JP6848565B2 - エアゾール剤 - Google Patents
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Description
一方、別の形態としてエアゾール剤も知られている。噴射剤の気化により冷感を得られることや、優れた遮光性により成分の保存安定性に優れるといった特徴を有する剤形である。特定の噴射性状にすることによりミノキシジルを頭皮に確実に到達させるエアゾール剤に関する技術が開示されている(特許文献5)。
しかし、今までに原液中に5w/v%以上のミノキシジルを含むエアゾール剤の低温安定性について、報告された例はない。
(1)5w/v%以上のミノキシジル、20w/v%以上の水、及び酸を含む原液と、ジメチルエーテルを含む噴射剤からなるエアゾール剤であって、原液とジメチルエーテルの配合比率が容積比で同量、もしくは原液の方が多いことを特徴とするエアゾール剤、
(2)酸が、リン酸、クエン酸、塩酸、乳酸、グルコン酸、酢酸、硫酸、ホウ酸、硝酸、酒石酸、及びマレイン酸からなる群から選ばれる少なくとも1種である、(1)に記載のエアゾール剤、
(3)原液とジメチルエーテルの比率が容積比で原液1に対してジメチルエーテル0.25〜1である、(1)に記載のエアゾール剤、
である。
ミノキシジル5g、エタノール40g、リン酸1.18g、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH5.1の原液を得た。なお、原液中の水の含量は、52g/100mLであった。
ミノキシジル5g、エタノール54g、リン酸0.68g、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.0の原液を得た。なお、原液中の水の含量は、35g/100mLであった。
ミノキシジル5g、エタノール60g、リン酸0.51g、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.1の原液を得た。なお、原液中の水の含量は、28g/100mLであった。
ミノキシジル5g、エタノール65g、リン酸0.68g、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.2の原液を得た。なお、原液中の水の含量は、21g/100mLであった。
ミノキシジル5g、エタノール70g、リン酸0.68g、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.4の原液を得た。なお、原液中の水の含量は、15g/100mLであった。
ミノキシジル5g、エタノール70g、リン酸1.02g、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.1の原液を得た。なお、原液中の水の含量は、15g/100mLであった。
ミノキシジル5g、エタノール60g、クエン酸0.74g、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.0の原液を得た。なお、原液中の水の含量は、28g/100mLであった。
ミノキシジル5g、エタノール60g、乳酸0.8g、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.0の原液を得た。なお、原液中の水の含量は、27g/100mLであった。
ミノキシジル5g、エタノール70g、クエン酸0.69g、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.2の原液を得た。なお、原液中の水の含量は、16g/100mLであった。
原液1〜9をそれぞれ透明容器に充填し、5℃で1日保管後の結晶析出の有無を目視で評価した。その結果、結晶析出は生じなかった。
原液1のうち26.7mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるように13.3mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液2のうち26.7mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるように13.3mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液3のうち26.7mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるように13.3mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液4のうち26.7mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるように13.3mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液7のうち30.0mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるように15.0mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液8のうち30.0mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるように15.0mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液3のうち32.0mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.25になるように8.0mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液3のうち20.0mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/1になるように20.0mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液5のうち26.7mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるように13.3mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液6のうち26.7mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるように13.3mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液9のうち30.0mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるように15.0mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液3のうち20.0mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/1.25になるように25.0mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液3のうち13.3mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/2になるように26.7mLのジメチルエーテルを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
原液3のうち26.7mLを透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤である液化石油ガスを容積比が1/0.5になるように13.3mLの液化石油ガスを透明ガラス耐圧瓶に充填し、エアゾール剤を得た。
実施例1〜実施例8及び比較例1〜比較例6に関し、調製直後の相溶性及び5℃で1日保管後の結晶析出の有無を評価した。調製直後の相溶性は、原液と噴射剤が混和した場合を○、原液と噴射剤が分離したものを×と表記した。低温安定性の評価は、結晶が析出せず混和したままであったものを○、結晶が析出したものを×と表記した。結果を表3に示す。
また、原液に対して噴射剤が多いと低温保管時に結晶が析出したが(比較例4、比較例5)、容積比で原液1に対して噴射剤を1以下とすると低温保管時に結晶が析出しなかった(実施例3、実施例7、実施例8)。
Claims (3)
- 5w/v%以上のミノキシジル、20w/v%以上の水、及び酸を含む原液と、ジメチルエーテルを含む噴射剤からなるエアゾール剤であって、原液とジメチルエーテルの配合比率が容積比で同量、もしくは原液の方が多いことを特徴とするエアゾール剤。
- 酸が、リン酸、クエン酸、塩酸、乳酸、グルコン酸、酢酸、硫酸、ホウ酸、硝酸、酒石酸、及びマレイン酸からなる群から選ばれる少なくとも1種である、請求項1に記載のエアゾール剤。
- 原液とジメチルエーテルの比率が容積比で原液1に対してジメチルエーテル0.25〜1である、請求項1に記載のエアゾール剤。
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