JP5689897B2 - 構造化された非水性ゲル状担体組成物 - Google Patents
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Description
本出願は、双方ともその開示が参照により本明細書に組み込まれる、2010年3月10日に出願の米国特許仮出願第61/312552号および第61/312429号の出願日の利益を主張する。
(低分子量有機ゲル化剤)
本発明の組成物は、直鎖アルキル基を有する第1の低分子量N-アシルグルタミン酸ジアミドまたはその誘導体を、分枝鎖アルキル基を有する第2の低分子量N-アシルグルタミン酸ジアミドまたはその誘導体、および該低分子量有機ゲル化剤と水素結合を形成する能力のある少なくとも1種の溶媒と組み合わせることによって形成される。用語「低分子量」は、本明細書中で使用する場合、ゼロを超え約2,000ダルトンまでの分子量を指す。
本発明の低分子量有機ゲル化剤は、該有機ゲル化剤を用いてゲルを形成する能力のある溶媒中で可溶化される。例えばアルコール、一価アルコール、二価アルコール、酸、エステルなどを含む極性および非極性溶媒を利用することができる。
(ブロックコポリマー)
本発明の第2組成物は、少なくとも1つの硬質セグメントおよび少なくとも1つの軟質セグメントを有する少なくとも1種の高分子量ブロックコポリマーを、該高分子量ブロックコポリマーの硬質および/または軟質セグメントを可溶化する能力のある少なくとも1種の溶媒と組み合わせることによって形成される。
本発明中で使用できるブロックコポリマーの硬質および/または軟質セグメントを可溶化できる能力のある溶媒は、典型的には、約90〜約125℃の温度でブロックコポリマーを可溶化するそれらの能力により特徴付けられる。
酸イソステアリルなどのエステル;トリエタノールアミンなどの第一級、第二級、もしくは第三級アミン;ならびにこれらの混合物から選択することができる。一実施形態において、ミリスチン酸イソプロピルなどの合成エステルが使用される。
「極性修飾ポリマー」は、本明細書中で使用する場合、親水性単位で修飾された疎水性のホモポリマーまたはコポリマーを指す。「油溶性」は、本明細書中で使用する場合、極性修飾ポリマーが油に溶解性であることを意味する。
油溶性極性修飾ポリマーを可溶化する能力のある溶媒としては、例えば、揮発性および/または不揮発性オイルが含まれる。このようなオイルは、任意の許容されるオイル、例えば、限定はされないが、シリコーンオイルおよび/または炭化水素油でよい。
a.グリセロールの脂肪酸エステルからなる高トリグリセリド含有量の炭化水素をベースにした植物油:その脂肪酸はさまざまな鎖長を有することができ、これらの鎖はことによると線状または分枝状、飽和または不飽和であり;これらのオイルとして、特に、小麦胚芽油、コーン油、ヒマワリ油、シアバター油、ヒマシ油、スイートアーモンド油、マカダミア油、アンズ油、ダイズ油、ナタネ油、綿実油、アルファルファ油、ケシ油、カボチャ油、ゴマ種子油、マロー油、アボカド油、ヘーゼルナッツ油、ブドウ種子油、クロスグリ種子油、マツヨイグサ油、キビ油、大麦油、キノア油、オリーブ油、ライ麦油、ベニバナ油、ククイノキ油、トケイソウ油、またはマスクローズ油;あるいはカプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、例えば、Stearineries Dubois社によって販売されているもの、またはDynamite Nobel社によってMiglyol 810、812および818の名称で販売されているもの;
b.式R5COOR6の合成オイルまたはエステル(式中、R5は、1〜40個の炭素原子、例えば、7〜19個の炭素原子を含む線状または分枝状の高級脂肪酸残基を表し、R6は、1〜40個の炭素原子、例えば、3〜20個の炭素原子を含む分枝状炭化水素をベースにした鎖を表す);例えば、プルセリンオイル(オクタン酸セトステアリル)、イソノナン酸イソノニル、安息香酸C12〜C15アルキル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸2-エチルヘキシル、およびアルコールもしくはポリアルコールのオクタン酸、デカン酸もしくはリシノール酸エステル;ヒドロキシル化エステル、例えば、乳酸イソステアリルまたはリンゴ酸ジイソステアリル;ならびにペンタエリスリトールエステル;
c.10〜40個の炭素原子を含む合成エーテル;
d.C8〜C26脂肪アルコール、例えばオレイルアルコール;ならびに
e.これらの混合物;などの極性オイルが挙げられる。
本発明の透明で非水性の構造化されたゲル状担体組成物の目的は、種々の標的基体上へ適用するための活性成分を担持することである。ゲル状担体組成物によって、種々のタイプの活性成分を担持することができる。適切な活性成分の例には、例えば、色素、インク、レーキなどの着色剤;日焼け止め剤、抗アクネ剤、老化防止化合物などの皮膚科学的成分;昆虫忌避剤;経皮医薬化合物;防臭剤および発汗抑制剤;香料;染料化合物などが含まれる。
(高分子量ゲル化剤の液相)
水素化ポリデセンを100℃まで加熱した。油相に水素化スチレン/ブタジエンコポリマーを添加し、両者をポリマー溶液が澄明かつ均一になるまで混合した。このポリマー溶液に水素化スチレン/メチルスチレン/インデンコポリマーを添加し、混合物が溶解し、澄明になるまで混合した。混合物を室温まで放冷した。
アルコールを含む有機ゲル化剤。溶液を、実施例2では約115℃まで、実施例3では約116℃まで、実施例4では102℃まで、有機ゲル化剤が溶解するまで加熱した。生じる有機ゲル化剤溶液を室温まで冷却した。
撹拌しながらオイルを125℃まで加熱した。実施例3で調製したゲルを添加した。均一になるまで混合した。実施例1で調製したポリマー溶液を添加した。均一で澄明な溶液が形成されるまで混合した。この熱溶液を鋳型に注いだ。溶液が鋳型中で固化したら、鋳型をフリーザー中に約30分間配置した。生じた製品は、硬質ゲル状の澄明なリップスティックであった。
実施例1の材料を、イソエイコサン、水素化ポリデセンおよびフェニルトリメチコンと共に、撹拌しながら120℃まで加熱した。別個に、実施例2のゲルを、イソ酪酸酢酸スクロースおよびトリカプリリンと共に、混合しながら120℃まで加熱した。双方の相が均一になったら、それらを合わせて混合した。この熱溶液を鋳型に注いだ。溶液が鋳型中で固化したら、鋳型をフリーザー中に約30分間配置した。生じた製品は、硬質ゲル状の澄明なリップスティックであった。
水素化ポリデセンを水素化スチレン/ブタジエンコポリマーと混合しながら110℃まで加熱した。水素化スチレン/メチルスチレン/インデンコポリマーを、均一になるまで混合しながら添加した[相Aのゲル(実施例1)]。イソエイコサン、残りの水素化ポリデセンおよびトリメチルペンタフェニルトリシロキサンを混合しながら添加した。別個に、イソステアリルアルコール、ジブチルエチルグルタミドおよびジブチルラウロイルグルタミド[相Bのゲル(実施例2)]をイソ酪酸酢酸スクロース、ダイマージリノール酸ダイマージリノレイル(ベヘニル/イソステアリル/フィトステアリル)、ヘプタン酸ステアリルおよびトリカプリリンと、混合しながら110℃まで加熱した。双方の相が均一になったら、合わせて混合した。この熱溶液を鋳型に注いだ。溶液が鋳型中で固化したら、鋳型をフリーザー中に約30分間配置した。生じた製品は、硬質ゲル状の澄明なリップスティックであった。
水素化ポリデセンを水素化スチレン/ブタジエンコポリマーと混合しながら120℃まで加熱した。水素化スチレン/メチルスチレン/インデンコポリマーを、均一になるまで混合しながら添加した[相Aのゲル(実施例1)]。イソエイコサン、残りの水素化ポリデセンおよびフェニルトリメチコンを混合しながら添加した。別個に、イソステアリルアルコール、ジブチルエチルグルタミドおよびジブチルラウロイルグルタミド[相Bのゲル(実施例2)]をイソ酪酸酢酸スクロース、ダイマージリノール酸ダイマージリノレイル(ベヘニル/イソステアリル/フィトステアリル)およびトリカプリリンと、混合しながら120℃まで加熱した。双方の相が均一になったら、合わせて混合した。着色剤を添加し、均一になるまで混合した。この熱溶液を鋳型に注いだ。溶液が鋳型中で固化したら、鋳型をフリーザー中に約30分間配置した。生じた製品は、硬質ゲル状の澄明なリップスティックであった。
水素化ポリデセンを水素化スチレン/ブタジエンコポリマーと混合しながら120℃まで加熱した。水素化スチレン/メチルスチレン/インデンコポリマーを、均一になるまで混合しながら添加した[相Aのゲル(実施例1)]。イソエイコサン、残りの水素化ポリデセンおよびフェニルメチコンを混合しながら添加した。別個に、イソステアリルアルコール、ジブチルエチルグルタミドおよびジブチルラウロイルグルタミド[相Bのゲル(実施例2)]をイソ酪酸酢酸スクロース、ダイマージリノール酸ダイマージリノレイル(ベヘニル/イソステアリル/フィトステアリル)およびトリカプリリンと、混合しながら120℃まで加熱した。双方の相が均一になったら、合わせて混合した。ACTILIPIDを添加し均一になるまで混合した。この熱溶液を鋳型に注いだ。溶液が鋳型中で固化したら、鋳型をフリーザー中に約30分間配置した。生じた製品は、硬質ゲル状の澄明なリップスティックであった。
オクチルドデカノール、ジブチルエチルグルタミドおよびジブチルラウロイルグルタミドを、ゲル化剤が完全に分散されるまで125℃で加熱した。別個に、ネオペンタン酸オクチルドデシル、イソヘキサデカン、シクロペンタシロキサンをポリプロピレン-エチレン-無水マレイン酸コポリマーと、混合しながら、ポリマー溶液が均一になるまで100℃に加熱した。双方の相が均一になったら、合わせて混合した。溶液の温度を50℃まで低下させ、熱溶液を鋳型に注いだ。溶液が鋳型中で固化したら、鋳型をフリーザー中に約30分間配置した。生じた製品はゲル状スティックであった。
Claims (18)
- a)ジブチルラウロイルグルタミドを含む、直鎖アルキル基を有する低分子量N-アシルグルタミン酸ジアミド、
b)ジブチルエチルヘキサノイルグルタミドを含む、分枝鎖アルキル基を有する低分子量N-アシルグルタミン酸ジアミド、
c)少なくとも1種のゲル化促進性溶媒、ならびに
d)少なくとも1つの硬質セグメントおよび少なくとも1つの軟質セグメントを有する少なくとも1種の高分子量ブロックコポリマー、および
e)前記ブロックコポリマーの前記少なくとも1つの硬質セグメントおよび/または前記少なくとも1つの軟質セグメントを可溶化する能力のある少なくとも1種の溶媒、または
d1)少なくとも1種の油溶性極性修飾ポリマー、および
e1)前記少なくとも1種の油溶性極性修飾ポリマーを可溶化する能力のある少なくとも1種の溶媒のいずれか、ならびに任意選択で、
f)少なくとも1種の活性成分
を含み、約30〜約300gfの範囲の硬度値、および約50℃以上の融点を有する、ゲル構造を形成する能力のある非水性担体組成物。 - (a)が、組成物の全重量を基準にして約0.1〜約10重量%の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
- (b)が、前記組成物の全重量を基準にして、約0.1〜約10重量%の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
- (c)が、C2〜C5グリコール、イソステアリルアルコール、およびこれらの混合物から選択される、請求項1に記載の組成物。
- (c)が、前記組成物の全重量を基準にして、約3〜約50重量%の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
- (d)が、ジブロックコポリマーおよびトリブロックコポリマーの混合物である、請求項1に記載の組成物。
- (d)が、前記組成物の全重量を基準にして、約1〜約10重量%の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
- (e)が、水素化ポリデセンである、請求項1に記載の組成物。
- (e)が、生じる組成物の全重量を基準にして、約10〜約50重量%の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
- (d1)が、ポリプロピレン-エチレン-無水マレイン酸コポリマーである、請求項1に記載の組成物。
- (e1)が、ネオペンタン酸オクチルドデシルを含む、請求項1に記載の組成物。
- (a)および(b)が7重量%未満の合計量で存在し、(d)が10重量%未満の量で存在し、すべての重量が組成物の重量を基準にしており、外観が透明である、請求項1に記載の組成物。
- 活性成分をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記活性成分が着色剤である、請求項13に記載の組成物。
- ゲル構造を形成する能力のある非水性担体組成物の作製方法であって、
a)i)ジブチルラウロイルグルタミドを含む、直鎖アルキル基を有する低分子量N-アシルグルタミン酸ジアミド、
ii)ジブチルエチルヘキサノイルグルタミドを含む、分枝鎖アルキル基を有する低分子量N-アシルグルタミン酸ジアミド、
iii)少なくとも1種のゲル化促進性溶媒
を含む第1組成物を準備するステップと;
b)i)少なくとも1つの硬質セグメントおよび少なくとも1つの軟質セグメントを有する少なくとも1種の高分子量ブロックコポリマー、および
ii)前記ブロックコポリマーの前記少なくとも1つの硬質セグメントおよび/または前記少なくとも1つの軟質セグメントを可溶化する能力のある少なくとも1種の溶媒、または
i-1)少なくとも1種の油溶性極性修飾ポリマー、および
i-2)前記少なくとも1種の油溶性極性修飾ポリマーを可溶化する能力のある少なくとも1種の溶媒、
ならびに任意選択で少なくとも1種の活性成分
を含む第2組成物を準備するステップと;
c)(a)および(b)を約90℃〜約125℃の温度で混合して、加熱された組成物を形成するステップと;
d)前記加熱された組成物を冷却して、非水性の構造化されたゲル状組成物を形成するステップと
を含み、前記組成物が、約30〜約300gfの範囲の硬度値、および約50℃以上の融点を有する、方法。 - 第2組成物が、少なくとも1つの硬質セグメントおよび少なくとも1つの軟質セグメントを有する少なくとも1種の高分子量ブロックコポリマー;ならびに前記ブロックコポリマーの前記少なくとも1つの硬質セグメントおよび/または前記少なくとも1つの軟質セグメントを可溶化する能力のある少なくとも1種の溶媒を含む、請求項15に記載の方法。
- 第2組成物が、少なくとも1種の油溶性極性修飾ポリマー;および
前記少なくとも1種の油溶性極性修飾ポリマーを可溶化する能力のある少なくとも1種の溶媒を含む、請求項15に記載の方法。 - 第2組成物が、前記活性成分をさらに含む、請求項15に記載の方法。
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