JP6050678B2 - 毛髪用の皮膚外用剤 - Google Patents

Description

本発明は、毛髪用の皮膚外用剤に関し、更に詳細には、バラ科ワレモコウ（Sanguisorba officinalis）の抽出物と、ノウゼンカズラ科タベブイア属タベブイアインペティギノーサ（Tabebuia Impetiginosa）樹皮抽出物とを含有することにより、ワレモコウの抽出物由来の澱を発生させない、安定性に優れた毛髪用の皮膚外用剤に関するものである。

育毛剤の有効成分として、有効性は勿論であるが、安全性の面からも植物由来の抽出物がよく用いられてきた。しかしながら、植物由来の抽出物は放置条件により経時で澱が発生する場合があり、いかなる放置条件であっても澱が発生しない安定な育毛剤の開発が望まれていた。

これまでワレモコウの抽出物に関しては、育毛作用を有することが知られているが（例えば、特許文献１、特許文献２、特許文献３等を参照）、低温放置で澱が発生し、安定性に課題を残していた。一方、毛髪用の皮膚外用剤にノウゼンカズラ科タベブイア属タベブイアインペティギノーサ（Tabebuia Impetiginosa）樹皮抽出物と共に含有せしめることによって、いかなる放置条件においてもワレモコウの抽出物由来の澱発生を防止することは、全く知られていなかった。

特開２００７−１６９２９９号公報 特開２００４−０６７６３４号公報 特開平０１−３８０１２号公報

本発明は、いかなる放置条件によっても澱を発生しない毛髪用の皮膚外用剤を提供することを課題とする。

このような状況に鑑みて、本発明者らは鋭意研究した結果、ワレモコウの抽出物と、ノウゼンカズラ科タベブイア属タベブイアインペティギノーサ（Tabebuia Impetiginosa）樹皮抽出物とを含有することにより、ワレモコウの抽出物由来の澱を発生させない、安定性に優れた毛髪用の皮膚外用剤を見出し、本発明を完成させた。すなわち本発明の毛髪用の皮膚外用剤は、以下に示すとおりである。
（１）バラ科ワレモコウ（Sanguisorba officinalis）の抽出物と、ノウゼンカズラ科タベブイア属タベブイアインペティギノーサ（Tabebuia Impetiginosa）樹皮抽出物とを含有することを特徴とする、毛髪用の皮膚外用剤。
（２）バラ科ワレモコウ（Sanguisorba officinalis）の抽出物が、皮膚外用剤全量に対して、固形分として、０．０１質量％〜５質量％含有することを特徴とする、（１）に記載の毛髪用の皮膚外用剤。
（３）ノウゼンカズラ科タベブイア属タベブイアインペティギノーサ（Tabebuia Impetiginosa）樹皮抽出物が、皮膚外用剤全量に対して、固形分として、０．００００１質量％〜０．１質量％含有することを特徴とする、（１）又は（２）に記載の毛髪用の皮膚外用剤。
（４）育毛用であることを特徴とする、（１）〜（３）の何れかに記載の毛髪用の皮膚外用剤。
（５）毛髪化粧料であることを特徴とする、（１）〜（４）の何れかに記載の毛髪用の皮膚外用剤。

本発明によれば、いかなる放置条件によっても澱を発生しない毛髪用の皮膚外用剤を提供することができる。

（１）本発明のバラ科ワレモコウの抽出物
本発明の毛髪用の皮膚外用剤は、必須成分としてバラ科ワレモコウの抽出物を含有することを特徴とする。ここで、本発明で言うワレモコウの抽出物とは、ワレモコウそのもの、ワレモコウを乾燥、粉砕、細切等加工した加工物、ワレモコウ乃至はその加工物に溶媒を加え抽出した抽出物、抽出物から溶媒を除去した抽出物の溶媒除去物、それらの精製物等が例示でき、これらの内では抽出物乃至はその溶媒除去物が特に好ましい。

抽出物の溶媒としては、例えば、水、メタノールやエタノール、１，３−ブタンジオール、プロピレングリコール、グリセリン等のアルコール類、酢酸エチルや蟻酸メチル等のエステル類、アセトニトリル等のニトリル類、ジエチルエーテルやテトラヒドロフラン等のエーテル類、クロロホルムや塩化メチレン等のハロゲン化炭化水素類、アセトンやメチルエチルケトン等のケトン類等が例示でき、これらの１種乃至は２種以上を単独或いは混合して用いればよい。これらの内最も好ましいものは水乃至はアルコール類である。

抽出の方法は、例えばワレモコウの乾燥物やその粉砕物に２〜１０倍量の溶媒を加え、室温であれば数日間、沸点付近の温度であれば数時間浸漬すればよい。その後濾過等によって不溶物を除去し、減圧濃縮等すればよい。又、これをシリカゲル、ＯＤＳ、イオン交換樹脂等を充填したカラムでカラムクロマトグラフィーによって精製しても良い。又、抽出物を作成するのに好適な部位としては、有効成分が植物体全体に分布しており、特段の限定は為されないが、特に好ましい部位としては、地上部等が例示できる。

本発明のワレモコウの抽出物は、毛髪用の皮膚外用剤に含有させることにより、その育毛効果を発揮し、禿・薄毛・脱毛等の予防改善に優れている。本発明の毛髪用の皮膚外用剤における、ワレモコウの抽出物の好ましい含有量は、皮膚外用剤全量に対して、固形分として、０．０１質量％〜５質量％であり、更に好ましくは０．０５質量％〜１質量％である。これは、少なすぎると育毛効果が発揮されない場合があり、多すぎても効果が頭打ちになり他の処方成分の自由度を損なうことがあるからである。

＜製造例１＞
バラ科ワレモコウの地上部１００ｇに５０％エタノール水溶液１ｌを加え、２時間加熱還流した後、濾過して濾液を取り、減圧濃縮し、凍結乾燥して、その乾固物１１．３ｇを得た。

（２）本発明のタベブイアインペティギノーサ樹皮抽出物
本発明の毛髪用の皮膚外用剤は、必須成分としてノウゼンカズラ科タベブイア属タベブイアインペティギノーサ（Tabebuia Impetiginosa）樹皮抽出物を含有することを特徴とする。タベブイアインペティギノーサはブラジルにおいてパウダルコ、イペ、イペロッショ、ラパッチョ、タヒボ等と呼ばれ、同意義語としては、タベブイアアヴェラネダエ［Ｔ．ａｖｅｌｌａｎｅｄａｅ］、タベブイアイペ［Ｔ．ｉｐｅ］等がある。

タベブイアインペティギノーサ樹皮抽出物の調製は、内部樹皮を、必要に応じて予め水洗、乾燥し、好ましくはさらに細切或いは粉砕した上、浸漬法、向流抽出法等適宜の手段により抽出溶媒と接触せしめることによって行われる。

抽出溶媒としては、水、メタノール、エタノール、プロパノール等の低級アルコール類、オレイルアルコール、ステアリルアルコール、オクチルドデカノール等の高級アルコール類、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリン等の多価アルコール類、酢酸エチル、酢酸ブチル、プロピオン酸メチル、トリオクタン酸グリセリル等のエステル類、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、エチルエーテル、イソプロピルエーテル等のエーテル類、ｎ−ヘキサン、トルエン、クロロホルム等の炭化水素系溶媒等が挙げられ、それらは単独でもしくは二種以上混合して用いられる。さらには化粧料への幅広い適用が可能であるという点から、水、低級アルコール類及び多価アルコール類から選ばれた一種の単独溶媒又は二種以上の混合溶媒の使用が好ましく、なかでも水の単独使用が最も好ましい。

混合溶媒を用いる場合の混合比は、例えば水とエチルアルコールとの混合溶媒であれば、容量比（以下同じ）で１：１〜２５：１、水とグリセリンとの混合溶媒であれば１：１〜２０：１、又水と１，３−ブチレングリコールとの混合溶媒であれば、１：１〜２０：１の範囲とすることが好ましい。

本発明の抽出物の調製に際して、抽出液のｐＨは４〜８の範囲に保持されることが好ましく、かかる意味で、必要ならば上記の抽出溶媒に、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、アルギニン等のアルカリ性調整剤や、クエン酸、塩酸、リン酸、硫酸等の酸性調整剤等を配合し、所望のｐＨとなるように調整してもよい。

被抽出物に対する抽出溶媒の量比は、浸漬法の場合で一般に１：１〜１：２００（質量比）の範囲、好ましくは１：５〜１：２０の範囲である。

又、抽出温度、時間等の抽出条件は、用いる溶媒の種類、植物の抽出部位・細切度等によっても異なるが、例えば浸漬法の場合であれば、抽出温度は、一般に１〜８０℃、好ましくは４０℃以下の範囲であり、又抽出時間は、１時間〜１週間程度、特に１２〜３６時間程度が好適である。

ここに得られる抽出物溶液は、一般にはｐＨを４〜８に調整した上、これをそのまま、もしくは希釈或いは減圧濃縮等により適宜の濃度に調整して皮膚外用剤に配合してもよく、又場合によっては、スプレードライ法、凍結乾燥法等常法に従って粉末化して皮膚外用剤に配合してもよい。本発明のタベブイアインペティギノーサ樹皮抽出物は、前述したように調製して使用されることもできる。

以上の如くして調製される本発明のタベブイアインペティギノーサ樹皮抽出物は、ワレモコウの抽出物由来の澱の発生を防ぐ作用を有する。

本発明の皮膚外用剤中のタベブイアインペティギノーサ樹皮抽出物は、皮膚外用剤の用途、適用部位等によっても異なるが、一般には固形分として０．００００１質量％〜０．１質量％の範囲で配合するのがよく、０．０００１質量％〜０．０１質量％がさらに好ましい範囲である。この範囲よりも少ない場合はワレモコウの抽出物由来の澱発生防止効果を十分に発揮できない場合が存し、多すぎると効果が頭打ちになる場合が存する。さらに、前記ワレモコウの抽出物と該タベブイアインペティギノーサ樹皮抽出物の質量比は、２００：１〜１：２００が好ましく、１００：３〜３：１００がさらに好ましい。この範囲を外れると、育毛効果と澱発生防止効果のバランスが低下する場合が存する。

＜製造例２＞
タベブイアインペティギノーサの内部樹皮の細切物１００ｇに精製水１０００ｇを混合し、４℃で２４時間抽出を行った後ろ過し、淡褐色透明の抽出物溶液６５５ｇを得た。これを減圧濃縮し、凍結乾燥して、その乾固物８．５ｇを得た。

（３）本発明の毛髪用の皮膚外用剤
かかるワレモコウの抽出物と、タベブイアインペティギノーサ樹皮抽出物とを含有する本発明の毛髪用の皮膚外用剤は、化粧料、医薬部外品、医薬等のいずれとしても使用可能である。その剤形としては、例えばヘアートニック、スカルプエッセンス、ヘアーシャンプー、ヘアーリンス、ヘアートリートメント等が挙げられるが、勿論これらに限定されるものではない。

本発明の皮膚外用剤においては、育毛剤として知られる、ミノキシジルやフィトステロールマルトシド、パントテニルエチルエーテルやアロキサジン、アデノシンー３’、５’ーサイクリックモノフォスフェート（ｃ−ＡＭＰ）、ビタミンＥアセテート、塩化カルプロニウム、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸、ＤＬ−α―トコフェロール、ＤＬ−α―トコフェロールニコチン酸エステル、ニコチン酸メチルと共に配合させれば相乗効果により育毛効果に優れる。さらに前記の成分以外に、通常化粧料や皮膚外用医薬で使用される任意成分を含有することができる。この様な任意成分としては、例えば、マカデミアナッツ油、アボカド油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、ゴマ油、ヒマシ油、サフラワー油、綿実油、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、液状ラノリン、硬化ヤシ油、硬化油、モクロウ、硬化ヒマシ油、ミツロウ、キャンデリラロウ、カルナウバロウ、イボタロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬質ラノリン、ホホバロウ等のオイル、ワックス類、流動パラフィン、スクワラン、プリスタン、オゾケライト、パラフィン、セレシン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類、オレイン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸等の高級脂肪酸類、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、オクチルドデカノール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール等の高級アルコール等、イソオクタン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン酸ヘキシルデシル、アジピン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジ−２−エチルヘキシル、乳酸セチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ−２−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタンエリトリット等の合成エステル油類、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン等の鎖状ポリシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサンシロキサン等の環状ポリシロキサン、アミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等の変性ポリシロキサン等のシリコーン油等の油剤類、脂肪酸セッケン（ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等）、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル等のアニオン界面活性剤類、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド等のカチオン界面活性剤類、イミダゾリン系両性界面活性剤（２−ココイル−２−イミダゾリニウムヒドロキサイド−１−カルボキシエチロキシ２ナトリウム塩等）、ベタイン系界面活性剤（アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等）、アシルメチルタウリン等の両性界面活性剤類、ソルビタン脂肪酸エステル類（ソルビタンモノステアレート、セスキオレイン酸ソルビタン等）、グリセリン脂肪酸類（モノステアリン酸グリセリン等）、プロピレングリコール脂肪酸エステル類（モノステアリン酸プロピレングリコール等）、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類（ＰＯＥソルビタンモノオレエート、モノステアリン酸ポリオキエチレンソルビタン等）、ＰＯＥソルビット脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−ソルビットモノラウレート等）、ＰＯＥグリセリン脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−グリセリンモノイソステアレート等）、ＰＯＥ脂肪酸エステル類（ポリエチレングリコールモノオレート、ＰＯＥジステアレート等）、ＰＯＥアルキルエーテル類（ＰＯＥ２−オクチルドデシルエーテル等）、ＰＯＥアルキルフェニルエーテル類（ＰＯＥノニルフェニルエーテル等）、プルロニック型類、ＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類（ＰＯＥ・ＰＯＰ２−デシルテトラデシルエーテル等）、テトロニック類、ＰＯＥヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体（ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ硬化ヒマシ油等）、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤類、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオール、２，４−ヘキサンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオール等の多価アルコール類、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿成分類、表面を処理されていても良い、マイカ、タルク、カオリン、合成雲母、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸（シリカ）、酸化アルミニウム、硫酸バリウム等の粉体類、表面を処理されていても良い、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青、酸化チタン、酸化亜鉛の無機顔料類、表面を処理されていても良い、雲母チタン、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス等のパール剤類、レーキ化されていても良い赤色２０２号、赤色２２８号、赤色２２６号、黄色４号、青色４０４号、黄色５号、赤色５０５号、赤色２３０号、赤色２２３号、橙色２０１号、赤色２１３号、黄色２０４号、黄色２０３号、青色１号、緑色２０１号、紫色２０１号、赤色２０４号等の有機色素類、ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル、ナイロン粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー等の有機粉体類、パラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤、アントラニル酸系紫外線吸収剤、サリチル酸系紫外線吸収剤、桂皮酸系紫外線吸収剤、ベンゾフェノン系紫外線吸収剤、糖系紫外線吸収剤、２−（２’−ヒドロキシ−５’−ｔ−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、４−メトキシ−４’−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン等の紫外線吸収剤類、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類、ビタミンＡ又はその誘導体、ビタミンＢ₆塩酸塩、ビタミンＢ₆トリパルミテート、ビタミンＢ₆ジオクタノエート、ビタミンＢ₂又はその誘導体、ビタミンＢ₁₂、ビタミンＢ₁₅又はその誘導体等のビタミンＢ類、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンＥアセテート等のビタミンＥ類、ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パントテン酸、パンテチン、ピロロキノリンキノン等のビタミン類等、フェノキシエタノール等の抗菌剤等が好ましく例示できる。

以下に実施例を示して本発明についてさらに詳細に説明を加えるが、本発明は、これらの実施例にのみ限定を受けないことはいうまでもない。

＜実施例１〜３＞ヘアートニック
下記に示す表１の処方に従って、本発明の毛髪用の皮膚外用剤を作製した。即ち、表１に示す各成分を合わせ、溶解後冷却して、実施例１〜３のヘアートニックを作製した。同様に操作して、実施例２のタベブイアインペティギノーサ樹皮抽出物を水に置換した比較例１と、実施例２のワレモコウの抽出物及びタベブイアインペティギノーサ樹皮抽出物を水に置換した対照例１も作製した。

＜試験例＞安定性試験
実施例２、比較例１及び対照例１について、各温度条件（５℃、２０℃、４０℃）にて放置し、作製直後、放置２週間後及び放置１ヶ月後における澱の発生状態を肉眼観察した。澱が発生しない：○、澱が発生するが振ると消失：△、澱が発生し、振っても消失しない：×、の３段階評価を行った。結果を表２に示す。

表２の結果より、タベブイアインペティギノーサ樹皮抽出物はワレモコウの抽出物由来の澱の発生を、各放置条件においても防止する、優れた効果を有することが判る。

＜実施例４＞ヘアーシャンプー
下記に示す表３の処方に従って、本発明の毛髪用の皮膚外用剤を作製した。即ち、（１２）に（１）〜（１１）を順次添加し、加熱混合した後、冷却して、本発明のヘアーシャンプーを作製した。

＜実施例５＞ヘアーリンス
下記に示す表４の処方に従って、本発明の毛髪用の皮膚外用剤を作製した。即ち、（１６）に（１）、（２）、（７）〜（１５）を加熱混合し、（６）に（３）〜（５）を加熱混合し、両者を混合、乳化して、本発明のヘアーリンスを作製した。

＜実施例６＞ヘアートリートメント
下記に示す表５の処方に従って、本発明の毛髪用の皮膚外用剤を作製した。即ち、（１９）に（１）、（２）、（１１）〜（１８）を加熱混合し、（６）及び（１０）の混合物に（３）〜（５）及び（７）〜（９）を加熱混合し、両者を混合、乳化して、本発明のヘアートリートメントを作製した。

Claims (5)

1. バラ科ワレモコウ（Sanguisorba officinalis）の抽出物と、ノウゼンカズラ科タベブ
   イア属タベブイアインペティギノーサ（Tabebuia impetiginosa）樹皮抽出物とを含有す
   ることを特徴とする、毛髪用の皮膚外用剤。
2. バラ科ワレモコウ（Sanguisorba officinalis）の抽出物を、皮膚外用剤全量に対して
   、固形分として、０．０１質量％〜５質量％含有することを特徴とする、請求項１に記載の毛髪用の皮膚外用剤。
3. ノウゼンカズラ科タベブイア属タベブイアインペティギノーサ（Tabebuia impetiginosa）樹皮抽出物を、皮膚外用剤全量に対して、固形分として、０．００００１質量％〜０
   ．１質量％含有することを特徴とする、請求項１又は２に記載の毛髪用の皮膚外用剤。
4. バラ科ワレモコウの抽出物とノウゼンカズラ科タベブイア属タベブイアインペティギノーサ樹皮抽出物とを、固形分の質量比２００：１〜１：２００で含有することを特徴とする、請求項１〜３の何れか1項に記載の毛髪用の皮膚外用剤。
5. 育毛用であることを特徴とする、請求項１〜４の何れか1項に記載の毛髪用の皮膚外用
   剤。