JP6956307B2 - サポニンと植物抽出物の組成物 - Google Patents

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Description

本発明は、一般に、サポニン及び植物抽出物を含む組成物に関する。
この技術分野で知られているように、サポニンは、トリテルペン又はステロイド部分(アグリコン又はサポゲニン)及び一又は二のグリコシド部分(それぞれ、モノデスモシド又はビデモシド)で構築された化合物である。アグリコン炭素骨格は、飽和していても不飽和であってもよく、及び/又は、窒素などのヘテロ原子を含んでいてもよい。グリコシド部分は、ガラクトース、グルコース、グルクロン酸、メチルペントース、ラムノース及びキシロースなどの糖を含む。
サポニン属は、抗菌、抗草食性、及び/又は、細胞傷害活性などの広範な生物学的活性を有することが知られており、自然界におけるその役割は、おそらく病原体、害虫及び捕食に対する防御である。植物において、サポニンは、病原体の攻撃に対する予め形成された抗菌バリアとして作用するようであるが、加水分解後に誘発される防御応答の抑制因子としても機能し得る。
化粧品や食品に使用される合成防腐剤の安全性に関する公衆の懸念、特にこれらの蓄積及びその後の健康影響に関する懸念は、適用された濃度を低下させるか、又は合成防腐剤を禁止するよう医療当局に促した。植物性抗菌物質などの代替品は、多くの研究で注目されているが、効能が低く、範囲が狭く、高価であるため、合成防腐剤の代替品としてほとんど使用されていない。
引用文献
ここに開示されている主題の背景として関連すると考えられる参考文献を以下に列挙する。
[1]「The saponins−polar isoprenoids with important and diverse biologial activities」A.Osbournら、Nat.Prod.Rep.,2011,28,1261
[2] WO2000/072861
[3] WO1998/048768
[4] US2006/0018867
[5] WO2009/153800
[6] WO2012/07719
[7] WO2012/077120
[8] CN101085222
[9] WO2001/47481
サポニンは保存特性を示すが、様々な微生物学的汚染物質に対して不十分であることがしばしばある。驚くべきことに、本発明者らは、少なくとも一のサポニン物質の組成物及び種々の植物種の抽出物が、例えば抗菌活性などの生物活性を示すことを見出した。これは、各成分について個別に示された活性よりも優れており、少なくとも同等であり、時には同一の用途で知られている化学的(すなわち、非天然の)代替物に比べても優れている。
したがって、その一態様において、本発明は、サポニン含有抽出物、及びエゴノキ属の少なくとも一の植物種(すなわち、スタイラックス抽出物)由来の抽出物を含む組成物を提供する。
本明細書中で使用されているように、用語「抽出物」は、通常は溶媒抽出によって植物から単離された活性成分又は画分を意味するが、それ自体が公知のその他の抽出技術も意図されている。表示がない限り、本発明で使用されているいずれかの植物抽出物を得る抽出手順は、例えば、M. Casey, J. Leonard,B.Lygo, and G.Procter “Advanced Practical organic Chemistry”, 1990, Chapman & Hall, London.に記載されている。
本発明の組成物の調製に使用される植物種の抽出物は、処方前に、処方に先立って、調製してもよいし、商業的に入手可能でもある。抽出物はそれ以上精製することなく使用できる。
本明細書中で使用されているサポニン物質は、この分野で公知の少なくとも一の自然界で得られるサポニン化合物である。天然源から単離されると、サポニン物質は実質的に純粋な形態(すなわち少なくとも85%、87%、92%、95%、又は98%の純度)で使用することができ、あるいは公知の方法によって単離した“サポニン含有抽出物”(本明細書では、簡潔化のために「サポニン抽出物」ともいう)として使用してもよい。
本発明によれば、サポニン含有抽出物は、抽出物の乾燥含量の総重量の少なくとも0.2%〜95%のサポニンを含有する。いくつかの実施形態では、本発明によって使用される抽出物は、抽出物の乾燥含量の総重量の0.2〜99重量%のサポニンを含む。
いくつかの実施形態では、本発明の組成物に使用されるサポニン抽出物は、抽出物の乾燥含量の総重量の約10%〜約80重量%のサポニンを含んでいてもよい。その他の実施形態では、サポニン抽出物は、抽出物の乾燥含量の総重量の、約10〜約60重量%のサポニン、約10〜約50重量%のサポニン、約10〜約40重量%のサポニン、約10〜約30重量%のサポニン、又はさらに約10%〜約20重量%のサポニンを含有することができる。いくつかの実施形態においては、サポニン抽出物は、抽出物の乾燥含量の総重量の約0.2%〜約10%のサポニンを含む。
天然源から単離する場合、サポニン抽出物は実質的に純粋な形態(すなわち、少なくとも85%、87%、92%、95%、又は98%の純度)で使用することができる。
サポニン含有抽出物は、サポニンを含むことが知られている天然源から得ることができる。このような天然源は、そのいくつかが以下に詳述されている植物源であり、また、動物源や、ヒトデやナマコなどの海洋生物といった非植物源である。本発明のいくつかの実施形態では、サポニンは天然に生育した植物源か又は遺伝的に改変され、サポニン含有量が高い植物源から抽出される。本発明のいくつかの実施形態において、サポニン物質は、溶媒、水、アルコール、又は、水/アルコール溶液を用いて植物源から抽出して得られる。いくつかの実施形態では、このアルコールはエタノール又はメタノールである。
サポニン物質は、植物源から得ることができる。植物源は、シカカイ、大豆、豆、エンドウ(ピサムサティバム(Pisum sativum))、ルーサン(lucerne)、茶(tea)、ホウレンソウ(spinach)、サトウダイコン(beet)、キノア(quinoa)、カンゾウ(liquorice)、ヒマワリ(sunflower)、セイヨウトチノキ(horse chestnut)、チョウセンニンジン(ginseng)、オートムギ(oats)、トウガラシ(capsivcum peppers)、ナス(aubergine)、トマト種子(tomato seed)、アリウム(alliums)、アスパラガス(asparagus)、ヤムイモ(yam)、コロハ(fenugreek)、ユッカ(yucca)及びチョウセンニンジン(ginseng)、ルーサン(lucerne)、緑豆(mung beans)、ミシマサイコ(Bupleurum falcatum)、ユチャ(Camellia oleifera)、チャノキ(Camellia sinensis)、ノハラハギ(Desmodium adscendens)、カスミソウ(Gypsophila)、アメリカニンジン(Panax quinqufolius)、トチバニンジン(Panax japonicas)、キラヤ(Quillaja saponaria)、サピンドス・デラヴェイ(Sapindus delavayi)サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)、サピンドウ・マルギナタス(Sapindus marginatus)、サピンドス・サポナリア(Sapindus saponaria)、サピンドス・トリフォリアタス(Sapindus trifoliatus)、サポナリア・オフィシナリス(Saponaria officinalis)、及びユッカ・シジゲラ(Yucca schidigera)、又はこれらの任意の混合物から選択される。
いくつかの実施形態では、サポニン抽出物は、アブラツバキ(Camellia oleifera)、チャノキ(Camellia sinensis)、キラヤ(Quillaja saponaria)、サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)、サピンドス・サポナリア(Sapindus saponaria)、及びサポナリア・オフィシナリス(Saponaria officinalis)、又はこれらの任意の混合物から選択した植物源から得られる。いくつかの実施形態では、サポニン抽出物は、アブラツバキ(Camellia oleifera)、キラヤ(Quillaja saponaria)、及び/又はサピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)から得られる。サポニン含有物質は、ろ過、遠心分離、再結晶化、蒸留、吸着、クロマトグラフィー法、分画法など、当該分野で公知の任意の手段によって精製することができる。
サポニン抽出物は、葉、茎、根、球根、花及び果実(果実の皮、果肉及び種子を含む)を含む、植物の任意の部分から得ることができる。いくつかの実施形態では、抽出物は、サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)の果皮、又はアブラツバキ(Camellia oleifera)の種子粉から得られる。
本発明の組成物は、いくつかの実施形態では、少なくとも0.001重量%のサポニンを含む。いくつかの実施形態では、本発明の組成物は、約0.01〜2重量%、約0.01〜1.5重量%、約0.01〜1重量%、又は約0.01〜0.7重量%のサポニンを含む。
上述したように、サポニン抽出物に加えて、この組成物は、エゴノキ属の少なくとも一の植物種由来の抽出物を含む。サポニンが植物抽出物から得られる場合、このサポニン抽出物は、上述のエゴノキ属の植物種とは異なるサポニン源由来の抽出物であることに留意されたい。
エゴノキ属は、少なくとも安息香酸、安息香酸コニフェリル及びその他の化合物を含むガム状樹脂を分泌するエゴノキ科の小木又は低木群を含む。このガム状樹脂又は樹皮は、しばしば「ベンゾイン樹脂」と呼ばれる。この抽出物は、この属の中で選択された一以上の植物の抽出物であってもよいことは自明である。
いくつかの実施形態では、エゴノキ(Styrax)属の植物は、スタイラックス・アグレスティス(Styrax agrestis)、スタイラックス・アメリカヌス(Styrax americanus)、スタイラックス・アルゲンテウス(Styrax argenteus)、スタイラックス・アルゲンティフォリウス(Styrax argentifolius)、スタイラックス・アルギロフィラス(Styrax argyrophyllus)、スタイラックス・バシャネンシス(Styrax bashanensis)、スタイラックス・ベンゾイデス(Styrax benzoides)、スタイラックス・ベンゾイン(Styrax benzoin)、スタイラックス・カルベセンス(Styrax calvescens)、スタイラックス・カムポルム(Styrax camporum)、スタイラックス・キネンシス(Styrax chinensis)、スタイラックス・クリソカルプス(Styrax chrysocarpus)、スタイラックス・コンヒューゼス(Styrax confuses)、スタイラックス・クロトノイデス(Styrax crotonoides)、スタイラックス・ダシャンザス(Styrax dasyanthus)、スタイラックス・ファベリ(Styrax faberi)、スタイラックス・フェラックス(Styrax ferax)、スタイラックス・フェルギネウス(Styrax ferrugineus)、スタイラックス・フォルモサヌス(Styrax formosanus)、スタイラックス・フォベロラリア(Styrax foveolaria)、スタイラックス・フラセレンシス(Styrax fraserensis)、スタイラックス・グランディフロールス(Styrax grandiflorus)、スタイラックス・グランディフォリウス(Styrax grandifolius)、スタイラックス・ハイナネンシス(Styrax hainanensis)、スタイラックス・ヘムスレイアヌス(Styrax hemsleyanus)、スタイラックス・フーケリー(Styrax hookeri)、スタイラックス・フアヌス(Styrax huanus)、スタイラックス・ヤリスカナ(Styrax jaliscana)、スタイラックス・ヤポニカス(Styrax japonicas)、スタイラックス・リムプリッチ(Styrax limpritchii)、スタイラックス・リッセオイデス(Styrax litseoides)、スタイラックス・ロキセンシス(Styrax loxensis)、スタイラックス・マクランザス(Styrax macranthus)、スタイラックス・マコロカルプス(Styrax macrocarpus)、スタイラックス・マルティ(Styrax martii)、スタイラックス・マセウシィ(Styrax mathewsii)、スタイラックス・オバッシア(Styrax obassia)、スタイラックス・オドラティスシムス(Styrax odoratissimus)、スタイラックス・オフィシナリス(Styrax officinalis)、スタイラックス・パラレオネウルス(Styrax paralleoneurus)(スマトラ安息香;Sumatra benzoin)、スタイラックス・パルビフォリウム(Styrax parvifolium)、スタイラックス・ペルキンシアエ(Styrax perkinsiae)、スタイラックス・ペルビアヌム(Styrax peruvianum)、スタイラックス・フィラデルフォイレス(Styrax philadelphoides)、スタイラックス・プラタニフォリウス(Styrax platanifolius)、スタイラックス・ポーリイ(Styrax pohlii)、スタイラックス・ポルトリセンシス(Styrax portoricensis)、スタイラックス・レディビブス(Styrax redivivus)、スタイラックス・ロゼウス(Styrax roseus)、スタイラックス・ルゴサス(Styrax rugosus)、スタイラックス・Styrax シュベリエンス(schweliense)、スタイラックス・セルルラタス(Styrax serrulatus)、スタイラックス・シライアヌム(Styrax shiraianum)、スタイラックス・ソシアリス(Styrax socialis)、スタイラックス・スベリフォリウス(Styrax suberifolius)、スタイラックス・スパイイ(Styrax supaii)、スタイラックス・タフェルベルゲニス(Styrax tafelbergensis)、スタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)(シャム安息香;Siam Benzoin)、スタイラックス・フェイトチオルム(Styrax veitchiorum)、スタイラックス・ビルカバンバエ(Styrax vilcabambae)、スタイラックス・ウイルソニィ(Styrax wilsonii)、スタイラックス・ブユアネンシス(Styrax wuyuanensis)、スタイラックス・チェジアンゲニス(Styrax zhejiangensis)、及びそれらの混合物からなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、エゴノキ属の植物は、スタイラックス・パラレオネウルス(Styrax paralleoneurus)(スマトラ安息香)、スタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)(シャム安息香)及びそれらの混合物から選択される。
他の実施形態では、スタイラックス抽出物は、Styrax paralleoneurus(スマトラ安息香)及び/又はStyrax tonkinensis(シャム安息香)の樹脂又は樹皮から得られる。
いくつかの実施形態によれば、スタイラックス抽出物は、樹脂及び/又は樹皮を、適切な溶媒、通常は、例えば少なくとも一の油(例えば、パラフィン油、トリグリセリド、非トリグリセリド油など)、ペンタン、ヘキサン、シクロヘキサン、ヘプタン、オクタン、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホルム、などの疎水性溶媒と混合して得られる。
他の実施形態では、各植物抽出物(すなわち、サポニンとスタイラックス抽出物のいずれか又は両方)は、商業的に入手することができる。
本発明の発明者らは、エゴノキの天然抽出物が、いったんサポニン含有抽出物で調製されると、化学的(すなわち、非天然の)代替物と比較して匹敵する又はさらに優れた保存特性を提供する種々の化合物を含有していることを見出した。
したがって、別の態様において、本開示は、サポニン抽出物と、エゴノキ属の少なくとも一の植物種の樹脂由来のスタイラックス抽出物とを含む組成物を提供しており、このサポニン抽出物は、エゴノキ属の植物種と異なるサポニン源由来のものであり、スタイラックス抽出物は、桂皮酸、桂皮酸誘導体及び/又は安息香酸誘導体の少なくとも1つを含んでいる。
いくつかの実施形態において、このスタイラックス抽出物中のケイ皮酸、ケイ皮酸誘導体及び安息香酸誘導体の総量は、少なくとも0.001、0.01又は少なくとも0.1重量%である。その他の実施形態では、スタイラックス抽出物中の桂皮酸、桂皮酸誘導体及び安息香酸誘導体の総量は多くとも10重量%である。いくつかのその他の実施形態において、スタイラックス抽出物中の桂皮酸、桂皮酸誘導体及び安息香酸誘導体の総量は、約0.001〜10重量%、約0.01〜10重量%、約0.1〜10重量%、又は約1〜10重量%である。
誘導体という用語は、1つ以上の元素、置換基及び/又は官能基によって親化合物と異なる親化合物(例えば、桂皮酸又は安息香酸)から取り出した化学的に修飾された化合物を意味し、この誘導体は、本明細書で定義される親化合物としての特性/活性を有する。
いくつかの実施形態において、ケイ皮酸誘導体は、ケイ皮酸P−クマリル、ケイ皮酸コニフェリル、ケイ皮酸シンナミル、ケイ皮酸ベンジル、ケイ皮酸エステル、その他、及びこれらの組み合わせから選択される。
その他の実施形態では、安息香酸誘導体は、安息香酸コニフェリル、安息香酸シンナミル、安息香酸P−クマルリール、安息香酸エステル、その他、及びこれらの組み合わせから選択される。
スタイラックス抽出物は、種々のテルペンやテルペノイド、ならびにピノレジノールのようなその他のフェノール誘導体をさらに含み得る。
誘導体は天然源から得ることができ、又は人工的に合成することができることにも留意すべきである。したがって、もう一つの態様では、本開示は、サポニン抽出物を含む組成物と、桂皮酸、桂皮酸誘導体及び/又は安息香酸誘導体の少なくとも一つを含む調製物を提供している。
いくつかの実施形態では、桂皮酸、桂皮酸誘導体及び/又は安息香酸誘導体は、エゴノキ属の少なくとも一の植物種の樹脂からのスタイラックス抽出物の成分であってもよい(この組成物のサポニン抽出物は、上述のエゴノキ属植物種と異なるサポニン源由来の抽出物である)。
一般に、本発明の組成物において、サポニン抽出物とスタイラックス抽出物との重量対重量比(重量/重量)は、1:50〜50:1(サポニン物質:スタイラックス抽出物)の範囲である。いくつかの実施形態では、サポニン抽出物とスタイラックス抽出物との重量対重量比は、約1:50、1:45、1:30、1:25、1:20、1:15、1:10、1:8、1:7、1:6、1:5、1:4、1:3、1:2、1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、10:1、15:1、20:1、25:1、30:1、35:1、40:1、45:1又は約50:1である。
その他の実施形態では、サポニン抽出物とスタイラックス抽出物との間の重量比は、1:10〜10:1であり得る。いくつかの他の実施形態では、重量比は1:5〜5:1である。
いくつかの実施形態では、この組成物は、少なくとも一の追加の植物抽出物、すなわちサポニン抽出物又はスタイラックス抽出物以外の植物抽出物をさらに含んでいてもよい。
いくつかの実施形態によれば、この追加の植物抽出物は、ワサビ属(ワサビ)、アカシア属、テルミナリア属、オリーブ属及びこれらの混合物の少なくとも1種の植物種の抽出物から選択することができる。この追加の抽出物は、ワサビ属、アカシア属、テルミナリア属、オリーブ属から、あるいは異なる属から選択した一以上の植物の抽出物であってもよいと理解するべきである。更に、本発明は、このような抽出物の混合物を含むことを意図しており、これは個々に調製され調合されたものであっても、植物源(植物部分)の混合物からワンポットで調製されたものであってもよい。
アカシア(Acacia)属は、マメ科(Fabaceae)の開花植物の単細胞属であり、とりわけ、アカシア・アビッシニカ(Acacia abyssinica)、アカシア・アクイフェラ(Acacia acuifera)、アカシア・アルビコルタータ(Acacia albicortata)、アカシア・アレニイ(Acacia allenii)、アカシア・アミテトフィラ(Acacia amythethophylla)、アカシア・アンシストロクラダ(Acacia ancistroclada)、アカシア・アンエガデンシス(Acacia anegadensis)、アカシア・アントウネシイ(Acacia antunesii)、アカシア・アレナリア(Acacia arenaria (A. nilotica))、アカシア・アレナリア(Acacia arenaria)、アカシア・アロマ(Acacia aroma)、アカシア・アストリンゼン(Acacia astringens)、アカシア・バスレリ(Acacia baessleri)、アカシア・バラホネンシス(Acacia barahonensis)、アカシア・ババッザノイ(Acacia bavazzanoi)、アカシア・ベライロイデス(Acacia belairoides)、アカシア・ビアチクラータ(Acacia biaciculata)、アカシア・ビドウイリイ(Acacia bidwillii)、アカシア・ビリメキイ(Acacia bilimekii)、アカシア・ボルレア(Acacia borleae)、アカシア・ブランデゲアーナ(Acacia brandegeana)、アカシア・ブラボエンシス(Acacia bravoensis)、アカシア・ブリッチェティアーナ(Acacia bricchettiana)、アカシア・ブチェリ(Acacia bucheri)、アカシア・ブロッコリー(Acacia bullockii)、アカシア・ブルッティ(Acacia burttii)、アカシア・ブッサイ(Acacia bussei)、アカシア・カリフォルニカ(Acacia californica)、アカシア・カンペチアーナ(Acacia campechiana)、アカシア・カウリーナ(Acacia caurina)、アカシア・ケイブン(Acacia caven)、アカシア・セルヌア(Acacia cernua)、アカシア・チアペニス(Acacia chiapensis)、アカシア・コリオフィラ(Acacia choriophylla)、アカシア・クラークソニアーナ(Acacia clarksoniana)、アカシア・コリンシイ(Acacia collinsii)、アカシア・コンストリクタ(Acacia constricta)、アカシア・コッキイ(Acacia cookii)、アカシア・コンストリクタ(Acacia constricta)、アカシア・コルニゲラ(Acacia cornigera)、アカシア・ククヨ(Acacia cucuyo)、アカシア・クルビフルクータ(Acacia curvifructa)、アカシア・ダイモン(Acacia daemon)、アカシア・ダビィ(Acacia davyi)、アカシア・ディトリチャ(Acacia ditricha)、アカシア・ドリコセファーラ(Acacia dolichocephala)、アカシア・ドーグラシア(Acacia douglasica)、アカシア・ドレパノロビウム(Acacia drepanolobium)、アカシア・ダイリ(Acacia dyeri)、アカシア・エブルネア(Acacia eburnea)、アカシア・エビュシニオルム(Acacia ebutsiniorum)、アカシア・エッジボルシィ(Acacia edgeworthii)、アカシア・エラチオール(Acacia elatior)、アカシア・エリオローバ(Acacia erioloba)、アカシア・エリスロフロア(Acacia erythrophloea)、アカシア・エトバイカ(Acacia etbaica)、アカシア・エキュバイアリス(Acacia exuvialis)、アカシア・ファルネシアーナ(Acacia farnesiana)、アカシア・フィシェリ(Acacia fischeri)、アカシア・フラーバ(Acacia flava)、アカシア・ゲントレイ(Acacia gentlei)、アカシア・ゲラルディ(Acacia gerrardii)、アカシア・グランデュリフェーラ(Acacia glandulifera)、アカシア・グロブリフェーラ(Acacia globulifera)、アカシア・グランディコルヌータ(Acacia grandicornuta)、アカシア・グアナカステンシス(Acacia guanacastensis)、アカシア・グミフェラ(Acacia gummifera)、アカシア・ハエマトキシロン(Acacia haematoxylon)、アカシア・ハルマンディアナ(Acacia harmandiana)、アカシア・ヘベクラーダ(Acacia hebeclada)、アカシア・ヒンジイ(Acacia hindsii)、アカシア・ホッキイ(Acacia hockii)、アカシア・ホリーダ(Acacia horrida)、アカシア・イノピナタ(Acacia inopinata)、アカシア・インスラエ−イアコビ(Acacia insulae-iacobi)、アカシア・ジャンゼニイ(Acacia janzenii)、アカシア・カロー(Acacia karroo)、アカシア・キンギイ(Acacia kingii)、アカシア・キルキイ(Acacia kirkii)、アカシア・コルテルマニイ(Acacia koltermanii)、アカシア・コシエンシス(Acacia kosiensis)、アカシア・ラハリ(Acacia lahai)、アカシア・ラシオペタラ(Acacia lasiopetala)、アカシア・ラティスピナ(Acacia latispina)、アカシア・ロイコフロエア(Acacia leucophloea)、アカシア・ロイコスピラ(Acacia leucospira)、アカシア・ロイデリッチイ(Acacia luederitzii)、アカシア・マクラカンタ(Acacia macracantha)、アカシア・マクロチルサ(Acacia macrothyrsa)、アカシア・マルコセファラ(Acacia malacocephala)、アカシア・マヤナ(Acacia mayana)、アカシア・ムブルエンシス(Acacia mbuluensis)、アカシア・メラノセラス(Acacia melanoceras)、アカシア・ミヤインジイ(Acacia myaingii)、アカシア・ナタリシア(Acacia natalitia)、アカシア・ネブロウニイ(Acacia nebrownii)、アカシア・ネグリイ(Acacia negrii)、アカシア・ネオフェルニコサ(Acacia neovernicosa)、アカシア・ニロティカ(Acacia nilotica)(アラビアゴムノキ(A. arabica)、アラビアゴムノキ(Gum Arabic tree)、バブール(Babul)、アムラッドゴム(Amrad gum)、ソルニイミモザ(Thorny mimosa))、アカシア・ヌビカ(Acacia nubica)、アカシア・エルフォタ(Acacia oerfota)、アカシア・オリゲナ(Acacia origena)、アカシア・オルモカルポイデス(Acacia ormocarpoides)、アカシア・オビエドエンシス(Acacia oviedoensis)、アカシア・パセンシス(Acacia pacensis)、アカシア・パチフロイア(Acacia pachyphloia)、アカシア・パリディフォリア(Acacia pallidifolia)、アカシア・パオリイ(Acacia paolii)、アカシア・ペナチュラ(Acacia pennatula)、アカシア・ペルミクサ(Acacia permixta)、アカシア・ピリスピナ(Acacia pilispina)、アカシア・ポリピリゲニス(Acacia polypyrigenes)、アカシア・プラシナタ(Acacia prasinata)、アカシア・プリングレイ(Acacia pringlei)、アカシア・プセウドフィスチュラ(Acacia pseudofistula)、アカシア・カンダレンシス(Acacia qandalensis)、アカシア・クインタニルハ(Acacia quintanilhae)、アカシア・レフィシエンス(Acacia reficiens)、アカシア・レーマンニアナ(Acacia rehmanniana)、アカシア・レチノデス(Acacia retinodes)、アカシア・リジヂュラ(Acacia rigidula)、アカシア・ロベルトセイ(Acacia robbertsei)、アカシア・ロブスタ(Acacia robusta)、アカシア・ロイジ(Acacia roigii)、アカシア・ロルディアナ(Acacia rorudiana)、アカシア・ロブマエ(Acacia rovumae)、アカシア・ルディアエ(Acacia ruddiae)、アカシア・シャフネリ(Acacia schaffneri)、アカシア・ショッティ(Acacia schottii)、アカシア・シュバインフィルティ(Acacia schweinfurthii)、アカシア・セクフクヒュニエンシス(Acacia sekhukhuniensis)、アカシア・セネガル(Acacia senegal)、アカシア・セイヤル(Acacia seyal)、アカシア・シーベリアーナ(Acacia sieberiana)、アカシア・シュアエロセファーラ(Acacia sphaerocephala)、アカシア・シュツールマンニイ(Acacia stuhlmannii)、アカシア・スベローサ(Acacia suberosa)、アカシア・スザーランデイ(Acacia sutherlandii)、アカシア・シュバジカ(Acacia swazica)、アカシア・テヌイスピナ(Acacia tenuispina)、アカシア・テフィロフィラ(Acacia tephrophylla)、アカシア・セロニイ(Acacia theronii)、アカシア・チリオン(Acacia tirion)、アカシア・トメントーサ(Acacia tomentosa)、アカシア・トルレイ(Acacia torrei)、アカシア・トルティリス(Acacia tortilis)、アカシア・トルテュオーサ(Acacia tortuosa)、アカシア・タンブリアーナ(Acacia turnbulliana)、アカシア・バリダ(Acacia valida)、アカシア・ビラレガリス(Acacia villaregalis)、アカシア・ワルワレンシス(Acacia walwalensis)、アカシア・キサントホロエ(Acacia xanthophloea)、アカシア・ザンジバリカ(Acacia zanzibarica)、アカシア・ザパテンシス(Acacia zapatensis)、アカシア・ベルラ(Acacia bellula)、アカシア・ボレイ(Acacia bolei)、アカシア・カリコマ(Acacia callicoma)、アカシア・ハララ(Acacia harala)、アカシア・フンテリ(Acacia hunteri)、アカシア・ヒダスピカ(Acacia hydaspica)、アカシア・ジャクエモンテイ(Acacia jacquemontii)、アカシア・ジョンウッデイ(Acacia johnwoodii)、アカシア・ミルメコフィア(Acacia myrmecophila)、アカシア・プラニフロンス(Acacia planifrons)、アカシア・プセウド−エブルネア(Acacia pseudo-eburnea)、アカシア・タンジョレンシス(Acacia tanjorensis)、アカシア・ビグイレリ(Acacia viguieri)、 及びアカシア・イエメネンシス(Acacia yemenensis)を含む。
いくつかの実施形態では、アカシア抽出物は、アラビアゴムノキ(Acacia Arabica)(アカシア・ニロティカ(Acacia nilotica)としても知られている)の抽出物である。その他の実施形態では、アカシア抽出物はアラビアゴムノキ(Acacia Arabica)の葉、果実、果皮又はこれらの混合物の抽出物である。
モモタマナ(Terminalia)属は、開花植物であるシクシン科(Combretaceae)の大木の属であり、とりわけ、テルミナリア・アクミナタ(Terminalia acuminata)、テルミナリア・アルビダ(Terminalia albida)、テルミナリア・アルティシマ(Terminalia altissima)、テルミナリア・アマゾニア(Terminalia amazonia)、テルミナリア・アルブスキュラ(Terminalia arbuscula)、テルミナリア・アルチペラギ(Terminalia archipelagi)、テルミナリア・アレニコアラ(Terminalia arenicola)、テルミナリア・アルゼンチア(Terminalia argentea)、テルミナリア・アルジュナ(Terminalia arjuna)、テルミナリア・アウストラリス(Terminalia australis)、テルミナリア・アビセンニオイデス(Terminalia avicennioides)、テルミナリア・ベレリカ(Terminalia bellerica)(ミロバラヌス・ベレイカ(Myrobalanus bellerica))、テルミナリア・ベントゾエ(Terminalia bentzoe)、テルミナリア・ビアラタ(Terminalia bialata)、テルミナリアブラチステンマ(Terminalia brachystemma)、テルミナリア・ブラシイ(Terminalia brassii)、テルミナリア・ブラウニイ(Terminalia brownii)、テルミナリア・ブシドイデス(Terminalia bucidoides)、テルミナリア・ブセラス(Terminalia buceras)、テルミナリア・ブルサリナ(Terminalia bursarina)、テルミナリア・カラマンサナイ(Terminalia calamansanai)、テルミナリア・カルペンタリア(Terminalia carpentariae)、テルミナリア・カタッパ(Terminalia catappa)、テルミナリア・チェブラ(Terminalia chebula)、テルミナリア・チェリエリ(Terminalia cherrieri)、テルミナリア・シリアータ(Terminalia ciliata)、テルミナリア・シトリナ(Terminalia citrina)、テルミナリア・コルチコサ(Terminalia corticosa)、テルミナリア・エドベッシ(Terminalia eddowesii)、テルミナリア・エリプチカ(Terminalia elliptica)、テルミナリア・エリオスタチャ(Terminalia eriostachya)、テルミナリア・フェルディアンディアナ(Terminalia ferdinandiana)、テルミナリア・フォエチディシマ(Terminalia foetidissima)、テルミナリア・フランシェテイ(Terminalia franchetii)、テルミナリア・グラブレセンス(Terminalia glabrescens)、テルミナリア・グラウシフォリア(Terminalia glaucifolia)、テルミナリア・グランディフローラ(Terminalia grandiflora)、テルミナリア・ハラレンシス(Terminalia hararensis)、テルミナリア・ヘシストカルパ(Terminalia hecistocarpa)、テルミナリア・インテルメディア(Terminalia intermedia)、テルミナリア・アイボレンシス(Terminalia ivorensis)、テルミナリア・ヤヌアリエンシス(Terminalia januariensis)、テルミナリア・カエルンバッチ(Terminalia kaernbachii)、テルミナリア・カンゲアネンシス(Terminalia kangeanensis)、テルミナリア・クールマンニイ(Terminalia kuhlmannii)、テルミナリア・ラティフォリア(Terminalia latifolia)、テルミナリア・ラチペス(Terminalia latipes)、テルミナリア・リトラリス(Terminalia littoralis)、テルミナリア・マクロプテラ(Terminalia macroptera)、テルミナリア・マンタリイ(Terminalia mantaly)、テルミナリア・ミクロカルパ(Terminalia microcarpa)、テルミナリア・ミュールレリ(Terminalia muelleri)、テルミナリア・ミロカルパ(Terminalia myriocarpa)、テルミナリア・ニテンス(Terminalia nitens)、テルミナリア・ノボカレドニア(Terminalia novocaledonica)、テルミナリア・オボロンガ(Terminalia oblonga)、テルミナリア・オボロンガータ(Terminalia oblongata)、テルミナリア・オボバータ(Terminalia obovata)、テルミナリア・オリベリ(Terminalia oliveri)、テルミナリア・パニキュラータ(Terminalia paniculata)、テルミナリア・パルビフローラ(Terminalia parviflora)、テルミナリア・ペルシダ(Terminalia pellucida)、テルミナリア・ペティオラリス(Terminalia petiolaris)、テルミナリア・ファネロフレビア(Terminalia phanerophlebia)、テルミナリア・フェロカルパ(Terminalia phellocarpa)、テルミナリア・ポルフィロカルパ(Terminalia porphyrocarpa)、テルミナリア・プロセラ(Terminalia procera)、テルミナリア・プルニオイデス(Terminalia prunioides)、テルミナリア・ライチ(Terminalia reitzii)、テルミナリア・レレイ(Terminalia rerei)、テルミナリア・リチイ(Terminalia richii)、テルミナリア・サフォルデイ(Terminalia saffordii)、テルミナリア・シンペリアナ(Terminalia schimperiana)、テルミナリア・セリセア(Terminalia sericea)、テルミナリア・セリコカルパ(Terminalia sericocarpa)、テルミナリア・サブスパツラタ(Terminalia subspathulata)、テルミナリア・スパーバ(Terminalia superba)、テルミナリア・トリフローラ(Terminalia triflora)、テルミナリア・トリフォリアータ(Terminalia trifoliata)、及びテルミナリア・トリプテロイド(Terminalia tripteroides)種を含む。
いくつかの実施形態では、モモタマナ(Terminalia)抽出物は、ヒビタキ(Terminalia bellerica)の抽出物である。その他の実施形態では、モモタマナ(Terminalia)抽出物は、ヒビタキ(Terminalia bellerica)の葉、果実、果皮、又はそれらの混合物の抽出物である。 いくつかのその他の実施形態では、モモタマナ(Terminalia)抽出物は、ヒビタキ(Terminalia bellerica)の果実、果皮、又はそれらの混合物の抽出物である。
オリーブ(Olea)属は、モクセイ科(Oleaceae)の属であり、とりわけ、オレア・アンブレンシス(Olea ambrensis)、オレア・ボルネエンシス(Olea borneensis)、オレア・ブラチアタ(Olea brachiata)、オレア・カペンシス(Olea capensis)、オレア・カピテラータ(Olea capitellata)、オレア・カウダチリンバ(Olea caudatilimba)、オレア・チマニマニ(Olea chimanimani)、オレア・コルダチュラ(Olea cordatula)、オレア・ジオイカ(Olea dioica)、オレア・オイローパエア(Olea europaea)、オレア・エグザスペラータ(Olea exasperata)、オレア・ガグネパイニイ(Olea gagnepainii)、オレア・ガンブライ(Olea gamblei)、オレア・ハイナネンシス(Olea hainanensis)、オレア・ヤバニカ(Olea javanica)、オレア・ランセア(Olea lancea)、オレア・ラキシフローラ(Olea laxiflora)、オレア・モルセンシス(Olea moluccensis)、オレア・ネリイフォリア(Olea neriifolia)、オレア・パラバネンシス(Olea palawanensis)、オレア・パニキュラータ(Olea paniculata)、オレア・パルビリンバ(Olea parvilimba)、オレア・ポリガマ(Olea polygama)、オレア・プベルラ(Olea puberula)、オレア・ロゼア(Olea rosea)、オレア・ルブロベニア(Olea rubrovenia)、オレア・サリチフォリア(Olea salicifolia)、オレア・シュリエベニイ(Olea schliebenii)、オレア・テtラゴノクラーダ(Olea tetragonoclada)、オレア・トンギイ(Olea tsoongii)、オレア・ベルビッチイ(Olea welwitschii)、オレア・ビチアーナ(Olea wightiana)、オレア・ウーディアーナ(Olea woodiana)、オレア・ユエンナネンシス(Olea yuennanensis)、及びオレア・ホシュテッテリ(Olea hoschstetteri)種を含む。
いくつかの実施形態では、オリーブ(Olea)抽出物は、オリーブ・オイローパエア(Olea europaea)の抽出物である。 他の実施形態ではオリーブ(Olea)抽出物はオリーブ・オイローパエア(Olea europaea)の葉の抽出物である。
他の実施形態によれば、追加の植物抽出物は、ワサビ(Eutrema)属の少なくとも一の植物種の抽出物であってもよい。アブラナ科に属するワサビ属Eutrema(又はWasabia)属には、とりわけ、ワサビア・ジャポニカ(Wasabia japonica)、ワサビア・コレアーナ(Wasabia koreana)、ワサビア・テツイジ(Wasabia tetsuigi)、ワサビア・テヌイス(Wasabia tenuis)、ワサビア・ブラクテアータ(Wasabia bracteata)、ワサビア・オキノシメンシス(Wasabia okinosimensis)、ワサビア・プンゲンス(Wasabia pungens)、ワサビア・シベチカム(Wasabia thibeticum)、及びワサビア・ユンナネンシス(Wasabia yunnanensis)が含まれる。いくつかの実施形態において、ワサビ属(Wasabia)抽出物は、ワサビア・ジャポニカ(Wasabia japonica)、ワサビア・コレアーナ(Wasabia koreana)、ワサビア・テツイジ(Wasabia tetsuigi)、ワサビア・テヌイス(Wasabia tenuis)、ワサビア・ブラクテアータ(Wasabia bracteata)、ワサビア・オキノシメンシス(Wasabia okinosimensis)、ワサビア・プンゲンス(Wasabia pungens)、ワサビア・シベチカム(Wasabia thibeticum)、及びワサビア・ユンナネンシス(Wasabia yunnanensis)の抽出物である。その他の実施形態において、ワサビ属(Wasabia)抽出物は、山葵(Wasabia japonica)の抽出物である。いくつかの他の実施形態において、ワサビ属(Wasabia)抽出物は、山葵(Wasabia japonica)の根、球根、又はそれらの混合物の抽出物である。
一般に、本発明の組成物において、追加の植物抽出物とスタイラックス抽出物との重量対重量比(重量/重量)は、約1:400〜400:1、約200:1〜1:200、又はさらには約1:100〜100:1の範囲である。いくつかの実施形態では、追加の植物抽出物とスタイラックス抽出物との重量対重量比は、約1:100、1:90、1:80、1:70、1:60、1:50、1:40、1:1:30、1:20、1:19、1:18、1:17、1:16、1:15、1:14、1:13、1:12、1:11、1:10、1:9、1:8:1:7、1:6、1:5、1:4、1:3、1:2、1:1、2:1、3:1、4:1、5: 6:1、7:1、8:1、9:1、10:1、11:1、12:1、13:1、14:1、15:1、16:1、17:1、18:1、19:1、20、30:1、40:1、50:1、60:1、70:1、80:1、90:1又は約100:1である。
その他の実施形態では、追加植物抽出物とスタイラックス抽出物との間の重量比は、1:25〜25:1であってもよい。いくつかの他の実施形態では、この重量比は1:20〜20:1である。
いくつかの実施形態によれば、ワサビ属(Eutrema)抽出物とスタイラックス抽出物との重量比は、1:100〜100:1、1:25〜25:1、又は1:20〜20:1であってもよい。
他の実施形態によれば、アカシア属(Acacia)抽出物とスタイラックス抽出物との重量比は、1:100〜100:1、1:25〜25:1、又は1:20〜20:1であってもよい。
いくつかの他の実施形態によれば、モモタマナ属(Terminalia)抽出物とスタイラックス抽出物との重量比は、1:100〜100:1、1:25〜25:1、又は1:20〜20:1であってもよい。
さらなる実施形態によれば、オリーブ属(Olea)抽出物とスタイラックス抽出物との重量比は、1:100〜100:1、1:25〜25:1、又は1:20〜20:1であってもよい。
組成物中の追加の植物抽出物の含有量は、いくつかの実施形態では、少なくとも0.001重量%であり得る。いくつかの実施形態では、本発明の組成物中の追加の植物抽出物の含有量は、約0.005〜1重量%、約0.005〜0.5重量%、又は約0.001〜0.2重量%であってもよい。
本発明の組成物において、サポニン抽出物と追加の植物抽出物との重量対重量比(重量/重量)は、1:200〜200:1(サポニン物質:追加の植物抽出物)の範囲である。 いくつかの実施形態では、サポニン抽出物と追加の植物抽出物との重量対重量比は、約1:200、1:175、1:150、1:125、1:100、1:75、1:50、1: 1:45、1:30、1:25、1:20、1:15、1:10、1:8、1:7、1:6、1:5、1:4、1:3、1: 2、1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、 8:1、10:1、15:1、20:1、25:1、30:1、35:1、40:1、45:1、50:1 75:1 100:1 125: 1、150:1、175:1、又は200:1の間である。
その他の実施形態では、サポニン抽出物と追加の植物抽出物との重量比は、100:1〜1:100であってもよい。いくつかのその他の実施形態では、この重量比が100:1〜1:1である。
もう一つの態様では、本発明は、サポニン抽出物、エゴノキ属の少なくとも一の植物種からの抽出物、及び少なくとも一の追加の植物抽出物を含む組成物を提供している。
いくつかの実施形態では、サポニン抽出物、エゴノキ属の少なくとも一の植物種からの抽出物、及び少なくとも一の追加の植物抽出物は、各々、上記に定義した通りである。
いくつかの実施形態によれば、スタイラックス抽出物は、スタイラックス・パラレオネウルス(Styrax paralleoneurus)(スマトラ安息香)、スタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)(シャム安息香)、及びこれらの混合物の抽出物である。
その他の実施形態によれば、追加の植物抽出物は、ワサビ(Wasabia)、アカシア(Acacia)、モモタマナ(Terminalia)、オリーブ(Olea)及びこれらの混合物の抽出物から選択することができる。このような実施形態において、追加の抽出物は、山葵(Wasabia japonica)抽出物、アラビアゴム(Acacia arabica)抽出物、モモタマナ(Terminalia)抽出物、オリーブオイローパエア(Olea europaea)抽出物及びそれらの混合物から選択することができる。
いくつかの実施形態では、追加の植物抽出物は、アラビアゴム(Acacia arabica)抽出物などのアカシア属(Acacia)の抽出物であってもよい。
その他の実施形態において、さらなる植物抽出物は、モモタマナ属(Terminalia)の抽出物であってもよい。
いくつかの他の実施形態では、追加の植物抽出物は、オリーブ・オイローパエア(Olea europaea)の抽出物であってもよい。
さらなる実施形態によれば、追加の植物抽出物は、フジバカマ(E. Japonocum)(ワサビア・ジャポニカ(Wasabia japonica)山葵)の抽出物であってもよい。
いくつかの実施形態において、この組成物は、少なくとも一の共乳化剤(co-emulsifier)を含んでいてもよい。この共乳化剤は、サポニン抽出物及びスタイラックス抽出物と共に、少なくとも一の所望の効果(例えば、発泡、粘度、皮膚感触など)を提供するように機能する。 いくつかの実施形態によれば、この共乳化剤は、脂肪酸グリセリド(モノグリセロール又はジグリセロール)、脂肪酸のポリグリセロール、及びその他から選択することができる。この用語は、短鎖、中鎖、又は長鎖脂肪酸グリセロールに及ぶことを意味する。さらに、この用語は、例えばエステル及びエトキシル化グリセロールなどの脂肪酸グリセリド誘導体も包含する。驚くべきことに、本明細書に例示されているように、共乳化剤は、組成物の抗菌特性も改善し得ることがわかった。
いくつかの実施形態によれば、この脂肪酸は、天然に得られた脂肪酸及び/又は植物源に由来する脂肪酸(すなわち、植物由来)である。
いくつかの実施形態によれば、この共乳化剤は、カプリル酸グリセリル及びその誘導体である。
この組成物は、約0.001〜0.5重量%の共乳化剤を含んでいてもよい。
本開示の別の態様は、サポニン抽出物、エゴノキ属の少なくとも一の植物種からの抽出物、及びカプリル酸グリセリルを含む組成物を提供する。
さらなる態様において、本開示は、サポニン抽出物、エゴノキ属の少なくとも一の植物種からの抽出物、及びワサビ属抽出物を含む組成物を提供する。
本発明の組成物は、必ずしも追加の植物抽出物を含むとは限らないことに留意されたい。 したがって、本開示の別の態様は、抗菌有効量の薬剤の混合物を含み、この薬剤の混合物は、サポニン抽出物と、エゴノキ属の少なくとも一の植物種の樹脂からのスタイラックス抽出物からなり、このサポニン抽出物は、エゴノキ属の植物種とは異なるサポニン源からのものである。
別の態様では、ユチャ(Camellia oleifera)抽出物、チャノキ(Camellia sinensis)抽出物、キラヤ(Quillaja saponaria)抽出物、サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物、サピンドス・サポナリア(Sapindus saponaria)抽出物、及びサポナリア・オフィシナリス(Saponaria officinalis)抽出物、及びこれらの任意の混合物から選択されたサポニン抽出物と、スタイラックス・パラレオネウルス(Styrax paralleoneurus)(スマトラ安息香)抽出物、スタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)(シャム安息香)抽出物、及びそれらの混合物からのスタイラックス抽出物とからなる、抗菌有効量の薬剤の混合物を含む組成物が提供されている。
さらに別の態様は、少なくとも一のサポニン抽出物と、エゴノキ属の少なくとも一の植物種の樹脂からの少なくとも一のスタイラックス抽出物との組み合わせからなるアドオン組成物を提供しており、このサポニン抽出物は、エゴノキ属の植物種とは異なるサポニン源からのものである。
アドオン組成物(又はアドオン調製物)という用語は、既に調製された別の組成物に添加される組成物を意味する。例えば、アドオン組成物は、様々なその他の製品、例えば、シャンプー、石けん、クリーム、ローションなどに加えて、これらの製品に所望の特性を提供できる。そこのような特性は、抗菌活性、発泡、粘度改変、改善した吸光度などである。アドオン調製物は、製品の組成物とは別に調合して、次いで製品に添加することができることに留意されたい。しかしながら、アドオン調製物の各成分は、所望の添加順序で製品の組成物に個別に添加できると理解すべきである。
本発明の発明者らは、天然抽出物は、いったんサポニン含有抽出物で調製すると、化学的(すなわち、非天然の)代替物と比較して、これに匹敵するか又はさらに優れた保存特性を提供する種々の化合物を含有し得ることも見出した。
このような活性成分は天然源から単離することもできるし、合成して製造し、消耗の比率で混合して、天然源からの抽出物中のその含有量をシミュレートすることができる。
したがって、別の態様においては、本発明は、サポニン抽出物、及び少なくとも一のアミノ酸と、少なくとも一の有機酸を含む混合物とを含む組成物を提供している。 理論に縛られることを望むものではないが、このアミノ酸と有機酸の組み合わせは、各成分の抗菌活性を保持するだけでなく、組成物のpHのバランスをとって過度に酸性化しない複合体を形成すると考えられる。
いくつかの実施形態では、アミノ酸はアルギニンであり、有機酸はサリチル酸である。
いくつかの実施形態によれば、混合物中のアルギニンとサリチル酸との重量比は、約1:1〜約1:3である。いくつかの実施形態において、混合物中のアルギニンとサリチル酸との重量比は、約1:1.2〜約1:3、約1:1.4〜約1:3、約1:1.6〜約1:3、約1:1.8〜約1:3、又は約1:2〜約1:3の間である。その他の実施形態では、混合物中のアルギニンとサリチル酸との重量比は、約1:1〜約1:2.8、約1:1〜約1:2.6、約1:1〜約1:2.4、約1:1〜約1:2、又は約1:1〜約1:2の間である。
その他の実施形態によれば、混合物は約20重量%〜30重量%のサリチル酸を含んでいてもよい。
いくつかのその他の実施形態によれば、混合物は約1重量%〜20重量%のアルギニンを含んでいてもよい。
この混合物及び/又は組成物は、いくつかの実施形態では、さらに、少なくとも一の糖、すなわち単糖類又は二糖類を含んでいてもよい。 理論に縛られることを望むものではないが、糖の存在は、組成物中の酸の溶解度を上げ、それにより組成物の調製を助け、及び/又は組成物中の酸の負荷をより高くできると考えられる。
いくつかの実施形態において、この少なくとも一の糖は、グルコース、フルクトース、ガラクトース、グルコサミン、スクロース、ラクツロース、ラクトース、マルトース、トレハロース、セロビオース及びキトビオースから選択される。
他の実施形態によれば、混合物が、グルコース及び/又はトレハロースを含んでいる。このような実施形態では、混合物中のグルコースの含有量は、グルコースが約40重量%〜約55重量%であってもよい。その他のこのような実施形態では、混合物は、トレハロースを約3重量%〜約6重量%含んでいてもよい。
いくつかの実施形態によれば、混合物は、組成物の約0.001〜約2重量%の含有量で組成物中に存在し得る。その他の実施形態では、混合物は、組成物の約0.001〜約1.5重量%、約0.001〜約1重量%、又は約0.001〜約0.5重量%の含有量である。
この態様の組成物は、さらに、少なくとも一の植物抽出物を含んでいてもよく、これは、いくつかの実施形態では、エゴノキ属(Styrax)、アカシア属(Acacia)、モモタマナ属(Terminalia)、オリーブ属(Olea)及びそれらの混合物の少なくとも一の植物種からの抽出物から選択される。このような実施形態では、植物抽出物は、スタイラックス・パラレオネウルス(Styrax paralleoneurus)(スマトラ安息香;Sumatra benzoin)、スタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)(シャム安息香;Siam Benzoin)及びこれらの混合物のスタイラックス(Styrax)抽出物から選択され; いくつかの実施形態では、サポニン抽出物とスタイラックス抽出物との重量比は、約1:50〜約50:1である。
その他の実施形態において、この植物抽出物は、ワサビ属(E. japonicum)(ワサビア・ジャポニカ(Wasabia japonica、山葵)抽出物である。いくつかの実施形態では、サポニン抽出物とスタイラックス抽出物との間の重量比は、約1:50〜約50:1の間である。
いくつかの他の実施形態では、植物抽出物はアラビアゴムノキ(Acacia arabica)抽出物である。
さらなる実施形態では、植物抽出物は、ヒビタキ(Terminalia bellerica)抽出物である。
さらに別の実施形態では、植物抽出物はオリーブ(Olea europaea)抽出物である。
別の態様において、本発明は、アルギニン、サリチル酸、グルコース及びトレハロースを含む組成物を提供する。
いくつかの実施形態によれば、アルギニンとサリチル酸との重量比は、約1:1〜約1:3である。 他の実施形態によれば、この組成物は、約20重量%〜30重量%のサリチル酸を含んでいてもよい。いくつかのその他の実施形態によれば、この組成物は、約1重量〜20重量%のアルギニンを含んでいてもよい。
いくつかの実施形態によれば、この組成物中のグルコースの含有量は、約40重量%〜約55重量%である。他の実施形態では、この組成物は、トレハロースを約3重量%〜約6重量%含んでいてもよい。
さらに別の態様において、本発明は、アルギニン、サリチル酸、グルコース及びトレハロースを含む抗菌組成物を提供する。
この組成物は、細菌汚染物質の保存、消毒又は低減を必要とする様々な調製物に処方することができる。このような調製物においては、組成物の含有量が、調製物の約0.001〜約2重量%であってもよい。
本発明の別の態様は、サポニン抽出物と、エゴノキ属の少なくとも一の植物種からの抽出物と、アルギニン及びサリチル酸と、を含む混合物を含む組成物を提供する。
いくつかの実施形態によれば、この混合物は組成物の約0.001〜約2重量%の含有量で存在する。
その他の実施形態によれば、混合物中のアルギニンとサリチル酸との間の重量比は、約1:1〜約1:3である。
その他のいくつかの実施形態によれば、この混合物は約10重量%〜30重量%のサリチル酸を含んでいてもよい。
さらなる実施形態によれば、この混合物は、約15重量%〜30重量%のアルギニンを含んでいてもよい。
この態様のいくつかの実施形態では、この組成物が、グルコース及び/又はトレハロースをさらに含んでいてもよい。このような実施形態では、混合物中のグルコースの含有量は、グルコース約40重量%〜約55重量%である。その他のこのような実施形態では、この混合物は、トレハロースを約3重量%〜約6重量%含んでいてもよい。
この混合物は、いくつかの実施形態によれば、組成物の約0.001〜約2重量%の含有量で組成物中に存在している。
エゴノキ属の少なくとも一の植物種からの抽出物は、上記に定義した通りである。いくつかの実施形態において、スタイラックス抽出物は、スタイラックス・パラレオネウルス(Styrax paralleoneurus)(スマトラ安息香;Sumatra benzoin)、スタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)(シャム安息香;Siam Benzoin)及びこれらの混合物のである。いくつかの実施形態では、サポニン抽出物とスタイラックス抽出物との重量比が、約1:50〜約50:1である。
この態様の組成物は、更に、少なくとも一の追加の植物抽出物(すなわち、スタイラックス抽出物以外)を含んでいてもよく、これは、いくつかの実施形態によれば、アカシア(Acacia)、モモタマナ(Terminalia)、オリーブ(Olea)及びそれらの混合物の少なくとも一の植物種からの抽出物から選択される。
その他の実施形態では、この植物抽出物は、ワサビ属(E. japonicum)ワサビア・ジャポニカ(Wasabia japonica)抽出物などの、ユートレーマ(Eutrema)の少なくとも一の植物種である。
いくつかのその他の実施形態では、この植物抽出物は、アラビアゴムノキ(Acacia arabica)の抽出物である。
さらなる実施形態では、この植物抽出物は、ヒビタキ(Terminalia bellerica)の抽出物である。
さらに別の実施形態では、この植物抽出物は、オレア・オイローパエア(Olea europaea)の抽出物である。
本発明の組成物は、材料の組成物の調製に通常使用される方法で調製することができる。例えば、この組成物の成分を固体として加えて混合してもよく、あるいは、この成分の1つを、溶液の形で他の成分に添加して、所望であれば、混合した後に蒸発させてもよい。
以下にさらに説明するように、本発明の組成物は抗菌特性を示し、例えば化粧品、治療薬、食品の分野の様々な用途に適しており、材料保存に適したものにする。
従って、本発明の組成物は、化粧品調製物、治療薬調製物、抗菌調製物、食品添加調製物及び保存剤調製物といった、種々の調製物に配合することができる。前述の調製物は、それぞれ、本明細書に開示されている少なくとも一の追加の添加剤と共に、賦形剤、希釈剤、又は特定の用途に適した担体をさらに含んでいてもよい。
別の態様では、本発明は、上記の様々な実施形態で定義された本開示の組成物を含む化粧品又はクレンジング剤を提供している。
本発明による化粧品/クレンジング調製物は、通常、美容上又は皮膚科学的に許容される媒体、すなわち対象(ヒト又は非ヒト)の皮膚への塗布に適した媒体を含む、局所使用に適した形で調製される。この媒体は、水性又は水性アルコール溶液、水中油型または油中水型エマルジョン、マイクロエマルジョン、水性又は無水ゲル、セラム、あるいは小気胞の分散液、パッチ、クリーム、スプレー、軟膏、軟膏、ローション、ゲル、溶液、懸濁液の形態、又は任意の他の既知の美容上許容される形態で調製される。代替的に、この調製物は、ヒトの皮膚、毛髪、まつげ、眉毛、又は爪へ適用するように調製することもできる。
さらに、この調製物は、皮膚軟化剤、保湿剤、増粘剤、乳化剤、中和剤、着色剤、芳香剤、吸収剤又はフィルター、以下に述べるような保存剤及び/又はゲル化剤、ナイロンなどの充填剤、日焼け止め剤、電解質、タンパク質、酸化防止剤、及びキレート剤、といったその他の標準的な添加剤を含んでいてもよい。
この調製物はまた、ペプチド活性成分、野菜抽出物、抗加齢剤、抗シワ剤、緩和剤、ラジカル捕捉材、UV吸収剤、真皮巨大分子の合成又はエネルギィ代謝刺激剤、保湿剤、抗菌剤、抗カビ剤、抗炎症剤、麻酔薬、皮膚分化調節剤、色素沈着又は色素沈着防止剤、爪又は毛髪の成長刺激剤、といった少なくとも一の活性成分を含む。
いくつかの実施形態では、上記添加剤/活性成分の各々が、通常、調製物全重量の約0.1〜30重量%の量で存在する。
本発明による化粧品/クレンジング調製物に使用するのに適した皮膚軟化剤には、例えば、選択的に、ヒドロキシ置換C〜C50不飽和脂肪酸及びそのエステル、例えばミリスチン酸イソプロピル、セチルパルミテート、オクチルドデシルミリスチン酸エステル(Wickenol142)などのC〜C30飽和脂肪酸C〜C24エステル、ミツロウ、ベヘニルアルコール及びセチルアルコールなどの飽和及び不飽和脂肪アルコール、鉱油、ワセリン、スクワラン、脂肪ソルビタンエステル、例えばラノリンアルコールエトキシル化、ヒドロキシル化及びアセチル化ラノリンなどのラノリン及びラノリン誘導体、コレステロール及びその誘導体、アーモンドオイル、ピーナッツオイル、小麦麦芽油、アマニ油、ホホバ油、アプリコットピット油、クルミ、パームナッツ、ピスタチオナッツ、ゴマ油、菜種油、杜松油、コーン油、桃ピットオイル、ケシの実オイル、パイン油、ヒマシ油、大豆油、アボガド油、ベニバナ油、ココナッツオイル、ヘーゼルナッツ油、オリーブオイル、グレープシードオイル、及びヒマワリ種子油などの動物性及び植物性トリグリセリド、ジイソプロピルジメレート、ジイソステアリルマレート、ジイソステアリルジメレート及びトリイソステアリルトリメラートなどのダイマー酸及びトリマー酸のC−C24エステル等が挙げられる。
いくつかの実施形態では、本発明の調製物に使用される皮膚軟化剤には、イソセチルアルコール、パルミチン酸オクチル、ネオペンタン酸イソステアリル及びステアリルステアリン酸イソセチル、鉱油、植物油及び動物油、脂肪及びワックス、脂肪酸エステル、 脂肪族アルコール、アルキレングリコール及びポリアルキレングリコールエーテル及びエステル、脂肪酸及びそれらの混合物から選択される天然又は合成オイルが挙げられる。
この皮膚軟化剤は、単独で又は混合物として使用することができ、本発明の組成物中に約1〜約98重量%の量で存在してもよく、いくつかの実施形態では約5〜約15重量%の範囲である。
本発明による化粧品/クレンジング調製物への使用に適した乳化剤には、グリセリルステアレート及びラウレス23、PEG20ステアレート、及びミンク−アミドプロピルジメチル2−ヒドロキシエチルアンモニウムクロリドが含まれる。
典型的な保湿剤は、グリセリン、ペトロラタム及びマレイン化植物油である。
本発明の調製物はまた、親水性ゲル化剤を含んでいてもよい。 いくつかの実施形態では、このゲル化剤は、少なくとも約4000mPaの粘度(1%水溶液、20℃、Brookfield RVT)を有するものから選択される。その他の実施形態によれば、ゲル化剤は、約10,000mPa又は少なくとも50,000mPaの粘度を有する。
その他の実施形態では、親水性ゲル化剤は、セルロースエーテル(例えば、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース)、ポリビニルアルコール、ポリクオタニウム−10、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、キサンタンゴム、アロエベラゲル、アムラ(amla)、カラギーナン、オート麦粉、デンプン(トウモロコシ又は他の植物由来)、ゼラチン(ブタ皮膚)、ガティガム、アラビアゴム、イヌリン(チコリ由来)、コンニャクガム、ローカストビーンガム、マシュマロ根、ペクチン、キノア抽出物、赤藻、ソラガム及びトラガカントゴム(TG)などの、水溶性又はコロイド状の水溶性ポリマーから、選択される。
さらなる実施形態では、親水性ゲル化剤は、アクリル酸/アクリル酸エチルコポリマー及びB.F.Goodrich Company社によってCarbopol樹脂の商標で販売されているカルボキシビニルポリマーから選択される。これらの樹脂は、本質的に、ポリアリルスクロース又はポリアリルペンタエリスリトールなどの架橋剤で0.75%〜2.00%架橋されたアクリル酸のコロイド状水溶性ポリアルケニルポリエーテル架橋ポリマーからなる。例としては、Carbopol 934、Carbopol 940、Carbopol 950、Carbopol 980、Carbopol 951及びCarbopol 981が挙げられる。Carbopol 934は、各スクロース分子について平均約5.8のアリル基を有するショ糖の約1のポリアリルエーテルで架橋されたアクリル酸の水溶性ポリマーである。商品名Carbopol 1382、Carbopol 1342及びPemulen TR-1として入手可能な両親媒性特性を有するアクリル酸の疎水的に修飾された架橋ポリマーも本明細書での使用に適している。ポリアルケニルポリエーテル架橋アクリル酸ポリマーと疎水変性された架橋アクリル酸ポリマーとの組み合わせも本明細書での使用に適している。
本明細書での使用に適した他の適切なゲル化剤は、トリヒドロキシステアリン及びヒドロキシステアリン酸アルミニウムマグネシウムのようなオレオゲルである。
いくつかの実施形態において、ゲル化剤は、化粧品/クレンジング調製物中に、調製物の全重量の約0.01%〜約10%の量で存在する。いくつかの実施形態では、この調製物は、約0.02%〜約2%の量の親水性ゲル化剤を含む。その他の実施形態においては、ゲル化剤の量は、約0.02%〜約0.5%である。
化粧品/クレンジング調製物は、また、架橋無水マレイン酸−アルキルメチルビニルエーテル及びコポリマーなどの増粘剤と、Stabilizes QM(International Specialty Products(ISP)社)として商業的に入手可能なコポリマー、カルボマー、天然ゴム、Microspongess 5647などの高度に架橋されたリメタクリレートコポリマーを含む。これらは、約0.01〜約0.05μmの孔径及び200〜300m/gの表面積を有するほぼ球形の架橋疎水性ポリマー粒子の形態をとる。
本発明の化粧品/クレンジング調製物において使用に適した中和剤には、本明細書中に列挙されているような親水性ゲル化剤を含む中和性の酸性基、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン及びトリエタノールアミン、及びアミノメチルプロパノールが挙げられる。
いくつかの実施形態では、化粧品/クレンジング調製物は、一またはそれ以上の紫外線吸収剤を含む。しばしば日焼け止め剤と記載される紫外線吸収剤は、組成物の総重量に基づいて約1重量%〜約25重量%の濃度で存在してもよい。本発明のいくつかの実施形態によれば、UV吸収剤は、約2重量%〜15重量%を構成する。他の実施形態によれば、UV吸収剤は、約4重量%〜約10重量%を構成する。紫外線吸収剤の非限定的な例には、ベンゾフェノン−3、ベンゾフェノン−4、オクチルジメチルPABA(Padimate 0)、オクチルメトキシシンナメート、オクチルサリチレート、オクトクリレン、p−メチルベンジリデンカンファー、ブチルメトキシジベンゾイルメタン(Parsol 1789)、二酸化チタン、酸化亜鉛、及びこれらの混合物が挙げられる。
さらなる態様において、本発明は、本明細書に開示されている組成物を含む抗菌性調製物を提供する。
本発明の抗微生物調製物は、微生物母集団又はこのような微生物のバイオフィルムを低減又は排除するのに有効である。本明細書で実証されているように、本発明の調製物は、広範囲の微生物に対して、特に広範囲の細菌に対して、即時かつ持続的な抗菌活性を提供する。 本明細書において、微生物という用語は、細菌、真菌、酵母、カビ、古細菌、原生生物、ウイルス及び藻類などの単細胞(単細胞)、細胞クラスター、又は無細胞(無細胞)生物を意味する。
いくつかの実施形態においては、この微生物が細菌であり、いくつかの実施形態においては、ボルデテラ・ペルツシス(Bordetella pertussis)、ボレリア・ブルグドルフェリ(Borrelia burgdorferi)、ブルセラ・アバルトス(Brucella abortus)、ブルセラ・カンジス(Brucella canis)、ブルセラ・メリテンシス(Brucella melitensis)、ブルセラ・スイス(Brucella suis)、カンピロバクター・ジェジュニ(Campylobacter jejuni)、クラミジア・ニューモニエ(Chlamydia pneumonia)、クラミジア・シッタタシ(Chlamydia psittaci)、クラミジア・トラコマチス(Chlamydia trachomatis)、ボツリヌス菌(Clostridium botulinum)、クロストリジウム・ディフィシル(Clostridium difficile)、クロストリジウム・パーフリンジェンス(Clostridium perfringens)、クロストリジウム・テタニ(Clostridium tetani)、コリネバクテリウム・ジフテリア(Corynebacterium diphtheria)、エンテロコッカス・フェカリス(Enterococcus faecalis)、エンテロコッカス・フェシウム(Enterococcus faecium)、大腸菌(E. coli)、毒素原性大腸菌(Enterotoxigenic Escherichia coli (ETEC))、腸管病原性大腸菌(Enteropathogenic E. coli)、野兎病菌(Francisella tularensis)、インフルエンザ菌(Haemophilus influenza)、ヘリコバクター・ピロリ(Helicobacter pylori)、レジオネラ・ニューモフィラ(Legionella pneumophila)、レプトスピラ・インターロガンス(Leptospira interrogans)、リステリア・モノサイトゲネス(Listeria monocytogenes)、らい菌(Mycobacterium leprae)、結核菌(Mycobacterium tuberculosis)、マイコプラズマ肺炎(Mycoplasma pneumonia)、淋菌(Neisseria gonorrhoeae)、髄膜炎菌(Neisseria meningitidis)、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)、リケッチア・リケッチイ(Rickettsia rickettsii)、サルモネラチフス(Salmonella typhi)、サルモネラ・ティフィムリウム(Salmonella typhimurium)、細菌性赤痢(Shigella sonnei)、表皮ブドウ球菌(Staphylococcus epidermidis)、スタフィロコッカス・サプロフィチカス(Staphylococcus saprophyticus)、ストレプトコッカス・アガラクティエ(Streptococcus agalactiae)、ストレプトコッカス・ミュータンス(Streptococcus mutans)、肺炎レンサ球菌(Streptococcus pneumonia)、ストレプトコッカス・ピオゲネス(Streptococcus pyogenes)、梅毒トレポネーマ(Treponema pallidum)、コレラ菌(Vibrio cholera)、ビブリオ・ハーベイ(Vibrio harveyi)及びエルシニア・ペスティス(Yersinia pestis)から選択される。
いくつかの実施形態では、微生物が真菌であり、いくつかの実施形態においてアブシディア・コリムビフェラ(Absidia corymbifera)、ヒストプラズマ症菌(Ajellomyces capsulatus)、アジェロミセス・デルマティティジス(Ajellomyces dermatitidis)、アルトロデルマ‐ヘンハミエ(Arthroderma benhamiae)、アルスロデルマ・フルバム(Arthroderma fulvum)、アルスロデルマ・ジプセウム(Arthroderma gypseum)、アルスロデルマ・インカルバタム(Arthroderma incurvatum)、アルスロデルマ・オタエ(Arthroderma otae)、アルスロデルマ・. バンブルースゲミイ(Arthroderma vanbreuseghemii)、アスペルギルスフラバス(Aspergillus flavus)、アスペルギルス・フミガーツス(Aspergillus fumigates)、クロコウジカビ(Aspergillus niger (Aspergillus brasiliensis))、ブラストミセス・デルマチチディス(Blastomyces dermatitidis)、カンジダ・アルビカンス(Candida albicans)、Candida albicans var. stellatoidea、カンジダ・ダブリネンシス(Candida dublinensis)、カンジダ・グラブラタ(Candida glabrata)、カンジダギリエルモンディ(Candida guilliermondii)、カンジダ・クルセイ(Candida krusei)、カンジダ・パラプシローシス(Candida parapsilosis)、 カンジダ・ペリクルーサ(Candida pelliculosa)、カンジダトロピカリス(Candida tropicalis)、クラドフィアロフォラ・カリオニー(Cladophialophora carrionii)、コクシジオイデス・イミチス(Coccidioides immitis)、クリプトコッカス・ネオフォルマンス(Cryptococcus neoformans)、カニングハメラ・エスピー(Cunninghamella sp.)、エピデルモフィトンフロッコースム (Epidermophyton floccosum)、エクソフィアラ・デルマチ. チヂス(Exophiala dermatitidis)、フィロバシジエラ・ネオフォルマンス(Filobasidiella neoformans)、フォンセカエアペドロソイ(Fonsecaea pedrosoi)、ゲオトリクムカンダム(Geotrichum candidum)、ヒストプラスマ・カプスラツム(Histoplasma capsulatum)、ホテアエ・ヴェルネキイ(Hortaea werneckii)、 Issatschenkia orientalis、マドレラ・グリセア(Madurella grisae)、マラセチアフルファー(Malassezia furfur)、マラセチアフルファーコンプレックス(Malassezia furfur complex)、マラセチア・グロボサ(Malassezia globosa)、マラセチア・オブツーサ(Malassezia obtuse)、マラセチア・パキデマティス(Malassezia pachydermatis)、マラセチア・レストリクタ(Malassezia restricta)、マラセチア・スルーフィエ(Malassezia slooffiae)、マラセチア・シンポディアリス(Malassezia sympodialis)、イヌ小胞子菌(Microsporum canis)、ミクロスポルム・フルブム(Microsporum fulvum)、ミクロスポルム・ギプセウム(Microsporum gypseum)、ミクロスポルム・ギプセウム複合体(Microsporum gypseum complex)、ミクロスポルム・ギプセウム(Microsporum gypseum)、ムーコル・シルシネロイデス(Mucor circinelloides)、ネクトリアヘマトコッカ(Nectria haematococca)、ペシロミセス バリオッティ(Paecilomyces variotii)、パラコクシジオイデス・ブラシリエンシス(Paracoccidioides brasiliensis)、ペニシリウム・マルネフェイ(Penicillium marneffei)、フィアロフォラ・ウエルコーサ(Phialophora verrucosa)、ピキア・アノマラ(Pichia anomala)、ピキア・ギリエルモンディ(Pichia guilliermondii)、ニューモシスチス・イロベチイ(Pneumocystis jirovecii)、シュードアレシェリア・ボイジイ(Pseudallescheria boydii)、リゾプス・オリゼ(Rhizopus oryzae)、ロドトルラ・ルブラ(Rodotorula rubra)、サッカロマイセス・セレビシエ(Saccharomyces cerevisiae)、スケドスポリウム・アピオスペルムム(Styrax)Scedosporium apiospermum)、シゾフィルム・コミュニケ(Schizophyllum commune)、スポロトリックス・シェンキイ(Sporothrix schenckii)、スタキボトリス・チャルトラム(Stachybotrys chartarum)の、トリコフィトンメンタグロファイト(Trichophyton mentagrophytes)、トリコフィトンメンタグロファイト複合体(Trichophyton mentagrophytes complex)、トリコフィトンメンタグロファイト(Trichophyton mentagrophytes)、トリコフィトンメンタグロファイト(Trichophyton mentagrophytes)、トリコフィトンルブルム(Trichophyton rubrum)、トリコフィトントンスラン(Trichophyton tonsurans)、トリコフィトン・ベルコーズム(Trichophyton verrucosum)、トリコフィトン・ビオラセウム(Trichophyton violaceum)の、トリコスポロン・アサヒイ(Trichosporon asahii)、トリコスポロン・クタネウム(Trichosporon cutaneum)、トリコスポロン・クタネム複合体(Trichosporon cutaneum complex)、トリコスポロンインキン(Trichosporon inkin) 及びトリコスポロンムコイデス(Trichosporon mucoides)から選択される。
いくつかの実施形態では、微生物が酵母であり、いくつかの実施形態では、カンジダ・アルビカンス(Candida albicans)、カンジダ・アルビカンス変種ステラトイデア(Candida albicans var. stellatoidea)、カンジダ・デュブリニエンシス(Candida dublinensis)、カンジダ・グラブラータ(Candida glabrata)、カンジダ・ギリエルモンディ(Candida guilliermondii)、カンジダ・クルセイ(Candida krusei)、カンジダ・パラプシローシス(Candida parapsilosis)、カンジダ・ペリクルロサ(Candida pelliculosa)、カンジダ・トロピカリス(Candida tropicalis)、クリプトコッカス・ネオフォルマンス(Cryptococcus neoformans)、フィロバシデラ・ネオフォルマンス(Filobasidiella neoformans)、ジオトリクム・カンジダム(Geotrichum candidum)、イサチェンキア・オリエンタリス(Issatschenkia orientalis)、マラセチア・フルフル(Malassezia furfur)、マラセチア・パキデマティス(Malassezia pachydermatis)、ピキア・アノマラ(Pichia anomala)、ピキア・ギリエルモンディイ(Pichia guilliermondii)、ニューモシスチス・イロベチイ(Pneumocystis jirovecii)、ロドトルラ・ルブラ(Rodotorula rubra)、トリコスポロン・アサヒ(Trichosporon asahii)、トリコスポロン・クタネウム(Trichosporon cutaneum)、トリコスポロン・インキン(Trichosporon inkin)及びトリコスポロン・ムコイデス(Trichosporon mucoides)から選択される。
いくつかの実施形態では、微生物はカビであり、いくつかの実施形態ではアブシディア・コリムビフェラ(Absidia corymbifera)、アルトロデルマ・ベンハミエ(Arthroderma benhamiae)、アルスロデルマ・フルバム(Arthroderma fulvum)、アルスロデルマ・ジプセウム(Arthroderma gypseum)、アルスロデルマ・インクルバーツム(Arthroderma incurvatum)、アルスロデルマ・オタエ(Arthroderma otae)、アルスロデルマ・. バンブルースゲミイ(Arthroderma vanbreuseghemii)、 アスペルギルス・フラバス(Aspergillus flavus)、アスペルギルス・フミガーツス(Aspergillus fumigates)、クロコウジカビ(Aspergillus niger)、クラドフィアロフォラ・カリオニー(Cladophialophora carrionii)、コクシジオイデス・イミティス(Coccidioides immitis)、エピデルモフィトン・フロッコースム(木)Epidermophyton floccosum)、エクソフィアラ・デルマチチヂス(Exophiala dermatitidis)、フォンセカエ・ペドロソイ(Fonsecaea pedrosoi)、ホルタエア・ウェルネキイ(Hortaea werneckii)、マズレラ・グリセア(Madurella grisae)、ミクロスポルム・カニス(Microsporum canis)、 ミクロスポルム・フルバム(Microsporum fulvum)、ミクロスポルム・ジプセウム(Microsporum gypseum)、ミクロスポルム・ジプセウム(Microsporum gypseum)、ミクロスポルム・ジプセウム(Microsporum gypseum)、ムコール・サルシネロイデス(Mucor circinelloides)、ネクトリア・ヘマトコッカ(Nectria haematococca)、ペシロミセス バリオッティ(Paecilomyces variotii)、パラコクシジオイデス・ブラジリエンシス(Paracoccidioides brasiliensis)、ペニシリウム・マルネフェイ(Penicillium marneffei)、プソイダレスケリア・ボイジイ(Pseudallescheria boydii)、リゾプス・オリーゼ(Rhizopus oryzae)、スケドスポリウム・アピオスペルムム(Scedosporium apiospermum)、シゾフィラム・コムーネ(Schizophyllum commune)、スポロトリックス・シェンキイ(Sporothrix schenckii)、スタチボトリス・チャルタラム(Stachybotrys chartarum)、トリコフィトン・メンタグロフィテス複合体(Trichophyton mentagrophytes complex)、トリコフィトン・メンタグロフィテス(Trichophyton mentagrophytes)、トリコフィトン・メンタグロフィテス(Trichophyton mentagrophytes)、トリコフィトン・ルブルム(Trichophyton rubrum)、トリコフィトン・トンズランス(Trichophyton tonsurans)、トリコフィトン・ベルコーズム(Trichophyton verrucosum)及びトリコフィトン・ビオラセウム(Trichophyton violaceum)から選択される。
本発明のいくつかの実施形態によれば、本発明の抗微生物調製物は、大腸菌(E.coli)、サルモネラ、ブドウ球菌、サッカロマイセス、黄色ブドウ球菌、緑膿菌、カンジダアルビカンス又はクロコウジカビ(A. niger)ような細菌に対して有効である。
さらなる態様において、本発明は、本明細書に開示した組成物を含む治療用製剤(医薬組成物)を提供する。
本発明の医薬製剤は、種々の疾患及び障害の治療及び/又は予防に有効である。 以下に実証されているように、本発明の製剤は、本明細書で定義されている広範囲の微生物に対して即効性があり持続的な抗菌活性を提供する。 いくつかの実施形態では、治療すべき疾患又は障害は、細菌感染、真菌感染又はウイルス感染に関連するものである。
細菌感染に関連する疾患又は障害の非限定的な例には、ライム病、ブルセラ症、急性腸炎、オウム病、非淋菌性尿道炎(NGU)、トラコーマ、新生児(ICN)の封入体結膜炎、性病性リンパ肉芽腫(LGV)、ボツリヌス中毒、偽膜性大腸炎、ガス壊疽、急性食中毒、嫌気性蜂巣炎、破傷風、ジフテリア、院内感染、尿路感染症(UTI)、下痢、髄膜炎、乳児の髄膜炎、出血性大腸炎、溶血性尿毒症症候群、野兎病、上気道感染、肺炎、マイコプラズマ肺炎、二次性肺炎、気管支炎、消化性潰瘍、レジオネア病、胃B細胞リンパ腫、ポンティアック熱、レプトスピラ症、リステリア症、ハンセン病、結核、淋菌、眼科新生仔、髄膜炎菌病、ウォーターハウス・フリードリヒセン症候群、局所感染(眼、耳、皮膚、泌尿器、呼吸器)、胃腸管感染症、中枢神経系感染症、菌血症による全身感染、骨及び関節感染症、心内膜炎、腸チフス型サルモネラ症、赤痢、大腸炎、胃腸炎及び腸炎を伴うサルモネラ症、バチルス赤痢/シゲラ症、ストレプトコッカス咽頭炎、猩紅熱、リウマチ熱、膿痂疹及び丹毒、産褥熱、壊死性筋膜炎、梅毒、先天性梅毒、及びコレラが挙げられる。
いくつかの実施形態では、この細菌性疾患又は障害は、ブドウ球菌又は大腸菌(E.coli)又はサルモネラ感染に関連しており;この疾患又は障害は、
ブドウ球菌: 局所的な皮膚感染、びまん性皮膚感染(膿痂疹)、深部及び局所感染、急性感染性心内膜炎、敗血症、壊死性肺炎、毒素症、毒素ショック症候群、ブドウ球菌食中毒、例えば心臓弁及びカテーテルなどの植されたプロテーゼの感染症、及び女性の膀胱炎;
大腸菌: 尿路感染症(UTI)、下痢、乳児の髄膜炎、旅行者下痢、出血性大腸炎、及び溶血性尿毒症症候群;
サルモネラ菌: 腸チフス型サルモネラ症、赤痢、大腸炎、例えば胃腸炎及び腸炎を伴うサルモネラ症;
から選択される。
いくつかの実施形態では、本発明の医薬組成物は、真菌感染に関連する疾患又は障害の治療又は予防に使用される。いくつかの実施形態では、この病原体が酵母である。いくつかの他の実施形態では、この病原体がカビである。
この医薬組成物は、局所、経口、直腸、膣、経皮、皮下、静脈内、筋肉内、点眼剤及び鼻腔内を含む様々な経路による投与に適合させることができる。このような医薬組成物は、医薬分野で周知の方法で調製される。本発明の医薬組成物の製造において、上記の成分は、通常、賦形剤と混合して、賦形剤によって希釈されるか、あるいは所望の形態に操作され得るこのような担体内に封入される。特定の投与様式に基づいて、医薬組成物は、錠剤、丸薬、カプセル、サッシェ、顆粒、粉末、チューインガム、懸濁液、乳液及び溶液に調製できる。
薬学的に許容される担体、例えばビヒクル、アジュバント、賦形剤又は希釈剤は当業者に周知であり、一般に容易に入手可能である。薬学的に許容される担体は、活性製剤及びその各成分に対して化学的に不活性なものであることが好ましく、使用条件下で有害な副作用又は毒性を有さないものであることが好ましい。
担体の選択は、部分的には、本発明の特定の製剤によって、ならびに組成物の投与に使用される特定の方法によって決定される。したがって、本発明の医薬組成物の適切な製剤は、幅広く様々である。
経口投与に適した製剤は、(a)例えば水、生理食塩水又はジュース(例えばオレンジジュース)などの希釈剤に溶かした有効量の化合物、又は、その化合物を含む組成物といった、溶液;(b)各々が所定量の活性成分を固体又は顆粒状で含有するカプセル、サシェ、錠剤、ロゼンジ及びトローチ; (c)粉末; (d)適切な液体中の懸濁液; (e)適切なエマルション、からなる。液剤は、薬学的に許容される界面活性剤、懸濁化剤又は乳化剤を添加した又は添加していない、例えば水、及び、例えばエタノール、ベンジルアルコール及びポリエチレンアルコールアルコールなどの希釈剤;を含むことができる。カプセル形態は、例えば、界面活性剤、潤滑剤、及び、乳糖、ショ糖、リン酸カルシウム、及びコーンスターチのような不活性充填剤を含む、通常の硬質又は軟質ゼラチンタイプのものであってもよい。錠剤形態は、ラクトース、スクロース、マンニトール、コーンスターチ、ジャガイモデンプン、アルギン酸、微晶質セルロース、アカシア、ゼラチン、グアーガム、コロイド状二酸化ケイ素、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸、及びその他の賦形剤、着色料、希釈剤、緩衝剤、崩壊剤、湿潤剤、防腐剤、香味剤、及び薬理学的に適合性のある担体、の一又はそれ以上を含む。のど飴の形態は、香味、通常はスクロース及びアカシア又はトラガカント中の活性成分を含んでいてもよく、同様に、香剤は、ゼラチン及びグリセリンなどの不活性基剤、又は、活性製剤に加えてこの分野で公知であるこのような担体を含む活性成分を含有するスクロース及びアカシア、エマルジョン、ゲルなどの活性製剤を含んでいてもよい。
本発明の製剤は、単独で又は他の適切な成分、例えば活性又は非活性の添加剤/成分と組み合わせて、吸入によって投与するエアロゾル製剤にすることができる。これらのエアロゾル製剤は、ジクロロジフルオロメタン、プロパン、窒素などの加圧された許容可能な噴射剤に入れることができる。これらはまた、ネブライザー又はアトマイザーなどの非加圧製品用の医薬品として調製することもできる。
非経口投与に適した製剤には、水性及び非水性の等張滅菌注射溶液を含んでおり、この溶液は、抗酸化剤、緩衝剤、静菌剤、及び意図されたレシピエントの血液と等張にする溶質と、及び懸濁化剤、可溶化剤、増粘剤、安定化剤、及び防腐剤を含む水性及び非水性の無菌性懸濁液を含んでいてもよい。この製剤は、水、生理食塩水、水性デキストロース及び関連する糖溶液、エタノール、イソプロパノール又はヘキサデシルアルコールなどのアルコール、例えばプロピレングリコール又はポリエチレングリコールなどのグリコール、例えば2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−メタノールなどのグリセロールケタール、例えばポリ(エチレングリコール)400などのエーテル、油、脂肪酸、脂肪酸エステル又はグリセリド、又は、石鹸又は洗剤などの薬学的に許容可能な界面活性剤、ペクチン、カルボマー、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、又はカルボキシメチルセルロースなどの懸濁剤、又は乳化剤及びその他の薬学的添加剤を伴う、又は伴わない、アセチル化脂肪酸グリセリド、などの溶剤、を含んでいてもよい。
非経口製剤に使用することができる油としては、石油、動物油、植物油、又は合成油が挙げられる。油の具体例には、ピーナッツ油、ダイズ油、ゴマ油、綿実油、トウモロコシ油、オリーブ油、ペトロラタム及びミネラルが含まれる。非経口製剤に使用するのに適した脂肪酸としては、オレイン酸、ステアリン酸及びイソステアリン酸が挙げられる。オレイン酸エチルと、ミリスチン酸イソプロピルは好適な脂肪酸エステルの例である。非経口製剤に適した洗剤には、脂肪酸アルカリ金属、アンモニウム、及びトリエタノールアミン塩があり、この洗剤には、(a)例えば、ジメチルジアルキルアンモニウムハライドや、アルキルピリジニウムハライドのようなカチオン性洗剤、(b)例えば、アルキル、アリル、及びオレフィンスルホン酸塩、アルキル、オレフィン、エーテル、及び硫酸モノグリセリド、及びスルホコハク酸塩などのアニオン性界面活性剤、(c)脂肪酸アミンオキシド、脂肪酸アルカノールアミド、及びポリオキシエチレンポリプロピレンコポリマーなどの非イオン性界面活性剤、(d)例えばアルキル−β−アミノピオピオピオネートや2−アルキル−イミダゾリン第4級アンモニウム塩などの両性界面活性剤、及び(e)それらの混合物が挙げられる。
注射部位での刺激を最小限に抑えるか又はなくすために、この組成物は、親水性−親油性バランス(HLB)が約12〜約17の一又はそれ以上の非イオン性界面活性剤を含んでいてもよい。このような製剤中の界面活性剤の量は、約5〜約15重量%である。適切な界面活性剤には、ソルビタンモノオレエートなどのポリエチレンソルビタン脂肪酸エステル、及びプロピレングリコールとプロピレンオキシドの縮合によって形成された疎水性塩基を伴うエチレンオキシドの高分子量付加物が含まれる。非経口製剤は、アンプルやバイアルといった単位用量又は複数用量密封容器で提供することができ、使用直前に、注入用に例えば水といった滅菌液体担体添加のみを必要とする凍結乾燥(凍結乾燥)状態で保存することができる。即時注射溶液及び懸濁液は、前述した種類の滅菌粉末、顆粒及び錠剤から調製することができる。
活性製剤は、広範囲の投与量にわたって有効であり、一般に薬学的有効量で投与される。 しかしながら、投与される製剤又は各成分の量は、処置すべき状態、選択された投与経路、実際の処方、個々の患者の年齢、体重、及び反応、患者の症状の重症度などを含む関連する状況に照らして医師が決めると解するべきである。
本発明の別の態様においては、本明細書に定義された本発明の製剤の、哺乳動物(ヒト又は非ヒト)における疾患又は障害を治療又は予防する医薬組成物の調製のための使用が提供されているる。
本発明の別の態様においては、本明細書に定義される本発明の局所製剤の、哺乳動物(ヒト又は非ヒト)における疾患又は障害を治療又は予防する医薬組成物の調製のための使用が提供される。
いくつかの実施形態において、この疾患又は障害は、細菌、ウイルス、真菌、酵母又はカビと関連する。
本明細書で使用されているように、治療という用語又はその任意の言語的変化は、疾患に関連する望ましくない症状を改善し、そのような症状が起こる前にその症状を予防し、疾患の進行を遅らせ、症状の悪化を緩和し、寛解期間の開始を強化して、疾患の進行性慢性期に生じる不可逆的損傷を遅らせ、この進行期の発生を遅らせ、疾患の重症度を軽減するか、又は疾患を治癒させ、生存率を改善するか、又はより迅速に回復させ、又は疾患の形態又は上記の二またはそれ以上の組み合わせの発生を予防するのに有効な治療的量の本発明の組成鬱を投与すること意味する。本明細書に開示された目的のための有効量は、当技術分野で知られているような考慮事項によって決定する。この量は、とりわけ、治療すべき疾患のタイプ及び重症度及び治療計画に依存して、上記の所望の治療効果を達成するのに有効でなければならない。この有効量は、通常、適切に設計された臨床試験(用量範囲研究)において決定され、当業者は、有効量を決定するためのそのような試験を適切に行う方法を知っている。一般的に知られているように、有効量は、受容体に対するリガンドの親和性、身体内の分布プロファイル、身体における半減期などの様々な薬理学的パラメータ、望ましくない副作用 、年齢や性別などの要因に依存する。
さらに別の態様において、本発明は、本明細書開示の組成物を含む保存剤調製物を提供する。
本発明の保存剤調製物は、パーソナルケア製品、工業製品、食品、治療剤などの様々な消費者製品における病原体集団を低減、阻害又は完全に排除するために使用できる。本明細書で実証されているように、本発明の調製物は、保存剤として使用されている現在利用可能な化学物質であって、そのうちのいくつかはヒトや動物に有毒であることが知られているものに代わるように、または、人や動物に使用するこのような製品の濃度を低減するように、使用することができる。 保存料調製物は、水性又は水性アルコール溶液中の化粧品及び洗面用具、水中油型又は油中水型エマルジョン、水性又は無水ゲル、クリーム、軟膏、ローション、ゲル、溶液及び懸濁液;治療剤、店頭販売の医薬品、水性塗料、切削油、ラテックス溶液、飲料、冷凍食品、キャンディ及び缶詰製品などの食品;いった、任意の製品に添加することができる。
いくつかの実施形態では、本発明の調製物は、抗微生物防腐剤であり、微生物の増殖を抑制し、微生物の侵入を低減し、製品又は表面を処理して微生物の侵入に対する製品耐性を改善し、バイオフィルムを低減し、バイオフィルムの転化を防止し、微生物感染を防止又は阻害し、損傷を防ぎ、クオラムセンシングを遅延又は最小化又は防止し、微生物の増殖を遅らせる、本発明の調製物の能力を証明する抗微生物防腐剤である。典型的には、本発明による保存剤調製物は、微生物の腐敗又は生育を防止するのに十分な濃度のサポニン及び植物抽出物を含み、それにより製品の有効期間又は有効寿命を延長させている。
本発明の調製物は、消毒剤又は殺菌剤として使用することもできる。本発明の製剤は、ヒト又は動物の皮膚を含む消毒すべき表面上に、洗浄、噴霧、拭き取りなどを含む様々な手段によって適用することができる。
本明細書で使用する約という用語は、温度、圧力、濃度などのパラメータの具体的に言及した値から±10%の偏差を包含することを意味する。
本明細書において数値範囲が示されている場合は、示された範囲内に記載した数(分数又は整数)を含むことを意味する。第1の表示数と第2の表示数との間の「範囲/範囲」というフレーズと、第1の表示数「から」第2の表示数「まで」の「範囲/範囲」は、本明細書では交換可能に使用され、第1及び第2の表示数、及びその間のすべての小数及び整数の数字を含む。
実施例1:スタイラックス・トンキネンシス(シャム安息香)及びサポニンの組成物
油によるスタイラックス・トンキネンシスの抽出
1gの粉砕されたスタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)樹脂を、90℃のウオーターバスで、10mlのMCT(中鎖トリグリセリド)ココナッツ由来油に溶解させた 得られた溶液を0.45ミクロンのPTFEフィルターで濾過した。
ろ過中のいくらかの材料が失なわれたが(溶解していない化合物及び油)、試料の濃度は10重量%と推定された。
サポニン−安息香の調製
サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物粉末1gを蒸留水10mlに溶解させてサポニン抽出物を得た。滅菌条件下にある非保存ローション25gにサピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物(SN)及び/又はスタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)抽出物(BZ−2)を滅菌条件下で添加し、十分に混合した。様々な濃度のサピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物及び/又はスタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)抽出物を以下のように試験した。
チャレンジテストでのデモンストレーション効果
種々のローション又はクレンジング配合物を、以下に記載するように、適切な微生物(細菌及び酵母)によって汚染させた。 このように調製したサンプルを以下に記載のようにインキュベートした。連続希釈法及びプレートカウントを使用して、インキュベーション期間中にアリコートを採取して、微生物数を決定した。
試験を行った微生物は:大腸菌(E. coli)(ATCC 8739);黄色ブドウ球菌(S. aureus)(ATCC 6538); 緑膿菌(P.aeruginosa)(ATCC 9027); カンジダ・アルビカンス(C.albicans)(ATCC 10231);及びアルペルギルス・ブラジリエンジス(A. Brasiliensis)(ATCC 16404)であった。 細菌、酵母、及びカビ懸濁液は、ISO 11930に従って調製した。細菌のTSA培地は、Hylab(カタログ番号PD-087 / A)から入手した。アルペルギルス・ブラジリエンジス(A. Brasiliensis)のPDA培地は、Hylab(カタログ番号PD-043)から入手した。 カンジダ・アルビカンス(C.albicans)のSDA培地は、Hylab(カタログ番号PD−044)から入手した。0.1%のペプトンは、ペプトン1g/lを滅菌水に混合することによって調製した。試験はISO11930に従って実施した。各サンプルは微生物で汚染されて105〜106cfu/mlの範囲を得た。植菌した製剤を十分に混合して、植菌材料を均一に分布させた。
サンプルを25℃で保存した。各サンプルを、2,7,14,21及び28日の間隔で、以下の手順に従ってサンプリングした:植菌した製剤100μlを適切な寒天培地上に画線した。細菌については、プレートを37℃で、酵母及びカビについては25℃でインキュベートした。インキュベーション後、コロニーを数えた。サピンドゥス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物(SN)及びスタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)抽出物(BZ−2)を使用した。
フェノキシエタノールに溶解した液状無菌性のメチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、プロピレングリコール、であるSharomixを陰性対照として用いた。
試験結果を表1に示す。
表1:試験を行った成分と接触後の様々な微生物の総数(非保存ローションを使用)
Figure 0006956307
表1から分かるように、SN抽出物は、カンジダ(Candida)、大腸菌(E.coli)及び黄色ブドウ球菌(Staphylococcus)に対して活性を示したが、BZ−2抽出物は、カビを除く全てのタイプの試験を行った細菌に対して活性を示した。
SN−BZ−2製剤は、試験を行った全ての微生物に対して有意な活性を示し、カビを除いて全てのコロニーを死滅させた。しかし、SN−BZ−2製剤で少なくとも14日間インキュベートした場合、カビ量は2桁減少したことに留意されたい。死滅又は成長の減少に加えて、この混合物はさらなる2〜3週間、再成長を防止した。
実施例2:抗菌効果試験−濃度の変更
この試験は、濃度が異なるSN及び/又はBZ−2を含む、25gのローション調製物のサンプルについて行った。すべての処方は、BZ−2+SNの混合物を異なる濃度で含んでいた。サピンドゥス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物(SN)と、スタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)抽出物(BZ−2)を用いた。
各サンプルは、5つの試験生物のうちの1つで別々に植菌した。植菌した容器を植菌していないサンプルと共に、25℃でインキュベートした。3週間のインキュベーション中に、生存している微生物の数を定期的にモニターし、コロニー形成単位(CFU)を数えた。追加の成分、濃度及び微生物数を表2に示す。
表2:様々な濃度で試験を行った成分と接触させた後の様々な微生物の総数
Figure 0006956307

Figure 0006956307
表2からわかるように、カビを除いて全ての微生物が死滅し、カビは1〜2桁の数の減少が観察された。死滅又は成長の減少に加えて、この混合物はさらに2〜3週間、再成長を防止した。
実施例3:様々な種及びサポニン由来のベンゾイン(Benzoin)を含む組成物
実施例1に記載の方法に従って、スタイラックス・パラレオネウルス(Styrax paralleoneurus)(スマトラ安息香;Sumatra benzoin)と及びスタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)(シャム安息香;Siam benzoin)のMCT抽出物中の10重量%を調製した。
サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物粉末1gを蒸留水10mlに溶解させてサポニン抽出物を得た。このサピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物(SN)、スマトラ安息香(Sumatra benzoin)(BZ−1)、及びシャム安息香(Siam benzoin)(BZ−2)を無菌条件下で25gの非保存クリームに添加し、十分に混合した。種々の濃度のサピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物及び/又はベンゾイン(benzoin)抽出物を、実施例1のチャレンジ試験の手順に従って試験した。結果を表3に示す。
試験を行った微生物は:大腸菌(E. coli)(ATCC 8739);黄色ブドウ球菌(S. aureus)(ATCC 6538); 緑膿菌(P.aeruginosa)(ATCC 9027); カンジダ・アルビカンス(C.albicans)(ATCC 10231);及びアルペルギルス・ブラジリエンジス(A. Brasiliensis)(ATCC 16404)である。
表3:試験を行った成分に接触後の様々な微生物の総数
Figure 0006956307
Figure 0006956307

Figure 0006956307
表3からわかるように、シャム安息香(Siam benzoin)とスマトラ安息香(Sumatra benzoin)はいずれも抗菌活性を示す。 しかし、アルペルギルス・ブラジリエンジス(A. Brasiliensis)、緑膿菌(P.aeruginosa)、及び黄色ブドウ球菌黄色ブドウ球菌(S. aureus)に対しては、シャム安息香(Siam benzoin)(BZ−2)とサポニンの組み合わせにより顕著な効果が観察された。
実施例4:異なる供給源からのベンゾイン樹脂
スマトラ安息香(Benzoin Sumatra)抽出物は種々の源から得ることができた。 樹脂を粉砕し、MCT/樹脂比9:1(w/w)で抽出した。様々な抽出物の抗菌活性を、サポニン抽出物(サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物(SN))有り又は無しで、またワサビ(WS)有り又は無しで、非保存クリームで試験した。サンプルに黄色ブドウ球菌(S. aureus)(ATCC 6538)を植菌した(1×106)。結果を表4−1及び4−2に示す。
表4−1:試験を行った成分に接触させた後(植菌の2日後)の黄色ブドウ球菌の総数
Figure 0006956307
表4−2:試験を行った成分に接触させた後(植菌の7日後)の黄色ブドウ球菌の総数
Figure 0006956307
これらの表に見られるように、試験を行った組合せは、植菌から7日後に有意な抗菌活性をもたらした。さらに、安息香酸誘導体(例えば、安息香酸コニフェリル)や桂皮酸誘導体(例えば、桂皮酸、シンナミルシンナメート)などの所定のフェノール誘導体にベンゾイン抽出物が豊富であり、早ければ植菌から2日後に有意な活性を示した。
実施例5:ASGT及びサポニンを含む組成物
成分を水に溶解させることにより、0.72gのアルギニン(A)、0.6gのサリチル酸(S)、1.2gのグルコース(G)及び0.108gのトレハロース(T)の混合物を調製した。水中の混合物の最終濃度は10重量%であった。
混合ASGTを、サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物有りで又は無しで、濃度が異なる非保存洗浄調製物に加えた。 結果を表5に示す。
試験した微生物は:大腸菌(ATCC 8739);黄色ブドウ球菌(ATCC 6538); 緑膿菌(ATCC 9027);カンジダ・アルビカンス(C.albicans)(ATCC 10231)及びアスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)(ATCC 16404)であった。
表5:試験を行った成分と接触後の種々の微生物の総数(非保存クレンジング調製剤)
Figure 0006956307
Figure 0006956307
Figure 0006956307
表5から分かるように、ASGT混合物は、試験を行った全タイプの微生物に対して活性を示している。サポニンと組み合わせると、特にカビアスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)について抗菌活性の有意な改善が観察された。
実施例6:ASGT、ベンゾイン及びサポニンを含む組成物
MCT抽出物中の10%のシャム安息香(Siam benzoin)を実施例1のように調製した。ASGTの10%水混合物を実施例5に従って調製した。
ベンゾイン抽出物及びASGT混合物を、サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物有りで又は無しで、濃度の異なる非保存クリーム製剤に添加した。 結果を表6に示す。
試験した微生物は:大腸菌(ATCC 8739);黄色ブドウ球菌(ATCC 6538); 緑膿菌(ATCC 9027);カンジダ・アルビカンス(C.albicans)(ATCC 10231)及びアスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)(ATCC 16404)であった。
表6:試験を行った成分(非保存クリーム)と接触後の様々な微生物の総数
Figure 0006956307

Figure 0006956307
表6から明らかなように、サポニンを含むASGTとベンゾインSN抽出物との組み合わせは、アスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)に対して有意な活性を示し、他のタイプの微生物をほとんど取り除いた。
アスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)コロニーの減少は、ベンゾイン、サポニン及びASGTの間の効果を証明することができる。
実施例7:アラビアゴムノキ(Acacia arabica)、ベンゾイン及びサポニンを伴う組成物
MCT抽出物中の10%のシャム安息香(Siam Benzoin)を実施例1と同様に調製した。アラビアゴムノキ(Acacia arabica)(バブール:Ac、babool)果実の抽出物を以下の手順に従って調製した。
アラビアゴムノキ(Acacia arabica)果実粉末50gをろ紙のシンブルに入れ、ガラス容器に入れた。40℃の蒸留水250mlを加え、容器を100℃の水浴中に置き、150RPMで2時間振盪させた。 次いで、溶液を放冷し、濾過して抽出物を得た。
バブール及びベンゾイン抽出物を、サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)及び/又はシャム安息香(Benzoin Siam)抽出物有りでまたは無しで、濃度の異なる非保存クリーム製剤に添加した。 結果を表7に示す。
試験を行った微生物は:大腸菌(ATCC 8739);黄色ブドウ球菌(ATCC 6538); 緑膿菌(ATCC 9027);カンジダ・アルビカンス(C.albicans)(ATCC 10231)及びアスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)(ATCC 16404)であった。
表7:試験を行った成分と接触後の様々な微生物の総数
Figure 0006956307
Figure 0006956307
Figure 0006956307
Figure 0006956307
表7に見られるように、アカシア抽出物は黄色ブドウ球菌(S. aureus)及び大腸菌(E. coli)に対していくらかの活性を示しており; サポニンと組み合わせると、カンジダに対しても効果が認められる。
しかし、アカシアとサポニン抽出物をベンゾインと組み合わせると、全タイプの微生物、特にアスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)に対して有意な効果が見られる。
実施例8:オレア・オイローパエア(Olea Europaea)、ベンゾイン及びサポニンを含む組成物
MCT抽出物中の10%シャム安息香(Siam Benzoin)を実施例1と同様に調製した。オレア・オイローパエア(Olea Europaea)(OE)葉の市販の抽出物を使用した。
オリーブ(Olea)及びベンゾイン抽出物を、サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi抽出物)有りで又は無しで、濃度の異なる非保存クリーム製剤に添加した。結果を表8に示す。
試験を行った微生物は:大腸菌(ATCC 8739);黄色ブドウ球菌(ATCC 6538); 緑膿菌(ATCC 9027);カンジダ・アルビカンス(C.albicans)(ATCC 10231)及びアスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)(ATCC 16404)であった。
表8:試験を行った成分と接触後の様々な微生物の総数
Figure 0006956307
Figure 0006956307
Figure 0006956307
表8からわかるように、オリーブ(Olea)抽出物は、黄色ブドウ球菌、カンジダ・アルビカンス(C.albicans)及び大腸菌に対していくらかの活性を示しており;サポニンと組み合わせた場合に、コロニー数の減少が観察される。
しかしながら、オリーブ(Olea)抽出物とサポニン抽出物をベンゾインと組み合わせると、全タイプの微生物に劇的な効果が見られ、ほとんどの微生物が完全に除去され、アスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)コロニー数が大幅に減少する。
実施例9:モモタマナ(Terminalia)、ベンゾイン及びサポニンを含む組成物
MCT抽出物中の10%のシャム安息香(Siam benzoin)(BZ-2)を実施例1と同様に調製した。25重量%のヒビタキ(Terminalia bellerica)(TB)果実の市販抽出物を使用した。
モモタマナ(Terminalia)とベンゾイン(benzoin)抽出物を、サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物有りで又は無しで、濃度の異なる非保存クリーム製剤に添加した。 結果を表9に示す。
試験を行った微生物は:大腸菌(ATCC 8739);黄色ブドウ球菌(ATCC 6538); 緑膿菌(ATCC 9027);カンジダ・アルビカンス(C.albicans)(ATCC 10231)及びアスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)(ATCC 16404)であった。
表9:試験を行った成分と接触後の様々な微生物の総数
Figure 0006956307
Figure 0006956307
Figure 0006956307
表9からわかるように、モモタマナ(Terminalia)抽出物は、黄色ブドウ球菌、カンジダ・アルビカンス(C.albicans)及び大腸菌に対していくらかの活性を示しており;サポニンと組み合わせた場合に、緑膿菌(P. aeruginosa)についてさらなる予期しない効果が観察されている。
実施例10:ワサビ(Wasabia)、ベンゾイン及びサポニンを含む組成物
MCT抽出物中の10%のスマトラ安息香(Sumatra benzoin)(BZ-1)を実施例1と同様に調製した。25重量%のワサビア・ジャポニカ(Wasabia japonica)(WS)根の市販抽出物を使用した。
ワサビ(Wasabia)及びベンゾイン抽出物を、サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物有りで又は無しで、濃度の異なる非保存クリーム製剤に添加した。 結果を表10に示す。
試験を行った微生物は:大腸菌(ATCC 8739);黄色ブドウ球菌(ATCC 6538); 緑膿菌(ATCC 9027);カンジダ・アルビカンス(C.albicans)(ATCC 10231)及びアスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)(ATCC 16404)であった。
表10:試験を行った成分と接触後の様々な微生物の総数
Figure 0006956307
Figure 0006956307
Figure 0006956307
Figure 0006956307
Figure 0006956307
表10からわかるように、ワサビ(Wasabia)抽出物の添加は、試験した全ての微生物に対する抗菌活性を改善している。
実施例11:ベンゾイン、サポニン及びグリセリルカプリレートを含む組成物
MCT抽出物中の10%のスマトラ安息香(Sumatra benzoin)(BZ-1)を実施例1と同様に調製した。
グリセリルカプリレート及びベンゾイン抽出物を、サピンドス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)抽出物有りの又は無しの、濃度の異なる非保存クリーム製剤に添加した。 結果を表11に示す。
試験を行った微生物は:大腸菌(ATCC 8739);黄色ブドウ球菌(ATCC 6538); 緑膿菌(ATCC 9027);カンジダ・アルビカンス(C.albicans)(ATCC 10231)及びアスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)(ATCC 16404)であった。
表11:試験を行った成分と接触後の様々な微生物の総数
Figure 0006956307
Figure 0006956307
Figure 0006956307
Figure 0006956307
Figure 0006956307
表11からわかるように、グリセリルカプリレートの添加は、試験を行った調製物の抗菌活性を改善した。
例12:参考例
本発明の組成物と比較すると、抗菌活性を有することが知られている植物ベースの抽出物のいずれも、サポニンと組み合わせた場合、抗菌活性が増加するとは限らないことに留意されたい。
例えば、タイム(thyme)及びキハダ(phellodendron)抽出物は、本発明の分野において抗菌活性を有することが知られており、防腐剤として種々の化粧品にしばしば使用されている。
本発明の配合物の特異性を示すために、タイム及び/又はキハダ(phellodendron)の抽出物をサポニン(実施例1で調製したもの)と組み合わせ、その抗菌活性をISO 11920薬局方に従って試験した。(例外は、検査した細菌が緑膿菌(P. aeruginosa)とクロコウジカビ(A. niger)であることである)。
この試験は、非保存ローション又は液体石鹸の市販サンプル4gについて行った。使用したサポニンはユチャ(Camellia Oleifera)由来であった。他の防腐剤は、(a)タイムの葉抽出物(精油ではない)及び/又は(b)キハダ(Phellodendron)の葉抽出物であった。 各サンプルは、2つの微生物の1つを別々に植菌した。4週間のインキュベーション中に生存している微生物の数を定期的にモニターし、コロニー形成単位(CFU)を数えた。 結果を保存料の濃度[wt%]と共に表12−1及び12−2に示す。
試験を行った微生物は:大腸菌(ATCC 8739);黄色ブドウ球菌(ATCC 6538); 緑膿菌(ATCC 9027);カンジダ・アルビカンス(C.albicans)(ATCC 10231)及びアスペルギルス・ブラジリエンシス(A. Brasiliensis)(ATCC 16404)であった。
表12−1:試験を行った成分と接触後の様々な微生物の総数;ローションベース
Figure 0006956307
表12−2:試験を行った成分と接触後の様々な微生物の総数;液体石鹸ベース
Figure 0006956307
表12−1及び12−2からわかるように、いずれの組合せも異なる試験混合物中の植菌微生物の有効な消滅を実証していない。 有効性を示した唯一の組み合わせは、キハダ(Phellodendron)0.5%+ ユチャ(C. oleifera)SAP 0.5%であったことにも留意されたい。又はタイム(Thyme)0.5%+ キハダ(Phellodendron)0.5%+ユチャ(C. oleifera)SAP 0.5%であったが、これらの組み合わせは緑膿菌に対してしか効果的な活性を示さず、クロコウジカビ(A. niger)では有意な活性は認められなかった。
これらの結果から、抗菌活性を単独で有することが知られている全ての抽出物が、サポニン物質と組み合わせても所望の抗菌活性又は実際の抗菌活性を得られないことは明らかである。

Claims (20)

  1. 抗菌活性を有する組成物において、前記組成物が、サポニン抽出物と、エゴノキ属の少なくとも一の植物種の樹脂及び/又は樹皮からのスタイラックス抽出物とを含む組成物において、前記サポニン抽出物が前記エゴノキ属植物種とは異なるサポニン源由来であって、前記スタイラックス抽出物が、ケイ皮酸、ケイ皮酸誘導体及び/又は安息香酸誘導体の少なくとも一つを含むことを特徴とする組成物。
  2. 請求項1に記載の組成物において、前記スタイラックス抽出物中の桂皮酸、ケイ皮酸誘導体及び安息香酸誘導体の合計量が0.1〜10重量%であることを特徴とする組成物。
  3. 請求項1に記載の組成物において、前記ケイ皮酸誘導体が、桂皮酸P−クマリル、ケイ皮酸コニフェリル、ケイ皮酸シンナミル、ケイ皮酸ベンジル、ケイ皮酸エステル、及びこれらの組み合わせからなる群から選択され、及び/又は前記安息香酸誘導体が、安息香酸コニフェリル、安息香酸シンナミル、安息香酸P−クマリル、安息香酸エステル、及びそれらの組み合わせからなる群から選択されることを特徴とする組成物。
  4. 請求項1に記載の組成物において、前記サポニン抽出物が、前記エゴノキ属植物種とは異なるサポニン源由来であることを特徴とする組成物。
  5. 請求項1に記載の組成物において、前記スタイラックス抽出物が、スタイラックス・パラレオネウルス(Styrax paralleoneurus)(スマトラ安息香;Sumatra benzoin)、スタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)(シャム安息香;Siam Benzoin)、及びそれらの混合物の抽出物であることを特徴とする組成物。
  6. 請求項1に記載の組成物において、前記サポニン抽出物と、前記エゴノキ属の少なくとも一の植物種由来の抽出物との重量比が、1:50乃至50:1であることを特徴とする組成物。
  7. 請求項1に記載の組成物において、少なくとも一の追加の植物抽出物をさらに含むことを特徴とする組成物。
  8. 請求項7に記載の組成物において、前記追加の植物抽出物が、ワサビ(Wasabia)、アカシア(Acacia)、モモタマナ(Terminalia)、オリーブ(Olea)、及びそれらの混合物の抽出物から選択されることを特徴とする組成物。
  9. 請求項7に記載の組成物において、前記追加の植物抽出物と前記スタイラックス抽出物との間の重量比が、1:400〜400:1の間であることを特徴とする組成物。
  10. 請求項1に記載の組成物において、前記サポニン抽出物が、シカカイ、大豆、豆、エンドウ豆(Pisum sativum)、ルーサン、茶、ほうれん草、テンサイ、キノア、甘草、ヒマワリ、セイヨウトチノキ、人参、オート麦、トウガラシ、茄子、トマト種子、アリウム、アスパラガス、ヤムイモ、フェヌグリーク、ユッカ及びチョウセンニンジン、ルーサン、緑豆、ミシマサイコ(Bupleurum falcatum)、アブラツバキ(Camellia oleifera)、チャノキ(Camellia sinensis)、デスモディウム・アドセンデンス(Desmodium adscendens)、ジプソフィラ(Gypsophila)、パナックス・キンケフォウリアス(Panax quinqufolius)、トチバニンジン(Panax japonicas)、キラヤ・サポナリア(Quillaja saponaria)、サピンダス・デラワイー(Sapindus delavayi)、サピンダス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)、サピンダス・エマリジナタス(Sapindus emarginatus)、サピンダス・サポナリア(Sapindus saponaria)、サピンダス・トリホリアツス(Sapindus trifoliatus)、サポナリア・オフィシナリス(Saponaria officinalis)、ユッカ・シジゲラ(Yucca schidigera)、又はこれらの任意の混合物から選択されることを特徴とする組成物。
  11. 請求項10に記載の組成物において、前記サポニン抽出物が、アブラツバキ(Camellia oleifera)、カメリア・シネンシス(Camellia sinensis)、キラヤ・サポナリア(Quillaja saponaria)、サピンダス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)、及びサポナリア・オフィキナリス(Saponaria officinalis)又はそれらの任意の混合物からから選択される植物由来であることを特徴とする組成物。
  12. 請求項1に記載の組成物において、前記サポニン抽出物が、組成物の少なくとも0.001重量%の含有量であることを特徴とする組成物。
  13. 請求項1に記載の組成物において、前記組成物が0.01〜2重量%の含有量のサポニン抽出物を含むことを特徴とする組成物。
  14. 抗菌活性を有する添加組成物であって、前記組成物が、
    少なくとも一のサポニン抽出物と、エゴノキ属の少なくとも一の植物種の樹脂及び/又は樹皮由来の少なくとも一のスタイラックス抽出物との組み合わせから成り、
    前記サポニン抽出物が前記エゴノキ属の植物種とは異なるサポニン源由来であって、前記スタイラックス抽出物が、ケイ皮酸、ケイ皮酸誘導体及び/又は安息香酸誘導体の少なくとも一つを含むことを特徴とする組成物。
  15. 請求項14に記載の組成物において、前記スタイラックス抽出物が、スタイラックス・パラレオネウルス(Styrax paralleoneurus)(スマトラ安息香;Sumatra benzoin)、スタイラックス・トンキネンシス(Styrax tonkinensis)(シャム安息香;Siam Benzoin)、及びそれらの混合物の抽出物であることを特徴とする組成物。
  16. 請求項14に記載の組成物において、
    前記サポニン抽出物が、アブラツバキ(Camellia oleifera)、チャノキ(Camellia sinensis)、キラヤ・サポナリア(Quillaja saponaria)、サピンダス・ムコロッシ(Sapindus mukorossi)、サピンダス・サポナリア(Sapindus saponaria)、及びサポナリア・オフィシナリス(Saponaria officinalis)、又はこれらの任意の混合物から選択される植物源から得られることを特徴とする組成物。
  17. 請求項14に記載の組成物において、前記サポニン抽出物と前記スタイラックス抽出物との重量比が、1:50乃至50:1の間であることを特徴とする組成物。
  18. 請求項14に記載の組成物において、前記サポニンが、前記組成物の少なくとも0.001重量%の含有量であることを特徴とする組成物。
  19. 請求項14に記載の組成物において、前記組成物が、0.01から2重量%の間の含有量のサポニンを含むことを特徴とする組成物。
  20. 請求項14に記載の組成物において、前記エゴノキ抽出物中のケイ皮酸、ケイ皮酸誘導体および安息香酸誘導体の総量が0.1乃至10重量%であることを特徴とする組成物。
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