JPH01106817A - 多孔質内封入体及びその製造方法 - Google Patents
多孔質内封入体及びその製造方法Info
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- JPH01106817A JPH01106817A JP62264015A JP26401587A JPH01106817A JP H01106817 A JPH01106817 A JP H01106817A JP 62264015 A JP62264015 A JP 62264015A JP 26401587 A JP26401587 A JP 26401587A JP H01106817 A JPH01106817 A JP H01106817A
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Landscapes
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Grain Derivatives (AREA)
- General Preparation And Processing Of Foods (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
この発明は多孔質封入体及びその製造方法に関し、この
封入体は有効成分の安定化、マスキング、徐放化等のた
めに食品、医薬、農薬、肥料等種々の分野で使用され得
る。
封入体は有効成分の安定化、マスキング、徐放化等のた
めに食品、医薬、農薬、肥料等種々の分野で使用され得
る。
医薬、農薬肥料等種々の材料における有効成分の安定化
、マスキング、徐放化等のために有効成分を多孔質材料
の気孔中に充填する方法が知られている。
、マスキング、徐放化等のために有効成分を多孔質材料
の気孔中に充填する方法が知られている。
しかしながら、有効成分又は目的成分を単に多孔質材料
の気孔中に充填したのみでは、充填された有効成分が放
出されやすいために徐放化効果やマスキング効果が低く
、また充填された有効成分が外界の影響を受けやすく、
従って十分な安定化効果が得られない等、目的とする効
果が必ずしも十分に得られない場合が多かった。従って
、目的成分の安定化、マスキング、徐放化等、所望の目
的を十分に達成する材料及びその製造方法が求められて
いた。
の気孔中に充填したのみでは、充填された有効成分が放
出されやすいために徐放化効果やマスキング効果が低く
、また充填された有効成分が外界の影響を受けやすく、
従って十分な安定化効果が得られない等、目的とする効
果が必ずしも十分に得られない場合が多かった。従って
、目的成分の安定化、マスキング、徐放化等、所望の目
的を十分に達成する材料及びその製造方法が求められて
いた。
従ってこの発明は、目的物質の安定化、マスキング、徐
放化等、所望の効果を十分に発揮することができる材料
及びその製造方法を提供しようとするものである。
放化等、所望の効果を十分に発揮することができる材料
及びその製造方法を提供しようとするものである。
上記の目的は、多孔質材料及び該多孔質材料の気孔中に
充填された芯物質、並びに多孔質材料の表面に密着して
これを被覆するポリマー膜もしくは脂質、又はポリマー
膜と脂質の両者を含んで成る封入体;並びに 多孔質材料の気孔中に芯物質を充填し、次に該多孔質材
料の表面をポリマー膜により被覆するか、脂質により被
覆するか、又はポリマー膜により被覆した後脂質を付加
することを特徴とする封入体の製造方法により達成され
る。
充填された芯物質、並びに多孔質材料の表面に密着して
これを被覆するポリマー膜もしくは脂質、又はポリマー
膜と脂質の両者を含んで成る封入体;並びに 多孔質材料の気孔中に芯物質を充填し、次に該多孔質材
料の表面をポリマー膜により被覆するか、脂質により被
覆するか、又はポリマー膜により被覆した後脂質を付加
することを特徴とする封入体の製造方法により達成され
る。
本発明に従えば、多孔質材料の気孔中に芯物質が充填さ
れ、次に該多孔質材料の表面に被膜が形成され、これに
より芯物質が多孔質材料の気孔中に封入される。このた
め、芯物質と外部との相互作用が制限され、例えば空気
中の酸素による芯物質酸化等による芯物質の分解が防止
され、芯物質が安定化される。また、芯物質が気化して
周囲に放出されたり、周囲の液中に流出することが抑制
されるため、臭気物質その他年所望の物質に対するマス
キング効果、及び医薬活性物質のごとき有効成分の徐放
効果が得られる。
れ、次に該多孔質材料の表面に被膜が形成され、これに
より芯物質が多孔質材料の気孔中に封入される。このた
め、芯物質と外部との相互作用が制限され、例えば空気
中の酸素による芯物質酸化等による芯物質の分解が防止
され、芯物質が安定化される。また、芯物質が気化して
周囲に放出されたり、周囲の液中に流出することが抑制
されるため、臭気物質その他年所望の物質に対するマス
キング効果、及び医薬活性物質のごとき有効成分の徐放
効果が得られる。
この発明の封入体は種々の分野において使用することが
できる。例えば目的物質、すなわち芯物質の安定化のた
め使用する場合、医薬品又は飼料添加剤としてのペニシ
リン、セファロスポリン及びその他の抗生物質類、試薬
又は医薬品としてのペルオキシダーゼ、カタラーゼ及び
その他の各種酵素類、食品又は飼料添加剤としてのビタ
ミンA。
できる。例えば目的物質、すなわち芯物質の安定化のた
め使用する場合、医薬品又は飼料添加剤としてのペニシ
リン、セファロスポリン及びその他の抗生物質類、試薬
又は医薬品としてのペルオキシダーゼ、カタラーゼ及び
その他の各種酵素類、食品又は飼料添加剤としてのビタ
ミンA。
C,D及びその他の各種ビタミン類、健康食品又は飼料
添加剤としてのエイコサペンクエン酸及びその他の不飽
和脂肪酸等が安定化される。これらは比較的分解又は破
壊されやすいが投与又は摂取されるまで安定に維持され
なければならない。これらを本発明により封入した場合
、外界の酸素による酸化等、不所望の反応が防止され、
投与又は摂取されるまで安定に維持される。
添加剤としてのエイコサペンクエン酸及びその他の不飽
和脂肪酸等が安定化される。これらは比較的分解又は破
壊されやすいが投与又は摂取されるまで安定に維持され
なければならない。これらを本発明により封入した場合
、外界の酸素による酸化等、不所望の反応が防止され、
投与又は摂取されるまで安定に維持される。
また、マスキングのためのこの発明の封入体はカルボフ
ラン及びその他の毒性の強い農薬、健康食品の成分とし
てのエイコサペンクエン酸やその他の不快臭を有する不
飽和脂肪酸等に適用される。
ラン及びその他の毒性の強い農薬、健康食品の成分とし
てのエイコサペンクエン酸やその他の不快臭を有する不
飽和脂肪酸等に適用される。
これらの物質は人体に対する毒性、不快臭等、不所望の
影響を外界に対して与える場合が多い。従って、目的物
質自体の本来の所望の効果を維持しながらその不所望の
効果を封じ込め(すなわちマスキング)なければならな
い。
影響を外界に対して与える場合が多い。従って、目的物
質自体の本来の所望の効果を維持しながらその不所望の
効果を封じ込め(すなわちマスキング)なければならな
い。
他方、栄養剤又は化粧品の成分としてのアミノ酸、ビタ
ミン類、ローズオイル、その他の香料、アスピリン等多
くの医薬品、硫安、尿素等の肥料は、その使用目的によ
っては徐放性にしなければならない場合がある。本発明
の封入により、これらを適切に徐放性にすることができ
る。
ミン類、ローズオイル、その他の香料、アスピリン等多
くの医薬品、硫安、尿素等の肥料は、その使用目的によ
っては徐放性にしなければならない場合がある。本発明
の封入により、これらを適切に徐放性にすることができ
る。
本発明の封入体においては、多孔質材料の気孔に充填さ
れた芯物質が表面被覆材料としてのポリマー膜、脂質、
又はポリマー膜と脂質との組合わせにより封入される。
れた芯物質が表面被覆材料としてのポリマー膜、脂質、
又はポリマー膜と脂質との組合わせにより封入される。
このような封入体の多孔質材料としては封入体の使用目
的、芯物質の種類等に依存して常用の多孔質材料が使用
される。代表的な多孔質材料として例えば、澱粉、例え
ば糊化澱粉を多孔化したもの又は穀粒を膨化したもの、
キチン、セルロース、例えばセルロース粉末又はセルロ
ースシート、キトサンの多孔化粉末、無機燐酸塩、例え
ば第三燐酸カルシウム粉末、無機炭酸塩、例えば炭酸カ
ルシウム粉末、アパタイト、酸化アルミニウム等を挙げ
ることができる。これらは、微粉末、粒状物、薄板等種
々の形態で使用することができる。多孔質材料は、十分
な量の芯物質を含有する必要があり、そのためには50
%以上の気孔率を有するものが好ましい。
的、芯物質の種類等に依存して常用の多孔質材料が使用
される。代表的な多孔質材料として例えば、澱粉、例え
ば糊化澱粉を多孔化したもの又は穀粒を膨化したもの、
キチン、セルロース、例えばセルロース粉末又はセルロ
ースシート、キトサンの多孔化粉末、無機燐酸塩、例え
ば第三燐酸カルシウム粉末、無機炭酸塩、例えば炭酸カ
ルシウム粉末、アパタイト、酸化アルミニウム等を挙げ
ることができる。これらは、微粉末、粒状物、薄板等種
々の形態で使用することができる。多孔質材料は、十分
な量の芯物質を含有する必要があり、そのためには50
%以上の気孔率を有するものが好ましい。
多孔質材料としては、例えばある種の澱粉膨化物のよう
に芯物質を吸着して自ら膨潤し、芯物質を多孔質材料の
6〜7倍吸着するものもあり、この様な材料も本発明に
おいて使用することができる。
に芯物質を吸着して自ら膨潤し、芯物質を多孔質材料の
6〜7倍吸着するものもあり、この様な材料も本発明に
おいて使用することができる。
被膜形成用ポリマー材料として、ポリリジン、ポリアク
リル酸、アルギン酸もしくはその塩、例えばアルギン酸
ナトリウム、ゼラチン、ゼイン、ガラギーナン、セルロ
ースもしくはその誘導体、例えばメチルセルロースフタ
ル酸エステル、ヒドロキシセルロースフタル酸エステル
、ヒドロキシプロピルメチルセルロースサクシネート、
もしくはカルボキシメチルセルロース、又はキト酸もし
くはその塩等を使用することができる。また、これらの
材料を複数種類組み合わせて使用することもできる。目
的物質の安定化やマスキングを目的とする場合、封入体
が生体内に投与した後(医薬、食品、飼料等の場合)又
は自然界に散布した後(肥料、農薬等の場合)に被膜が
溶解して芯物質が放出されることが好ましく、他方徐放
化を目的とする場合被膜は一定期間保持され十分な期間
にわたって芯物質の放出が抑制されることが望ましい。
リル酸、アルギン酸もしくはその塩、例えばアルギン酸
ナトリウム、ゼラチン、ゼイン、ガラギーナン、セルロ
ースもしくはその誘導体、例えばメチルセルロースフタ
ル酸エステル、ヒドロキシセルロースフタル酸エステル
、ヒドロキシプロピルメチルセルロースサクシネート、
もしくはカルボキシメチルセルロース、又はキト酸もし
くはその塩等を使用することができる。また、これらの
材料を複数種類組み合わせて使用することもできる。目
的物質の安定化やマスキングを目的とする場合、封入体
が生体内に投与した後(医薬、食品、飼料等の場合)又
は自然界に散布した後(肥料、農薬等の場合)に被膜が
溶解して芯物質が放出されることが好ましく、他方徐放
化を目的とする場合被膜は一定期間保持され十分な期間
にわたって芯物質の放出が抑制されることが望ましい。
従って被覆用ポリマー材料は封入体の用途に従って選択
されなければならない。
されなければならない。
被覆用脂質としては、例えば二分子膜を形成する燐脂質
類、例えばレシチン、ホスファチジルコリン等が使用さ
れ、またアルキル型界面活性剤、例えばジアルキルアン
モニウム等も使用できる。
類、例えばレシチン、ホスファチジルコリン等が使用さ
れ、またアルキル型界面活性剤、例えばジアルキルアン
モニウム等も使用できる。
次に、本発明の封入体の製造方法を具体的に説明する。
まず、多孔質材料の気孔に芯物質を充填する。
この場合、芯物質が液体もしくは懸濁液であればそのま
ま使用することができ、又は適当な溶剤に稀釈して使用
する。芯物質が個体である場合、これを適当な溶剤に溶
解して溶液として、もしくは懸濁液として使用する。芯
物質の気孔への移行は毛細管現象を利用して行うことも
でき、又は多孔質材料を減圧下において気孔を脱気した
後芯物質の溶液と接触せしめて芯物質液を強制的に多孔
質材料の深部まで移行せしめることもできる。充填後に
溶剤が不要又は不所望の場合には、減圧乾燥によりそれ
を除去する。芯物質の溶液の含浸と溶剤の除去とを反復
することにより芯物質の充填量を著しく増加することが
できる。芯物質の充填量は芯物質の性質、多孔質材料の
性質等により異るが通常多孔質材料に対して30%〜5
0%の範囲である。芯物質としである種の膨化澱粉を使
用する場合、このものは芯物質の吸収と共に自ら膨張し
700%もの芯物質を収容することが可能であり、この
様な場合も本発明の範囲に入る。
ま使用することができ、又は適当な溶剤に稀釈して使用
する。芯物質が個体である場合、これを適当な溶剤に溶
解して溶液として、もしくは懸濁液として使用する。芯
物質の気孔への移行は毛細管現象を利用して行うことも
でき、又は多孔質材料を減圧下において気孔を脱気した
後芯物質の溶液と接触せしめて芯物質液を強制的に多孔
質材料の深部まで移行せしめることもできる。充填後に
溶剤が不要又は不所望の場合には、減圧乾燥によりそれ
を除去する。芯物質の溶液の含浸と溶剤の除去とを反復
することにより芯物質の充填量を著しく増加することが
できる。芯物質の充填量は芯物質の性質、多孔質材料の
性質等により異るが通常多孔質材料に対して30%〜5
0%の範囲である。芯物質としである種の膨化澱粉を使
用する場合、このものは芯物質の吸収と共に自ら膨張し
700%もの芯物質を収容することが可能であり、この
様な場合も本発明の範囲に入る。
こうして多孔性材料の気孔中に芯物質を充填した後、こ
の多孔性材料の表面にこれに密着して被覆膜を形成する
ことにより封入を行う。この発明によれば、(A)ポリ
マー膜により被覆する場合、(B)脂質膜により被覆を
行う場合、及び(C)ポリマー膜により被覆を行い、さ
らにその上に脂質膜を付加する場合がある。
の多孔性材料の表面にこれに密着して被覆膜を形成する
ことにより封入を行う。この発明によれば、(A)ポリ
マー膜により被覆する場合、(B)脂質膜により被覆を
行う場合、及び(C)ポリマー膜により被覆を行い、さ
らにその上に脂質膜を付加する場合がある。
まず、゛(A)の態様について述べる。多孔質内に吸着
、充填された芯物質が溶液状のままである場合、保存中
に再滲出する場合がある。また、安定性を保つには芯物
質の外界空気との接触面積が大きすぎることがある。こ
れでは本来の目的たる安定化やマスキング、徐放化の効
果を発揮できない。そこで毒性が少なく、生体適合性の
被膜を形成し易いポリマーを被覆する方法がとられる。
、充填された芯物質が溶液状のままである場合、保存中
に再滲出する場合がある。また、安定性を保つには芯物
質の外界空気との接触面積が大きすぎることがある。こ
れでは本来の目的たる安定化やマスキング、徐放化の効
果を発揮できない。そこで毒性が少なく、生体適合性の
被膜を形成し易いポリマーを被覆する方法がとられる。
多孔質物体の小孔が直径10〜500 tm+であるの
に較べ、ポリマー膜の小孔は0.1〜10ttmである
からポリマー膜を施すことにより芯物質滲出防止効果は
更に大きくなる。他方芯物質の徐放性を目的とする場合
、はるかに微量の芯物質成分を長期間放出し続ける効果
が得られる。毒性が少なく、小孔を有する被膜を形成す
る物質としてはポリ乳酸、ポリリジン、ポリアクリル酸
、アルギン酸、ガラギーナン、ゼラチン、ゼイン、アル
ギン酸、セルロースエステル類、キト酸などが知られて
いる。これらポリマーの選択は芯物質の使用目的、多孔
質の特性等によって選ばねばならない。医薬品や食品で
は法的規制により、使用し得ないものもあり、多孔質が
澱粉の場合、水溶液ポリマーは、水によって澱粉の多孔
質構造を壊してしまうので使用し得ない。この場合は、
溶媒可溶性のポリマー、例えばゼイン、キトサン、セル
ロースエステルなどに限定される。
に較べ、ポリマー膜の小孔は0.1〜10ttmである
からポリマー膜を施すことにより芯物質滲出防止効果は
更に大きくなる。他方芯物質の徐放性を目的とする場合
、はるかに微量の芯物質成分を長期間放出し続ける効果
が得られる。毒性が少なく、小孔を有する被膜を形成す
る物質としてはポリ乳酸、ポリリジン、ポリアクリル酸
、アルギン酸、ガラギーナン、ゼラチン、ゼイン、アル
ギン酸、セルロースエステル類、キト酸などが知られて
いる。これらポリマーの選択は芯物質の使用目的、多孔
質の特性等によって選ばねばならない。医薬品や食品で
は法的規制により、使用し得ないものもあり、多孔質が
澱粉の場合、水溶液ポリマーは、水によって澱粉の多孔
質構造を壊してしまうので使用し得ない。この場合は、
溶媒可溶性のポリマー、例えばゼイン、キトサン、セル
ロースエステルなどに限定される。
ポリマー被膜を施す場合、従来技術では粒子径0.5龍
以下の微粒子は充分な被覆ができない事が問題点であっ
たが、本発明に用いる澱粉、セルロース、キチン、キト
サンなどの多孔質粒子はみかけ比重が極めて軽いことを
利用して、流動層造粒機又はニューマルメライザーを利
用して浮動せしめなからポリマー溶液を噴霧する方法に
より0.5龍以下でも充分被覆できることを見出した。
以下の微粒子は充分な被覆ができない事が問題点であっ
たが、本発明に用いる澱粉、セルロース、キチン、キト
サンなどの多孔質粒子はみかけ比重が極めて軽いことを
利用して、流動層造粒機又はニューマルメライザーを利
用して浮動せしめなからポリマー溶液を噴霧する方法に
より0.5龍以下でも充分被覆できることを見出した。
一方、水溶性芯物質に於ても、水に溶けないセルロース
や無機質性多孔質材料を用い、減圧下に水溶性芯物質を
吸着、次いで乾燥し、ポリマーも水溶性のものを用いる
ことができる。即ち、ポリエステル類、ポリアクリル酸
等の水溶液を多孔質表面に噴霧し、乾燥する方法である
。その他にポリリジン、又はキトサン水溶液を噴霧し、
多孔質粒子表面に付着せしめた後、これと反応し、不溶
性被膜を形成するアルギン酸、ポリ乳酸、ガラギーナン
水溶液を続けて噴霧し、乾燥前に反応せしめ、水不溶性
の被膜を施すことにより、多孔質内に吸着、充填された
芯物質は、外部との接触が極端に少なくなって、安定化
やマスキングの効果が発揮され、適当な小孔を持った被
膜の穴から徐放化されたり、又は被膜を変えて生体内で
消化される時間を調節して徐放効果をもたらす方法がと
られる。
や無機質性多孔質材料を用い、減圧下に水溶性芯物質を
吸着、次いで乾燥し、ポリマーも水溶性のものを用いる
ことができる。即ち、ポリエステル類、ポリアクリル酸
等の水溶液を多孔質表面に噴霧し、乾燥する方法である
。その他にポリリジン、又はキトサン水溶液を噴霧し、
多孔質粒子表面に付着せしめた後、これと反応し、不溶
性被膜を形成するアルギン酸、ポリ乳酸、ガラギーナン
水溶液を続けて噴霧し、乾燥前に反応せしめ、水不溶性
の被膜を施すことにより、多孔質内に吸着、充填された
芯物質は、外部との接触が極端に少なくなって、安定化
やマスキングの効果が発揮され、適当な小孔を持った被
膜の穴から徐放化されたり、又は被膜を変えて生体内で
消化される時間を調節して徐放効果をもたらす方法がと
られる。
次に(C)の態様について記載する。前記のように多孔
質材料の表面にポリマー膜を形成することにより気孔内
に充填された芯物質と外界との相互作用を抑制して芯物
質を安定化し、又は芯物質の外界への移行を抑制するこ
とによってマスキング効果や徐放効果を得ることができ
るが、前記ポリマー膜の孔サイズをさらに小さくするこ
とにより安定化効果、マスキング効果又は徐放効果をさ
らに高めることが必要な場合やそれが望ましい場合があ
る。この様な場合には、前記のポリマー膜の孔にさらに
脂質による「穴埋」をして、孔サイズをさらに小さくす
ることが望ましい。
質材料の表面にポリマー膜を形成することにより気孔内
に充填された芯物質と外界との相互作用を抑制して芯物
質を安定化し、又は芯物質の外界への移行を抑制するこ
とによってマスキング効果や徐放効果を得ることができ
るが、前記ポリマー膜の孔サイズをさらに小さくするこ
とにより安定化効果、マスキング効果又は徐放効果をさ
らに高めることが必要な場合やそれが望ましい場合があ
る。この様な場合には、前記のポリマー膜の孔にさらに
脂質による「穴埋」をして、孔サイズをさらに小さくす
ることが望ましい。
脂質が成る条件下で二分子膜の閉鎖系を作る事は衆知で
あり、この性質をリポゾーム膜として利用する研究が盛
んに行われている。しかし、リポゾーム膜の欠点は、膜
が安定性を欠き、外部条件の変化によって容易に崩壊す
ることである。本発明者らは前述のポリマー膜の小孔内
に脂質二分子層を作ることにより、それが穴の中である
ため外部要因の影響を受けにり<、安定であることを見
出した。本発明に用いる脂質としては、レシチンのよう
な燐脂質が毒性もなく、生体適合性もあって、最も使用
し易い。しかし、特殊目的のため、アルキル型界面活性
剤を用いる事も出来る。
あり、この性質をリポゾーム膜として利用する研究が盛
んに行われている。しかし、リポゾーム膜の欠点は、膜
が安定性を欠き、外部条件の変化によって容易に崩壊す
ることである。本発明者らは前述のポリマー膜の小孔内
に脂質二分子層を作ることにより、それが穴の中である
ため外部要因の影響を受けにり<、安定であることを見
出した。本発明に用いる脂質としては、レシチンのよう
な燐脂質が毒性もなく、生体適合性もあって、最も使用
し易い。しかし、特殊目的のため、アルキル型界面活性
剤を用いる事も出来る。
具体的な穴埋めの方法としては、0.1〜5.0%の水
、アルコール等極性溶媒中に脂質の懸濁液又は溶液を作
り、ポリマー被膜を施した多孔質材料をその中に10−
120分浸漬するだけで容易に二分子膜が形成される。
、アルコール等極性溶媒中に脂質の懸濁液又は溶液を作
り、ポリマー被膜を施した多孔質材料をその中に10−
120分浸漬するだけで容易に二分子膜が形成される。
即ち、ポリマー膜小孔内に入った脂質は、ポリマー分子
が極性基であれば、脂質の極性基がそれに結合し、反対
側の脂質の非極性基同志が結合する。更には、多孔質粒
子の外側全体を脂質二分子膜が覆ってしまうこともある
。
が極性基であれば、脂質の極性基がそれに結合し、反対
側の脂質の非極性基同志が結合する。更には、多孔質粒
子の外側全体を脂質二分子膜が覆ってしまうこともある
。
以上の説明でわかるように脂質による穴埋めは、芯物質
の安定化やマスキングの時に最も有効である。
の安定化やマスキングの時に最も有効である。
最後に(B)の態様について記載する。使用する多孔質
材料の気孔サイズが比較的小さい場合、外界への開口も
小さいから、多孔質材料表面上にポリマー膜を形成する
ことなく、気孔の開口部を直接的に膜質により「穴埋」
することにより十分な安定化効果、マスキング効果又は
徐放効果を得ることができる場合がある。この様な場合
には、多孔質材料の気孔に前記のようにして芯物質を充
填した後、多孔質材料の表面上に直接脂質膜を形成する
ことにより本発明の封入体を製造することができる。こ
の場合、脂質膜の形成は(C)の態様について前記した
のと同様にして行うことができる。
材料の気孔サイズが比較的小さい場合、外界への開口も
小さいから、多孔質材料表面上にポリマー膜を形成する
ことなく、気孔の開口部を直接的に膜質により「穴埋」
することにより十分な安定化効果、マスキング効果又は
徐放効果を得ることができる場合がある。この様な場合
には、多孔質材料の気孔に前記のようにして芯物質を充
填した後、多孔質材料の表面上に直接脂質膜を形成する
ことにより本発明の封入体を製造することができる。こ
の場合、脂質膜の形成は(C)の態様について前記した
のと同様にして行うことができる。
本発明によれば、芯物質を多孔質材料の気孔中に充填し
、それに被膜をかぶせたり、吸着後、多孔質物体の穴を
脂質で埋めるという方法により、芯物質を安定化するこ
と、或いは芯物質が異味、異臭を持っている場合これを
マスクすること、更には芯物、質を徐々に放出させ、長
時間作用させることが可能となる。本発明の方法は、医
薬品、食品、飼料、試薬、化学品、農薬、肥料など多方
面に利用できて、産業上極めて有益な効果をあげること
ができる。
、それに被膜をかぶせたり、吸着後、多孔質物体の穴を
脂質で埋めるという方法により、芯物質を安定化するこ
と、或いは芯物質が異味、異臭を持っている場合これを
マスクすること、更には芯物、質を徐々に放出させ、長
時間作用させることが可能となる。本発明の方法は、医
薬品、食品、飼料、試薬、化学品、農薬、肥料など多方
面に利用できて、産業上極めて有益な効果をあげること
ができる。
次に実施例により、この発明の封入体及びその製造方法
の具体例を示す。
の具体例を示す。
n グル チオンの6 、Iびにマスキl
医薬品として種々の用途に用いられているグルタチオン
の酸味並びに異臭をマスクして、飲みやすくすると同時
に、安定化の目的で、次の方法で、吸着並びにポリマー
膜による被覆を行う。
の酸味並びに異臭をマスクして、飲みやすくすると同時
に、安定化の目的で、次の方法で、吸着並びにポリマー
膜による被覆を行う。
120メツシユのグルタチオン微粉末100gを150
ccのエタノールに懸濁し、同じ< 100gの多孔
質澱粉に噴霧しながら、途中50℃の熱風により、乾燥
する。噴霧と乾燥を繰り返し、150ccの懸濁液を全
部吸着させる。完全にエタノールを除去した後に、とう
もろこし蒼白質のゼイン1o%エタノール溶液20cc
をグルタチオン吸着澱粉末を攪拌しながら噴霧する。充
分乾燥しきらない状態に於て、4%のガラギーナン水溶
液6 ccを50℃熱風と共に噴霧し、然るのち、乾燥
する。この操作により、グルタチオンの酸味並びに異臭
はマスクされる。
ccのエタノールに懸濁し、同じ< 100gの多孔
質澱粉に噴霧しながら、途中50℃の熱風により、乾燥
する。噴霧と乾燥を繰り返し、150ccの懸濁液を全
部吸着させる。完全にエタノールを除去した後に、とう
もろこし蒼白質のゼイン1o%エタノール溶液20cc
をグルタチオン吸着澱粉末を攪拌しながら噴霧する。充
分乾燥しきらない状態に於て、4%のガラギーナン水溶
液6 ccを50℃熱風と共に噴霧し、然るのち、乾燥
する。この操作により、グルタチオンの酸味並びに異臭
はマスクされる。
本実験例により、粒子のサイズは0.2〜0.8鶴で約
197gの顆粒を得た。
197gの顆粒を得た。
m アセチルシス−インの′、
酵素の抗酸化安定剤として使われているアセチルシステ
ィンを裸のまま酵素液に加えると2〜3日で酸化されて
しまい、その後は、酵素も劣化してくる。常に一定の酵
素力価を要求される診断薬、その他酵素試薬に於て一週
間以上の酵素力価の安定性が要望される。
ィンを裸のまま酵素液に加えると2〜3日で酸化されて
しまい、その後は、酵素も劣化してくる。常に一定の酵
素力価を要求される診断薬、その他酵素試薬に於て一週
間以上の酵素力価の安定性が要望される。
アセチルシスティンの20%水溶液を直径0.5鶴の多
孔質キトサンビーズ(気孔率68%、フジ紡製)に減圧
下に吸着、充填し、乾燥させる。キトサンビーズ30g
をガラス製エバポレーターに入れ、真空ポンプで減圧と
した後、コックを開け、空気を吸入する時にアセチルシ
スティン水溶液を注入し、ビーズより水が溢れ、しみ出
す所で、注入をやめ、減圧下に回転、乾燥させる。水分
が飛んだあと再び、アセチルシスティン水溶液を注入し
、乾燥する。20%のアセチルシスティン水溶液150
ccを吸い込むまでこの操作を繰り返す。完全に乾燥後
、エバポレーターより取り出し、アセチルシスティン吸
着したキトサンビーズ57gを得た。次いで1%アルギ
ン酸ナトリウム水溶液50ccを噴霧するとキトサンと
アルギン酸が塩架橋を作って不溶性被膜を形成する。表
面が湿った状態の被覆ビーズの30gを減圧乾燥し、残
る30gを1%レシチンエタノール溶液に5分間浸すと
、レシチンは被膜の表面や小孔内に入り、二分子膜を形
成し、穴埋めを完了する。エタノールを除去、乾燥する
ことにより、アセチルシスティンの徐放化ビーズができ
る。
孔質キトサンビーズ(気孔率68%、フジ紡製)に減圧
下に吸着、充填し、乾燥させる。キトサンビーズ30g
をガラス製エバポレーターに入れ、真空ポンプで減圧と
した後、コックを開け、空気を吸入する時にアセチルシ
スティン水溶液を注入し、ビーズより水が溢れ、しみ出
す所で、注入をやめ、減圧下に回転、乾燥させる。水分
が飛んだあと再び、アセチルシスティン水溶液を注入し
、乾燥する。20%のアセチルシスティン水溶液150
ccを吸い込むまでこの操作を繰り返す。完全に乾燥後
、エバポレーターより取り出し、アセチルシスティン吸
着したキトサンビーズ57gを得た。次いで1%アルギ
ン酸ナトリウム水溶液50ccを噴霧するとキトサンと
アルギン酸が塩架橋を作って不溶性被膜を形成する。表
面が湿った状態の被覆ビーズの30gを減圧乾燥し、残
る30gを1%レシチンエタノール溶液に5分間浸すと
、レシチンは被膜の表面や小孔内に入り、二分子膜を形
成し、穴埋めを完了する。エタノールを除去、乾燥する
ことにより、アセチルシスティンの徐放化ビーズができ
る。
レシチンで穴埋めしたビーズと穴埋めなしのビーズを混
合し、酵素液に投入すると、酵素反応を阻害することな
く、1週間以上に亘り、アセチルシスティンを少量ずつ
放出し続け、酵素の安定化を保つことが出来る。
合し、酵素液に投入すると、酵素反応を阻害することな
く、1週間以上に亘り、アセチルシスティンを少量ずつ
放出し続け、酵素の安定化を保つことが出来る。
災胤桝1 ビ ミンB、BCの6
生絹のミンチと混ぜ、ハマチの飼料にする水産用ビタミ
ンは、鰯ミンチ由来の酵素により分解され易い。これを
安定化する方法として澱粉に吸着せしめポリマー被膜を
施す。
ンは、鰯ミンチ由来の酵素により分解され易い。これを
安定化する方法として澱粉に吸着せしめポリマー被膜を
施す。
飼料用ビタミンB+1g、ビタミンBz0.1g、ビタ
ミンC1,5gを50ccの水に溶かす。多孔質セルロ
ース(■チッソ製、気孔率55%)内に実施例2と同様
の方法で吸着、充填する。
ミンC1,5gを50ccの水に溶かす。多孔質セルロ
ース(■チッソ製、気孔率55%)内に実施例2と同様
の方法で吸着、充填する。
3.2gの充填セルロース顆粒を2%のレシチンエタノ
ール溶液に10分間漬けると、顆粒表面の小孔は、レシ
チン二分子膜により穴埋めされ、鰯ミンチと混ぜた場合
、酵素に侵されにくくなる。
ール溶液に10分間漬けると、顆粒表面の小孔は、レシ
チン二分子膜により穴埋めされ、鰯ミンチと混ぜた場合
、酵素に侵されにくくなる。
本方法で使用した成分は魚に対して有害なものは全くな
く、安全、安価で有用な方法を提供するものである。
く、安全、安価で有用な方法を提供するものである。
ILIL4. エイコサペン エン (E、P、A、
のマスキング E、P、A、18〜23%を含む絹地は、血圧上昇を防
ぐ健康食品として広く常用されている。しかし、この油
は耐え難い程の悪い味と臭を持っているので市販品は殆
どゼラチンカプセルとなっているが、飲んだ後、胃で溶
けてゲップの中にその悪法、悪臭が上ってくることが大
きな欠点である。本発明の方法を応用すれば、この欠陥
を防ぎ、不飽和脂肪酸であるE、P、A、をより安定化
することができる。
のマスキング E、P、A、18〜23%を含む絹地は、血圧上昇を防
ぐ健康食品として広く常用されている。しかし、この油
は耐え難い程の悪い味と臭を持っているので市販品は殆
どゼラチンカプセルとなっているが、飲んだ後、胃で溶
けてゲップの中にその悪法、悪臭が上ってくることが大
きな欠点である。本発明の方法を応用すれば、この欠陥
を防ぎ、不飽和脂肪酸であるE、P、A、をより安定化
することができる。
即ち、300 gのE、P、A、含有絹地を100gの
膨潤化澱粉末に吸着させる。わずかな攪拌と自然滴下の
方法で完全に吸着剤の3倍量の油を吸着、充填すること
ができる。この表面に医薬品として既に許可されている
ヒドロキシプロピルメチルセルロースエステルの10%
アセトン溶液100ccを実施例2と同様に、噴霧、乾
燥する。次いで10%のシェラツクエタノール溶液10
0ccを繰り返し噴霧、乾燥を行った。
膨潤化澱粉末に吸着させる。わずかな攪拌と自然滴下の
方法で完全に吸着剤の3倍量の油を吸着、充填すること
ができる。この表面に医薬品として既に許可されている
ヒドロキシプロピルメチルセルロースエステルの10%
アセトン溶液100ccを実施例2と同様に、噴霧、乾
燥する。次いで10%のシェラツクエタノール溶液10
0ccを繰り返し噴霧、乾燥を行った。
本操作により409gの被膜顆粒を得た。この被膜顆粒
は、腸溶性のため、胃で溶けることなく、ゲップによる
悪法、悪臭を完全に避けることができた。
は、腸溶性のため、胃で溶けることなく、ゲップによる
悪法、悪臭を完全に避けることができた。
Muカルボフランの氏 ヒ
カーバメイト系殺虫剤は、広いスペクトラムを示すが、
反面、毒性の高い事が欠点である。本発明の方法を適応
する事により、経口毒性を1/3以下に低下させること
ができた。
反面、毒性の高い事が欠点である。本発明の方法を適応
する事により、経口毒性を1/3以下に低下させること
ができた。
具体的方法としては、先づ、カルボフラン1 kgをア
セトン51に溶かし、1.2 kgの多孔質キチンに減
圧下で吸着、乾燥を繰り返し、完全に充填せしめる。溶
媒を完全に除去した後、ポリアクリル酸ソーダ水溶液を
噴霧、乾燥を繰り返し、計41を表面に噴霧、被膜する
。この粒子を5%塩化カルシウム水溶液に約30分浸漬
するとポリアクリル酸はカルシウムと置換し、難溶性被
膜となる。
セトン51に溶かし、1.2 kgの多孔質キチンに減
圧下で吸着、乾燥を繰り返し、完全に充填せしめる。溶
媒を完全に除去した後、ポリアクリル酸ソーダ水溶液を
噴霧、乾燥を繰り返し、計41を表面に噴霧、被膜する
。この粒子を5%塩化カルシウム水溶液に約30分浸漬
するとポリアクリル酸はカルシウムと置換し、難溶性被
膜となる。
更に穴埋めとして10%のジアルキルジメチルアンモニ
ウムプロミドのドデカン溶液に浸漬すると、ポリアクリ
ル酸被膜の穴に二分子膜を作り、経口毒性はLD50が
原体の8.6■/kgから2.7■/kgに低下するこ
とができた。
ウムプロミドのドデカン溶液に浸漬すると、ポリアクリ
ル酸被膜の穴に二分子膜を作り、経口毒性はLD50が
原体の8.6■/kgから2.7■/kgに低下するこ
とができた。
1ulu マイトマイシンCの′、
汎用性抗癌剤としてマイトマイシンCは広く用いられて
いる。最近、本薬剤の副作用を低減し、吸収を高める投
与法として坐薬が開発された。これにより諸種の改善が
とられたが、マイトマイシンCが直腸からの吸収が良す
ぎて、−時的に血中濃度が上り、有効濃度を保つ時間が
短いという欠点が残された。そこで本発明の方法を応用
し、この問題を解決した。即ち、200■のマイトマイ
シンCを100−のエタノールに溶かし、実施例2と同
様の方法で1gの多孔¥を澱粉に吸着、充填せしめる。
いる。最近、本薬剤の副作用を低減し、吸収を高める投
与法として坐薬が開発された。これにより諸種の改善が
とられたが、マイトマイシンCが直腸からの吸収が良す
ぎて、−時的に血中濃度が上り、有効濃度を保つ時間が
短いという欠点が残された。そこで本発明の方法を応用
し、この問題を解決した。即ち、200■のマイトマイ
シンCを100−のエタノールに溶かし、実施例2と同
様の方法で1gの多孔¥を澱粉に吸着、充填せしめる。
充填で溶媒を完全に飛ばした後に1.5%のポリリジン
水溶液10ccを噴霧し、乾燥せずに続いて0.5%ガ
ラギーナン水溶液を噴霧する。かくしてポリリジンとガ
ラギーナンは直ちに結合し、不溶性透過膜を形成する。
水溶液10ccを噴霧し、乾燥せずに続いて0.5%ガ
ラギーナン水溶液を噴霧する。かくしてポリリジンとガ
ラギーナンは直ちに結合し、不溶性透過膜を形成する。
被膜形成後直ちに乾燥する。
この操作を1〜7回繰り返した後、最後に1%レシチン
で穴埋めすると、徐放性マイトマイシンC顆粒が得られ
る。本島は表面をレシチンが散っているので、坐薬を作
る場合、非極性の基材とよく親和し、良好な坐薬が得ら
れた。
で穴埋めすると、徐放性マイトマイシンC顆粒が得られ
る。本島は表面をレシチンが散っているので、坐薬を作
る場合、非極性の基材とよく親和し、良好な坐薬が得ら
れた。
被膜1〜7回までのマイトマイシンC顆粒10■ずつを
等量混合し、坐薬を作った後、直腸挿入を行い、非被膜
マイトマイシンC坐薬と血中濃度比較を行った所、第1
図のように明らかに徐放化の効果がみられ、有効血中濃
度を長く維持することが出来た。
等量混合し、坐薬を作った後、直腸挿入を行い、非被膜
マイトマイシンC坐薬と血中濃度比較を行った所、第1
図のように明らかに徐放化の効果がみられ、有効血中濃
度を長く維持することが出来た。
裏施貫1 症金上料夏徐放止
水耕栽培に於て、水槽内に一時的に多量の肥料を投与し
、以後、植物が必要に応じ肥料を吸収するならば、良好
な生育をさせるのに極めて便利で、大きな省力化に繋が
る。本発明の方法を適用する事により、目的に近い結果
を得ることができた。
、以後、植物が必要に応じ肥料を吸収するならば、良好
な生育をさせるのに極めて便利で、大きな省力化に繋が
る。本発明の方法を適用する事により、目的に近い結果
を得ることができた。
具体的適用方法は、大尽ハウス肥料1号7.5g及び2
号5g(人尿化学に、K)の混合肥料水溶液11を炭酸
カルシウムの多孔質平板(気孔率50%厚み2cm、4
0cm平方)に吸着せしめ、充填、乾燥し、各11の8
%ポリアクリル酸ソーダ水溶液と10%塩化カルシウム
水溶液を交互に噴霧、乾燥を繰り返す。この板を水耕栽
培、水槽の座に敷いた。
号5g(人尿化学に、K)の混合肥料水溶液11を炭酸
カルシウムの多孔質平板(気孔率50%厚み2cm、4
0cm平方)に吸着せしめ、充填、乾燥し、各11の8
%ポリアクリル酸ソーダ水溶液と10%塩化カルシウム
水溶液を交互に噴霧、乾燥を繰り返す。この板を水耕栽
培、水槽の座に敷いた。
植物の生長に伴い、根はこの平板上に張り付き生長し、
必要に応じて肥料を吸収し、良好な生育をなさしめるこ
とができた。
必要に応じて肥料を吸収し、良好な生育をなさしめるこ
とができた。
実施五l ローズオイルの′2、 ヒ
1gのローズオイルを多孔質セルロース微粒子(気孔率
60%粒径100μ)セルロースに減圧下で吸着せしめ
る。その後直ちに2%ポリ乳酸アセトン、水等量混合溶
液を噴霧、乾燥を繰り返す。
60%粒径100μ)セルロースに減圧下で吸着せしめ
る。その後直ちに2%ポリ乳酸アセトン、水等量混合溶
液を噴霧、乾燥を繰り返す。
ポリ乳酸液の噴霧回数を1〜10回程度に調節し、それ
を適時混合することにより香料のローズオイルの香りが
長く維持できる微粒子を得た。
を適時混合することにより香料のローズオイルの香りが
長く維持できる微粒子を得た。
第1図は実験例6において製造した、被膜で封入したマ
イトマイシンCを含有する坐薬及び被膜で封入してない
マイトマイシンCを含有する坐薬を直腸挿入した後の血
中マイトマイシンCの経時的変化を比較したグラフであ
る。
イトマイシンCを含有する坐薬及び被膜で封入してない
マイトマイシンCを含有する坐薬を直腸挿入した後の血
中マイトマイシンCの経時的変化を比較したグラフであ
る。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、多孔質材料及び該多孔質材料の気孔中に充填された
芯物質、並びに多孔質材料の表面に密着してこれを被覆
するポリマー膜もしくは脂質、又はポリマー膜と脂質の
両者を含んで成る封入体。 2、前記多孔質材料が、気孔率50%以上を有する澱粉
、キチン、セルロース、キトサン、無機燐酸塩又は無機
炭酸塩である特許請求の範囲第1項に記載の封入体。 3、前記芯物質がビタミン類、アミノ酸類、脂肪酸類、
酵素類又は医薬品類である特許請求の範囲第1項に記載
の封入体。 4、前記ポリマーがポリアミノ酸もしくはその塩、ポリ
乳酸、ポリアクリル酸、アルギン酸もしくはその塩、ゼ
ラチン、ゼイン、ガラギーナン、セルロースのエステル
類、キト酸もしくはその塩、又はこれらの組合わせであ
る特許請求の範囲第1項に記載の封入体。 5、前記脂質が二分子膜を形成する燐脂質類、又はアル
キル型界面活性剤である特許請求の範囲第1項に記載の
封入体。 6、多孔質材料の気孔中に芯物質を充填し、次に該多孔
質材料の表面をポリマー膜により被覆するか、脂質によ
り被覆するか、又はポリマー膜により被覆した後脂質を
付加することを特徴とする封入体の製造方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62264015A JPH01106817A (ja) | 1987-10-21 | 1987-10-21 | 多孔質内封入体及びその製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP62264015A JPH01106817A (ja) | 1987-10-21 | 1987-10-21 | 多孔質内封入体及びその製造方法 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH01106817A true JPH01106817A (ja) | 1989-04-24 |
Family
ID=17397366
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP62264015A Pending JPH01106817A (ja) | 1987-10-21 | 1987-10-21 | 多孔質内封入体及びその製造方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH01106817A (ja) |
Cited By (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH05112469A (ja) * | 1991-10-21 | 1993-05-07 | Sanei Touka Kk | 多孔性担体及びこれを用いた製剤、並びにそれらの製造方法 |
JPH05194275A (ja) * | 1991-09-03 | 1993-08-03 | Takeda Chem Ind Ltd | 製剤用組成物、固形製剤および薬物の防臭方法 |
EP0576675A1 (en) * | 1991-03-25 | 1994-01-05 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Long-acting pharmaceutical preparation |
JPH0654654A (ja) * | 1992-08-05 | 1994-03-01 | Gold Kosan Kk | 辛味や風味成分を含む食品 |
JPH06181725A (ja) * | 1992-12-17 | 1994-07-05 | Kiteii:Kk | 易酸化性油状物の固形化剤 |
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