JP6948038B2

JP6948038B2 - ケイヒ末含有錠剤およびその製造方法

Info

Publication number: JP6948038B2
Application number: JP2017128946A
Authority: JP
Inventors: 正晃大口; 小島　一夫; 一夫小島
Original assignee: 株式会社アラクス
Priority date: 2017-06-30
Filing date: 2017-06-30
Publication date: 2021-10-13
Anticipated expiration: 2037-06-30
Also published as: JP2019011285A

Description

本発明は、ケイヒ末含有錠剤およびその製造方法に関する。

ケイヒ末は、学名をCinnamomum cassiaとする樹皮の粉末である。このケイヒ末は、特有の芳香を有しており、医薬品として、胃弱、食欲不振、胃部および腹部の膨満感、消化不良、胃のむかつきなどに適用される。また、口渇、のどの渇き、あるいは糖尿病に処方されるなど、広く利用されている。
しかし、ケイヒ末は、圧縮成形性が悪いという問題を有している。そのため、ケイヒ末を含む錠剤で実用的な硬度を満たすためには、ケイヒ末の配合率を下げる必要がある。すなわち、ケイヒ末を含む錠剤は、ケイヒ末の配合率を下げ、賦形剤および結合剤の配合率を高める必要がある。このように錠剤におけるケイヒ末の配合率が低下すると、所要摂取量を確保するためには錠剤が大型化したり、服用すべき錠剤の数が増加したりする。また、錠剤の硬度を確保するために結合剤の配合率を高めると、スティッキングや臼杵のきしみなどの打錠障害を招きやすく、生産性の著しい低下を招くという問題がある。

特開平１０−１０９９３１号公報

そこで、本発明の目的は、ケイヒ末の配合率が高く、服用が容易なケイヒ末含有錠剤を提供することにある。
また、本発明の他の目的は、ケイヒ末の配合率を高めても、十分な硬度を有し、生産性の高いケイヒ末含有錠剤の製造方法を提供することにある。

上記の課題を解決するために、本願のケイヒ末含有錠剤は、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムを全体の１〜１０質量％、およびケイヒ末を全体の５０質量％以上を含んでいる。すなわち、本願のケイヒ末含有錠剤は、ケイヒ末を全体の５０質量％以上と高い配合率で含んでいる。そのため、所要摂取量を確保するための錠剤の大型化、および服用すべき錠剤の数の増加が回避される。したがって、服用を容易にすることができる。

特に、本願のケイヒ末含有錠剤は、（ａ）ケイヒ末およびメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含む造粒物と、（ｂ）未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムと、を含んでいる。このように（ａ）および（ｂ）を含むことにより、本願のケイヒ末含有錠剤は、５０質量％以上のケイヒ末を含む場合でも、安定した硬度の錠剤が得られ、所要摂取量を確保するための錠剤の大型化、および服用すべき錠剤の数の増加が回避される。したがって、服用を容易にすることができる。

また、本願のケイヒ末含有錠剤の製造方法は、ケイヒ末およびメタケイ酸アルミン酸マグネシウムから造粒物を生成する工程と、生成した造粒物に、未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを混合する工程と、造粒物と未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムとの混合物を、圧縮成形する工程と、を含んでいる。このような工程により、ケイヒ末の配合率を高める場合でも、錠剤に十分な硬度が確保されるとともに、打錠時におけるスティッキング、並びに臼杵のきしみなどの打錠障害が低減される。したがって、錠剤の生産性を高めることができる。

一実施形態によるケイヒ末含有錠剤の実施例および比較例を示す図

以下、一実施形態によるケイヒ末含有錠剤およびその製造方法を説明する。
ケイヒ末含有錠剤は、ケイヒ末、およびメタケイ酸アルミン酸マグネシウムをその主成分として含んでいる。ケイヒ末は、上記の通り、学名をCinnamomum cassiaとする樹皮の粉末である。一実施形態では、ケイヒ末含有錠剤は、全体の１〜１０質量％のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムと、全体の５０質量％以上のケイヒ末を含んでいる。特に、一実施形態では、ケイヒ末含有錠剤は、全体の７０質量％以上のケイヒ末を含んでいてもよい。

また、一実施形態のケイヒ末含有錠剤は、錠剤の成形時において、
（ａ）ケイヒ末およびメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含む造粒物、
（ｂ）未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウム、
を含んでいる。すなわち、一実施形態のケイヒ末含有錠剤は、錠剤の成形時において、ケイヒ末とメタケイ酸アルミン酸マグネシウムとを造粒した造粒物、および造粒されていないメタケイ酸アルミン酸マグネシウムで構成されている。そして、この（ａ）の造粒物に含まれるメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの質量をＭａとし、（ｂ）の未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの質量をＭｂとしたとき、Ｍａ／Ｍｂ＝０．３〜３．０に設定されている。

本実施形態のケイヒ末含有錠剤は、造粒工程、混合工程および成形工程で錠剤として成形される。具体的には、造粒工程では、ケイヒ末およびメタケイ酸アルミン酸マグネシウムから上記（ａ）の造粒物を生成する。混合工程では、生成した（ａ）の造粒物に、（ｂ）の未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを混合する。そして、成形工程では、（ａ）の造粒物と、（ｂ）の未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムとの混合物を、圧縮成形することにより、錠剤が打錠される。

本実施形態のケイヒ末含有錠剤は、上記に加え、必要に応じて賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、矯味剤および香料などを添加してもよい。賦形剤は、成形や服用を容易にするために添加されるものであり、例えば乳糖、デンプン、アルファ化デンプン、結晶セルロース、白糖、エリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、沈降炭酸カルシウムなどが用いられる。結合剤は、成形性や形状維持性を高めるために添加されるものであり、アラビアゴム末、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、ポリビニルピロリドンなどが用いられる。崩壊剤は、服用時の崩壊を助けるために添加されるものであり、例えばカルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポピドン、部分アルファ化デンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどが用いられる。滑沢剤は、打錠性を高めたり、錠剤表面の美観を高めるために添加されるものであり、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、タルクなどが用いられる。矯味剤は、錠剤の味を調えるために添加されるものであり、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸二カリウム、クエン酸、サッカリン、粉末還元麦芽糖水アメ、リンゴ酸、酒石酸、スクラロース、タウマチンなどが用いられる。香料は、錠剤の芳香を調えるために添加され、ｌ−メントール、トウヒ末、ハッカ油、チョウジ油、各種のフレーバ類が用いられる。
なお、上記の賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、矯味剤および香料はいずれも例示であり、上記以外にも、内服可能な添加物については、本実施形態のケイヒ末含有錠剤の効果を損なわない範囲で添加することができる。

以下、実施例および比較例を用いて、本実施形態のケイヒ末含有錠剤の製造方法および効果を具体的に説明する。
実施例および比較例の試料は、図１に示す各成分の総量が１，０００ｇとなるように秤量する。このとき、実施例および比較例を構成する各成分の比率は、図１に示す通りである。秤量した各成分のうち、造粒物（ａ）となる成分を混合し、造粒溶媒を加えて混合攪拌機で練り合わせる。この場合、造粒溶媒は、例えばエタノールと水との混合液など、本実施形態のケイヒ末含有錠剤の効果を損なわない物質であれば任意に選択することができる。

造粒溶媒を加えて生成された造粒物（ａ）は、乾燥機で乾燥される。造粒物（ａ）は、乾燥された後、（ｂ）の未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含む成分が加えられる。造粒物（ａ）と（ｂ）の未造粒の混合物とは、所望の錠剤硬度となるように打錠する。このとき、打錠された錠剤は、１錠あたり３４０ｍｇとする。打錠は、例えばロータリー打錠機を用いて行なう。打錠機の杵は、二段のＲ面を有し、直径が９．４ｍｍである。打錠機の回転数は、２０ｒｐｍ程度に設定している。

得られた実施例および比較例の錠剤は、「スティッキング」、「臼杵きしみ」、および「錠剤硬度」の観点から評価した。図１における評価において、「○」は、問題が生じていないことを示している。一方、図１における評価において、「×」は、生産性に問題が生じるスティッキングもしくはきしみが認められることを示すとともに、錠剤の硬度が実用的な硬度である４ｋｇｆ以上に達しておらず、錠剤として流通する際の形状の維持性能が十分でないことを示している。

実施例１〜実施例７では、ケイヒ末の配合率が５０質量％以上であっても、打錠障害が生じておらず、十分な錠剤硬度が得られることが分かる。すなわち、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムを１〜１０質量％含んでおり、このメタケイ酸アルミン酸マグネシウムが造粒物（ａ）と未造粒の（ｂ）とにそれぞれ含まれている実施例１〜実施例７は、ケイヒ末の配合率の向上に大きく寄与していることがわかる。特に、実施例１〜実施例３、実施例６、実施例８で示すようにケイヒ末の配合率が７０質量％以上になっても、打錠障害が生じておらず、十分な錠剤硬度が得られることが分かる。これに対し、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムが実施形態に含まれない比較例１〜比較例６では、打錠障害を招いたり、錠剤硬度の低下を招いたりしている。このことから、本実施形態の実施例１〜実施例７は、ケイヒ末の配合率を向上しても、生産性に与える影響が低いことを示している。なお、要求される錠剤硬度は、錠剤の直径によっても変化する。例えば上記実施例１〜実施例７のように錠剤の直径を９ｍｍ程度に設定した場合、錠剤硬度は４ｋｇｆ以上が好ましく、８ｋｇｆ以上がより好ましい。また、錠剤の直径を５ｍｍ程度に設定した場合、錠剤硬度はより小さな値とすることができる。

以上説明した一実施形態では、ケイヒ末含有錠剤は、ケイヒ末を全体の５０質量％以上、特に７０質量％以上と高い配合率で含んでいる。そのため、所要摂取量を確保するための錠剤の大型化、および服用すべき錠剤の数の増加が回避される。したがって、服用を容易にすることができる。
また、一実施形態では、（ａ）ケイヒ末およびメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含む造粒物と、（ｂ）未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムと、を含んでいる。このように（ａ）および（ｂ）を含むことにより、一実施形態のケイヒ末含有錠剤は、５０質量％以上、特に７０質量％以上のケイヒ末を含む場合でも、安定した硬度の錠剤が得られ、所要摂取量を確保するための錠剤の大型化、および服用すべき錠剤の数の増加が回避される。したがって、服用を容易にすることができる。

さらに、一実施形態のケイヒ末含有錠剤は、製造時においてメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを、（ａ）の造粒物と、（ｂ）の未造粒とに配分することにより、錠剤に十分な硬度が確保されるとともに、打錠時におけるスティッキング、並びに臼杵のきしみなどの打錠障害が低減される。したがって、錠剤の生産性を高めることができ、実用的な硬度の錠剤を得ることができる。

以上説明した本発明は、上記実施形態に限定されるものではなく、その要旨を逸脱しない範囲で種々の実施形態に適用可能である。
本開示は、実施例に準拠して記述されたが、本開示は当該実施例や構造に限定されるものではないと理解される。本開示は、様々な変形例や均等範囲内の変形をも包含する。加えて、様々な組み合わせや形態、さらには、それらに一要素のみ、それ以上、あるいはそれ以下、を含む他の組み合わせや形態をも、本開示の範疇や思想範囲に入るものである。

Claims

メタケイ酸アルミン酸マグネシウムを全体の１〜１０質量％、
およびケイヒ末を全体の５０質量％以上、含み、
（ａ）ケイヒ末およびメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含む造粒物と、
（ｂ）未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムと、
を含むケイヒ末含有錠剤。
前記ケイヒ末を全体の７０質量％以上含む請求項１記載のケイヒ末含有錠剤。
前記（ａ）の造粒物に含まれるメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの質量をＭａとし、
前記（ｂ）の未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの質量をＭｂとしたとき、
Ｍａ／Ｍｂ＝０．３〜３．０である請求項１または２記載のケイヒ末含有錠剤。
全体の５０〜８０質量％以上のケイヒ末、および全体の０．５〜５．０質量％のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムから造粒物を生成する工程と、
生成した前記造粒物に、全体の０．５〜５．０質量％の未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを混合する工程と、
前記造粒物と未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムとの混合物を、圧縮成形する工程と、
を含むケイヒ末含有錠剤の製造方法。
前記混合物に含まれる
前記造粒物におけるメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの質量をＭａとし、
未造粒のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの質量をＭｂとしたとき、
Ｍａ／Ｍｂ＝０．３〜３．０であり、
前記ケイヒ末を、全体の７０質量％以上含む請求項４記載のケイヒ末含有錠剤の製造方法。