JP6005397B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP6005397B2 JP6005397B2 JP2012114834A JP2012114834A JP6005397B2 JP 6005397 B2 JP6005397 B2 JP 6005397B2 JP 2012114834 A JP2012114834 A JP 2012114834A JP 2012114834 A JP2012114834 A JP 2012114834A JP 6005397 B2 JP6005397 B2 JP 6005397B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- group
- kojic acid
- skin
- recurrence
- derivatives
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Landscapes
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
施術による色素斑の除去方法のうち、特にメラニンが表皮内に増加している病変においてはレーザーを用いる方法が代表的で、その光源や照射方法については多くの報告がなされている(非特許文献1)。その原理は、メラニンの吸収波長域の光を発するQスイッチ付きルビーレーザーなどのレーザーを用いて過剰産生したメラニンを含む病変部のみを破壊し、痂皮形成を経て上皮化させるというものである。術後に一過性の炎症性色素沈着を認めるものの、数ヶ月で消失することから、術後生じる痂皮が取れるまでの約2週間程度は抗炎症外用剤を使用し、その後は数ヶ月におよぶ美白剤の使用が一般的であるが、美白剤としては5%程度のハイドロキノンを配合した製剤を処方することが知られている。(特許文献1等)。
しかしながら、ハイドロキノンは高い美白効果を有する反面、刺激感などを伴うとする報告があり、製剤中での保存安定性が悪いため、処方製剤は冷暗所に保管する必要がある。
そのため、レーザー施術後に使用する皮膚外用剤であって、刺激感がなく、ハイドロキノンより安全性および安定性に優れ、かつ効果が同等あるいはそれ以上である皮膚外用剤の開発が望まれていた。
(1)コウジ酸、その誘導体及びそれらの塩よりなる群から選ばれる1種又は2種以上を含有するレーザー施術後のシミ再発抑制用皮膚外用剤、及び、
(2)コウジ酸、その誘導体及びそれらの塩よりなる群から選ばれる1種又は2種以上を0.02〜5質量%含有することを特徴とする上記(1)に記載のレーザー施術後のシミ再発抑制用皮膚外用剤に関する。
(3)レーザー施術直後に、コウジ酸及びその誘導体よりなる群から選ばれる1種又は2種以上を皮膚に塗布することを特徴とする、レーザー施術後のシミ再発抑制のための美容方法(医療行為を除く)に関する。
本発明における「シミ」にはメラニンの過剰産生に起因する局所的な皮膚色の不均一な部分だけでなく、老人性色素班、日光黒子、肝斑のほか、雀卵斑も包含する。
以下本発明について詳述する。
本発明における有効成分は、コウジ酸、その誘導体及びそれらの塩よりなる群から選ばれる1種又は2種以上である。
コウジ酸の誘導体としては、本発明の効果を奏する限り限定はないが、好ましくは以下の式(I)で表される化合物群である。
上記「炭素数1〜20の飽和又は不飽和の炭化水素基」とは、例えば、アルキル基、シクロアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アリールアルキル基等を示す。
アルキル基としては、メチル基、エチル基、n−プロピル基、i−プロピル基、n−ブチル基、s−ブチル基、i−ブチル基、t−ブチル基、n−ペンチル基、n−ヘキシル基、ノニル基、イソノニル基、デシル基、ラウリル基、トリデシル基、ミリスチル基、ペンタデシル基、パルミチル基、ヘプタデシル基、ステアリル基等の炭素数1〜20のアルキル基が挙げられる。
アルケニル基としては、ビニル基、1−プロペニル基、2−プロペニル基、1−ブテニル基、2−ブテニル基、3−ブテニル基、1−メチル−2−プロペニル基、2−メチル−2−プロペニル基、1−ペンテニル基、2−ペンテニル基、3−ペンテニル基、4−ペンテニル基、1−メチル−2−ブテニル基、2−メチル−2−ブテニル基、1−ヘキセニル基、2−ヘキセニル基、3−ヘキセニル基、4−ヘキセニル基、5−ヘキセニル基、ヘプテニル基、オクテニル基、デセニル基、ぺンタデセニル基、エイコセニル基、トリコセニル基等の炭素数2〜20のアルケニル基が挙げられる。
アルキニル基としては、例えば、エチニル基、1−プロピニル基、2−プロピニル基、1−ブチニル基、2−ブチニル基、3−ブチニル基、1−メチル−2−プロピニル基、2−メチル−2−プロピニル基、1−ペンチニル基、2−ペンチニル基、3−ペンチニル基、4−ペンチニル基、1−メチル−2−ブチニル基、2−メチル−2−ブチニル基、1−ヘキシニル基、2−ヘキシニル基、3−ヘキシニル基、4−ヘキシニル基、5−ヘキシニル基、1−ヘプチニル基、1−オクチニル基、1−デシニル基、1−ぺンタデシニル基、1−エイコシニル基、1−トリコシニル基等の炭素数2〜20のアルキニル基が挙げられる。
シクロアルキル基としては、単環又は多環のアルキル基であり、例えば、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロへキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基、シクロドデシル基、ビシクロオクチル基、ビシクロヘプチル基、ノルボルニル基、アダマンチル基等が挙げられる。
アリール基は、単環又は多環のアリール基を意味し、多環アリール基の場合は、完全不飽和に加え、部分飽和の基も包含する。例えばフェニル基、ナフチル基、アズレニル基、インデニル基、インダニル基、テトラリニル基等が挙げられる。
アリールアルキル基としては、 例えば、ベンジル基、フェネチル基、3−フェニル−n−プロピル基、1−フェニル−n−へキシル基、ナフタレン−1−イルメチル基、ナフタレン−2−イルエチル基、1−ナフタレン−2−イル−n−プロピル基、インデン−1−イルメチル基等が挙げられる。
コウジ酸誘導体としてエステル類が好ましく、エステル類としては、例えばコウジ酸モノブチレート、コウジ酸モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ酸モノステアレート、コウジ酸モノシンナメート又はコウジ酸モノベンゾエート等のモノエステル;コウジ酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジステアレート又はコウジ酸ジオレエート等のジエステル等が挙げられる。
コウジ酸又はその誘導体の塩としては、ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属塩、カルシウム、マグネシウム等のアルカリ土類金属塩などが挙げられる。
これらコウジ酸、その誘導体又はそれらの塩はいずれを用いても良いが製剤としての配合のしやすさや、べたつきのない感触などの点でコウジ酸又はその塩が好ましい。
これらコウジ酸、その誘導体又はそれらの塩は、単独又は二種以上を組合わせて用いることができ、皮膚外用剤の全体中に0.02〜5質量%、特に0.1〜2質量%配合するのが好ましい。
本発明において、コウジ酸、その誘導体及びそれらの塩よりなる群から選ばれる1種又は2種以上以外に、公知の美白剤を併用することができる。
公知の美白剤としては、アスコルビン酸及びその塩又は誘導体、アルブチン、エラグ酸、リノール酸及びその誘導体、ビタミンE及びその誘導体、グリチルリチン酸及びその塩又は誘導体、グリチルレチン酸及びその塩又は誘導体、トラネキサム酸及びその塩又は誘導体、サリチル酸及びその塩又は誘導体、カミツレ抽出物、カンゾウ抽出物、ヌクレオチド類、ケイケットウ抽出物、ゴカヒ抽出物、サンペンズ抽出物、シラユリ抽出物、ブドウ抽出物、ホップ抽出物、マイカイカ抽出物、モッカ抽出物、ユキノシタ抽出物、ヨクイニン抽出物等が挙げられる。
本発明の皮膚外用剤は、例えば以下の様にして使用することができる。
レーザーによる色素斑除去施術は、公知の方法により行うことができるが、例えば、WATERWAVE社製SINON(登録商標)等を用いて皮膚のシミのある部位にレーザー照射を行う。レーザー照射部位にヒドロコルチゾン酪酸エステル軟膏剤等のステロイド外用剤等を2週間ほど継続して塗布する。その際、絆創膏等を貼付してもよい。
その後、本発明の皮膚外用剤を、施術部位周辺に1日数回適量塗布する。
<処方> (質量%)
(1)ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート(40E.O.) 2.0
(2)自己乳化型グリセリルモノステアレート 5.0
(3)ステアリン酸 5.0
(4)ベヘニルアルコール 0.5
(5)スクワラン 15.0
(6)イソオクタン酸セチル 5.0
(8)酢酸トコフェロール 0.1
(9)メチルパラベン 0.1
(10)コウジ酸ジステアレート 0.1
(11)ハマメリス抽出物 0.1
(12)キサンタンガム(2%水溶液) 7.0
(13)1,3−ブチレングリコール 5.0
(16)精製水 残量
(17)香料 適量
<製法>
A.(11)〜(16)を加熱混合し、70℃に保つ。
B.(1)〜(10)を加熱混合し、70℃に保つ。
C.BをAに加えて混合し、均一に乳化する。
D.Cを冷却後、(17)を加え、均一に混合してクリームを得た。
<処方> (質量%)
(1)ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート(10E.O.) 1.0
(2)ポリオキシエチレンソルビットテトラオレエート(60E.O.) 0.5
(3)グリセリルモノステアレート 1.0
(4)ステアリン酸 0.5
(5)ベヘニルアルコール 0.5
(6)精製アボカド油 4.0
(7)トリ2−エチルヘキサン酸グリセリン 4.0
(8)ビタミンE 0.1
(9)防腐剤 0.1
(10)コウジ酸 1.0
(11)キサンタンガム(2%水溶液) 7.0
(12)1,3−ブチレングリコール5.0
(13)精製水 残量
(14)香料 適量
<製法>
A.(10)〜(13)を加熱混合し、70℃に保つ。
B.(1)〜(9)を加熱混合し、70℃に保つ。
C.BをAに加えて混合し、均一に乳化する。
D.Cを冷却後、(14)を加え、均一に混合して乳液を得た。
<処方> (質量%)
(1)ステアリン酸 18.0
(2)セタノール 4.0
(3)トリエタノールアミン 2.0
(4)グリセリン 5.0
(5)コウジ酸 2.0
(6)ビフィズス菌抽出物 1.0
(7)ニコチン酸 0.002
(8)カンゾウ抽出物 0.02
(9)精製水 残量
<製法>
A.(3)、(4)及び(9)の一部を加熱混合し、75℃に保つ。
B.(1)及び(2)を加熱混合し、75℃に保つ。
C.AをBに徐々に加える。
D.Cを冷却しながら(9)の残部で溶解した(5)〜(8)を加え、軟膏を得た。
<試験方法>
1.対象
レーザーによる色素斑除去施術を希望した老人性色素斑患者の中から、男性2人、女性13人を被験者とした。
レーザー照射はWATERWAVE社製SINONを用いて、照射時の出力は4Jの強度で1回照射した。レーザー照射後の被験部位にステロイド外用剤(ヒドロコルチゾン酪酸エステル軟膏剤)を塗布して絆創膏を貼付した。ステロイド外用剤の塗布と絆創膏の貼付は、痂皮が脱落するまでの2週間継続し、その後試験品の塗布を開始した。
実施例2において調製した1.0%(質量/質量)コウジ酸含有乳液を使用した。試験品は1日2回被験部位周辺に適量塗布することとした。
試験期間は原則として14週としたが、一定の効果が認められ、医師の判断あるいは試験者の要望により短期間で終了した症例についても評価対象とした。
レーザー照射前、レーザー照射2週後、6週後、10週後、14週後の受診日を評価日とした。また、評価日には皮膚所見、写真撮影、皮膚色測定、副作用の有無、被験者による評価を行った。
色素斑の濃さおよび大きさの程度を、4:「高度」、3:「中程度」、2:「軽度」、1:「軽微」、0:「なし」の5段階で医師が評価した。また、試験開始からその程度がどれくらい改善したかを全般改善度として評価した。試験開始時の皮膚所見および写真と比較したときの変化から2:「改善」、1:「やや改善」、0:「変化なし」、−1:「悪化」の4段階で評価した。
被験部位の写真を、デジタル一眼レフカメラ(ニコンD50 AF MICRO NIKKOR 60mm 1:2.8D)とダーモスコピー(デルタ20ダーマトスコープ テルモ・クリニカルサプライ株式会社)にて撮影した。また、被験部位の明度値(L*値)を分光測色計(CM-508d:コニカミノルタセンシング製)にて測定した。
試験終了時に、被験者による自己評価を行い、2:「非常に満足」、1:「やや満足」、0:「どちらともいえない」、−1:「やや不満」、−2:「非常に不満」の5段階で回答してもらった。
試験期間中、試験試料に起因すると推察される副作用が認められた場合は、直ちに使用を中止するとともにその詳細を記録し、可能な限りその原因を解明することとした。
試験終了時には、全般改善度、被験者の評価および副作用を考慮して試験品の有用性を3:「きわめて有用」、2:「有用」、1:「やや有用」、0:「有用性なし」、−1:「好ましくない」の5段階で判定した。
各被験者の試験前診断結果を表1に示した。今回の試験における対象15例はすべて老人性色素斑の患者であり、女性13例、男性2例、平均年齢は51.5歳であった。初診時における色素斑の程度は、「高度」が5例、「中程度」が8例、「軽度」が2例であった。
今回の試験において、悪化した症例、副作用による試験を中止した症例は1例も認めらなかった。
Claims (3)
- シミ再発抑制の有効成分として、コウジ酸、その誘導体及びそれらの塩よりなる群から選ばれる1種又は2種以上を含有するレーザー施術後のシミ再発抑制用皮膚外用剤であって、
ハイドロキノン及びその他のシミ再発抑制用有効成分と併用しない皮膚外用剤。 - コウジ酸、その誘導体及びそれらの塩よりなる群から選ばれる1種又は2種以上を0.02〜5質量%含有することを特徴とする請求項1に記載のレーザー施術後のシミ再発抑制用皮膚外用剤。
- レーザー施術後に、シミ再発抑制の有効成分として、ハイドロキノン及びその他のシミ再発抑制用有効成分と併用しないで、コウジ酸、その誘導体及びそれらの塩よりなる群から選ばれる1種又は2種以上を皮膚に塗布することを特徴とする、レーザー施術後のシミ再発抑制のための美容方法(医療行為を除く)。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2012114834A JP6005397B2 (ja) | 2012-05-18 | 2012-05-18 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2012114834A JP6005397B2 (ja) | 2012-05-18 | 2012-05-18 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2013241357A JP2013241357A (ja) | 2013-12-05 |
JP6005397B2 true JP6005397B2 (ja) | 2016-10-12 |
Family
ID=49842654
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2012114834A Active JP6005397B2 (ja) | 2012-05-18 | 2012-05-18 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP6005397B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2016030724A (ja) * | 2014-07-25 | 2016-03-07 | 花王株式会社 | 皮膚外用剤 |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2506384B2 (ja) * | 1987-09-25 | 1996-06-12 | 三省製薬株式会社 | 外用剤 |
US5958437A (en) * | 1997-06-06 | 1999-09-28 | Geneda Corporation | Dermatological healing kit, components therefor, and process for making |
JP2005281228A (ja) * | 2004-03-30 | 2005-10-13 | Rootasu 21:Kk | 美白化粧料 |
ES2310142B1 (es) * | 2007-06-15 | 2009-12-04 | Lipotec S.A | Compuestos reguladores de la pigmentacion. |
-
2012
- 2012-05-18 JP JP2012114834A patent/JP6005397B2/ja active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2013241357A (ja) | 2013-12-05 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
WO2020166678A1 (ja) | 化粧料配合剤および化粧料並びにその製造方法 | |
JP5686365B2 (ja) | コラーゲン産生促進剤、光老化防止剤、保湿機能改善剤および皮膚用剤組成物 | |
TW200520753A (en) | Agent for skin external use containing salt of ascorbic acid derivative, method for stabilizing the agent for skin external use, and stabilizer | |
JP2013542969A (ja) | レスベラトロールを含む皮膚美白用化粧料組成物 | |
JPWO2019131892A1 (ja) | アスコルビン酸及び/又はその塩を含有する外用組成物 | |
JP2017505795A (ja) | 浸透促進剤としてのカプリロイルアラニンエチルエステル | |
JP2016539987A (ja) | 剥脱性の毛髪保持促進製剤 | |
JP5399701B2 (ja) | 美白用皮膚外用剤及び皮膚の美白方法 | |
JP2008239545A (ja) | エラスターゼ活性抑制剤 | |
AU2014295502A1 (en) | Transparent sunscreen compositions and use thereof | |
JP2005120023A (ja) | 皮膚外用剤 | |
JP2003128531A (ja) | 皮膚外用剤 | |
JP6005397B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
JPH1129430A (ja) | 化粧料 | |
JP6001840B2 (ja) | 生体組織用薬剤 | |
JP4842550B2 (ja) | チロシナーゼ活性阻害剤、メラニン産生抑制剤及び美白用皮膚外用剤 | |
JP2005336156A (ja) | アスコルビン酸誘導体塩を含む皮膚外用剤、該皮膚外用剤の安定化方法および安定化剤 | |
JPH08104635A (ja) | フィチン酸亜鉛を有効成分とする外用製剤 | |
Saewan et al. | In Vitro and In Vivo Anti-Aging Effect of Coffee Berry Nanoliposomes | |
JP2001058951A (ja) | 美白用皮膚外用剤 | |
JP2004051610A (ja) | 美白化粧料 | |
JPS62120312A (ja) | 美肌化粧料 | |
JP2005350425A (ja) | 美白用皮膚外用剤 | |
JP2005247732A (ja) | 皮膚外用剤 | |
JP3045604B2 (ja) | 美白化粧料 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20150422 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20160126 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20160229 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20160428 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20160815 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20160907 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6005397 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |