JP7197693B2 - 中程度の長さのポリホスフェートを含む口腔ケア組成物 - Google Patents

Description

本発明は、中程度の長さの直鎖ポリホスフェートを含む組成物、及びより短い長さの直鎖ポリホスフェートを更に含む組成物に関する。

ポリホスフェートは、オルトホスフェートの脱水及び縮合によって様々な鎖長の直鎖及び環状ポリホスフェートをもたらすことにより、得られる物質の部類である。ポリホスフェート化合物は、口腔ケア組成物において抗歯石剤として一般に使用され、着色汚れ防止のために使用される。残念ながら、直鎖ポリホスフェートは、６以下のｐＨを有する組成物中で、酸触媒加水分解反応を受ける。したがって、直鎖ポリホスフェートを含む多くの口腔ケア組成物は、現在、７以上のｐＨで配合される。

場合によっては、直鎖ポリホスフェートは、酸触媒加水分解反応を緩和するために、２０重量％未満の含水量で配合されている。低量の水を有する口腔ケア組成物の配合は、水性反応性を最小限に抑えることができる。しかしながら、これらの組成物は、着色汚れ除去性能が不十分であり得る。多くの場合、研磨剤の量を増加させるか、又は酸化剤を添加して着色汚れ除去性能を改善させる。残念ながら、研磨剤の量を増加させるとＲＤＡが高くなり得、一方で、酸化剤は口腔に刺激性であり得る。

したがって、研磨剤の量を増加させる又は酸化剤を組み込む必要なく、改善された着色汚れ除去性能を有する組成物を有することが有益であろう。

この概要は、詳細な説明において以下に更に記載される簡略化された形態の概念の選択を導入するために提供される。この概要は、特許請求された主題の必須の又は本質的な特徴を特定することを意図するものではない。また、この概要は、特許請求された主題の範囲を制限するために使用されることを意図したものでもない。

口腔ケア組成物であって、口腔ケア組成物の約２０重量％以上の水と、約６～約２１の平均鎖長を有する第１の直鎖ポリホスフェートを含むポリホスフェート源とを有し、約５以下のｐＨを有し、約３以下のΔＥを有する、口腔ケア組成物。ポリホスフェート源はまた、約２～約６の平均鎖長を有する第２の直鎖ポリホスフェートを有することができる。

歯磨剤組成物であって、歯磨剤組成物の約２０重量％以上の水と、フッ化物イオン源と、約６～約２１の平均鎖長を有する第１の直鎖ポリホスフェートを含むポリホスフェート源とを有し、約５以下のｐＨを有する、歯磨剤組成物。ポリホスフェート源はまた、約２～約６の平均鎖長を有する第２の直鎖ポリホスフェートを有することができる。

マウスリンス組成物であって、マウスリンス組成物の約２０重量％以上の水と、約６～約２１の平均鎖長を有する第１の直鎖ポリホスフェートを含むポリホスフェート源とを有し、約５以下のｐＨを有する、マウスリンス組成物。ポリホスフェート源はまた、約２～約６の平均鎖長を有する第２の直鎖ポリホスフェートを有することができる。

本発明は、中程度の長さの直鎖ポリホスフェートを含む口腔ケア組成物、及びより短い長さの直鎖ポリホスフェートを更に含む組成物を対象とする。ポリホスフェート分子は酸触媒加水分解反応を受ける傾向があるため、ポリホスフェート分子を含む現在の製剤は、７以上のｐＨを有し、かつ／又は２０重量％未満の水を有するように配合される。

しかしながら、本明細書に記載されるように、ポリホスフェート分子は、より低いｐＨにおいて歯からより多くの着色汚れを除去することができる。したがって、約５以下のｐＨでポリホスフェート分子を含む組成物を有することが有利であろう。本明細書に記載されるように、中程度の長さの直鎖ポリホスフェートを含む口腔ケア組成物、及び約５以下のｐＨでより短い長さの直鎖ポリホスフェートを更に含む口腔ケア組成物は、着色汚れ除去の向上を示すことができる。

加えて、多くのホワイトニング歯磨剤組成物は、高濃度の研磨剤を有するか、又は歯表面からの着色汚れ除去を改善するために、特定の高度に研磨性の研磨剤を組み込んでいる。残念ながら、これは、エナメル質及び象牙質の磨耗につながり得る高いＲＤＡ値を有する歯磨剤組成物をもたらす場合がある。したがって、本発明は、これらの課題を緩和することができる１つ又は２つ以上のポリホスフェート源を含む組成物を対象とする。理論に束縛されるものではないが、ポリホスフェート源が適切に配合されると、それらは、歯表面から着色汚れを緩めるのを促進することができるので、研磨剤又は高度に研磨性の研磨剤の濃度を上昇させる必要がなくなると考えられる。

本明細書は、本発明を具体的に指摘し、かつ明確に請求する、「特許請求の範囲」をもって結論とするが、本発明は、以下の説明からよりよく理解されるものと考えられる。

定義
本明細書で使用される用語をより明確に定義するために、以下の定義が提供される。別途記載のない限り、以下の定義は、本開示に適用可能である。ある用語が本開示で使用されているが本明細書で具体的に定義されていない場合、その定義が、本明細書に適用される任意の他の開示又は定義と矛盾しない限り、又はその定義が適用される任意の請求項を不明確に又は不可能にしない限り、ＩＵＰＡＣ Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｒｍｉｎｏｌｏｇｙ，２ｎｄ Ｅｄ（１９９７）からの定義を適用することができる。

用語「口腔ケア組成物」は、本発明で使用する場合、本明細書で使用するとき、通常の使用過程において、特定の治療剤を全身投与する目的で意図的に嚥下されるものではなく、むしろ、歯の表面又は口腔組織と接触させるのに十分な時間にわたって口腔内に保持される製品を包含する。口腔ケア組成物の例としては、歯磨剤、歯磨ゲル、歯肉縁下用ゲル、マウスリンス、ムース、フォーム、マウススプレー、トローチ剤、チュアブル錠、チューインガム、歯用ホワイトニングストリップ、フロス及びフロスコーティング、口臭予防用溶解ストリップ、又は義歯用ケア若しくは付着性製品が挙げられる。口腔ケア組成物はまた、口腔表面への直接適用又は付着のためのストリップ又はフィルム上に組み込まれてもよい。

本明細書で使用される「歯磨剤」という用語は、特に指示がない限り、歯用又は歯肉縁下用ペースト、ゲル、又は液体製剤を包含する。歯磨剤組成物は、単相組成物であってもよく、又は２つ以上の別個の歯磨剤組成物の組み合わせであってもよい。歯磨剤組成物は、深い縞状、表面的な縞状、多層状、ペーストをゲルで包囲した状態、又はこれらのいずれかの組み合わせなど、任意の所望の形態であってもよい。２つ以上の別個の歯磨剤組成物を含む歯磨剤中の各歯磨剤組成物は、ディスペンサの物理的に分離された区画内に収容され、同時に分注されてもよい。

用語「マウスリンス」は、本発明で使用する場合、特に指定されない限り、水溶液を包含する。マウスリンス組成物は、通常の使用過程において、特定の治療剤を全身投与する目的で意図的に嚥下されるものではなく、むしろ、口腔内の歯の表面及び／又は口腔組織の実質的に全てと接触するのに十分な時間にわたって口腔内に保持される。

本明細書にて有用な「有効物質及び他の成分」は、美容的及び／若しくは治療的な効果、又はそれらが要求される作用形態若しくは機能により、本明細書中で分類又は記述してよい。しかしながら、本明細書において有用な有効物質及び他の成分は、場合によっては、２つ以上の美容的及び／又は治療的効果をもたらす、あるいは２つ以上の作用形態で機能又は作用してもよいと理解すべきである。したがって、本明細書における分類は便宜上実施されるものであり、成分を列挙される具体的に規定した機能又は作用に制限しようとするものではない。

用語「経口で受容可能なキャリア」とは、局所口腔投与に好適な１種又は２種以上の相溶性のある固体若しくは液体賦形剤、又は希釈剤を含む。用語「相溶性」とは、本発明で使用する場合、組成物の成分が、組成物の安定性及び／又は有効性を実質的に低下させるような方式で相互作用することなく、混合され得ることを意味する。本発明のキャリア又は賦形剤は、以下により完全に記載されるように、マウスウォッシュ又はマウスリンスの通常の及び従来の構成成分を含むことができる。マウスウォッシュ又はマウスリンスのキャリア材料は、典型的には、これらに限定されるものではないが、水、アルコール、保湿剤、界面活性剤、及び、着香剤、甘味剤、着色剤及び／又は冷感剤などの許容改善剤のうちの１種又は２種以上を含む。

組成物及び方法は、本明細書において、様々な構成要素又は工程を「含む」という観点で記載されているが、組成物及び方法はまた、別途記載のない限り、様々な構成要素又は工程「から本質的になる」又は「からなる」こともできる。

本発明で使用する場合、用語「又は」とは、２つ以上の要素の接続詞として使用される場合に、要素を個々に、及び組み合わせで含むことを意味し、例えば、Ｘ又はＹは、Ｘ若しくはＹ、又はこれら両方を意味する。

本発明で使用する場合、冠詞「ａ」及び「ａｎ」は、特許請求される又は記載される材料、例えば、「口腔ケア組成物」又は「漂白剤」の１つ以上を意味するものと理解される。

特に指示がない限り、本明細書で言及される測定は、全て約２３℃（即ち、室温）で行われる。

一般に、元素群は、Ｃｈｅｍｉｃａｌ ａｎｄ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ Ｎｅｗｓ，６３（５），２７，１９８５に掲載されている元素周期表のバージョンで示される番号付けスキームを使用して示される。いくつかの例では、族に割り当てられた共通の名前を使用して、要素の群を示すことができ、例えば、第１族元素のアルカリ金属、第２族元素のアルカリ土類金属などが挙げられる。

いくつかの種類の範囲が本発明に開示される。任意の種類の範囲が開示又は特許請求される場合、範囲の端点並びにその中に包含される任意の部分範囲及び任意の部分範囲の組み合わせを含む、そのような範囲が合理的に包含し得る各可能な数を個々に開示又は特許請求することを意図している。

用語「約」は、量、サイズ、配合、パラメータ、並びに他の数量及び特性が正確ではなく、正確である必要はないが、所望に応じて、許容誤差、変換係数、丸め、測定誤差など、並びに当業者に既知の他の要因を反映して、近似的及び／又はより大きいかより小さい場合があることを意味する。一般に、量、サイズ、配合、パラメータ、又は他の数量若しくは特性は、そのようであると明示的に記載されているか否かに関わらず、「約」又は「近似的」である。「約」という用語はまた、特定の初期混合物から生じる組成物の異なる平衡状態に起因して異なる量も包含する。「約」という用語によって修飾されているか否かに関わらず、特許請求の範囲は、その量に対する均等物を含む。「約」という用語は、報告された数値の１０％以内、好ましくは報告された数値の５％以内を意味し得る。

用語ＲＤＡは、ＦＤＩ－ＩＳＯ １１６０９に定義される、相対的象牙質研磨効率（Relative Dentin Abrasion）又は放射性象牙質研磨効率（Radioactive Dentin Abrasion）を指す。用語ＰＣＲは、Ｓｔｏｏｋｅｙ ｅｔ ａｌ．（１９８２）による原著論文で定義され、後にＳｃｈｅｍｅｈｏｒｎ ｅｔ ａｌ．（２０１１）によって、実験室由来のヒト様ステインのエナメル質チップからの除去について、口腔ケア組成物の相対的有効性を特徴付けるために使用された、ペリクル清掃比（Pellicle Cleaning Ratio、ＰＣＲ）を指す。これらの実験的手法は、以下でより詳細に説明される。

口腔ケア組成物は、固体、液体、粉末、ペースト、又はこれらの組み合わせなどの任意の適切な形態であり得る。口腔ケア組成物は、歯磨剤、歯磨ゲル、歯肉縁下用ゲル、マウスリンス、ムース、泡、マウススプレー、トローチ剤、チュアブル錠、チューインガム、歯用ホワイトニングストリップ、フロス及びフロスコーティング、口臭予防用溶解ストリップ、又は義歯用ケア若しくは付着性製品であり得る。口腔ケア組成物の構成成分は、フィルム、ストリップ、泡、又は繊維ベースの口腔ケア組成物に組み込まれることができる。口腔ケア組成物は、以下に記載されるように、例えば、１つ又は２つ以上のポリホスフェート源、水、フッ化物源、保湿剤、界面活性剤、低濃度の他のホワイトニング剤又は他のホワイトニング剤なし、研磨剤、他の成分など、並びにこれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない、様々な活性成分及び非活性成分を含むことができる。

ポリホスフェート源
口腔ケア組成物は、ポリホスフェート源を含むことができる。ポリホスフェート源は、１つ又は２つ以上のポリホスフェート分子を含み得る。ポリホスフェートは、オルトホスフェートの脱水及び縮合によって様々な鎖長の直鎖及び環状ポリホスフェートをもたらすことにより、得られる物質の部類である。したがって、ポリホスフェート分子は、一般に、以下に記載されるように、ポリホスフェート分子の平均数（ｎ）で同定される。ポリホスフェートは一般に、主に直鎖構造に配置された２つ以上のホスフェート分子からなると理解されているが、いくつかの環状誘導体が存在する場合もある。

好ましいポリホスフェートは、有効濃度での表面吸着により十分な非結合のホスフェート官能基を生成し、これがアニオン性表面電荷並びに表面の親水性特徴を強化するように、平均して２つ以上のホスフェート基を有するものである。本発明において好ましいものは、式：ＸＯ（ＸＰＯ_３）_ｎＸ（式中、Ｘはナトリウム、カリウム、アンモニウム、又は任意の他のアルカリ金属カチオンであり、ｎは平均約２～約２１である）を有する直鎖状ポリホスフェートである。カルシウムなどのアルカリ土類金属カチオンは、フッ化物イオン及びアルカリ土類金属カチオンを含む水溶液から不溶性フッ化物塩を形成する傾向があるため、好ましくない。したがって、本明細書に開示される口腔ケア組成物は、ピロリン酸カルシウムを含まなくてもよく、又は実質的に含まなくてもよい。

好適なポリホスフェート分子のいくつかの例としては、例えば、ピロホスフェート（ｎ＝２）、トリポリホスフェート（ｎ＝３）、テトラポリホスフェート（ｎ＝４）、ソーダフォス（sodaphos）ポリホスフェート（ｎ＝６）、ヘキサフォス（hexaphos）ポリホスフェート（ｎ＝１３）、ベネフォス（benephos）ポリホスフェート（ｎ＝１４）、ヘキサメタホスフェート（ｎ＝２１）（Ｇｌａｓｓ Ｈとしても知られる）を挙げることができる。ポリホスフェートとしては、ＦＭＣ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、ＩＣＬ Ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ、及び／又はＡｓｔａｒｉｓによって製造されるポリホスフェート化合物を挙げることができる。

口腔ケア組成物は、口腔ケア組成物の約０．１重量％～約１０重量％、約０．５重量％～約５重量％、約１重量％～約２０重量％、又は約１０重量％以下のポリホスフェート源を含むことができる。

多くのポリホスフェートは、酸性ｐＨ、具体的にはｐＨ６未満で、高含水製剤中での加水分解の影響を受けやすい。多くの場合、約２１の平均鎖長を有するＧｌａｓｓ Ｈなどの長鎖ポリホスフェートは、そのような長鎖ポリホスフェートが酸触媒加水分解に対してより耐性であり、かつ、歯の上に沈着して着色汚れ防止効果を提供するのに依然として有効であるため、口腔ケア組成物中で使用されていた。しかしながら、本明細書に記載されるように、中程度の長鎖を有する口腔ケア組成物は、着色汚れ除去に関して、長鎖ポリホスフェートを含む口腔ケア組成物と同様の効果又はそれ以上の効果を有し得る。加えて、口腔ケア組成物は、着色汚れ除去に関して長鎖ポリホスフェートのみを含む口腔ケア組成物と同様の効果又はそれ以上の効果を有し得る追加のポリホスフェート化合物を含むことができる。

口腔ケア組成物は、第１の直鎖ポリホスフェートを含むことができる。第１の直鎖ポリホスフェートは、中程度の長さの直鎖ポリホスフェートを含むことができる。第１の直鎖ポリホスフェートは、約６～約２１、約８～約２１、約６～約１４、約８～約１４、又は約８～約１３のホスフェート分子の平均数（ｎ）を有するポリホスフェートを含むことができる。第１の直鎖ポリホスフェートは、ソーダフォスポリホスフェート（ｎ＝６）、ヘキサフォスポリホスフェート（ｎ＝１３）、ベネフォスポリホスフェート（ｎ＝１４）、ヘキサメタホスフェート（ｎ＝２１）、及び／又はこれらの混合物を含むことができる。第１の直鎖ポリホスフェートは、ヘキサフォスポリホスフェート（ｎ＝１３）、ベネフォスポリホスフェート（ｎ＝１４）、及び／又はこれらの混合物を含むことができる。第１の直鎖ポリホスフェートは、あらゆるカルシウム対イオンを除外することができる。

ポリホスフェート源は、第２の直鎖ポリホスフェートを含むことができる。第２の直鎖ポリホスフェートは、より短い長さの直鎖ポリホスフェートを含むことができる。第２の直鎖ポリホスフェートは、約２～約８、約２～約６、又は約３～約６のホスフェート分子の平均数（ｎ）を有するポリホスフェートを含むことができる。第２の直鎖ポリホスフェートは、ピロホスフェート（ｎ＝２）、トリポリホスフェート（ｎ＝３）、テトラポリホスフェート（ｎ＝４）、ソーダフォスポリホスフェート（ｎ＝６）、及び／又はこれらの混合物を含むことができる。第２の直鎖ポリホスフェートは、あらゆるカルシウム対イオンを除外することができる。

ポリホスフェート源は、第３、第４、第５、又はそれ以上のポリホスフェートを含むことができる。追加のポリホスフェートは、約２～約２１、約６～約２１、約６～約１４、又は約８～約１３のホスフェート分子の平均数（ｎ）を有するポリホスフェート分子を含むことができる。

第１の直鎖ポリホスフェートと第２のポリホスフェートとの比は、口腔ケア組成物の重量で約６：１～約１：１、約４：１～約１：１、約２：１～約１：１、又は約１：１であり得る。

水
本発明の口腔ケア組成物は、無水、低含水製剤、又は高含水製剤であり得る。合計で、口腔ケア組成物は、組成物の０重量％～約９９重量％、約２０重量％以上、約３０重量％以上、又は約５０重量％以上の水を含むことができる。好ましくは、水は、ＵＳＰ水である。

高含水歯磨剤製剤では、歯磨剤組成物は、組成物の約４５重量％～約７５重量％の水を含む。高含水歯磨剤組成物は、組成物の約４５重量％～約６５重量％、約４５重量％～約５５重量％、又は約４６重量％～約５４重量％の水を含んでもよい。水は、高含水歯磨剤製剤に直接添加されてもよく、及び／又は他の成分を含めることによって組成物に含まれてもよい。

低含水歯磨剤製剤では、歯磨剤組成物は、組成物の約１０重量％～約４５重量％の水を含む。低含水歯磨剤組成物は、組成物の約１０重量％～約３５重量％、約１５重量％～約２５重量％、又は約２０重量％～約２５重量％の水を含んでもよい。水は、低含水歯磨剤製剤に直接添加されてもよく、及び／又は他の成分を含めることによって組成物に含まれてもよい。

無水歯磨剤製剤において、歯磨剤組成物は、組成物の約１０重量％未満の水を含む。無水歯磨剤組成物は、組成物の５重量％未満、１重量％未満、又は０重量％の水を含む。水は、無水製剤に直接添加されてもよく、及び／又は他の成分を含めることによって歯磨剤組成物に含まれてもよい。

マウスリンス製剤は、約７５％～約９９％、約７５％～約９５％、又は約８０％～約９５％の水を含む。

口腔ケア組成物はまた、アルコール、保湿剤、ポリマー、界面活性剤、及び許容改善剤、例えば着香剤、甘味剤、着色剤及び／又は冷感剤などの、他の口腔に許容可能なキャリア材料を含むことができる。あるいは、口腔ケア組成物は、口腔に許容可能なキャリアとしてアルコールを含まなくてもよく、又は実質的に含まなくてもよい。

フッ化物源
口腔ケア組成物は、フッ化物源を含むことができる。フッ化物源は、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化亜鉛、及びこれらの混合物などのフッ化物含有化合物を含むことができる。フッ化物源は、モノフルオロリン酸ナトリウムを含むことができる。

あるいは、フッ化物源は、単一のフッ化物源を有し得る。単一のフッ化物源は、モノフルオロリン酸ナトリウムであり得る。理論に束縛されるものではないが、例えば、低ｐＨで水溶液中のフッ化ナトリウム及び／又はフッ化第一スズによって提供されるフッ化物イオンなどの遊離フッ化物イオンは、ポリホスフェート分子と反応することができる。したがって、モノフルオロリン酸ナトリウムは、口腔ケア組成物中のフッ化物－ポリホスフェート反応性を防止するために、単一のフッ化物源として使用され得る。口腔ケア組成物は、フッ化ナトリウム、フッ化第一スズ、又は約５未満若しくは約５以下のｐＨを有する水溶液中の遊離フッ化物イオンの任意の他の供給源を含まなくてもよい。

口腔ケア組成物は、約５０ｐｐｍ～約３５００ｐｐｍ、好ましくは約５００ｐｐｍ～約３０００ｐｐｍの遊離フッ化物イオンを提供することができるフッ化物源を含んでもよい。所望の量のフッ化物イオンを送達するために、フッ化物源は、全歯磨剤組成物中に、口腔ケア組成物の約０．００２５重量％～約５重量％、約０．２重量％～約１重量％、約０．５重量％～約１．５重量％、又は約０．３重量％～約０．６重量％の量で存在してもよい。

ｐＨ
口腔ケア組成物は、本明細書に記載されるようにポリホスフェート源の着色汚れ除去効果がより低いｐＨで高められるため、酸性ｐＨを有することができる。口腔ケア組成物は、約６以下、約５以下、約４．５以下、約４以下、約２～約５、約３～約５、約３～約４．５、約５未満、約４．５未満、及び／又は約４．５のｐＨを有し得る。口腔ケア組成物のｐＨは、１種又は２種以上のｐＨ調整剤を使用して調整することができる。口腔ケア組成物のｐＨをより低いｐＨに調整する場合には、１種又は２種以上のｐＨ調整剤は酸性であることができ、又は、口腔ケア組成物のｐＨをより高いｐＨに調整する場合には、１種又は２種以上のｐＨ調整剤は塩基性であることができる。口腔ケア組成物のｐＨを変更することができる化合物は、当該技術分野において周知である。

湿潤剤
口腔ケア組成物は、保湿剤を含んでもよく、低濃度の保湿剤を含んでもよく、又は保湿剤を含まなくてもよい。湿潤剤は、口腔ケア組成物又は歯磨剤に濃度（body）又は「口当たり」を加えるだけでなく、歯磨剤が乾燥するのを防止する役割を果たす。適切な湿潤剤としては、ポリエチレングリコール（様々な異なる分子量で）、プロピレングリコール、グリセリン（グリセロール）、エリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ラクチトール、及び加水分解水添デンプン、及びこれらの混合物が挙げられる。口腔ケア組成物は、口腔ケア組成物の０～約７０重量％、約１０重量％～約６０重量％、又は約２５重量％～約６０重量％の湿潤剤を含むことができる。

界面活性剤
口腔ケア組成物は、１種又は２種以上の界面活性剤を含み得る。界面活性剤は、組成物をより美容的に許容可能にするために使用することができる。界面活性剤は、好ましくは、組成物に洗浄性及び起泡性を付与する洗浄性材料である。適切な界面活性剤は、安全かつ有効な量のアニオン性、カチオン性、非イオン性、双性イオン性、両性及びベタイン界面活性剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸、ミリストイルサルコシン酸、パルミトイルサルコシン酸、ステアロイルサルコシン酸及びオレオイルサルコシン酸のアルカリ金属塩又はアンモニウム塩、モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、イソステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン及びラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、Ｎ－ラウロイルサルコシン、Ｎ－ラウロイル、Ｎ－ミリストイル、又はＮ－パルミトイルサルコシンのナトリウム、カリウム、及びエタノールアミン塩、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、ココアミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタイン、パルミチルベタインなどである。ラウリル硫酸ナトリウムが、好ましい界面活性剤である。口腔ケア組成物は、組成物の約０．１重量％～約１５重量％、約０．３重量％～約１０重量％、又は約０．３重量％～約２．５重量％の界面活性剤を含むことができる。

低濃度の他のワイトニング剤
口腔ケア組成物は、低濃度の他のホワイトニング剤を含んでもよく、又は他のホワイトニング剤を含まなくてもよい。他のホワイトニング剤としては、過酸化物、過ホウ酸塩、過炭酸塩、ペルオキシ酸、過硫酸塩、金属亜塩素酸塩、及びこれらの混合物などの漂白剤又は酸化剤を挙げることができる。好適な過酸化物化合物としては、過酸化水素、過酸化尿素、過酸化カルシウム及びこれらの混合物が挙げられる。他の好適なホワイトニング剤としては、カリウム、アンモニウム、ナトリウム及びリチウム過硫酸塩及び過ホウ酸塩一水和物及び四水和物、並びにピロリン酸ナトリウム過酸化水素化物が挙げられる。口腔ケア組成物は、他のホワイトニング剤を含まなくてもよく、又は実質的に含まなくてもよい。過酸化物などの他のホワイトニング剤は、他のホワイトニング剤を含む口腔ケア組成物の使用中に口腔に刺激を与え得る。本発明は、着色汚れを除去するための代替的な戦略、すなわち、他のホワイトニング剤に取って代わることができる、より低いｐＨ及びポリホスフェート源を提供する。

口腔ケア組成物は、組成物の０～約１重量％、０～約０．１重量％、約２重量％未満、約１重量％未満、約０．１重量％未満、又は約０．０１重量％未満の他のホワイトニング剤を含むことができる。

研磨剤
口腔ケア組成物は、１種又は２種以上の研磨剤を含むことができる。研磨剤は、歯から表面の着色汚れを除去するのを助けるために歯磨剤製剤に添加され得る。しかしながら、高濃度の研磨剤は、ＲＤＡ評価を、歯の磨耗又は象牙質の損失をもたらし得るレベルまで上昇させ得る。ポリホスフェートは表面の着色汚れを緩める助けとなり得るため、研磨剤の使用量をより少なくすることができる。ポリホスフェート源の有効性を高めることにより、より高濃度の研磨剤を用いずにホワイトニング効果をもたらすことができる。したがって、口腔ケア組成物は、より低いＲＤＡ評価を有するが、そのホワイトニング効果又は洗浄効果（ＰＣＲ値）を損なうことはない。あるいは、口腔ケア組成物は、ＰＣＲ値を損なうことなく、低濃度の研磨剤、例えば、口腔ケア組成物の約５重量％～２５重量％、約１０重量％～約２０重量％、約２０重量％未満、約１５重量未満％、又は約１０重量％～約１５重量％などの１種又は２種以上の研磨剤を含むことができる。

いくつかの好適な研磨剤としては、例えば、沈降炭酸カルシウム（ＰＣＣ）、粉砕炭酸カルシウム（ＧＣＣ）、チョーク、ベントナイト、リン酸二カルシウム又はその二水和物形態、シリカゲル（それ自体、及び更に任意の構造のもの）、沈降シリカ、非晶質沈降シリカ（それ自体、及び任意の構造のもの）、パーライト、二酸化チタン、リン酸二カルシウム、ピロリン酸カルシウム、アルミナ、水和アルミナ、焼成アルミナ、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、不溶性メタリン酸カリウム、不溶性炭酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、粒子状熱硬化性樹脂及び他の適切な研磨材料が挙げられる。このような材料を口腔ケア組成物に導入し、目標製剤の研磨特性を調整することができる。

増粘剤
口腔ケア組成物は、増粘剤を含むことができる。増粘剤は、歯磨剤組成物において、練り歯磨きを相分離に対して安定化させるゼラチン構造を提供するのに有用である。適切な増粘剤としては、多糖類及びシリカ増粘剤が挙げられる。多糖類のいくつかの非限定例としては、デンプン；デンプンのグリセライト；ガム、例えばカラヤガム（ステルクルアガム）、トラガカントガム、アラビアガム、ガティガム、アカシアガム、キサンタンガム、グアーガム及びセルロースガム；ケイ酸アルミニウムマグネシウム（Ｖｅｅｇｕｍ）；カラギーナン；アルギン酸ナトリウム；寒天；ペクチン；ゼラチン；セルロース化合物、例えばセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルカルボキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、及び硫酸化セルロース；天然及び合成粘土、例えばヘクトライト粘土；及びこれらの混合物が挙げられる。

増粘剤は多糖類を含むことができる。本明細書での使用に好適な多糖類としては、カラギーナン、ジェランガム、ローカストビーンガム、キサンタンガム、カルボマー、ポロキサマー、変性セルロース、及びこれらの混合物が挙げられる。カラギーナンは海藻由来の多糖類である。その海藻源によって区別され得る、及び／又は硫酸化の程度及び位置によって区別され得る複数種類のカラギーナンが存在する。増粘剤は、カッパカラギーナン、変性カッパカラギーナン、イオタカラギーナン、修飾イオタカラギーナン、ラムダカラギーナン、及びこれらの混合物を含むことができる。本明細書での使用に好適なカラギーナンとしては、ＦＭＣ Ｃｏｍｐａｎｙからシリーズ名「Ｖｉｓｃａｒｉｎ」で市販されているものが挙げられ、限定するものではないが、Ｖｉｓｃａｒｉｎ ＴＰ ３２９、Ｖｉｓｃａｒｉｎ ＴＰ ３８８、及びＶｉｓｃａｒｉｎ ＴＰ ３８９が挙げられる。

増粘剤は、無機増粘剤を含むことができる。好適な無機増粘剤のいくつかの非限定的な例としては、コロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム、シリカ増粘剤が挙げられる。有用なシリカ増粘剤としては、例えば、非限定的な例として、ＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１６５シリカなどの非晶質沈降シリカが挙げられる。他の非限定的なシリカ増粘剤としては、ＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１５３、１６３及び１６７、並びにＺＥＯＦＲＥＥ（登録商標）１７７及び２６５シリカ製品（全てＥｖｏｎｉｋ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから入手可能）、並びにＡＥＲＯＳＩＬ（登録商標）ヒュームドシリカが挙げられる。

口腔ケア組成物は、０％～約１５％、０．１％～約１０％、約０．２％～約５％、又は約０．５％～約２％の１種又は２種以上の増粘剤を含むことができる。

ポリマー
口腔ケア組成物は、口腔ケア組成物の約５重量％未満、約３重量％未満、約１重量％未満、約０．１重量％～約１重量％、約０．３重量％～約３重量％、又は約０．５重量％～約５重量％の１種又は２種以上のポリマーを含むことができる。ポリマーは、口腔ケア組成物の様々な重量パーセントの、並びに様々な範囲の平均分子範囲の、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、又は無水マレイン酸とメチルビニルエーテルとのコポリマーであり得る。

他の成分
口腔ケア組成物は、様々な他の成分を含むことができる。着香剤を歯磨剤組成物に添加してもよい。適切な香味剤としては、ウインターグリーン油、ペパーミント油、スペアミント油、サッサフラス油、及びクローブ、シナモン、アネトール、メントール、チモール、オイゲノール、ユーカリプトール、レモン、オレンジ油、及びフルーツノート、スパイスノートなどを追加するための他のそのような風味化合物が挙げられるが、これらに限定されない。これらの着香剤は、一般的に、アルデヒド、ケトン、エステル、フェノール、酸と、脂肪族、芳香族及び他のアルコールとの混合物を含む。

製品に快い味を付与するために、甘味料を口腔ケア組成物に添加してもよい。適切な甘味料としては、サッカリン（ナトリウム、カリウム又はカルシウムサッカリンとして）、シクラメート（ナトリウム、カリウム又はカルシウム塩として）、アセスルファムＫ、タウマチン、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、アンモニア化グリチルリチン、デキストロース、レブロース、スクロース、マンノース、スクラロース、ステビア、及びグルコースが挙げられる。

製品の審美的外観を改善するために、着色剤を添加してもよい。適切な着色剤としては、限定するものではないが、ＦＤＡなどの適切な規制機関によって承認された着色剤、及び欧州食品医薬品指令（European Food and Pharmaceutical Directives）に列挙されている着色剤が挙げられ、ＴｉＯ_２などの顔料、並びにＦＤ＆Ｃ及びＤ＆Ｃ染料などの色素を含む。

細菌増殖を防止するために、防腐剤もまた、口腔ケア組成物に添加されてもよい。メチルパラベン、プロピルパラベン、安息香酸、及び安息香酸ナトリウムなどの、口腔用組成物中での使用が承認された適切な防腐剤を、安全かつ有効な量で添加することができる。

減感剤、治癒剤、他のう蝕予防剤、キレート剤／金属イオン封鎖剤、ビタミン、アミノ酸、タンパク質、他の抗歯垢／抗歯石剤、乳白剤、抗生物質、抗酵素類、酵素類、ｐＨ調整剤、酸化剤、酸化防止剤などの他の成分を、口腔ケア組成物中で使用することができる。

ゲルネットワーク
口腔ケア組成物は、脂肪族両親媒性物質を含む分散ゲルネットワーク相を含むことができる。本発明で使用する場合、用語「ゲルネットワーク」は、以下に指定されるような少なくとも１種の脂肪族両親媒性物質、以下に指定されるような少なくとも１種の二次界面活性剤、及び以下に指定されるような溶媒を含む、層状又は小胞状の固体結晶性相を指す。層状相又は小胞状相は、脂肪族両親媒性物質及び二次界面活性剤を含む第一層と、それと交互の、溶媒を含む第二層とから構成される２層を含む。層状結晶相を形成するために、脂肪族両親媒性物質及び二次界面活性剤を溶媒中に分散させなければならない。本発明で使用する場合、用語「固体結晶質」は、１種又は２種以上の脂肪族両親媒性物質を含むゲルネットワーク中の層の鎖融解温度未満の温度において形成される、層状相又は小胞性相の構造を指す。

ゲルネットワークを含む口腔ケア組成物は、脂肪族両親媒性物質、二次界面活性剤、及び溶媒を約５０℃～約９０℃の範囲のレベルまで加熱し、混合することによって調製され得る。この混合物を、例えば、混合物を熱交換器に通過させることにより、約２０℃～約３５℃の範囲のレベルまで冷却する。この冷却工程の結果として、脂肪族両親媒性物質及び二次界面活性剤が結晶化し、固体結晶質ゲルネットワークを形成する。口腔キャリアは、このプロセス中の任意の時間に添加することができる。

ゲルネットワーク構成成分を調製する代替方法としては、脂肪族両親媒性物質、二次界面活性剤、及び溶媒を超音波処理及び／又はミル加工し、更に、融解した脂肪族両親媒性物質相の粒径を低減するために、これらの構成成分を加熱することが挙げられる。これにより、脂肪族両親媒性物質相の表面積が増大し、二次界面活性剤及び溶媒が脂肪族両親媒性物質相を膨潤させる。ゲルネットワークを調製する別の好適な変形例は、初めに脂肪族両親媒性物質及び二次界面活性剤を加熱して混合し、その後、この混合物を溶媒に添加することを含む。

ゲルネットワーク構成成分における脂肪族両親媒性物質と界面活性剤との重量比は、約１：５超、約１：３～約１００：１、約１：１超～約２０：１、及び／又は約２：１超～約１０：１であり得る。

本発明で使用する場合、「脂肪族両親媒性物質」は、以下に定義されるようなＲ_１の疎水性尾部基と、化合物を水溶性（非混和性）にしない親水性頭部基とを有する化合物を指し、この化合物はまた、口腔ケア組成物のｐＨにおいて正味の中性電荷を有する。本発明の好適な脂肪族両親媒性物質はまた、化合物を水溶性にしない親水性頭部基を有する。本発明で使用する場合、用語「水溶性」とは、物質が本組成物中の水に可溶であることを意味する。一般に、物質は、２５℃で、水溶媒の０．１重量％の濃度で、好ましくは１重量％の濃度で、より好ましくは５重量％の濃度で、より好ましくは口腔ケア組成物の１５重量％の濃度で可溶性であるべきである。

脂肪族両親媒性物質は、６以下の親水性－親油性バランス（「Hydrophilic-Lipophilic Balance、ＨＬＢ」）を有する化合物として特徴付けることができる。ＨＬＢは、本明細書で使用する場合、Ｇｒｉｆｆｉｎ，Ｊ．Ｓｏｃ．Ｃｏｓｍ．Ｃｈｅｍ．，ｖｏｌ．５，２４９（１９５４）による標準ＨＬＢである。

ゲルネットワーク構成成分はまた、二次界面活性剤を含むことができる。本発明で使用する場合、「界面活性剤」は、脂肪族両親媒性物質及び口腔キャリアと組み合わされてゲルネットワークを形成する１種又は２種以上の界面活性剤を指す。二次界面活性剤は、典型的には、溶媒又は口腔キャリアに可溶又は混和性である。二次界面活性剤は、６以上、典型的には約８～約３０の親水性－親油性バランス（「ＨＬＢ」）を有する化合物として特徴付けることができる。ＨＬＢは、本明細書で使用する場合、Ｇｒｉｆｆｉｎ，Ｊ．Ｓｏｃ．Ｃｏｓｍ．Ｃｈｅｍ．，ｖｏｌ．５，２４９（１９５４）による標準ＨＬＢである。好ましくは、界面活性剤は、広いｐＨ角度にわたって適度に安定であり、発泡する。

口腔ケア組成物は、口腔ケア組成物の約０．０１重量％～約１５重量％、約０．１重量％～約１０重量％、及び／又は約０．３重量％～約５重量％の量の二次界面活性剤をゲルネットワーク相の一部として含むことができる。界面活性剤の水希釈溶液を利用することができる。界面活性剤の量は、口腔ケア組成物において所望される発泡のレベル、及び界面活性剤によって引き起こされる刺激に基づいて選択され得る。界面活性剤の濃度が選択されたら、ゲルネットワークを形成する脂肪族両親媒性物質の濃度を選択する。例えば、低濃度の溶媒を有する口腔ケア組成物では、より多量の脂肪族両親媒性物質が必要とされ得るが、高濃度の溶媒又は水を有する口腔ケア組成物では、低濃度の脂肪族両親媒性物質が選択され得る。

好適な二次界面活性剤としては、アニオン性、双性イオン性、両性、カチオン性及び非イオン性界面活性剤が挙げられる。一実施形態では、アニオン性界面活性剤が好ましい。二次界面活性剤は、アニオン性界面活性剤及び非イオン性界面活性剤などの２種類以上の界面活性剤の組み合わせであってもよい。

ゲルネットワーク構成成分はまた、水又は他の好適な溶媒などの溶媒を含むことができる。溶媒及び二次界面活性剤は一緒になって、脂肪族両親媒性物質の膨潤に寄与する。言い換えると、これは、ゲルネットワークの形成及び安定性につながる。ゲルネットワークを形成することに加えて、溶媒は、歯磨剤組成物が空気に曝露されたときに硬化しないようにするのに役立ち得、また、口の中に湿った感触を提供するのに役立ち得る。溶媒は、本発明で使用する場合、ゲルネットワークの形成において、水の代わりに又は水と組み合わせて使用することができる好適な溶媒を指す。

好適な溶媒としては、例えば、水、食用多価アルコール、例えばグリセリン、ジグリセリン、トリグリセリン、ソルビトール、キシリトール、ブチレングリコール、エリスリトール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、及びこれらの組み合わせが挙げられる。ソルビトール、グリセリン、水、及びこれらの組み合わせが好ましい溶媒である。

口腔ケア組成物は、脂肪族両親媒性物質及び二次界面活性剤と組み合わされたときにゲルネットワークを得るのに好適な量の溶媒をゲルネットワーク相の一部として含むことができる。口腔ケア組成物は、口腔ケア組成物の少なくとも約０．０５重量％の溶媒をゲルネットワーク相の一部として含むことができる。溶媒は、口腔ケア組成物中に、約０．１％～約９９％、約０．５％～約９５％、及び約１％～約９０％の量で存在してもよい。溶媒はゲルネットワーク相中に存在し、更に、口腔キャリア相に添加されてもよく、又は口腔キャリア相中に存在してもよい。

着色汚れ除去効果
口腔ケア組成物は、その着色汚れ除去効果によって説明されることができる。口腔ケア組成物は、染色されたウシの歯のΔＥによって説明することができる。ウシの歯を紅茶で染色し、本発明の口腔ケア組成物で処理して、紅茶の着色汚れを除去することができる。ΔＥは、式１を用いて計算することができる。より高いΔＥの値は、処理後により多くの着色汚れが残存したことに相当し、一方、より低いΔＥの値は、処理後に残存した着色汚れが少なかったことに相当した。口腔ケア組成物は、約４以下、約３．５以下、約３以下、約２．７５以下、約２．５以下、又は約２以下のΔＥを有し得る。口腔ケア組成物は、Ｌ値が約－６～約０の範囲であり、ｂ値が約－３～約３の範囲であり、ａ値が約－２～約２の範囲であるように、処理後のＬ値の対応する増加及びｂ値の減少を有することができる。

相対的象牙質研磨効率（ＲＤＡ）試験は、典型的には、歯磨剤組成物、例えば、練り歯磨きが、消費者が使用するのに安全であることを確認するために行われ、試験の上限は２５０に設定される。本発明の口腔ケア組成物は、１２．５重量％（０．５重量％のＺ１６５、７重量％のＺ１０９、及び５重量％のＺ１１９）の充填量で、約２５０未満、約２２５未満、約１００～約２２５、又は約１２０～約２００のＲＤＡを有し得る。ＲＤＡの他の適切な範囲は、本開示から容易に明らかである。

口腔ケア組成物は、１種又は２種以上のポリホスフェートを含有する歯磨剤組成物の洗浄特性の尺度であるペリクル洗浄比（ＰＣＲ）によって説明することができる。口腔ケア組成物は、１２．５重量％（０．５重量％のＺ１６５、７重量％のＺ１０９、及び５重量％のＺ１１９）の充填量で、約７０～約１７０、約８０～約１５５、約１００超、約８０超、又は約９０～１６０のＰＣＲを有し得る。ＰＣＲの他の適切な範囲は、本開示から容易に明らかである。

口腔ケア組成物は、そのＰＣＲとそのＲＤＡとの比によって説明することができる。この比は、歯の表面を優しく洗浄するのに組成物がどれだけ有効であるかを説明することができる。口腔ケア組成物は、約０．６以上、約０．６５以上、約０．６８以上、又は約０．７以上のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有することができる。

本発明は、以下の実施例によって更に例示され、これは、本発明の範囲に制限を課すものとして解釈されるべきではない。本明細書の説明を読んだ後に、本発明の趣旨又は添付の特許請求の範囲の範疇から逸脱することなく、それらの様々な他の態様、修正、及び均等物が、当業者に想到され得る。

実験方法
着色汚れ除去
生体外モデルを使用して、口腔ケア組成物の着色汚れ除去能力を評価した。モデルは、例えば、歯磨剤中の研磨剤の効果ではなく、着色汚れ除去に対する化学効果を評価した。最初に、漂白したウシの歯を染色することによって、染色されたペリクルを形成する（詳細なプロトコルにおける染色サイクル１～３）。次に、染色した歯を、希釈した歯磨剤スラリー又は未希釈のリンス液のいずれかで続けて処理した（詳細なプロトコルのホワイトニングサイクル１～６）。最後に、処理前後の歯の画像を比較することにより、着色汚れ除去性能を評価した（詳細なプロトコルにおける撮像）。

漂白したウシの歯（Ｔｈｅｒａｍｅｔｒｉｃ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｉｎｃ．（Ｎｏｂｌｅｓｖｉｌｌｅ，ＩＮ）製の漂白されたウシのＰＣＲチップ１ｃｍ×１ｃｍ）上で唾液ペリクルを増殖させた。４本の歯のセットを、閉じたときに各セットがプレートのウェルに浸漬することができるように６ウェルプレートの蓋に固定した。したがって、各試験は４つの歯の複製を有し、これを平均した。健康な被験者が吐き出してプールされた唾液の存在下で、漂白されたウシの歯をＬｉｐｔｏｎ（登録商標）紅茶で処理することによって、各歯を染色した（詳細なプロトコルにおける「唾液」）。茶溶液は、磁気撹拌器を備えたビーカー内で３００ｍＬの水を９０～１００℃に加熱することによって作製した。２つのファミリーサイズのＬｉｐｔｏｎ（登録商標）紅茶の袋を加熱した水に加えた。溶液をゆっくりと撹拌し、熱を切った。溶液を、その温度が６０℃に低下するまで撹拌した。ティーバッグを絞って、温かい茶を試験に使用した。歯を紅茶溶液で処理し、唾液で処理し、次いで水道水で穏やかにすすいだ。各処理前に、紅茶溶液を新しく作った。このプロセスを３回繰り返した。

染色されたウシの歯をデジタルカメラで撮像して、Ｌ（明度）、ａ（赤／緑座標）及びｂ（黄／青座標）の初期値を決定した。染色された歯を無作為化し、選択した組成物で処理した。染色された歯を歯磨剤スラリー又はマウスリンスで処理した。選択された歯磨剤を、電磁攪拌器を有する蓋を備えたカップ内のＵＳＰ水（１：１重量／重量）と３０分間混合することによって、歯磨剤スラリーを作製した。マウスリンスは、希釈せずに調製したまま使用した。選択された組成物で処理した後、歯を水で洗浄した。このプロセスを合計６回繰り返した。

Ｌ、ａ、及びｂの最終値を決定するために、歯サンプルを画像化した。Ｌ、ａ、及びｂの最終値から初期値を差し引くことによって、ΔＬ、Δａ、及びΔｂを計算した。ΔＥの値は、式１によって計算された。

ウシの歯の着色汚れ除去のための詳細なプロトコルを以下に提供する。

ペリクル洗浄比（ＰＣＲ）
生体外モデルを使用して、歯磨剤及び研磨剤粉末の洗浄能力を評価した。まず、着色汚れが付いた歯を得た。次に、着色汚れが付いた歯を、研磨剤を有する歯磨剤で続けて処理した。最後に、処理前後の歯の画像を比較することにより、着色汚れ除去性能を評価した。

着色汚れが付いたＰＣＲチップは、供給元から直接得た（Ｔｈｅｒａｍｅｔｒｉｃ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｉｎｃ．（Ｎｏｂｌｅｓｖｉｌｌｅ，ＩＮ）の着色汚れ付きＰＣＲチップ）。各歯を、参照により本明細書に組み込まれる、Ｓｔｏｏｋｅｙ ｅｔ ａｌ．Ｉｎ ｖｉｔｒｏ Ｒｅｍｏｖａｌ ｏｆ Ｓｔａｉｎ ｗｉｔｈ Ｄｅｎｔｉｆｒｉｃｅｓ．Ｊ．Ｄｅｎｔ．Ｒｅｓ．６１（１９８２）１２３６－１２３９、及びＳｃｈｅｍｅｈｏｒｎ ｅｔ ａｌ．Ａｂｒａｓｉｏｎ，Ｐｏｌｉｓｈｉｎｇ，ａｎｄ Ｓｔａｉｎ Ｒｅｍｏｖａｌ Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ｏｆ Ｖａｒｉｏｕｓ Ｃｏｍｍｅｒｃｉａｌ Ｄｅｎｔｉｆｒｉｃｅｓ Ｉｎ Ｖｉｔｒｏ．Ｊ．Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｄｅｎｔ．２２（２０１１）１１－１８に記載の手順に従って染色した。

染色されたウシの歯をデジタルカメラで撮像して、Ｌ（明度）、ａ（赤／緑座標）及びｂ（黄／青座標）の初期値を決定した。染色された歯を無作為化し、選択した組成物で処理した。

歯磨剤スラリーを、２５ｇの選択した歯磨剤組成物を４０ｇの超純粋蒸留水で希釈することによって調製した。歯磨剤スラリーを、１０ｇのピロリン酸カルシウム（モデルＮｏ．Ａ２７６７２、Ｏｄｏｎｔｅｘ Ｓｏｌｕｔｉａ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ））を、０．５重量％のカルボキシメチルセルロース（モデルＮｏ．ＣＡ１９２、Ｓｐｅｃｔｒｕｍ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ（Ｎｅｗ Ｂｒｕｎｓｗｉｃｋ，ＮＪ））及び１０重量％のグリセロール（モデルＮｏ．ＧＸ０１８５－６、ＥＭＤ（Ｂｕｒｌｉｎｇｔｏｎ，ＭＡ））を含有する溶液５０ｇと混合することによって調製したピロリン酸カルシウム標準スラリーと比較した。

サンプルをＶ－８ブラッシング機（Ｓａｂｒｉ Ｄｅｎｔａｌ Ｅｎｔｅｒｐｒｉｓｅｓ（Ｄｏｗｎｅｒｓ Ｇｒｏｖｅ，ＩＬ））の各台上に固定した。各ブラシの張力は、Ｖ－８ブラッシング機上のばね締め付けねじを緩めたり締め付けたりして、１５０ｇに調整した。使用したブラシは、ＡＤＡ４０ブラシであった。スラリー溶液を各ブラッシング台に取り付けた。Ｖ－８ブラシ機を、５０ストローク／１８秒で８００ストロークに設定した。

サンプルをブラッシング機から回収し、水道水ですすいだ。サンプルを撮像して、Ｌ（明度）、ａ（赤／緑座標）及びｂ（黄／青座標）の最終値を決定した。ＰＣＲは、式２を用いて決定した。

相対的象牙質研磨効率（ＲＤＡ）
相対的象牙質研磨効率（ＲＤＡ）試験は、典型的には、歯磨剤組成物、例えば、練り歯磨きが、消費者が使用するのに安全であることを確認するために行われ、試験の上限は２５０に設定される。ＲＤＡは、参照により本明細書に組み込まれる、ＦＤＩＳ－ＩＳＯ １１６０９，Ａｎｎｅｘｕｒｅ，ｔｈｉｒｄ ｅｄｉｔｉｏｎ Ａｎｎｅｘ Ｂ：Ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｒｅｌａｔｉｖｅ ｄｅｎｔｉｆｒｉｃｅ ａｂｒａｓｉｖｉｔｙ ｔｏ ｅｎａｍｅｌ ａｎｄ ｄｅｎｔｉｎｅ ｂｙ ａ ｓｕｒｆａｃｅ ｐｒｏｆｉｌｅ ｍｅｔｈｏｄに概説されているように、公開されている工業規格を使用することによって決定した。この方法は、プロフィロメトリーを使用したブラッシング後の磨耗深さの判定に基づく。

^ａＨＣｌでｐＨを４まで調整
^ｂＮａＯＨでｐＨを６まで調整
^ｃ未希釈のマウスリンスのｐＨ

表１は、リンス液Ａ（ｐＨ＝４）及びリンス液Ｂ（ｐＨ＝６）を示す。リンス液Ａ及びリンス液Ｂは、グリセリン／水シャーシ（chassis）中に２重量％のＧｌａｓｓ Ｈ（ヘキサメタリン酸ナトリウム）及び水の対照のみを有していた。表４に示すように、リンス液Ａは、ｐＨが異なるだけにもかかわらず、リンス液Ｂ（ΔＥ＝３．５７）よりも有意に良好に（ΔＥ＝２．８４）作用した。したがって、より低いｐＨを有するポリホスフェート組成物は、歯からより多くの着色汚れを除去することができる。

^ａ未希釈マウスリンスのｐＨ

表２は、２種類以上のポリホスフェート化合物を有するリンス製剤Ｃ、Ｄ、及びＥを示す。リンス液Ｃ、Ｄ、及びＥは、１重量％のヘキサメタリン酸ナトリウムを有したが、トリポリリン酸五ナトリウムの量で異なった。添加されたトリポリホスフェートの量に従って水の量を調整した。リンス液Ｃは、１重量％のトリポリホスフェートを有し、リンス液Ｄは０．５重量％のトリポリホスフェートを有し、リンス液Ｅは、０重量％のトリポリホスフェートを有した。リンス液Ｃ、Ｄ、及びＥのｐＨは、本質的に５であった。表４に示すように、最高量の第２のポリホスフェートを有するサンプルである、１重量％のトリポリホスフェートを有するリンス液Ｃは、最良の着色汚れ除去を有した（ΔＥ＝２．１９）。リンス液Ｄ（０．５重量％のトリポリホスフェート）は２．４１のΔＥを有し、リンス液Ｅ（０重量％のトリポリホスフェートは３．８７．のΔＥを有した。したがって、より小さい鎖長を有する第１の直鎖ポリホスフェート及び第２の直鎖ポリホスフェートを有する組成物は、マウスリンスの着色汚れ除去を向上させることができる。

^ａ未希釈マウスリンスのｐＨ

表３は、１．５重量％のヘキサフォスポリホスフェート及び０．７６重量％のピロリン酸四ナトリウムを有したリンス液Ｆ及びリンス液Ｇを含む。しかしながら、リンス液ＦはｐＨ８であったが、リンス液ＧはｐＨ５であった。表４に示すように、リンス液Ｇは、リンス液Ｆ（ΔＥ＝４．０８）より多くの着色汚れを除去した（ΔＥ＝３．６７）。したがって、表４によると、２種類以上のポリホスフェートを含むマウスリンスは、ｐＨ８よりもｐＨ５において、ウシの歯から着色汚れを除去するのに効果的である。

^ａ未希釈マウスリンスのｐＨ

^ａ歯磨剤スラリーのｐＨ（１：３歯磨剤：ＵＳＰ水重量で）

^ａ歯磨剤スラリーのｐＨ（１：３歯磨剤：ＵＳＰ水重量で）

^ａ歯磨剤スラリーのｐＨ（１：３歯磨剤：ＵＳＰ水重量で）

^＊同様の製剤シャーシに従って分割された表
^ａ過酸化物なし
^ｂ過酸化物あり
^ｃ歯磨剤スラリーのｐＨ（１：３歯磨剤：ＵＳＰ水重量で）

表５、表６、及び表７は、歯磨剤製剤Ａ～Ｍを示す。歯磨剤製剤Ａ～Ｍは、ポリホスフェート源の組成物、ｐＨ、及び歯磨剤Ａ～ＭのΔＥ値を、水対照、Ｃｏｌｇａｔｅ（登録商標）Ｏｐｔｉｃ Ｗｈｉｔｅ Ｓｔａｉｎ Ｆｉｇｈｔｅｒ、及びＣｏｌｇａｔｅ（登録商標）Ｏｐｔｉｃ Ｗｈｉｔｅ Ｐｌａｔｉｎｕｍと比較して示すように、表８に要約されている。

歯磨剤Ａ～Ｄは、表５のように非常に類似した製剤を用いてｐＨ４．５で調製された。歯磨剤Ｂは、歯磨剤Ｃ（ΔＥ＝２．２１、７％のソーダフォスポリホスフェート）及び歯磨剤Ａ（ΔＥ＝２．３１、７％のＧｌａｓｓ Ｈ）と比較して、７％のベネフォスポリホスフェート（ｎ約１４）を有して、最良の着色汚れ除去（ΔＥ＝１．９２）を有した。したがって、中程度の長さのポリホスフェート（ベネフォスポリホスフェート）は、より長い長さのポリホスフェート（Ｇｌａｓｓ Ｈ）よりも良好に着色汚れを除去した。重要なことに、ポリホスフェートを含まないサンプルである歯磨剤Ｄは、低ｐＨを有するにもかかわらず、同様のシャーシを有するサンプルのよりも不十分に作用した（ΔＥ＝３．２３）。

歯磨剤Ｅ～Ｉを、表６のような同等の製剤を用いて、６．５～６．９のｐＨで調製した。歯磨剤Ｅ～Ｉの製剤における唯一の違いは、ソルビトールの相対百分率であり、これは選択されたポリホスフェート源に基づいて調節された。歯磨剤Ｅ～Ｉは全て着色汚れを非常に良好に除去し、ほんのわずかに酸性のｐＨを有するにもかかわらず、ΔＥ＜３の値を有した。歯磨剤Ｅ～Ｉは全て、より短い長さのポリホスフェートであるピロホスフェート及びトリポリホスフェートのみを含有するＣｏｌｇａｔｅ（登録商標）Ｏｐｔｉｃ Ｗｈｉｔｅ Ｓｔａｉｎ Ｆｉｇｈｔｅｒ（ΔＥ＝５．３３）及びＣｏｌｇａｔｅ（登録商標）Ｏｐｔｉｃ Ｗｈｉｔｅ Ｐｌａｔｉｎｕｍ（ΔＥ＝３．８０）よりも良好に作用した。

歯磨剤Ｊ～Ｒを、表５及び表７のような同様の製剤で調製した。表８において見られるように、歯磨剤Ｅ及びＭなどの、約５未満のｐＨで、ピロホスフェート（より短い長さのポリホスフェート）と中程度の長さのポリホスフェートとを組み合わせた歯磨剤サンプルは、Ｃｏｌｇａｔｅ（登録商標）Ｏｐｔｉｃ Ｗｈｉｔｅ Ｓｔａｉｎ Ｆｉｇｈｔｅｒ及びＣｏｌｇａｔｅ（登録商標）Ｏｐｔｉｃ Ｗｈｉｔｅ Ｐｌａｔｉｎｕｍなどの、ピロホスフェートのみを有する市販製剤よりもはるかに多くの着色汚れを除去した。重要なことに、歯磨剤Ｅ及びＭ（過酸化物なし）は、消費者の口内で強過ぎて不快であり得る過酸化物を含有するＣｏｌｇａｔｅ（登録商標）Ｏｐｔｉｃ Ｗｈｉｔｅ Ｐｌａｔｉｎｕｍよりも多くの着色汚れを除去する。歯磨剤Ｍ（ΔＥ＝２．３０）は、歯磨剤Ｊ（ΔＥ＝５．９８、７％のピロホスフェート）及び歯磨剤Ｋ（ΔＥ＝５．４８、４．１％のピロホスフェート）などの高量の小鎖ポリホスフェートを有するサンプルよりも著しく機能が優れていた。

歯磨剤Ａは２．３１のΔＥ値を有し、歯磨剤Ｌは４．９９のΔＥ値を有した。歯磨剤Ａ（２０％の水）及び歯磨剤Ｌ（無水）は、含水量及びｐＨのみで異なったが、歯磨剤Ａは着色汚れの除去関してはるかに良好であった（ΔＥ＝２．３１）。したがって、約２０％超又は約２０％以上の水を有する歯磨剤サンプルは、無水歯磨剤サンプルよりも良好に作用する。

^ａ歯磨剤スラリーのｐＨ（１：３歯磨剤：ＵＳＰ水重量で）

表９は、選択された歯磨剤製剤の測定されたＰＣＲ値及びＲＤＡ値を示す。表９に示すように、歯磨剤Ｌは２４５．０のＲＤＡ値を有し、歯磨剤Ｎは、ＰＣＲ値を大きく損なうことなく１９７．１のＲＤＡ値を有する。短い／中程度のポリホスフェート分子を有する歯磨剤Ｍは、より長いポリホスフェート分子（Ｇｌａｓｓ Ｈ）を有する歯磨剤Ｌ及びポリホスフェート源を有しない歯磨剤Ｒよりも高いＰＣＲ（すなわち、より良好な着色汚れ除去）を有した。重要なことに、歯磨剤Ｍは、歯磨剤Ｌと比較してシリカの量は半分であったが、それでもなおより高いＰＣＲ値を示した。これは、シリカの量を減少させたが、第２の直鎖ポリホスフェートを添加したことによる、穏やかな洗浄効果を示す。この改変はまた、ＲＤＡ値も減少させた。歯磨剤Ｎ～Ｑは、製剤のｐＨのみが異なる。表９は、より低いｐＨ値を有する歯磨剤組成物が、より高いＰＣＲ値を有したことを示す。

表９はまた、選択された歯磨剤製剤のＰＣＲ／ＲＤＡ比の値も示す。表９に示すように、歯磨剤Ｌ（７％のＧｌａｓｓ Ｈ）は０．５５１のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有し、一方、歯磨剤Ｒは０．６０のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する。比較すると、歯磨剤Ｍ～Ｑ（少なくとも１つの中程度又はより短い鎖長のポリホスフェート分子を有する）は、０．６５を超えるＰＣＲ／ＲＤＡ比を有し、歯磨剤製剤の象牙質磨耗特性に対して高い洗浄利益を示す。

本明細書に開示される寸法及び値は、列挙された正確な数値に厳密に限定されるものとして理解されるべきではない。その代わりに、特に指示がない限り、そのような各寸法は、列挙された値とその値を囲む機能的に同等な範囲との両方を意味することが意図されている。例えば、「４０ｍｍ」と開示された寸法は、「約４０ｍｍ」を意味することが意図される。

相互参照される又は関連する任意の特許又は特許出願、及び本願が優先権又はその利益を主張する任意の特許出願又は特許を含む、本願に引用される全ての文書は、除外又は限定することを明言しない限りにおいて、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。いかなる文献の引用も、本明細書中で開示又は特許請求される任意の発明に対する先行技術であるとはみなされず、あるいはそれを単独で又は他の任意の参考文献と組み合わせたときに、そのようないかなる発明も教示、示唆又は開示するとはみなされない。更に、本文書における用語の任意の意味又は定義が、参照により組み込まれた文書内の同じ用語の任意の意味又は定義と矛盾する場合、本文書においてその用語に与えられた意味又は定義が適用されるものとする。

本発明の特定の実施形態を例示及び説明してきたが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく様々な他の変更及び修正を行うことができる点は当業者には明白であろう。したがって、本発明の範囲内にある全てのそのような変更及び修正を添付の特許請求の範囲において網羅することが意図されている。

Claims (20)

1. 口腔ケア組成物であって、
   （ａ）前記口腔ケア組成物の２０重量％以上の水と、
   （ｂ）ポリホスフェート源であって、
   （ｉ）６～２１の平均鎖長を有する第１の直鎖ポリホスフェートと、
   （ｉｉ）２～６の平均鎖長を有する第２の直鎖ポリホスフェートと、を含み、
   （ｃ）５未満のｐＨを有する、口腔ケア組成物。
2. 前記口腔ケア組成物が、過酸化物、酸化剤、酵素、ピロリン酸カルシウム、アルコール、又はパラベンを含まない、請求項１に記載の口腔ケア組成物。
3. 前記口腔ケア組成物が、前記口腔ケア組成物の２重量％～１２重量％の前記ポリホスフェート源を含む、請求項１又は２に記載の口腔ケア組成物。
4. 歯磨剤組成物であって、
   （ａ）前記歯磨剤組成物の２０重量％以上の水と、
   （ｂ）フッ化物イオン源と、
   （ｃ）ポリホスフェート源であって、
   （ｉ）６～２１の平均鎖長を有する第１の直鎖ポリホスフェートと、
   （ｉｉ）２～６の平均鎖長を有する第２の直鎖ポリホスフェートと、を含むポリホスフェート源と、を含み、
   （ｄ）５未満のｐＨを有する、歯磨剤組成物。
5. 前記歯磨剤組成物が、過酸化物、酸化剤、又は酵素を含まない、請求項４に記載の歯磨剤組成物。
6. 前記歯磨剤組成物が、ピロリン酸カルシウムを含まない、請求項４又は５に記載の歯磨剤組成物。
7. 前記歯磨剤組成物が、前記歯磨剤組成物の２重量％～１２重量％の前記ポリホスフェート源を含む、請求項４～６のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物。
8. 前記歯磨剤組成物が、３以下のΔＥ値を有する、請求項４～７のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物。
9. 前記フッ化物イオン源が、モノフルオロリン酸ナトリウムである、請求項４～８のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物。
10. ポリビニルピロリドンをさらに含んでなる、請求項１～３のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物又は請求項４～９のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物。
11. マウスリンス組成物であって、
    （ａ）前記マウスリンス組成物の２０重量％以上の水と、
    （ｂ）ポリホスフェート源であって、
    （ｉ）６～２１の平均鎖長を有する第１の直鎖ポリホスフェートと、
    （ｉｉ）２～６の平均鎖長を有する第２の直鎖ポリホスフェートと、を含み、
    （ｃ）５未満のｐＨを有する、マウスリンス組成物。
12. ４．５以下のｐＨを有する、請求項１１に記載のマウスリンス組成物。
13. 前記マウスリンス組成物が、前記マウスリンス組成物の０．５重量％～５重量％の前記ポリホスフェート源を含む、請求項１１又は１２に記載のマウスリンス組成物。
14. 前記マウスリンス組成物が、過酸化物、アルコール、又はパラベンを含まない、請求項１１～１３のいずれか一項に記載のマウスリンス組成物。
15. モノフルオロリン酸ナトリウムを更に含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物又は請求項１１～１４のいずれか一項に記載のマウスリンス組成物。
16. 界面活性剤を更に含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物又は請求項１１～１４のいずれか一項に記載のマウスリンス組成物。
17. 前記第１の直鎖ポリホスフェートが、８～１４の平均鎖長を有する、請求項１～３のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物、請求項４～１０のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物又は請求項１１～１４のいずれか一項に記載のマウスリンス組成物。
18. 前記第２の直鎖ポリホスフェートが、ピロホスフェートイオン、トリポリホスフェートイオン、又はソーダフォスポリホスフェートイオンを含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物、請求項４～１０のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物又は請求項１１～１４のいずれか一項に記載のマウスリンス組成物。
19. 前記第１のポリホスフェートと前記第２のポリホスフェートとの比が、６：１～１：１である、請求項１～３のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物、請求項４～１０のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物又は請求項１１～１４のいずれか一項に記載のマウスリンス組成物。
20. 前記第１のポリホスフェートと前記第２のポリホスフェートとの比が、４：１～１：１である、請求項１～３のいずれか一項に記載の口腔ケア組成物、請求項４～１０のいずれか一項に記載の歯磨剤組成物又は請求項１１～１４のいずれか一項に記載のマウスリンス組成物。