JPH013123A - 皮膚炎症治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 イ、産業上の利用分野 本発明は、アセチルサリチル酸系化合物の新しい用途に
関する。詳細には、アセチルサリチル酸、その誘導体お
よびそれらの生理学的に許容される塩から選ばれる少な
くとも一種を有効成分とする皮膚炎症治療剤に関する。

口、従来技術 酸やアルカリなどの化学薬品による熱傷は、皮膚に付着
した薬品を出来るだけ早く除去することが必要であるが
、熱傷による炎症を早期に抑制することが疼痛などの症
状を軽減し、更に傷痕を残さない為にも肝要である。治
療としては一般の熱傷の治療に準じて行われ、これまで
はワセリンガーゼ、ソフラテユール、豚皮などが用いら
れているが、特に劇的な治療法はないようである。

ハ８発明が解決しようとする問題点 そこで、本発明者らは、上記の目的を解決するために種
々研究を重ねた結果、アセチルサリチル酸、その誘導体
およびそれらの生理学的に許容される塩が皮膚炎症、特
に熱傷の治療に有効なことを見出して本発明を完成した
。

二３問題点を解決するための手段 本発明にて使用されるアセチルサリチル酸又はその誘導
体の塩としては、有機塩基塩、アルカリ金属塩（ナトリ
ウム塩、カリウム塩等）、アルカリ土類金属塩（カルシ
ウム塩等）が例示される。

とりわけ塩基性アミノ酸（たとえば、アルギニン、リジ
ン）との塩が好ましい。特に好ましくは、アセチルサリ
チル酸のリジン塩（特に、アセチルサリチル酸−ＤＬ−
リジン塩）である。かかる塩は、水溶性を有する。

なお、アセチルサリチル酸−ＤＬ−リジン塩の製造法と
しては、特開昭５６−１０１１０の明細書にその記載が
ある。

本発明の薬剤は、通常、静注剤として投与されるもので
あるが、皮膚炎症に対しては経皮投与特に水溶液として
患部への湿布が望ましい投与方法と考えられる。その用
法しては、本発明薬剤の１〜ＩＯＷ／Ｖ％（好ましくは
２〜５Ｗ／Ｖ％）溶液を、１回３０分〜２時間、１日１
〜数回の投与が例示される。

ホ、効果 本発明の薬剤は、後記臨床例で明らかなように、皮膚炎
症、特に熱傷に対して優れた治療効果を有する。

へ、臨床例 本発明により詳細に説明するために臨床例を挙げるが、
本発明の適用はこの症例に限定されるものではない。

症例 ５２才の男性。６２年２月３日午前８時頃、無水クロム
酸（ＣＲＯ１ｊ２／２００ｋｇ＞を他の容器に移し換え
ている作業中、両眼に溶液が飛入した。それで清浄水で
洗眼しようとしたが、蛇口を間違えて２％蓚酸液で両眼
とその周囲を洗った。

その後眼瞼を中心に顔面の発赤、腫脹が生じた為、洗眼
等の応急処置を受けたが依然、顔面の発赤、腫脹と疼痛
が著明であった。

初診時所見：視力、眼底には異常はなく、角膜も正常で
あった。両眼の球結膜と眼瞼結膜には軽度の充血と浮腫
が認められた。眼瞼と鼻根部の皮膚を中心として著明な
紅斑と浮腫が見られ、頬部と前額部の皮膚にも及んでお
り、化学薬品による熱傷の所見を呈していた。患者は熱
傷部位の熱感とひりひりとした痛みを訴えていた。

治療 アスピリン静注剤（アスピリンＤＬ−リジン、ヴエノピ
リン＠実施例参照）の１バイアル９００ｍｇを２０ｒｒ
ｌの蒸溜水に溶解して４％溶解液を作成して、これにガ
ーゼを浸して、熱傷を受けた顔面に湿布した。湿布後の
数分後には疼痛と熱感の軽減を自覚した。３０分後には
紅斑と腫脹も軽減し始め、９０分後には著明な紅斑は軽
減し、軽度の紅斑は消失した。疼痛も苦痛ではない程度
にまでに軽減した。この間、湿布を途中で１度、新たに
アスピリン溶解液に浸したものに換えた。この日はドリ
アムシノロンアセトニド含有クリーム（ケナコルトクリ
ーム）を処方して帰宅させた。

２日目には、初診時のような紅斑と腫脹の範囲と程度は
著明に軽減していたが、前日のアスピリン湿布の治療後
よりは残存していた紅斑と腫脹がやや増大していた。

一部は師友の形成が認められた。疼痛はほとんどなくな
っていた。残存した発赤と腫脹に対して前日と同様のア
スピリン溶液の湿布の治療をおこなった。６０分間の湿
布により紅斑と腫脹が軽減したのが認められた。３日目
にも残存した紅斑に湿布を行った。４日目には紅斑は消
退して、師友を形成し落屑化していた。この日も湿布を
おこなった。その後トリアムシノロンアセトニド含有軟
膏（ケナコル）Ａ軟膏）を日に２回塗布していたが、１
００日目は傷痕を残すことなくほぼ完全に治癒した。

実験例：毒性 実験動物として体重２０±１ｇのｄｄ系マウスの雌雄（
退会４〜５）を用いた。後記実施例に示した製剤を蒸留
水で各種濃度に溶解し、静脈内、皮下および経口の経路
より投与した。各投与群とも雌雄各々１０匹を使用した
。

薬剤投与後７日間まで、その毒性症状および死亡状況を
観察し、観察期間中に死亡した動物および投与後７日間
まで生存した動物についても金側剖検を行い、肉眼的に
異常の有無を観察した。マウスのＬＤｓｏ値についてま
とめ表１に示す。

表１ 実施例 アセチルサリチル酸−９００ｍｇ ＤＬ−リジン塩 着色防止剤　アミン酢酸　　　　　　１００ｍｇ（日本
薬局方） 安　定　剤　塩化力ルンウム　　　　　５０ｍｇ（無水
物） 計　　１，０５０＋ｎｇ 有効成分のアセチルサリチル酸−ＤＬ−リジン塩９００
ｍｇは、アセチルサリチル酸４９８■とＤＬ−リジン４
０２ｍｇとからなる塩である。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. アセチルサリチル酸、その誘導体およびそれらの生理学
   的に許容される塩から選ばれる少なくとも一種を有効成
   分とする皮膚炎症治療剤。