JP2023044652A - 外用組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】ピリドキシン類を配合したミノキシジル含有組成物において、製剤の着色が抑制された、又は析出物の生成が抑制されたエアゾール剤を提供すること。【解決手段】ミノキシジル、及びピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩を含む原液と、ジメチルエーテルを含む噴射剤からなり、原液とジメチルエーテルの含有比率が容積比で同量、もしくは原液の方が多いことを特徴とするエアゾール剤。【選択図】なし
Description
本発明は、ミノキシジルを有効成分とする外用組成物に関する。更に詳細には、ピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩を配合したミノキシジル含有エアゾール剤に関する。
ミノキシジルは化学名を6-(1-ピペリジニル)-2,4-ピリミジンジアミン-3-オキサイドと称し、育毛剤としての適応が知られており(特許文献1)、優れた育毛・発毛効果を発揮する薬剤として多数の報告がある。
また、ピリドキシンは脂質合成抑制効果があることが報告されており(非特許文献1)、多くの育毛剤に用いられている。
特許文献2には、ミノキシジルを含有するエアゾール剤が記載されており、特許文献3、4には、ミノキシジルとピリドキシンを含有するエアゾール剤が記載されている。
特許文献5、6には、ミノキシジル含有のエアゾール剤が記載されているが、ピリドキシン含有時の課題について何ら記載がない。
皮脂腺の脂質合成能に及ぼす薬物の影響
本発明者らは、優れた育毛剤を開発するため、ミノキシジルとピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩(以下、場合により「ピリドキシン類」とも言う)を配合したミノキシジル含有外用組成物を製造したところ、製剤の着色が進行し、析出物が生じることが判明した。
本発明は、ピリドキシン類を配合したミノキシジル含有組成物において、製剤の着色が抑制された、又は析出物の生成が抑制されたエアゾール剤を提供することを課題とする。
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、ピリドキシン類とミノキシジルを含有するエアゾール剤において、特定の噴射剤を含ませ、噴射剤の配合量を特定量とすることで、析出物の生成が抑制され、経時的な着色が抑制された安定な製剤となることを見いだし、本発明を完成するに至った。
すなわち本発明は、
(1)ミノキシジル、及びピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩を含む原液と、ジメチルエーテルを含む噴射剤からなり、原液とジメチルエーテルの含有比率が容積比で同量、もしくは原液の方が多いことを特徴とするエアゾール剤、
(2)原液中のミノキシジルの含有量が1w/v%以上である、(1)に記載のエアゾール剤、
(3)原液とジメチルエーテルの含有比率が容積比で原液1に対してジメチルエーテルが0.25~1である(1)又は(2)に記載のエアゾール剤、
(4)原液のpHが4.0~8.0である、(1)~(3)のいずれかに記載のエアゾール剤、
である。
(1)ミノキシジル、及びピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩を含む原液と、ジメチルエーテルを含む噴射剤からなり、原液とジメチルエーテルの含有比率が容積比で同量、もしくは原液の方が多いことを特徴とするエアゾール剤、
(2)原液中のミノキシジルの含有量が1w/v%以上である、(1)に記載のエアゾール剤、
(3)原液とジメチルエーテルの含有比率が容積比で原液1に対してジメチルエーテルが0.25~1である(1)又は(2)に記載のエアゾール剤、
(4)原液のpHが4.0~8.0である、(1)~(3)のいずれかに記載のエアゾール剤、
である。
本発明により、ピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩を配合したミノキシジル含有エアゾール剤において、製剤の経時的な着色を抑制され、析出物の生成が抑制されたミノキシジル含有外用組成物を提供することが可能になった。
本発明によれば、ミノキシジル、ピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩を含む原液と、特定量のジメチルエーテルを含む噴射剤からなるエアゾール剤は、ミノキシジル製剤の析出が抑制されたものとなる。
本発明のエアゾール剤において用いるミノキシジルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。また、本発明によれば、原液中のミノキシジルの含有量は1w/v%以上であり、更に好ましくは3w/v%以上であり、更により好ましくは5w/v%以上である。5w/v%以上となると、より製剤の着色が進行するため、本発明ではこの範囲で実施する意義が大きい。本発明においては、原液中のミノキシジル含有量の上限は、好ましくは10w/v%以下であり、より好ましくは5w/v%以下である。
本発明のエアゾール剤において用いるピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩とは、特に限定されないが、ピリドキシン塩酸塩、リン酸ピリドキサール、リン酸ピリドキサールカルシウム、リン酸ピリドキサミン、ジカプリル酸ピリドキシン、ジパルミチン酸ピリドキシン等が挙げられ、好ましくは、ピリドキシン塩酸塩、リン酸ピリドキサール、ジパルミチン酸ピリドキシン、より好ましくはピリドキシン塩酸塩である。
本発明における原液中のピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩の含有量(複数含む場合はその合計量)は、0.01~2w/v%が好ましく、0.03~0.1w/v%がより好ましく、0.03~0.05w/v%が更に好ましい。
本発明における原液中のピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩の含有量(複数含む場合はその合計量)は、0.01~2w/v%が好ましく、0.03~0.1w/v%がより好ましく、0.03~0.05w/v%が更に好ましい。
本発明のエアゾール剤における原液のpH調整は、通常使用されるpH調整剤を使用することができ、具体的には、クエン酸、リンゴ酸、乳酸、酢酸、酒石酸、マレイン酸などの有機酸やその塩、リン酸、硫酸、塩酸、硝酸などの無機酸やその塩、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、クエン酸ナトリウム、ジイソプロパノールアミンなどの塩基などをあげることができる。
本発明のエアゾール剤における原液のpHは、ミノキシジルの安定性、使用時の肌への刺激感、薬物の浸透性、使用感等の点から、4.0~8.0の範囲に調整することが好ましく、5.0~7.0の範囲がより好ましく、5.5~7.0の範囲が更に好ましい。
本発明のエアゾール剤には、使用感、ミノキシジルの溶解性及び安定性の点から、アルコール類を配合するのが好ましい。アルコール類の配合量は、原液中30~80w/v%であることが好ましい。アルコール類としては、低級アルコール及び多価アルコールを単独又は組み合わせて使用することができる。低級アルコールとしては、炭素数1~5のものが好ましく、例えばエタノールやイソプロパノールなどが好ましく、これらを組み合わせて使用することができる。低級アルコールの配合量は、原液中30w/v%以上が好ましく、更に好ましくは40w/v%以上である。多価アルコールとしては、1,3-ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等が挙げられ、これらを1種又は2種以上組み合わせて使用することができる。多価アルコールの配合量は、原液中好ましくは2~30w/v%であり、より好ましくは5~20w/v%であり、更に好ましくは10~20w/v%である。
本発明を構成する噴射剤としては、ジメチルエーテルを使用することが必須である。原液との相溶性が優れたものとなり、また、安定性及び使用感も良好となるからである。さらに、原液とジメチルエーテルの含有比率は容積比で同量、もしくは原液の方を多くする必要がある。
原液とジメチルエーテルの含有比率は、通常、容積比で原液1に対してジメチルエーテルは1以下であり、好ましくは0.25~1であり、より好ましくは0.25~0.75であり、更に好ましくは0.25~0.5である。容積比が原液1に対してジメチルエーテルが1を上回ると、ピリドキシン及びミノキシジルを含有する製剤で析出物が生じやすい傾向にあり、また、使用時の噴射剤臭も強くなる。また、0.25を下回ると冷感が得られにくくなる。また、安定性、使用感を損なわない範囲でジメチルエーテルとともに他の圧縮ガス等の噴射剤を使用することができる。他の圧縮ガスとしては、炭酸ガス、窒素、亜酸化窒素等が挙げられる。
本発明のエアゾール剤を充填する容器は、エアゾールの内圧に耐える耐圧性と、内容物が洩れない気密性を有していることが必要である。法規で規定される耐圧性能(1.3MPaで変形せず、1.5MPaで破壊されないこと)が維持されていれば、素材は、アルミニウム、ガラス、ブリキ、合成樹脂のいずれであってもよい。ブリキ容器、アルミニウム容器を用いる場合には、腐食防止のために樹脂による表面コートを行うことができるが、汎用性の観点からアルミニウム容器が好ましい。また、本発明のエアゾール剤に用いる容器は、耐圧容器の他、バルブ、ボタン、スパウト、キャップ等が、公知のエアゾール容器と同様に備わっている。
本発明のミノキシジルを含むエアゾール剤には、上記した成分の他、本発明の効果を損なわない範囲で、一般の外用剤に用いられる種々の活性成分や補助成分を配合することができる。例えば、賦形剤、育毛成分(6-ベンジルアミノプリン、アデノシン、ペンタデカン酸グリセリド、何首鳥等)、血管拡張剤(塩化カルプロニウム、ニコチン酸ベンジル、センブリ抽出液、オタネニンジンエキス、チクセツニンジンチンキ、トウガラシチンキ等)、抗ヒスタミン剤(塩酸イソチペンジル、塩酸ジフェンヒドラミン等)、抗炎症剤(グアイアズレン、グリチルレチン酸等)、角質溶解剤(尿素、サリチル酸等)、殺菌剤(グルコン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、第4級アンモニウム塩、ピロクトンオラミン、ヒノキチオール等)、保湿剤(ヒアルロン酸又はその塩、コンドロイチン硫酸等)、各種動植物(イチイ、ボタンピ、カンゾウ、オトギリソウ、附子、ビワ、カワラヨモギ、コンフリー、アシタバ、サフラン、サンシシ、ローズマリー、セージ、モッコウ、セイモッコウ、ホップ、プラセンタ、ノコギリヤシ、パンプキンシード等)の抽出物、ビタミン類(酢酸トコフェロール、パントテニルエチルエーテル、パンテノール、酢酸レチノール、アスコルビン酸、硝酸チアミン、シアノコバラミン、ビオチン等)、抗酸化剤(ジブチルヒドロキシトルエン、ピロ亜硫酸ナトリウム、トコフェロール、エデト酸ナトリウム、アスコルビン酸、イソプロピルガレート等)、溶解補助剤(アジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、各種植物油、各種動物油、アルキルグリセリルエーテル、炭化水素類等)、代謝賦活剤、ゲル化剤(水溶性高分子等)、粘着剤、香料、清涼化剤(メントール、ハッカ油、カンフル等)、染料等の通常使用される成分を配合することができる。
本発明のエアゾール剤は、常法に従い、上記各成分を含有させることにより調製される。
以下に、実施例、比較例及び試験例を記載し、本発明をさらに具体的に説明するが、本発明はこれら実施例等により何ら制約されるものではない。
下記の原液1~7を調製した。
※原液1
ミノキシジル5g、ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール10g、エタノール60g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.1の原液を得た。
ミノキシジル5g、ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール10g、エタノール60g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.1の原液を得た。
※原液2
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、エタノール60g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.1の原液を得た。
ミノキシジル5g、1,3-ブチレングリコール10g、エタノール60g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.1の原液を得た。
※原液3
ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール10g、エタノール60g、水酸化カリウム適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.1の原液を得た。
ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール10g、エタノール60g、水酸化カリウム適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.1の原液を得た。
※原液4
ミノキシジル5g、ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール20g、エタノール45g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH5.9の原液を得た。
ミノキシジル5g、ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール20g、エタノール45g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH5.9の原液を得た。
※原液5
ミノキシジル5g、ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール20g、エタノール45g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH5.5の原液を得た。
ミノキシジル5g、ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール20g、エタノール45g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH5.5の原液を得た。
※原液6
ミノキシジル5g、ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール20g、エタノール50g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH7.0の原液を得た。
ミノキシジル5g、ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール20g、エタノール50g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH7.0の原液を得た。
※原液7
ミノキシジル1g、ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール10g、エタノール60g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.1の原液を得た。
ミノキシジル1g、ピリドキシン塩酸塩0.05g、1,3-ブチレングリコール10g、エタノール60g、リン酸適量、精製水で全量を100mLとし、撹拌溶解してpH6.1の原液を得た。
原液1~7の処方を表1に示す。
(実施例1)
原液1を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
原液1を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
(実施例2)
原液1を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/1になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
原液1を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/1になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
(実施例3)
原液1を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.25になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
原液1を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.25になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
(実施例4)
原液4を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.75になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
原液4を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.75になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
(実施例5)
原液4を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/1になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
原液4を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/1になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
(実施例6)
原液5を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
原液5を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
(実施例7)
原液6を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
原液6を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
(実施例8)
原液7を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
原液7を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/0.5になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
(比較例1)
原液1を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
原液1を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
(比較例2)
原液1を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/2になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
原液1を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、原液と噴射剤であるジメチルエーテルを容積比が1/2になるようにジメチルエーテルを充填し、エアゾール剤を得た。
(比較例3)
原液4を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
原液4を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
(比較例4)
原液5を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
原液5を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
(比較例5)
原液6を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
原液6を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
(比較例6)
原液7を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
原液7を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
(参考例1)
原液2を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
原液2を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
(参考例2)
原液3を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
原液3を透明ガラス耐圧瓶に充填した。次に、透明ガラス耐圧瓶にエアゾールバルブを取りつけ、噴射剤であるジメチルエーテルを充填せずに、製剤を得た。
実施例1~実施例8、比較例1~比較例6、参考例1~参考例2の原液と噴射剤を表2に示す(なお、表中のDMEはジメチルエーテルの略である)。
<試験例1:安定性試験>
実施例1、実施例3~実施例8、比較例1、比較例3~比較例6及び参考例1~参考例2に関し、照度3000Lux光環境下で3日経過後、製剤を目視で観察し、色調を確認した。結果を表3に示す。
実施例1、実施例3~実施例8、比較例1、比較例3~比較例6及び参考例1~参考例2に関し、照度3000Lux光環境下で3日経過後、製剤を目視で観察し、色調を確認した。結果を表3に示す。
表3から明らかなように、ジメチルエーテルを配合したミノキシジル含有製剤(実施例1及び実施例3~実施例8)の着色は経時的に進行しなかった(無色)が、ジメチルエーテルを配合していないミノキシジル含有製剤(比較例1及び比較例3~比較例6)の着色は経時的に進行した(微黄色)。なお、ミノキシジルとピリドキシン塩酸塩を同時に含まない製剤(参考例1及び参考例2)の着色は経時的に進行しなかった。
<試験例2:製剤の調製試験>
実施例1~実施例8、比較例2に関し、製剤の調製試験を実施した。調製後、透明ガラス耐圧瓶内の製剤を目視で確認し、析出物のない透明な製剤が得られたものを○、製剤中に析出物が認められたものを×とした。結果を表4に示す。
実施例1~実施例8、比較例2に関し、製剤の調製試験を実施した。調製後、透明ガラス耐圧瓶内の製剤を目視で確認し、析出物のない透明な製剤が得られたものを○、製剤中に析出物が認められたものを×とした。結果を表4に示す。
表4から明らかなように、原液に対して噴射剤であるジメチルエーテルが多いと析出物が認められたが(比較例2)、容積比で原液1に対して噴射剤であるジメチルエーテルを1以下とすると析出物が認められなかった(実施例1~実施例8)。
表1~表4をまとめ、表5とした。
また、本発明のエアゾール剤として、例えば、ミノキシジル0.1~10w/v%、1,3-ブチレングリコール2~30w/v%、エタノール20~80w/v%、ジブチルヒドロキシトルエン0.001~1w/v%、ピリドキシン塩酸塩0.001~1w/v%、その他、活性成分や補助成分としてメントール0.1~5w/v%、トコフェロール酢酸エステル0.001~1w/v%、パントテニールエチルエーテル0.1~10w/v%、クエン酸及び/又はリン酸適量、グリシン0.00001~1w/v%、L-アルギニン0.00001~1w/v%、香料微量を配合し、残量を水で調製し、ジメチルエーテルを含む噴射剤とともに容器に充填したものが挙げられる。これら活性成分や補助成分は使用感やミノキシジルの安定性あるいは溶剤系組成等を考慮し適宜配合することができる。
これらエアゾール剤の処方例を表6に示す。
これらエアゾール剤の処方例を表6に示す。
本発明により、ピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩を配合したミノキシジル含有組成物において、製剤の着色を抑制でき、及び/又は析出物の生じないミノキシジル含有外用組成物を提供することが可能になった。
Claims (4)
- ミノキシジル、及びピリドキシン若しくはその誘導体又はそれらの塩を含む原液と、ジメチルエーテルを含む噴射剤からなり、原液とジメチルエーテルの含有比率が容積比で同量、もしくは原液の方が多いことを特徴とするエアゾール剤。
- 原液中のミノキシジルの含有量が1w/v%以上である、請求項1に記載のエアゾール剤。
- 原液とジメチルエーテルの含有比率が容積比で原液1に対してジメチルエーテルが0.25~1である請求項1又は2に記載のエアゾール剤。
- 原液のpHが4.0~8.0である、請求項1又は2に記載のエアゾール剤。
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