JP6503912B2 - クリーム医薬製剤 - Google Patents
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Description
[1].(A)クロタミトン、ジフェンヒドラミン及びその塩、クロルフェニラミン及びその塩、イソチペンジル及びその塩、ウフェナマート、ならびにグリチルレチン酸から選択される薬物1種以上、
(B)炭素数12〜22の脂肪酸と(ポリ)グリセリンのエステル化合物である、グリセリン脂肪酸エステル及びポリグリセリン脂肪酸エステルから選ばれる1種以上、
(C)ポリオキシエチレン平均付加モル数が5〜20であるポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、
(D)シリコーン油、及び
(E)25℃で液体の高級アルコール
を含有するW/O型のクリーム医薬製剤。
[2].(D)/(B)で表わされる(D)成分と(B)成分との配合質量比が0.5〜3である[1]記載のW/O型のクリーム医薬製剤。
[3].さらに、(F)25℃で固体のワックスを含有する[1]又は[2]記載のW/O型のクリーム医薬製剤。
(A)クロタミトン、ジフェンヒドラミン及びその塩、クロルフェニラミン及びその塩、イソチペンジル及びその塩、ウフェナマート、ならびにグリチルレチン酸から選択される薬物1種以上
これらの薬物は鎮痒消炎作用を有するものであり、IOBが高い(0.3〜0.8)油性の有効成分である。これらの成分を配合するとクリーム製剤が不安定化する。これらは1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。具体的には、クロタミトン(0.585)、ジフェンヒドラミン(0.353)、クロルフェニラミン(0.500)、イソチペンジル(0.722)、ウフェナマート(0.467)、グリチルレチン酸(0.678)である。中でも、クロタミトン、ジフェンヒドラミン及びその塩、クロルフェニラミン及びその塩、ウフェナマート等の、配合によりクリーム製剤が不安定化するものは、より本発明の効果が発揮される。
グリセリン脂肪酸エステルとしては、モノオレイン酸グリセリル、モノミリスチン酸グリセリル、モノパルミチン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル、モノイソステアリン酸グリセリル等が挙げられる。ポリグリセリン脂肪酸エステルとしては、トリオレイン酸ポリグリセリル、ペンタオレイン酸ポリグリセリル、ペンタステアリン酸ポリグリセリル、ヘプタオレイン酸ポリグリセリル、縮合リシノレイン酸ポリグリセリル等のグリセリン付加モル数が2以上のポリグリセリン脂肪酸エステルが挙げられる。これらは1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
(C)成分としては1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができ、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(5E.O.)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(7E.O.)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(10E.O.)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(20E.O.)等が挙げられる。中でも、ポリオキシエチレン(E.O.)平均付加モル数が7〜20のものが好ましく、10のものがさらに好ましい。
シリコーン油としては、例えばジメチルポリシロキサン、シクロペンタシロキサン等が挙げられ、ジメチルポリシロキサンが好ましい。これらは1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。(D)成分の配合により、高温粘度安定性、ベタツキのなさが向上する。
(E)成分としては、25℃で液体の炭素数12〜22、好適には14〜20の高級アルコールが挙げられ、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。例えば、25℃で固体の高級アルコールを用いた場合、たとえ25℃で液体の高級アルコールと併用したとしても結晶が析出してクリーム医薬製剤の外観が悪化する。(E)成分としては、具体的には、オレイルアルコール、オクチルドデカノール、ヘキシルデカノール等が挙げられ、中でも、構造中に分枝鎖を含まないものが好ましい。具体的には、オレイルアルコール等が挙げられる。
本発明のクリーム医薬製剤には、低温粘度安定性、高温粘度安定性及び保湿感をより向上させる点から、25℃で固体のワックスを配合することが好ましい。25℃で固体のワックスとしては、ミツロウ、モクロウ、キャンデリラワックス等のエステルワックス、パラフィンワックス、セレシン、マイクロクリスタンワックス等の炭化水素ワックスが挙げられ、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。中でも、パラフィンワックス、セレシン、マイクロクリスタンワックス等の25℃固体の炭化水素ワックスが好ましく、セレシンがより好ましい。
70℃に加温溶解した油相((A)〜(E)成分及びスクワラン等、必要に応じて(A)〜(F)成分)に、70℃に加温した水相を添加し、ホモミキサー(特殊機化工業(株)製 T.K.AUTO HOMO MIXER)を用いて、6,000rpmで乳化した(70℃)。その後、室温まで冷却、脱泡した。得られた乳化物について下記測定及び評価を行った。結果を表中に併記する。なお、乳化型を電気伝導度により判定した結果、実施例及び比較例で得られた乳化物はW/O型乳化物であった。下記装置を用いて、乳化物のpH(25℃)を測定したところ、4.5〜7.0であった。
・pHメーター:株式会社堀場製作所製 F−71S型
・pH電極:株式会社堀場製作所製 6377−10D型
B型粘度計((株)東京計器 ASB100型)を用いて下記条件で測定し、10〜100Pa・sものを「クリーム剤型」として、表中には「○」で示し、10Pa・s未満もしくは100Pa・sを超える「クリーム剤型」として好適でないものを表中には「×」で示した。製造直後及び低温:−5℃、高温:50℃でそれぞれ2ヵ月保存後を評価した。
ローター:No.6
測定温度:25℃
回転数20rpm
乳化物を、低温:−5℃、高温:50℃でそれぞれ2ヵ月保存し、製造直後の粘度及び2ヶ月保存後の粘度を、B型粘度計((株)東京計器 ASB100型)を用いて下記条件で測定した。
ローター:No.6
測定温度:25℃
回転数20rpm
測定結果から、下記式を用いて粘度保持率(%)を算出し、さらに下記評価基準で粘度保持率を示す。
粘度保持率(%)=2ヶ月保存後の粘度/製造直後の粘度×100
(粘度安定性評価基準)
7:95%以上
6:90%以上95%未満
5:80%以上90%未満
4:70%以上80%未満
3:60%以上70%未満
2:50%以上60%未満
1:50%未満、測定不可(油水分離)
3点以上を合格とする
10名のパネラーが、パネラーの前腕に約0.5gの乳化物を塗り広げ、5分後のベタツキ感のなさについて、下記評点に基づき官能評価を行った。結果を、10名の平均点に基づき、下記評価基準で示す。
(評点)
6点:感じない
5点:あまり感じない
4点:わずかに感じる
3点:少し感じる
2点:とても感じる
1点:非常に感じる
(ベタツキのなさ評価基準)
6:平均点5.5以上
5:平均点5.0以上5.5未満
4:平均点4.0以上5.0未満
3:平均点3.0以上4.0未満
2:平均点2.0以上3.0未満
1:平均点2.0未満
3点以上を合格とする
10名のパネラーが、パネラーの前腕に約0.5gの乳化物を塗り広げ、3時間後の保湿感について、下記評点に基づき官能評価を行った。結果を、10名の平均点に基づき、下記評価基準で示す。
(評点)
6点:非常に感じる
5点:とても感じる
4点:感じる
3点:少し感じる
2点:あまり感じない
1点:感じない
(保湿感評価基準)
6:平均点5.5以上
5:平均点5.0以上5.5未満
4:平均点4.0以上5.0未満
3:平均点3.0以上4.0未満
2:平均点2.0以上3.0未満
1:平均点2.0未満
3点以上を合格とする
・ウフェナマート:塩野フィネス(株) ウフェナマート
・クロタミトン:住友化学(株) クロタミトン
・ジフェンヒドラミン:金剛化学 日局ジフェンヒドラミン
・ジフェンヒドラミン塩酸塩:金剛化学(株) 日局塩酸ジフェンヒドラミン
・プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル:金剛化学(株) 吉草酸酢酸プレドニゾロン
・グリチルレチン酸:丸善製薬(株) グリチルレチン酸
・アラントイン:パーマケムアジア(株) アラントイン
・クロルフェニラミン Artis Chemistry (Shanghai) Co. Ltd.
・ペンタオレイン酸デカグリセリル(HLB3.5):日本サーファクタント工業 NIKKOL Decaglyn 5−OV
・ヘプタオレイン酸デカグリセリル(HLB3.0):日本サーファクタント工業 NIKKOL Decaglyn 7−OV
・モノオレイン酸グリセリル(HLB2.5):日光ケミカルズ(株) NIKKOL MGO
・モノオレイン酸ソルビタン(HLB4.3):日光ケミカルズ(株) NIKKOL SO−10V
・縮合リシノレイン酸ヘキサグリセリル(HLB3.5):日光ケミカルズ(株) NIKKOL Hexaglyn PR−15
・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(20E.O.)(HLB10.5):日光ケミカルズ(株) NIKKOL HCO−20
・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(10E.O.)(HLB6.5):日光ケミカルズ(株) NIKKOL HCO−10
・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(5E.O.)(HLB6.0):日光ケミカルズ(株) NIKKOL HCO−5
・ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60E.O.)(HLB14.0):日光ケミカルズ(株) NIKKOL HCO−60
・ジメチルポリシロキサン:信越化学工業(株) KF−96A−10CS
・シクロペンタシロキサン:東レ・ダウコーニング(株) ST−Cyclomethicone 5−NF
・スクワラン:日光ケミカルズ(株) NIKKOL スクワラン
・マクロゴール20000:三洋化成(株) マクロゴール20000,平均分子量20,000
・セレシン:日興リカ(株) 精製セレシンN
・パラフィンワックス:日興リカ(株) 精製パラフィンワックス
・マイクロクリスタンワックス:日興リカ(株) 精製マイクロクリスタンワックス
・オレイルアルコール:クローダジャパン(株) ノボル−LQ−(JP)
・オクチルドデカノール:花王(株) カルコール 200GD
・ヘキシルデカノール:花王(株) リソノール 16SP
・グリセリン:阪本薬品工業(株) 日本薬局方グリセリン
・DL−リンゴ酸:扶桑化学(株) DL−リンゴ酸
Claims (3)
- (A)クロタミトン、ジフェンヒドラミン及びその塩、クロルフェニラミン及びその塩、イソチペンジル及びその塩、ウフェナマート、ならびにグリチルレチン酸から選択される薬物1種以上、
(B)炭素数12〜22の脂肪酸と(ポリ)グリセリンのエステル化合物である、グリセリン脂肪酸エステル及びポリグリセリン脂肪酸エステルから選ばれる1種以上、
(C)ポリオキシエチレン平均付加モル数が5〜20であるポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、
(D)シリコーン油、及び
(E)25℃で液体の高級アルコール
を含有するW/O型のクリーム医薬製剤。 - (D)/(B)で表わされる(D)成分と(B)成分との配合質量比が、0.5〜3である請求項1記載のW/O型のクリーム医薬製剤。
- さらに、(F)25℃で固体のワックスを含有する請求項1又は2記載のW/O型のクリーム医薬製剤。
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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JP2015122510A JP6503912B2 (ja) | 2015-06-18 | 2015-06-18 | クリーム医薬製剤 |
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JP2017007958A JP2017007958A (ja) | 2017-01-12 |
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