JPH01203332A - 咀嚼可能なざらつきのないクエン酸カルシウム錠剤 - Google Patents
咀嚼可能なざらつきのないクエン酸カルシウム錠剤Info
- Publication number
- JPH01203332A JPH01203332A JP63322248A JP32224888A JPH01203332A JP H01203332 A JPH01203332 A JP H01203332A JP 63322248 A JP63322248 A JP 63322248A JP 32224888 A JP32224888 A JP 32224888A JP H01203332 A JPH01203332 A JP H01203332A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- calcium citrate
- sweetener
- lubricant
- tablet
- granules
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- FNAQSUUGMSOBHW-UHFFFAOYSA-H calcium citrate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O.[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O FNAQSUUGMSOBHW-UHFFFAOYSA-H 0.000 title claims abstract description 39
- 239000001354 calcium citrate Substances 0.000 title claims abstract description 39
- 235000013337 tricalcium citrate Nutrition 0.000 title claims abstract description 39
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims abstract description 29
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract description 27
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims abstract description 24
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims abstract description 24
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims abstract description 21
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 20
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims abstract description 20
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims abstract description 20
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 11
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 235000019204 saccharin Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 229940081974 saccharin Drugs 0.000 claims abstract description 6
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 claims abstract description 6
- WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N D-mannopyranose Chemical compound OC[C@H]1OC(O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N 0.000 claims abstract description 4
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims abstract description 4
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims abstract description 4
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims abstract description 4
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract description 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract description 3
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims abstract description 3
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims abstract description 3
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 13
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 7
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims description 5
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 claims description 5
- 238000007906 compression Methods 0.000 claims description 4
- 230000006835 compression Effects 0.000 claims description 4
- 229940109275 cyclamate Drugs 0.000 claims description 4
- 239000001993 wax Substances 0.000 claims description 4
- 108010016626 Dipeptides Proteins 0.000 claims description 3
- 102000006463 Talin Human genes 0.000 claims description 3
- 108010083809 Talin Proteins 0.000 claims description 3
- YGCFIWIQZPHFLU-UHFFFAOYSA-N acesulfame Chemical compound CC1=CC(=O)NS(=O)(=O)O1 YGCFIWIQZPHFLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- WQZGKKKJIJFFOK-PHYPRBDBSA-N alpha-D-galactose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-PHYPRBDBSA-N 0.000 claims description 3
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims description 3
- HCAJEUSONLESMK-UHFFFAOYSA-N cyclohexylsulfamic acid Chemical compound OS(=O)(=O)NC1CCCCC1 HCAJEUSONLESMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- QGGZBXOADPVUPN-UHFFFAOYSA-N dihydrochalcone Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)CCC1=CC=CC=C1 QGGZBXOADPVUPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- PXLWOFBAEVGBOA-UHFFFAOYSA-N dihydrochalcone Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1C1=C(O)C=CC(C(=O)CC(O)C=2C=CC(O)=CC=2)=C1O PXLWOFBAEVGBOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229930182830 galactose Natural products 0.000 claims description 3
- VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M Sodium acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M Sodium oleate Chemical compound [Na+].CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC([O-])=O BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M 0.000 claims description 2
- -1 monelin Natural products 0.000 claims description 2
- 239000001632 sodium acetate Substances 0.000 claims description 2
- 235000017281 sodium acetate Nutrition 0.000 claims description 2
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 claims description 2
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960005164 acesulfame Drugs 0.000 claims 2
- 125000000185 sucrose group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000003445 sucroses Chemical class 0.000 claims 2
- 108050004114 Monellin Proteins 0.000 claims 1
- 238000005056 compaction Methods 0.000 claims 1
- 230000001568 sexual effect Effects 0.000 claims 1
- 235000019629 palatability Nutrition 0.000 abstract description 4
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 abstract description 2
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 abstract description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 20
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 9
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 6
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 description 5
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 5
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 5
- 239000000047 product Substances 0.000 description 5
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical group OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 4
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 description 3
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 3
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 3
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N methyl salicylate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1O OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 2
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 2
- 239000012467 final product Substances 0.000 description 2
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 2
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 2
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 2
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 2
- 244000099147 Ananas comosus Species 0.000 description 1
- 235000007119 Ananas comosus Nutrition 0.000 description 1
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 1
- 241000167854 Bourreria succulenta Species 0.000 description 1
- 235000008733 Citrus aurantifolia Nutrition 0.000 description 1
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 1
- 235000019499 Citrus oil Nutrition 0.000 description 1
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 1
- 240000000560 Citrus x paradisi Species 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000016623 Fragaria vesca Nutrition 0.000 description 1
- 240000009088 Fragaria x ananassa Species 0.000 description 1
- 235000011363 Fragaria x ananassa Nutrition 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 208000000913 Kidney Calculi Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 241000220225 Malus Species 0.000 description 1
- 235000011430 Malus pumila Nutrition 0.000 description 1
- 235000015103 Malus silvestris Nutrition 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 240000008790 Musa x paradisiaca Species 0.000 description 1
- 235000018290 Musa x paradisiaca Nutrition 0.000 description 1
- 206010029148 Nephrolithiasis Diseases 0.000 description 1
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 description 1
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 description 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000061456 Solanum tuberosum Species 0.000 description 1
- 235000002595 Solanum tuberosum Nutrition 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000011941 Tilia x europaea Nutrition 0.000 description 1
- 240000006909 Tilia x europaea Species 0.000 description 1
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 1
- 244000098338 Triticum aestivum Species 0.000 description 1
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 description 1
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 description 1
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 239000008122 artificial sweetener Substances 0.000 description 1
- 235000021311 artificial sweeteners Nutrition 0.000 description 1
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 1
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 1
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 239000004067 bulking agent Substances 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical class [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000013339 cereals Nutrition 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 235000019693 cherries Nutrition 0.000 description 1
- 239000010630 cinnamon oil Substances 0.000 description 1
- 239000010500 citrus oil Substances 0.000 description 1
- 239000011436 cob Substances 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000007891 compressed tablet Substances 0.000 description 1
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 description 1
- 230000001934 delay Effects 0.000 description 1
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 1
- 230000035622 drinking Effects 0.000 description 1
- 239000000686 essence Substances 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 239000010419 fine particle Substances 0.000 description 1
- 239000008369 fruit flavor Substances 0.000 description 1
- 239000008240 homogeneous mixture Substances 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 239000004571 lime Substances 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 239000001525 mentha piperita l. herb oil Substances 0.000 description 1
- 239000001683 mentha spicata herb oil Substances 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229960001047 methyl salicylate Drugs 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 238000003801 milling Methods 0.000 description 1
- 229920001206 natural gum Polymers 0.000 description 1
- 235000021096 natural sweeteners Nutrition 0.000 description 1
- 235000013615 non-nutritive sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 235000019477 peppermint oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000012169 petroleum derived wax Substances 0.000 description 1
- 235000019381 petroleum wax Nutrition 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012015 potatoes Nutrition 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 235000019615 sensations Nutrition 0.000 description 1
- 230000001953 sensory effect Effects 0.000 description 1
- 150000004760 silicates Chemical class 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 235000019721 spearmint oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N sucralose Chemical class O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@]1(CCl)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 239000009637 wintergreen oil Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/06—Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
- A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Obesity (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Zoology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
使用により、嗜好性を向上させかつカルシウムの生物学
的利用能を向上させたざらつきのない(non−gri
tty)咀嘴可能なカルシウム錠剤に関する。特に容易
に利用できるカルシウムの顆粒は微粉化クエン酸カルシ
ウムでありざらつきのない咀噌可能錠剤を形成するため
に重要な、特定のかさ密度および粒径範囲を有する。
として使用されていることはよく知られている。クエン
酸カルシウムは炭酸カルシウムやリン酸カルシウムのよ
うな、より普通に使用されている他のカルシウム塩と比
し、実際にはより迅速な生物学的利用能のあるものしと
て文献中に、記載されている。カルシウムは近年、特に
閉経後の女性および高齢の男女において、骨粗性症(オ
ステオポローシス)の進行を最小限にする可能性のある
手段として認められている。さらに、クエン酸塩の形態
は尿中のクエン酸塩を増加させ、これが、常に大量のカ
ルシウムを摂取する人間にとって懸念となっているカル
シウム腎結石の形成を遅延させると報告されている。
な点は、不快な粗粒質感(ざらつき)と口あたりであり
、このため嗜好性が落ちその製品は市場に受は入れられ
ていない。カルシウムの摂取は、閉経後の女性および年
配者のような特定の分類に属する人間には特に重要であ
り、十分な摂取を確保するための処方された一日当たり
摂取量をよく順守するように奨励できるような製品が存
在することは重要である。カルシウム源として炭酸カル
シウムを使用した錠剤は市販品として入手出来るが、前
述したように、この形態のカルシウムはクエン酸カルシ
ウムと同程度の生物学的利用性(bioavailab
le)を有さないと考えられている。これに対し、クエ
ン酸カルシウムは約60〜100メツシユ(米国標準)
即ち約250〜150ミクロンの大きさの範囲の結晶形
態でのみ市販されている。これらの粒径範囲のクエン酸
カルシウムから形成された圧縮錠剤は極めてざらざらし
嗜好性の悪いものとなる。このような錠剤は、処方の順
守が問題となる患者にとって商品として許容されるとは
考えられない。
質感)を克服するような顆粒を考案することにより、上
記した従来の不都合な点を解決した。特に本発明は、約
0.1〜約1O00ミクロンの粒径を有する微粉化クエ
ン酸カルシウム、甘味料および潤滑剤からなり、かさ密
度が約0.3〜約1.59/iffの顆粒を含有する、
ざらつきのない咀嗜可能カルシウム錠剤を包含する。さ
らに本発明は、自体顆粒であるためカプセルのような他
の投与形態に配合したり、またはその自由流動顆粒形態
のまま販売することもできる。
されていないため、本発明の実施のためには購入後に微
粉化を行う必要があった。
クロンの粒径を有する微粉化クエン酸カルシウム、甘味
料および潤滑剤を含有するかさ密度が約0.3〜約1.
59/+Ilaの顆粒を含有する、非粗粒質咀嘴可能カ
ルシウム錠剤に関する。錠剤は、取り扱いおよび包装の
間にはその構造的一体性を保持しかつ咀嗜容易で口中で
溶解するのに十分軟らかいように、約5〜約20強度コ
ブ(Cobb)単位(5CU)の硬度範囲で調製される
。SCUは約0.71キログラム/平方インチCkg/
inりに等しい。
しており、ソフトでスムースな口当たりを有する咀嚼可
能な錠剤の調製を可能にする。
ある。
度が上記範囲内に維持されなければならないとされてい
る。当然ながらこれらクエン酸カルシウム粒径範囲およ
び最終顆粒かさ密度はスムースで非粗粒質の顆粒を製造
するために適切に調節されなければならない。粒径は微
細であるほど、顆粒化はより困難になる。
って実に重要である。現在のところ、市販のクエン酸カ
ルシウムは約150〜約250ミクロンの範囲の粒径の
もののみ入手可能であり、このような材料で製造された
カルシウム錠剤は、約1〜30ミクロンにまでミリング
した後でさえも、ざらつきのため許容できず、不快な口
当たりを与える。しかしながら、クエン酸カルシウムを
約0.1〜約10ミクロンの粒径範囲まで微粉化するこ
とにより、非粗粒質咀嚼錠剤を製造できることがわかっ
た。粒径はこの結果を得るために実に重要であり、この
範囲を外れたその微粉で製造された錠剤は、本発明の製
品と比較した場合、明らかに不快な口当たりを示す。好
ましくはクエン酸カルシウムの粒径は約0.1〜約5ミ
クロン、最も好ましくは約0.1〜約3ミクロンである
。クエン酸カルシウムが選択される理由は、他のカルシ
ウム塩より生物学的利用性が大きいためである。クエン
酸カルシウムは総錠剤組成物の約25〜約90重量%を
占める。クエン酸カルシウムは水に容易に溶解しないた
め、口中でも容易に溶けない。従って、市販のものの粒
径は咀嘴の間のざらつき感のみならず、チョークのよう
な感覚を与えるものとして、容易に知覚できる。市販の
等級のこの塩は、結晶性であり、好ましい口当たりを得
られない。−旦摂取されると、その塩は容易に胃中で溶
解する。
嘔可能な投与形態での微粉化クエン酸カルシウムはど速
くは溶解しない。微細に微粉化したクエン酸カルシウム
の粒径とその錠剤を咀嚼することとの組合せにより、カ
ルシウムはより迅速に溶解を開始し、十分摂取されるや
、その後の吸収も容易になる。
味料および潤滑剤を含有する。甘味料は普通に使用され
ている天然または人工の甘味料の多くのものから選択し
てよい。例えばスクロース、グルコース、マンノース、
ガラクトース、サッカリンおよびその塩、サイクラメー
ト、アセスルファム塩、タリン、モネリン、ジヒドロカ
ルコン、ジペプチド、ポリオール、アミノ酸系甘味料、
即ちアスパルテーム、塩素化支クロース誘導体(スクラ
ロース)のようなもの、並びにその他多くを包含するが
それに限定するものではない。これらの甘味料の混合物
も使用 、できる。砂糖およびポリオールのような増量
甘味料も約lO〜約60重量%の量で本発明中に存在さ
せることが出来る。強力甘味料は、一般的に約0.1〜
約2重量%の範囲で使用する。
ナトリウム、カルシウム、カリウムおよびマグネシウム
の各ステアリン酸塩のような金属ステアリン酸塩の群よ
り選択する。ステアリン酸マグネシウムが好ましい潤滑
剤である。
、ポリエチレングリコールおよび他の普通に知られた錠
剤用潤滑剤例えば天然ワックス、合成ワックスおよび石
油ワックス(例えばパラフィンワックス)のようなもの
である。また、酢酸ナトリウム、安息香酸ナトリウムお
よびオレイン酸ナトリウムのような成分も、有用な潤滑
剤である。潤滑剤は一般的に錠剤圧縮を容易にしパンチ
および他の錠剤成型機器への材料の付着を防止するため
の処理剤である。潤滑剤は約0.1〜約5重量%好まし
くは約0.5〜約2重量%の量で存在してよい。
、希釈材、バインダー、増量剤等のような成分もそれら
の一般的に知られた使用目的のために用いてよい。これ
らの成分は約0.1〜約25重量%の量で存在し得る。
、ならびに、最終製品における特定の結果を得るために
使用してよい。本発明の組成物の最終水分含有量は一般
的に約0.5〜約1.5重量%である。
たは植物、葉、花、果実等より誘導された液体等、並び
にこれらの組合せを包含する。フレーバー液の代表的な
ものとして、スペアミント油、ペパーミント油、ウィン
ターグリーン油(サリチル酸メチル)およびシナモン油
のような植物油;レモン、オレンジ、グレーグ、ライム
、パイナツプルおよびグレープフルーツを包含するシト
ラス油のような天然または合成の果実フレーバー;およ
びアップル、ストロベリー、チェリー、バナナ等のよう
な果実エツセンスを包含する。
ーの種類および強度のような要因に関する好みの問題で
ある。一般的に、約0.05〜約2重量%の量が有用で
ある。
米およびジャガイモから誘導した澱粉を微細分割した粉
末は、増量剤または希釈剤として有用である。天然ガム
、アルギン酸塩、珪酸塩、およびポリビニルピロリドン
のような重合体およびエチルセルロースやメチルセルロ
ースをバインダーとして使用することも出来る。
造を形成しない。即ち、本発明の錠剤は、従来の湿潤造
粒技術を用いて顆粒にり形成する。このような顆粒を調
製するためには、粉末微粉化クエン酸カルシウム(前記
した粒径範囲)、甘味料(例えば粉砂糖、サッカリン)
、および、フレーバー(クエン酸)を、Glatt顆粒
化機中で混合する。これらの成分を十分に一体化して均
質な混合物を形成しI;後、甘味料(例えば砂糖)の水
溶液(15〜75°C)、または単なる水(15〜75
°C)、を混合物に噴霧して湿潤顆粒を形成する。次に
顆粒を乾燥し篩いわけしてから、潤滑剤(例えばステア
リン酸マクネシウム)を添加する。揮発性フレーバー剤
のような付加的な成分はこの時点で配合してよい。次に
篩いわけされた粒子を打錠器で圧縮成型し包装する。
、如何なる点においても本発明の効果的な範囲を制限す
るものではない。明細書全体に亘り全てのパーセントは
特段の記載が無い限り最終供給系に基づく重量%である
。
)12.0% 12.8% −−マンニトー
ル −−m−砂糖(微細粒子)
15.0% 15.0% −−サ
イクラメート 0.6%
1.9% 1.0%クエンE!!
0.5% 0.25
% 0.2% 0.25%サッカリン
−0,10% −−マルトリン
M−100−−−2,0%ポリオール結晶
−−−−ソルビトール粉末 −
−14,6% 12.9%ソルビトール溶液(70
%)−−17,1% 17.1%フレーバー
0.17% 0.17%
0.5% 0.2%ステアリン酸マグネシウム
0.5% 0.5% 0.5%
0.5%ヰ水(飲用)40% 40%
20% 20%錠剤重量
2.0g2.09 2.09 2.og錠
剤硬度(SCU) 10−125CII
10−12 Set+ 13−17 SCU
13−15 SOUカルシウム量、# 3
珈 30k 30ω啼 300η* 粒
径的0.1〜約5ミクロン ** 顆粒化用−最終製品のf +7 18 19 20
2171.2% 71.2% 71.2%
56.96% 56.96%−−一部、64%
10.54% あ、85% 1000% 1000%
−−−−−15,0% 15.0% 1.0% 2.@ 2.0% 0.3%
0.5% □0.25% 0.5%
0.5% 0.25% 0.25%−2
1,5% 21.5% −−0,2%
0.3% 0.3% 0.3% 0
.25%0.5% 0.5% 0.5%
0.5% 0.5%56% 2g%
29% 25% 21%2.0g2.
09 2.09 2.シ 2.5g
圧縮せず 13−15 SCU 13−15 SC
U +4−10 SCU 12−145CU3■■
300119 300119 300■
300■混分ではない 実施例 1〜12の組成は、微粉化するまで粉砕していないクエ
ン酸カルシウム処方を示す。使用した市販のクエン酸カ
ルシウム結晶の粒径は粉砕後約1〜約30ミクロンであ
った。最終錠剤の嗜好性を良くし、滑らかな味にするよ
うな処方を得るために、多くの試みを行なったが、この
望ましい結果はカルシウム結晶のもたらす極端にザラザ
ラしたテクスチャーと苦い味覚のために得られなかった
。この不快感を甘味料とフレーバーでマスキングする試
みは効果が無かった。
エン酸カルシウムを含有する本発明の処方の代表例であ
る。標準的な湿潤造粒法でこれらの処方より形成した錠
剤は、ザラザラせず、滑らかなテクスチャーで、苦味も
無かった。これらの錠剤は、カルシウム錠剤に共通して
伴う強い粉っぽさが無く、好ましい感覚的特性を呈する
ソフトで咀嗜可能なコンシスチンシーを示した。
しい実施態様であると考えられるが、他の変形も本発明
の範囲内に含まれ、この様な変形も本発明の請求範囲に
包含されることを当業者は理解されたい。
外2名
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1)約0.1〜約10.0ミクロンの粒径を有する微粉
化クエン酸カルシウム、甘味料および潤滑剤からなりか
さ密度が約0.3〜約1.5g/mlの顆粒を含有する
、ざらつきのない咀嚼可能カルシウム錠剤。 2)顆粒のかさ密度が約0.5〜約1.0g/mlであ
る請求項1記載の錠剤。 3)クエン酸カルシウムが約0.1〜約5ミクロンの粒
径を有する請求項1記載の錠剤。 4)クエン酸カルシウムが約0.1〜約3ミクロンの粒
径を有する請求項1記載の錠剤。 5)甘味料が、スクロース、塩素化スクロース誘導体、
グルコース、マンノース、ガラクトース、サッカリンお
よびその塩、サイクラメート、アセスルファムおよびそ
の塩、タリン、ジヒドロカルコン、モネリン、ジペプチ
ド甘味料、アミノ酸系甘味料、ポリオールおよびこれら
の混合物よりなる群から選択される請求項1記載の錠剤
。 6)潤滑剤がステアレートである請求項1記載の錠剤。 7)下記: (1)顆粒かさ密度約0.5〜約1.0g/ml(2)
クエン酸カルシウム粒径約0.1〜約3ミクロン (3)甘味料約10〜約60重量% (4)圧縮潤滑性を与えるのに十分な量存在する潤滑剤 を含有する請求項1記載の錠剤。 8)クエン酸カルシウムが約25〜約90重量%の量で
存在する請求項1記載の錠剤。 9)約0.1〜約5.0ミクロンの粒径を有する微粉化
クエン酸カルシウム、甘味料および潤滑剤からなり、か
さ密度が約0.5〜約1.0g/mlのざらつきのない
圧縮性顆粒。 10)クエン酸カルシウムが約25〜約90重量%の量
で存在する請求項9記載の顆粒。 11)甘味料が約10〜約60重量%の量で存在する増
量甘味料である請求項9記載の顆粒。 12)潤滑剤が約0.1〜約2重量%の量で存在する請
求項9記載の顆粒。 13)甘味料が、スクロース、グルコース、マンノース
、ガラクトース、サッカリンおよびその塩、サイクラメ
ート、アセスルファムおよびその塩、タリン、モネリン
、ジヒドロカルコン、ジペプチド甘味料、アミノ酸系甘
味料、ポリオール、塩素化スクロース誘導体およびこれ
らの混合物よりなる群から選択される請求項9記載の顆
粒。 14)潤滑剤がステアレート、タルク、ラウリル硫酸ナ
トリウム、ポリエチレングリコール、天然ワックス、合
成ワックス、酢酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、オ
レイン酸ナトリウムおよびこれらの混合物よりなる群か
ら選択される請求項9記載の顆粒。 15)潤滑剤がステアリン酸マグネシウムである請求項
14記載の顆粒。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CA555,478 | 1987-12-29 | ||
CA000555478A CA1297035C (en) | 1987-12-29 | 1987-12-29 | Chewable, non-gritty calcium citrate tablet |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH01203332A true JPH01203332A (ja) | 1989-08-16 |
JP2672005B2 JP2672005B2 (ja) | 1997-11-05 |
Family
ID=4137162
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP63322248A Expired - Lifetime JP2672005B2 (ja) | 1987-12-29 | 1988-12-22 | 咀嚼可能なざらつきのないクエン酸カルシウム錠剤 |
Country Status (4)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4882161A (ja) |
JP (1) | JP2672005B2 (ja) |
CA (1) | CA1297035C (ja) |
GB (1) | GB2214079B (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009525040A (ja) * | 2006-01-31 | 2009-07-09 | ガドット バイオケミカル インダストリーズ リミテッド | カルシウム強化組成物及びその製造方法 |
Families Citing this family (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5637313A (en) * | 1994-12-16 | 1997-06-10 | Watson Laboratories, Inc. | Chewable dosage forms |
MY117538A (en) * | 1997-05-28 | 2004-07-31 | Isegen South Africa Proprietary Ltd | Production of a food acid mixture containing fumaric acid |
SK284948B6 (sk) * | 2000-04-06 | 2006-03-02 | Zentiva, A. S. | Liečivý prípravok s obsahom vápnika alebo zmesi vápnika a vitamínu D, alebo zmesi vápnika a horčíka v novej liekovej forme |
US6509496B1 (en) | 2000-10-19 | 2003-01-21 | Nutrapure, Inc. | Process for making mineral, food or pharmaceutical grade salt products |
BRPI0511710B8 (pt) * | 2004-06-01 | 2021-05-25 | Nycomed Pharma As | comprimido mastigável, sugável e deglutível contendo cálcio |
US20060165759A1 (en) * | 2005-01-27 | 2006-07-27 | Warner-Lambert Company Llc | Antacid lozenge containing micronized particles |
GB0522045D0 (en) * | 2005-10-28 | 2005-12-07 | Novartis Ag | Pharmaceutical compositions |
JP2009526047A (ja) * | 2006-02-09 | 2009-07-16 | テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド | モンテルカストナトリウムの安定な医薬製剤 |
US20190022013A1 (en) | 2015-12-19 | 2019-01-24 | First Time Us Generics Llc | Soft-chew tablet pharmaceutical formulations |
CN108712900A (zh) | 2015-12-19 | 2018-10-26 | 第时间美国泛型药物有限公司 | 软咀嚼片剂药物制剂 |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0087810B1 (en) * | 1982-03-02 | 1986-06-25 | Eisai Co., Ltd. | Antiphlogistic/antipyretic/analgesic pharmaceutical compositions containing theophylline derivatives as active ingredient |
-
1987
- 1987-12-29 CA CA000555478A patent/CA1297035C/en not_active Expired - Fee Related
- 1987-12-31 US US07/140,014 patent/US4882161A/en not_active Expired - Lifetime
-
1988
- 1988-10-11 GB GB8823762A patent/GB2214079B/en not_active Expired - Fee Related
- 1988-12-22 JP JP63322248A patent/JP2672005B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009525040A (ja) * | 2006-01-31 | 2009-07-09 | ガドット バイオケミカル インダストリーズ リミテッド | カルシウム強化組成物及びその製造方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA1297035C (en) | 1992-03-10 |
US4882161A (en) | 1989-11-21 |
JP2672005B2 (ja) | 1997-11-05 |
GB2214079A (en) | 1989-08-31 |
GB2214079B (en) | 1991-08-07 |
GB8823762D0 (en) | 1988-11-16 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US7229641B2 (en) | Rapid-melt compositions methods of making same and methods of using same | |
AU715367B2 (en) | Oral formulations of S(+)-ibuprofen | |
JP2753657B2 (ja) | 直接的に圧縮可能なキシリトールおよび方法 | |
US4704269A (en) | Effervescent antacid and analgesic compositions | |
US20100010101A1 (en) | Rapid-Melt Compositions and Methods of Making Same | |
RU2154466C2 (ru) | Терапевтическая комбинация витамина и кальция в единой галеновой таблетированной форме, способ ее получения и ее применение | |
US6716454B2 (en) | Therapeutic combination of vitamin and calcium in unitary galenic tablet form, a method of obtaining it, and the use thereof | |
PL174359B1 (pl) | Środek farmaceutyczny w postaci tabletki do żucia zawierający ranitydynę | |
AU711853B2 (en) | Oral formulations of S(+)-etodolac | |
JP2002529496A (ja) | 経口用カルシウム組成物の調製方法 | |
JP2672005B2 (ja) | 咀嚼可能なざらつきのないクエン酸カルシウム錠剤 | |
JP3338047B2 (ja) | オオバコ含有製品 | |
JPH06211672A (ja) | 制酸薬 | |
JPH11512084A (ja) | 浸透性およびバルク形成性組合せ緩下剤 | |
EP2558065A1 (en) | Effervescent pharmaceutical compositions containing n-acetylcysteine | |
EP0652757B1 (en) | Sugar-free dry mix cellulose ether compositions as bulk laxatives | |
WO2010067151A1 (en) | Quick disintegrating taste masked composition | |
JP3515954B2 (ja) | プロポリス加工食品 | |
JP2007031292A (ja) | 亜鉛化合物含有組成物およびその製造方法 | |
JP2000245396A (ja) | 顆粒および錠剤の形態からなる食品または医薬品の製造法 | |
WO1999008656A1 (en) | Antacid composition |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080711 Year of fee payment: 11 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080711 Year of fee payment: 11 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090711 Year of fee payment: 12 |
|
EXPY | Cancellation because of completion of term | ||
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090711 Year of fee payment: 12 |