JPS63160661A

JPS63160661A - 外用組成物

Info

Publication number: JPS63160661A
Application number: JP61309600A
Authority: JP
Inventors: 英二渡邊; 柳川　忠二; 優萩原; 繁樹鈴木; 茂田口
Original assignee: Terumo Corp
Current assignee: Terumo Corp
Priority date: 1986-12-24
Filing date: 1986-12-24
Publication date: 1988-07-04
Also published as: JPH0214059B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明は、外用組成物に関し、特に皮膚の湿潤、びらん
、潰瘍面に有効に用いられる改良された外用組成物に関
する。

［従来の技術］従来、切傷、湿疹、火傷、潰瘍等の保護及び治療に用い
る半固形の外用組成物としては、単軟膏、ワセリン、パ
ラフィン等の疎水性基剤、親水性軟膏等の乳剤性基剤、
マクロゴール等の水溶性基Ｍなどが使用されてきた。然
し乍ら、これらの基剤のうち、疎水性基剤は、冷却効果
がない１分泌液を吸収しないなどの欠点があり、乳剤性
基剤は、界面活性剤などによる刺激性があること、また
１分泌物の逆浸透により症状を悪化きせることなどの問
題がある。更に水溶性基剤の場合は９分泌液が多い場合
には流れ落ち、保護効果が低減する。また９分泌液が少
ない場合には、皮膚のツノパリなどによる刺激感が見ら
れるなどの問題点があった。

これらの問題点を解決するために、吸水性高分子を軟膏
に配合したもの（特開昭５８−１０５９１２号）、吸水
性高分子をナイロンシートに配したもの（特開昭５８−
６９８１１号）などがあるが、吸水後に粒子が大きくな
り、物理的な刺激を恨えたり、投与面積が限定されるな
どの欠点があり、充分満足できるような外用組成物はな
かった。

また、創面の乾燥化を防ぐために、近年、高吸収性高分
子を用いた散剤等が検討され、実際に市販されているが
、どのような形態の創面にも塗布できる半固形剤と比較
し、使用勝手が悪く、また、創面に長期間固着して微生
物が増殖するなどの問題が生じている。

［発明が解決しようとする問題点］本発明は、どのような形態の創面にも容易に塗布でき、
創面を冷却し、更に浸出液の乾燥を促進し、創面を保護
する外用組成物を提供することを目的とする。また１本
発明は、外皮の１１！潤、びらん、潰瘍面に用いられる
改良きれた外用組成物を提供Ｃることを目的とする。更
に１本発明は、刺激がなく、創面を効率よく冷却し、同
時に、創面の保護効果に著しく、また、使い勝手のよい
外用組成物を提供することを目的とする。また１本発明
は、？！２出液がある創面でも刺激がなく、長期間でも
糊看が生じない外用組成物を提供することを１」的とす
る。また、臨床的にも投与しやすく、容易に水洗或いは
剥離により除去できる外用組成物を提供することを目的
とする。

［発明の構成］［問題点を解決するための手段］本発明は、水に分散した時、内体積以上吸水しない高分
子微粉末（Ａ成分）と、水性外用基剤成分（Ｂ成分）を
含む外用組成物である。また、前記Ａ成分は１粒径５０
０μｍ以下の合成有機高分子微粉末を利用できる。更に
、前記高分子微粉末は、ポリエチレン粉末、架橋型ポリ
スチレン粉末及びナイロン粉末からなる群から選択され
た１種又は２種以上の粉末である前記外用組成物である
。前記Ｂ成分は、水をゲル化剤で半固形化したゲルキ剤
を利用できる。また、更に９本発明は。

外用組成物に外用薬効成分を含む外用剤をその要旨とす
るものである。

［作用］本発明によると、水性基剤の中に、吸水性のほとんど見
られない高分子微粉末を入れることによ（す１毛細管作
用の著しく強い組成物が得られ、創面の物理的保護と乾
燥性と糊着困難性とを同時に満足する外用組成物が得ら
れたものである。

本発明者らは、上記の従来の問題点を解決するために鋭
意研究を行なった結果、実質的に吸水性のない粒子径５
００μｍ以下の合成有機高分子微粉末を半固形化された
水性基剤に含有させた組成物を湿潤創面に塗布したとき
、冷却作用を示すと同時に乾燥性が促進され、乾燥後は
創面に保護膜を作り、更に、驚くべきことに、粉末粒子
中にブイプリン等が入り込まないために創面を損なうこ
となく、容鳩に除去できることを見出し９本発明を完成
するに至った。

本発明は、上記の目的を達成するために２次の事項く記
＃ｔ、１′る構成をイｆする。即ち。

（υ水に分散した時、内体積以上吸水しない婢＃＃微粉
末（Ａ成分）と、水性外用基剤成分（Ｂ成分）を含む外
用組成物。

（り前記Ａ成分は９粒径５００μｍ以下の合成有機ポリ
スチレン粉末及びナイロン粉末からなる群から選択され
た１種又は２種以上の粉末である外用組成物。

（旬前記Ｂ成分は、水をゲル化剤で半固形化したゲル化
剤である外用組成物。

本発明の外用組成物において、Ａ成分の高分子微粉末は
、皮膚又は創面に塗布した時１粒子の堆積物を形成し、
水又は液が表面から蒸散することにより皮膚に冷却作用
を及ぼすことができる。同時に粒子間にできた間隙が毛
細管を形成し、ＰＡ面の水を表面に導き、乾燥を促進す
る。更に、この堆積物が、物理的な外乱、刺激、圧迫に
対するクッションの役目をし、創面を保護することにな
る。

また１本発明に用いる高分子微粉末（Ａ成分）は、創面
の浸出液の吸収による体積膨張により物理的な刺激を与
えることがなく、更に、浸出液がその創面と常に接して
いること番こより再吸収されたり、微生物の増殖場所に
なることを防ぐため。

殆ど吸水性のない樹脂が望ましいが、温度変化などによ
り多少の膨張が起こる場合があるので９本発明により用
いるべきＡ成分は９その自体積重上に吸水しない高分子
微粉末とする。

従って１本発明に用いるＡ成分としては１例えば、ポリ
エチレン粉末、架橋ポリスチレン粉末及びナイロン粉末
がある。それらの粉末の粒子径は、５００４ｍ以下が好
適であり、より好ましくは、平均粒子径が１００μｍ以
下である。ポリエチレン粉末とは、エチレンモノマーを
重合したもので、その重合物の平均分子量は、２，００
０〜３、Ｇｏｏ、０００８度、密度０．９１〜０．９７
程度のものが好適である。また、その粒子形状は球形又
は破砕されたままの形状のどちらでもよい、具体的な材
料としては、製鉄化学ｒ業製フローセン（登録商標）Ｓ
Ｆ又はフ【Ｊ−ビーズ（登録商標）などが挙げられる。

架橋ポリスチレン粉末とは、スチレンと架橋剤（例えば
、ジビニルベンゼン）を混合し、！Ｉｋ　合り高分子化
して得られた樹脂を粉砕した粉末であり、真比重的１．
０６．含水率０．５％のものが好適（用いられる。

ナイロン粉末とは、ナイａン６．ナイロン６６゜ナイロ
ン６１０．ナイロン１１．ナイロン１２などのナイロン
樹Ｊ１１（ポリアミド樹脂）の粉末であり、平均分千敬
３，０００〜３，０００，０００程度のものが好適に用
いられる。具体的には１例えば、東し株式会社製５ｐ−
ｓｏｏなどが用いられる。

本発明の外用組成物中の水分の配合割合は、含有水分が
蒸散して徐々に少なくなり、高分子微粉末の濃度が濃く
なることを考慮すると、特に、限定する必要はないが、
その外用組成物の塗布の容易性を考慮すると、約１〜５
０重量％が好適である。

本発明で用いる水性外用基剤成分（Ｂ成分）としては、
水をゲル化剤で半固形化した水性外用基剤が作用の発現
が顕著である点で好適である。

水をゲル化するゲル化剤は、一般的に用いられるゲル化
剤を用いることができる。また２本ゲル化剤は、Ａ成分
を水に分散した後に添加してもよい、特に、限定するも
のではないが９本発明に用いられる水性外用基剤として
は１例えば、アルギン酸ナトリウム、アラビアゴム、カ
ラヤガム等の天然高分子、そして、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース等の半合成高分子、カルボキ
シビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビ
ニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリエチレン
オキシド、ボリオキシエチレンボリオキシブロビレン共
重合体等の合成高分子、ベントナイト、水酸化アルミニ
ウムゲル等の無機ゲル化剤が挙げられる。

本発明による外用組成物には、他の基剤成分をも含める
ことができる０例えば、ワセリン、バラ省フィン、晒し書蝋、ラノリン等の固形油詣類、流動パラ
フィン、ｍＤ酸エステル等の液状油指類。

ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート８０゜ステア
リン酸ポリオキシル４０．ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油等の界面活性剤、グリセリン。

ポリエチレングリフール、プロピレングリフール、ソル
ビトール等の多価アルコール類を含有せしめることがで
きる。これらの他の基剤成分は。

本発明の外用組成物の特質を損失せしめない配合範囲に
するために、加算した鼠で４０重量％以下が好適である
。

本発明の外用組成物には９以上の配合物の他に、外用薬
として使用されている種々の薬効成分を含有せしめるこ
とができる０例えば、つぎのような薬効成分を含有せし
めることができる。

オキシテトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、ネ
オマイシン、ゲンタマイシン、ポリミキシンＢ’１９の
抗生物質、ジフェンヒドラミン等の抗ｈスタミン剤、ペ
ンシカイン、リドカイン等の麻酔剤、ポビドンヨード、
スルファジアジン銀、塩化ペンザルフニウム、トルナフ
テート、クロトリマゾール等の消毒抗菌剤、ヒトＩｆｆ
コーチシン、吉草酸ベタメタシン、プロピオン着クロベ
タゾール等のフルチフステロイド剤、インドメタシン、
プルルビプロフェン、ブフエキサマックベンダザック等
の非ステロイド性抗炎症剤、プロメライン。

トリプシン、フィブリノリジン等酵素剤、フルオロウラ
シル、プレオマイシン等の抗悪性腫瘍剤。

塩化リゾチーム、アルミニウムヒトｔ１キシクロロアラ
ントイネート等の潰瘍治療剤などを含有せしめることが
できる。

本発明の外用組成物は、従来の外用製剤と同様に、チュ
ーブ、瓶等の密閉容器に収容されるものである。適用す
るときは、切り傷、ＰＪ疹、火傷。

潰瘍等の患部へ直接又はガーゼ等に貼布した後に投与さ
れるものである。塗布後表面はすばやく乾燥し、更に、
患部の浸出液の乾燥を促進する。同時に１本発明外用組
成物は固着し、物理的な外乱に対して保護Ｃる役［］を
果たすことができる。更に２本発明の外用組成物は、適
用した後に、その固着物は、フィブリン等が外用組成物
粒子中に入り込むことがないので、転線や、アルコール
綿などにより存易に除去することができ、従って、患部
の治癒経過を経時約１こ観察することができる。

次に、本発明の外用組成物について、具体的な実施例と
比較例を挙げ、説明するが１本発明は。

次の説明に限定されるものではない。

［実施例１〜３］［ポリエチレン粉末を用いた外用組成物の製造］Ａ酸成
分してポリエチレン粉末を、Ｂ成分のゲル化剤として、
ヒドロキシエチルセルロースヲ用い１次の第１表に示す
成分比の組成物を製造した。各々の処方に従い、ヒドロ
キシエチルセルロース１ｇを水に溶解し、ポリエチレン
粉末を混合して製造した。

各処方の各々１．５ｇを創面に見立てた直径６０　ａｍ
　、高さ１５■−のシャーレに水をｉｃｅ入れた後９本
発明により上記のように製造した各外用組成物を、その
水面に適用し、温度３７°Ｃ９湿度２０〜４０％、風速
０．５〜２ｍ／秒の循環式恒温槽内へ放置し、水の蒸散
率を測定した。その結果を第１図に示す。

各実施例は比較例よりも水の蒸散を促進していることが
明らかである。

第１表　署施　１〜３と比較　１の組成・　２　″施例
４〜６と比較　２の組成＊カルボキシビニルポリマーは
、トルエタノールアミンにより中和する。

（和光純薬ハゼスワ：）−１０４＞［実施例４〜６］本発明の外用組成物を第２表に示す各々の配合割合で、
配合して製剤する。

先ず、カルボキシビニルポリマーを水に入れ攪拌し、そ
の混合物をトリエタノールアミンにより中和し、水性基
剤成分を作成する。これに第２表に示す各Ａ成分の粉末
を混和して、外用組成物を製剤した。

実施例４〜６及び比較例２に従って製剤した外用組成物
を手のこう喫へ及び、ラット背部皮膚を鋏で皮膚全層に
わたり直径１ｃ１１１に切除した箇所に塗布した。比較
例２の外用組成物を手とうに適用したものは、ザラザラ
とした刺激感があるもので、ラット皮膚試験では９強く
回者されており。

生理食塩水で湿潤した綿球でも除去することが困難であ
った。

一方、実施例４〜６で製剤した外用組成物では１手こう
の上で容易に乾燥し、ザラザラとした感触もなかった。

また、ラット皮膚試験でも、皮膚上に容易に投与できる
もので、乾燥した後も容易に除去できるものであった。

［実施例７］［適用試験］実施例４により製剤した外用組成物を、３９才男性のＨ
（できた直径約１ｃｍの湿潤性創面に適用したところ、
創面はすばやく乾燥し、３日日に治癒した。

［発明の効果］本発明の外用組成物は、第１に、どのような形態の創面
にも容易に塗布でき、創面を冷却し、更に浸出液の乾燥
を促進し、創面を保護することのできること、第２に、
創面冷却の使用感が良好で同時に保護効果も大きく、刺
激のほとんどない基剤であること、第３に、外皮の湿潤
、びらん、潰瘍面に用いられる改良された外用組成物を
提供できたこと、第４に、刺激がなく、創面を効率よく
冷却し、同時に、創面の保護効果に著しく、また、使い
勝手のよい外用組成物を提供できたこと、第５に、浸出
液がある創面でも刺激がなく。

長期間適用しても糊着が生じない外用組成物を提供でき
たこと、第６に、臨床的にも投与しやすく、容易に水洗
或いは剥離により除去できる外用組成物を提供できるこ
となどの顕著な技術的な効果を得ることができた。

【図面の簡単な説明】

第１図は９本発明の外用組成物の実施例の蒸散効果を測
定した結果を示すグラブである。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）水に分散した時自体積以上吸水しない微粉末（Ａ
成分）と、水性外用基剤成分（Ｂ成分）を含むことを特
徴とする外用組成物。
（２）前記Ａ成分は、粒径５００μｍ以下の合成有機高
分子微粉末である特許請求の範囲第１項記載の外用組成
物。
（３）前記合成有機高分子微粉末は、ポリエチレン粉末
、架橋型ポリスチレン粉末及びナイロン粉末からなる群
から選択された１種又は２種以上の粉末である特許請求
の範囲第２項記載の外用組成物。
（４）前記Ｂ成分は、水をゲル化剤で半固形化したゲル
剤である特許請求の範囲第１項記載の外用組成物。
（５）外用薬効成分を含有することを特徴とする特許請
求の範囲第１項記載の外用組成物。