JPH01242522A - 内服用懸濁剤 - Google Patents
内服用懸濁剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
この発明は、苦味を有する薬物をイオン交換樹脂の微粒
子に吸着させ、これを水中に懸濁した内服用部７蜀剤に
関するものであり、医療の分野で利用される。
子に吸着させ、これを水中に懸濁した内服用部７蜀剤に
関するものであり、医療の分野で利用される。
［従来技術］
従来、苦味を有する薬物を内服用の液剤とする場合には
、甘味剤、酸味剤、香料などを加えて薬物の苦味を抑え
たシロップ剤が用いられている。
、甘味剤、酸味剤、香料などを加えて薬物の苦味を抑え
たシロップ剤が用いられている。
［発明が解決しようとする問題点コ
しかしながら、薬物の苦味が強い場合には、甘味剤、酸
味剤、香料などをシロップ剤に添加し得る最大量加えて
も、薬物の苦味を十分に抑えることができなかった。
味剤、香料などをシロップ剤に添加し得る最大量加えて
も、薬物の苦味を十分に抑えることができなかった。
［問題点を解決するための手段コ
この発明の発明者らは、徐放性製剤に用いられているイ
オン交換樹脂の微粒子に苦味を有する薬物を吸着きせる
と、内服した際に、吸着された薬物が口腔内では放出さ
れず、消化管内で水素イオン、ナトリウムイオン、塩素
イオンなどと薬物イオンが交換されてはじめて放出され
るために、強い苦味を呈する薬物であっても、その苦味
を全く感しないことを見出してこの発明を完成した。
オン交換樹脂の微粒子に苦味を有する薬物を吸着きせる
と、内服した際に、吸着された薬物が口腔内では放出さ
れず、消化管内で水素イオン、ナトリウムイオン、塩素
イオンなどと薬物イオンが交換されてはじめて放出され
るために、強い苦味を呈する薬物であっても、その苦味
を全く感しないことを見出してこの発明を完成した。
苦味を有する薬物としては、例えばシメチジン、塩酸ラ
ニチジン、ファモチジン、塩酸チアラミド、塩酸エフェ
ドリン、塩酸ベルベリン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩
酸ノスカビンなどの塩基性薬物およびフルフェナム酸、
ケトプロフェンなとの酸性薬物が挙げられる。
ニチジン、ファモチジン、塩酸チアラミド、塩酸エフェ
ドリン、塩酸ベルベリン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩
酸ノスカビンなどの塩基性薬物およびフルフェナム酸、
ケトプロフェンなとの酸性薬物が挙げられる。
ごの発明で用いられるイオン交換樹脂の微粒子の粒子径
は１０Ｐ〜５００−程度が好ましい。
は１０Ｐ〜５００−程度が好ましい。
笛味を有する薬物が塩基性薬物である場合は、これを吸
着するために陽イオン交換樹脂が用いられ、その例とし
ては、例えば官能基としてスルホン酸、カルボン酸また
はこれらの塩（例えばナトリウム塩など）をもつポリス
チレン、メタクリル樹脂、アクリル樹脂、フェノールホ
ルムアルデヒド樹脂、セルロース重合体、デキストラン
重合体などの担体が挙げられる。
着するために陽イオン交換樹脂が用いられ、その例とし
ては、例えば官能基としてスルホン酸、カルボン酸また
はこれらの塩（例えばナトリウム塩など）をもつポリス
チレン、メタクリル樹脂、アクリル樹脂、フェノールホ
ルムアルデヒド樹脂、セルロース重合体、デキストラン
重合体などの担体が挙げられる。
具体的には、例えばアンバーライトＩＲＰ−６４、ＦＩ
ＩＲＰ−６９（商標、ローム・アンド・ハース社製）、
ダウエックス−２（商標、ダウ・ケミカル社製）などが
挙げられる。
ＩＲＰ−６９（商標、ローム・アンド・ハース社製）、
ダウエックス−２（商標、ダウ・ケミカル社製）などが
挙げられる。
他方、苦味を有する薬物が酸性薬物である場合には、こ
れを吸着するために陰イオン交換樹脂が用いられ、その
例としては、例えば官能基として第四アンモニウムまた
はその塩（例えば塩化物なと）をもつ上記の陽イオン交
換樹脂の場合と同様の押体が挙げられる。具体的には、
例えばア〕・バーライトＩＲＰ−６７（商標、ローム・
アンド−ハース社製）、ダウエックス５０Ｗ（商標、ダ
ウ・ケミカル社製）などが挙げられる。
れを吸着するために陰イオン交換樹脂が用いられ、その
例としては、例えば官能基として第四アンモニウムまた
はその塩（例えば塩化物なと）をもつ上記の陽イオン交
換樹脂の場合と同様の押体が挙げられる。具体的には、
例えばア〕・バーライトＩＲＰ−６７（商標、ローム・
アンド−ハース社製）、ダウエックス５０Ｗ（商標、ダ
ウ・ケミカル社製）などが挙げられる。
笛味を有する薬物とイオン交換樹脂の配合比率は、用い
られるイオン交換樹脂の薬物との交換容量に基づいて算
出されるが、通常算出された配合比率よりも若干多めに
イオン交換樹脂を用いるのが好ましい。
られるイオン交換樹脂の薬物との交換容量に基づいて算
出されるが、通常算出された配合比率よりも若干多めに
イオン交換樹脂を用いるのが好ましい。
なおこの発明で用いられるイオン交換樹脂は無害であり
、消化管内で薬物を放出した後、排泄される。
、消化管内で薬物を放出した後、排泄される。
この発明の内服用懸濁剤は、次の方法により製造するこ
とができる。すなわち、精製水に苦味を有する薬物およ
びイオン交換樹脂を加えて撹拌し、約３０分間放置して
薬物をイオン交換樹脂に吸着きせる。次いで甘味剤（例
えばショ糖、ブドウ塘、果糖、麦芽糖、乳糖などの糖類
、Ｄ−ソルビトール、マンニトール、キシリトールなど
の糖アルコール類、サッカリンナトリウムなど）、酸味
剤（例えばクエン酸ナトリウムなど）、香料（例えばス
トロベリーフレーバーなど）、着色剤（例えば黄色５号
、カラメルなど）、防腐剤（例えば安息香酸ナトリウム
、パラベン類など）、増粘剤（例えばカルボキシメチル
セルロースナトリウムなと）、沈殿防止剤（微結晶セル
ロースなど）のような内服用懸濁剤に常用きれる添加剤
を所望により加え、攪拌することにより製造することが
できる。なお、上記のような甘味剤を加えて、懸濁−ロ
ノブ剤とすると、−着服用しやすいものとなる。
とができる。すなわち、精製水に苦味を有する薬物およ
びイオン交換樹脂を加えて撹拌し、約３０分間放置して
薬物をイオン交換樹脂に吸着きせる。次いで甘味剤（例
えばショ糖、ブドウ塘、果糖、麦芽糖、乳糖などの糖類
、Ｄ−ソルビトール、マンニトール、キシリトールなど
の糖アルコール類、サッカリンナトリウムなど）、酸味
剤（例えばクエン酸ナトリウムなど）、香料（例えばス
トロベリーフレーバーなど）、着色剤（例えば黄色５号
、カラメルなど）、防腐剤（例えば安息香酸ナトリウム
、パラベン類など）、増粘剤（例えばカルボキシメチル
セルロースナトリウムなと）、沈殿防止剤（微結晶セル
ロースなど）のような内服用懸濁剤に常用きれる添加剤
を所望により加え、攪拌することにより製造することが
できる。なお、上記のような甘味剤を加えて、懸濁−ロ
ノブ剤とすると、−着服用しやすいものとなる。
［効果］
以下、この発明の効果を試験例により説明する。
官能試験
区！迭
５名のパネル員により、一対比較法の官能試験で、この
発明の後記実施例１および２で得られた７−％ Ｍ剤お
よび懸濁シロップ剤と、対照の後記参考例１で得られた
シロップ剤の苦味を比較した。
発明の後記実施例１および２で得られた７−％ Ｍ剤お
よび懸濁シロップ剤と、対照の後記参考例１で得られた
シロップ剤の苦味を比較した。
試験結果
対照のシロップ剤については、５名全員が、甘味が持続
せず苦味を感じたのに対して、この発明の懸濁剤および
懸濁シロップ剤については、いずれも５名全員が苦味を
全く感じなかった。
せず苦味を感じたのに対して、この発明の懸濁剤および
懸濁シロップ剤については、いずれも５名全員が苦味を
全く感じなかった。
劃ま！
精製水（４０ｍ１ｌ ）に、シメチジン（２ｇ）および
特級塩酸（０，６３８ｍＱ ）を加えてシメチジンを溶
解した後、ショ糖（３０ｇ）、Ｄ−ソルビトール（２０
ｇ）、サッカリンナトリウム（０，３ｇ）、クエン酸ナ
トリウム（０，３ｇ）および安息香酸ナトリウム（０，
２ｇ）を加えて攪拌し、精製水で全量を１００ｍＱとし
てシロップ剤を得る。
特級塩酸（０，６３８ｍＱ ）を加えてシメチジンを溶
解した後、ショ糖（３０ｇ）、Ｄ−ソルビトール（２０
ｇ）、サッカリンナトリウム（０，３ｇ）、クエン酸ナ
トリウム（０，３ｇ）および安息香酸ナトリウム（０，
２ｇ）を加えて攪拌し、精製水で全量を１００ｍＱとし
てシロップ剤を得る。
［実施例］
以下、この発明を実施例により説明する。
Ｘ及贋ユ
精製水（９０ｍ１１ ）にシメチジン（２ｇ）およびア
ンバーライトＩＲＰ−６４（２ｇ ）を加えて攪拌し、
約３０分間放置する０次いで、クエン酸ナトリウム（０
，３ｇ）および安息香酸ナトリウム（０，２ｇ＞を加え
て攪拌し、精製水で全量を１００ｍＱとして懸濁剤を得
る。
ンバーライトＩＲＰ−６４（２ｇ ）を加えて攪拌し、
約３０分間放置する０次いで、クエン酸ナトリウム（０
，３ｇ）および安息香酸ナトリウム（０，２ｇ＞を加え
て攪拌し、精製水で全量を１００ｍＱとして懸濁剤を得
る。
実施例２
精製水（４ｏｍＱ）にシメチジン（２ｇ）およびアンバ
ーライトＺＲＰ−６４（２ｇ ）を加えて攪拌し、約３
０分間放置する０次いで、ショ糖（３０ｇ）、Ｄ−ソル
ビトール（２０ｇ）、サッカリンナトリウム（０，３ｇ
）、クエン酸ナトリウム（０，３ｇ）、および安息香酸
ナトリウム（０，２ｇ）を加えて攪拌し、精製水で全量
を１００ｍρとして懸濁シロップ剤を得る。
ーライトＺＲＰ−６４（２ｇ ）を加えて攪拌し、約３
０分間放置する０次いで、ショ糖（３０ｇ）、Ｄ−ソル
ビトール（２０ｇ）、サッカリンナトリウム（０，３ｇ
）、クエン酸ナトリウム（０，３ｇ）、および安息香酸
ナトリウム（０，２ｇ）を加えて攪拌し、精製水で全量
を１００ｍρとして懸濁シロップ剤を得る。
実施例３
精製水（９０１１１Ｑ ）に塩酸チアラミド（１＆）お
よびアンバーライトＺＲＰ−６９（２ｇ ）を加えて攪
拌し、約３０分間放置する。次いで、クエン酸ナトリウ
ム（０，３ｇ）および安息香酸ナトリウム（０２ｇ）を
加えて攪拌し、精製水で全量を１００戒として懸濁剤を
得る。
よびアンバーライトＺＲＰ−６９（２ｇ ）を加えて攪
拌し、約３０分間放置する。次いで、クエン酸ナトリウ
ム（０，３ｇ）および安息香酸ナトリウム（０２ｇ）を
加えて攪拌し、精製水で全量を１００戒として懸濁剤を
得る。
Claims (3)
- （１）苦味を有する薬物をイオン交換樹脂の微粒子に吸
着させ、これを水中に懸濁したことを特徴とする内服用
懸濁剤。 - （２）苦味を有する薬物がシメチジンであり、イオン交
換樹脂が陽イオン交換樹脂である特許請求の範囲第１項
記載の内服用懸濁剤。 - （３）懸濁シロップ剤である特許請求の範囲第１項また
は第２項記載の内服用懸濁剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63069038A JP2687401B2 (ja) | 1988-03-22 | 1988-03-22 | 内服用懸濁剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63069038A JP2687401B2 (ja) | 1988-03-22 | 1988-03-22 | 内服用懸濁剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01242522A true JPH01242522A (ja) | 1989-09-27 |
| JP2687401B2 JP2687401B2 (ja) | 1997-12-08 |
Family
ID=13391014
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63069038A Expired - Lifetime JP2687401B2 (ja) | 1988-03-22 | 1988-03-22 | 内服用懸濁剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2687401B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5219563A (en) * | 1988-05-11 | 1993-06-15 | Glaxo Group Limited | Drug adsorbates |
| US6515008B1 (en) * | 2000-05-04 | 2003-02-04 | Smithkline Beecham Corporation | Formulation |
| JP2011500567A (ja) * | 2007-10-11 | 2011-01-06 | フィリップ・モーリス・プロダクツ・ソシエテ・アノニム | 生理活性物質送達のための押出可能な組成物及び押出組成物、その製造方法並びにその使用方法 |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB856501A (en) * | 1958-11-14 | 1960-12-21 | Horner Frank W Ltd | Penicillin preparations |
| JPS5031020A (ja) * | 1973-07-10 | 1975-03-27 | ||
| JPS6251627A (ja) * | 1985-08-26 | 1987-03-06 | ジ−．デイ．サ−ル アンド コンパニ− | 薬剤−ポリマ− マトリツクス及びその製造方法 |
-
1988
- 1988-03-22 JP JP63069038A patent/JP2687401B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB856501A (en) * | 1958-11-14 | 1960-12-21 | Horner Frank W Ltd | Penicillin preparations |
| JPS5031020A (ja) * | 1973-07-10 | 1975-03-27 | ||
| JPS6251627A (ja) * | 1985-08-26 | 1987-03-06 | ジ−．デイ．サ−ル アンド コンパニ− | 薬剤−ポリマ− マトリツクス及びその製造方法 |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5219563A (en) * | 1988-05-11 | 1993-06-15 | Glaxo Group Limited | Drug adsorbates |
| US6515008B1 (en) * | 2000-05-04 | 2003-02-04 | Smithkline Beecham Corporation | Formulation |
| JP2011500567A (ja) * | 2007-10-11 | 2011-01-06 | フィリップ・モーリス・プロダクツ・ソシエテ・アノニム | 生理活性物質送達のための押出可能な組成物及び押出組成物、その製造方法並びにその使用方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2687401B2 (ja) | 1997-12-08 |
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