JP6654012B2 - キトサン及び/又はキチンを含有する錠剤 - Google Patents
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Description
項1. (A)キトサン及び/又はキチン、並びに(B)水溶性セルロース誘導体を含有し、水分含量が6重量%以上であることを特徴とする、錠剤。
項2. 前記(B)成分がヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種である、項1に記載の錠剤。
項3. 前記(B)成分の平均分子量が4万〜14万である、項1又は2に記載の錠剤。
項4. 前記(A)成分が65〜95重量%含まれる、項1〜3のいずれかに記載の錠剤。
項5. 前記(A)成分がキトサンである、項1〜4のいずれかに記載の錠剤。
項6. 項1〜5のいずれかに記載の錠剤を素錠として含む、コーティング錠。
項7. (A)キトサン及び/又はキチン、並びに(B)水溶性セルロース誘導体を含有し、水分含量が6重量%以上である錠剤の製造方法であって、
前記(A)成分の全量と、前記(B)成分の一部又は全量を湿式造粒し、造粒物を得る工程A、並びに
前記工程Aで得られた造粒物、或は前記工程Aで得られた造粒物と前記(B)成分の残部の混合物を打錠成型に供し、水分含量が6重量%以上の錠剤を得る工程B
を含む、製造方法。
本発明の錠剤は、キトサン及び/又はキチンを含有する。従来技術では、キトサン及び/又はキチンは、圧縮成形性に劣り、錠剤に製剤化すると、硬度を低下させる要因になっていたが、本発明では、後述する(B)成分と所定の水分含量を充足することにより、キトサン及び/又はキチンを含んでいても、コーティング工程や流通に耐えうる硬度を備える錠剤を得ることが可能になっている。
本発明は、水溶性セルロース誘導体を含有する。本発明の錠剤では、キトサン及び/又はキチンと共に、水溶性セルロース誘導体を配合し、且つ後述する特定の水分含量を満たすことによって、コーティング工程や流通に耐えうる硬度を備える錠剤を得ることが可能になる。
本発明の錠剤は、水分含量が6重量%以上に設定される。このような水分含量を充足することによって、(A)成分を含んでいても、水分と(B)成分との相互作用によって、コーティング工程や流通に耐えうる硬度を備えさせることが可能になる。
本発明の錠剤には、前述する成分の他に、本発明の効果を妨げない範囲で、錠剤への製剤化に必要な他の添加剤が含まれていてもよい。このような添加剤としては、例えば、賦形剤、流動化剤、滑沢剤、崩壊剤、結合剤((B)成分以外)等が挙げられる。
本発明の錠剤は、十分な硬度を備えることができ、コーティング工程や流通に耐えうる特性を備えている。本発明の錠剤の硬度としては、具体的には、11kgf以上、好ましくは11kgf〜50kgf、更に好ましくは13kgf〜30kgfが挙げられる。ここで、錠剤の硬度は、ロードセル式錠剤硬度計(破断端子の試験スピード0.5mm/秒)によって測定される値を指す。
本発明の錠剤は、必要に応じて、コーティングが施して、コーティング錠として提供してもよい。本発明の錠剤に含まれるキトサン及び/又はキチンは、吸湿性が高く、口腔内で唾液を吸収することにより服用感を低下させる要因になっているが、コーティングが施されている場合には、このような服用感の低下を抑制することが可能になる。また、錠剤の硬度が低い場合には、コーティング工程で摩損が生じるが、本発明の錠剤は、コーティング工程に耐えうる十分な硬度を備えているので、コーティング錠としての素錠として好適に使用できる。
本発明の錠剤は、キトサン及び/又はキチンによる有用な生理機能がもたらされるので、食品や医薬品として使用される。
本発明の錠剤は、公知の製造方法に従って得ることができる。本発明の錠剤の製造方法の好適な一例として、下記工程A及びBを経て製造する方法が挙げられる。
工程A:前記(A)成分の全量と、前記(B)成分の一部又は全量を湿式造粒し、造粒物を得る工程、
工程B:前記工程Aで得られた造粒物、或は前記工程Aで得られた造粒物と前記(B)成分の残部の混合物を打錠成型に供し、水分含量が6重量%以上の錠剤を得る工程。
キトサン:日本化薬フードテクノ株式会社(脱アセチル化度:85%以上、粘度:100mPa・s以上(0.5%溶液、B型粘度計、20℃))
ヒドロキシプロピルセルロース(重量平均分子量40000):日本曹達株式会社(製品名:セルニーSSL)
ヒドロキシプロピルセルロース(重量平均分子量100000):日本曹達株式会社(製品名:セルニーSL)
ヒドロキシプロピルセルロース(重量平均分子量140000):日本曹達株式会社(製品名:セルニーL)
ヒプロメロース(平均分子量100000):信越化学工業株式会社(製品名:メトローズ60SH50)
結晶セルロース:旭化成ケミカルズ株式会社(製品名:セオラスST−100)
1.錠剤の製造
表1及び2に示す組成の錠剤を製造した。具体的な製造方法は以下に示す通りである。先ず、水溶性セルロース誘導体の全量を重量比で40倍量の水に溶解させて造粒水を得た。次いで、撹拌造粒機を用いてキトサンの全量を撹拌しながら、前記造粒水を除々に加え攪拌造粒した。その後、流動層乾燥機を用いて乾燥することにより、造粒物(平均粒子径110μm程度)を得た。得られた造粒物と他の成分を所定量混合し、打錠機(ロータリー方式、AQUA3、株式会社菊水製作所)を用いて、打錠圧を1.8tに設定して打錠成型に供することにより、錠剤(φ8mm)を製造した。なお、水分含量については、流動層乾燥機を用いた乾燥時の乾燥時間をコントロールすることによって調節した。
以下の方法に従って、錠剤の水分含量、硬度、及びコーティング適性を評価した。
赤外線水分計FD−240(株式会社ケット科学研究所)を用いて試料2gを20分測定することにより、錠剤の水分含量を測定した。なお、錠剤の水分含量は、錠剤を粉砕したものを試料として使用して測定した。
ロードセル式錠剤硬度計PC−30(岡田精工株式会社)を用いて、破断端子の試験スピード0.5mm/秒に設定して、錠剤の硬度を測定した。測定された硬度の値から、以下の判定基準に従って、錠剤の硬度を分類した。
錠剤の硬度の分類基準
◎:15kgf以上
○:13kgf以上15kgf未満
△:11kgf以上13kgf未満
×:11kgf未満
各錠剤をコーティング用のパンで回転させた後に、錠剤の表面を目視で観察し、以下の判定基準に従って、コーティング適性を評価した。
コーティング適性の判定基準
○:表面が摩損した錠剤がない。
×:表面が摩損した錠剤がある。
得られた結果を表1及び2に示す。この結果から、キトサンと水溶性セルロース誘導体を含み、且つ水分含量が6重量%以上の錠剤は、硬度が11kgf以上であり、コーティング工程に耐えうる強度を備えていた(実施例1〜12)。特に、キトサンと水溶性セルロース誘導体を含んでいても、水分含量が8〜10重量%の錠剤では、硬度が13kgf以上であり、コーティング工程や輸送に耐えうる十分な硬度を備えていた(実施例3〜12)。一方、キトサンと水溶性セルロース誘導体を含んでいても、水分含量が6重量%未満の錠剤では、硬度が11kgf未満になり、コーティング工程に耐えうるものではなかった(比較例1)。また、水溶性セルロース誘導体を含まない場合にも、コーティング工程に耐えうる硬度を備えることができなかった(比較例2)。
1.錠剤の製造
表3に示す組成の錠剤を製造した。具体的な製造方法は以下に示す通りである。先ず、 (i)に示す水溶性セルロース誘導体の全量を重量比で40倍量の水に溶解させて造粒液を得た。次いで、撹拌造粒機を用いてキトサンの全量を撹拌しながら、前記造粒水を除々に加え攪拌造粒した。その後、流動層乾燥機を用いて乾燥することにより、造粒物(平均粒子径110μm程度)を得た。得られた造粒物、(ii)に示す水溶性セルロース誘導体、及び他の成分を所定量混合し、打錠機(ロータリー方式、AQUA3、株式会社菊水製作所)を用いて、打錠圧を1.8tに設定して打錠成型に供することにより、錠剤(φ8.0mm)を製造した。なお、水分含量については、流動層乾燥機を用いた乾燥時の乾燥時間をコントロールすることによって調節した。
前記試験例1と同様の方法で、錠剤の水分含量、硬度、及びコーティング適性を評価した。
得られた結果を表3に示す。この結果からも、キトサンと水溶性セルロース誘導体を含み、且つ水分含量が6重量%以上の錠剤は、コーティング工程や輸送に耐えうる強度を備えていることが確認された(実施例13〜15)。また、実施例13〜15の錠剤は、前記試験例1において得られた実施例3、4〜6、及び8〜12に比べて、水分含量が同じであるにも拘わらず、錠剤の硬度が向上していることから、水溶性セルロース誘導体をキトサンとの造粒時と打錠成型時の2回に分けて添加した場合には、錠剤の硬度がより一層向上することも明らかとなった。
表4に示す組成の錠剤を前記試験例1と同様の条件で製造した。得られた錠剤は、いずれも、コーティング工程や輸送に耐えうる十分な硬度を備えていた。
Claims (6)
- (A)キトサン、並びに(B)ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、カルボキシメチルセルロース、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種を含有し、水分含量が6〜10重量%であることを特徴とする、錠剤。
- 前記(B)成分がヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1に記載の錠剤。
- 前記(B)成分の平均分子量が4万〜14万である、請求項1又は2に記載の錠剤。
- 前記(A)成分が65〜90重量%含まれる、請求項1〜3のいずれかに記載の錠剤。
- 請求項1〜4のいずれかに記載の錠剤を素錠として含む、コーティング錠。
- (A)キトサン、並びに(B)ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、カルボキシメチルセルロース、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種を含有し、水分含量が6〜10重量%である錠剤の製造方法であって、
前記(A)成分の全量と、前記(B)成分の一部又は全量を湿式造粒し、造粒物を得る工程A、並びに
前記工程Aで得られた造粒物、或は前記工程Aで得られた造粒物と前記(B)成分の残部の混合物を打錠成型に供し、水分含量が6〜10重量%の錠剤を得る工程B
を含む、製造方法。
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