JP7231344B2 - セラミド産生促進剤 - Google Patents
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Description
項1. 下記一般式(1)で表される化合物を有効成分として含む、セラミド産生促進剤。
項2. 前記一般式(1)において、R1が水酸基を有していてもよい炭素数12~28の直鎖状又は分岐鎖状のアシル基である、項1に記載のセラミド産生促進剤。
項3. 前記一般式(1)において、R2が水素原子である、項2に記載のセラミド産生促進剤。
項4. 前記一般式(1)で表される化合物が柑橘類由来である、項2又は3に記載のセラミド産生促進剤。
項5. 前記柑橘類が温州ミカンである、項4に記載のセラミド産生促進剤。
項6. 下記一般式(2)で表されるセラミド1[EOS]、及び/又は下記一般式(3)で表されるセラミド2[NS]の産生促進のために使用される、項1~5のいずれかに記載のセラミド産生促進剤。
項7. 項1~6のいずれかに記載のセラミド産生促進剤を含有する、セラミド産生促進用の飲食品。
項8. 項1~6のいずれかに記載のセラミド産生促進剤を含有する、セラミド産生促進用の医薬品。
項9. 項1~6のいずれかに記載のセラミド産生促進剤を含有する、セラミド産生促進用のペットフード。
項10. 項1~6のいずれかに記載のセラミド産生促進剤を含有する、セラミド産生促進用の化粧品。
本発明のセラミド産生促進剤には、本発明の効果を妨げない範囲で、一般式(1)で表される化合物以外のスフィンゴイド塩基を含む化合物(セラミド等)が含まれていてもよい。表皮におけるセラミド産生をより一層効果的に促進させるという観点から、本発明のセラミド産生促進剤において、一般式(1)で表される化合物と、それ以外のスフィンゴイド塩基を含む化合物の総量100質量部当たり、一般式(1)で表される化合物が30質量部以上、好ましくは50質量部以上、更に好ましくは70質量部以上、特に好ましくは90質量部以上を占めていることが望ましい。
本発明のセラミド産生促進剤が使用される製品の剤型については、特に制限されず、固体状、半固体状、又は液体状のいずれであってもよく、セラミド産生促進剤の適用方法等に応じて適宜設定すればよい。
本発明のセラミド産生促進剤は、表皮においてセラミドの産生を促進する目的で使用される。本発明のセラミド産生促進剤は、特に表皮におけるセラミド1[EOS]及びセラミド2[NS]の産生促進作用に優れており、セラミド1[EOS]及び/又はセラミド2[NS]の産生促進の目的で好適に使用される。
温州みかん搾汁残渣(みかんジュース粕、水分率約90%)1kgに食品加工用ペクチナーゼ酵素剤であるスミチームPX(新日本化学工業株式会社製、ペクチナーゼ5,000ユニット/g、アラバナーゼ90ユニット/g)1gとセルラーゼ/ヘミセルラーゼ酵素剤であるセルラーゼY-NC(ヤクルト薬品工業株式会社製、セルラーゼ30,000ユニット/g)1gを添加し、よくかき混ぜて室温で8時間静置反応を行った。この反応液を遠心分離して上清を除去した後、水を添加して撹拌し、再度遠心分離により上清を除去した。得られた沈殿物を凍結乾燥機により乾燥し、ナイフ式粉砕機(Retsch社、GM200)にて5分間粉砕後、300メッシュの篩を通過する粉砕物(組成物1)50gを得た。
<HPLC条件>
カラム:Inertsil SIL100A (3.0×100mm、3μm)(ジーエルサイエンス社製)
溶離液:A液(クロロホルム)、B液(クロロホルム/メタノール=1/1、体積比)、およびA液とB液のグラジェント
流速:1.0ml/min
カラム温度:37℃
検出:蒸発光散乱検出
正常ヒト表皮角化細胞(クラボウ社製、NHEK)を、5.0×104細胞/ウェルとなるように、HuMedia-KB2培地(クラボウ社製)を添加した12ウェルプレート(コーニング社製)に播種した。その後、37℃、5%CO2の環境下、インキュベーター(アステック社製)中で培養を行った。2日に一度、培地交換を行いながら、80%コンフルエントな状態になるまで培養を継続した。
得られたcDNAを用い、リアルタイムPCR(タカラバイオ社製)を使用して、セラミド生合成関連酵素(SPT、CerS1、CerS2、GCS、β-GCS、aSMase、nSMase)、脂肪酸伸長酵素(ELOVL1、ELOVL7)、及び核内受容体(PPARβ、PPARγ)の遺伝子発現量を定量した。
3次元皮膚モデルLabCyte EPI-MODEL 12 6D(ジャパン・ティッシュ・エンジニアリング社製)を使用し、以下の方法でセラミド産生促進効果を確認した。
<薄層クロマトグラフィによる分析>
Claims (7)
- 前記一般式(1)において、R2が水素原子である、請求項1に記載のセラミド産生促進剤。
- 前記柑橘類が温州ミカンである、請求項1又は2に記載のセラミド産生促進剤。
- 飲食品として用いられる、請求項1~3のいずれかに記載のセラミド産生促進剤。
- 医薬品として用いられる、請求項1~3のいずれかに記載のセラミド産生促進剤。
- ペットフードとして用いられる、請求項1~3のいずれかに記載のセラミド産生促進剤。
- 化粧品として用いられる、請求項1~3のいずれかに記載のセラミド産生促進剤。
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Basis for improvedpermeability barrier homeostasis induced by PPAR and LXR activators: Liposensorsstimulate lipid synthesis, lamellar body secretion, and post-secretory lipidprocessing,Journal of Investigative Dermatology,2006年,vol.126, no.2,p.386-392 |
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