JP6904955B2 - アプレミラスト徐放性製剤 - Google Patents
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Description
特許文献2は、1つが単層のコーティング剤でコーティングされた徐放成分であり、他方が2層のコーティング剤でコーティングされた徐放成分であり、異なった徐放成分から調製された経口製剤を開示する。その方法に従って調製された錠剤やカプセルの放出率は、十分に穏やかではなく、放出量も一定ではない。その技術的解決法は、現存する問題、即ち、薬物適用の回数を減らし、患者の血漿濃度の変動を小さくし、薬物バイオアベイラビリティを増して、薬物療法中の副作用を減らすということを解決することはできない。
アプレミラストの10-20重量% が、2 時間後に放出され、
アプレミラストの30-60重量%が、 4時間後に放出され、
アプレミラストの85-96重量% が、8時間後に放出され、そして
アプレミラストの96-100重量%が、12時間後に放出される。
本発明の量と溶解率の数値は不可避の実験誤差を有しており、誤差値は±1%である。
1.血漿濃度を長時間に亘って維持することができ、それにより通常製剤の高頻度の投与のピーク‐谷現象を回避でき;一方、薬物のバイオアベイラビリティが増加して、薬物適用中の胃腸管に対するアプレミラストの副作用が減少する。
2.作用時間が異なった薬物放出メカニズムによって延長されて、投与頻度が減り、そして患者のコンプライアンスを改善する。
本発明を以下の実施例により更に詳細に説明する。これらの実施例は説明するためだけのものであり、本発明の範囲を限定するものではない。
きする効果を確実にすることができる。
Claims (40)
- I)アプレミラストの徐放性成分、および
II)アプレミラストの部位特異的放出成分
を含有することを特徴とする、医薬製剤であって、
徐放性成分Iが
A)アプレミラストまたはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物;および
B)ヒプロメロース、ポリオキシエチレン、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリアルキルサッカロースまたはポリアルキルペンタエリトリトールおよびアクリル架橋ポリマーのコポリマー、およびアルギン酸ナトリウムの1つ以上である徐放性物質;
を含み、
部位特異的放出成分IIが
A)アプレミラストまたはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物;および
B)部位特異的放出コーティング
を含み、
該部位特異的放出成分IIもヒプロメロース、ポリオキシエチレン、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリアルキルサッカロースまたはポリアルキルペンタエリトリトールおよびアクリル架橋ポリマーのコポリマー、およびアルギン酸ナトリウムの1つ以上である徐放性物質を含有することを特徴とする、医薬製剤。 - 徐放性成分Iが、徐放性成分Iの重量に対して、5‐20重量%の量のアプレミラストまたはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物を含有することを特徴とする、請求項1に記載の医薬製剤。
- 部位特異的放出成分IIが、徐放性成分IIの重量に対して、5‐20重量%の量のアプレミラストまたはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物を含有することを特徴とする、請求項1または2に記載の医薬製剤。
- 部位特異的放出コーティングが、腸溶コーティングまたは胃溶コーティングであることを特徴とする、請求項1に記載の医薬製剤。
- 部位特異的放出コーティングが、腸溶コーティングであり;該腸溶コーティングが、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、チタン酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、ポリビニルアセテートフタレート、およびアクリル樹脂の1つ以上であることを特徴とする、請求項4に記載の医薬製剤。
- 腸溶コーティングが、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、またはアクリル樹脂であることを特徴とする、請求項5に記載の医薬製剤。
- 部位特異的放出コーティングは、部位特異的放出成分IIの重量に対して、1‐40重量%の量で存在することを特徴とする、請求項1に記載の医薬製剤。
- 部位特異的放出コーティングは、部位特異的放出成分IIの重量に対して、2‐30重量%の量で存在することを特徴とする、請求項7に記載の医薬製剤。
- 部位特異的放出コーティングは、部位特異的放出成分IIの重量に対して、2‐20重量%の量で存在することを特徴とする、請求項8に記載の医薬製剤。
- 徐放性物質が、医薬製剤中の対応する徐放性成分Iの重量に対して、6‐60重量%の量で存在することを特徴とする、請求項1に記載の医薬製剤。
- 徐放性物質が、医薬製剤中の対応する徐放性成分Iの重量に対して、10‐50重量%の量で存在することを特徴とする、請求項10に記載の医薬製剤。
- 徐放性物質が、医薬製剤中の対応する徐放性成分Iの重量に対して、15‐45重量%の量で存在することを特徴とする、請求項11に記載の医薬製剤。
- 徐放性成分Iの部位特異的放出成分IIに対する重量比が1:8‐8:1であることを特徴とする、請求項1に記載の医薬製剤。
- 徐放性成分Iの部位特異的放出成分IIに対する重量比が1:6‐6:1であることを特徴とする、請求項13に記載の医薬製剤。
- 徐放性成分Iの部位特異的放出成分IIに対する重量比が1:5‐4:1であることを特徴とする、請求項13に記載の医薬製剤。
- 徐放性成分Iが、またフィラー、界面活性剤、流動化剤、滑沢剤、およびコーティング剤から成る群から選択される1つ以上である医薬賦形剤も含有することを特徴とする、請求項1に記載の医薬製剤。
- 部位特異的放出成分IIも、またフィラー、界面活性剤、流動化剤、滑沢剤、およびコーティング剤から成る群から選択される1つ以上である医薬賦形剤を含有することを特徴とする、請求項1に記載の医薬製剤。
- フィラーが、水溶性フィラーまたは水膨潤性フィラーであることを特徴とする、請求項16または17に記載の医薬製剤。
- フィラーが、結晶セルロース、アルファ化デンプン、コーンスターチ、デキストリン、乳糖、ショ糖、マンニトール、硫酸カルシウム、およびリン酸水素カルシウムから成る群から選択される1つ以上であることを特徴とする、請求項18に記載の医薬製剤。
- フィラーが、医薬製剤中の対応する徐放性成分Iまたは部位特異的放出成分IIの重量に対して、10‐40重量%の量で存在することを特徴とする、請求項18に記載の医薬製剤。
- 界面活性剤が1つ以上のイオン性界面活性剤または非イオン性界面活性剤であり;イオン性界面活性剤はステアリン酸、ラウリル硫酸ナトリウム、レシチンまたはアミノ酸であり、非イオン性界面活性剤はモノステアリン酸グリセリン、ポリソルベート、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレン共重合体であることを特徴とする、請求項16または17に記載の医薬製剤。
- 界面活性剤が、医薬製剤中の対応する徐放性成分Iまたは部位特異的放出成分IIの重量に対して、0.5重量%‐10重量%の量で存在することを特徴とする、請求項21に記載の医薬製剤。
- 流動化剤が、シリカ、タルク、および微粉末シリカゲルの1つ以上であることを特徴とする、請求項16または17に記載の医薬製剤。
- 流動化剤が、医薬製剤中の対応する徐放性成分Iまたは部位特異的放出成分IIの重量に対して、0.1‐5重量%の量で存在することを特徴とする、請求項23に記載の医薬製剤。
- 滑沢剤がステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ポリエチレングリコール6000、フマル酸ステアリルナトリウム、タルク、硬化ヒマシ油、およびベヘン酸グリセリルから成る群から選択される1つ以上であることを特徴とする、請求項16または17に記載の医薬製剤。
- 滑沢剤が、医薬製剤中の対応する徐放性成分Iまたは部位特異的放出成分IIの重量に対して0.1‐5重量%の量で存在することを特徴とする、請求項25に記載の医薬製剤。
- 医薬製剤が、顆粒剤、散剤、錠剤、カプセル剤、懸濁剤または丸剤であることを特徴とする、請求項1に記載の医薬製剤。
- 徐放性成分Iが、
A)5‐20重量%のアプレミラストまたはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物;
B)ポリオキシエチレン、ヒプロメロースおよびヒドロキシプロピルセルロースから成る群から選択される1つまたは2つの徐放性物質;
C)10‐40重量%のフィラー;
D)0.5‐10重量%の界面活性剤;
E)0.1‐5重量%の流動化剤;および
F)0.1‐5重量%の滑沢剤
を含有する、請求項1に記載の医薬製剤。 - 徐放性物質が、医薬製剤中の対応する徐放性成分Iまたは部位特異的放出成分IIの重量に対して、6‐60重量%の量で存在する、請求項1に記載の医薬製剤。
- 徐放性物質が、医薬製剤中の対応する徐放性成分Iまたは部位特異的放出成分IIの重量に対して、10‐50重量%の量で存在する、請求項29に記載の医薬製剤。
- 徐放性物質が、医薬製剤中の対応する徐放性成分Iまたは部位特異的放出成分IIの重量に対して、15‐45重量%の量で存在する、請求項30に記載の医薬製剤。
- 部位特異的放出成分IIが、
A) 5‐20重量%のアプレミラストまたはその薬理学的に許容される塩または溶媒和物;
B)10‐40重量%のフィラー;
C)0.5‐10重量%の界面活性剤;
D)0.1‐5重量%の流動化剤;
E)0.1‐5重量%の滑沢剤;および
F)エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびアクリル樹脂の少なくとも1つである腸溶性コーティング剤;
を含有することを特徴とする、請求項1に記載の医薬製剤。 - 腸溶性コーティング剤が、部位特異的放出成分IIの重量に対して、1‐40重量%の量で存在することを特徴とする、請求項32に記載の医薬製剤。
- 腸溶性コーティング剤が、部位特異的放出成分IIの重量に対して、2‐30重量%の量で存在することを特徴とする、請求項33に記載の医薬製剤。
- 腸溶性コーティング剤が、部位特異的放出成分IIの重量に対して、2‐20重量%の量で存在することを特徴とする、請求項33に記載の医薬製剤。
- 部位特異的放出成分IIが、またポリオキシエチレン、ヒプロメロースまたはヒドロキシプロピルセルロースである徐放性物質を含有することを特徴とする、請求項32に記載の医薬製剤。
- 徐放性物質は、医薬製剤中の対応する部位特異的放出成分IIの重量に対して6‐60重量%の量で存在することを特徴とする、請求項36に記載の医薬製剤。
- 徐放性物質は、医薬製剤中の対応する部位特異的放出成分IIの重量に対して10‐50重量%の量で存在することを特徴とする、請求項37に記載の医薬製剤。
- 徐放性物質は、医薬製剤中の対応する部位特異的放出成分IIの重量に対して15‐45重量%の量で存在することを特徴とする、請求項38に記載の医薬製剤。
- 900 mLの溶解培地を用いて、まず製剤をpH 1.0の培地中に置いて2時間試験を行い、次いでpH 6.8のリン酸緩衝液中に置き、溶解培地の温度は37±0.5°C、パドルスピードは75rpmで、230 nmでUV分光光度計を用い、第2法、即ち中国薬局方の溶解試験のパドル法に従って試験したとき、次の溶解プロフィール:
アプレミラストの10‐20重量%が、2時間後に放出され、
アプレミラストの30‐60重量%が、4時間後に放出され、
アプレミラストの85‐96重量%が、8時間後に放出され、そして
アプレミラストの96‐100重量%が、12時間後に放出される;
が得られることを特徴とする、、請求項1〜39のいずれか1項に記載の医薬製剤。
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