JP6574041B2 - リバーロキサバン含有医薬組成物 - Google Patents
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リバーロキサバン(Lupin社製) 30 g、乳糖水和物(Pharmatose 200M、DFE Pharma社製) 208.4 g、及びクロスカルメロースナトリウム(Primellose、DFE Pharma社製) 7.65 gを量り取り、攪拌造粒機(VG-01、株式会社パウレック製)で3分間混合して造粒用組成物を得た。ヒドロキシプロピルメチルセルロース(TC-5E、信越化学工業株式会社製) 5.1 g及びラウリル硫酸ナトリウム 1.275 gを水 37.87 gに溶解させた造粒用液体を造粒用組成物に添加して4分間造粒した。得られた造粒物をスクリーン径 1.58 mmの解砕機(コーミル、株式会社パウレック製)で湿式解砕し、棚式乾燥機で乾燥した。乾燥した造粒物をさらに目開き850 μmの篩を用いて解砕した。解砕した造粒物にステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社製) 2.55 gを添加して打錠用顆粒とし、ロータリー式打錠機(株式会社菊水製作所製)及び直径 6.0 mmの杵を用いて800 kgfの打錠圧で打錠して錠剤1を得た。
リバーロキサバン 40 g、乳糖水和物 175.9 g、及びクロスカルメロースナトリウム 10.2 gを量り取り、攪拌造粒機で3分間混合して造粒用組成物を得た。ヒドロキシプロピルメチルセルロース 6.8 g及びラウリル硫酸ナトリウム 1.7 gを水 35.19 gに溶解させた造粒用液体を造粒用組成物に添加して4分間造粒した。得られた造粒物をスクリーン径 1.58 mmの解砕機で湿式解砕し、棚式乾燥機で乾燥した。乾燥した造粒物をさらに目開き 850 μmの篩を用いて解砕した。解砕した造粒物に結晶セルロース(セオラスUF-711、旭化成株式会社製) 102 g及びステアリン酸マグネシウム 3.4 gを添加して打錠用顆粒とし、ロータリー式打錠機及び直径 6.0 mmの杵を用いて800 kgfの打錠圧で打錠して錠剤2を得た。
錠剤1の製造において、造粒物中の乳糖水和物を、乳糖水和物 131.9 g及び結晶セルロース 76.5 gの混合物とし、造粒用液体の水の量を75.74 gに代えた以外は、錠剤1の製造と同様にして錠剤3を得た。
試験液として日本薬局方溶出試験第2液にポリソルベート80を0.5%濃度になるように加えたものを用い、錠剤1〜3についてパドル法により溶出試験を行った。結果を表2及び図1に示す。
リバーロキサバン30 g、乳糖水和物208.4 g、及びクロスカルメロースナトリウム7.65 gを量り取り、攪拌造粒機で2分間混合して造粒用組成物を得た。ヒロキシプロピルメチルセルロース5.1 g及びラウリル硫酸ナトリウム1.275 gを水37.87 gに溶解させた造粒用液体を造粒用組成物に添加して4分間造粒した。得られた造粒物をスクリーン径1.58 mmの解砕機で湿式解砕し、流動層造粒機(MP-01、株式会社パウレック製)で乾燥した。乾燥した造粒物をさらに目開き850μmの篩を用いて解砕した。解砕した造粒物にステアリン酸マグネシウム2.55 gを添加して打錠用顆粒とし、ロータリー式打錠機及び直径6.0 mmの杵を用いて800 kgfの打錠圧で打錠して錠剤4を得た。
錠剤4の製造において、造粒用液体の調製に用いる水の量を75.74 gにした以外は錠剤4の製造と同様にして、錠剤5を得た。
錠剤4の製造において、造粒物中の乳糖水和物を乳糖水和物195.68 g及び結晶セルロース12.75 gの混合物に代えた以外は、錠剤4の製造と同様にして錠剤6を得た。
錠剤6の製造において、造粒用液体の調製に用いる水の量を75.74 gにした以外は錠剤6の製造と同様にして、錠剤7を得た。
錠剤4の製造において、造粒物中の乳糖水和物を乳糖水和物182.93 g及び結晶セルロース25.5 gの混合物に代えた以外は、錠剤4の製造と同様にして錠剤8を得た。
錠剤8の製造において、造粒用液体の調製に用いる水の量を75.74gにした以外は錠剤8の製造と同様にして、錠剤9を得た。
錠剤4の製造において、造粒物中の乳糖水和物を乳糖水和物157.43 g及び結晶セルロース51 gの混合物に代えた以外は、錠剤4の製造と同様にして錠剤10を得た。
錠剤10の製造において、造粒用液体の調製に用いる水の量を75.74gにした以外は錠剤10の製造と同様にして、錠剤11を得た。
錠剤4の製造において、造粒物中の乳糖水和物を乳糖水和物131.93 g及び結晶セルロース76.5 gの混合物に代えた以外は、錠剤4の製造と同様にして錠剤12を得た。
錠剤12の製造において、造粒用液体の調製に用いる水の量を75.74 gにした以外は錠剤12の製造と同様にして、錠剤13を得た。
試験例1と同様にして、試験液として日本薬局方溶出試験第2液にポリソルベート80を0.5%濃度になるように加えたものを用い、錠剤4〜13についてパドル法により溶出試験を行った。結果を表4に示す。
Claims (4)
- リバーロキサバンを有効成分として含む錠剤の形態の固形医薬組成物であって、リバーロキサバン及び乳糖水和物を含む攪拌造粒物を含み、該造粒物中における結晶セルロースの含有量が造粒物の全質量に対して1質量%以下である固形医薬組成物。
- 該攪拌造粒物中に実質的に結晶セルロースを含有しない請求項1に記載の固形医薬組成物。
- リバーロキサバンを有効成分として含む錠剤の形態の固形医薬組成物の製造方法であって、リバーロキサバン及び乳糖水和物を含む造粒用組成物を攪拌造粒して造粒物を得る工程を含み、ただし、該造粒物中における結晶セルロースの含有量が造粒物の全質量に対して1質量%以下である方法。
- リバーロキサバンを有効成分として含む錠剤の形態の固形医薬組成物からの有効成分の溶出性を改善する方法であって、リバーロキサバン及び乳糖水和物を含む造粒用組成物を攪拌造粒して造粒物を得る工程を含み、ただし、該造粒物中における結晶セルロースの含有量が造粒物の全質量に対して1質量%以下である方法。
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