JP6815202B2 - 口腔に供給するための粉末 - Google Patents

Description

本明細書はユーザーの口腔に供給するための粉末を開示している。

エアロゾル粒子はユーザーの口腔に物質を供給するために使用される場合がある。

本発明の第１の態様では少なくとも２つの群の粒子を含むユーザーの口腔に供給するための粉末が提供される。第１群の粒子は刺激剤を含み、第２群の粒子は風味剤を含む。

本発明の粉末は、３つ、４つ、５つまたは６つの群の粒子からなる。

上記少なくとも２つの群の粒子によって供される感覚は異なる知覚速度および／または持続時間を示してもよい。

これら粒子群の１つの平均粒径は別の群の粒子の平均粒径の５０％未満であってもよい。１つの群の粒子の平均粒径は７〜３５０μｍ、選択的に１０〜３５０μｍまたは１０〜１５０μｍであってもよく、別の群の粒子の平均粒径は３５０〜７５０μｍ、選択的に４５０〜７５０μｍであってもよい。

第１群の粒子は刺激剤を含み、平均粒径が小さく、第２群の粒子は風味剤を含み、平均粒径が第１群より大きくてもよい。刺激剤は、ユーザーに素早く知覚され、素早く効力が発生されるものであってもよく、風味剤は後で知覚され、長時間持続可能なものであってもよい。

これら粒子群の少なくとも１つはタバコ抽出物を含んでもよい。

刺激剤はニコチン、カフェイン、テオフィリンまたはテオブロミンを含んでもよい。

風味剤は砂糖または糖の代用品、感覚風味剤、唾液分泌促進薬および／または感覚変性（sensory modifier）剤を含んでもよい。

これら粒子群の少なくとも１つは生体接着剤、ｐＨ変性剤、粒子の帯電を調整することができる物質および／または疎水性材料を含むエンハンサーを含んでもよい。

一部の実施態様では本発明の粉末は砂糖のみからなるまたは実質的に砂糖のみからなる群の粒子を含まない。一部の実施態様では本発明の粉末はガス化された砂糖のみからなるまたは実質的にガス化された砂糖のみからなる群の粒子を含まない。

これら粒子群の少なくとも１つは内部コアと外部コーティングを含む複合粒子を含んでもよい。コーティングは刺激剤または風味剤を含んでもよい。

本発明の第２の態様では口腔に供給される粉末の製造方法が提供される。この方法は刺激剤を含む第１群の粒子と風味剤を含む第２群の粒子とを別々に調製すること、その後、第１および第２粒子を混合することを含む。

本発明の第３の態様では吸入装置用カートリッジが提供され、カートリッジはユーザーの口腔に供給される粉末を含み、粉末は少なくとも２つの群の粒子を含み、第１群の粒子は刺激剤を含み、第２群の粒子は風味剤を含む。

本発明の第４の態様ではユーザーの口腔に供給するための粉末を含む吸入装置が提供され、粉末は少なくとも２つの群の粒子を含み、第１群の粒子は刺激剤を含み、第２群の粒子は風味剤を含む。

一部の実施態様では第４の態様の吸入装置は第３の態様のカートリッジを含んでもよい。

第１の態様に関して説明される特徴は本発明の第２、第３または第４の態様にも適用してもよい。

本開示の粉末は少なくとも２つの群の粒子を含み、ユーザーに少なくとも２つの異なる知覚体験を感じさせるためにユーザーの口腔に供給されるものである。具体的には粉末は刺激剤を含む第１粒子群と風味剤を含む第２粒子群とを少なくとも含む。

「ｏｒａｌ腔」、「ｂｕｃａａｌ腔」および「ｍｏｕｔｈ腔」なる用語は互いに口腔として同じ意味で用いられ、消化管の上端に位置し、唇によって外側がそして中咽頭によって内側が定められている空洞を意味する。

粒子はユーザーの吸入によって発生するものなどの気体の流れに粒子を同伴させる機構によってユーザーの口に供給されてもよい。しかしながら、粉末の粒子は実体的な程度には肺に供給されない。このような特定の部位への供給は、使用される粒子の径の結果として主に達成される。また粉末粒子は、通常ユーザーの舌下に供給することを意図したものではない。

一部の実施態様では本発明の粉末は、３つ、４つ、５つまたは６つの粒子群を含んでもよい。例えば、本発明の粉末は３つ、４つ、５つまたは６つの群の粒子からなってもよい。一般に本発明の粉末は２つの群の粒子からなる。

粒径
本発明の粉末の粒子群によって供される感覚の種々の態様は粒子群の平均粒径の関数として調節してもよい。例えば、感覚の強度、発生速度および持続時間は全て粒子群の平均粒径を変えることによって調節してもよい。

一部の実施態様では本発明の粉末の少なくとも２つの粒子群は、異なる平均粒子径を有してもよい。これらの実施態様において小さい平均粒径の粒子群に関連する感覚は大きい平均粒径を有する群に関連する感覚より速く知覚されるが、持続時間は短い。

これら粒子群の１つの群の平均粒径は、粉末中の異なる群の粒子の平均粒径より実質的に小さくてもよい。例えば、これら粒子群の１つの群の平均粒径は別の群の粒子の平均粒径の７０％、６０％、４０％または３０％未満であってもよい。一般にこれら粒子群の１つの群の平均粒径は粉末中の別の粒子群の平均粒径の約５０％未満であってもよい。

特に第１群の粒子は７〜３５０μｍ、１０〜３５０μｍ、例えば約３２５μｍ、３００μｍ、２７５μｍまたは２５０μｍ未満の平均粒径を有してもよい。好ましくは第１群の粒子は、約１５０μｍの平均粒径を有してもよい。

第２群の粒子は３５０〜７５０μｍ、例えば約３７５μｍ、４００μｍまたは４２５μｍを超える平均粒径を有してもよい。好ましくは第２群の粒子は、約４５０μｍを超える平均粒径を有してもよい。

粒径は粉末の供給を制御する上でも重要である。例えば、約７μｍまたは１０μｍ未満の粒子は、下気道および下肺の気道内に吸引される。そのため本開示の粉末の粒子は、実質的に全ての粒子が確実に口腔に供給されるようにするために約７μｍまたは１０μｍより通常は大きい。例えば、粉末粒子は約２０μｍ、３０μｍ、４０μｍまたは５０μｍより大きくてもよい。通常、使用時において粒子の少なくとも９５％、９８％または９９％が口腔内に堆積する。

一方、約７５０μｍを超える粒子は口の中でざらざらした感じを伴う場合があり、これは一部のユーザーには不快と感じられる。そのため本開示の粉末の粒子は、通常、約７５０μｍより小さく、７２０μｍ、７００μｍ、６５０μｍ、６００μｍ、５５０μｍまたは５００μｍより小さくてもよい。

感覚
本開示の粉末は刺激剤を含む第１群の粒子と風味剤を含む第２群の粒子とを含む。

粉末粒子によって供される感覚は種々の機構を介してユーザーによって知覚されてもよい。例えば、風味剤などの粉末成分は舌の受容器官および口腔の壁部によって直接知覚させてもよい。刺激剤などの他の粉末成分は経粘膜面を通った後、ユーザーの体内のどこかの受容気管によって知覚させてもよい。

粉末は固体粒子を含んでいるので、通常は粉末が知覚される前にユーザーの口の中で粉末成分が溶ける必要がある。しかしながら、一部の場合においてさらなる反応が必要になる場合がある。例えば、粉末中の１つ以上の群の粒子は、感覚供与成分を晒すために溶かす必要のあるコーティングを含んでもよい。さらにまたはこれとは別に所望の感覚が知覚される前に粉末の成分同士を反応させる、またはユーザーの唾液の成分と反応させる必要がある場合がある。

種々の異なる種類の感覚は粉末の粒子群の内の少なくとも２つによって供されるようにしてもよい。例えば一部の実施態様では感覚はユーザーによって知覚される体験の度合いに関連してもよく、その際に第１および第２群の粒子は異なる割合の知覚および／または持続時間を示してもよい。

さらにまたはこれとは別にこれら粒子群によって引き出される感覚は、刺激効果、風味および／または他の感覚的変質などの感覚的体験を供することに関してもよい。

粉末粒子によって供される感覚がユーザーによって知覚される速度は大幅に異なる。例えば、口の中の受容器官によって知覚される風味剤は基本的にすぐにユーザーに風味感覚を供する。一般にこれらのように素早く知覚される感覚は、５秒、３秒、２秒、１秒または０．５秒未満でユーザーによって知覚される。他の感覚はかなりゆっくりと知覚される。例えば、刺激剤は経粘膜面を通り、血液中に蓄積し、体内のどこかの受容器官に作用する必要がある。これらのように遅れて知覚される感覚は粉末が供給された後少なくとも０．５分、１分、２分、５分または１０分までユーザーによって知覚されない。

さらに感覚が知覚される速度を種々の方法で調整または調節してもよい。例えば、小さい粒子によって供される感覚は、大きな粒子の形体の粉末によって供される感覚より素早く知覚される。さらに粒子をコーティングして感覚が知覚されるのを遅らせてもよく、コーティング材料の溶解性を調節してその遅れ具合を調整してもよい。別の例では粒子は賦形剤を含んでもよく、その溶解性が感覚を供する成分の放出を制限するようにしてもよい。同様な方法を使用して感覚が知覚される持続時間を調節するようにしてもよい。一般にユーザーは少なくとも５秒、１０秒、１５秒または３０秒間感覚を知覚する。

従って、複数の異なる粒子群を使用することによって、複数の異なる感覚を供給する粉末を製造してもよく、各感覚は異なる発生速度および異なる持続時間で知覚されるようにしてもよい。

刺激剤
粉末中の粒子群の内の１つ以上は刺激剤を含む。

「刺激剤」なる用語は、あらゆる身体機能を刺激するあらゆる物質、特に脳および中枢神経系を刺激する物質を意味し、そしてある物質がそれが警戒心、高揚した気分、覚醒状態、饒舌さ、高められた運動活動および／または食欲の減少を誘発することができるのであれば刺激剤と考慮することができる。ラクトース、グルコースおよびスクロースなどの天然の糖類を含む糖類は刺激剤ではない。

刺激剤は、例えばニコチン、カフェイン、テオフィリン、またはテオブロミンを含んでもよく、好ましくはニコチンまたはカフェインからなる。「ニコチン」、「カフェイン」、「テオフィリン」および「テオブロミン」なる用語は、これら化合物のすべての活性体を包含する。刺激剤は合成的に製造してもよい。これとは別に刺激剤は、タバコ、茶葉、コーヒー豆、コーラの実、カカオ豆、ガラナまたはグアユサ葉などの天然源からの抽出物の形体で供してもよい。

本発明の粉末の各用途において、ユーザーは１回または複数回の個別の摂取量の粉末を使用する。例えば、一部の実施態様では粉末はパッケージにして各パッケージが一回分の摂取量の粉末を含むようにしてもよい、そしてこの場合、粉末中の刺激剤の量は比較的多くてもよい。他の実施態様では本発明の粉末はパッケージにして各パッケージが複数の摂取量を含むようにしてもよく、この場合粉末を各摂取が比較的少量の刺激剤を含むように構成してもよい。従って、各摂取においてユーザーに供給される刺激剤の量は粉末の供給量、頻度および様式に依存し、その際粉末はそれが摂取と摂取の間が大きな間隔をもって一回の摂取で供給される場合、刺激剤の含有量が多くなる。一方、粉末の刺激剤含有量は多くの数の摂取を高頻度で消費することを意図したものであれば少なくてもよい。一般に粉末がニコチンを含む場合、粉末の各使用において供給されるニコチンの総量は、約０．０１ｍｇ、０．０５ｍｇ、０．１ｍｇ、０．２ｍｇ、０．３ｍｇまたは０．４ｍｇ超そして約５ｍｇ、４ｍｇ、３ｍｇ、２ｍｇまたは１ｍｇ未満であってもよく、一般に例えば約０．１〜１．５ｍｇであってもよい。同様に粉末がカフェインを含む場合、粉末の各使用において供給されるカフェインの意図する総量は、約１０ｍｇ、２０ｍｇ、５０ｍｇ、８０ｍｇまたは１００ｍｇ超そして約５００ｍｇ、４００ｍｇ、３００ｍｇまたは２５０ｍｇ未満であってもよく、一般に例えば、約５０〜４００ｍｇであってもよい。

風味剤
粉末中の粒子群の内の１つ以上が風味剤を含む。

「風味」及び「風味剤」なる用語は、各地の条例で許可されており、適当な年齢に達した消費者が望む味や香りを製品に加えるのに用いることができる材料を指す。そのような材料としては、例えばチョコレート、コーヒー、ワイン、メンソール、カンゾウ、シトラス、カモミール、フェヌグリーク、クローブ、メンソール、アニシード、シナモン、チェリー、ベリー、モモ、リンゴ、ドランブイ、バーボン、スコッチ、ウイスキー、スペアミント、ペパーミント、ラベンダー、ハチミツ、バラ、バニラ、レモン、オレンジ、コニャック、ジャスミン、ジンジャーなどが挙げられる。単独の風味剤を使用してもよく、または既存の風味剤を混ぜて新しい風味剤を作製してもよい。

一般に風味剤は食品、食材または飲料から作製される。風味剤は模造品、合成または天然成分であってもよく、またはこれらのブレンドであってもよい。これとは別に風味剤は天然源から抽出物の形体で提供されてもよい。

従って、例えばタバコ抽出物などの天然源からの単独の抽出物は、刺激剤（この例ではニコチン）と風味剤（この例ではタバコ由来の芳香族化合物および風味料）の両方を含んでもよい。

粒子群の内の１つ以上は、タバコ抽出物および／またはニコチンなどのタバコの成分を含んでもよい。

風味剤は砂糖および／または砂糖の代用品を含んでもよい。砂糖および／または砂糖の代用品は、例えばラクトース、スクロース、グルコース、フルクトース、ソルビトールまたはマンニトール、ジヒドロカルコン、モネリン、ステビオール配糖体、ジヒドロフラボノール、マルチトール、スクラロース、シクラミン酸塩、キシリトール、可溶性サッカリン塩、アセスルファムカリウムなどの水溶性人工甘味料、Ｌ−アスパラギン酸由来の甘味料またはアスパルテームなどのジペプチド系甘味料、スクロースの塩素化誘導体、例えばクロロデオキシスクロースまたはクロロデオキシガラクトスクロースなどの水溶性甘味料、タリンまたはタウマチンＩまたはＩＩ、モナチンまたはモナチン誘導体などのプロテイン系甘味料を含んでもよい。一部の実施態様では風味剤はサッカリンを含んでもよい。

一般に粉末は刺激剤も風味剤も含まず、砂糖のみからなるまたは実質的に砂糖のみからなる群の粒子を含まない。一部の実施態様では本発明の粉末は ガス化された砂糖のみからなるまたは実質的にガス化された砂糖のみからなる群の粒子を含まない。

風味剤は感覚風味剤を含んでもよい。「感覚風味剤」なる用語は、口腔に非味覚固有感覚刺激性効果を供する風味剤を意味する。例えば、感覚風味剤は辛口効果、温感または冷却感を供し、または例えばヒリヒリ感または泡立ち感を生じさせることによってに影響を与えてもよい。

感覚風味剤は加熱効果を供してもよく、例えば、カプサイチン、ジヒドロカプサイシン、ノルジヒドロカプサイシン、ホモジヒドロカプサイシン、ホモカプサイシンまたはノニバミドを含んでもよい。

感覚風味剤は冷却効果を供してもよく、例えば、メンソールまたはミント（例えば、ペパーミントまたはスペアミント）、環状性α‐ケトエナミン、乳酸メンチル、メントングリセリンアセタール、メントキシプロパンジオール、イソプレゴール、パラメンタン−３，８−ジオール、モノメンチルサクシネート、モノメンチルグルタレート、メントールエチレングリコールカーボネート、メントールプロピレングリコールカーボネート、３−（１−メントキシ）プロパン−１，２−ジオールまたはエチル３−（パラメンタン−３−カルボキシアミド）アセテートを含んでもよい。

感覚風味剤は息清涼剤として機能してもよい。

風味剤は唾液分泌促進薬であってもよく、唾液の流量に影響を与えられるものであってもよい。一部の実施態様では唾液分泌促進薬は、味または芳香性を全く有してなくてもよく、唾液の量を増加させる以外の他の感覚を口内に供さなくてもよい。唾液刺激剤は、例えば、ラクトース、無水結晶性マルトース、アスコルビン酸またはリンゴ酸であってもよい。

風味剤は感覚変性剤であってもよい。「感覚変性剤」なる用語は口腔を「プライミング」することによって後でまたは同時に摂取感覚を風味付け、向上または改質するように作用するあらゆる材料を意味する。感覚変性剤は、例えばＮ−エチルパラメンタン−３−カルボキシアミドを含んでもよい。

感覚変性剤は後でまたは同時に喫煙感を喫煙品からの煙と相互作用することによって感覚的に補足してもよい。そのような感覚変性剤としてはグリセロール、トリアセチン、プロピレングリコールまたは１つ以上の長鎖脂肪酸が挙げられる。

粒子群の内の少なくとも２つは異なる平均粒径を有する実施態様では第１群の粒子（小さい平均粒径を有する）は、刺激剤を含んでもよく、第２群の粒子（大きな平均粒径を有する）は風味剤を含んでもよい。このようにして刺激剤はユーザーによって素早く知覚され、すぐに効力を生じてもよく、これに対して風味剤はそれより後に知覚され、長時間持続するようにしてもよい。

エンハンサー
粉末はエンハンサーを含む粒子群を含んでもよい。

「エンハンサー」なる用語はユーザーへの粉末または粉末の成分の供給を向上させることができる材料を意味する。

エンハンサーは生体接着剤を含んでもよい。「生体接着剤」および「生体接着」なる用語は、少なくとも一方が生物的である２つの材料が長期に亘って結合している状態を意味する。従って、この場合生体接着剤を含むことで粉末の成分のバイオアベイラビリティを向上させる。好適な生体接着剤は、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸ヒドロキシエチルおよびキトサンなどが挙げられる。

生体接着剤は粘膜付着性剤であってもよい。粘膜付着性剤は粉末に含有させて口内粘膜面で長く保持されるようにしてもよい。粘膜付着性剤はヒドロキシル基、カルボキシル基、アミド基および硫酸基などの多くの親水性基を含んでもよく、これらは水素結合および疎水性または静電相互作用などの種々の相互作用によって粘液または細胞膜に付着する。好適な粘膜付着性剤はレクチンおよびチオール化ポリマーを含む。

エンハンサーはｐＨ変性剤を含んでもよい。粉末中の粒子のｐＨを変性する物質は口腔のｐＨを増加させてもよい。何もない状態の口腔のｐＨは、通常僅かに酸性（６．４〜６．９）であり、口腔のｐＨを増加させる粒子を含む粉末を供することで経粘膜的摂取をしやすくする。従って、刺激の知覚速度を加速させるまたは減速させるために、粉末は炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、ケイ酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、ライム、リン酸、ポリリン酸、クエン酸、ソルビン酸カリウム、ポリエチレンイミン（ＰＥＩ）などのｐＨ変性剤を含んでもよい。

エンハンサーは粒子の帯電を変性することができる物質を含んでもよい。そのような物質は粉末中の粒子の流れを変性するために含有させてもよい。帯電した粒子は粉末が供給される装置の壁に付着しやすくなり、供給される処方の正確性に悪影響を与える。典型的には粒子同士が混ざり合わないようにするための粉末中の粒子の帯電の変性は、そのような接着を避けるのに役立つ。粒子の製造に特定の処理パラメータを用いることでこの目的を達成しやすくする。これとは別にまたは加えて、粒子の帯電を変性する１つ以上の物質を粉末に含ませることができる。例えば、粉末は１つ以上のエレクトレットを含んでもよい。

エンハンサーは疎水性材料を含んでもよい。疎水性材料は口当たりを良くし、使用する前の粒子による水の吸収を最小限にし、これにより保存可能期間が延び、および／またはユーザーが粉末によって付与される感覚経験を知覚する時間が延びる。好適な疎水性材料としてはワックス、脂肪酸またはその塩モノグリセリド、ジグリセリドまたはトリグリセリド、ベヘン酸グリセリル、硬化植物油、ステアリン酸、モノステアリン酸グリセリン、グリセリルパルミトステアラートまたはセチルアルコールなどが挙げられる。

賦形剤
本発明の粉末は１つ以上の賦形剤を含んでもよい。「賦形剤」なる用語は、実質的に不活性な材料を意味する。このような材料は、通常、例えば、増量剤、味調整剤として、および／または口当たりをよくするために使用される。

さらに粉末内に賦形剤を存在させることによってユーザーの口腔への粉末の供給に貢献し、且つ、向上させる。粉末内の粒子は凝集しやすく、ユーザーに粉末を供給することを意図した装置内の面に付着しやすい。特に小さい粒子（５０μｍ未満）は、それらの容積に対する高い表面積比により熱力学的に不安定である。これは過剰な表面自由エネルギーを供し、粒子の凝集を促進させる。粒子の凝集および装置の面に対する粒子の付着は、結果として大きな安定した凝集体として装置から出る粒子になるか、または装置から出られなくなり、装置の内面に付着したままになる。装置の各作動間の粒子の安定した凝集体の形成の度合いが不確かなことにより粉末の供給が減りおよび／または処方の再現性が悪くなる。賦形剤粒子を含有させることによって凝集を減少させ、粉末中の粒子の装置内の面への付着を減少させ、従って粉末の流れを良好にする。

好適な賦形剤の例としては砂糖、デンプン、ラクトース、アカシアゴム、アルギン酸ナトリウム、カルボマー、炭酸ナトリウム、リン酸カルシウムまたは炭酸カルシウム、セルロース、エチルセルロース、メチルセルロースおよびポビドンが挙げられる。

賦形剤材料は供給業者、例えばＭｅｇｇｌｅ（登録商標）から購入してもよい。賦形剤材料は所望の大きさの範囲の粒子による粒状の材料の形で購入してもよい。これとは別に購入した賦形剤に例えば塊を砕いておよび／または大きさを所望の範囲の大きさの粒子にするために粒径を小さくするなどの処理を施してもよい。その後、賦形剤粒子は大きさによって、例えば篩いにかけて分類して、所望の粒径群が選択される。

この粉末は１つの群の賦形剤粒子の形体の賦形材を含んでもよい。このような群は全粒子の９９重量％まで占めてもよい。例えば、賦形剤粒子群は、全粉末の重量で２０％まで、３０％まで、４０％まで、５０％まで、６０％まで、７０％まで、８０％、９０％まで、９５％までまたは９８％までを構成してもよい。

さらにまたはこれとは別に粉末は複合粒子の群を含んでもよく、この場合各複合粒子は不可逆的に結合して単独の粒子を形成する複数の材料を含む。この場合、複合粒子は賦形剤材料および風味剤、刺激剤および／またはエンハンサーなどの１つ以上の材量を組み合わせたものを含んでもよい。

粒子組成物
開示されている粉末は少なくとも２つの異なる群の粒子を含む。「群の粒子」、「粒子群」なる用語および類似する表現は同じまたは実質的に同じ特性を有する複数の粒子を意味する。例えば、１つの群中の粒子は、限られた範囲、例えば５％、２％または１％の平均値の違いで同じまたは実質的に同じ大きさ、形、組成などを有する。

本発明の粉末は各粒子が単独の材料から構成されている粒子群を含んでもよい。例えば、その群の粒子は単に風味剤粒子または刺激剤粒子を含んでもよい。

これとは別に１つの群中の各粒子はより複雑な構造を有してもよく、および／または複数の材料から構成されてもよい。

例えば、その群中の各粒子は層状になった組成物を含んでもよく、粒子は内部コアと外方コーティングを含む。この場合、コアは賦形剤材料を含み、コーティングは風味剤および／または刺激剤を含んでもよい。

粒子群がエンハンサーを含む場合、それは通常外層に位置する。従って、１つの群の各粒子は風味剤または刺激剤を含むコアとエンハンサーを含むコーティングとを含んでもよい。

一部の実施態様において、その群の各粒子は３つ以上の材料、例えば４つ、５つまたは６つの材料を含んでもよい。例えば、１つの群の各粒子は 多層組成物を有してもよく、賦形剤材料を含むコア、風味剤および／または刺激剤を含む中間層およびエンハンサーを含む外方コーティングを含んでもよい。

粒子群が２つ以上の風味剤、刺激剤および／またはエンハンサーを含む場合、それらは別々の層の形体で提供されてもよい。これとは別に １つの層は風味剤などの２つ以上の異なる材料の混合物を含んでもよい。

各層またはコーティングは完全なものであってもよく、即ち粒子全体を覆ってもよい。これとは別に層またはコーティングは不完全なものであってもよく、即ち部分的に粒子を覆ってもよい。

このようにして層化を利用することによって、２つ以上の感覚体験をユーザーに供する１つの粒子群を作製してもよく、各感覚体験を連続して知覚させるようにしてもよい。複数の層の使用することによってユーザーが感覚体験を知覚する時間を延ばすことができる。

一部の実施態様では本発明の粉末は１つ以上の独特の形状を有する粒子を含んでもよい。粒子の形状は、例えばユーザーが体験する口当たりおよび／または口腔内での粒子の溶解速度に影響を与えるようにしてもよい。粉末は、例えばフレーク状の粒子、実質的に球体である粒子および／または実質的に直線的な粒子を含んでもよい。

種々の粒子形は種々の処理方法によって形成してもよく、例えば実質的に球体粒子は噴霧乾燥によって作製してもよい。

粉末の特性
本発明の粉末は、吸引のための流体流に同伴されやすくするように自由流動性粉末であってもよい。

一部の実施態様では粉末は約５０重量％、４０重量％、３０重量％、２５重量％、２０重量％、１５重量％、５重量％、４重量％、３重量％、２重量％または１重量％未満の水分を含んでもよい。高水分量は粉末の凝集の原因となり、使用時の流体流に同伴される粉末の量を減少させる。乾燥した自由流動性粉末は使用時に流体流に同伴されやすくなり、パフ当たりの総粒状物を増加させる。

製造方法
第２の態様では上述の第１の態様による粉末の製造方法が提供される。

一般的な方法は少なくとも２つの異なる粒子群を別々に作製し、その後、それらを混合して本開示の粉末を形成する。混合は一般にロータリーミキサーまたはタンブラーミキサーなどの手段によって比較的緩やかに混合する方法を使用して行われる。

粒状材の種々の製造方法が当業者には知られているはずである。例えば、１つの方法は高せん断造粒機または簡単なプラネタリーミキサーを使用して材料を湿式混合すること、得られた混合物を押し出すこと、押し出し物を球形化すること、最後に得られた粒子を例えば縦型流動床乾燥機内で乾燥させることを含んでもよい。

別の方法は単に所望の材料からなる１つ以上の大きな固体の塊を作製すること、その１つ以上の塊を粉砕すること、得られた粒状物をサイズ分けして所望のサイズの粒子を得ることを含んでもよい。

いくつかの方法では溶液または懸濁液を乾燥させて粒状材を製することを含む。粒状材を生じさせる溶液または懸濁液を乾燥させるあらゆる手段を使用してもよい。例えば、溶液または懸濁液は、噴霧乾燥、ドラム乾燥、凍結乾燥、結晶化、パルスコンビネーション乾燥、誘電またはマイクロ波乾燥などの手段または流動床造粒機の使用によって乾燥させてもよい。

得られた粒子は上述したようにその後、コーティング処理してもよい。粒子はスプレー、浸漬またはコーティングを施すあらゆる他の方法でコーティングされてもよい。例えば粒子にコートされる１つ以上の成分からなる１つ以上の溶液を調製し、その後、流動床コーティング、トップまたはボトムスプレーコーティング、パンコーティング、気中懸濁コーティング、または蒸着コーティングを利用して粒子に塗布される。

一部の実施態様では粒子を解凝集工程に付して凝集した粒子を砕いてもよい。解凝集工程は、例えば粒子を篩いにかけてまたは振動させて機械的に凝集体を粉砕することを含んでもよい。

得られた粒子は、その後、例えば篩い分けによって大きさで分類され、所望の粒子径分が選択される。

タバコ抽出物
上述したように風味剤および／または刺激剤は、タバコ抽出物の形で設けてもよい。

タバコ抽出物はあらゆる好適な方法で作製してもよい。例えば、下記特許文献１、その全体を本明細書に引用したものとする、は本開示の粉末に使用できるタバコ抽出物の例を開示している。

特許文献１に開示されているように未処理のタバコ材をすきの刃またはドラムミキサーなどのミキサーで水と混合し、混合物からの芳香性化合物および／またはニコチンなどの揮発性芳香族化合物の損失を最小限にするように選択される規定の温度で約１時間１分当たり約５０回転（ｒｐｍ）で撹拌する。従って、混合工程は周囲温度（１８〜２５°Ｃと考えられる）でまたはそれ以下で行ってもよい。混合物のｐＨをタバコ抽出物の製造工程中および／または後に約５．５ｐＨに調節してもよい。

タバコ材と水の混合中および／または後に混合物の固体と液体成分を水圧プレス、１つ以上の遠心分離工程および／またはベルトプレスなどのなんらかの好適な装置で分離してもよい。

その後、タバコ抽出物は、使用時の安全性を向上させるために例えば膜ろ過による微生物を除去するための処理に付してもよい。

粉末供給／吸入装置
本発明はここで説明した粉末を含む吸入装置を提供する。吸入装置はハウジングおよびハウジング内にある粉末チェンバーを含んでもよい。粉末チェンバーは使用時にハウジングに保持されるカートリッジであってもよく、カートリッジは粉末を含む。カートリッジは取り外し自在であってもよく、粉末が少なくともある程度消費されたら詰め替えまたは交換されるようにしてもよい。一部の実施態様ではカートリッジは磁石式保持具などのなんらかの好適な手段によってハウジングに留めてもよい。カートリッジはねじ込み嵌め、スナップ嵌めまたは差し込み式嵌めによってハウジング内に留めてもよい。

一部の実施態様において本発明は本明細書中で説明したような粉末を含むカートリッジを提供し、このカートリッジは本明細書中で説明するような吸入装置に使用するためのものである。場合によってはカートリッジは、本明細書中で説明するような吸入装置内に入れられるようにしてもよい。カートリッジはプラスチックまたは金属材などの硬質材料を使用して形成してもよい。

一部の実施態様では吸入装置は閉鎖機構を含んでもよい。この機構は開放構造と閉鎖構造の間で移動可能である。閉鎖構造では粉末は装置から出られない。装置は吸入可能にするために使用の際に開放構造になければならない。一部の実施態様では閉鎖機構はキャップまたは蓋を含んでもよい。

使用時、粉末は流体流に同伴させてエアロゾルを生成し、これがその後、吸入される。流体は通常は 気体、好適には空気である。一部の実施態様では粉末は、ユーザーの吸引によって装置を介して引き込まれる空気に同伴する。

一部の実施態様では吸入装置はパフで作動させてもよい。このような実施態様では装置は流体流経路を画定するハウジングを含んでもよく、この経路はハウジングに設けられた入り口からハウジング内の粉末チェンバーを介してハウジングからの出口へと延びている。使用時、ユーザーは流れ出口（即ち、流体経路の下流で）を介して吸引することによって流体流経路を介して空気を吸い込む。空気が粉末チェンバーを通過すると、粉末が空気流に同伴され、出口でハウジングから出る（従って、ユーザーに供給される）。

一部の実施態様では少なくとも１つの一方向バルブを流体流経路に設けてもよく、バルブは使用時に粉末がハウジングから出口を介してのみ出るように配向される。バルブは流体流の無い閉鎖位置に付勢される。この構成は流体流の入り口（流体が間違った方向に流れることによる）を介した粉末の損失を最小限にするまたは妨げる。

一部の実施態様では一方向バルブは粉末チェンバーの上流および下流の両方に設けてもよく、バルブは流体流の無い閉鎖位置に付勢される。バルブは流体が入り口から出口のみへと流れるように案内される。これは粉末が流体流が存在することなしに粉末チェンバーから出られず、装置が使用されていないときの粉末の損失を最小限にするまたは妨げるということを意味する。

別の実施態様では流体流を吸引装置に配置された推進剤などのエアロゾル発生手段によって発生させてもよい。

一部の他の実施態様では装置をプッシュボタン式で作動させてもよい。一部の実施態様では装置はエアロゾル発生手段を含んでもよく、粉末はエアロゾル発生手段によって発生する流体流に同伴される。このような実施態様ではエアロゾル発生手段は吸入装置のチェンバーに保持され、ユーザーによってプッシュボタンを作動させることによって放出されるエアロゾル発生材または推進剤を含んでもよい。

本開示の粉末は１回以上の摂取または投与として通常は口腔に供給される。いくつかの摂取分の粉末を粉末の使用の各セッションで消費してもよい。各摂取分は、約１０ｇ以下の粉末、例えば約５ｇ、３ｇ、２ｇまたは１ｇ以下の粉末を含んでもよい。一般に各摂取分は、約５００ｍｇ以下、例えば約５〜４５０ｍｇ、１０〜４００ｍｇ、５０〜３７５ｍｇ、１００〜３５０ｍｇまたは約１０ｍｇ、２０ｍｇ、５０ｍｇ、７５ｍｇ、１００ｍｇ、１５０ｍｇ、２００ｍｇ、２５０ｍｇ、２７５ｍｇ、３００ｍｇ、３２５ｍｇ、３５０ｍｇ、３７５ｍｇ、４００ｍｇ、４２５ｍｇ、４５０ｍｇまたは４７５ｍｇを含む。一般に、摂取一回当たりに供給される粉末の量は、粉末群によって提供される感覚がユーザーによって知覚されるのに充分の量でなければならない。

実施例
２つの群の粒子を含む粉末を作製した。第１の群の粒子をニコチンを含む複数のアルカロイド刺激剤を含むタバコ抽出物から調製した。第２群の粒子はミント油の形体の風味剤を含んでいた。

タバコ抽出物の調製
１２ｋｇの脱イオン水をＷｉｎｋｗｏｒｔｈ ＲＴ２００ミキサー内の８ｋｇのタバコ材に加え、その混合物を６０分間５０ｒｐｍで撹拌した。混合物の固体と液体成分をＶｉｇｏ水圧プレスを使用して分離し、粗タバコ抽出物および固体抽出物を作製し、固体抽出物の方は廃棄した。抽出物の製造工程の全ては２５℃で行った。

微生物含有量を減少させるためのタバコ抽出物の処理
６リットルの粗タバコ抽出物を２５μｍの網目サイズの篩いを通過させた。Ｂｅｃｋｍａｎ Ａｖａｎｔｉ Ｊ−２０ＸＰ遠心分離器使用してろ液を１０分間８０００ｒｐｍ、４℃で遠心分離した。液相を１０μｍの孔径の膜（Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ Ｉｓｏｐｏｒｅ（登録商標）膜、カタログ番号ＴＣＴＰ０４７００）を通過させた。ろ液を孔径５μｍの膜（Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ Ｉｓｏｐｏｒｅ（登録商標）膜、カタログ番号ＴＭＴＰ０４７００）を通過させた。Ｂｅｃｋｍａｎ Ａｖａｎｔｉ Ｊ−２０ＸＰ遠心分離器を使用してろ液を８０００ｒｐｍ、４℃で１０分間遠心分離した。液相を１．２μｍの孔径の膜（Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ Ｉｓｏｐｏｒｅ（登録商標）膜、カタログ番号ＲＴＰ０４７００）を通過させ、Ｂｅｃｋｍａｎ Ａｖａｎｔｉ Ｊ−２０ＸＰ遠心分離器を使用してろ液を８０００ｒｐｍ、４℃で１０分間遠心分離し、液相を孔径０．４５μｍの膜（Ｗｈａｔｍａｎ（登録商標）セルロースアセテート４７ｍｍ膜、カタログ番号７０００ ０００４）を通過させた。この精密ろ過工程からのろ液を孔径０．２μｍの膜（Ｗｈａｔｍａｎ（登録商標） セルロースアセテート ４７ｍｍ 膜、カタログ番号７００１ ０００４）を通過させた。特に明記しない限り抽出物処理の工程を２５℃で行った。

タバコ抽出物のニコチン含有量
抽出物のニコチン含有量はカナダの正式な方法であるＴ−３０１、“Ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ Ａｌｋａｌｏｉｄｓ ｉｎ Ｗｈｏｌｅ Ｔｏｂａｃｃｏ”に基づいた方法で測定した。この方法を３回行い、平均ニコチン含有量は２０．０６ｍｇ／ｍＬであった。

タバコ抽出物からの粒状材の調製
タバコ抽出物を噴霧乾燥し、粒状材を作製した。

得られた粒子は、その後１０μｍメッシュの篩いを使用し、その後１５０μｍメッシュの篩いを使用して篩い分けした。第１の篩い分け工程後に残って、第２の篩い分け工程の篩いを通過した粒子を選択した。

ミント粒子の作製
約５００ｍｌの湯を約２５０ｇの粉砕されたミント葉に加えた。この混合物を２４時間染み込ませた後、混合物を漉して、固形物を廃棄した。

この液体に泡立てた卵の白身および約９００ｇの砂糖を加えた。混合物をどろどろになるまでゆっくりと煮た。

小さじ数杯のこの混合物を冷水に滴下してペレットを作製した。ペレットを冷まして乾燥させて、粉砕した。得られた粒子を第１の４５０μｍメッシュの篩いを使用して篩い分け、その後７００μｍメッシュの篩いで篩い分けした。第１の篩い分け工程後に残り、第２の篩い分け工程の篩いを通過した粒子を選択した。

粉末の調製
最終的な粉末を作製するために第１粒子群の粒子（タバコ抽出物を含む）および第２粒子群（ミント粒子を含む）をＴｕｒｂｕｌａミキサーを使用して２時間、４０ｒｐｍで混合した。

これら２つの群の粒子の混合比は約５００ｍｇの最終粉末が約１ｍｇのニコチンを含むようにした。

ここで説明した種々の実施態様は、特許請求された特徴の理解と教示の単なる補助に提供されている。これらの実施態様は単なる代表的な具体例であり、包括的でも排他的でもない。当然だが、本開示の利点、実施形態、具体例、機能、特徴、構造、および／または他の側面は本開示を特許請求の範囲に規定されたとおりに限定するあるいは特許請求の範囲の均等物に限定すると考えるべきではなく、本開示の範囲および／または思想から乖離することなく他の実施形態を利用しても改変してもよいと考えるべきである。種々の実施形態は、開示された構成要素、成分、特徴、部品、工程、手段他の組合せを適切に備えても、これらで構成されても、基本的にこれらで構成されてもよい。また本開示は、現在は特許請求されていないが将来特許請求される可能性がある他の発明を含む。

国際公開第２０１４／０２０３３７号

Claims (15)

1. ユーザーの口腔に供給するための粉末を含み、粉末は少なくとも２つの粒子群の粒子を含み、第１粒子群の粒子は７〜３５０μｍの平均粒径を有する刺激剤を含み、第２粒子群の粒子は３５０〜７５０μｍの平均粒径を有する風味剤を含み、
   刺激剤は、ニコチン、テオフィリン及び／またはテオブロミンを含み、
   風味剤は、砂糖または砂糖の代用品及び／又は感覚風味剤を含み、該感覚風味剤は、メンソールまたはペパーミント及び／又はスペアミントを含むミント、環状性α‐ケトエナミン、乳酸メンチル、メントングリセリンアセタール、メントキシプロパンジオール、イソプレゴール、パラメンタン−３，８−ジオール、モノメンチルサクシネート、モノメンチルグルタレート、メントールエチレングリコールカーボネート、メントールプロピレングリコールカーボネート、及び／又は３−（１−メントキシ）プロパン−１，２−ジオールを含み、
   粉末は砂糖のみからなる群の粒子を含まない、吸入装置。
2. 粉末は、３つ、４つ、５つまたは６つの粒子群の粒子からなることを特徴とする請求項１記載の吸入装置。
3. 少なくとも２つの粒子群の粒子によって供される感覚は異なる知覚速度および／または持続時間を示すことを特徴とする請求項１または２記載の吸入装置。
4. １つの粒子群の粒子の平均粒径は別の粒子群の粒子の平均粒径の５０％未満であることを特徴とする請求項１乃至３いずれか１項記載の吸入装置。
5. １つの粒子群の粒子の平均粒径は７〜３５０μｍであり、別の粒子群の粒子の平均粒径は３５０〜７５０μｍであることを特徴とする請求項４記載の吸入装置。
6. 前記１つの粒子群の粒子の平均粒径は１０〜３５０μｍであり、前記別の粒子群の粒子の平均粒径は４５０〜７５０μｍであることを特徴とする請求項５記載の吸入装置。
7. 前記１つの粒子群の粒子の平均粒径は１０〜１５０μｍであり、前記別の粒子群の粒子の平均粒径は４５０〜７５０μｍであることを特徴とする請求項５記載の吸入装置。
8. 第１粒子群の粒子は第２粒子群の粒子より平均粒径が小さく、刺激剤を含み、第２粒子群の粒子は第１粒子群の粒子より平均粒径が大きく、風味剤を含み、刺激剤は、ユーザーに素早く知覚され、素早く効力が発生され、風味剤は後で知覚され、長時間持続可能であることを特徴とする請求項３乃至７いずれか１項記載の吸入装置。
9. 粒子群の少なくとも１つはタバコ抽出物を含むことを特徴とする請求項１乃至８いずれか１項記載の吸入装置。
10. 刺激剤は、さらにカフェインを含むことを特徴とする請求項１乃至９いずれか１項記載の吸入装置。
11. 前記感覚風味剤は、更にカプサイチン、ジヒドロカプサイシン、ノルジヒドロカプサイシン、ホモジヒドロカプサイシン、ホモカプサイシン、及び／又はノニバミドを含み、
    風味剤は更に唾液分泌促進薬および／または感覚変性剤を含み、前記唾液分泌促進薬は、ラクトース、無水結晶性マルトース、アスコルビン酸又はリンゴ酸であり、前記感覚変性剤は、Ｎ−エチルパラメンタン−３−カルボキシアミドである、
    ことを特徴とする請求項１乃至１０いずれか１項記載の吸入装置。
12. 粒子群の少なくとも１つは、更に生体接着剤、ｐＨ変性剤、エレクトレットおよび／または疎水性材料を含むエンハンサーを含み、
    前記生体接着剤は、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸ヒドロキシエチル、キトサン、レクチン、およびチオール化ポリマーからなる群より選ばれる、
    ことを特徴とする請求項１乃至１１いずれか１項記載の吸入装置。
13. 粒子群の少なくとも１つは内部コアと外部コーティングを含む複合粒子を含むことを特徴とする請求項１乃至１２いずれか１項記載の吸入装置。
14. 前記コーティングは刺激剤または風味剤を含むことを特徴とする請求項１３記載の吸入装置。
15. ユーザーの口腔に供給するための粉末を含み、粉末は少なくとも２つの粒子群の粒子を含み、第１粒子群の粒子は７〜３５０μｍの平均粒径を有する刺激剤を含み、第２粒子群の粒子は３５０〜７５０μｍの平均粒径を有する風味剤を含み、
    刺激剤は、ニコチン、テオフィリン及び／またはテオブロミンを含み、
    風味剤は、砂糖または砂糖の代用品及び／又は感覚風味剤を含み、該感覚風味剤は、メンソールまたはペパーミント及び／又はスペアミントを含むミント、環状性α‐ケトエナミン、乳酸メンチル、メントングリセリンアセタール、メントキシプロパンジオール、イソプレゴール、パラメンタン−３，８−ジオール、モノメンチルサクシネート、モノメンチルグルタレート、メントールエチレングリコールカーボネート、メントールプロピレングリコールカーボネート、及び／又は３−（１−メントキシ）プロパン−１，２−ジオールを含み、
    粉末は砂糖のみからなる群の粒子を含まない、吸入装置用カートリッジ。