JP7296837B2 - 制汗剤組成物 - Google Patents

Description

本発明は、制汗剤組成物に関する。

ヒトの汗腺は、主に汗の分泌により体温調節を行う重要な器官である。しかし、体温調節に不必要なほどの多量の汗、並びに微生物が汗を分解した代謝物の臭いおよび酸化で生じる臭いはヒトに不快感を与え得る。そこで従来、制汗剤として、塩化アルミニウムなどの金属イオンにより、汗孔を閉塞させることで物理的な制汗作用を示す制汗成分を含有し、さらに殺菌剤または抗菌剤を含有する体臭抑制化粧料および制汗化粧料が知られている。

ところで特許文献１では、グリチルリチン酸またはその塩を有効成分とする発汗抑制薬が開示されている。

特開昭５２－１０５２２１号公報

しかしながら、特許文献１のグリチルリチン酸を有効成分とする発汗抑制薬が報告されているが、その発汗抑制の効果は十分ではなく、改善の余地がある。

本発明は上記問題点を鑑みなされたものであり、その目的は汗孔を閉塞させなくとも、汗腺に作用して汗の分泌を制御できる制汗剤組成物を提供することにある。

上記の課題を解決するために、本発明者が鋭意検討した結果、カルベノキソロン２ナトリウムが制汗作用を示すこと、さらにカルベノキソロン２ナトリウムと、グリチルレチン酸、その誘導体およびその塩並びにグリチルリチン酸およびその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種とを併用することにより、より優れた制汗剤組成物となることを見出した。

すなわち、本発明は以下の構成を含む。

＜１＞カルベノキソロン２ナトリウムを有効成分として含有し、当該カルベノキソロン２ナトリウムの含有量が０．１０～１．００質量％である制汗剤組成物。

＜２＞さらに、グリチルリチン酸およびその塩並びにグリチルレチン酸、その誘導体およびその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種類の化合物を含有する＜１＞に記載の制汗剤組成物。

＜３＞カルベノキソロン２ナトリウムと、グリチルリチン酸およびその塩並びにグリチルレチン酸、その誘導体およびその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種類の化合物と、を有効成分として含有し、以下の（ｉ）および（ｉｉ）を満たす制汗剤組成物：
（ｉ）カルベノキソロン２ナトリウムの含有量が０．０１質量％以上である、
（ｉｉ）カルベノキソロン２ナトリウムと、グリチルリチン酸およびその塩並びにグリチルレチン酸、その誘導体およびその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種類の化合物と、の合計含有量が０．１０～１．００質量％である。

本発明によれば、汗孔を閉塞させなくとも、汗腺に作用して汗の分泌を制御できる制汗剤組成物を提供することができる。

本発明について以下に説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。本発明は、以下に説明する各構成に限定されるものではなく、請求の範囲に示した範囲で種々の変更が可能である。また、異なる実施形態または実施例にそれぞれ開示された技術的手段を適宜組み合わせて得られる実施形態または実施例についても、本発明の技術的範囲に含まれる。さらに、各実施形態にそれぞれ開示された技術的手段を組み合わせることにより、新しい技術的特徴を形成することができる。なお、本明細書中に記載された学術文献および特許文献の全てが、本明細書中において参考文献として援用される。

本明細書において特記しない限り、数値範囲を表す「Ｘ～Ｙ」は、「Ｘ以上Ｙ以下」を意図する。また、本明細書において特記しない限り、成分の含有量を表す質量％は、制汗剤組成物全体の質量を１００質量％とした値である。

〔１．制汗剤組成物〕
本発明に係る制汗剤組成物は、有効成分としてカルベノキソロン２ナトリウム（別名：３－サクシニルオキシグリチルレチン酸二ナトリウム）を含有し、当該カルベノキソロン２ナトリウムの含有量が０．１０～１．００質量％である。

本発明に係る制汗剤組成物によれば、汗孔を閉塞させることなく、汗の分泌を制御できる。本発明者は、国際出願番号ＰＣＴ／ＪＰ２０１９／０１１１３７に示されているとおり、カルベノキソロンを含む所定の化合物が汗孔を閉塞させることなく、汗腺に作用して制汗作用を示すことを見出した。上記カルベノキソロン２ナトリウムは、カルベノキソロンと共通する構造を有するため、同様の作用機序を示すと考えられる。なお、カルベノキソロン２ナトリウムは従来消炎剤としては使用されていたが、制汗剤としては使用されておらず、この観点からもカルベノキソロン２ナトリウムを制汗剤として使用できることは驚くべきことである。

カルベノキソロン２ナトリウムの含有量が０．１０質量％以上であれば、発汗を抑える効果の観点から好ましい。当該含有量は０．２０質量％以上であることがより好ましく、０．３０質量％以上であることがさらに好ましい。当該含有量が１．００質量％以下であれば、使用者に対する負荷を低減する観点から好ましい。当該含有量は、０．９０質量％以下であることがより好ましく、０．８０質量％以下であることがさらに好ましい。

上記制汗剤組成物はグリチルリチン酸またはその塩および、グリチルレチン酸、その誘導体またはその塩からなる群から選ばれる少なくとも一種類の化合物を含んでいてもよい。当該化合物を含有する場合の含有量は、好ましくは０．０３～０．８０質量％であり、より好ましくは０．１０～０．５０質量％である。

塩としては、金属塩、無機塩基塩、有機アミン塩などが挙げられる。金属塩としては例えば、ナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩、マグネシウム塩、カルシウム塩などのアルカリ土類金属塩が挙げられるが、これらに限定されるものではない。無機塩基塩としては、例えばアンモニウム塩などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。有機アミン塩としては、例えば、トリエタノールアミン塩、トリエチルアミン塩などが挙げられるがこれらに限定されるものではない。

グリチルリチン酸またはその塩およびグリチルレチン酸、その誘導体またはその塩のうち、好ましくはアルカリ金属塩、アンモニウム塩である。

グリチルリチン酸およびその塩の例としては、グリチルリチン酸アンモニウム、グリチルリチン酸ナトリウム、グリチルリチン酸カリウム、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸２ナトリウム、グリチルリチン酸３ナトリウム等が挙げられる。またグリチルレチン酸、その誘導体およびその塩の例としては、１８α－グリチルレチン酸、１８β－グリチルレチン酸、アラントインβ－グリチルレチン酸、グリチルレチン酸グリセリル、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルレチン酸ピリドキシン、ステアリン酸グリチルレチニル等が挙げられる。なお、本明細書中においてグリチルレチン酸、その誘導体およびその塩は、カルベノキソロン２ナトリウムを含まないものとする。

制汗剤組成物が、カルベノキソロン２ナトリウムとグリチルリチン酸およびその塩並びにグリチルレチン酸、その誘導体およびその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種類の化合物とを有効成分として含有する場合、カルベノキソロン２ナトリウムの含有量が０．０１質量％以上であり、かつ、カルベノキソロン２ナトリウムとグリチルリチン酸およびその塩並びにグリチルレチン酸、その誘導体およびその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種類の化合物との合計含有量が０．１０～１．００質量％であってもよい。

カルベノキソロン２ナトリウムをグリチルリチン酸およびその塩並びにグリチルレチン酸、その誘導体およびその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種類の化合物と併用する場合、カルベノキソロン２ナトリウムの含有量が０．１０質量％未満であっても発汗を抑えることができる。制汗剤組成物中のカルベノキソロン２ナトリウムの含有量が単体では制汗作用を示さない含有量であったとしても、グリチルリチン酸およびその塩並びにグリチルレチン酸およびその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種類の化合物と併用することによって、カルベノキソロン２ナトリウム単体で制汗作用を示す含有量の制汗剤と同等の効果を得られることは驚くべきことである。

併用する場合、カルベノキソロン２ナトリウムの含有量が０．０１質量％以上であれば、発汗を抑える効果を十分得られる。当該含有量は０．０３質量％以上であることがより好ましく、０．０５質量％以上であることがさらに好ましい。なお、上限については特に限定されないが、含有量が１．００質量％以下であれば、使用者に対する負荷を低減する観点から好ましい。当該含有量は、０．９０質量％以下であることがより好ましく、０．８０質量％以下であることがさらに好ましい。

また、併用する場合、上記有効成分の合計含有量が０．１０質量％以上であれば、発汗を抑える効果を十分得られる。当該合計含有量は０．２０質量％以上であることがより好ましく、０．３０質量％以上であることがさらに好ましい。当該合計含有量が１．００質量％以下であれば、使用者に対する負荷を低減する観点から好ましい。当該合計含有量は、０．９０質量％以下であることがより好ましく、０．８０質量％以下であることがさらに好ましい。

本発明に係る制汗剤組成物には、本発明の機能を妨げない範囲内で、その他の成分を配合することができる。その他の成分としては、例えば、水、界面活性剤、アルコール、清涼剤、植物抽出物、香料、金属イオン封鎖剤、酸化防止剤、防腐剤、増粘剤などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

上記界面活性剤としては、例えば、アルキルグリセリルエーテル、ポリオキシアルキレンアルキルエーテル、ポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油、グリコール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシアルキレングリセリルエーテル脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシアルキレンソルビタン脂肪酸エステル、シリコーン界面活性剤等のノニオン界面活性剤；アルキル硫酸エステル塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩、アシルＮ－メチルタウリン塩、アルキルエーテルリン酸エステル塩、Ｎ－アシルアミノ酸塩等のアニオン界面活性剤；塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化ジアルキルジメチルアンモニウムなどのカチオン界面活性剤；アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、アルキルアミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの両性界面活性剤が挙げられる。

上記アルコールとしては、例えば、エタノール等が挙げられる。

上記清涼剤としては、例えば、メントール、メンチルグリセリルエーテル、乳酸メンチル、ハッカ油、ペパーミント油、カンファ、イシリン等が挙げられる。

上記酸化防止剤としては、例えば、トコフェロールおよびその誘導体、アスコルビン酸およびその誘導体等が挙げられる。

上記金属イオン封鎖剤としては、例えば、エデト酸塩、リン酸、ポリリン酸ナトリウム等が挙げられる。

上記増粘剤としては、例えば、デキストラン、プルラン、アラビノガラクタン、グァーガム、タラガム、ローカストビーンガム、コンニャクマンナン、タマリンド種子ガム等が挙げられる。

なお、上記制汗剤組成物は、汗孔を閉塞させることで物理的な制汗作用を示す制汗成分（アルミニウム化合物等）を含んでもよく、含まなくてもよい。

以上説明したように、本発明に係る制汗剤組成物によれば、上記カルベノキソロン２ナトリウムを汗腺による汗の分泌を制御するための有効成分として含有しているので、汗腺の分泌管に作用して汗の分泌の際の汗腺の分泌管の動きを制御することができる。このことから、本発明に係る制汗剤組成物によれば、汗孔を閉塞させなくても、汗腺に作用して汗の分泌を制御することができる。

〔２．制汗剤組成物の剤形、製造方法および用途〕
本発明に係る制汗剤組成物の剤形としては、エアゾール、ローション、ミスト、乳液、ジェル、クリーム、スティック、シート等が挙げられる。

また、本発明に係る制汗剤組成物の商品形態は、特に限定されないが、ポンプ容器、チューブ容器、ジャー容器またはエアゾール容器等に充填した商品形態とすることができる。

本発明に係る制汗剤組成物の製造方法は、特に限定されず、公知の製造方法を用いることができる。上記制汗剤組成物の製造方法としては、例えば、上記各成分を混合し、プロペラミキサー、ディスパーミキサー、パドルミキサー等の公知の混合装置で攪拌し、各成分を均一化する方法が挙げられる。

本発明に係る制汗剤組成物は、例えば、化粧用途に用いられる制汗剤、医療用途に用いられる制汗剤などに用いられることが期待される。また、本発明に係る制汗剤組成物は、汗の分泌を完全に阻害するための制汗剤、汗の分泌を緩和するための制汗剤などの使用者の要求に応じた制汗剤として用いられることが期待される。

以下、実施例を挙げて本発明を具体的に説明するが、本発明の実施形態はこれらの実施例に限定されるものではない。なお、表１における含有量は、純分に換算した量（質量％）である。

〔発汗抑制率測定方法〕
室温にて、前腕外側部の肌上に、得られた表１の組成物を１ｃｍ^２の円形状に塗布した。次いで、約４２℃の温水に下肢を温浴して発汗を促した。ここで、発汗計（機器名：ＳＫＮ－２０００、西澤電機計器製作所社製）を用いて、発汗量が１０分間安定している期間における、下記実施例および比較例の組成物を塗布した箇所（試料塗布部）の平均発汗量（ｍｇ／ｍｉｎ）を測定した。そして、下記式（１）から比較例１を基準とした発汗抑制率を算出した。

発汗抑制率（％）＝１００－［（比較例１以外の該当する実施例または比較例の平均発汗量／比較例１の平均発汗量）×１００］・・・（１）
〔実施例１～２および比較例１～３〕
表１に示すように各成分を配合することにより、実施例１～２および比較例１～３の制汗剤を調製した。発汗抑制率の測定結果も表１に示す。

表１より、カルベノキソロン２ナトリウムを０．１０質量％以上含有した実施例１は比較例１、２と比べて発汗抑制率が高い。このことから、一定量以上のカルベノキソロン２ナトリウムには発汗を抑制する作用があることが分かる。

また実施例２は、比較例２と比べて発汗抑制率が高い。このことから、グリチルレチン酸およびその塩を併用することで、カルベノキソロン２ナトリウム単体で制汗作用を示さない含有量でも高い発汗抑制率を示すことが分かる。

加えて、実施例２と比較例２、３とから、カルベノキソロン２ナトリウムまたはグリチルレチン酸のいずれかを単体で用いる場合に比べて、これらを併用した場合には顕著な相乗効果を得られることが分かった。

本発明は、制汗剤として好適に利用することができる。

Claims (3)

1. カルベノキソロン２ナトリウムを有効成分として含有し、
   当該カルベノキソロン２ナトリウムの含有量が０．１０～１．００質量％である制汗剤組成物。
2. さらに、グリチルリチン酸およびその塩並びにグリチルレチン酸、その誘導体およびその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種類の化合物を含有する請求項１に記載の制汗剤組成物。
3. カルベノキソロン２ナトリウムと、グリチルリチン酸およびその塩並びにグリチルレチン酸、その誘導体およびその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種類の化合物と、を有効成分として含有し、以下の（ｉ）および（ｉｉ）を満たす制汗剤組成物：
   （ｉ）カルベノキソロン２ナトリウムの含有量が０．０１質量％以上である、
   （ｉｉ）カルベノキソロン２ナトリウムと、グリチルリチン酸およびその塩並びにグリチルレチン酸、その誘導体およびその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種類の化合物と、の合計含有量が０．１０～１．００質量％である。