JPH0141126B2 - - Google Patents
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- JPH0141126B2 JPH0141126B2 JP18304481A JP18304481A JPH0141126B2 JP H0141126 B2 JPH0141126 B2 JP H0141126B2 JP 18304481 A JP18304481 A JP 18304481A JP 18304481 A JP18304481 A JP 18304481A JP H0141126 B2 JPH0141126 B2 JP H0141126B2
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Description
本発明は、Ｎ―（２―ハイドロオキシエチル）
ニコチン酸アミド硝酸エステル又はその塩（以下
「本化合物」と称する）を有効成分とする気管支
拡張剤の発明である。 本化合物が、循環器系疾患、殊に狭心症の予防
及び治療効果を有することは既に知られている
（特開昭53―9323号公報）。 本発明者は、本化合物の臨床試験の過程で、気
管支喘息を併発している狭心症患者の本化合物投
与群で、狭心症の改善のみならず喘息症状の軽減
又は消失が見られるという意外な事実を見出し、
この新知見に基づき更に検討して、本発明を完成
した。 本発明を実施するに当つて、本化合物は、慣用
される製剤技術によつて、錠剤・カプセル剤・顆
粒剤・注射剤・吸入剤・トローチなどに製剤化さ
れて用いられる。 投与量は、患者の年齢・症状等に応じ、又投与
経路によつて適宜定められるが、通常、成人に対
して、１日当り５〜200mg程度の投与量で充分な
効果をあげることができる。 本化合物は極めて低毒性で、SD系雌雄ラツト
（４週齢）を用いて経口投与及び静脈内投与時の
急性毒性を調べた結果、径口投与によるLD50値
は雌雄とも1200mg／Kg以上1300mg／Kg以下であ
り、静脈内投与では雌雄とも800mg／Kg以上1000
mg／Kg以下であつた。 実施例１ （製剤例） (a) 本化合物５mg、乳糖19.7mg、マンニトール25
mg及びステアリン酸マグネシウム0.3mg（いず
れも１錠当り）をよく混合し、直径５mm、重量
50mgに直接打錠し、舌下錠として用いる。 (b) 本化合物（塩酸塩）10mg、乳糖44.5mg、トウ
モロコシでんぷん20mg、結晶セルロース25mg及
びステアリン酸マグネシウム0.5mg（いずれも
１錠当り）をよく混合した後、直接打錠し、直
径７mm、重量100mgの内服用錠剤として用いる。 (c) 本化合物５mg及びマンニトール50mgの混合物
をアンプルに充填し、凍結乾燥後密閉して、長
期保存用注射剤とする。このものは用時１mlの
蒸留水を加えて溶解して使用する。 実施例２ （臨床例） 気管支喘息と診断された22〜71歳の患者（男10
名，女２名）に、前記実施例１(b)で得られた錠剤
を２錠（有効成分20mg）ずつ投与し、１時間後の
肺機能所見を調べたところ下表の成積が得られ
た。
ニコチン酸アミド硝酸エステル又はその塩（以下
「本化合物」と称する）を有効成分とする気管支
拡張剤の発明である。 本化合物が、循環器系疾患、殊に狭心症の予防
及び治療効果を有することは既に知られている
（特開昭53―9323号公報）。 本発明者は、本化合物の臨床試験の過程で、気
管支喘息を併発している狭心症患者の本化合物投
与群で、狭心症の改善のみならず喘息症状の軽減
又は消失が見られるという意外な事実を見出し、
この新知見に基づき更に検討して、本発明を完成
した。 本発明を実施するに当つて、本化合物は、慣用
される製剤技術によつて、錠剤・カプセル剤・顆
粒剤・注射剤・吸入剤・トローチなどに製剤化さ
れて用いられる。 投与量は、患者の年齢・症状等に応じ、又投与
経路によつて適宜定められるが、通常、成人に対
して、１日当り５〜200mg程度の投与量で充分な
効果をあげることができる。 本化合物は極めて低毒性で、SD系雌雄ラツト
（４週齢）を用いて経口投与及び静脈内投与時の
急性毒性を調べた結果、径口投与によるLD50値
は雌雄とも1200mg／Kg以上1300mg／Kg以下であ
り、静脈内投与では雌雄とも800mg／Kg以上1000
mg／Kg以下であつた。 実施例１ （製剤例） (a) 本化合物５mg、乳糖19.7mg、マンニトール25
mg及びステアリン酸マグネシウム0.3mg（いず
れも１錠当り）をよく混合し、直径５mm、重量
50mgに直接打錠し、舌下錠として用いる。 (b) 本化合物（塩酸塩）10mg、乳糖44.5mg、トウ
モロコシでんぷん20mg、結晶セルロース25mg及
びステアリン酸マグネシウム0.5mg（いずれも
１錠当り）をよく混合した後、直接打錠し、直
径７mm、重量100mgの内服用錠剤として用いる。 (c) 本化合物５mg及びマンニトール50mgの混合物
をアンプルに充填し、凍結乾燥後密閉して、長
期保存用注射剤とする。このものは用時１mlの
蒸留水を加えて溶解して使用する。 実施例２ （臨床例） 気管支喘息と診断された22〜71歳の患者（男10
名，女２名）に、前記実施例１(b)で得られた錠剤
を２錠（有効成分20mg）ずつ投与し、１時間後の
肺機能所見を調べたところ下表の成積が得られ
た。
【表】
上表のように、本化合物の１回投与で「著効」
が25％に認められ、全体で約60％の患者に喘息症
状の改善が見られた。
が25％に認められ、全体で約60％の患者に喘息症
状の改善が見られた。
Claims (1)
- １ Ｎ―（２―ハイドロオキシエチル）ニコチン
酸アミド硝酸エステル又はその塩を有効成分とす
る気管支拡張剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18304481A JPS5885819A (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | 気管支拡張剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18304481A JPS5885819A (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | 気管支拡張剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5885819A JPS5885819A (ja) | 1983-05-23 |
| JPH0141126B2 true JPH0141126B2 (ja) | 1989-09-04 |
Family
ID=16128755
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18304481A Granted JPS5885819A (ja) | 1981-11-17 | 1981-11-17 | 気管支拡張剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5885819A (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0653658B2 (ja) * | 1984-12-17 | 1994-07-20 | 中外製薬株式会社 | 安定な錠剤の製造法 |
-
1981
- 1981-11-17 JP JP18304481A patent/JPS5885819A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5885819A (ja) | 1983-05-23 |
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