JP2015231964A - 運動神経活性化用皮膚塗布剤 - Google Patents
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Abstract
Description
運動神経を活性化するとは、速筋線維等を支配するサイズが大きく閾値張力が大きい運動単位をより効率的に参画させることである。サイズが大きく閾値張力が大きい運動単位を参画させるための一般的な方法として、上述のサイズの原理に従い、遅筋線維を支配するサイズが小さく閾値張力の小さい運動単位のみならず、速筋線維等を支配するサイズが大きく閾値張力が大きい運動単位も参画するような高い負荷をかけたトレーニングを行うことが挙げられる。
そのため、低負荷で心理的負担の少なく、筋肉や関節に負担が少ないにもかかわらず運動神経を活性化し、速筋線維等を支配するサイズが大きく閾値張力が大きい運動単位をより効率的に参画させる技術が望まれていた。
こうした観点から、特許文献1では、皮膚に冷刺激を与えるTRPM8アゴニストを含有させた運動神経活性化用皮膚塗布剤が提案されている。これにより、運動に影響を与え難く、かつ筋温にほとんど影響を及ぼさず、負荷条件を高めることなく(高負荷トレーニングを行うことなく)容易に運動神経を活性化することを可能としている。
また、本発明は、TRPV1アゴニストを含有し、運動前又は運動中に皮膚に塗布して使用する筋放電量増加用皮膚塗布剤を提供するものである。
更に、本発明は、TRPV1アゴニストを含有し、運動前又は運動中に皮膚に塗布して使用する歩行能力向上用皮膚塗布剤を提供するものである。
また、本発明は、TRPV1アゴニストを含有し、運動前又は運動中に皮膚に塗布して使用する歩行速度上昇用皮膚塗布剤を提供するものである。
更に、本発明は、TRPV1アゴニストを含有し、運動前又は運動中に皮膚に塗布して使用する日常生活動作改善用皮膚塗布剤を提供するものである。
更に、歩行前又は歩行中に皮膚に塗布することにより歩行能力を向上させたり、歩行速度を上昇させたりすることも可能であり、また運動神経が活性化されることで日常生活動作を改善することも可能である。
一度に塗布する量は、皮膚塗布剤中のTRPV1アゴニストの含有量によっても変動し得るが、通常0.002〜0.048g/cm2皮膚表面程度が好ましく、更に0.004〜0.024g/cm2皮膚表面程度であるのが好ましい。また、TRPV1アゴニストの塗布量としては通常0.1〜4.8mg/cm2皮膚表面が好ましく、更に0.2〜2.4mg/cm2皮膚表面であるのが好ましい。
また塗布回数は、運動前又は運動中に1〜3回程度が好ましい。
<2>TRPV1アゴニストを0.1〜10質量%含有し、運動前又は運動中に皮膚に塗布して使用する筋放電量増加用皮膚塗布剤。
<4>皮膚塗布剤の形態が、軟膏、クリーム剤、ゲル剤、ローション剤、フォーム剤、スプレー剤、スティック剤及びオイル剤から選ばれるものである<1>〜<3>のいずれかの皮膚塗布剤。
<5>TRPV1アゴニストの皮膚塗布剤中の含有量の上限が、好ましくは2質量%以下であり、より好ましくは1質量%以下であり、更に好ましくは0.5質量%以下であり、TRPV1アゴニストの皮膚塗布剤中の含有量の下限が、好ましくは0.00002質量%以上であり、より好ましくは0.001質量%以上であり、更に好ましくは0.003質量%以上である<1>〜<4>のいずれかの皮膚塗布剤。
<6>TRPV1アゴニストがバニリルブチルエーテルである場合における、その皮膚塗布剤中の含有量は、好ましくは1質量%以下であり、より好ましくは0.7質量%以下であり、更に好ましくは0.5質量%以下であり、好ましくは0.001質量%以上であり、より好ましくは0.01質量%以上であり、更に好ましくは0.1質量%以上である<1>〜<5>のいずれかの皮膚塗布剤。
<7>TRPV1アゴニストがカプサイシンである場合における、その皮膚塗布剤中の含有量は、好ましくは0.1質量%以下であり、より好ましくは0.045質量%以下であり、更に好ましくは0.01質量%以下であり、好ましくは0.00002質量%以上であり、より好ましくは0.0001質量%以上であり、更に好ましくは0.001質量%以上である<1>〜<5>のいずれかの皮膚塗布剤。
<8>TRPV1アゴニストがジヒドロカプサイシンである場合における、その皮膚塗布剤中の含有量は、好ましくは0.1質量%以下であり、より好ましくは0.045質量%以下であり、更に好ましくは0.01質量%以下であり、好ましくは0.00002質量%以上であり、より好ましくは0.0001質量%以上であり、更に好ましくは0.001質量%以上である<1>〜<5>のいずれかの皮膚塗布剤。
<9>TRPV1アゴニストがノナン酸バニリルアミドである場合における、その皮膚塗布剤中の含有量は、好ましくは0.2質量%以下であり、より好ましくは0.09質量%以下であり、更に好ましくは0.02質量%以下であり、好ましくは0.00004質量%以上であり、より好ましくは0.0002質量%以上であり、更に好ましくは0.002質量%以上である<1>〜<5>のいずれかの皮膚塗布剤。
<10>TRPV1アゴニストがジンゲロールである場合における、その皮膚塗布剤中の含有量は、好ましくは2質量%以下であり、より好ましくは1質量%以下であり、更に好ましくは0.5質量%以下であり、好ましくは0.01質量%以上であり、より好ましくは0.05質量%以上であり、更に好ましくは0.1質量%以上である<1>〜<5>のいずれかの皮膚塗布剤。
<11>TRPV1アゴニストがジンゲロン、オイゲノール、ピペリン、シャビシン、α−サンショオール、又はβ−サンショオールである場合における、その皮膚塗布剤中の含有量は、好ましくは2質量%以下であり、より好ましくは1質量%以下であり、更に好ましくは0.5質量%以下であり、好ましくは0.01質量%以上であり、より好ましくは0.05質量%以上であり、更に好ましくは0.1質量%以上である<1>〜<5>のいずれかの皮膚塗布剤。
<12>TRPV1アゴニストがジンゲロール、ジンゲロン、オイゲノール、ピペリン、シャビシン、α−サンショオール及びβ−サンショオールから選択される2種以上である場合における、その皮膚塗布剤中の合計含有量は、好ましくは2質量%以下であり、より好ましくは1質量%以下であり、更に好ましくは0.5質量%以下であり、好ましくは0.01質量%以上であり、より好ましくは0.05質量%以上であり、更に好ましくは0.1質量%以上である<1>〜<5>のいずれかの皮膚塗布剤。
<13>TRPV1アゴニストがショウガオールである場合における、その皮膚塗布剤中の含有量は、好ましくは1質量%以下であり、より好ましくは0.5質量%以下であり、更に好ましくは0.3質量%以下であり、好ましくは0.005質量%以上であり、より好ましくは0.025質量%以上であり、更に好ましくは0.05質量%以上である<1>〜<5>のいずれかの皮膚塗布剤。
<14>TRPV1アゴニストがタデオナール又はタデオンである場合における、その皮膚塗布剤中の含有量は、好ましくは1質量%以下であり、より好ましくは0.5質量%以下であり、更に好ましくは0.3質量%以下であり、好ましくは0.005質量%以上であり、より好ましくは0.025質量%以上であり、更に好ましくは0.05質量%以上である<1>〜<5>のいずれかの皮膚塗布剤。
<15>TRPV1アゴニストがショウガオール、タデオナール及びタデオンから選択される2種以上である場合における、その皮膚塗布剤中の合計含有量は、好ましくは1質量%以下であり、より好ましくは0.5質量%以下であり、更に好ましくは0.3質量%以下であり、好ましくは0.005質量%以上であり、より好ましくは0.025質量%以上であり、更に好ましくは0.05質量%以上である<1>〜<5>のいずれかの皮膚塗布剤。
<17>塗布部位が、好ましくは目的筋肉を支配する運動神経と同じ脊髄神経で繋がった感覚神経の上側の皮膚表面であり、より好ましくは目的筋肉の上側の皮膚表面である<1>〜<16>のいずれかの皮膚塗布剤。
<18>一度に塗布する量が、0.002〜0.048g/cm2皮膚表面、好ましくは0.004〜0.024g/cm2皮膚表面である<1>〜<17>のいずれかの皮膚塗布剤。
<19>一度に塗布する量が、TRPV1アゴニストの塗布量として0.1〜4.8mg/cm2皮膚表面、好ましくは0.2〜2.4mg/cm2皮膚表面である<1>〜<18>のいずれかの皮膚塗布剤。
<20>TRPV1アゴニストを含有し、歩行前又は歩行中に皮膚に塗布して使用する歩行速度上昇用皮膚塗布剤。
<21>TRPV1アゴニストを含有し、歩行前又は歩行中に皮膚に塗布して使用する歩行能力向上用皮膚塗布剤。
<22>TRPV1アゴニストを0.1〜10質量%含有し、皮膚に塗布して使用する日常生活動作改善用皮膚塗布剤。
表1に示すゲル剤を調製し、以下の試験を行って、間欠的等尺性膝伸展収縮運動における筋放電量を評価した。
専門パネラー7名を対象とした。パネラーの右足の大腿四頭筋の外側広筋腹上付近の皮膚に表面筋電図を導出するための電極を貼付した後、パネラーを多用途筋機能測定装置に着席させた。非測定脚(左脚)は膝関節屈曲角度を任意とし、測定脚(右脚)は膝関節屈曲角度110°の位置に調整された支持体にベルトで固定した。最初に、最大努力で2〜3秒間、測定脚(右脚)の等尺性膝伸展収縮を行い、測定したトルクの最大値をもって、最大随意筋力(maximum voluntary contraction:MVC)とした。次いで、視覚フィードバックにより、MVCに対して35%の負荷トルク(35%MVC)の低負荷条件で、測定脚(右脚)の間欠的等尺性膝伸展収縮(3秒収縮、15秒休憩)を5回繰り返して行い、大腿四頭筋の外側広筋の表面筋電図を記録した(コントロール条件)。
十分休憩した後に、表1に示したゲル剤3gを各パネラーの右大腿部前面に塗布し(約0.005g/cm2)、塗布5分後、10分後、20分後、30分後にコントロール条件と同一の間欠的等尺性膝伸展収縮運動(3秒収縮、15秒休憩)を5回行い、大腿四頭筋の外側広筋の表面筋電図を記録した(介入条件)。
記録の解析は、導出した筋電図の原波形を処理し、筋放電量にあたる二乗平均平方根(RMS)の値を計算して比較することにより行った。具体的には、測定した5回のRMSの最大値と最小値を除外した3回の平均値を求め、さらに専門パネラー7名の平均値を求めて各条件での筋放電量(RMS)とした。コントロール条件のRMSに対する各介入条件のRMS比を筋放電量増加率(RMS%)として計算し、実施例1と比較例1における筋放電量増加率の値の経時的推移を比較した。結果を図1に示す。
表1に示したゲル剤3gを各々専門パネラー7名の右大腿部前面に塗布した際における、皮膚にて感じる温感について、下記評価基準にしたがって評価した。
結果を表1に示す。
5:温感を強くて痛く感じる
4:温感を強く感じる
3:温感を感じる
2:温感をやや感じる
1:温感をわずかに感じる
0:温感を感じない
Claims (15)
- TRPV1アゴニストを含有し、運動前又は運動中に皮膚に塗布して使用する運動神経活性化用皮膚塗布剤。
- 皮膚塗布剤が、軟膏、クリーム剤、ゲル剤、ローション剤、フォーム剤、スプレー剤、スティック剤及びオイル剤から選ばれる剤形である請求項1又は2記載の運動神経活性化用皮膚塗布剤。
- 塗布部位が、目的筋肉の上側の皮膚表面である請求項1〜3の何れか一項に記載の運動神経活性化用皮膚塗布剤。
- 塗布部位が、目的筋肉を支配する運動神経と同じ脊髄神経で繋がった感覚神経の上側の皮膚表面である請求項1〜4の何れか一項に記載の運動神経活性化用皮膚塗布剤。
- 負荷条件を高めることなく運動神経を活性化するものである請求項1〜5の何れか一項に記載の運動神経活性化用皮膚塗布剤。
- TRPV1アゴニストを含有し、運動前又は運動中に皮膚に塗布して使用する筋放電量増加用皮膚塗布剤。
- 皮膚塗布剤が、軟膏、クリーム剤、ゲル剤、ローション剤、フォーム剤、スプレー剤、スティック剤及びオイル剤から選ばれる剤形である請求項7又は8記載の筋放電量増加用皮膚塗布剤。
- 塗布部位が、目的筋肉の上側の皮膚表面である請求項7〜9の何れか一項に記載の筋放電量増加用皮膚塗布剤。
- 塗布部位が、目的筋肉を支配する運動神経と同じ脊髄神経で繋がった感覚神経の上側の皮膚表面である請求項7〜10の何れか一項に記載の筋放電量増加用皮膚塗布剤。
- 負荷条件を高めることなく筋放電量を増加するものである請求項7〜11の何れか一項に記載の筋放電量増加用皮膚塗布剤。
- TRPV1アゴニストを含有し、歩行前又は歩行中に皮膚に塗布して使用する歩行速度上昇用皮膚塗布剤。
- TRPV1アゴニストを含有し、歩行前又は歩行中に皮膚に塗布して使用する歩行能力向上用皮膚塗布剤。
- TRPV1アゴニストを含有し、皮膚に塗布して使用する日常生活動作改善用皮膚塗布剤。
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