JP2672005B2 - 咀嚼可能なざらつきのないクエン酸カルシウム錠剤 - Google Patents
咀嚼可能なざらつきのないクエン酸カルシウム錠剤Info
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は微粉化クエン酸塩顆粒、甘味料および潤滑剤
の使用により、嗜好性を向上させかつカルシウムの生物
学的利用能を向上させたざらつきのない（non−gritt
y）咀嚼可能なカルシウム錠剤に関する。特に容易に利
用できるカルシウムの顆粒は微粉化クエン酸カルシウム
でありざらつきのない咀嚼可能錠剤を形成するために重
要な、特定のかさ密度および粒径範囲を有する。
の使用により、嗜好性を向上させかつカルシウムの生物
学的利用能を向上させたざらつきのない（non−gritt
y）咀嚼可能なカルシウム錠剤に関する。特に容易に利
用できるカルシウムの顆粒は微粉化クエン酸カルシウム
でありざらつきのない咀嚼可能錠剤を形成するために重
要な、特定のかさ密度および粒径範囲を有する。
クエン酸カルシウムが栄養補助剤等の中でカルシウム
源として使用されていることはよく知られている。クエ
ン酸カルシウムは炭酸カルシウムやリン酸カルシウムの
ような、より普通に使用されている他のカルシウム塩と
比し、実際にはより迅速な生物学的利用能のあるものし
とて文献中に、記載されている。カルシウムは近年、特
に閉径後の女性および高齢の男女において、骨粗性症
（オステオポローシス）の進行を最小限にする可能性の
ある手段として認められている。さらに、クエン酸塩の
形態は尿中のクエン酸塩を増加させ、これが、常に大量
のカルシウムを摂取する人間にとって懸念となっている
カルシウム腎結石の形成を遅延させると報告されてい
る。
源として使用されていることはよく知られている。クエ
ン酸カルシウムは炭酸カルシウムやリン酸カルシウムの
ような、より普通に使用されている他のカルシウム塩と
比し、実際にはより迅速な生物学的利用能のあるものし
とて文献中に、記載されている。カルシウムは近年、特
に閉径後の女性および高齢の男女において、骨粗性症
（オステオポローシス）の進行を最小限にする可能性の
ある手段として認められている。さらに、クエン酸塩の
形態は尿中のクエン酸塩を増加させ、これが、常に大量
のカルシウムを摂取する人間にとって懸念となっている
カルシウム腎結石の形成を遅延させると報告されてい
る。
カルシウム塩を含有する咀嚼錠剤を形成したとき不都
合な点は、不快な祖粒質感（ざらつき）と口あたりであ
り、このため嗜好性が落ちその製品は市場に受け入れら
れていない。カルシウムの摂取は、閉経後の女性および
年配者のような特定の分類に属する人間には特に重要で
あり、十分な摂取を確保するための処方された一日当た
り摂取量をよく順守するように奨励できるような製品が
存在することは重要である。カルシウム源として炭酸カ
ルシウムを使用した錠剤は市販品として入手出来るが、
前述したように、この形態のカルシウムはクエン酸カル
シウムと同程度の生物学的利用性（bioavailable）を有
さないと考えられている。これに対し、クエン酸カルシ
ウムは約60〜100メッシュ（米国標準）即ち約250〜150
ミクロンの大きさの範囲の結晶形態でのみ市販されてい
る。これらの粒径範囲のクエン酸カルシウムから形成さ
れた圧縮錠剤は極めてざらざらし嗜好性の悪いものとな
る。このような錠剤は、処方の順守が問題となる患者に
とって商品として許容されるとは考えられない。
合な点は、不快な祖粒質感（ざらつき）と口あたりであ
り、このため嗜好性が落ちその製品は市場に受け入れら
れていない。カルシウムの摂取は、閉経後の女性および
年配者のような特定の分類に属する人間には特に重要で
あり、十分な摂取を確保するための処方された一日当た
り摂取量をよく順守するように奨励できるような製品が
存在することは重要である。カルシウム源として炭酸カ
ルシウムを使用した錠剤は市販品として入手出来るが、
前述したように、この形態のカルシウムはクエン酸カル
シウムと同程度の生物学的利用性（bioavailable）を有
さないと考えられている。これに対し、クエン酸カルシ
ウムは約60〜100メッシュ（米国標準）即ち約250〜150
ミクロンの大きさの範囲の結晶形態でのみ市販されてい
る。これらの粒径範囲のクエン酸カルシウムから形成さ
れた圧縮錠剤は極めてざらざらし嗜好性の悪いものとな
る。このような錠剤は、処方の順守が問題となる患者に
とって商品として許容されるとは考えられない。
本発明は、クエン酸カルシウムに特有なざらつき（粗
粒質感）を克服するような顆粒を考案することにより、
上記した従来の不都合な点を解決した。特に本発明は、
約0.1〜約10.0ミクロンの粒径を有する微粉化クエン酸
カルシウム、甘味料および潤滑剤からなり、かさ密度が
約0.3〜約1.5g/mlの顆粒を含有する。ざらつきのない咀
嚼可能カルシウム錠剤を包含する。さらに本発明は、自
体顆粒であるためカプセルのような他の投与形態に配合
したり、またはその自由流動顆粒形態のまま販売するこ
ともできる。微粉化クエン酸カルシウムは必要とされる
粒径では市販されていないため、本発明の実施のために
は購入後に微粉化を行う必要があった。
粒質感）を克服するような顆粒を考案することにより、
上記した従来の不都合な点を解決した。特に本発明は、
約0.1〜約10.0ミクロンの粒径を有する微粉化クエン酸
カルシウム、甘味料および潤滑剤からなり、かさ密度が
約0.3〜約1.5g/mlの顆粒を含有する。ざらつきのない咀
嚼可能カルシウム錠剤を包含する。さらに本発明は、自
体顆粒であるためカプセルのような他の投与形態に配合
したり、またはその自由流動顆粒形態のまま販売するこ
ともできる。微粉化クエン酸カルシウムは必要とされる
粒径では市販されていないため、本発明の実施のために
は購入後に微粉化を行う必要があった。
さらに特徴的には、本発明は、約0.1〜約10.0ミクロ
ンの粒径を有する微粉化クエン酸カルシウム、甘味料お
よび潤滑剤を含有するかさ密度が約0.3〜約1.5g/mlの顆
粒を含有する、非粗粒質咀嚼可能カルシウム錠剤に関す
る。錠剤は、取り扱いおよび包装の間にはその構造的一
体性を保持しかつ咀嚼容易で口中で溶解するのに十分軟
らかいように、約５〜約20強度コブ（Cobb）単位（SC
U）の硬度範囲で調製される。SCUは約0.71キログラム／
平方インチ（kg/in2）に等しい。上に開示した範囲内の
顆粒のかさ密度は本発明に最も適しており、ソフトでス
ムースな口当たりを有する咀嚼可能な錠剤の調製を可能
にする。好ましくはかさ密度は約0.5〜約1.0g/mlであ
る。滑らかでスムーズな口当たりを維持するためにはか
さ密度が上記範囲内に維持されなければならないとされ
ている。当然ながらこれらクエン酸カルシウム粒径範囲
および最終顆粒かさ密度はスムースで非粗粒質の顆粒を
製造するために適切に調節されなければならない。粒径
は微細であるほど、顆粒化はより困難になる。
ンの粒径を有する微粉化クエン酸カルシウム、甘味料お
よび潤滑剤を含有するかさ密度が約0.3〜約1.5g/mlの顆
粒を含有する、非粗粒質咀嚼可能カルシウム錠剤に関す
る。錠剤は、取り扱いおよび包装の間にはその構造的一
体性を保持しかつ咀嚼容易で口中で溶解するのに十分軟
らかいように、約５〜約20強度コブ（Cobb）単位（SC
U）の硬度範囲で調製される。SCUは約0.71キログラム／
平方インチ（kg/in2）に等しい。上に開示した範囲内の
顆粒のかさ密度は本発明に最も適しており、ソフトでス
ムースな口当たりを有する咀嚼可能な錠剤の調製を可能
にする。好ましくはかさ密度は約0.5〜約1.0g/mlであ
る。滑らかでスムーズな口当たりを維持するためにはか
さ密度が上記範囲内に維持されなければならないとされ
ている。当然ながらこれらクエン酸カルシウム粒径範囲
および最終顆粒かさ密度はスムースで非粗粒質の顆粒を
製造するために適切に調節されなければならない。粒径
は微細であるほど、顆粒化はより困難になる。
クエン酸カルシウムの粒径は本発明の非粗粒質特性に
とって実に重要である。現在のところ、市販のクエン酸
カルシウムは約150〜約250ミクロンの範囲の粒径のもの
のみ入手可能であり、このような材料で製造されたカル
シウム錠剤は、約１〜30ミクロンにまでミリングした後
でさえも、ざらつきのため許容できず、不快な口当たり
を与える。しかしながら、クエン酸カルシウムを約0.1
〜約10ミクロンの粒径範囲まで微粉化することにより、
非粗粒質咀嚼錠剤を製造できることがわかった。粒径は
この結果を得るために実に重要であり、この範囲を外れ
たその微粉で製造された錠剤は、本発明の製品と比較し
た場合、明らかに不快な口当たりを示す。好ましくはク
エン酸カルシウムの粒径は約0.1〜約５ミクロン、最も
好ましくは約0.1〜約３ミクロンである。クエン酸カル
シウムが選択される理由は、他のカルシウム塩より生物
学的利用性が大きいためである。クエン酸カルシウムは
総錠剤組成物の約25〜約90重量％を占める。クエン酸カ
ルシウムは水に容易に溶解しないため、口中でも容易に
溶けない。従って、市販のものの粒径は咀嚼の間のざら
つき感のみならず、チヨークのような感覚を与えるもの
として、容易に知覚できる。市販の等級のこの塩は、結
晶性であり、好ましくい口当たりを得られない。一旦摂
取されると、その塩は容易に胃中で溶解する。硬質の咀
嚼錠剤の別の代替物としてはカプセルがある。クエン酸
カルシウムを含有するカプセルは、本発明の咀嚼可能な
投与形態での微粉化クエン酸カルシウムほど速くは溶解
しない。微細に微粉化したクエン酸カルシウムの粒径と
その錠剤を咀嚼することとの組合せにより、カルシウム
はより迅速に溶解を開始し、十分摂取されるや、その後
の吸収も容易になる。
とって実に重要である。現在のところ、市販のクエン酸
カルシウムは約150〜約250ミクロンの範囲の粒径のもの
のみ入手可能であり、このような材料で製造されたカル
シウム錠剤は、約１〜30ミクロンにまでミリングした後
でさえも、ざらつきのため許容できず、不快な口当たり
を与える。しかしながら、クエン酸カルシウムを約0.1
〜約10ミクロンの粒径範囲まで微粉化することにより、
非粗粒質咀嚼錠剤を製造できることがわかった。粒径は
この結果を得るために実に重要であり、この範囲を外れ
たその微粉で製造された錠剤は、本発明の製品と比較し
た場合、明らかに不快な口当たりを示す。好ましくはク
エン酸カルシウムの粒径は約0.1〜約５ミクロン、最も
好ましくは約0.1〜約３ミクロンである。クエン酸カル
シウムが選択される理由は、他のカルシウム塩より生物
学的利用性が大きいためである。クエン酸カルシウムは
総錠剤組成物の約25〜約90重量％を占める。クエン酸カ
ルシウムは水に容易に溶解しないため、口中でも容易に
溶けない。従って、市販のものの粒径は咀嚼の間のざら
つき感のみならず、チヨークのような感覚を与えるもの
として、容易に知覚できる。市販の等級のこの塩は、結
晶性であり、好ましくい口当たりを得られない。一旦摂
取されると、その塩は容易に胃中で溶解する。硬質の咀
嚼錠剤の別の代替物としてはカプセルがある。クエン酸
カルシウムを含有するカプセルは、本発明の咀嚼可能な
投与形態での微粉化クエン酸カルシウムほど速くは溶解
しない。微細に微粉化したクエン酸カルシウムの粒径と
その錠剤を咀嚼することとの組合せにより、カルシウム
はより迅速に溶解を開始し、十分摂取されるや、その後
の吸収も容易になる。
クエン酸カルシウム粒径の特定の条件に加え、顆粒は
甘味料および潤滑剤を含有する。甘味料は普通に使用さ
れている天然または人工の甘味料の多くのものから選択
してよい。例えばスクロース、グルコース、マンノー
ス、ガラクトース、サツカリンおよびその塩、サイクラ
メート、アセスルフアム塩、タリン、モネリン、ジヒド
ロカルコン、ジペプチド、ポリオール、アミノ酸系甘味
料、即ちアスパルテーム、塩素化スクロース誘導体（ス
クラロース）のようなもの、並びにその他多くを包含す
るがそれに限定するものではない。これらの甘味料の混
合物も使用できる。砂糖およびポリオールのような増量
甘味料も約10〜約60重量％の量で本発明中に存在させる
ことが出来る。強力甘味料は、一般的に約0.1〜約２重
量％の範囲で使用する。
甘味料および潤滑剤を含有する。甘味料は普通に使用さ
れている天然または人工の甘味料の多くのものから選択
してよい。例えばスクロース、グルコース、マンノー
ス、ガラクトース、サツカリンおよびその塩、サイクラ
メート、アセスルフアム塩、タリン、モネリン、ジヒド
ロカルコン、ジペプチド、ポリオール、アミノ酸系甘味
料、即ちアスパルテーム、塩素化スクロース誘導体（ス
クラロース）のようなもの、並びにその他多くを包含す
るがそれに限定するものではない。これらの甘味料の混
合物も使用できる。砂糖およびポリオールのような増量
甘味料も約10〜約60重量％の量で本発明中に存在させる
ことが出来る。強力甘味料は、一般的に約0.1〜約２重
量％の範囲で使用する。
潤滑剤は顆粒の３番目で最後の成分であり、好ましく
はナトリウム、カルシウム、カリウムおよびマグネシウ
ムの各ステアリン酸塩のような金属ステアリン酸塩の群
より選択する。ステアリン酸マグネシウムが好ましい潤
滑剤である。他の有用な潤滑剤は、タルク、ラウリル硫
酸ナトリウム、ポリエチレングリコールおよび他の普通
に知られた錠剤用潤滑剤例えば天然ワツクス、合成ワツ
クスおよび石油ワツクス（例えばパラフインワツクス）
のようなものである。また、酢酸ナトリウム、安息香酸
ナトリウムおよびオレイン酸ナトリウムのような成分
も、有用な潤滑剤である。潤滑剤は一般的に錠剤圧縮を
容易にしパンチおよび他の錠剤成型機器への材料の付着
を防止するための処理剤である。潤滑剤は約0.1〜約５
重量％好ましくは約0.5〜約２重量％の量で存在してよ
い。
はナトリウム、カルシウム、カリウムおよびマグネシウ
ムの各ステアリン酸塩のような金属ステアリン酸塩の群
より選択する。ステアリン酸マグネシウムが好ましい潤
滑剤である。他の有用な潤滑剤は、タルク、ラウリル硫
酸ナトリウム、ポリエチレングリコールおよび他の普通
に知られた錠剤用潤滑剤例えば天然ワツクス、合成ワツ
クスおよび石油ワツクス（例えばパラフインワツクス）
のようなものである。また、酢酸ナトリウム、安息香酸
ナトリウムおよびオレイン酸ナトリウムのような成分
も、有用な潤滑剤である。潤滑剤は一般的に錠剤圧縮を
容易にしパンチおよび他の錠剤成型機器への材料の付着
を防止するための処理剤である。潤滑剤は約0.1〜約５
重量％好ましくは約0.5〜約２重量％の量で存在してよ
い。
また、水（顆粒化用）、着色剤、フレーバー剤、賦形
剤、希釈財、バインダー、増量剤等のような成分もそれ
らの一般的に知られた使用目的のために用いてよい。こ
れらの成分は約0.1〜約25重量％の量で存在し得る。こ
れらの成分は目的とする味の特定の処方の調製のため、
ならびに、最終製品における特定の結果を得るために使
用してよい。本発明の組成物の最終水分含有量は一般的
に約0.5〜約1.5重量％である。
剤、希釈財、バインダー、増量剤等のような成分もそれ
らの一般的に知られた使用目的のために用いてよい。こ
れらの成分は約0.1〜約25重量％の量で存在し得る。こ
れらの成分は目的とする味の特定の処方の調製のため、
ならびに、最終製品における特定の結果を得るために使
用してよい。本発明の組成物の最終水分含有量は一般的
に約0.5〜約1.5重量％である。
有用なフレーバーの例は、合成フレーバー液および／
または植物、葉、花、果実等より誘導された液体等、並
びにこれらの組合せを包含する。フレーバー液の代表的
なものとして、スペアミント油、ペパーミント油、ウイ
ンターグリーン油（サリチル酸メチル）およびシナモン
油のような植物油；レモン、オレンジ、グレープ、ライ
ム、パイナツプルおよびグレープフルーツを包含するシ
トラス油のような天然または合成の果実フレーバー；お
よびアツプル、ストロベリー、チエリー、バナナ等のよ
うな果実エツセンスを包含する。
または植物、葉、花、果実等より誘導された液体等、並
びにこれらの組合せを包含する。フレーバー液の代表的
なものとして、スペアミント油、ペパーミント油、ウイ
ンターグリーン油（サリチル酸メチル）およびシナモン
油のような植物油；レモン、オレンジ、グレープ、ライ
ム、パイナツプルおよびグレープフルーツを包含するシ
トラス油のような天然または合成の果実フレーバー；お
よびアツプル、ストロベリー、チエリー、バナナ等のよ
うな果実エツセンスを包含する。
使用されるフレーバー剤の量は通常は所望するフレー
バーの種類および強度のような要因に関する好みの問題
である。一般的に、約0.05〜約２重量％の量が有用であ
る。
バーの種類および強度のような要因に関する好みの問題
である。一般的に、約0.05〜約２重量％の量が有用であ
る。
乳糖、微結晶セルロース、および小麦、トウモロコ
シ、米およびジヤガイモから誘導した澱粉を微細分割し
た粉末は、増量剤または希釈剤として有用である。天然
ガム、アルギン酸塩、珪酸塩、およびポリビニルピロリ
ドンのような重合体およびエチルセルロースやメチルセ
ルロースをバインダーとして使用することも出来る。
シ、米およびジヤガイモから誘導した澱粉を微細分割し
た粉末は、増量剤または希釈剤として有用である。天然
ガム、アルギン酸塩、珪酸塩、およびポリビニルピロリ
ドンのような重合体およびエチルセルロースやメチルセ
ルロースをバインダーとして使用することも出来る。
微粉化クエン酸カルシウムそれ自体を圧縮しても錠剤
構造を形成しない。即ち、本発明の錠剤は、従来の湿潤
造粒技術を用いて顆粒にり形成する。このような顆粒を
調製するためには、粉末微粉化クエン酸カルシウム（前
記した粒径範囲）、甘味料（例えば粉砂糖、サツカリ
ン）、および、フレーバー（クエン酸）を、Glatt顆粒
化機中で混合する。これらの成分を十分に一体化して均
質な混合物を形成した後、甘味料（例えば砂糖）の水溶
液（15〜75℃）、または単なる水（15〜75℃）、を混合
物に噴霧して湿潤顆粒を形成する。次に顆粒を乾燥し篩
いわけしてから、潤滑剤（例えばステアリン酸マグネシ
ウム）を添加する。揮発性フレーバー剤のような付加的
な成分はこの時点で配合してよい。次に篩いわけされた
粒子を打錠器で圧縮成型し包装する。
構造を形成しない。即ち、本発明の錠剤は、従来の湿潤
造粒技術を用いて顆粒にり形成する。このような顆粒を
調製するためには、粉末微粉化クエン酸カルシウム（前
記した粒径範囲）、甘味料（例えば粉砂糖、サツカリ
ン）、および、フレーバー（クエン酸）を、Glatt顆粒
化機中で混合する。これらの成分を十分に一体化して均
質な混合物を形成した後、甘味料（例えば砂糖）の水溶
液（15〜75℃）、または単なる水（15〜75℃）、を混合
物に噴霧して湿潤顆粒を形成する。次に顆粒を乾燥し篩
いわけしてから、潤滑剤（例えばステアリン酸マグネシ
ウム）を添加する。揮発性フレーバー剤のような付加的
な成分はこの時点で配合してよい。次に篩いわけされた
粒子を打錠器で圧縮成型し包装する。
以下の実施例は本発明の更に好適な例を示すものであ
り、如何なる点においても本発明の効果的な範囲を制限
するものではない。明細書全体に亘り全てのパーセント
は特段の記載が無い限り最終供給系に基づく重量％であ
る。
り、如何なる点においても本発明の効果的な範囲を制限
するものではない。明細書全体に亘り全てのパーセント
は特段の記載が無い限り最終供給系に基づく重量％であ
る。
実施例 １〜12の組成は、微粉化するまで粉砕していないクエ
ン酸カルシウム処方を示す。使用した市販のクエン酸カ
ルシウム結晶の粒径は粉砕後約１〜約30ミクロンであっ
た。最終錠剤の嗜好性を良くし、滑らかな味にするよう
な処方を得るために、多くの試みを行なったが、この望
ましい結果はカルシウム結晶のもたらす極端にザラザラ
したテクスチヤーと苦い味覚のために得られなかった。
この不快感を甘味料とフレーバーでマスキングする試み
は効果が無かった。
ン酸カルシウム処方を示す。使用した市販のクエン酸カ
ルシウム結晶の粒径は粉砕後約１〜約30ミクロンであっ
た。最終錠剤の嗜好性を良くし、滑らかな味にするよう
な処方を得るために、多くの試みを行なったが、この望
ましい結果はカルシウム結晶のもたらす極端にザラザラ
したテクスチヤーと苦い味覚のために得られなかった。
この不快感を甘味料とフレーバーでマスキングする試み
は効果が無かった。
組成13〜21は平均粒径約0.94ミクロンの微粉クエン酸
カルシウムを含有する本発明の処方の代表例である。標
準的な湿潤造粒法でこれらの処方より形成した錠剤は、
ザラザラせず、滑らかなテクスチヤーで、苦味も無かっ
た。これらの錠剤は、カルシウム錠剤に共通して伴う強
い粉っぽさが無く、好ましい感覚的特性を呈するソフト
で咀嚼可能なコンシステンシーを示した。
カルシウムを含有する本発明の処方の代表例である。標
準的な湿潤造粒法でこれらの処方より形成した錠剤は、
ザラザラせず、滑らかなテクスチヤーで、苦味も無かっ
た。これらの錠剤は、カルシウム錠剤に共通して伴う強
い粉っぽさが無く、好ましい感覚的特性を呈するソフト
で咀嚼可能なコンシステンシーを示した。
以上記載したこれ等実施例は現在において本発明の好
ましい実施態様であると考えられるが、他の変形も本発
明の範囲内に含まれ、この様な変形も本発明の請求範囲
に包含されることを当業者は理解されたい。
ましい実施態様であると考えられるが、他の変形も本発
明の範囲内に含まれ、この様な変形も本発明の請求範囲
に包含されることを当業者は理解されたい。
Claims (4)
- 【請求項１】0.1〜10.0ミクロンの粒径を有する微粉化
クエン酸カルシウム、甘味料および潤滑剤からなりかさ
密度が0.3〜1.5g/mlの顆粒を含有する、ざらつきのない
咀嚼可能カルシウム錠剤。 - 【請求項２】甘味料が、スクロース、塩素化スクロース
誘導体、グルコース、マンノース、ガラクトース、サツ
カリンおよびその塩、サイクラメート、アセスルフアム
およびその塩、タリン、ジヒドロカルコン、モネリン、
ジペプチド甘味料、アミノ酸系甘味料、ポリオールおよ
びこれらの混合物よりなる群から選択される請求項１記
載の錠剤。 - 【請求項３】下記： （１）顆粒かさ密度0.5〜1.0g/ml （２）クエン酸カルシウム粒径0.1〜３ミクロン （３）甘味料10〜60重量％ （４）圧縮潤滑性を与えるのに十分な量存在する潤滑剤 を含有する請求項１記載の錠剤
- 【請求項４】潤滑剤がステアレート、タルク、ラウリル
硫酸ナトリウム、ポリエチレングリコール、天然ワツク
ス、合成ワツクス、酢酸ナトリウム、安息香酸ナトリウ
ム、オレイン酸ナトリウムおよびこれらの混合物よりな
る群から選択される請求項１記載の錠剤。
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