JP2687401B2 - 内服用懸濁剤 - Google Patents

内服用懸濁剤

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JP2687401B2
JP2687401B2 JP63069038A JP6903888A JP2687401B2 JP 2687401 B2 JP2687401 B2 JP 2687401B2 JP 63069038 A JP63069038 A JP 63069038A JP 6903888 A JP6903888 A JP 6903888A JP 2687401 B2 JP2687401 B2 JP 2687401B2
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cimetidine
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exchange resin
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茂雄 中西
美智代 深江
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藤沢薬品工業株式会社
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Description

【発明の詳細な説明】 [産業上の利用分野] この発明は、苦味を有するシメチジンを陽イオン交換
樹脂の微粒子に吸着させ、これを水中に懸濁した内服用
懸濁剤に関するものであり、医療の分野で利用される。
[従来技術] 従来、苦味を有する薬物を内服用の液剤とする場合に
は、甘味剤、酸味剤、香料などを加えて薬物の苦味を抑
えたシロップ剤が用いられている。
[発明が解決しようとする問題点] しかしながら、薬物の苦味が強い場合には、甘味剤、
酸味剤、香料などをシロップ剤に添加し得る最大量加え
ても、薬物の苦味を十分に抑えることができなかった。
[問題点を解決するための手段] この発明の発明者らは、徐放性製剤に用いられている
陽イオン交換樹脂の微粒子に苦味を有する薬物であるシ
メチジンを吸着させると、内服した際に、吸着されたシ
メチジンが口腔内では放出されず、消化管内で水素イオ
ン、ナトリウムイオン、塩素イオンなどと薬物イオンが
交換されてはじめて放出されるために、その苦味を全く
感じないことを見出してこの発明を完成した。
この発明で用いられる陽イオン交換樹脂の微粒子の粒
子径は10μm〜500μm程度が好ましく、その例として
は、例えば官能基としてスルホン酸、カルボン酸または
これらの塩(例えばナトリウム塩など)をもつポリスチ
レン、メタクリル樹脂、アクリル樹脂、フェノールホル
ムアルデヒド樹脂、セルロース重合体、デキストラン重
合体などの担体が挙げられる。
具体的には、例えばアンバーライトIRP−64、同IRP−
69(商標、ローム・アンド・ハース社製)、ダウエック
ス−2(商標、ダウ・ケミカル社製)などが挙げられ
る。
シメチジンと陽イオン交換樹脂の配合比率は、用いら
れる陽イオン交換樹脂のシメチジンとの交換容量に基づ
いて算出されるが、通常算出された配合比率よりも若干
多めに陽イオン交換樹脂を用いるのが好ましい。なお、
この発明で用いられる陽イオン交換樹脂は無害であり、
消化管内で薬物を放出した後、排泄される。
この発明の内服用懸濁剤は、次の方法により製造する
ことができる。すなわち、精製水に苦味を有するシメチ
ジンおよび陽イオン交換樹脂を加えて撹拌し、約30分間
放置してシメチジンを陽イオン交換樹脂に吸着させる。
次いで甘味剤(例えばショ糖、ブドウ糖、果糖、麦芽
糖、乳糖などの糖類、D−ソルビトール、マンニトー
ル、キシリトールなどの糖アルコール類、サッカリンナ
トリウムなど)、酸味剤(例えばクエン酸ナトリウムな
ど)、香料(例えばストロベリーフレーバーなど)、着
色剤(例えば黄色5号、カラメルなど)、防腐剤(例え
ば安息香酸ナトリウム、パラベン類など)、増粘剤(例
えばカルボキシメチルセルロースナトリウムなど)、沈
殿防止剤(微結晶セルロースなど)のような内服用懸濁
剤に常用される添加剤を所望により加え、撹拌すること
により製造することができる。なお、上記のような甘味
剤を加えて、懸濁シロップ剤とすると、一層服用しやす
いものとなる。
[効果] 以下、この発明の効果を試験例により説明する。
官能試験 試験法 5名のパネル員により、一対比較法の官能試験で、こ
の発明の後記実施例1および2で得られた懸濁剤および
懸濁シロップ剤と、対照の後記参考例1で得られたシロ
ップ剤の苦味を比較した。
試験結果 対照のシロップ剤については、5名全員が、甘味が持
続せず苦味を感じたのに対して、この発明の懸濁剤およ
び懸濁シロップ剤については、いずれも5名全員が苦味
を全く感じなかった。
参考例 精製水(40ml)に、シメチジン(2g)および特級塩酸
(0.638ml)を加えてシメチジンを溶解した後、ショ糖
(30g)、D−ソルビトール(20g)、サッカリンナトリ
ウム(0.3g)、クエン酸ナトリウム(0.3g)および安息
香酸ナトリウム(0.2g)を加えて撹拌し、精製水で全量
を100mlとしてシロップ剤を得る。
[実施例] 以下、この発明を実施例により説明する。
実施例1 精製水(90ml)にシメチジン(2g)およびアンバーラ
イトIRP−64(2g)を加えて撹拌し、約30分間放置す
る。次いで、クエン酸ナトリウム(0.3g)および安息香
酸ナトリウム(0.2g)を加えて撹拌し、精製水で全量を
100mlとして懸濁剤を得る。
実施例2 精製水(40ml)にシメチジン(2g)およびアンバーラ
イトIRP−64(2g)を加えて撹拌し、約30分間放置す
る。次いで、ショ糖(30g)、D−ソルビトール(20
g)、サッカリンナトリウム(0.3g)、クエン酸ナトリ
ウム(0.3g)、および安息香酸ナトリウム(0.2g)を加
えて撹拌し、精製水で全量を100mlとして懸濁シロップ
剤を得る。

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】苦味を有するシメチジンを陽イオン交換樹
    脂の微粒子に吸着させ、これを水中に懸濁したことを特
    徴とする内服用懸濁剤。
  2. 【請求項2】懸濁シロップ剤である特許請求の範囲第1
    項記載の内服用懸濁剤。
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