JP5710281B2 - 固体脂質エマルション及び皮膚外用剤 - Google Patents
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従って、本発明の課題は、温感物質を十分な効果を奏する量を安定に保持し、かつ、持続的な温感効果を有し、刺激感がなく優れた使用感を有する皮膚外用剤を提供することにある。
下記(A)〜(D)を70質量部以上含有する油相と、
(A)ホスファチジルコリン含量が60質量%以上であるリン脂質から選ばれる1種以上
(B)炭素数12以上の直鎖で飽和の高級アルコールから選ばれる1種以上
(C)25℃でペースト状の炭素数6〜10と炭素数14〜22の脂肪酸により構成される混酸型トリグリセライド
(D)25℃で液状の炭素数6〜10の脂肪酸により構成されるトリグリセライド
水相とを有し、
(A)〜(D)成分の組成比が下記(a)〜(c)
(a)(A)成分と(B)成分の質量比〔(B)/(A)〕が、1/3〜50/1
(b)(A)成分と(B)成分の総量と、(C)成分と(D)成分の総量の質量比〔((A)+(B))/((C)+(D))〕が、1/10〜3/1
(c)(C)成分と(D)成分の質量比〔(D)/(C)〕が1/3以下
であることを特徴とする固体脂質エマルションを提供するものである。
さらに本発明は、上記固体脂質エマルション又は固体脂質粒子を含有する皮膚外用剤を提供するものである。
(固体脂質粒子の確認方法)
偏光顕微鏡(OPTIPHOT2−POL、ニコン社製)により組成物の観察を行い、固体脂質粒子の形成有無及びその形状について観察を行った。
健常な専門パネラーの前腕内側部に試料を塗布し、一定時間経過後に、下記の表1の基準により温感効果及び刺激感の評価を行った。尚、評価点はそれぞれのパネラーの評価点の平均点にて評価を行った。
ショウガオール0.5g、(A)ジパルミトイルホスファチジルコリン1g、(B)ヘキサデカノール1.5g、(C)トリ(カプリル・カプリン・ミリスチン・ステアリン酸)グリセリル5g、(D)トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル0.5gの油相を加温して均一に溶解した。次いで、予め80℃に加温した精製水91.5gをマグネチックスターラーにて400回転/分で攪拌しながら、油相を徐々に加え乳化を行った。この乳化液を室温まで冷却し、本発明の固体脂質粒子エマルションを得た。得られた固体脂質粒子エマルションは、粒子がクリーミングしていたが偏光顕微鏡で観察したところ、粒子径約20〜600μm(平均粒子径:310μm)の球状で結晶質の固体脂質粒子の生成を確認した。
尚、各(A)〜(D)の関係は、(B)/(A)=1.5、(A+B)/(C+D)=0.45、(D)/(C)=0.1であった。
この固体脂質粒子エマルションを良く混合し、専門パネル10名にて15分後の温感効果及び刺激感について評価したところ、温感効果が4.6点、刺激感が4.8点と温感効果に優れ、刺激感のない優れた使用感を有していた。また、この固体脂質粒子エマルションを40℃、1ヶ月の条件にて保存し、経時安定性を外観観察、偏光顕微鏡により確認したところ、固体脂質粒子の崩壊や合一は認められず、また、着色なども認められず温感物質は安定に保たれていた。
実施例1で得た固体脂質粒子エマルションから水を濾別し、凍結乾燥を行い、本発明の固体脂質粒子の粉末を得た。得られた固体脂質粒子を偏光顕微鏡で観察し、粒子径が約20〜600μmである球状で結晶質の固体脂質粒子を確認した。
この固体脂質粒子の粉末を、実施例1と同様に40℃、1ヶ月の条件にて保存し、その安定性を偏光顕微鏡で確認したところ、固体脂質粒子の崩壊や合一は認められず結晶状態を保っており、また、着色なども認められず温感物質も安定に保たれていた。
下記表2の組成からなる実施例3及び比較例1〜5を、実施例1と同様の方法にて製造し、得られた組成物の外観観察及び偏光顕微鏡観察にて固体脂質粒子の形成を、40℃、1ヶ月保存後の着色にて温感物質の安定性を、更に専門パネル5名にて塗布後30分、60分後の温感効果及び刺激感を評価した。尚、表中の固体脂質粒子の形成は、形成したものを○で、形成しなかったものを×で、着色については、着色が認められなかったものを○で、着色が認められたものを×でそれぞれ記載した。また、粒子を形成しなかった試料については、温感効果及び刺激感の評価は実施しなかった。
下記表3の組成からなる実施例4及び比較例6〜9を、実施例1と同様の方法にて製造し、得られた組成物の外観観察及び偏光顕微鏡観察にて固体脂質粒子の形成を、40℃、1ヶ月保存後の着色にて温感物質の安定性を、更に専門パネル5名にて塗布後60分後の温感効果及び刺激感を評価した。尚、表中の固体脂質粒子の形成などについては、表2と同様に記載した。
下記表4の組成からなる本発明の固体脂質粒子エマルションを製造した。製造方法は、油相成分を均一に混合溶解した後に、予め混合し80℃に加温した水相に攪拌下で加え、ホモミキサーを用いて5000回転/分にて乳化を行い、攪拌下で室温まで冷却する。
*3 コートソームNC−21(日油社製)
*4 サラコス334(日清オイリオ社製)
*5 シンタレン(和光純薬工業社製)
*6 ファルコレックス スイカズラSB(一丸ファルコス社製)
*7 ファルコレックス アルテア(一丸ファルコス社製)
*8 Ranacare Ectoin(メルク社製)
下記表5の組成からなる本発明の固体脂質粒子エマルションを製造した。製造方法は、油相成分を均一に混合溶解した後に、予め混合し80℃に加温した水相に攪拌下で加え、ホモミキサーを用いて5000回転/分にて乳化を行い、攪拌下で室温まで冷却する。
Claims (5)
- カプサイシン、ピペリン、シャビシン、ショウガオール、ジンゲロール、ジンゲロン、パラドール、サンショオール、スピラントール、ジアリルジスルフィド、ジプロピルジスルフィド、ジアリルトリスルフィド、エリソリン及びバニリルブチルエーテルから選択される1種又は2種以上の温感物質を含有する固体脂質エマルションであって、
下記(A)〜(D)を70質量部以上含有する油相と、
(A)ホスファチジルコリン含量が60質量%以上であるリン脂質から選ばれる1種以上
(B)炭素数12以上の直鎖で飽和の高級アルコールから選ばれる1種以上
(C)25℃でペースト状の炭素数6〜10と炭素数14〜22の脂肪酸により構成される混酸型トリグリセライド
(D)25℃で液状の炭素数6〜10の脂肪酸により構成されるトリグリセライド
水相とを有し、
(A)〜(D)成分の組成比が下記(a)〜(c)
(a)(A)成分と(B)成分の質量比〔(B)/(A)〕が、1/3〜50/1
(b)(A)成分と(B)成分の総量と、(C)成分と(D)成分の総量の質量比〔((A)+(B))/((C)+(D))〕が、1/10〜3/1
(c)(C)成分と(D)成分の質量比〔(D)/(C)〕が1/3以下
であることを特徴とする固体脂質エマルション。 - 前記温感物質が、ショウガオール、ジンゲロール、ジンゲロン、パラドール、及びバニリルブチルエーテルからなる群から選択される1種又は2種以上である請求項1に記載の固体脂質エマルション。
- 前記(A)成分と(B)成分の質量比〔(B)/(A)〕が、1/2〜10/1である請求項1又は2に記載の固体脂質エマルション。
- 請求項1〜3のいずれか1項に記載の固体脂質エマルションから、水相を除去することにより得られる固体脂質粒子。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載の固体脂質エマルション又は固体脂質粒子を含有する皮膚外用剤。
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