JP7493304B2 - Ezh2インヒビターおよびそれらの使用 - Google Patents
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Description
本出願は、35 U.S.C. § 119(e)の下、2016年4月22日に出願された米国仮出願、U.S.S.N. 62/326,036(これは、参照により本明細書に組み込まれる)に対し優先権を主張するものである。
クロマチン構造は、転写、修復、および複製などのDNAに基づくすべてのプロセスについての重要な調節情報を含有している。ポリコーム群(PcG)およびトライソラックス群(TrxG)タンパク質複合体は、遺伝子のサイレンシングまたは活性化夫々のため、真核生物における進化的に保存されたメカニズムを通してクロマチン構造を調節する(Schuettengruber et al., 2007)。ポリコームタンパク質は、少なくとも2つの別個の複合体、ポリコーム抑制複合体1および2(夫々PRC1およびPRC2)中へ集合する。幾つかの一連の証拠から、PCR2は、PRC1複合体を、それらの共通する標的遺伝子のプロモーターへ動員することに関係することが示唆されている。PcGタンパク質レベルの微妙なバランスによって、適正な細胞増殖および正常組織ホメオスタシスが確保されている一方、PcGタンパク質の正常でない発現パターンまたはゲノム変化(genomic alterations)によって、転写調節異常がもたらされ得、がんを包含する様々な疾患が引き起こされ得る(Laugesen and Helin, 2014)。
一側面において、本明細書に記載されるのは、式(I)、(II)、および(III)で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグである。本明細書に記載の化合物は、ヒストンメチルトランスフェラーゼ(HMT、例として、zesteホモログ1エンハンサー(EZH1)、zesteホモログ2エンハンサー(EZH2))のインヒビターである。本明細書に記載の化合物は、EZH1のインヒビターである。本明細書に記載の化合物は、EZH2のインヒビターである。本化合物は、HMTの異常なまたは増大した活性に関連する疾患、例として、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害の処置および/または予防を、これを必要とする対象において行うのに有用である。本化合物はまた、細胞におけるアポトーシスを誘導するのにも有用である。また提供されるのには、本明細書に記載の化合物を包含する医薬組成物、キット、方法、および使用もある。
で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中RA1、RA2、RA3、RA4、RA5、およびRA20は、本明細書に定義される。RA2、RA10、RA12、およびRA17のうち少なくとも1つが、弾頭部(a warhead)であること;および/またはRA1およびRA2のうち少なくとも1つが、タグであること;および/またはRA2が、式
で表されるとき、RA3は、置換または非置換C1~3アルキではないことを要求する。式(I)において、RA5は、式:
で表される。
(式中pは、2と20との間の整数(両端含む)である;およびqは、2と10との間の整数(両端含む)である);
およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中RB1、RB2、RB3、RB4、RB5、およびRB20は、本明細書に定義される。式(II)は、RA2、RA10、RA12、およびRA17のうち少なくとも1つは、弾頭部であること;および/またはRA1およびRA2のうち少なくとも1つは、タグであること;および/またはRA2が、式
で表されるとき、RA3は、置換または非置換C1~3アルキルではないことという式(I)の要求は有さない。
式(II)において、RB5は、式:
で表される。
およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中RB1、RB2、RB3、RB4、RD5、およびRB20は、本明細書に定義される。式(III)において、RD5は、式:
で表される。
およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
具体的な官能基および化学用語の定義は、より詳細に下に記載される。化学元素は、CAS version, Handbook of Chemistry and Physics, 75th Ed.の表紙内側の元素周期表に従って同定され、具体的な官能基は、本明細書に記載のとおり一般に定義される。加えて、有機化学の一般原理、ならびに具体的な官能部分および反応性は、有機Chemistry, Thomas Sorrell, University Science Books, Sausalito, 1999;Smith and March, March’s Advanced 有機Chemistry, 5th Edition, John Wiley & Sons, Inc., New York, 2001;Larock, Comprehensive 有機Transformations, VCH Publishers, Inc., New York, 1989;およびCarruthers, Some Modern Methods of 有機Synthesis, 3rd Edition, Cambridge University Press, Cambridge, 1987に記載されている。本開示は、本明細書に記載の置換基の例示列挙によって決して限定されないことが意図されている。
は、(E)-または(Z)-二重結合であってもよい。
あるいは、炭素原子上の2個のジェミナル水素は、基=O、=S、=NN(Rbb)2、=NNRbbC(=O)Raa、=NNRbbC(=O)ORaa、=NNRbbS(=O)2Raa、=NRbb、または=NORccで置き換えられている;
どの場合のRaaも、独立して、C1~10アルキル、C1~10ペルハロアルキル、C2~10アルケニル、C2~10アルキニル、ヘテロC1~10アルキル、ヘテロC2~10アルケニル、ヘテロC2~10アルキニル、C3~10カルボシクリル、3~14員ヘテロシクリル、C6~14アリール、および5~14員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは2つのRaa基は、結び合わされることで、3~14員ヘテロシクリルまたは5~14員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、0、1、2、3、4または5個のRdd基で置換されている;
どの場合のRbbも、独立して、水素、-OH、-ORaa、-N(Rcc)2、-CN、-C(=O)Raa、-C(=O)N(Rcc)2、-CO2Raa、-SO2Raa、-C(=NRcc)ORaa、-C(=NRcc)N(Rcc)2、-SO2N(Rcc)2、-SO2Rcc、-SO2ORcc、-SORaa、-C(=S)N(Rcc)2、-C(=O)SRcc、-C(=S)SRcc、-P(=O)(Raa)2、-P(=O)(ORcc)2、-P(=O)(N(Rcc)2)2、C1~10アルキル、C1~10ペルハロアルキル、C2~10アルケニル、C2~10アルキニル、ヘテロC1~10アルキル、ヘテロC2~10アルケニル、ヘテロC2~10アルキニル、C3~10カルボシクリル、3~14員ヘテロシクリル、C6~14アリール、および5~14員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは2つのRbb基は、結び合わされることで、3~14員ヘテロシクリルまたは5~14員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、0、1、2、3、4または5個のRdd基で置換されている;式中X-は、対イオンである;
どの場合のRccも、独立して、水素、C1~10アルキル、C1~10ペルハロアルキル、C2~10アルケニル、C2~10アルキニル、ヘテロC1~10アルキル、ヘテロC2~10アルケニル、ヘテロC2~10アルキニル、C3~10カルボシクリル、3~14員ヘテロシクリル、C6~14アリール、および5~14員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは2つのRcc基が、結び合わされることで、3~14員ヘテロシクリルまたは5~14員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、0、1、2、3、4または5個のRdd基で置換されている;
どの場合のRddも、独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-ORee、-ON(Rff)2、-N(Rff)2、-N(Rff)3 +X-、-N(ORee)Rff、-SH、-SRee、-SSRee、-C(=O)Ree、-CO2H、-CO2Ree、-OC(=O)Ree、-OCO2Ree、-C(=O)N(Rff)2、-OC(=O)N(Rff)2、-NRffC(=O)Ree、-NRffCO2Ree、-NRffC(=O)N(Rff)2、-C(=NRff)ORee、-OC(=NRff)Ree、-OC(=NRff)ORee、-C(=NRff)N(Rff)2、-OC(=NRff)N(Rff)2、-NRffC(=NRff)N(Rff)2、-NRffSO2Ree、-SO2N(Rff)2、-SO2Ree、-SO2ORee、-OSO2Ree、-S(=O)Ree、-Si(Ree)3、-OSi(Ree)3、-C(=S)N(Rff)2、-C(=O)SRee、-C(=S)SRee、-SC(=S)SRee、-P(=O)(ORee)2、-P(=O)(Ree)2、-OP(=O)(Ree)2、-OP(=O)(ORee)2、C1~6アルキル、C1~6ペルハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、ヘテロC1~6アルキル、ヘテロC2~6アルケニル、ヘテロC2~6アルキニル、C3~10カルボシクリル、3~10員ヘテロシクリル、C6~10アリール、5~10員ヘテロアリールから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、0、1、2、3、4または5個のRgg基で置換されているか、あるいは2つのジェミナルRdd置換基は、結び合わされることで、=Oまたは=Sを形成し得る;式中X-は、対イオンである;
どの場合のReeも、独立して、C1~6アルキル、C1~6ペルハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、ヘテロC1~6アルキル、ヘテロC2~6アルケニル、ヘテロC2~6アルキニル、C3~10カルボシクリル、C6~10アリール、3~10員ヘテロシクリル、および3~10員ヘテロアリールから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、0、1、2、3、4または5個のRgg基で置換されている;
どの場合のRffも、独立して、水素、C1~6アルキル、C1~6ペルハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、ヘテロC1~6アルキル、ヘテロC2~6アルケニル、ヘテロC2~6アルキニル、C3~10カルボシクリル、3~10員ヘテロシクリル、C6~10アリール、および5~10員ヘテロアリールから選択されるか、あるいは2つのRff基は、結び合わされることで、3~10員ヘテロシクリルまたは5~10員ヘテロアリール環を形成し、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、独立して、0、1、2、3、4または5個のRgg基で置換されている;および
どの場合のRggも、独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1~6アルキル、-ON(C1~6アルキル)2、-N(C1~6アルキル)2、-N(C1~6アルキル)3 +X-、-NH(C1~6アルキル)2 +X-、-NH2(C1~6アルキル)+X-、-NH3 +X-、-N(OC1~6アルキル)(C1~6アルキル)、-N(OH)(C1~6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1~6アルキル、-SS(C1~6アルキル)、-C(=O)(C1~6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1~6アルキル)、-OC(=O)(C1~6アルキル)、-OCO2(C1~6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1~6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1~6アルキル)、-NHC(=O)(C1~6アルキル)、-N(C1~6アルキル)C(=O)(C1~6アルキル)、-NHCO2(C1~6アルキル)、-NHC(=O)N(C1~6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1~6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1~6アルキル)、-OC(=NH)(C1~6アルキル)、-OC(=NH)OC1~6アルキル、-C(=NH)N(C1~6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1~6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1~6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1~6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1~6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1~6アルキル)、-SO2N(C1~6アルキル)2、-SO2NH(C1~6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1~6アルキル、-SO2OC1~6アルキル、-OSO2C1~6アルキル、-SOC1~6アルキル、-Si(C1~6アルキル)3、-OSi(C1~6アルキル)3、-C(=S)N(C1~6アルキル)2、C(=S)NH(C1~6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1~6アルキル)、-C(=S)SC1~6アルキル、-SC(=S)SC1~6アルキル、-P(=O)(OC1~6アルキル)2、-P(=O)(C1~6アルキル)2、-OP(=O)(C1~6アルキル)2、-OP(=O)(OC1~6アルキル)2、C1~6アルキル、C1~6ペルハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、ヘテロC1~6アルキル、ヘテロC2~6アルケニル、ヘテロC2~6アルケニル、ヘテロC2~10アルキニル、C3~10カルボシクリル、C6~10アリール、3~10員ヘテロシクリル、5~10員ヘテロアリールであるか;あるいは2つのジェミナルRgg置換基は、結び合わされることで、=Oまたは=Sを形成し得る;式中X-は、対イオンである。
他の窒素保護基は、これらに限定はされないが、フェノチアジニル(10)-アシル誘導体、N’-p-トルエンスルホニルアミノアシル誘導体、N’-フェニルアミノチオアシル誘導体、N-ベンゾイルフェニルアラニル誘導体、N-アセチルメチオニン誘導体、4,5-ジフェニル-3-オキサゾリン-2-オン、N-フタルイミド、N-ジチアスクシンイミド(Dts)、N-2,3-ジフェニルマレイミド、N-2,5-ジメチルピロール、N-1,1,4,4-テトラメチルジシリルアザシクロペンタン付加物(STABASE)、5-置換1,3-ジメチル-1,3,5-トリアザシクロヘキサン-2-オン、5-置換1,3-ジベンジル-1,3,5-トリアザシクロヘキサン-2-オン、1-置換3,5-ジニトロ-4-ピリドン、N-メチルアミン、N-アリルアミン、N-[2-(トリメチルシリル)エトキシ]メチルアミン(SEM)、N-3-アセトキシプロピルアミン、N-(1-イソプロピル-4-ニトロ-2-オキソ-3-ピロリン-3-イル)アミン、四級アンモニウム塩、N-ベンジルアミン、N-ジ(4-メトキシフェニル)メチルアミン、N-5-ジベンゾスベリルアミン、N-トリフェニルメチルアミン(Tr)、N-[(4-メトキシフェニル)ジフェニルメチル]アミン(MMTr)、N-9-フェニルフルオレニルアミン(PhF)、N-2,7-ジクロロ-9-フルオレニルメチレンアミン、N-フェロセニルメチルアミノ(Fcm)、N-2-ピコリルアミノN’-オキシド、N-1,1-ジメチルチオメチレンアミン、N-ベンジリデンアミン、N-p-メトキシベンジリデンアミン、N-ジフェニルメチレンアミン、N-[(2-ピリジル)メシチル]メチレンアミン、N-(N’,N’-ジメチルアミノメチレン)アミン、N,N’-イソプロピリデンジアミン、N-p-ニトロベンジリデンアミン、N-サリシリデンアミン、N-5-クロロサリシリデンアミン、N-(5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル)フェニルメチレンアミン、N-シクロヘキシリデンアミン、N-(5,5-ジメチル-3-オキソ-1-シクロヘキセニル)アミン、N-ボラン誘導体、N-ジフェニルボリン酸誘導体、N-[フェニル(ペンタアシルクロミウム-またはタングステン)アシル]アミン、N-銅キレート、N-亜鉛キレート、N-ニトロアミン、N-ニトロソアミン、アミンN-酸化物、ジフェニルホスフィンアミド(Dpp)、ジメチルチオホスフィンアミド(Mpt)、ジフェニルチオホスフィンアミド(Ppt)、ジアルキルホスホルアミダート、ジベンジルホスホルアミダート、ジフェニルホスホルアミダート、ベンゼンスルフェンアミド、o-ニトロベンゼンスルフェンアミド(Nps)、2,4-ジニトロベンゼンスルフェンアミド、ペンタクロロベンゼンスルフェンアミド、2-ニトロ-4-メトキシベンゼンスルフェンアミド、トリフェニルメチルスルフェンアミド、および3-ニトロピリジンスルフェンアミド(Npys)を包含する。
は、C3炭化水素鎖である。ある範囲の値が使用されるとき、その範囲の意味は、本明細書に記載のとおりである。例えば、C3~10炭化水素鎖は、炭化水素鎖の2つのラジカル間にあってこれらに接する、炭素原子の最短の鎖の鎖原子数は、3、4、5、6、7、8、9、または10個である炭化水素鎖を指す。炭化水素鎖は、飽和(例として、-(CH2)4-)であってもよい。炭化水素鎖はまた、不飽和であってもよく、炭化水素鎖中のどこでも1以上のC=Cおよび/またはC≡C結合を包含していてもよい。実例として、-CH=CH-(CH2)2-、-CH2-C≡C-CH2-、および-C≡C-CH=CH-はすべて、非置換および不飽和の炭化水素鎖の例である。ある態様において、炭化水素鎖は、非置換である(例として、-C≡C-または-(CH2)4-)。ある態様において、炭化水素鎖は、置換されている(例として、-CH(C2H5)-および-CF2-)。炭化水素鎖上のいずれか2個の置換基は、結び合わされることで、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリール環を形成してもよい。実例として、
はすべて、炭化水素鎖の例である。その一方、ある態様において、
は、本明細書に記載の炭化水素鎖の範囲内ではない。Cx炭化水素鎖の鎖原子が、1ヘテロ原子と置き換えられているとき、その結果得られる基は、Cx-1炭化水素鎖とは対照的に、Cx炭化水素鎖(ここで鎖原子は、1ヘテロ原子に置き換えられている)として言及される。例えば、
は、C3炭化水素鎖(式中1鎖原子は、1酸素原子に置き換えられている)である。
本明細書に記載されるのは、式(I)、(II)、および(III)で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグである。本明細書に記載の化合物は、ヒストンメチルトランスフェラーゼ(EZH1およびEZH2などのHMT)に結合し、および対象、生体試料、組織、または細胞におけるHMTの活性(例として、異常な活性)をモジュレートする(例として、阻害する)のに有用である。化合物は、疾患(例として、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、または代謝障害)の処置または予防を、これを必要とする対象において行うのに、および/または対象におけるHMTの異常なまたは増大した活性に関連する疾患を処置または予防するのに、有用であってもよい。また提供されるのは、本明細書に記載の化合物を包含する医薬組成物、キット、および使用もある。
本開示の一側面は、本明細書に記載の化合物に関する。本明細書に記載の化合物は、HMT(例として、EZH1、EZH2、DOT1)のインヒビターである。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩である。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式(II)で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式(II)で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩である。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式(III)で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式(III)で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩である。式(I)は、RA2、RA10、RA12、およびRA17のうち少なくとも1つが、弾頭部であること;および/または、RA1およびRA2のうち少なくとも1つが、タグであること;および/または、RA2が、式
で表されるとき、RA3は、置換または非置換C1~3アルキルではないこと、を要求する;式(II)および式(III)は、この要求を有さない。式(I)において、RA5は、式:
で表される。式(II)において、RB5は、式:
で表される。式(III)において、RD5は、式:
で表される。
で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中:
RA1は、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、-ORa、-N(Ra1)2、-SRa、-CN、-SCN、-C(=NRa)Ra、-C(=NRa)ORa、-C(=NRa)N(Ra1)2、-C(=O)Ra、-C(=O)ORa、-C(=O)N(Ra1)2、-NO2、-NRaC(=O)Ra、-NRaC(=O)ORa、-NRaC(=O)N(Ra1)2、-OC(=O)Ra、-OC(=O)ORa、-OC(=O)N(Ra1)2、タグ、または
である;
どの場合のRaも、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)である;
どの場合のRa1も、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)であるか、あるいはRa1のうち2つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する;
RAは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;
RBは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;
あるいは、RAおよびRBは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する;
RCは、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
RA2は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基、タグ、または弾頭部である;
RA3は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である;
RA20は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORa、または-N(Ra1)2である;
RA4は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
RA5は、式:
で表され、式中:
RA6は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORa、または-N(Ra1)2である;
RA7は、水素、ハロゲン、置換または非置換C2~6アルキル、置換または非置換の、3~7員の、単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、-ORa、または-N(Ra1)2である;
RA8は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORa、または-N(Ra1)2である;
RA9は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、置換または非置換の、3~7員の、単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、-ORa、または-N(Ra1)2である;
RA10は、-ORa、-N(Ra1)2、または弾頭部である;
どの場合のRA11も、独立して、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、-ORa、または-N(Ra1)2である;
nは、0、1、2、3、または4である;
RA12は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、窒素保護基、または弾頭部である;
どの場合のRA13も、独立して、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、-ORa、または-N(Ra1)2である;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、または9である;
RA14は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORa、または-N(Ra1)2である;
RA15は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORa、または-N(Ra1)2である;
RA16は、水素、ハロゲン、置換または非置換C2~6アルキル、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、-ORa、または-N(Ra1)2である;および
RA17は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換C1~6アルキル、窒素保護基、または弾頭部である;および
どの場合の弾頭部も、独立して:
であり、式中:
L3は、単結合または任意置換C1~4炭化水素鎖であり、任意に式中炭化水素鎖の1以上の炭素単位は、独立して、-C=O-、-O-、-S-、-NRL3a-、-NRL3aC(=O)-、-C(=O)NRL3a-、-SC(=O)-、-C(=O)S-、-OC(=O)-、-C(=O)O-、-NRL3aC(=S)-、-C(=S)NRL3a-、trans-CRL3b=CRL3b-、cis-CRL3b=CRL3b-、-C≡C-、-S(=O)-、-S(=O)O-、-OS(=O)-、-S(=O)NRL3a-、-NRL3aS(=O)-、-S(=O)2-、-S(=O)2O-、-OS(=O)2-、-S(=O)2NRL3a-、または-NRL3aS(=O)2-で置き換えられていてもよく、式中RL3aは、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のRL3bも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは2個のRL3b基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する;
L4は、単結合、または任意置換の分岐または非分岐C1~6炭化水素鎖である;
RE1、RE2、およびRE3の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、-CN、-CH2OREE、-CH2N(REE)2、-CH2SREE、-OREE、-N(REE)2、-Si(REE)3、または-SREEであり、式中どの場合のREEも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは2個のREE基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する;またはRE1およびRE3、またはRE2およびRE3、またはRE1およびRE2は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する;
RE4は、脱離基である;
RE5は、ハロゲンである;
RE6は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
どの場合のYも、独立して、O、S、またはNRE7であり、式中RE7は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
aは、1または2である;および
どの場合のzも、独立して、結合価が許す限り、0、1、2、3、4、5、または6である;
ただし:
RA2、RA10、RA12、およびRA17のうち少なくとも1つは、弾頭部である;および/または
RA1およびRA2のうち少なくとも1つは、タグである;および/または
RA2が、式
で表されるとき、RA3は、置換または非置換C1~3アルキルではない。
で表され、式中RXは、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環であり、式中ヘテロ環式の環中の1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、RXは、置換または非置換フェニルである。ある態様において、RXは、置換または非置換テトラヒドロフランである。ある態様において、RXは、置換または非置換ピロリジンである。ある態様において、RXは、置換または非置換ピペラジンである。ある態様において、RA1は、式:
で表され、式中RAは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;RBは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;またはRAおよびRBは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する;およびRCは、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である。
は、置換基RA、RB、およびRCを包含する。ある態様において、RAおよびRBは、同じである。ある態様において、RAおよびRBは、互いに異なる。ある態様において、RAは、Hである。ある態様において、RAは、置換または非置換アシルである。ある態様において、RAは、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、RAは、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、RAは、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、RAは、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、RAは、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環、ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である)である。ある態様において、RAは、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の、6~10員のアリール)である。ある態様において、RAは、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である;または、置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である)である。
で表される。ある態様において、RA1は、式:
で表される。ある態様において、RA1は、式:
で表され、式中LAは、単結合、または置換または非置換C1~100炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の1以上の鎖原子は、独立して、-O-、-S-、または-NRa-で置き換えられていてもよい;およびXAは、小分子、ペプチド、タンパク質、またはポリヌクレオチドである。ある態様において、RA1は、式:
で表され、式中rは、0または1である;kは、0と10との間の整数(両端含む);pは、2と20との間の整数(両端含む);およびqは、2と10との間の整数(両端含む)である。ある態様において、pは、3と11との間の整数(両端含む)であり、qは、0であり、およびkは、0、1、2、3、4、5、または6である。ある態様において、XAは、小分子である。ある態様において、XAは、小分子タグ(例として、ビオチン部分(例として、
または小分子フルオロフォア)である。ある態様において、RA1およびRA2のうち少なくとも1つは、小分子タグである。ある態様において、RA1は、
である。
または小分子フルオロフォア)である。タグは、標識である。用語「標識」は、ある部分が付着されている化合物が、補足され、検出され、または可視化されるようにするいずれの部分をも包含する。標識は、直接的に検出可能であっても(すなわち、検出可能であるためのいずれのさらなる反応も操作も要さない、例として、フルオロフォアまたは発色団は、直接的に検出可能である)、または間接的に検出可能であってもよい(すなわち、検出可能な別の実体との反応または前記実体への結合を通して検出可能となる、例として、ハプテンは、フルオロフォアなどのレポーターを含む適切な抗体との反応後の免疫染色によって検出可能である)。本発明における使用に好適な標識は、分光光学的、光化学的、生化学的、免疫化学的、電気的、光学的、または化学的な手段を包含するがこれらに限定されない様々な手段のいずれによっても検出可能であってもよい。好適な標識は、これらに限定されないが、アフィニティータグ、放射測定用標識(例として、放射性核種(例えば、32P、35S、3H、14C、125I、131I等))、蛍光染料、リン光染料、化学発光剤(例えば、アクリジニウムエステル、安定化ジオキセタン等)、有機蛍光半導体ナノ結晶中の分光的に分解可能なもの(spectrally resolvable)(すなわち、量子ドット)、金属ナノ粒子(例として、金、銀、銅、および白金)またはナノクラスター、酵素(例えば、ELISAで使用されるものなど、すなわち、西洋ワサビペルオキシダーゼ、ベータ-ガラクトシダーゼ、ルシフェラーゼ、アルカリホスファターゼ)、比色(colorimetric)標識(例えば、染料、コロイド金等)、磁性標識(例えば、Dynabeads(商標)など)、およびハプテンを包含する。
で表される。ある態様において、RA2は、式:
で表される。ある態様において、RA2は、置換または非置換オキセタニル、置換または非置換テトラヒドロフラニル、置換または非置換ピロリジニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換モルホリニル、または置換または非置換ピペラジニルである。ある態様において、RA2は、式:
で表され、式中どの場合のRaも、独立して、Hまたは非置換アルキル(例として、Me))である。ある態様において、RA2は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RA2は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、RA2は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RA2は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA2は、Bocである。ある態様において、RA2は、タグ(例として、ビオチン部分(例として、
または小分子フルオロフォア)である。ある態様において、RA2は、弾頭部である。
からなる群から選択され、式中:
L3は、単結合または任意置換C1~4炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の1以上の炭素単位は、独立して、-C=O-、-O-、-S-、-NRL3a-、-NRL3aC(=O)-、-C(=O)NRL3a-、-SC(=O)-、-C(=O)S-、-OC(=O)-、-C(=O)O-、-NRL3aC(=S)-、-C(=S)NRL3a-、trans-CRL3b=CRL3b-、cis-CRL3b=CRL3b-、-C≡C-、-S(=O)-、-S(=O)O-、-OS(=O)-、-S(=O)NRL3a-、-NRL3aS(=O)-、-S(=O)2-、-S(=O)2O-、-OS(=O)2-、-S(=O)2NRL3a-、または-NRL3aS(=O)2-で置き換えられていてもよく、式中RL3aは、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のRL3bも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは2個のRL3b基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する;
L4は、単結合、または任意置換、分岐または非分岐C1~6炭化水素鎖である;
RE1、RE2、およびRE3の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、-CN、-CH2OREE、-CH2N(REE)2、-CH2SREE、-OREE、-N(REE)2、-Si(REE)3、または-SREEであり、式中どの場合のREEも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは2個のREE基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する;あるいはRE1およびRE3、またはRE2およびRE3、またはRE1およびRE2は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する;
RE4は、脱離基である;
RE5は、ハロゲンである;
RE6は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
どの場合のYも、独立して、O、S、またはNRE7であり、式中RE7は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
aは、1または2である;および
どの場合のzも、結合価が許す限り、独立して、0、1、2、3、4、5、または6である。
で表される。ある態様において、弾頭部のうち少なくとも1つの場合は、式
で表される。ある態様において、弾頭部のうち少なくとも1つの場合は、式
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で表される。
で表され、式中:bは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12である;およびRZ1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、-ORw1、-N(Rw2)2、-SRw1、-CN、-SCN、-C(=NRw1)Rw1、-C(=NRw1)ORw1、-C(=NRw1)N(Rw2)2、-C(=O)Rw1、-C(=O)ORw1、-C(=O)N(Rw2)2、-NO2、-NRw1C(=O)Rw1、-NRw1C(=O)ORw1、-NRw1C(=O)N(Rw2)2、-OC(=O)Rw1、-OC(=O)ORw1、または-OC(=O)N(Rw2)2である;Rw1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)である;およびRw2は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である;あるいはRw2のうち2つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、ある態様において、bは、0である。ある態様において、bは、1である。ある態様において、bは、2である。ある態様において、bは、3である。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、bは、7である。ある態様において、bは、8である。ある態様において、bは、9である。ある態様において、bは、10である。ある態様において、bは、11である。ある態様において、bは、12である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アシルである。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、RA3は、
である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、RA3は、
である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環(ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である);または置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RZ1は、-ORw1(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RZ1は、-N(Rw2)2(例として、-NH2、-NH(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-NHMe)、または-NMe2)である。ある態様において、RZ1は、-SRw1(例として、-SH、-S(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-SMe、-SEt、-SPr、-SBu、または-SBn)、または-S(置換または非置換フェニル)(例として、-SPh))である。ある態様において、RZ1は、-CNである。ある態様において、RZ1は、-SCNまたは-NO2である。ある態様において、RZ1は、-C(=NRw1)Rw1、-C(=NRw1)ORw1、または-C(=NRw1)N(Rw2)2である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)Rw1(例として、-C(=O)(置換または非置換アルキル)または-C(=O)(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)ORw1(例として、-C(=O)OH、-C(=O)O(置換または非置換アルキル)(例として、-C(=O)OMe)、または-C(=O)O(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)N(Rw2)2(例として、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(置換または非置換アルキル)、-C(=O)NH(置換または非置換フェニル)、-C(=O)N(置換または非置換アルキル)-(置換または非置換アルキル)、または-C(=O)N(置換または非置換フェニル)-(置換または非置換アルキル))である。ある態様において、RZ1は、-NRw1C(=O)Rw1(例として、-NHC(=O)Me)である。ある態様において、RZ1は、-NRw1C(=O)ORw1または-NRw1C(=O)N(Rw2)2である。ある態様において、RA3は、式:
で表され、式中:bは、0、1、2、3、4、5、または6である;およびcは、1、2、3、4、5、または6である。ある態様において、bは、0である。ある態様において、bは、1である。ある態様において、bは、2である。ある態様において、bは、3である。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、cは、1である。ある態様において、cは、2である。ある態様において、cは、3である。ある態様において、cは、4である。ある態様において、cは、5である。ある態様において、cは、6である。ある態様において、RA3は、式:
で表される。ある態様において、RA3は、式:
で表される。ある態様において、RA3は、式:
で表され、式中:Rw1は、C1~12置換または非置換アルキル;およびbは、0、1、2、3、4、5、または6である。ある態様において、bは、0である。ある態様において、bは、1である。ある態様において、bは、2である。ある態様において、bは、3である。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、Rw1は、C1~12置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換Me、EtまたはPr)である。ある態様において、RA3は、式:
で表される。ある態様において、RA3は、式:
で表される。ある態様において、RA3は、式:
で表される。ある態様において、RA3は、式:
で表される。ある態様において、RA3は、置換または非置換アルキルである。ある態様において、RA3は、Meである。ある態様において、RA3は、-CF3、Bn、Et、ペルフルオロエチル、Pr、ペルフルオロプロピル、Bu、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、RA3は、式:
で表され、式中:bは、4、5、6、7、8、9、10、11、または12である;およびRZ1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ある態様において、RA3は、式:
で表され、式中:bは、4、5、6、7、8、9、10、11、または12である;およびRZ1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、-ORw1、-N(Rw2)2、-SRw1、-CN、-SCN、-C(=NRw1)Rw1、-C(=NRw1)ORw1、-C(=NRw1)N(Rw2)2、-C(=O)Rw1、-C(=O)ORw1、-C(=O)N(Rw2)2、-NO2、-NRw1C(=O)Rw1、-NRw1C(=O)ORw1、-NRw1C(=O)N(Rw2)2、-OC(=O)Rw1、-OC(=O)ORw1、または-OC(=O)N(Rw2)2である;Rw1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)である;およびRw2は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である;あるいはRw2のうち2つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アシル(例として、アセチル)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の、3~7員の、単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環(ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である);または置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RZ1は、-ORw1(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RZ1は、-N(Rw2)2(例として、-NH2、-NH(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-NHMe)、または-NMe2)である。ある態様において、RZ1は、-SRw1(例として、-SH、-S(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-SMe、-SEt、-SPr、-SBu、または-SBn)、または-S(置換または非置換フェニル)(例として、-SPh))である。ある態様において、RZ1は、-CNである。ある態様において、RZ1は、-SCNまたは-NO2である。ある態様において、RZ1は、-C(=NRw1)Rw1、-C(=NRw1)ORw1、または-C(=NRw1)N(Rw2)2である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)Rw1(例として、-C(=O)(置換または非置換アルキル)または-C(=O)(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)ORw1(例として、-C(=O)OH、-C(=O)O(置換または非置換アルキル)(例として、-C(=O)OMe)、または-C(=O)O(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)N(Rw2)2(例として、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(置換または非置換アルキル)、-C(=O)NH(置換または非置換フェニル)、-C(=O)N(置換または非置換アルキル)-(置換または非置換アルキル)、または-C(=O)N(置換または非置換フェニル)-(置換または非置換アルキル))である。ある態様において、RZ1は、-NRw1C(=O)Rw1(例として、-NHC(=O)Me)である。ある態様において、RZ1は、-NRw1C(=O)ORw1または-NRw1C(=O)N(Rw2)2である。ある態様において、RA3は、式:
で表され、式中:Rw3は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;およびRw4は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ある態様において、Rw3は、Hである。ある態様において、Rw3は、置換または非置換アシル(例として、アセチル)である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環(ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である);または置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、Rw4は、Hである。ある態様において、Rw4は、置換または非置換アシル(例として、アセチル)である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環(ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である);または置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。
で表される。ある態様において、RA3は、式:
で表される。ある態様において、RA3は、式:
で表される。ある態様において、RA3は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA3は、Bocである。
で表される。ある態様において、RA20は、式:
で表される。
式中RA7は、Et、Pr、またはBuである)で表される。ある態様において、RA5は、式:
で表される。ある態様において、RA5は、式:
で表される。
式中RA9は、Me、Et、Pr、またはBuである)で表される。式:
で表される部分はまた、その互変異性体形態
をも包含する。ある態様において、RA5は、式:
で表される。ある態様において、RA5は、式:
で表される。ある態様において、RA5は、式:
で表される。ある態様において、RA8は、Hである。ある態様において、RA8は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RA8は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RA8は、Meである。ある態様において、RA8は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RA8は、Et、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)、Pr、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)、Bu、または置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)である。ある態様において、RA8は、-ORa(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RA8は、-N(Ra1)2であり、任意に式中どの場合のRa1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA8は、-NH2、-NHMe、または-N(Me)2である。ある態様において、RA9は、Hである。ある態様において、RA9は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RA9は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RA9は、Meである。ある態様において、RA9は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RA9は、Etである。ある態様において、RA9は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RA9は、n-Prである。ある態様において、RA9は、i-Prである。ある態様において、RA9は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RA9は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RA9は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RA9は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RA9は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、RA9は、-ORa(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RA9は、-N(Ra1)2であり、任意に式中どの場合のRa1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA9は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RA9は、置換または非置換シクロプロピル、-ORa、または-N(Ra1)2であり、式中どの場合のRaも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)であり、および式中どの場合のRa1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である。
で表される。ある態様において、RA5は、式:
で表される。ある態様において、RA5は、式:
で表される。ある態様において、RA5は、式:
で表される。ある態様において、RA10は、-ORa(例として、-OH)である。ある態様において、RA10は、-N(Ra1)2である。ある態様において、RA10は、-NH2である。ある態様において、RA10は、-NHRa1であり、式中Raは、置換または非置換C1~6アルキルまたは窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA10は、-NHC(=O)Ra1であり、任意に式中Ra1は、置換または非置換ビニルである。ある態様において、RA10は、-NHC(=O)CH=CH2である。ある態様において、RA10は、弾頭部である。
で表される。ある態様において、RA5は、式:
で表される。ある態様において、RA12は、Hである。ある態様において、RA12は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RA12は、Meである。ある態様において、RA12は、-CF3、Bn、Et、ペルフルオロエチル、Pr、ペルフルオロプロピル、Bu、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、RA12は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA12は、弾頭部である。式(I)は、RA13のうち1つ以上の場合を包含していてもよい。ある態様において、mは、0である。ある態様において、mは、1である。ある態様において、mは、2である。ある態様において、mは、3である。ある態様において、mは、4である。ある態様において、mは、5である。ある態様において、mは、6である。ある態様において、mは、7である。ある態様において、mは、8である。ある態様において、mは、9である。式(I)が、RA13のうち2つ以上の場合を包含するとき、RA13のうちいずれか2つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、Meである。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、Etである。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、n-Prである。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、i-Prである。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、Me、Et、またはn-Prである。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、-ORa(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、-N(Ra1)2であり、任意に式中どの場合のRaも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RA13のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲン、置換または非置換シクロプロピル、-ORa、または-N(Ra1)2であり、式中どの場合のRaも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)であり、および式中どの場合のRa1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である。
任意に式中RA16は、Et、Pr、またはBuである)で表される。ある態様において、RA5は、式:
で表される。ある態様において、RA5は、式:
で表される。ある態様において、RA14は、Hである。ある態様において、RA14は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RA14は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RA14は、Meである。ある態様において、RA14は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RA14は、Et、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)、Pr、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)、Bu、または置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)である。ある態様において、RA14は、-ORa(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RA14は、-N(Ra1)2であり、任意に式中どの場合のRa1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA14は、-NH2、-NHMe、または-N(Me)2である。ある態様において、RA15は、Hである。ある態様において、RA15は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RA15は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RA15は、Meである。ある態様において、RA15は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RA15は、Et、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)、Pr、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)、Bu、または置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)である。ある態様において、RA15は、-ORa(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RA15は、-N(Ra1)2であり、任意に式中どの場合のRaも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA15は、-NH2、-NHMe、または-N(Me)2である。ある態様において、RA16は、Hである。ある態様において、RA16は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RA16は、置換または非置換C2~6アルキルである。ある態様において、RA16は、Etである。ある態様において、RA16は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RA16は、n-Prである。ある態様において、RA16は、i-Prである。ある態様において、RA16は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RA16は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RA16は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RA16は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RA16は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、RA16は、-ORa(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RA16は、-N(Ra1)2であり、任意に式中どの場合のRaも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA16は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RA16は、置換または非置換シクロプロピルまたは-N(Ra1)2であり、式中どの場合のRaも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA17は、Hである。ある態様において、RA17は、置換または非置換アシルである。ある態様において、RA17は、-C(=O)Raであり、任意に式中Raは、置換または非置換C1~6アルキル(例として、Me)または置換または非置換C2~6アルケニルである。ある態様において、RA17は、-C(=O)Raであり、式中Raは、置換または非置換ビニルである。ある態様において、RA17は、-C(=O)CH=CH2である。ある態様において、RA17は、-C(=O)ORaであり、任意に式中Raは、H、置換または非置換C1~6アルキル(例として、Me)、または酸素保護基(例として、シリル、TBDPS、TBDMS、TIPS、TES、TMS、MOM、THP、t-Bu、Bn、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル)である。ある態様において、RA17は、-C(=O)N(Ra1)2であり、任意に式中どの場合のRa1も、独立して、H、置換または非置換C1~6アルキル(例として、Me)、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA17は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RA17は、Meである。ある態様において、RA17は、-CF3、Bn、Et、ペルフルオロエチル、Pr、ペルフルオロプロピル、Bu、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、RA17は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA17は、弾頭部である。ある態様において、RA2、RA10、RA12、およびRA17のうち少なくとも1つは、弾頭部である;RA1およびRA2のうち少なくとも1つは、タグである;あるいは、RA2が、式
で表されるとき、RA3は、置換または非置換C1~3アルキルではない。ある態様において、RA2、RA10、RA12、およびRA17のうち少なくとも1つは、弾頭部である。ある態様において、RA1およびRA2のうち少なくとも1つは、タグ(例として、ビオチン部分(例として、
または小分子フルオロフォア)である。ある態様において、RA2が、式
で表されるとき、RA3は、置換または非置換C1~3アルキルではない。ある態様において、RA2が、式
で表されるとき、RA3は、メチルではない。ある態様において、RA2が、式
で表されるとき、RA3は、エチルではない。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中:
RB1は、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、-ORb、-N(Rb1)2、-SRb、-CN、-SCN、-C(=NRb)Rb、-C(=NRb)ORb、-C(=NRb)N(Rb1)2、-C(=O)Rb、-C(=O)ORb、-C(=O)N(Rb1)2、-NO2、-NRbC(=O)Rb、-NRbC(=O)ORb、-NRbC(=O)N(Rb1)2、-OC(=O)Rb、-OC(=O)ORb、-OC(=O)N(Rb1)2、タグ、または
である;
どの場合のRbも、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)である;
どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)であるか、あるいはRb1のうち2つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する;
RAは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;
RBは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;
あるいは、RAおよびRBは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する;
RCは、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
RB2は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基、タグ、または弾頭部である;
RB3は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である;
RB20は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORb、または-N(Rb1)2である;
RB4は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換C1~6アルキル、窒素保護基である;
RB5は、式:
で表され、式中:
RB6は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORb、または-N(Rb1)2である;
RB7は、水素、ハロゲン、置換または非置換C2~6アルキル、置換または非置換の、3~7員の、単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、-ORb、または-N(Rb1)2である;
RB8は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、または-N(Rb1)2である;
RB9は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、または置換または非置換の、3~7員の、単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である;
RB10は、-ORb、-N(Rb1)2、または弾頭部である;
どの場合のRB11も、独立して、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、置換または非置換の、3~7員の、単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、または-N(Rb1)2である;
uは、0、1、2、3、または4である;
RB12は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、窒素保護基、または弾頭部である;
どの場合のRB13も、独立して、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、または-N(Rb1)2である;および
vは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、または9である;
どの場合のRB21も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORb、または-N(Rb1)2である;
fは、0、1、または2である;
どの場合のRB22も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORb、-N(Rb1)2、または窒素保護基(窒素へ付着されているとき)である;
gは、0、1、または2である;および
どの場合の弾頭部も、独立して:
であり、式中:
L3は、単結合または任意置換C1~4炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の1以上の炭素単位は、独立して、-C=O-、-O-、-S-、-NRL3a-、-NRL3aC(=O)-、-C(=O)NRL3a-、-SC(=O)-、-C(=O)S-、-OC(=O)-、-C(=O)O-、-NRL3aC(=S)-、-C(=S)NRL3a-、trans-CRL3b=CRL3b-、cis-CRL3b=CRL3b-、-C≡C-、-S(=O)-、-S(=O)O-、-OS(=O)-、-S(=O)NRL3a-、-NRL3aS(=O)-、-S(=O)2-、-S(=O)2O-、-OS(=O)2-、-S(=O)2NRL3a-、または-NRL3aS(=O)2-で置き換えられていてもよく、式中RL3aは、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のRL3bも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは2個のRL3b基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する;
L4は、単結合、または任意置換の分岐または非分岐C1~6炭化水素鎖である;
RE1、RE2、およびRE3の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、-CN、-CH2OREE、-CH2N(REF)2、-CH2SREE、-OREE、-N(REF)2、-Si(REG)3、または-SREEであり、式中どの場合のREE、REF、およびREGも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、および任意に式中2個のREF基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する;あるいは、RE1およびRE3、またはRE2およびRE3、またはRE1およびRE2は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する;
RE4は、脱離基である;
RE5は、ハロゲンである;
RE6は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
どの場合のYも、独立して、O、S、またはNRE7であり、式中RE7は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
aは、1または2である;および
どの場合のzも、結合価が許す限り、独立して、0、1、2、3、4、5、または6である。
で表され、式中:xは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12である;およびRXは、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、-ORy1、-N(Ry2)2、-SRy1、-CN、-SCN、-C(=NRy1)Ry1、-C(=NRy1)ORy1、-C(=NRy1)N(Ry2)2、-C(=O)Ry1、-C(=O)ORy1、-C(=O)N(Ry2)2、-NO2、-NRy1C(=O)Ry1、-NRy1C(=O)ORy1、-NRy1C(=O)N(Ry2)2、-OC(=O)Ry1、-OC(=O)ORy1、または-OC(=O)N(Ry2)2である;Ry1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)である;およびRy2は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である;あるいはRy2のうち2つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、xは、1である。ある態様において、xは、2である。ある態様において、xは、3である。ある態様において、xは、4である。ある態様において、xは、5である。ある態様において、xは、6である。ある態様において、xは、7である。ある態様において、xは、8である。ある態様において、xは、9である。ある態様において、xは、10である。ある態様において、xは、11である。ある態様において、xは、12である。ある態様において、RXは、置換または非置換アシルである。ある態様において、RXは、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、RXは、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、RXは、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、RXは、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、RXは、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環(ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RXは、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RXは、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である);または置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RXは、-ORy1(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RZ1は、-N(Ry2)2(例として、-NH2、-NH(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-NHMe)、または-NMe2)である。ある態様において、RXは、-SRy1(例として、-SH、-S(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-SMe、-SEt、-SPr、-SBu、または-SBn)、または-S(置換または非置換フェニル)(例として、-SPh))である。ある態様において、RXは、-CNである。ある態様において、RXは、-SCNまたは-NO2である。ある態様において、RXは、-C(=NRy1)Ry1、-C(=NRy1)ORy1、または-C(=NRy1)N(Ry2)2である。ある態様において、RXは、-C(=O)Ry1(例として、-C(=O)(置換または非置換アルキル)または-C(=O)(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RXは、-C(=O)ORy1(例として、-C(=O)OH、-C(=O)O(置換または非置換アルキル)(例として、-C(=O)OMe)、または-C(=O)O(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RXは、-C(=O)N(Ry2)2(例として、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(置換または非置換アルキル)、-C(=O)NH(置換または非置換フェニル)、-C(=O)N(置換または非置換アルキル)-(置換または非置換アルキル)、または-C(=O)N(置換または非置換フェニル)-(置換または非置換アルキル))である。ある態様において、RXは、-NRy1C(=O)Ry1(例として、-NHC(=O)Me)である。ある態様において、RXは、-NRw1C(=O)ORw1または-NRw1C(=O)N(Rw2)2である。
で表され、式中:RXは、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環(ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である)である。ある態様において、RXは、置換または非置換フェニルである。ある態様において、RXは、置換または非置換テトラヒドロフランである。ある態様において、RXは、置換または非置換ピロリジンである。ある態様において、RXは、置換または非置換ピペラジンである。ある態様において、RB1は、式:
で表され、式中RAは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;RBは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;あるいはRAおよびRBは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する;およびRCは、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である。ある態様において、RB1は、式:
で表される。
で表される。ある態様において、RB1は、式:
で表される。ある態様において、RB1は、式:
で表され、式中LAは、単結合、または置換または非置換C1~100炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の1以上の鎖原子は、独立して、-O-、-S-、または-NRa-で置き換えられていてもよい;およびXAは、小分子、ペプチド、タンパク質、またはポリヌクレオチドである。ある態様において、RB1は、式:
で表され、式中:rは、0または1である;kは、0と10との間の整数(両端含む)である;pは、2と20との間の整数(両端含む)である;およびqは、2と10との間の整数(両端含む)である。ある態様において、pは、3と11との間の整数(両端含む)であり、qは、0であり、およびkは、0、1、2、3、4、5、または6である。ある態様において、XAは、小分子である。ある態様において、XAは、小分子タグ(例として、ビオチン部分(例として、
または小分子フルオロフォア)である。ある態様において、RB1は、
である。ある態様において、RB1は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RB1は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、RB1は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RB1は、-ORa(例として、-OH、-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe、-OEt、-OPr、-OBu、または-OBn)、または-O(置換または非置換フェニル)(例として、-OPh))である。ある態様において、RB1は、-SRa(例として、-SH、-S(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-SMe、-SEt、-SPr、-SBu、または-SBn)、または-S(置換または非置換フェニル)(例として、-SPh))である。ある態様において、RB1は、-N(Ra1)2(例として、-NH2、-NH(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-NHMe)、または-N(置換または非置換C1~6アルキル)-(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-NMe2))である。ある態様において、RB1は、-CNである。ある態様において、RB1は、-SCNまたは-NO2である。ある態様において、RB1は、C(=NRb)Rb、-C(=NRb)ORb、-C(=NRb)N(Rb1)2である。ある態様において、RB1は、-C(=O)Rb(例として、-C(=O)(置換または非置換アルキル)または-C(=O)(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RB1は、-C(=O)ORb(例として、-C(=O)OH、-C(=O)O(置換または非置換アルキル)(例として、-C(=O)OMe)、または-C(=O)O(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RB1は、-C(=O)N(Rb1)2(例として、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(置換または非置換アルキル)、-C(=O)NH(置換または非置換フェニル)、-C(=O)N(置換または非置換アルキル)-(置換または非置換アルキル)、または-C(=O)N(置換または非置換フェニル)-(置換または非置換アルキル))である。ある態様において、RB1は、-NRbC(=O)Rb(例として、-NHC(=O)Me)である。ある態様において、RB1は、-NRbC(=O)ORbまたは-NRbC(=O)N(Rb1)2である。ある態様において、RB1は、-OC(=O)Rb、-OC(=O)ORb、または-OC(=O)N(Rb1)2である。
または小分子フルオロフォア)である。
で表される。ある態様において、RB2は、式:
で表される。ある態様において、RB2は、置換または非置換オキセタニル、置換または非置換テトラヒドロフラニル、置換または非置換ピロリジニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換モルホリニル、または置換または非置換ピペラジニルである。ある態様において、RB2は、式:
で表され、式中どの場合のR3も、独立して、Hまたは非置換アルキル(例として、Me))である。ある態様において、RB2は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RB2は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、RB2は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RB2は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB2は、Bocである。ある態様において、RB2は、タグ、(例として、ビオチン部分(例として、
または小分子フルオロフォア))である。ある態様において、RB2は、弾頭部である。
で表され、式中:bは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12である;およびRZ1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、-ORw1、-N(Rw2)2、-SRw1、-CN、-SCN、-C(=NRw1)Rw1、-C(=NRw1)ORw1、-C(=NRw1)N(Rw2)2、-C(=O)Rw1、-C(=O)ORw1、-C(=O)N(Rw2)2、-NO2、-NRw1C(=O)Rw1、-NRw1C(=O)ORw1、-NRw1C(=O)N(Rw2)2、-OC(=O)Rw1、-OC(=O)ORw1、または-OC(=O)N(Rw2)2である;Rw1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)である;およびRw2は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である;あるいは、Rw2のうち2つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、bは、0である。ある態様において、bは、1である。ある態様において、bは、2である。ある態様において、bは、3である。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、bは、7である。ある態様において、bは、8である。ある態様において、bは、9である。ある態様において、bは、10である。ある態様において、bは、11である。ある態様において、bは、12である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アシルである。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、RB3は、
である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、RB3は、
である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環(ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である);または置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RZ1は、-ORw1(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RZ1は、-N(Rw2)2(例として、-NH2、-NH(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-NHMe)、または-NMe2)である。ある態様において、RZ1は、-SRw1(例として、-SH、-S(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-SMe、-SEt、-SPr、-SBu、または-SBn)、または-S(置換または非置換フェニル)(例として、-SPh))である。ある態様において、RZ1は、-CNである。ある態様において、RZ1は、-SCNまたは-NO2である。ある態様において、RZ1は、-C(=NRw1)Rw1、-C(=NRw1)ORw1、または-C(=NRw1)N(Rw2)2である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)Rw1(例として、-C(=O)(置換または非置換アルキル)または-C(=O)(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)ORw1(例として、-C(=O)OH、-C(=O)O(置換または非置換アルキル)(例として、-C(=O)OMe)、または-C(=O)O(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)N(Rw2)2(例として、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(置換または非置換アルキル)、-C(=O)NH(置換または非置換フェニル)、-C(=O)N(置換または非置換アルキル)-(置換または非置換アルキル)、または-C(=O)N(置換または非置換フェニル)-(置換または非置換アルキル))である。ある態様において、RZ1は、-NRw1C(=O)Rw1(例として、-NHC(=O)Me)である。ある態様において、RZ1は、-NRw1C(=O)ORw1または-NRw1C(=O)N(Rw2)2である。
で表され、式中:bは、0、1、2、3、4、5、または6;およびcは、1、2、3、4、5、または6である。ある態様において、bは、0である。ある態様において、bは、1である。ある態様において、bは、2である。ある態様において、bは、3である。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、cは、1である。ある態様において、cは、2である。ある態様において、cは、3である。ある態様において、cは、4である。ある態様において、cは、5である。ある態様において、cは、6である。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表され、式中:Rw1は、C1~12置換または非置換アルキルである;およびbは、0、1、2、3、4、5、または6である。ある態様において、bは、0である。ある態様において、bは、1である。ある態様において、bは、2である。ある態様において、bは、3である。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、Rw1は、C1~12置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換Me、EtまたはPr)である。ある態様において、RA3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、置換または非置換アルキルである。ある態様において、RB3は、Meである。ある態様において、RB3は、-CF3、Bn、Et、ペルフルオロエチル、Pr、ペルフルオロプロピル、Bu、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、RB3は、式:
で表され、式中:bは、4、5、6、7、8、9、10、11、または12である;およびRZ1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ある態様において、ある態様において、bは、0である。ある態様において、bは、1である。ある態様において、bは、2である。ある態様において、bは、3である。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、bは、7である。ある態様において、bは、8である。ある態様において、bは、9である。ある態様において、bは、10である。ある態様において、bは、11である。ある態様において、bは、12である。ある態様において、RB3は、式:
で表され、式中:bは、4、5、6、7、8、9、10、11、または12である;およびRZ1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、-ORw1、-N(Rw2)2、-SRw1、-CN、-SCN、-C(=NRw1)Rw1、-C(=NRw1)ORw1、-C(=NRw1)N(Rw2)2、-C(=O)Rw1、-C(=O)ORw1、-C(=O)N(Rw2)2、-NO2、-NRw1C(=O)Rw1、-NRw1C(=O)ORw1、-NRw1C(=O)N(Rw2)2、-OC(=O)Rw1、-OC(=O)ORw1、または-OC(=O)N(Rw2)2である;Rw1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)である;およびRw2は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である;あるいは、Rw2のうち2つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アシルである。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環(ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である);または置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RZ1は、-ORw1(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RZ1は、-N(Rw2)2(例として、-NH2、-NH(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-NHMe)、または-NMe2)である。ある態様において、RZ1は、-SRw1(例として、-SH、-S(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-SMe、-SEt、-SPr、-SBu、または-SBn)、または-S(置換または非置換フェニル)(例として、-SPh))である。ある態様において、RZ1は、-CNである。ある態様において、RZ1は、-SCNまたは-NO2である。ある態様において、RZ1は、-C(=NRw1)Rw1、-C(=NRw1)ORw1、または-C(=NRw1)N(Rw2)2である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)Rw1(例として、-C(=O)(置換または非置換アルキル)または-C(=O)(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)ORw1(例として、-C(=O)OH、-C(=O)O(置換または非置換アルキル)(例として、-C(=O)OMe)、または-C(=O)O(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)N(Rw2)2(例として、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(置換または非置換アルキル)、-C(=O)NH(置換または非置換フェニル)、-C(=O)N(置換または非置換アルキル)-(置換または非置換アルキル)、または-C(=O)N(置換または非置換フェニル)-(置換または非置換アルキル))である。ある態様において、RZ1は、-NRw1C(=O)Rw1(例として、-NHC(=O)Me)である。ある態様において、RZ1は、-NRw1C(=O)ORw1または-NRw1C(=O)N(Rw2)2である。ある態様において、RZ1は、小分子フルオロフォアである。
で表され、式中:Rw3は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;およびRw4は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ヘテロアリール。ある態様において、Rw3は、Hである。ある態様において、Rw3は、置換または非置換アシル(例として、アセチル)である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環(ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、Rw3は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である);または置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、Rw4は、Hである。ある態様において、Rw4は、置換または非置換アシル(例として、アセチル)である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環(ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、Rw4は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である);または置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB3は、Bocである。
式中RB9は、Me、Et、Pr、またはBuである)で表される。式:
で表される部分はまた、その互変異性体形態
をも包含する。ある態様において、RB5は、式:
で表される。ある態様において、RB5は、式:
で表される。ある態様において、RB5は、式:
で表される。ある態様において、RB8は、Hである。ある態様において、RB8は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB8は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB8は、Meである。ある態様において、RB8は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB8は、Et、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)、Pr、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)、Bu、または置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)である。ある態様において、RB8は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB8は、-NH2、-NHMe、または-N(Me)2である。ある態様において、RB9は、Hである。ある態様において、RB9は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB9は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB9は、Meである。ある態様において、RB9は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB9は、Etである。ある態様において、RB9は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB9は、n-Prである。ある態様において、RB9は、i-Prである。ある態様において、RB9は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB9は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB9は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB9は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RB9は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。
式中RB7は、Me、Et、Pr、またはBuである)で表される。ある態様において、RB5は、式:
式中RB7は、Me、Et、Pr、またはBuである)で表される。ある態様において、RB5は、式:
で表される。ある態様において、RB6は、Hである。ある態様において、RB6は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB6は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB6は、Meである。ある態様において、RB6は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB6は、Et、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)、Pr、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)、Bu、または置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)である。ある態様において、RB6は、-ORb(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RB6は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB6は、-NH2、-NHMe、または-N(Me)2である。ある態様において、RB7は、Hである。ある態様において、RB7は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB7は、置換または非置換C2~6アルキルである。ある態様において、RB7は、Meである。ある態様において、RB7は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB7は、Etである。ある態様において、RB7は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB7は、n-Prである。ある態様において、RB7は、i-Prである。ある態様において、RB7は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB7は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB7は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB7は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RB7は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、RB7は、-ORb(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RB7は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB7は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RB7は、置換または非置換シクロプロピル、-ORb、または-N(Rb1)2であり、式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である。
で表される。ある態様において、RB5は、式:
で表される。ある態様において、RB5は、式:
で表される。ある態様において、RB5は、式:
で表される。ある態様において、RB5は、式:
で表される。ある態様において、RB10は、-ORb(例として、-OH)である。ある態様において、RB10は、-N(Rb1)2である。ある態様において、RB10は、-NH2である。ある態様において、RB10は、-NHRb1であり、式中Rb1は、置換または非置換C1~6アルキルまたは窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB10は、-NHC(=O)Rb1であり、任意に式中Rb1は、置換または非置換ビニルである。ある態様において、RB10は、-NHC(=O)CH=CH2である。ある態様において、RB10は、弾頭部である。式(II)は、RB11のうち1つ以上の場合を包含していてもよい。式(II)が、RB11のうち2つ以上の場合を包含するとき、RB11のうちいずれか2つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、Brである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、F、Cl、またはIである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、Meである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、Etである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、n-Prである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、i-Prである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、Me、Et、またはn-Prである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、-ORb(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換C1~6アルキル、置換または非置換シクロプロピル、-ORb、または-N(Rb1)2であり、式中どの場合のRbも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である。ある態様において、uは、0である。ある態様において、uは、1である。ある態様において、uは、2である。ある態様において、uは、3である。ある態様において、uは、4である。
で表される。ある態様において、RB5は、式:
で表される。ある態様において、RB12は、Hである。ある態様において、RB12は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB12は、Meである。ある態様において、RB12は、-CF3、Bn、Et、ペルフルオロエチル、Pr、ペルフルオロプロピル、Bu、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、RB12は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB12は、弾頭部である。式(II)は、RB13のうち1つ以上の場合を包含していてもよい。式(II)が、RB13のうち2つ以上の場合を包含するとき、RB13のうちいずれか2つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、Meである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、Etである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、n-Prである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、i-Prである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、Me、Et、またはn-Prである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲン、置換または非置換シクロプロピル、または-N(Rb1)2であり、式中どの場合のRbも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である。
で表される。ある態様において、RB5は、式:
で表される。ある態様において、RB5は、式:
で表される。式(II)は、RB21のうち1つ以上の場合を包含していてもよい。式(II)は、RB21のうち2つ以上の場合を包含するとき、RB21のうちいずれか2つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、Hである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、Meである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、Etである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、n-Prである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、i-Prである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、Me、Et、またはn-Prである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換 ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、-ORb(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、fは、0である。ある態様において、fは、1である。ある態様において、fは、2である。
で表される。式(II)は、RB22のうち1つ以上の場合を包含していてもよい。式(II)は、RB22のうち2つ以上の場合を包含するとき、RB22のうちいずれか2つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、Hである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、Meである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、Etである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、n-Prである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、i-Prである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、Me、Et、またはn-Prである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、-ORb(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)(窒素へ付着されているとき)である。ある態様において、gは、0である。ある態様において、gは、1である。ある態様において、gは、2である。
で表される。ある態様において、RB20は、式:
で表される。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
で表される化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを提供し、式中:
RB1は、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、-ORb、-N(Rb1)2、-SRb、-CN、-SCN、-C(=NRb)Rb、-C(=NRb)ORb、-C(=NRb)N(Rb1)2、-C(=O)Rb、-C(=O)ORb、-C(=O)N(Rb1)2、-NO2、-NRbC(=O)Rb、-NRbC(=O)ORb、-NRbC(=O)N(Rb1)2、-OC(=O)Rb、-OC(=O)ORb、-OC(=O)N(Rb1)2、タグ、または
である;
どの場合のRbも、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)である;
どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)であるか、あるいはRb1のうち2つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する;
RAは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;
RBは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;
あるいは、RAおよびRBは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する;
RCは、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
RB2は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、窒素保護基、タグ、または弾頭部である;
RB3は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基である;
RB20は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORb、または-N(Rb1)2である;
RB4は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換C1~6アルキル、窒素保護基である;
RD5は、式:
で表され、式中:
RA6は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORa、または-N(Ra1)2である;
RA7は、水素、ハロゲン、置換または非置換C2~6アルキル、置換または非置換の、3~7員の、単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、-ORa、または-N(Ra1)2である;
RA14は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORa、または-N(Ra1)2である;
RA15は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORa、または-N(Ra1)2である;
RA16は、水素、ハロゲン、置換または非置換C2~6アルキル、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、-ORa、または-N(Ra1)2である;および
RA17は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換C1~6アルキル、窒素保護基、または弾頭部である;
RB6は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORb、または-N(Rb1)2である;
RB7は、水素、ハロゲン、置換または非置換C2~6アルキル、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、-ORb、または-N(Rb1)2である;
RB8は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、または-N(Rb1)2である;
RB9は、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、または置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である;
RB10は、-ORb、-N(Rb1)2、または弾頭部である;
どの場合のRB11も、独立して、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、または-N(Rb1)2である;
uは、0、1、2、3、または4である;
RB12は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、窒素保護基、または弾頭部である;
どの場合のRB13も、独立して、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)、または-N(Rb1)2である;および
vは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、または9である;
どの場合のRB21も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORb、または-N(Rb1)2である;
fは、0、1、または2である;
どの場合のRB22も、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換C1~6アルキル、-ORb、-N(Rb1)2、または窒素保護基(窒素へ付着されているとき)である;
gは、0、1、または2である;および
どの場合の弾頭部も、独立して:
であり、式中:
L3は、単結合または任意置換C1~4炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の1以上の炭素単位は、独立して、-C=O-、-O-、-S-、-NRL3a-、-NRL3aC(=O)-、-C(=O)NRL3a-、-SC(=O)-、-C(=O)S-、-OC(=O)-、-C(=O)O-、-NRL3aC(=S)-、-C(=S)NRL3a-、trans-CRL3b=CRL3b-、cis-CRL3b=CRL3b-、-C≡C-、-S(=O)-、-S(=O)O-、-OS(=O)-、-S(=O)NRL3a-、-NRL3aS(=O)-、-S(=O)2-、-S(=O)2O-、-OS(=O)2-、-S(=O)2NRL3a-、または-NRL3aS(=O)2-で置き換えられていてもよく、式中RL3aは、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基であり、および式中どの出現のRL3bも、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであるか、あるいは2個のRL3b基は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する;
L4は、単結合、または任意置換、分岐または非分岐C1~6炭化水素鎖である;
RE1、RE2、およびRE3の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意置換アルキル、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、任意置換ヘテロアリール、-CN、-CH2OREE、-CH2N(REF)2、-CH2SREE、-OREE、-N(REF)2、-Si(REG)3、または-SREEであり、式中どの場合のREE、REF、およびREGも、独立して、水素、任意置換アルキル、任意置換アルコキシ、任意置換アルケニル、任意置換アルキニル、任意置換カルボシクリル、任意置換ヘテロシクリル、任意置換アリール、または任意置換ヘテロアリールであり、および任意に式中2個のREF基は、結び合わされることで、任意置換ヘテロ環式の環を形成する;あるいはRE1およびRE3、またはRE2およびRE3、またはRE1およびRE2は、結び合わされることで、任意置換炭素環のまたは任意置換ヘテロ環式の環を形成する;
RE4は、脱離基である;
RE5は、ハロゲンである;
RE6は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
どの場合のYも、独立して、O、S、またはNRE7であり、式中RE7は、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である;
aは、1または2である;および
どの場合のzも、結合価が許す限り、独立して、0、1、2、3、4、5、または6である。
で表され、式中:xは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12である;およびRXは、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、-ORy1、-N(Ry2)2、-SRy1、-CN、-SCN、-C(=NRy1)Ry1、-C(=NRy1)ORy1、-C(=NRy1)N(Ry2)2、-C(=O)Ry1、-C(=O)ORy1、-C(=O)N(Ry2)2、-NO2、-NRy1C(=O)Ry1、-NRy1C(=O)ORy1、-NRy1C(=O)N(Ry2)2、-OC(=O)Ry1、-OC(=O)ORy1、または-OC(=O)N(Ry2)2である;Ry1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)である;およびRy2は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である;あるいはRy2のうち2つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、xは、1である。ある態様において、xは、2である。ある態様において、xは、3である。ある態様において、xは、4である。ある態様において、xは、5である。ある態様において、xは、6である。ある態様において、xは、7である。ある態様において、xは、8である。ある態様において、xは、9である。ある態様において、xは、10である。ある態様において、xは、11である。ある態様において、xは、12である。ある態様において、RXは、置換または非置換アシルである。ある態様において、RXは、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、RXは、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、RXは、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、RXは、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、RXは、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環(ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RXは、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RXは、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である);または置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RXは、-ORy1(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RZ1は、-N(Ry2)2(例として、-NH2、-NH(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-NHMe)、または-NMe2)である。ある態様において、RXは、-SRy1(例として、-SH、-S(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-SMe、-SEt、-SPr、-SBu、または-SBn)、または-S(置換または非置換フェニル)(例として、-SPh))である。ある態様において、RXは、-CNである。ある態様において、RXは、-SCNまたは-NO2である。ある態様において、RXは、-C(=NRy1)Ry1、-C(=NRy1)ORy1、または-C(=NRy1)N(Ry2)2である。ある態様において、RXは、-C(=O)Ry1(例として、-C(=O)(置換または非置換アルキル)または-C(=O)(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RXは、-C(=O)ORy1(例として、-C(=O)OH、-C(=O)O(置換または非置換アルキル)(例として、-C(=O)OMe)、または-C(=O)O(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RXは、-C(=O)N(Ry2)2(例として、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(置換または非置換アルキル)、-C(=O)NH(置換または非置換フェニル)、-C(=O)N(置換または非置換アルキル)-(置換または非置換アルキル)、または-C(=O)N(置換または非置換フェニル)-(置換または非置換アルキル))である。ある態様において、RXは、-NRy1C(=O)Ry1(例として、-NHC(=O)Me)である。ある態様において、RXは、-NRw1C(=O)ORw1または-NRw1C(=O)N(Rw2)2である。
で表され、式中:RXは、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環であり、ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、RXは、置換または非置換フェニルである。ある態様において、RXは、置換または非置換テトラヒドロフランである。ある態様において、RXは、置換または非置換ピロリジンである。ある態様において、RXは、置換または非置換ピペラジンである。ある態様において、RB1は、式:
で表され、式中RAは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;RBは、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;あるいはRAおよびRBは、結び合わされることで、置換または非置換の炭素環式の環、または置換または非置換のヘテロ環式の環を形成する;およびRCは、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基である。ある態様において、RB1は、式:
で表される。ある態様において、RB1は、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、RB1は、Meである。ある態様において、RB1は、-CF3、Bn、Et、ペルフルオロエチル、Pr、ペルフルオロプロピル、Bu、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、RB1は、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、RB1は、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C1~6アルキニル)である。ある態様において、RB1は、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、RB1は、置換または非置換の3~7員の単環式ヘテロシクリル(ヘテロ環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)であり、ここでヘテロ環式の環系中1、2、または3個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である。ある態様において、RB1は、置換または非置換ピペラジニルである。ある態様において、RB1は、式:
で表される。ある態様において、RB1は、式:
で表される。ある態様において、RB1は、式:
で表され、式中LAは、単結合または置換または非置換C1~100炭化水素鎖であり、任意にここで炭化水素鎖の1以上の鎖原子は、独立して、-O-、-S-、または-NRa-で置き換えられていてもよい;およびXAは、小分子、ペプチド、タンパク質、またはポリヌクレオチドである。ある態様において、RB1は、式:
で表され、式中:rは、0または1である;kは、0と10との間の整数(両端含む)である;pは、2と20との間の整数(両端含む)である;およびqは、2と10との間の整数(両端含む)である。ある態様において、pは、3と11との間の整数(両端含む)であり、qは、0であり、およびkは、0、1、2、3、4、5、または6である。ある態様において、XAは、小分子である。ある態様において、XAは、小分子タグ(例として、ビオチン部分(例として、
または小分子フルオロフォア)である。ある態様において、RB1は、
である。ある態様において、RB1は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RB1は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、RB1は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RB1は、-ORa(例として、-OH、-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe、-OEt、-OPr、-OBu、または-OBn)、または-O(置換または非置換フェニル)(例として、-OPh))である。ある態様において、RB1は、-SRa(例として、-SH、-S(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-SMe、-SEt、-SPr、-SBu、または-SBn)、または-S(置換または非置換フェニル)(例として、-SPh))である。ある態様において、RB1は、-N(Ra1)2(例として、-NH2、-NH(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-NHMe)、または-N(置換または非置換C1~6アルキル)-(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-NMe2))である。ある態様において、RB1は、-CNである。ある態様において、RB1は、-SCNまたは-NO2である。ある態様において、RB1は、C(=NRb)Rb、-C(=NRb)ORb、-C(=NRb)N(Rb1)2である。ある態様において、RB1は、-C(=O)Rb(例として、-C(=O)(置換または非置換アルキル)または-C(=O)(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RB1は、-C(=O)ORb(例として、-C(=O)OH、-C(=O)O(置換または非置換アルキル)(例として、-C(=O)OMe)、または-C(=O)O(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RB1は、-C(=O)OHである。ある態様において、RB1は、-C(=O)N(Rb1)2(例として、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(置換または非置換アルキル)、-C(=O)NH(置換または非置換フェニル)、-C(=O)N(置換または非置換アルキル)-(置換または非置換アルキル)、または-C(=O)N(置換または非置換フェニル)-(置換または非置換アルキル))である。ある態様において、RB1は、
である。ある態様において、RB1は、-NRbC(=O)Rb(例として、-NHC(=O)Me)である。ある態様において、RB1は、-NRbC(=O)ORbまたは-NRbC(=O)N(Rb1)2である。ある態様において、RB1は、-OC(=O)Rb、-OC(=O)ORb、または-OC(=O)N(Rb1)2である。
または小分子フルオロフォア))である。
で表される。ある態様において、RB2は、式:
で表される。ある態様において、RB2は、置換または非置換オキセタニル、置換または非置換テトラヒドロフラニル、置換または非置換ピロリジニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換モルホリニル、または置換または非置換ピペラジニルである。ある態様において、RB2は、式:
で表され、式中どの場合のR3も、独立して、Hまたは非置換アルキル(例として、Me))である。ある態様において、RB2は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RB2は、置換または非置換フェニルである。ある態様において、RB2は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール、ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である)である。ある態様において、RB2は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB2は、Bocである。ある態様において、RB2は、タグ、(例として、ビオチン部分(例として、
または小分子フルオロフォア))である。ある態様において、RB2は、弾頭部である。
で表され、式中:bは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12である;およびRZ1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、-ORw1、-N(Rw2)2、-SRw1、-CN、-SCN、-C(=NRw1)Rw1、-C(=NRw1)ORw1、-C(=NRw1)N(Rw2)2、-C(=O)Rw1、-C(=O)ORw1、-C(=O)N(Rw2)2、-NO2、-NRw1C(=O)Rw1、-NRw1C(=O)ORw1、-NRw1C(=O)N(Rw2)2、-OC(=O)Rw1、-OC(=O)ORw1、または-OC(=O)N(Rw2)2である;Rw1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)である;およびRw2は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である;あるいはRw2のうち2つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、bは、0である。ある態様において、bは、1である。ある態様において、bは、2である。ある態様において、bは、3である。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、bは、7である。ある態様において、bは、8である。ある態様において、bは、9である。ある態様において、bは、10である。ある態様において、bは、11である。ある態様において、bは、12である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アシルである。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換C1~6アルキル)である。ある態様において、RB3は、
である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルケニル(例として、置換または非置換C2~6アルケニル)である。ある態様において、RB3は、
である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アルキニル(例として、置換または非置換C2~6アルキニル)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換カルボシクリル(例として、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中ゼロ、1、または2個の二重結合を含む))である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換ヘテロシクリル(例として、置換または非置換の5~10員の単環式または二環式のヘテロ環式の環、ここでヘテロ環式の環中1または2個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換アリール(例として、置換または非置換の6~10員のアリール)である。ある態様において、RZ1は、置換または非置換ヘテロアリール(例として、置換または非置換の5~6員の単環式ヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である);または置換または非置換の9~10員の二環式のヘテロアリール(ここでヘテロアリール環系中1、2、3、または4個の原子は、独立して、窒素、酸素、または硫黄である))である。ある態様において、RZ1は、-ORw1(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RZ1は、-N(Rw2)2(例として、-NH2、-NH(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-NHMe)、または-NMe2)である。ある態様において、RZ1は、-SRw1(例として、-SH、-S(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-SMe、-SEt、-SPr、-SBu、または-SBn)、または-S(置換または非置換フェニル)(例として、-SPh))である。ある態様において、RZ1は、-CNである。ある態様において、RZ1は、-SCNまたは-NO2である。ある態様において、RZ1は、-C(=NRw1)Rw1、-C(=NRw1)ORw1、または-C(=NRw1)N(Rw2)2である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)Rw1(例として、-C(=O)(置換または非置換アルキル)または-C(=O)(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)ORw1(例として、-C(=O)OH、-C(=O)O(置換または非置換アルキル)(例として、-C(=O)OMe)、または-C(=O)O(置換または非置換フェニル))である。ある態様において、RZ1は、-C(=O)N(Rw2)2(例として、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(置換または非置換アルキル)、-C(=O)NH(置換または非置換フェニル)、-C(=O)N(置換または非置換アルキル)-(置換または非置換アルキル)、または-C(=O)N(置換または非置換フェニル)-(置換または非置換アルキル))である。ある態様において、RZ1は、-NRw1C(=O)Rw1(例として、-NHC(=O)Me)である。ある態様において、RZ1は、-NRw1C(=O)ORw1または-NRw1C(=O)N(Rw2)2である。ある態様において、RB3は、式:
で表され、式中:bは、0、1、2、3、4、5、または6である;およびcは、1、2、3、4、5、または6である。ある態様において、bは、0である。ある態様において、bは、1である。ある態様において、bは、2である。ある態様において、bは、3である。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、cは、1である。ある態様において、cは、2である。ある態様において、cは、3である。ある態様において、cは、4である。ある態様において、cは、5である。ある態様において、cは、6である。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表され、式中:Rw1は、C1~12置換または非置換アルキルである;およびbは、0、1、2、3、4、5、または6である。ある態様において、bは、0である。ある態様において、bは、1である。ある態様において、bは、2である。ある態様において、bは、3である。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、Rw1は、C1~12置換または非置換アルキル(例として、置換または非置換Me、EtまたはPr)である。ある態様において、RA3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、置換または非置換アルキルである。ある態様において、RB3は、Meである。ある態様において、RB3は、Etである。ある態様において、RB3は、-CF3、Bn、Et、ペルフルオロエチル、Pr、ペルフルオロプロピル、Bu、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、RB3は、式:
である、式中:bは、4、5、6、7、8、9、10、11、または12である;およびRZ1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、bは、7である。ある態様において、bは、8である。ある態様において、bは、9である。ある態様において、bは、10である。ある態様において、bは、11である。ある態様において、bは、12である。ある態様において、RB3は、式:
で表され、式中:bは、4、5、6、7、8、9、10、11、または12である;およびRZ1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、-ORw1、-N(Rw2)2、-SRw1、-CN、-SCN、-C(=NRw1)Rw1、-C(=NRw1)ORw1、-C(=NRw1)N(Rw2)2、-C(=O)Rw1、-C(=O)ORw1、-C(=O)N(Rw2)2、-NO2、-NRw1C(=O)Rw1、-NRw1C(=O)ORw1、-NRw1C(=O)N(Rw2)2、-OC(=O)Rw1、-OC(=O)ORw1、または-OC(=O)N(Rw2)2である;Rw1は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または硫黄保護基(硫黄原子へ付着されているとき)である;およびRw2は、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリール、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である;あるいはRw2のうち2つの場合は、結び合わされることで、置換または非置換のヘテロ環式の環、または置換または非置換のヘテロアリール環を形成する。ある態様において、bは、4である。ある態様において、bは、5である。ある態様において、bは、6である。ある態様において、bは、7である。ある態様において、bは、8である。ある態様において、bは、9である。ある態様において、bは、10である。ある態様において、bは、11である。ある態様において、bは、12である。ある態様において、RZ1は、小分子フルオロフォアである。ある態様において、RB3は、式:
で表され、式中:Rw3は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;およびRw4は、水素、置換または非置換アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換カルボシクリル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、式:
で表される。ある態様において、RB3は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB3は、Bocである。
式中RA7は、Et、Pr、またはBuである)で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。
式中RB9は、Me、Et、Pr、またはBuである)で表される。式:
で表される部分はまた、その互変異性体形態
も包含する。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RB8は、Hである。ある態様において、RB8は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB8は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB8は、Meである。ある態様において、RB8は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB8は、Et、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)、Pr、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)、Bu、または置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)である。ある態様において、RB8は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB8は、-NH2、-NHMe、または-N(Me)2である。ある態様において、RB9は、Hである。ある態様において、RB9は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB9は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB9は、Meである。ある態様において、RB9は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB9は、Etである。ある態様において、RB9は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB9は、n-Prである。ある態様において、RB9は、i-Prである。ある態様において、RB9は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB9は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB9は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB9は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RB9は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。
式中RB7は、Me、Et、Pr、またはBuである)で表される。ある態様において、RD5は、式:
式中RB7は、Me、Et、Pr、またはBuである)で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RB6は、Hである。ある態様において、RB6は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB6は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB6は、Meである。ある態様において、RB6は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB6は、Et、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)、Pr、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)、Bu、または置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)である。ある態様において、RB6は、-ORb(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RB6は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB6は、-NH2、-NHMe、または-N(Me)2である。ある態様において、RB7は、Hである。ある態様において、RB7は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB7は、置換または非置換C2~6アルキルである。ある態様において、RB7は、Meである。ある態様において、RB7は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB7は、Etである。ある態様において、RB7は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB7は、n-Prである。ある態様において、RB7は、i-Prである。ある態様において、RB7は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB7は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB7は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB7は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RB7は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、RB7は、-ORb(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RB7は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB7は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RB7は、置換または非置換シクロプロピル、-ORb、または-N(Rb1)2であり、式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である。
で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RB10は、-ORb(例として、-OH)である。ある態様において、RB10は、-N(Rb1)2である。ある態様において、RB10は、-NH2である。ある態様において、RB10は、-NHRb1であり、式中Rb1は、置換または非置換C1~6アルキルまたは窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB10は、-NHC(=O)Rb1であり、任意に式中Rb1は、置換または非置換ビニルである。ある態様において、RB10は、-NHC(=O)CH=CH2である。ある態様において、RB10は、弾頭部である。ある態様において、式(III)は、RB11のうち1つ以上の場合を包含する。式(III)は、RB11のうち2つ以上の場合を包含するとき、RB11のうちいずれか2つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲンである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、Brである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、F、Cl、またはIである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、Meである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、Etである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、n-Prである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、i-Prである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、Me、Et、またはn-Prである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、-ORb(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RB11のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換C1~6アルキル、置換または非置換シクロプロピル、-ORb、または-N(Rb1)2であり、式中どの場合のRbも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である。ある態様において、uは、0である。ある態様において、uは、1である。ある態様において、uは、2である。ある態様において、uは、3である。ある態様において、uは、4である。
で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RB12は、Hである。ある態様において、RB12は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB12は、Meである。ある態様において、RB12は、-CF3、Bn、Et、ペルフルオロエチル、Pr、ペルフルオロプロピル、Bu、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、RB12は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB12は、弾頭部である。ある態様において、式(III)は、RB13のうち1つ以上の場合を包含する。式(III)は、RB13のうち2つ以上の場合を包含するとき、RB13のうちいずれか2つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、Meである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、Etである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、n-Prである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、i-Prである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、Me、Et、またはn-Prである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RB13のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲン、置換または非置換シクロプロピル、または-N(Rb1)2であり、式中どの場合のRbも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、酸素保護基(酸素原子へ付着されているとき)、または窒素保護基(窒素原子へ付着されているとき)である。ある態様において、vは、0である。ある態様において、vは、1である。ある態様において、vは、2である。ある態様において、vは、3、4、5、6、7、または8である。ある態様において、vは、9である。
任意に式中RA16は、Et、Pr、またはBuである)で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RA14は、Hである。ある態様において、RA14は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RA14は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RA14は、Meである。ある態様において、RA14は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RA14は、Et、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)、Pr、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)、Bu、または置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)である。ある態様において、RA14は、-ORa(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RA14は、-N(Ra1)2であり、任意に式中どの場合のRa1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA14は、-NH2、-NHMe、または-N(Me)2である。ある態様において、RA15は、Hである。ある態様において、RA15は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RA15は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RA15は、Meである。ある態様において、RA15は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RA15は、Et、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)、Pr、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)、Bu、または置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)である。ある態様において、RA15は、-ORa(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RA15は、-N(Ra1)2であり、任意に式中どの場合のRaも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA15は、-NH2、-NHMe、または-N(Me)2である。ある態様において、RA16は、Hである。ある態様において、RA16は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RA16は、置換または非置換C2~6アルキルである。ある態様において、RA16は、Etである。ある態様において、RA16は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RA16は、n-Prである。ある態様において、RA16は、i-Prである。ある態様において、RA16は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RA16は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RA16は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RA16は、置換または非置換の3~7員の単環式カルボシクリル(炭素環式の環系中0、1、または2個の二重結合を含む)である。ある態様において、RA16は、置換または非置換シクロプロピル、置換または非置換シクロブチル、または置換または非置換シクロペンチルである。ある態様において、RA16は、-ORa(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RA16は、-N(Ra1)2であり、任意に式中どの場合のRaも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA16は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RA16は、置換または非置換シクロプロピルまたは-N(Ra1)2であり、式中どの場合のRaも、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA17は、Hである。ある態様において、RA17は、置換または非置換アシルである。ある態様において、RA17は、-C(=O)Raであり、任意に式中Raは、置換または非置換C1~6アルキル(例として、Me)または置換または非置換C2~6アルケニルである。ある態様において、RA17は、-C(=O)Raであり、式中Raは、置換または非置換ビニルである。ある態様において、RA17は、-C(=O)CH=CH2である。ある態様において、RA17は、-C(=O)ORaであり、任意に式中Raは、H、置換または非置換C1~6アルキル(例として、Me)、または酸素保護基(例として、シリル、TBDPS、TBDMS、TIPS、TES、TMS、MOM、THP、t-Bu、Bn、アリル、アセチル、ピバロイル、またはベンゾイル)である。ある態様において、RA17は、-C(=O)N(Ra1)2であり、任意に式中どの場合のRa1も、独立して、H、置換または非置換C1~6アルキル(例として、Me)、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA17は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RA17は、Meである。ある態様において、RA17は、-CF3、Bn、Et、ペルフルオロエチル、Pr、ペルフルオロプロピル、Bu、またはペルフルオロブチルである。ある態様において、RA17は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RA17は、弾頭部である。
で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、RD5は、式:
で表される。ある態様において、式(III)は、RB21のうち1つ以上の場合を包含する。式(III)は、RB21のうち2つ以上の場合を包含するとき、RB21のうちいずれか2つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、Hである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、Meである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、Etである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、n-Prである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、i-Prである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、Me、Et、またはn-Prである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、-ORb(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、fは、0である。ある態様において、fは、1である。ある態様において、fは、2である。
で表される。ある態様において、式(III)は、RB22のうち1つ以上の場合を包含する。式(III)は、RB22のうち2つ以上の場合を包含するとき、RB22のうちいずれか2つの場合は、同じであっても、または互いに異なっていてもよい。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、Hである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、ハロゲン(例として、F、Cl、Br、またはI)である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、置換または非置換C1~6アルキルである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、Meである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、置換メチル(例として、-CF3またはBn)である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、Etである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、置換エチル(例として、ペルフルオロエチル)である。ある態様において、RB21のうち少なくとも1つの場合は、n-Prである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、i-Prである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、置換プロピル(例として、ペルフルオロプロピル)である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、Me、Et、またはn-Prである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、Buまたは非置換ペンチルである。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、置換ブチル(例として、ペルフルオロブチル)または置換ペンチル(例として、ペルフルオロペンチル)である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、-ORb(例として、-OHまたは-O(置換または非置換C1~6アルキル)(例として、-OMe))である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、-N(Rb1)2であり、任意に式中どの場合のRb1も、独立して、水素、置換または非置換C1~6アルキル、または窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、-NH2、-NHMe、-NHEt、-N(Me)2、または-N(Et)2である。ある態様において、RB22のうち少なくとも1つの場合は、窒素保護基(例として、Bn、Boc、Cbz、Fmoc、トリフルオロアセチル、トリフェニルメチル、アセチル、またはTs)(窒素へ付着されているとき)である。ある態様において、gは、0である。ある態様において、gは、1である。ある態様において、gは、2である。
で表される。ある態様において、RB20は、式:
で表される。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
で表されるか、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、またはプロドラッグである。
およびそれらの薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、多形、共結晶、互変異性体、立体異性体、同位体標識誘導体、およびプロドラッグを包含する。
本開示はまた、本明細書に記載の化合物、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を含む医薬組成物も提供する。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式(I)で表される。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式(II)で表される。ある態様において、本明細書に記載の化合物は、式(III)で表される。
ーター(例として、プロテアソームインヒビター)、Hsp90インヒビター、グルココルチコイド、オールトランスレチノイン酸、および分化を促進する他の薬剤からなる群から選択される。ある態様において、本明細書に記載の化合物または医薬組成物は、これらに限定されないが、手術、放射線療法、移植(例として、幹細胞移植、骨髄移植)、免疫治療、および化学治療を包含する抗がん治療と組み合わせて、投与され得る。
本明細書に記載の化合物は、HMTに結合すること(例として、可逆的に結合すること、または不可逆的に結合すること)が、およびHMTの活性をモジュレートすること(例として、可逆的にモジュレートすること、または不可逆的にモジュレートすること)が可能である。よって、本開示はまた、対象、生体試料、組織、または細胞において、HMTの活性(例として、増大したまたは減少した活性などの異常な活性)をモジュレートする(例として、阻害する、または増大させる)方法も提供する。本開示はさらに、HMTの異常なまたは増大した活性に関連する疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、遺伝的疾患、血液病、神経疾患、疼痛状態、精神障害、および代謝障害などの、広範な疾患の処置を、これを必要とする対象において行うための方法を提供する。
本開示の別の側面は、本明細書に記載の方法において有用な化合物、またはその薬学的に許容し得る塩を同定するために、化合物、およびそれらの薬学的に許容し得る塩のライブラリをスクリーニングする方法に関する。ある態様において、ライブラリをスクリーニングする方法は、少なくとも2個の異なる本明細書に記載の化合物を得ること;および異なる本明細書に記載の化合物を使用して、少なくとも1つのアッセイを実施すること、を包含する。ある態様において、少なくとも1のアッセイは、本明細書に記載の方法において有用な化合物を同定するのに有用である。
本開示がより十分に理解され得るように、以下の例を記す。本出願に記載の合成例および生物学的例は、本明細書に提供される化合物、医薬組成物、および方法を説明するために提示するものであって、それらの範囲を限定するものであるとは決して解釈されるべきものではない。
本明細書に提供される化合物は、以下の一般の方法および手順を使用して、容易に入手可能な出発材料から調製できる。例えば、式(I)で表される化合物は、スキーム1~3のいずれか1つに従い調製でき、式(II)で表される化合物は、スキーム1~3のいずれか1つに示される方法に類似する方法に従い調製でき、式(III)で表される化合物は、スキーム1~3のいずれか1つに示される方法に類似する方法に従い調製できる。典型的なまたは好ましいプロセス条件(すなわち、反応温度、時間、反応物質のモル比率、溶媒、圧力等)が与えられているとき、他のプロセス条件もまた、別段の言及がなされない限り、使用できる。最適な反応条件は、使用される具体的な反応物質または溶媒とともに変動してもよいが、かかる条件は、ルーチンな最適化手順によって当業者に決定され得る。
スキーム1.式(I)で表される化合物の例示の調製
A=アクリルアミド
スキーム2.化合物EZ-31の例示の調製
スキーム3.化合物EZ-53の例示の調製
例1. 選択化合物の阻害活性
図2に描かれているとおり、化合物EZ-40、EZ-49、EZ-51、EZ-52、EZ-53、およびJQ-80を、EZH1およびEZH2に対する阻害活性および時間依存性についてプロファイルした。化合物EZ-53は、時間依存性および高い効力を呈示し、および化合物 EZ-53は、不可逆的インヒビターである。
クレームにおいて、「a」、「an」、および「the」などの冠詞は、1または1より多いことを意味してもよいが、それと反する指示がないか、またはそれとは別に、文脈から明らかでない場合に限る。ある群の1以上のメンバー間に「or」を包含するクレームまたは記載は、その群のメンバーのうち、1つ、1つより多いか、または、すべてが、所与の生成物またはプロセスに存在するか、それに用いられるか、またはそれとは別に、それに関係があるか、を満たすと考えられるが、それと反する指示がないか、またはそれとは別に、文脈から明らかでない場合に限る。本発明は、その群のうち、正確に1つのメンバーが、所与の生成物またはプロセスに存在するか、それに用いられるか、またはそれとは別に、それに関係がある態様を包含する。本発明は、その群のメンバーのうち、1つより多いかまたはすべてが、所与の生成物またはプロセスに存在するか、それに用いられるか、またはそれとは別に、それに関係がある態様を包含する。
Claims (12)
- 式(I):
RA1は、
RA2は、
RA3は、水素、
RA20は、水素、メチル、または
RA4は、水素である;
RA5は、式:
RA6は、非置換C1~6アルキルである;
RA7は、非置換C2~6アルキルである;
前記化合物、またはその薬学的に許容し得る塩。 - 化合物が、式:
- RA1が、式:
- RA3が、水素である、請求項1~3のいずれか一項に記載の化合物。
- RA3が、式:
- RA5が、式:
- RA20が、水素またはメチルである、請求項1~6のいずれか一項に記載の化合物。
- RA2が、式:
- 化合物が、式:
- 請求項1~9のいずれか一項に記載の化合物、および任意に、薬学的に許容し得る賦形剤を含み;任意に追加の医薬剤をさらに含む、医薬組成物。
- ヒストンメチルトランスフェラーゼの異常な活性に関連する疾患の処置における使用のための、請求項10に記載の医薬組成物であって、任意にヒストンメチルトランスフェラーゼがzesteホモログ1エンハンサー(EZH1)またはzesteホモログ2エンハンサー(EZH2)であり;
疾患が、がんである、前記医薬組成物。 - がんが、脳がん、乳がん、前立腺がん、リンパ腫、または白血病である、請求項11に記載の医薬組成物。
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