JP6315864B1

JP6315864B1 - 化粧料

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Publication number: JP6315864B1
Application number: JP2017160929A
Authority: JP
Inventors: 鎌田　勉; 勉鎌田; 美咲嶋田; 直紀岩根
Original assignee: TENSHINDO CO., LTD.
Current assignee: TENSHINDO CO., LTD.
Priority date: 2017-08-24
Filing date: 2017-08-24
Publication date: 2018-04-25
Anticipated expiration: 2037-08-24
Also published as: JP2019038763A

Abstract

【課題】生理活性物質の経皮吸収性がより向上した化粧料の提供。【解決手段】次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）、（Ａ）ジカルボン酸ビス（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）エステル０．１〜５質量％、（Ｂ）生理活性物質、及び（Ｃ）ＨＬＢ３〜８のポリグリセリン脂肪酸エステルを含有し、成分（Ａ）と成分（Ｂ）の含有質量比（Ａ／Ｂ）が０．０３〜１００であり、成分（Ａ）と成分（Ｃ）の含有質量比（Ａ／Ｃ）が０．１〜５００である化粧料。【選択図】なし

Description

本発明は、生理活性物質を含有する化粧料に関する。

皮膚化粧料には、種々の動植物エキス、保湿剤、美白剤、抗炎症剤等の生理活性物質が配合されることが多い。これらの生理活性物質は、水中油型乳化組成物、その他の形態中に安定に配合される。これらの生理活性物質の毛髪や皮膚への浸透を促進させる成分として、ジカルボン酸とポリオキシアルキレンアルキルエーテルとのジエステルが報告されている（特許文献１〜３）。

特開２００８−１２７３４２号公報特開２０１３−５３１７１号公報特開２０１１−２０１８４８号公報

しかしながら、前記ジカルボン酸とポリオキシアルキレンアルキルエーテルとのジエステルに生理活性物質を配合した化粧料における生理活性物質の経皮浸透性は未だ十分でなかった。
従って、本発明の課題は、生理活性物質の経皮吸収性がより向上した化粧料を提供することにある。

そこで本発明者は、前記ジカルボン酸とポリオキシアルキレンアルキルエーテルとのジエステルに生理活性物質を配合した化粧料を製造し、その経皮吸収効果を検討してきたところ、ＨＬＢ値の低いポリグリセリン脂肪酸エステルを特定量配合することにより、生理活性物質の経皮吸収性が顕著に向上することを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、次の〔１〕〜〔４〕を提供するものである。

〔１〕次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）、
（Ａ）ジカルボン酸ビス（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）エステル０．１〜５質量％、
（Ｂ）生理活性物質、及び
（Ｃ）ＨＬＢ３〜８のポリグリセリン脂肪酸エステル
を含有し、成分（Ａ）と成分（Ｂ）の含有質量比（Ａ／Ｂ）が０．０３〜１００であり、成分（Ａ）と成分（Ｃ）の含有質量比（Ａ／Ｃ）が０．１〜５００である化粧料。
〔２〕成分（Ｂ）が、植物抽出物、動物抽出物、微生物抽出物、アミノ酸、ペプチド、コラーゲン、ハイドロキノン、コウジ酸、アルブチン、トラネキサム酸、グリチルリチン酸ジカウリウム、ビタミンＣ又はその誘導体、ニコチン酸アミド、メントール又はその誘導体、カンファ、タンニン、水溶性プラセンタ、アラントイン、サリチル酸、タマサキツヅラフジアルカロイド、ヒノキチオール、エラグ酸、パントテニルエチルエーテル及び塩酸ジフェンヒドラミンから選ばれる１種または２種以上である〔１〕記載の化粧料。
〔３〕成分（Ｃ）のポリグリセリン脂肪酸エステルを構成する高級脂肪酸がオレイン酸、ステアリン酸、ジステアリン酸、トリステアリン酸、ジイソステアリン酸及びトリイソステアリン酸から選ばれる１種又は２種以上である〔１〕又は〔２〕記載の化粧料。
〔４〕成分（Ａ）が、シクロヘキサンジカルボン酸ビス（ポリオキシエチレンアルキルエーテル）エステルである〔１〕〜〔３〕のいずれかに記載の化粧料。

本発明の化粧料は、生理活性物質の経皮吸収性が顕著に向上しており、優れた生理活性が得られる。

本発明の化粧料は、
（Ａ）ジカルボン酸ビス（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）エステル０．１〜５質量％、
（Ｂ）生理活性物質、及び
（Ｃ）ＨＬＢ３〜８のポリグリセリン脂肪酸エステル
を含有し、成分（Ａ）と成分（Ｂ）の含有質量比（Ａ／Ｂ）が０．０３〜１００であり、成分（Ａ）と成分（Ｃ）の含有質量比（Ａ／Ｃ）が０．１〜５００であることを特徴とする。

成分（Ａ）ジカルボン酸ビス（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）エステルとしては、例えば、特許文献１記載の式（１）で表されるジカルボン酸と式（２）で表されるポリオキシエチレンアルキルエーテルとのジエステルが挙げられる。

（化１）
ＨＯＣＯ−Ｒ¹−ＣＯＯＨ・・・・・（１）
Ｒ²−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_n−ＯＨ・・・（２）

（式中、Ｒ¹は炭素数２〜１０の直鎖、分岐鎖又は環状の炭化水素基を示し、Ｒ²は炭素数１〜１２の直鎖、分岐鎖又は環状の炭化水素基を示し、ｎは２〜１１の整数を示す）

式（１）で表されるジカルボン酸としては、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸、セバシン酸、ドデカン二酸等の飽和直鎖のジカルボン酸；２，２，４−トリメチルアジピン酸、２，４，４−トリメチルアジピン酸等の飽和分岐鎖のジカルボン酸；１，２−シクロヘキサンジカルボン酸、１，３−シクロヘキサンジカルボン酸、１，４−シクロヘキサンジカルボン酸、フタル酸、イソフタル酸、テレフタル酸等の環状のジカルボン酸等が挙げられる。これらのうち、入手性、経済性、経皮吸収性等の観点から、飽和直鎖のジカルボン酸としてはコハク酸、アジピン酸、アゼライン酸、セバシン酸、ドデカン二酸が好ましく、環状のジカルボン酸としては１，４−シクロヘキサンジカルボン酸、フタル酸、テレフタル酸が好ましい。さらにこれらのうちコハク酸、アジピン酸、１，４−シクロヘキサンジカルボン酸が好ましく、１，４−シクロヘキサンジカルボン酸が特に好ましい。

式（２）中、Ｒ²としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ｎ−ブチル基、イソブチル基、ｎ−ペンチル基、ｎ−ヘキシル基、シクロヘキシル基、ｎ−オクチル基、２−エチルヘキシル基、ｎ−デシル基、ｎ−ドデシル基等が挙げられるが、エステル化の際の反応性、ジエステルの性能、経済性等から、メチル基、エチル基が好ましく、特にエチル基が好ましい。さらに、経済性、反応性等の観点から、ｎは２又は３が好ましい。式（２）で表されるポリオキシエチレンモノアルキルエーテルとしては、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、トリエチレングリコールモノエチルエーテルが好ましく、ジエチレングリコールモノエチルエーテルが特に好ましい。

本発明に用いるジカルボン酸ビス（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）エステルとしては、シクロヘキサンジカルボン酸ビス（ポリオキシエチレンアルキルエーテル）エステルが好ましく、１，４−シクロヘキサンジカルボン酸ビス（ポリオキシエチレンアルキルエーテル）エステルがより好ましい。具体的には、１，４−シクロヘキサンジカルボン酸ビス（ジエチレングリコールモノエチルエーテル）エステル、１，４−シクロヘキサンジカルボン酸ビス（トリエチレングリコールモノエチルエーテル）エステル、アジピン酸ビス（ジエチレングリコールモノエチルエーテル）エステルが好ましく、１，４−シクロヘキサンジカルボン酸ビス（ジエチレングリコールモノエチルエーテル）エステルが特に好ましい。
成分（Ａ）のジカルボン酸ビス（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）エステルは１種又は２種以上を組み合わせて使用することができる。

成分（Ａ）の本発明化粧料中の含有量は、生理活性物質の経皮吸収向上効果、使用感、化粧料の安定性の観点から、０．１〜５質量％である。成分（Ａ）の含有量が０．１質量％未満では生理活性の経皮吸収向上効果が十分得られず、５質量％を超えると、化粧料の安定性や使用感に影響を与えることも確認しており、併せて成分（Ａ）が過剰となる事で経皮吸収率の向上が認められなくなる。成分（Ａ）の含有量は、０．２質量％以上がより好ましく、０．３質量％以上がさらに好ましく、４．０質量％以下がより好ましく、３．５質量％以下がさらに好ましい。

成分（Ｂ）は、生理活性物質である。当該生理活性物質は、経皮吸収されて生理活性を示す物質であり、水溶性の生理活性物質がより好ましい。具体的には、植物抽出物、動物抽出物、微生物抽出物、アミノ酸、ペプチド、コラーゲン、ハイドロキノン、コウジ酸、アルブチン、トラネキサム酸、グリチルリチン酸ジカウリウム、水溶性ビタミン、ビタミンＣ又はその誘導体、水溶性プラセンタ、アラントイン、サリチル酸、タマサキツヅラフジアルカロイド、ヒノキチオール、エラグ酸、パントテニルエチルエーテル、塩酸ジフェンヒドラミン、ニコチン酸アミド、メントール又はその誘導体、カンファ及びタンニンから選ばれる１種または２種以上が好ましい。

成分（Ｃ）は、ＨＬＢ３〜８のポリグリセリン脂肪酸エステルである。成分（Ａ）及び（Ｂ）に加えて、ＨＬＢ３〜８のポリグリセリン脂肪酸エステルを配合することにより、成分（Ｂ）の経皮吸収性が顕著に向上する。
ポリグリセリン脂肪酸エステルのうちＨＬＢ３未満又はＨＬＢ８超のポリグリセリン脂肪酸エステルを使用した場合には、成分（Ｂ）の経皮吸収性は顕著に向上せず、使用感、安定性に影響を及ぼす。

ポリグリセリン脂肪酸エステルにおけるグリセリンの縮合度、結合する脂肪酸の数及び構成脂肪酸の炭素数は、ＨＬＢ３〜８の範囲になるように調整すればよい。構成脂肪酸の炭素数は１６以上２２以下が好ましく、１６以上２０以下がさらに好ましく、構成脂肪酸としてはオレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸が特に好ましい。グリセリンの縮合度は、２〜１０が好ましい。また結合する脂肪酸の数は１〜３個が好ましい。
ポリグリセリン脂肪酸エステルの具体例としては、オレイン酸、ステアリン酸及びイソステアリン酸が１〜３結合したものがより好ましく、さらにオレイン酸、ステアリン酸、ジステアリン酸、トリステアリン酸、ジイソステアリン酸及びトリイソステアリン酸から選ばれる１種又は２種以上が結合したものがさらに好ましい。ここで、ポリグリセリンの縮合度は２〜１０が好ましい。

本発明の化粧料における成分（Ａ）と成分（Ｂ）の含有質量比（Ａ／Ｂ）は、成分（Ｂ）の経皮吸収性の向上効果、有効性、配合する化粧料の安定性、使用感の点から、０．０３〜１００である。Ａ／Ｂが０．０３未満では、成分（Ｂ）の経皮吸収性が向上せず、１００を超えると経皮吸収性の向上効果が十分でなくなり、生理活性物質の有効性が十分に発揮できなくなる。Ａ／Ｂは、好ましくは０．０５以上１００以下であり、より好ましくは０．１以上５０以下であり、さらに好ましくは０．２５以上４０以下である。

本発明の化粧料における成分（Ａ）と成分（Ｃ）の含有質量比（Ａ／Ｃ）は、成分（Ｂ）の経皮吸収性の向上効果、化粧料の安定性、使用感の点から０．１〜５００である。Ａ／Ｃが０．１未満では、成分（Ｂ）の経皮吸収が向上せず、ローション系では可溶化が保たれず、また乳化系においても使用感、安定性に劣るものになり、５００を超えると経皮吸収効果が発揮されない。Ａ／Ｃは、好ましくは０．２以上４００以下であり、より好ましくは０．５以上３００以下であり、さらに好ましくは０．５以上２００以下である。

本発明の化粧料の形態は、成分（Ｂ）を経皮吸収させることができる形態であればよいが、ローションのような水性化粧料、乳液、クリームのような水中油型乳化化粧料の形態がより好ましいが油中水乳化化粧料においても同様の効果が期待できる。

本発明の化粧料には、前記成分以外に、化粧料に通常配合される成分、例えば油性成分、成分（Ｃ）以外の界面活性剤、感触向上剤、増粘剤、保存剤、ｐＨ調整剤、キレート剤、安定化剤、刺激軽減剤、防腐剤、着色剤、分散剤、香料、紫外線吸収剤、粉体、噴射剤等を含有させることができる。

油性成分としては、高級アルコール、高級脂肪酸、炭化水素類、ワックス類、植物油脂、動物性油脂、コレステロール類、フィトステロール類、エステル油、シリコーン類等が挙げられる。保湿剤・感触向上剤としては、グリセリン、１，３−ブチレングリコール等のポリオール類、糖アルコール、クエン酸、酒石酸、乳酸等の有機酸、アミノ酸類、コラーゲン、ヒアルロン酸等が挙げられる。界面活性剤としては、成分（Ｃ）以外の非イオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤、両性界面活性剤、高分子界面活性剤等が挙げられる。増粘剤としては、グアーガム等のガム類、アルギン酸、セルロース類、カルボキシビニルポリマー等が挙げられる。

本発明の化粧料は、常法、すなわち、前記成分を混合し、必要に応じて加熱することにより製造することができる。

本発明の化粧料を用いれば、皮膚、特に顔、手、足等の皮膚から生理活性物質の経皮吸収が顕著に促進される結果、保湿、美白、育毛、抗炎症、血行促進、抗酸化、抗しわ、抗アレルギー等の種々の生理効果が得られる。

次に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明する。

実施例１〜１３及び比較例１〜１０
表１記載の成分を均一に混合してローションを製造した。得られたローションを用いて、成分（Ｂ）の経皮吸収性を評価した。その結果を表１に示す。
（経皮吸収性の評価方法）
正常ヒト皮膚３次元モデルＥＰＩ−６０６Ｘ（クラボウ製）をフランツセル（静置型９ｍｍ,５ｍＬ receptor）に固定し、３５℃の恒温条件下で０〜８時間の間に透過した各生理活性物質量を測定した。エキス類はそれぞれの指標となる物質の量を測定した。成分（Ａ）、成分（Ｃ）を配合していない比較例１の経皮吸収量を100とし、各例の経皮吸収量を比較例１に対する比を経皮吸収指数として表１に示した。

実施例１４〜２７及び比較例１１〜１７
表２の成分を均一に混合して水中油型乳化組成物（クリーム）を製造した。得られたクリームを用いて、実施例１〜１３と同様にして成分（Ｂ）の経皮吸収性を評価した（比較例１１の経皮吸収量を１００とした）。結果を表２に示す。

実施例２８〜４２及び比較例１８〜２４
表３の成分を均一に混合して水中油型乳化組成物（乳液）を製造した。得られた乳液を用いて、実施例１〜１３と同様にして成分（Ｂ）の経皮吸収性を評価した（比較例１８の経皮吸収量を１００とした）。結果を表３に示す。

表１〜表３中の成分は、次のとおりである。
ジカルボン酸エステル（Ａ）：商品名Ｎｅｏｓｏｌｕｅ^TM-Ａｑｕｌｉｏ日本精化株式会社シクロヘキサン−１，４−ジカルボン酸ビスエトキシジグリコール
ショウキョウエキス（Ｂ）：丸善製薬株式会社
ニンジンエキス（Ｂ）：丸善製薬株式会社
センブリエキス（Ｂ）：丸善製薬株式会社
水溶性プラセンタエキス（Ｂ）：商品名ニチレイ・水溶性プラセンタエキスＢ−Ｆ株式会社ニチレイバイオサイエンス
ハイドロキノン（Ｂ）：和光純薬株式会社
アマチャヅル葉エキス（Ｂ）：一丸ファルコス株式会社
ラクトフェリン（Ｂ）：一丸ファルコス株式会社
水溶性コラーゲン（Ｂ）：商品名マリンジェンＳＰ０３（ＰＦ）新田ゼラチン株式会社
ペプチド（Ｂ）：商品名ＰｒｏｍｏｉｓＷＳ−ＳＰ株式会社成和化成
コラーゲン（Ｂ）：商品名ファルコニックスＣＴＰ−Ｆ（ＢＧ）一丸ファルコス株式会社
ローヤルゼリーエキス（Ｂ）：一丸ファルコス株式会社
タマサキツヅラフジアルカロイド（Ｂ）：丸善製薬株式会社
ジオウエキス（Ｂ）：一丸ファルコス株式会社
酵母エキス（Ｂ）：丸善製薬株式会社
ジイソステアリン酸ポリグリセリル−２（Ｃ）：商品名ＥＭＡＬＥＸＤＩＳＧ−２日本エマルジョン株式会社
ジステアリン酸ポリグリセリル−２（Ｃ）：商品名ＥＭＡＬＥＸＤＳＧ−２日本エマルジョン株式会社
トリイソステアリン酸ポリグリセリル−２（Ｃ）：商品名ＮＩＫＫＯＬＤＧＴＩＳ日光ケミカルズ株式会社
ジイソステアリン酸ポリグリセリル−１０：商品名ＥＭＡＬＥＸＤＩＳＧ−１０ＥＸ日本エマルジョン株式会社
親油型モノステアリン酸グリセリン：商品名レオドールＭＳ−６０花王株式会社
モノステアリン酸ポリエチレングリコール：商品名ＮＩＫＫＯＬＭＹＳ−４５Ｖ日光ケミカルズ株式会社
ＰＥＧ−５水添ヒマシ油：商品名ＮＩＫＫＯＬＨＣＯ−５日光ケミカルズ株式会社
ＰＥＧ−６０水添ヒマシ油：商品名ＮＩＫＫＯＬＨＣＯ−６０日光ケミカルズ株式会社
モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン：商品名レオドールＴＷ−Ｓ１２０Ｖ花王株式会社

Claims

次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）、
（Ａ）ジカルボン酸ビス（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）エステル０．１〜５質量％、
（Ｂ）グリチルリチン酸ジカリウム、グルコン酸、水溶性プラセンターエキス、塩酸ジフェンヒドラミン、グリシン、ニコチン酸アミド、Ｌ−アスコルビン酸２−グルコシド、アルブチン、パントテニルアルコール、セリン、ローヤルゼリーエキス、トリプトファン及びコウジ酸から選ばれる１種又は２種以上の生理活性物質、及び
（Ｃ）ＨＬＢ３〜８のポリグリセリン脂肪酸エステル
を含有し、成分（Ａ）と成分（Ｂ）の含有質量比（Ａ／Ｂ）が０．１〜５０であり、成分（Ａ）と成分（Ｃ）の含有質量比（Ａ／Ｃ）が０．１〜２００である化粧料。
成分（Ｂ）が、グリチルリチン酸ジカリウム、グルコン酸、水溶性プラセンターエキス、塩酸ジフェンヒドラミン、グリシン、ニコチン酸アミド及びＬ−アスコビル酸２−グルコシドから選ばれる１種又は２種以上である請求項１記載の化粧料。
成分（Ｃ）のポリグリセリン脂肪酸エステルを構成する高級脂肪酸がオレイン酸、ステアリン酸、ジステアリン酸、トリステアリン酸、ジイソステアリン酸及びトリイソステアリン酸から選ばれる１種又は２種以上である請求項１又は２記載の化粧料。
成分（Ａ）が、シクロヘキサンジカルボン酸ビス（ポリオキシエチレンアルキルエーテル）エステルである請求項１〜３のいずれか１項記載の化粧料。