JP7418475B2 - バイオフィルムが関与する細菌感染症を治療するための医薬及びその使用 - Google Patents
バイオフィルムが関与する細菌感染症を治療するための医薬及びその使用 Download PDFInfo
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Description
本発明は、細菌感染症の治療に関する。より具体的には、本発明は、細菌がバイオフィルム、好ましくは、ブドウ球菌(staphylococcus)細菌を含むか、又はブドウ球菌(staphylococcus)からなるバイオフィルムに組織化されている、細菌感染症を治療するための手段及び方法を提供する。所望の治療効果を達成するために、本発明は、アファビシンと、リポペプチド、糖ペプチド及びリンコサミド、又はそれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも1つのさらなる抗生剤との組み合わせに依拠する。
細菌は、単離された形態で人体内で生存することがあり、これは、ときにプランクトン状態と呼ばれる。しかしながら、細菌はまた、バイオフィルム、すなわち、典型的には、歯科材料、医療用インプラント(例えば、人工関節など)などの固形の天然又は異物表面に付着した細胞クラスターの群集を形成し得る。バイオフィルム内には、ある程度の組織化が存在し、それには栄養素の送達及び代謝老廃物の除去のための循環系としての水チャネルの形成が含まれる。さらに、細菌は、典型的には、多糖類、タンパク質、タイコ酸、脂質及び細胞外DNAから構成される細胞外マトリックスに包埋される。
・ 細胞外マトリックスは、細菌への原薬の接近を防ぎ、又は妨げる;
・ バイオフィルムに組織化された細菌の少なくともいくつかは、細胞外物質が細胞中にほとんど又は全く組み込まれていない、遅い又は成長していない状態にあると考えられる;
・ バイオフィルムは、異なるレベルの耐性を有する異なる細菌亜集団を含むと考えられ、これは、バイオフィルムの少なくともいくつかの亜集団が抗生物質薬物の攻撃から生き残る機会を改善する;
・ バイオフィルム中の細胞はまた、特定の遺伝子の過剰発現及び敵対的環境条件に対するストレス応答のような他の防御機構に依存し得る。このような他の防御機構はまた、バイオフィルムの異なる亜集団内で変化する可能性がある。
本発明は、アファビシンと、必須活性医薬成分としてのリポペプチド、糖ペプチド及びリンコサミドからなる群から選択される少なくとも1つのさらなる抗生剤との組み合わせに依存する、バイオフィルム媒介細菌感染症、好ましくは、ブドウ球菌(staphylococcus)細菌が関与するバイオフィルム感染症の治療のための併用療法を提供することによって、上記の目的を達成する。少なくとも1つのさらなる薬剤は、好ましくは、ダプトマイシン、バンコマイシン、サーファクチン、A54145、アンホマイシン、フリウリマイシン、ラスパルトマイシン、WAP-8294A2、カタノシン、プラスバシンA3、オリタバンシン、テラバンシン、テイコプラニン、ダルババンシン、ラモプラニン、マンノペプチマイシン、クリンダマイシン、リンコマイシン及びピルリマイシン、より好ましくは、ダプトマイシン及び/又はバンコマイシン及び/又はクリンダマイシンからなる群から選択される少なくとも1つの薬剤である。アファビシンとこれらの抗生剤の2つ以上との組み合わせを使用することも可能である。例えば、アファビシン、ダプトマイシン及びバンコマイシンの3つの抗菌剤の組み合わせ、又はアファビシン、ダプトマイシン及びクリンダマイシンの組み合わせ、又はアファビシン、バンコマイシン及びクリンダマイシンの組み合わせが使用され得る。簡単にするために、以下の説明では、本発明のこれらの実施形態を「アファビシンと少なくとも1つのさらなる薬剤との組み合わせ」などと併せて参照する。したがって、本発明は、特に、バイオフィルム媒介感染症、好ましくは、ブドウ球菌(staphylococcus)含有バイオフィルム媒介感染症の治療のための、ダプトマイシン及び/又はバンコマイシン及び/又はクリンダマイシンと組み合わせて使用するためのアファビシン(及びその逆)に関する。より具体的には、本発明は、以下の実施形態に関する:
・ 市中感染黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)及び院内感染黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)を含む黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)
・ コアグラーゼ陰性ブドウ球菌(Staphylococci)(CoNS)、例えば表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)、スタフィロコッカス・ヘモリチカス(Staphylococcus haemolyticus)、スタフィロコッカス・ルグドゥネンシス(Staphylococcus lugdunensis)、スタフィロコッカス・シムランス(Staphylococcus simulans)、スタフィロコッカス・ホミニス(Staphylococcus hominis)(ここでCoNSは、好ましくは表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)である)、
・ メチシリン感受性又はメチシリン耐性ブドウ球菌(Staphylococci)(ここでブドウ球菌(Staphylococcus)は、好ましくは黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)又は表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)である)、
・ 黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)株、又はCoNS株(ここで、株は、1つ以上の抗生物質に耐性であり、抗生物質は、好ましくはβ-ラクタム、セファロスポリン、糖ペプチド、例えばバンコマイシン、リネゾリド、リンコサミド、例えばクリンダマイシン、リファンピシン、リポペプチド、例えばダプトマイシン、フルオロキノロン、トリメトプリム/スルファメトキサゾール、ホスホマイシン、フシジン酸、チゲサイクリン、テトラサイクリン、及びダルババンシンから選択され、CoNS株は、好ましくは表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)である)、
・ 多剤耐性ブドウ球菌(staphylococcus)株(ここで、多剤耐性ブドウ球菌(staphylococcus)株は、好ましくは多剤耐性黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)株及び多剤耐性CoNS株からなる群から選択され、多剤耐性CoNS株は、好ましくは表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)である)、
から選択され、
好ましくは、ブドウ球菌(staphylococcus)細菌が黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)及び/又はCoNSであり、CoNsが、好ましくは表皮ブドウ球菌(S.epidermidis)ある、項目1又は2に記載の使用のためのアファビシン。
○ 医療用インプラント関連感染症、
○ 骨髄炎、
○ 嚢胞性線維症患者における感染症、
○ 肺炎などの胸膜肺感染症、好ましくは、胸膜肺感染症は慢性であり、より好ましくは、胸膜肺感染症は閉塞性肺疾患である、
○ 心内膜炎、好ましくは、心内膜炎は天然弁心内膜炎である、
〇 創傷感染、好ましくは、創傷感染は慢性である、
〇 乳腺炎、
〇 副鼻腔炎、好ましくは、副鼻腔炎は慢性である、
〇 中耳炎、好ましくは、中耳炎は慢性である、
〇 尿路感染症、
〇 扁桃炎、好ましくは、扁桃炎は慢性である、
〇 喉頭炎、好ましくは、喉頭炎は慢性である、
〇 腎臓結石に関連した感染症
〇 胆道感染症、
〇 好気性腟炎、
〇 敗血症性血栓性静脈炎、
〇 例えばクッパー細胞又は扁桃細胞における細胞内バイオフィルムに関連した感染症、及び
〇 患者を感染症にかかりやすくする黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)によるコロニー形成。
・ 市中感染黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)及び院内感染黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)を含む黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)
・ コアグラーゼ陰性ブドウ球菌(Staphylococci)(CoNS)、例えば表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)、スタフィロコッカス・ヘモリチカス(Staphylococcus haemolyticus)、スタフィロコッカス・ルグドゥネンシス(Staphylococcus lugdunensis)、スタフィロコッカス・シムランス(Staphylococcus simulans)、スタフィロコッカス・ホミニス(Staphylococcus hominis)(ここで、CoNSは、好ましくは表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)である)、
・ メチシリン感受性又はメチシリン耐性ブドウ球菌(Staphylococci)(ここでブドウ球菌(Staphylococcus)は、好ましくは黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)又は表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)である)、
・ 黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)株、又はCoNS株(ここで株は、1つ以上の抗生物質に耐性であり、抗生物質は、好ましくはβ-ラクタム、セファロスポリン、バンコマイシン、リネゾリド、クリンダマイシン、リファンピシン、ダプトマイシン、フルオロキノロン、トリメトプリム/スルファメトキサゾール、ホスホマイシン、フシジン酸、チゲサイクリン、テトラサイクリン、及びダルババンシンから選択され、CoNS株は、好ましくは表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)である)、
・ 多剤耐性ブドウ球菌(staphylococcus)株(ここで、多剤耐性ブドウ球菌(staphylococcus)株は、好ましくは多剤耐性黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)株及び多剤耐性CoNS株からなる群から選択され、多剤耐性CoNS株は、好ましくは表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)である)、
から選択され、
好ましくはブドウ球菌(staphylococcus)細菌は、黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)及び/又はCoNSであり、CoNsは、好ましくは表皮ブドウ球菌(S. epidermidis)である、項目1に記載の使用のためのアファビシン。
〇 医療用インプラント関連感染症、
〇 骨髄炎、
〇 嚢胞性線維症患者における感染症、
〇 肺炎などの胸膜肺感染、好ましくは、胸膜肺感染は慢性であり、より好ましくは、胸膜肺感染は閉塞性肺疾患である、
〇 心内膜炎、好ましくは、心内膜炎は天然弁心内膜炎である、
〇 創傷感染、好ましくは、創傷感染は慢性である、
〇 乳腺炎、
〇 副鼻腔炎、好ましくは、副鼻腔炎は慢性である、
〇 中耳炎、好ましくは、中耳炎は慢性である、
〇 尿路感染症、
〇 扁桃炎、好ましくは、扁桃炎は慢性である、
〇 喉頭炎、好ましくは、喉頭炎は慢性である、
〇 腎臓結石に関連した感染症
〇 胆道感染症、
〇 好気性腟炎、
〇 敗血症性血栓性静脈炎、
〇 例えばクッパー細胞又は扁桃細胞における細胞内バイオフィルムに関連した感染症、及び
〇 患者を感染症にかかりやすくする黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)によるコロニー形成。
5.1 定義
以下の定義は、読者を助けるために提供される。特に定義されない限り、本明細書で使用される全ての技術用語、表記、及び他の科学的又は医学的な用語又は学術用語は、化学及び医学分野の当業者によって一般に理解される意味を有することが意図される。場合によっては、一般に理解される意味を有する用語は、明確にするため及び/又は容易に参照するために本明細書で定義され、このような定義を本明細書に含めることは、当技術分野で一般に理解される用語の定義を超える実質的な差を表すと解釈されるべきではない。あいまいな場合には、国際公開第2013/190384 A号に含まれる定義及び情報が補助的に、且つそれらが本発明と一致する範囲で使用されるものとする。捕捉情報源として、化学、医薬及び医学辞書、特にRoempp “Lexikon Chemie”, Thieme Verlag 1999; Remington “The Science and Practice of Pharmacy”, Pharmaceutical Press, 2012; 及び“Stedman’s Medical Dictionary”, Wolters Kluwer, 2006は、それらが本明細書及び国際公開第2013/190384 A号に提供される情報と一致する限りにおいてのみ、さらなる補足情報源として使用されるべきである。特に断らない限り、インターネットページに対する参照は、2019年6月14日版の各ページに対する参照として理解されるべきである。
m(塩)=m(遊離酸)*M(塩)/M(遊離酸) (1)
式中、mは、絶対量を特定し、Mは、それぞれの形態の分子量を特定する。
w(s2)=100*w(s1)*M(s2)/(M(s1)*(100+w(s1)*(M(s2)-M(s1))/M(s1))) (2)
式中、w(s2)は、第2の塩形態又は遊離酸形態の相対量(この塩形態を含む組成物の総重量に基づいて重量%で)であり;w(s1)は、ビス-エタノールアミン塩形態の相対量(ビス-エタノールアミン塩形態を含む組成物の総重量に基づいて重量%で)であり;M(s2)は、第2の塩形態又は遊離酸形態の分子量であり;M(s1)は、ビス-エタノールアミン塩形態の分子量である。
バイオフィルムに関連した感染症は、治療するのが非常に困難であり、プランクトン状態の特定の細菌に対して治療的に活性である抗生物質薬物が、バイオフィルムの形態で存在する場合、同じ細菌に対して治療的に活性ではない多くの場合がある。このため、バイオフィルムに関連した感染症の有効な治療は、わずかしか存在しない。
アファビシンは、{6-[(1E)-3-{メチル[(3-メチル-1-ベンゾフラン-2-イル)メチル]アミノ}-3-オキソプロパ-1-エン-1-イル]-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-1(2H)-イル}メチル二水素ホスフェートのINN名である。この化合物の他の名称は、((E)-6-[(N-メチル-((3-メチルベンゾフラン-2-イル)メチル)アミノ)-3-オキソプロパ-1-エン-1-イル)-2-オキソ-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-1(2H)-イル]メチルホスフェート及び(2E)-2-プロペンアミド、N-メチル-N-[(3-メチル-2-ベンゾフラニル)メチル]-3-[5,6,7,8-テトラヒドロ-7-オキソ-8-[(ホスホノオキシ)メチル]-1,8-ナフチルリジン-3-イル]である。Debio 1450とも呼ばれることがある。ブドウ球菌(staphylococcus)選択的抗生物質薬物であり、FabI阻害薬として活性を示す。アファビシンは、β-ラムタム、バンコマイシン、ダプトマイシン及びリネゾリドを含む抗生物質に耐性のブドウ球菌(staphylococci)株に対しても活性を示すことは、注目に値する。アファビシンは、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)(MRSA)に対しても活性を示す。アファビシンは、以下の構造を有する:
少なくとも1つのさらなる薬剤はまた、リポペプチド、糖ペプチド及びリンコサミドの群に属する別の薬剤であってもよい。この群のメンバーは、特に、サーファクチン、A54145、アンホマイシン、フリウリミシン、ラスパルトマイシン、WAP-8294A2、カタノシン、プラスバシンA3、オリタバンシン、テラバンシン、テイコプラニン、ダルババンシン、ラモプラニン、マンノペプチマイシン、リンコマイシン及びピルリマイシンである。
5.8.1. アファビシン組成物
アファビシンは、経口、局所、経皮又は非経口(特に静脈内投与を含む)で投与することができる。投与のタイプに応じて、製剤は、適切な様式で適合される。同時係属中の欧州特許出願第19157255.1号(2019年2月14日出願)及び関連する国際特許出願PCT/EP2020/053882号(2020年2月14日出願)は、経口投与用に設計された適切な製剤を記載している。この特許出願に記載されている製剤は、本発明を実施するためにも使用することができる。したがって、この出願の開示は、その全体が参照により本出願に組み込まれる。
アファビシンオラミン48~52重量%、
ヒスチジン17~21重量%
バインダー4.75~6.75重量%、
界面活性剤4.0~6.0重量%、
崩壊剤1.6~3.6重量%、
外部相:
希釈剤10.5~14.5重量%(この量は、上述のヒスチジン化合物を含まない)
崩壊剤0.75~2.75重量%、
流動化剤(glidant)0.1~0.7重量%、及び
滑沢剤2.0~4.0重量%。
少なくとも1つのさらなる薬剤を投与するために使用される組成物に関して特に制限はない。一般に、少なくとも1つのさらなる抗生剤は、市販され、及び/又は市販の承認を受けており、及び/又は医師によって安全且つ有効であると一般に受け入れられている任意の形態で投与することができる。認可されており、市販されているそれぞれの薬剤の組成物及び投与形態に依存することが便利であり、それゆえ好ましい。例えば、ダプトマイシン及びバンコマイシンは、典型的には静脈内に投与される。注射又は注入に適した任意の製剤を使用することができる。
アファビシン及び少なくとも1つのさらなる抗生剤が同じ経路を介して投与される場合、抗生剤はまた、同じ医薬組成物に組み込まれ得る。例えば、アファビシンを静脈内投与する場合、アファビシンと、最も好ましくは、ダプトマイシン及び/又はバンコマイシン及び/又はクリンダマイシンなどの少なくとも1つのさらなる薬剤とを一緒に含有する組成物の形態で提供することもできる。これは、例えば、市販のCubicin(登録商標)製剤に匹敵する組成物であり得る。市販のCubicin(登録商標)製剤は、賦形剤として水酸化ナトリウムとともに粉末形態のダプトマイシンを含む。この固体製剤は、塩化ナトリウム9mg/ml(0.9%)溶液で再構成するためのバイアルの形態で提供される。したがって、組み合わせ製剤は、ダプトマイシン、アファビシン及び水酸化ナトリウム、並びに任意のさらなる賦形剤(再構成からの固体形態)、又は0.9%塩化ナトリウム溶液中のこれらの成分の溶液からなり得る。
5.9.1. ブドウ球菌(Staphylococcus)型
本発明の組み合わせ治療は、任意のバイオフィルム感染症、好ましくは、例えば、以下の種を含む任意の特定のブドウ球菌(staphylococcus)種を含むか、又はそれからなる任意のバイオフィルム感染症を治療するために使用することができる:
・ グラム陽性菌に起因する感染症の治療に一般的に使用される、β-ラクタム、例えばペニシリン(例えば、オキサシリン、アンピシリン)及びセファロスポリン(例えば、セファゾリン、セフタロリン)、バンコマイシン、リネゾリド、クリンダマイシン、リファンピシン、ダプトマイシン、フルオロキノロン、例えばレボフロキサシン及びシプロフロキサシン、トリメトプリム/スルファメトキサゾール、ホスホマイシン、フシジン酸、チゲサイクリン及びテトラサイクリン、例えばドキシサイクリン、並びにダルババンシンを含むがこれらに限定されない抗生物質に耐性のブドウ球菌(Staphylococcus)種
・ 多剤耐性ブドウ球菌(Staphylococcus)株
・ 黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)
・ 市中感染黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)
・ 院内感染黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)
・ メチシリン感受性黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)(MSSA)
・ メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)(MRSA)
・ グラム陽性菌に起因する感染症の治療に一般的に使用される、β-ラクタム、例えばペニシリン(例えば、オキサシリン、アンピシリン)及びセファロスポリン(例えば、セファゾリン、セフタロリン)、バンコマイシン、リネゾリド、クリンダマイシン、リファンピシン、ダプトマイシン、フルオロキノロン、例えばレボフロキサシン及びシプロフロキサシン、トリメトプリム/スルファメトキサゾール、ホスホマイシン、フシジン酸、チゲサイクリン及びテトラサイクリン、例えばドキシサイクリン、並びにダルババンシンを含むがこれらに限定されない抗生物質に耐性の黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)株
・ 多剤耐性黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)株
・ コアグラーゼ陰性ブドウ球菌(Staphylococci)(CoNS)
・ グラム陽性菌に起因する感染症の治療に一般的に使用される、以下のようなβ-ラクタムを含むがそれらに限定されない抗生物質に耐性のコアグラーゼ陰性ブドウ球菌(Staphylococci)株
ペニシリン(例えば、オキサシリン、アンピシリン)及びセファロスポリン(例えば、セファゾリン、セフタロリン)、バンコマイシン、リネゾリド、クリンダマイシン、リファンピシン、ダプトマイシン、フルオロキノロン、例えばレボフロキサシン及びシプロフロキサシン、トリメトプリム/スルファメトキサゾール、ホスホマイシン、フシジン酸、チゲサイクリン、及びテトラサイクリン、例えばドキシサイクリン、並びにダルババンシン
・ 多剤耐性CoNS株
・ 表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)
・ メチシリン耐性表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)(MRSE)
・ メチシリン感受性表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)(MSSE)
・ グラム陽性菌に起因する感染症の治療に一般的に使用される、β-ラクタム、例えばペニシリン(例えば、オキサシリン、アンピシリン)及びセファロスポリン(例えば、セファゾリン、セフタロリン)、バンコマイシン、リネゾリド、クリンダマイシン、リファンピシン、ダプトマイシン、フルオロキノロン、例えばレボフロキサシン及びシプロフロキサシン、トリメトプリム/スルファメトキサゾール、ホスホマイシン、フシジン酸、チゲサイクリン及びテトラサイクリン、例えばドキシサイクリン、並びにダルババンシンを含むがこれらに限定されない抗生物質に耐性の表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)株
・ 多剤耐性表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)株
・ スタフィロコッカス・ヘモリチカス(Staphylococcus haemolyticus)
・ スタフィロコッカス・ルグドゥネンシス(Staphylococcus lugdunensis)
・ スタフィロコッカス・シムランス(Staphylococcus simulans)
・ スタフィロコッカス・ホミニス(Staphylococcus hominis)
・ スタフィロコッカス・アレッタエ(Staphylococcus arlettae)
・ スタフィロコッカス・アウリクラリス(Staphylococcus auricularis)
・ 頭部ブドウ球菌(Staphylococcus capitis)
・ スタフィロコッカス-カプレー(Staphylococcus caprae)
・ スタフィロコッカス・コーニイ(Staphylococcus cohnii)
・ スタフィロコッカス・エクオルム(Staphylococcus equorum)
・ スタフィロコッカス・ガリナルム(Staphylococcus gallinarum)
・ スタフィロコッカス・ジェテンシス(Staphylococcus jettensis)
・ スタフィロコッカス・クローシイ(Staphylococcus kloosii)
・ スタフィロコッカス・レンタス(Staphylococcus lentus)
・ スタフィロコッカス・マシリエンシス(Staphylococcus massiliensis)
・ スタフィロコッカス・パステウリ(Staphylococcus pasteuri)
・ スタフィロコッカス・パテンコフェリ(Staphylococcus pattenkoferi)
・ スタフィロコッカス・ペトラシイ(Staphylococcus petrasii)
・ スタフィロコッカス・サッカロリチカス(Staphylococcus saccharolyticus)
・ スタフィロコッカス・サプロフィチカス(Staphylococcus saprophyticus)
・ スタフィロコッカス・スクレイフェリ(Staphylococcus schleiferi)
・ スタフィロコッカス・スキウリ(Staphylococcus sciuri)
・ スタフィロコッカス・スクシヌス(Staphylococcus succinus)
・ スタフィロコッカス・ビツリヌス(Staphylococcus vitulinus)
・ スタフィロコッカス・ワルネリ(Staphylococcus warneri)
・ スタフィロコッカス・キシローサス(Staphylococcus xylosus)
バイオフィルムは、例えば、人体部分(歯科材料、骨など)の天然表面、又は異物表面(医療用インプラント、例えば、コンタクトレンズ、人工関節など)を含む、人体の様々な部位で形成され得る。その結果、バイオフィルム、特にブドウ球菌(staphylococcus)細菌を含むバイオフィルムが関与する可能性のある様々な感染症が知られている。これらには、以下のものが含まれる:
○ 医療用インプラント関連感染症、
○ 骨髄炎、
○ 嚢胞性線維症患者における感染症、
○ 肺炎などの胸膜肺感染症、好ましくは、胸膜肺感染症は慢性であり、より好ましくは、胸膜肺感染症は閉塞性肺疾患である、
○ 心内膜炎、好ましくは、心内膜炎は天然弁心内膜炎である、
○ 創傷感染症、好ましくは、創傷感染症は慢性である
○ 乳房炎、
○ 副鼻腔炎、好ましくは、副鼻腔炎は慢性である
○ 中耳炎、好ましくは、中耳炎は慢性である
○ 尿路感染症、
○ 扁桃炎、好ましくは、扁桃炎は慢性である、
○ 喉頭炎、好ましくは、喉頭炎は慢性である、
○ 腎臓結石による感染症
○ 胆道感染症、
○ 好気性腟炎、
○ 敗血症性血栓性静脈炎、
○ 例えばクッパー細胞又は扁桃細胞における細胞内バイオフィルムに関連した感染症
○ キャリアを感染症にかかりやすくする黄色ブドウ球菌(S. aureus)のコロニー形成。
5.10.1. 投与量
上記のように、アファビシンは、遊離酸形態、オラミン塩の形態(又は任意の他の適切な塩の形態)で使用され得るか、又はこれらの異なる形態の組み合わせを使用することが可能である。アファビシンについて提供される量の指示は、遊離酸形態の量を指す。アファビシンの塩が使用される場合、その量は、アファビシン塩のより高い分子量を考慮して、対応して調節されなければならない。これは、mg単位での絶対量表示に対して最も容易に行われる。次いで、必要に応じて、調整された値を相対量に変換することができる。
- SAB(黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)性菌血症)を併発していないcSSTI(複雑性皮膚及び軟組織感染症):Cubicin 4mg/kgを24時間毎に1回、7~14日間又は感染症が消失するまで投与する(セクション5.1参照);
- cSSTIと同時SAB:Cubicin 6mg/kgを24時間毎に1回投与する。治療期間は、個々の患者における合併症の認識されたリスクに従って、14日よりも長くする必要があるかもしれない。
- 黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)によるRIE(右心系感染症性心内膜炎)の既知又は疑い:Cubicin 6mg/kgを24時間に1回投与する。
- 12歳以上の患者:推奨用量は、15~20mg/kgを8~12時間毎(用量当たり2gを超えないこと)である。重病患者では、25~30mg/kgの負荷用量を用いて、標的トラフ血清バンコマイシン濃度の迅速な達成を促進することができる。
- 生後1ヵ月から12歳未満の乳幼児:推奨用量は、10~15mg体重を6時間毎である。
アファビシンは、経口、局所、経皮又は非経口(特に静脈内投与を含む)で投与することができる。活性代謝産物Debio 1452がアファビシン化合物として使用される場合、この薬物は、経口的又は局所的に投与され得る。
添付の特許請求の範囲によって特定されるように、本発明の薬物組み合わせに加えて、追加の薬物もまた使用され得る。原則として、使用することができる追加の薬物は、特に限定されない。好ましい実施形態によれば、さらなる薬物(又は共薬物)は、抗生物質化合物から選択される。適切な共薬物は、例えば、国際公開第2013/190384 A号の段落[00131]~[00140]及び請求項32~34に列挙されている。国際公開第2013/190384 A号に言及されているものを含む特定の共薬物を以下に列挙する。
ほとんどの実施形態において、本発明のアファビシン含有薬物組み合わせの投与は、可能な限り早期に開始されるべきであり、治療成功を確実にするために十分に長い期間にわたって継続されるべきである。必要な治療期間は、特定の感染症のタイプ、患者の全身状態、年齢、併存疾患などに依存し、担当医が判断することができる。
ACN アセトニトリル
AM 分析方法
BES ビス-エタノールアミン塩
bid 1日2回(bis in die)
BLOQ 定量化の下限未満
C 校正基準
CFU コロニー形成単位
cSSTI 複雑性皮膚及び軟組織感染症
CV(%)精度:変動係数=100×SD/平均
D又はd 日
DAP ダプトマイシン
DMSO ジメチルスルホキシド
ESI エレクトロスプレーイオン化
FA ギ酸
GLP 優良試験所基準
HED ヒト等価用量
IS 内部標準
i.p.又はIP 腹腔内
ISR 発生したサンプル再現性(Incurred Sample Reproducibility)
LC 液体クロマトグラフィー
LC-MS/MS液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析
LLOQ 定量化の下限
LOD 検出限界
MeOH メタノール
MIC 最小阻害濃度
MHA ミュラー・ヒントン寒天
MRM 多重反応モニタリング
MRSA メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(Staphylococcus(S.)aureus)
MS/MSタンデム質量分析
NH3 水酸化アンモニウム
Nt 未試験
OI 取扱説明書
o/n 一晩
PBS リン酸緩衝生理食塩水
PJI 人工関節の感染症
PK 薬物動態
PO 経口(per os)
QC 品質管理
QD又はq.d. 1日1回(quaqua die)
qdam 朝に1日1回(quaque die ante meridiem)
RIE 右心系感染性心内膜炎
RIF リファンピシン
RT 室温
S ブドウ球菌(Staphylococcus)
SA 黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)
SAB 黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)性菌血症
SC 皮下
SD 標準偏差
SOC 標準ケア
SOP 標準操作手順
TCF 組織ケージ液
ULOQ 定量化の上限
UPLC 超高性能液体クロマトグラフィー
6.1. 実施例1:カテーテル関連感染症のin vivoマウスモデルにおける、MRSAの24時間及び72時間バイオフィルムに対する、単剤又は抗ブドウ球菌(antistaphylococcal)化合物と組み合わせたDebio 1450 BESの活性の評価
本研究では、初期(24時間)及び/又は成熟(72時間)のMRSAカテーテル形成バイオフィルムに対する治療効果を評価するために、2つの実験設定を用いた。簡単に述べると、約120μlのケタミン(50mg/kg)とキシラジン(10mg/kg)との混合物(4mLのケタミン+2mLのキシラジン+10mLの生理食塩水)のIP注射によってマウスを麻酔した。右側の側腹部を剃毛した後、ベタジンの3回の連続適用によって消毒した。0.2cmの皮膚及び次いで皮下(SC)切開を無菌条件下で行い、2つの縦断片に切断したポリウレタンカテーテル(Ref. No. ES-04730 Arrow international)の1cmセグメントをSCに挿入した(切開部に、次いで、切開部から約2cm離して皮膚の下にさらに押し込んだ)。接種は、50μlの細菌培養物をカテーテル上に置くことによって同時に行った(106CFUのATCC 43300 MRSA株)。切開を縫い合わせ、消毒した。感染当日を0日目(D0)とした。実験開始時から終了時まで研究が無菌状態で実施されたことを確実にするため、非感染マウス(センチネル群)を含めた。治療は、それぞれ初期(24h)又はより成熟した(72h)カテーテル成形バイオフィルムに対応する感染後D1又はD3に開始され、5.5日間(D1~D6)又は(D3~D8)続いた。24時間及び72時間の両方のバイオフィルム設定において、感染した非治療動物(ビヒクル対照)の2群について:ベースラインに(24時間又はD1[24時間バイオフィルムについて]及び感染後72時間又はD3[72時間バイオフィルムについて]、すなわち治療開始に対応する時点)及び治療期間終了時に(D6[24時間バイオフィルムについて]及び感染後D8[72時間バイオフィルムについて]に細菌数を評価した。治療後CFUをD6又はD8で計数し、結果をLog10CFU/gカテーテル(平均±SEM)として表した。検出限度は、1 Log10CFU/gカテーテルであると決定された。ベースラインからのCFU/gカテーテル(ΔLog10)の変化(それぞれ24時間及び72時間バイオフィルムについてのD1又はD3)及び治癒率(所与の治療群内のカテーテル関連細菌のないマウスの割合に対応する)も計算した。抗生物質耐性細菌のin vivo誘導を、試験した全ての抗生物質について分析した。
この研究の目的は、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(Staphylococcus (S.)aureus)(MRSA)により生じたインプラント関連感染症のマウス組織ケージモデルにおけるDebio 1450 BES単独及びダプトマイシン(DAP)との組み合わせの有効性を評価することであった。黄色ブドウ球菌(S.aureus)ATCC 43300(MRSA)の24時間バイオフィルムに対する有効性を検討し、ヒト等価用量のリファンピシン(RIF)及びDAPの標準ケア組み合わせと比較した。24時間のバイオフィルムとともに少量の初期接種材料(約300CFU/ケージ)を使用することにより、急性インプラント感染症及び/又は外科的デブリドマンの臨床設定をシミュレートすることが可能になった。
この研究の目的は、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(Staphylococcus (S.)aureus)(MRSA)により生じたインプラント関連感染症のマウス組織ケージモデルにおける、先行研究(実施例2)で用いたものよりも低い投与量及び長い治療期間でのDebio 1450 BES単独及びダプトマイシン(DAP)との組み合わせの有効性を評価することであった。黄色ブドウ球菌(S.aureus)ATCC 43300(MRSA)の24時間バイオフィルムに対する有効性を検討した。24時間のバイオフィルムとともに少量の初期接種材料(約300CFU/ケージ)を使用することにより、急性インプラント感染症及び/又は外科的デブリドマンの臨床設定をシミュレートすることが可能になった。
この研究の目的は、インプラント関連感染症のマウス組織ケージモデルを用いて、Debio 1450 BESとクリンダマイシン又はバンコマイシンとの組み合わせの有効性を評価し、リファンピシンの対応する組み合わせと比較することであった。黄色ブドウ球菌(S.aureus)ATCC 29213(メチシリン感受性黄色ブドウ球菌(S.aureus)[MSSA])及び黄色ブドウ球菌(S.aureus)ATCC 43300(MRSA)の24時間バイオフィルムに対する有効性を、それぞれクリンダマイシン及びバンコマイシンとの組み合わせについて試験した。
Claims (27)
- バイオフィルムが関与する細菌感染症の治療方法に使用するためのアファビシン又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体を含む医薬組成物であって、前記方法は、前記医薬組成物を、少なくとも1つのさらなる薬剤又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体と組み合わせて患者に投与することを含み、
前記少なくとも1つのさらなる薬剤は、ダプトマイシン又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体、及び/又はバンコマイシン又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体、及び/又はクリンダマイシン又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体であり、
前記バイオフィルムは、ブドウ球菌(staphylococcus)細菌を含むか、又はブドウ球菌(staphylococcus)細菌からなる、
医薬組成物。 - 前記ブドウ球菌(staphylococcus)細菌が、以下からなる群:
・ 市中感染黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)及び院内感染黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)を含む黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)
・ コアグラーゼ陰性ブドウ球菌(Staphylococci)(CoNS)、
・ メチシリン感受性又はメチシリン耐性ブドウ球菌(Staphylococci)、
・ 黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)株、又はCoNS株(ここで、前記株は、1つ以上の抗生物質に耐性である)、
・ 多剤耐性ブドウ球菌(staphylococcus)株、
から選択される、請求項1に記載の医薬組成物。 - 前記細菌感染症が開放創及び/又は湿潤創傷及び/又はドレナージが所定の位置にある創傷と関連する、請求項1又は2に記載の医薬組成物。
- 前記細菌感染症が開放創と関連する、請求項1~3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記少なくとも1つのさらなる薬剤と組み合わせた前記医薬組成物が、周術期に投与される、請求項1~4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記少なくとも1つのさらなる薬剤と組み合わせた前記医薬組成物が、術前及び/又は術後に投与される、請求項1~5のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記細菌感染症が、リファンピシンに耐性のブドウ球菌(staphylococcus)細菌を含むバイオフィルムが関与する、請求項1~6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記細菌感染症が、メチシリン耐性ブドウ球菌(staphylococci)を含むバイオフィルムが関与する、請求項1~7のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記細菌感染が、以下からなる群:
〇 医療用インプラント関連感染症、
〇 骨髄炎、
〇 嚢胞性線維症患者における感染症、
〇 胸膜肺感染、
〇 心内膜炎、
〇 創傷感染、
〇 乳腺炎、
〇 副鼻腔炎、
〇 中耳炎、
〇 尿路感染症、
〇 扁桃炎、
〇 喉頭炎、
〇 腎臓結石に関連した感染症
〇 胆道感染症、
〇 好気性腟炎、
〇 敗血症性血栓性静脈炎、
〇 細胞内バイオフィルムに関連した感染症、及び
〇 患者を感染症にかかりやすくする黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)によるコロニー形成
から選択される、請求項1~8のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 前記胸膜肺感染が慢性であり、前記心内膜炎が天然弁心内膜炎であり、前記創傷感染が慢性であり、前記副鼻腔炎が慢性であり、前記中耳炎が慢性であり、前記扁桃炎が慢性であり、前記喉頭炎が慢性である、請求項9に記載の医薬組成物。
- 前記胸膜肺感染が閉塞性肺疾患である、請求項10に記載の医薬組成物。
- 前記細菌感染症が医療用インプラント関連感染症であり、前記医療用インプラントが永久的な留置デバイスである、請求項1~11のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記医療用インプラントが人工関節である、請求項12に記載の医薬組成物。
- 前記細菌感染症が医療用インプラント関連感染症である、請求項1~13のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記細菌感染症が、カテーテル関連感染症、気管内チューブに関連する感染症、音声プロテーゼに関連する感染症、軟組織充填剤に関連する感染症から選択され、前記軟組織充填剤は、永久的又は半永久的であり得る、請求項1~14のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記方法が、前記少なくとも1つのさらなる薬剤と組み合わせた前記医薬組成物の投与に加えて、デブリドマンの工程を含む、請求項1~15のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記方法が、前記少なくとも1つのさらなる薬剤と組み合わせた前記医薬組成物の投与に加えて、医療用インプラントを交換する工程を含む、請求項9~16のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記少なくとも1つのさらなる薬剤と組み合わせて前記医薬組成物を投与する工程が、前記医療用インプラントを交換する工程の前及び/又は後に実施される、請求項17に記載の医薬組成物。
- 前記投与が前記医療用インプラントを交換する工程の前及び後に実施される、請求項18に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が静脈内、経口、非経口及び/又は局所及び/又は経皮投与される、請求項1~19のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が第1段階で静脈内投与され、第2段階で経口投与される、請求項1~20のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記少なくとも1つのさらなる薬剤が、経口、非経口、経皮、静脈内及び/又は局所投与される、請求項1~21のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記方法が、前記医療用インプラントを除去する第1の工程、前記少なくとも1つのさらなる薬剤と組み合わせた前記医薬組成物を静脈内投与する第2の工程、新たな医療用インプラントを導入する第3の工程、前記少なくとも1つのさらなる薬剤と組み合わせた前記医薬組成物を静脈内投与する第4の工程、及び前記少なくとも1つのさらなる薬剤と組み合わせた前記医薬組成物を経口投与する第5の工程を含む、請求項17~19のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ブドウ球菌(staphylococcus)細菌を含むか、又はブドウ球菌(staphylococcus)細菌からなるバイオフィルムが関与する細菌感染症の治療方法に使用するためのものであって、前記方法が請求項1~23のいずれか1項に記載された通りである、ダプトマイシン又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体を含む医薬組成物。
- ブドウ球菌(staphylococcus)細菌を含むか、又はブドウ球菌(staphylococcus)細菌からなるバイオフィルムが関与する細菌感染症の治療方法に使用するためのものであって、前記方法が請求項1~23のいずれか1項に記載された通りである、バンコマイシン又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体を含む医薬組成物。
- ブドウ球菌(staphylococcus)細菌を含むか、又はブドウ球菌(staphylococcus)細菌からなるバイオフィルムが関与する細菌感染症の治療方法に使用するためのものであって、前記方法が請求項1~23のいずれか1項に記載された通りである、クリンダマイシン又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体を含む医薬組成物。
- バイオフィルムが関与する細菌感染症を治療する方法において使用するためのキットであって、前記キットが、アファビシン又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体と、少なくとも1つのさらなる薬剤又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体とを含み、
前記少なくとも1つのさらなる薬剤は、ダプトマイシン又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体、及び/又はバンコマイシン又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体、及び/又はクリンダマイシン又はその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物若しくは多形体であり、
前記バイオフィルムは、ブドウ球菌(staphylococcus)細菌を含むか、又はブドウ球菌(staphylococcus)細菌からなり、
前記方法が、請求項1~23のいずれか1項に記載の通りである、キット。
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ANNICK MENETREY ET AL.,BONE AND JOINT TISSUE PENETRATION OF THE STAPHYLOCOCCUS-SELECTIVE ANTIBIOTIC AFABICIN IN PATIENTS UNDERGOING ELECTIVE HIP REPLACEMENT SURGERY,ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY,米国,2018年12月17日,Vol.63, No.3,E01669-18(1-11),http://dx.doi.org/10.1128/AAC.01669-18 |
CARMEN J E PEE ET AL.,A FASII INHIBITOR PREVENTS STAPHYLOCOCCAL EVASION OF DAPTOMYCIN BY INHIBITING PHOSPHOLIPID DECOY PRODUCTION,ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY,米国,2019年02月04日,Vol.63, No.4,E02105-18(1-18),http://dx.doi.org/10.1128/AAC.02105-18 |
KAPLAN NACHUM ET AL.,IN VITRO ACTIVITY (MICS AND RATE OF KILL) OF AFN-1252, A NOVEL FABI INHIBITOR, IN THE PRESENCE OF SERUM AND IN COMBINATION WITH OTHER ANTIBIOTICS,JOURNAL OF CHEMOTHERAPY,2013年02月,Vol.25, No.1,pp.18-25,https://doi.org/10.1179/1973947812y.0000000063 |
RAPHAEL SAGINUR ET AL.,MULTIPLE COMBINATION BACTERICIDAL TESTING OF STAPHYLOCOCCAL BIOFILMS FROM IMPLANT ASSOCIATED INFECTIONS,ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY,2006年,Vol.50, No.1,pp.55-61,https://doi.org/10.1128/AAC.50.1.55-61.2006 |
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