JPH01104008A - 徐放性経皮吸収製剤 - Google Patents

徐放性経皮吸収製剤

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JPH01104008A
JPH01104008A JP63175884A JP17588488A JPH01104008A JP H01104008 A JPH01104008 A JP H01104008A JP 63175884 A JP63175884 A JP 63175884A JP 17588488 A JP17588488 A JP 17588488A JP H01104008 A JPH01104008 A JP H01104008A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分！！？］ この発明は徐放性経皮吸収製剤に関するものであり、さ
らに詳しくは、２層以上からなる粘着剤層のうち貼付時
に皮膚から一番遠い粘着剤層以外の１層に固体粉末が分
散され、薬物が少なくとも貼付時に皮膚から一番遠い粘
着剤層に含有きれている徐放性経皮吸収製剤に関するも
のであって、医療の分野で利用される。
［従来技術］ 薬物を徐々に放出することにより、治療効果の持続化お
よび副作用の軽減を目的とした経皮吸収製剤は近年数多
く研究されており、高分子膜で薬物の放出を制御する製
剤（特公昭５１−９００３号公報）および異なる種類の
粘着性高分子層を重ね合せて薬物の放出を制御する製剤
（特開昭５７−７４１３号公報、特開昭５８−２０６５
１６号公報および特開昭５９−２０３７４号公報）など
が知られている。
［発明が解決しようとする問題点］ 上記の高分子膜で薬物の放出を制御する製剤では高分子
膜中にピンホールがある場合には薬物が一度に放出され
るので、薬物の種類によっては副作用の表われる危険性
があった。
また異なった種類の粘着性高分子層を重ね合せて薬物の
放出を制御する製剤では、薬物と粘着性高分子の組み合
せによっては配合禁忌を起こす可能性があり、使用でき
る粘着性高分子に制限があった。
また、上記の両製剤とも、薬物の放出が薬物と高分子基
剤との組み合わせによって決まるために任意の速度で薬
物を放出することが困難であるという問題点があった。
［問題点を解決するための手段コ この発明の発明者らは上記の問題点を克服する目的で鋭
意研究した結果、２洒以上からなる粘着剤層のうち貼付
時に皮膚から一番遠い粘着剤層以外のＩＭに固体粉末を
分散し、薬物を少なくとも貼付時に皮膚から一番遠い粘
着剤層に含有させた製剤を調製することにより、薬物の
放出が制御きれ、しかもＯ次速度で薬物を放出すること
が可能であり、分散させる固体粉末の量や種類を変える
ことにより、薬物の放出速度を任意に変えることができ
ることを見出してこの発明を完成した。
この発明の徐放性経皮吸収製剤の粘着剤層中に含有され
る薬物は、粘着剤に溶解するものが好ましく、具体的に
はコルチコステロイド類、麻酔剤、抗ヒスタミン剤、抗
菌性物質、抗真菌剤、鎮痛消炎剤、角質軟化剤、ビタミ
ン剤、けいれん止めなど、また全身性薬としての鎮けい
剤、鎮静剤、性ホルモン剤、抗糖ズ剤、降圧剤、抗生物
質、中枢神経作用剤、血管拡張剤などがある。これら薬
剤はその種類に応じて目的とする治療ないし投与効果を
得るための適量が選択きれる。
コルチコステロイド類としては酢酸プレゾニゾロン、プ
レゾニゾロン、酢酸ヒドロコルチド、ヒドロコルデド、
デキサメタシン、フルオキシノロンアセトニド、ベタメ
サゾン、プロピオン酸ベクロメタゾン、フルオキシノニ
ド、フルオキシノニドなどが挙げられる。麻酔剤として
はペンシカイン、リドカイン、アミノ安息香酸エチルな
どが、抗ヒスタミン剤としては塩酸ジフェンヒドラミン
、塩酸イソサイベンジＪＬ−，ジフエ；−ルイミダゾー
ルなどが、抗菌性物質としては塩化ベンザルコニウム、
ニトロフラゾンなどが、抗真菌剤としてはナイスクチン
、ウンデシレン酸などが、鎮痛消炎剤としてはインドメ
タシン、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、サ
リチル酸アミド、サリチル酸ナトリウムなどが、それぞ
れ挙１デられる。
また角質軟化剤、ビタミンＡおよびけいれん止めとして
サリチル酸、ビタミンＡ１アトロピン、メススコポール
アミンプロマイドなどを挙げることができる。さらに全
身性薬としてのレセルピン、クロニジン、プロプラノロ
ール、酒石酸メトプロロールなどの降圧剤、エリスロマ
イシン、クロラムフェニコール、セファレキシン、セフ
ァゾリン、セフデシキシム、テトラサイクリン、ネオマ
イシン硫酸塩、オキシテトラサイクリン、ペニシリンな
どの抗生物質、パルピッレート、ジアゼパム、ニトラゼ
バム、クロルプロマジンなどの中枢神経作用剤、ニトロ
グリセリン、ニフェジピン、２−ニトロオキシメチル−
６−クロロピリジンおよびそのβ−シクロデキストリン
包接化合物、硝酸イソソルビド、塩酸ジルチアゼム、ジ
ピリダモール、イソソルバイトシナイトレートなどの血
管拡張剤なとが例示される。
固体粉末としては、配合される薬物と配合禁忌を起こさ
ず、また皮膚に悪影響を及ぼさないものであればいかな
るものでも使用することができるが、粘着剤に溶解しな
いものが好ましく、たとえばタルク、カオリン、シリカ
、セリサイト、金属酸化物（例えば酸化チタン、酸化亜
鉛、酸化マグネシウム等）、無機塩（例えば、炭酸カル
シウム、炭酸マグネシウム、炭酸ナトリウム、硫酸カル
シウム、硫酸マグネシラノ１、リン酸カルシウム等）、 合成高分子［例えばメタアクリル系樹脂（例えば商品名
：マツモトマイクロスフェア−Ｍ−６００゜松本油脂製
薬製）、ナイロン、ポリエチレン等］、天然または半合
成高分子（例えばキチン、キトサン、β−シクロデキス
トリン等）等が挙げられる。
またこれらの固体粉末の粒子径は特に限定されないが、
０．５〜３０μｍ程度が好ましい、粘着剤としては通常
の医療用テープに用いることのできるものならいずれも
使用でき、例えば、シリコン系粘着剤（ダウコーニング
社製シリコン３５５等）、ゴム系粘着剤（日本合成ゴム
製ＪＳＲ０５８５等）、アクリル酸エステル系粘着剤（
大日本インキ製カルポンド、日本アクリル化学製プライ
マルＮ５ｇ０Ｓ等）などから適宜選択することができる
。
この発明の徐放性経皮吸収製剤中の薬物の含量および固
体粉末の含量は特に限定されず、薬物の性質および所望
する持続時間等により適宜定めることができるが、通常
それぞれ０．１〜５０重量％および５〜８０重景％置火
り、好ましくはそれぞれ１〜３０重量％および１０〜６
０重量％である。
また、この発明の徐放性経皮吸収製剤には、薬物の粘着
剤層内での溶解性や拡散性を良くするためにたとえばジ
エデレングリフール、プロピレングリフール、グリセリ
ン、ポリエチレングリフールの如きグリフール類（主に
薬剤溶解性）、オリーブ油、スクアレン、ラノリンなど
の油脂類（主に薬剤拡散性）及びエチルアルコール、イ
ソプロピルアルコール、等のアルコール類、イソプロピ
ルミリステート等のエステル類、オレイン酸、リノール
酸等の不飽和詣肪酸などを添加してもよく、その他この
種の経皮吸収製剤に通常用いられる添加剤を添加しても
よい。
この発明の徐放性経皮吸収製剤は通常のテープ製剤の製
法に準じて製造することができる。
すなわち、−例を挙げれば、適当な薬物不透過性の支持
体（例えば、合成樹脂フィルム、合成樹脂と金属との複
合フィルム、金属（例えばアルミ箔等）等）の上に薬物
と粘着剤とを混合して塗布する。（第−層） 乾燥後、その上に固体粉末と粘着剤とを混合して塗布し
く第二層）、乾燥させ、必要に応じて、皮膚との接着力
を強化するために、固体粉末も薬物も含まない粘着剤を
塗布しく第三層）、乾燥させて製造することができる。
ここで薬物は通常固体粉末を分散させた層と異なる層（
貼付時に皮膚から一番遠い層）中に含有させるが、薬物
の種類によりある程度の速効性が求められる場合には、
固体粉末を分散させた層にも薬物を含有させることが好
ましい、また粘着剤の素材は各層とも同一のものでもよ
く、異なっていてもよい。
各層に異なる素材の粘着剤を用いた場合には、さらに異
なった薬物の放出速度をもつ経皮吸収製剤を作ることが
できる。
［発明の効果］ 以下に、この発明の効果を示すために代表的な製剤につ
いての試験結果を挙げる。
腹世ヌｌ ス凱鳳」 Ａ：後記実施例１で得られた製剤 Ｂ：後記実施例２で得られた製剤 Ｃ：後記実施例３で得られた製剤 Ｄ：後記実施例４で得られた製剤 Ｅ：後記実施例５で得られた製剤 Ｆ：後記参考例１で得られた製剤 Ｇ：後記参考例２で得られた製剤 区慧１迭 一定温度に保持された溶出液が製剤（３，６ｃｍ２）上
を一定方向に流れるように設計されたｉｎ　ｖｉｔｒ。
軟膏溶出試験装置を用いた。溶出液として３５℃の蒸留
水を用い、流速はＱ、５ｍｉ／分とした。定量はＵＶ法
（２６８ｎｍ）で行った。
上記の試験結果から、この発明の徐放性経皮吸収製剤（
試験製剤Ａ−Ｅ）は、固体粉末を含まない製剤（試験製
剤ＦおよびＧ）と比較して、薬物の放出を遅らせ、また
ほぼＯ次速度で薬物を放出できることがわかる。
またこの発明の徐放性経皮吸収製剤は添加する固体粉末
の量を変えることによって（試験製剤ＡとＢの比較）薬
物の放出速度を調製できることがわかり、さらに固体粉
末（試験製剤ＢとＣ１およびＤとＥの比較）および粘着
剤（試験製剤ＢとＤおよびＣとＥの比較）の種類を変え
ることにより、任意の薬物放出速度が得られることがわ
かる。
［実施例］ 以下に、この発明を実施例により説明する。
Ｋ菖■ユ ２−ニトロオキシメチル−６−クロロピリジン（１０ｇ
）とアクリル酸エステル系粘着剤（商品名：カルポンド
、大日本インキ製）（４０ｇ）を混合し、ナイフツータ
ーを用いて、支持体としてのアルミ箔上に厚さ０．５ｍ
ｍに塗布し第−層とする。
次に、タルク（１６，７ｇ）を上記アクリル酸エステル
系粘着剤（３３゜３ｇ）と混合し、上記第一層上に厚さ
０．５ｍｍに塗布して第二層として１　ｃｍ２当り以下
の処方を有する徐放性経皮吸収製剤を得る。
［第−層］　２−ニトロオキシメチル −６−クロロピリジン　　　１０ＩＱｇアクリル酸エス
テル系 粘着剤（カルポンド）４０■ ［第二層コ　タルク　　　　　　　　　１６．７■アク
リル酸エステル系 粘着剤（カルポンド）　　　３３．３ｆｌ＠寒厘碧ユ 実施例１と同様にして、１　ｃｍ２当り以下の処方を有
する徐放性経皮吸収製剤を得る。
［第−層］　２−ニトロオキシメチル −６−クロロピリジン　　　１０ｒＩＩｇアクリル謙エ
ステル系 粘着剤（カルポンド）　　　　４０■ ロ第二層］　タルク　　　　　　　　　　２５■アクリ
ル酸エステル系 粘着剤（カルポンド）　　　　２５ｍ＠衷蓋贋１ 実施例１と同様にして、１　ｃｍ２当り以下の処方を有
する徐放性経皮吸収製剤を得る。
［第−層］　２−二トロ才キシメテル −６−クロロピリジン　　　１１０ｎ１アクリル酸エス
テル系 粘着剤（カルポンド）　　　　４０ｒＩＪｇ［第二層］
　メタアクリル系 樹脂粉体（マンモトマイ クロスフェア−Ｍ−８００）　　２５■アクリル酸エス
テル系 粘着剤（カルポンド）　　　　２５ｆｆ１ｇＸ亙久ま 実施例１と同様にして、１　ｃｍ２当り以下の処方を有
する徐放性経皮吸収製剤を得る。
［第−層］　２−ニトロオキシメチル −６−クロロピリジン　　　１０ｍｇ アクリル酸エステル系 粘着剤（カルポンド）４ｏｆｆ１ｇ ［第二層］　タルク　　　　　　　　　　　２５ｎ１ｇ
シリコン系粘着剤 （シリコン３５５　）　　　　　　　２５ｍｇ夫直±１ 実施側段同様にして、１　ｃｍ２当り以下の処方を有す
る徐放性経皮吸収製剤を得る。
〔第−層コ　２−ニトロオキシメチル −６−クロロピリジン　　　１（１ｍｇアクリル酸エス
テル系 粘着剤（カルポンド）　　　　４Ｏｎ＋ｇ［第二層コ　
メタアクリル系 樹脂粉体（マツモトマイ クロスフェア−Ｍ−６００）　　　２５ｍｇシリコン系
粘着剤 （シリフン３５５　）　　　　　　　２５ｑ衷星］１ 実施例１と同様にして、１ｃｍ　　当り以下の処方を有
する徐放性経皮吸収製剤を得る。
［第−層コ　２−ニトロオキシメチル −６−クロロピリジン のβ−シクロデキストリン 包接化合物　　　　　　　　１０ｍｇ アクリル酸エステル系 粘着剤（カルポンド）　　　　４０ｆｆ１ｇ［第二層］
　タルク　　　　　　　　　　２５ｎ＠アクリル酸エス
テル系 粘着剤（カルポンド）　　　　２５ｎｇ亙星■ヱ 実施例１と同様にして、１　ｃｍ２当り以下の処方を有
する徐放性経皮吸収製剤を得る。
［第−層コ　２−ニトロオキシメチル −６−クロロピリジン のβ−シクロデキストリン 包接化合物　　　　　　　　１０ｍｇ アクリル酸エステル系 粘着剤（カルポンド）４０■ ［第二層］　メタアクリル系 樹脂粉体（マツモトマイ クロスフェア−Ｍ　−６００）　　２５■アクリル酸エ
ステル系 粘着剤（カルポンド）２５■ に直■１ 実施例１と同様にして、１ｃｍ　　当り以下の処方を有
する徐放性経皮吸収製剤を得る。
［第−層］　２−ニトロオキシメチル −６−クロａピリジン のβ−シクロデキストリン 包接化合物　　　　　　　　１０ｍｇ アクリル酸エステル系 粘着剤（カルポンド）　　　　４０１１＠［第二層］　
タルク　　　　　　　　　　２５ｆｆ＠シリコン系粘着
剤 （シリコン３５５　）　　　　　　　　２５■Ｘ■り１ 実施例１と同様にして、１　ｃｍ２当り以下の処方を有
する徐放性経皮吸収製剤を得る。
［第−層］　２−ニトロオキシメチル −６−クロロピリジン のβ−シクロデキストリン 包接化合物　　　　　　　　１０ｆｆ＠アクリル酸エス
テル系 粘着剤（カルポンド）　　　　４ｈ＠ ［第二層］　メタアクリル系 樹脂粉体（マツモトマイ クロスフェア−Ｍ　−６００）　　２５ｎ＠シリコン系
粘着剤 （シリコン３５５　）　　　　　　　２５ｍｇ１夷ｊユ ２−ニトロオキシメチル−６−クロロピリジン（１０ｇ
）とアクリル酸エステル系粘着剤（商品名：カルポンド
、大日本インキ製）（４０ｇ）を混合し、ナイフツータ
ーを用いて支持体としてのアルミ箔上に厚さ０．５關に
塗布し、ＩＣ−当り以下の処方を有する経皮吸収製剤を
得る。
２−ニトロオキシメチル −６−クロロピリジン　　　　　　　１０１１＠アクリ
ル酸エステル系粘着剤 （カルポンド）４０１１＠ 龜ま望１ 実施例１と同様にして第−層をつくり、次にシリコン系
粘着剤（商品名：シリコン３５５、ダウフーニング社製
）を上記第一層上に厚Ｆ０．５ｍｍに量布して第二層を
つくり、１　ａｍ２当り以下の処方を有する経皮吸収製
剤を得る。
［第−層］　２−ニトロオキシメチル −６−クロロピリジン　　　１０ｍｇ アクリル酸エステル系 粘着剤（カルポンド）　　　　４０ｍｇ［第二層］　シ
リコン系粘着剤

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）２層以上からなる粘着剤層のうち、貼付時に皮膚
    から一番遠い粘着剤層以外の１層に固体粉末が分散され
    、薬物が少なくとも貼付時に皮膚から一番遠い粘着剤層
    に含有されていることを特徴とする徐放性経皮吸収製剤
    。
  2. （２）２層からなる粘着剤層のうち、貼付時に皮膚に接
    する粘着剤層に固体粉末が分散され、薬物がもう一方の
    粘着剤層に含有されていることを特徴とする請求項（１
    ）記載の徐放性経皮吸収製剤。
  3. （３）固体粉末がタルクまたはメタアクリル系樹脂であ
    る請求項（１）または（２）記載の徐放性経皮吸収製剤
    。
  4. （４）粘着剤がアクリル酸エステル系粘着剤および／ま
    たはシリコン系粘着剤である請求項（１）、（２）また
    は（３）記載の徐放性経皮吸収製剤。
  5. （５）薬物が２−ニトロオキシメチル−６−クロロピリ
    ジンである請求項（１）、（２）、（３）または（４）
    記載の徐放性経皮吸収製剤。
  6. （６）薬物が２−ニトロオキシメチル−６−クロロピリ
    ジンのβ−シクロデキストリン包接化合物である請求項
    （１）、（２）、（３）または（４）記載の徐放性経皮
    吸収製剤。
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