JP5584509B2 - 口腔内崩壊錠剤 - Google Patents
口腔内崩壊錠剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP5584509B2 JP5584509B2 JP2010086823A JP2010086823A JP5584509B2 JP 5584509 B2 JP5584509 B2 JP 5584509B2 JP 2010086823 A JP2010086823 A JP 2010086823A JP 2010086823 A JP2010086823 A JP 2010086823A JP 5584509 B2 JP5584509 B2 JP 5584509B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- component
- granulated product
- water
- tablet
- granulated
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Description
トレハロース355gを流動層造粒装置(マルチプレックスMP−01)に投入し、トウモロコシデンプン40gを水500mLに分散した液をスプレーし造粒した。得られた造粒物395gに、トウモロコシデンプン100gを混合し、さらにステアリン酸マグネシウム5gを加え、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧8kNおよび10kNにおいて打錠し、直径9.0mm,重量250mgの錠剤を得た。
トレハロース355gを流動層造粒装置に投入し、トウモロコシデンプン140gを水500mLに分散した液をスプレーし造粒した。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム5gを混合し、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧8kNおよび10kNにおいて打錠し、直径9.0mm、重量250mgの錠剤を得た。
トレハロース355gとトウモロコシデンプン140gの混合物を流動層造粒装置に投入し、精製水300mLをスプレーして造粒した。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム5gを加え、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧8kNおよび10kNにおいて打錠し、直径9.0mm、重量250mgの錠剤を得た。
乳糖355gを流動層造粒装置に投入し、トウモロコシデンプン140gを水500mLに分散した液をスプレーして造粒した。得られた造粒物495gに、軽質水ケイ酸4gと、ステアリン酸マグネシウム5gを混合し、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧8kNおよび10kNにおいて打錠し、直径9.0mm、重量252mgの錠剤を得た。
D−マンニトール355gを流動層造粒装置に投入し、トウモロコシデンプン140gを水500mLに分散した液をスプレーして造粒した。得られた造粒物495gに、軽質無水ケイ酸4gと、ステアリン酸マグネシウム5gを混合し、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧10kNおよび12kNにおいて打錠し、直径9.0mm、重量252mgの錠剤を得た。
D−マンニトール470gを流動層造粒装置に投入し、軽質無水ケイ酸25gを水500mLに分散した液をスプレーして造粒した。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム5gを混合し、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧4kNおよび6kNにおいて打錠し、直径9.0mm、重量250mgの錠剤を得た。
テオフィリン10gとトレハロース345gの混合物を流動層造粒装置に投入し、トウモロコシデンプン140gを水500mLに分散した液をスプレーして造粒した。得られた造粒物495gに、アスパルテーム6gと、ステアリン酸マグネシウム5gを混合し、ロータリー式打錠機を用いそれぞれ打錠圧8kNおよび10kNにおいて打錠し、直径9.0mm、重量253mgの錠剤を得た。
プラバスタチンナトリウム50gとトレハロース650gの混合物を流動層造粒装置に投入し、軽質無水ケイ酸100gを水1000mLに分散した液をスプレーして造粒した。得られた造粒物をAとする。
D−マンニトール235gおよびトレハロース120gを流動層造粒装置に投入し、トウモロコシデンプン140gを水500mLに分散した液をスプレーして造粒した。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム5gを混合し、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧8kNおよび10kNにおいて打錠し、直径9.0mm,重量250mgの錠剤を得た。
D−マンニトール267gおよびトレハロース88gを流動層造粒装置に投入し、ヒドロキシプロピルスターチ140gを水500mLに分散した液をスプレーして造粒した。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム5gを混合し、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧8kNおよび10kNにおいて打錠し、直径9.0mm,重量250mgの錠剤を得た。
トレハロース355gを流動層造粒装置に投入し、ヒドロキシプロピルスターチ140gを水500mLに分散した液をスプレーして造粒した。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム5gを混合し、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧8kNおよび10kNにおいて打錠し、直径9.0mm,重量250mgの錠剤を得た。
D−マンニトール355gを流動層造粒装置に投入し、ヒドロキシプロピルスターチ140gを水500mLに分散した液をスプレーして造粒した。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム5gを混合し、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧10kNおよび12kNにおいて打錠し、直径9.0mm,重量250mgの錠剤を得た。
D−マンニトール475gを流動層造粒装置に投入し、クロスポピドン20gを水500mLに分散した液をスプレーして造粒した。得られた造粒物495gにステアリン酸マグネシウム5gを混合し、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧7kNおよび9kNにおいて打錠し、直径9.0mm,重量250mgの錠剤を得た。
D−マンニトール475gを流動層造粒装置に投入し、小麦粉20gを水500mLに分散した液をスプレーし造粒した。得られた造粒物475gに軽質無水ケイ酸4gを混合し、さらにステアリン酸マグネシウム5gを加え、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧6kN及び8kNにおいて打錠し、直径9.0mm,重量252mgの錠剤を得た。
D−マンニトール475gを流動層造粒装置に投入し、小麦粉20gを水200mLに分散した液をスプレーし造粒した。得られた造粒物475gに軽質無水ケイ酸4gを混合し、さらにステアリン酸マグネシウム5gを加え、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧6kN及び8kNにおいて打錠し、直径9.0mm,重量252mmの錠剤を得た。
D−マンニトール475gを流動層造粒装置に投入し、小麦粉20gを水100mLに分散した液をスプレーし造粒した。得られた造粒物475gに軽質無水ケイ酸4gを混合し、さらにステアリン酸マグネシウム5gを加え、ロータリー式打錠機を用い、それぞれ打錠圧8kN及び10kNにおいて打錠し、直径9.0mm,重量252mgの錠剤を得た。
トレハロース568gを流動層造粒装置に投入し、精製水300mLをスプレーして造粒した。得られた造粒物426gにトウモロコシデンプン168gを混合し、さらにステアリン酸マグネシウム6gを加え、ロータリー式打錠機を用いて直径9.0mm、重量250mgの錠剤に打錠した。打錠圧8kNにおいては脆い錠剤(硬度0.2kg)が得られたが、打錠圧10kNにおいてはキャッピングが著しく、打錠不可能であった。
比較例1において得た造粒物495gに、ステアリン酸マグネシウム5gを混合し、ロータリー打錠機を用い、それぞれ打錠圧3kNおよび5kNにおいて打錠し、直径9.0mm、重量250mgの錠剤を得た。
実施例および比較例で得た錠剤について、常法により硬度を測定した。崩壊試験は水を使用して第14改正薬局方記載の方法に従って水中崩壊時間を測定し、口腔内崩壊時間は健康な成人男子の口腔内に試験錠剤を含ませ、噛まない状態で完全に崩壊するまでの時間を測定した。なお比較例1の錠剤については水中および口腔内崩壊時間を測定しなかった。結果を表1から表6に示す。
比較例1および2から理解し得るように、トレハロースを水のみで造粒し、造粒物にデンプンおよび滑沢剤を混合して打錠した場合、許容できる硬度に達しないか又はキャッピングのため打錠できない。トレハロースを水のみで造粒した造粒物へ滑沢剤を加えて打錠すると低い打錠圧で硬い錠剤となり、口腔内崩壊錠剤は得られない。これと対照的に糖又は糖アルコールを水不溶性の親水性造粒成分の水分散液を用いて造粒するか、あるいは両者の混合物を水で造粒した場合は、実施例から理解されるように、口腔内崩壊速度と硬度が適度にバランスした錠剤が得られる。
Claims (5)
- A.(a)糖または糖アルコールから選ばれた賦形成分を含み、崩壊成分を含まない流動層へ、
(b)デンプン、デンプンを含む穀粉、微粒子無水ケイ酸、ヒドロキシプロピルスターチ、クロスポビドンおよびそれらの混合物からなる群から選ばれる崩壊成分を含み、結合剤を含まない水懸濁液を噴霧し、その際(a)成分または(b)成分のいずれかに薬物を添加することにより薬物を含む造粒物を得るステップ、および
B.得られた造粒物に少なくとも滑沢剤を添加し、圧縮成形するステップを含むことを特徴とする口腔内崩壊錠剤の製造方法。 - A.(a)糖または糖アルコールから選ばれる賦形成分を含み、崩壊成分を含まない流動層へ、
(b)デンプン、デンプンを含む穀粉、微粒子無水ケイ酸、ヒドロキシプロピルスターチ、クロスポビドンおよびそれらの混合物よりなる群から選ばれる崩壊成分を含み、結合剤を含まない水懸濁液を噴霧し、薬物を含まない造粒物を得るステップ、および
B.得られた造粒物に少なくとも薬物および滑沢剤を添加し、圧縮成形するステップを含むことを特徴とする口腔内崩壊錠剤の製造方法。 - ステップBにおいて造粒物へ薬物がさらに添加される請求項1の方法。
- (a)成分はトレハロース、乳糖、マンニトールおよびそれらの混合物よりなる群から選ばれる請求項1または2の方法。
- 造粒物中の(a)成分に対する(b)成分の重量比が0.01ないし1.0である請求項1または2の方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2010086823A JP5584509B2 (ja) | 2003-02-28 | 2010-04-05 | 口腔内崩壊錠剤 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2003053005 | 2003-02-28 | ||
JP2003053005 | 2003-02-28 | ||
JP2010086823A JP5584509B2 (ja) | 2003-02-28 | 2010-04-05 | 口腔内崩壊錠剤 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2003119154A Division JP4551627B2 (ja) | 2003-02-28 | 2003-04-24 | 口腔内崩壊錠剤の製造方法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2010155865A JP2010155865A (ja) | 2010-07-15 |
JP5584509B2 true JP5584509B2 (ja) | 2014-09-03 |
Family
ID=42574028
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2010086823A Expired - Lifetime JP5584509B2 (ja) | 2003-02-28 | 2010-04-05 | 口腔内崩壊錠剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP5584509B2 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2017217494A1 (ja) | 2016-06-16 | 2017-12-21 | 東和薬品株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US9827200B2 (en) * | 2012-04-24 | 2017-11-28 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Orally disintegrating tablet and production process therefor |
CN105377303B (zh) | 2013-07-19 | 2019-04-05 | 株式会社三和化学研究所 | 口腔崩解片 |
Family Cites Families (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20010014340A1 (en) * | 1996-06-14 | 2001-08-16 | Motohiro Ohta | Intrabuccally rapidly disintegrating tablet |
JPH10182436A (ja) * | 1996-10-31 | 1998-07-07 | Takeda Chem Ind Ltd | 固形医薬製剤 |
JPH10298062A (ja) * | 1997-04-24 | 1998-11-10 | Pfizer Pharmaceut Co Ltd | 口腔内速溶型錠剤 |
JP4438121B2 (ja) * | 1998-04-27 | 2010-03-24 | 大正製薬株式会社 | 口腔内速崩錠及びその製造方法 |
JP2000273039A (ja) * | 1999-01-20 | 2000-10-03 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 口腔内崩壊性組成物 |
ATE283708T1 (de) * | 1999-02-15 | 2004-12-15 | Sumitomo Pharma | Im mundraum schnellzerfallende tabletten |
JP2001058944A (ja) * | 1999-06-18 | 2001-03-06 | Takeda Chem Ind Ltd | 速崩壊性固形製剤 |
CA2374760A1 (en) * | 1999-06-18 | 2000-12-28 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Quickly disintegrating solid preparations |
JP3435664B2 (ja) * | 1999-12-08 | 2003-08-11 | ヤンセンファーマ株式会社 | 口腔内速崩壊型錠剤及びその製造方法 |
WO2001076565A1 (fr) * | 2000-04-12 | 2001-10-18 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions et preparations se desintegrant dans la cavite buccale |
CA2439873A1 (en) * | 2001-03-06 | 2002-09-12 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Intraorally rapidly desintegrable tablet |
WO2002069934A1 (fr) * | 2001-03-06 | 2002-09-12 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Préparations se délitant rapidement dans la bouche |
JP2002308760A (ja) * | 2001-04-06 | 2002-10-23 | Taiyo Yakuhin Kogyo Kk | 圧縮成型用組成物及びその利用 |
JP2003034655A (ja) * | 2001-05-15 | 2003-02-07 | Takeda Chem Ind Ltd | 速崩壊性固形製剤 |
-
2010
- 2010-04-05 JP JP2010086823A patent/JP5584509B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2017217494A1 (ja) | 2016-06-16 | 2017-12-21 | 東和薬品株式会社 | 口腔内崩壊錠 |
US10881610B2 (en) | 2016-06-16 | 2021-01-05 | Towa Pharmaceutical Co., Ltd. | Orally disintegrating tablet |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2010155865A (ja) | 2010-07-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP4551627B2 (ja) | 口腔内崩壊錠剤の製造方法 | |
EP1737432B1 (en) | Orally disintegrating tablets and methods of manufacture | |
US8425935B2 (en) | Pharmaceutical formulation for producing rapidly disintegrating tablets | |
EP2893940B1 (en) | Granulated material for tablet that rapidly disintegrates in mouth | |
JP4749668B2 (ja) | 高い均質性を有する口内分散性錠剤及びその調製方法 | |
CN104010663B (zh) | 含酸式羧甲基纤维素和结晶纤维素的崩解性颗粒组合物及含该组合物的口腔内崩解片剂 | |
WO2000078292A1 (fr) | Preparations solides a desintegration rapide | |
EP1589954B1 (en) | Composition comprising a mixture of active principles, and method of preparation | |
JP2001058944A (ja) | 速崩壊性固形製剤 | |
WO2003072084A1 (en) | Fast disintegrating tablets | |
KR20100126266A (ko) | 약학 조성물 | |
WO2012085043A2 (en) | Rapidly disintegrating, solid coated dosage form | |
KR20120117985A (ko) | 유핵형 구강내 붕해 정제 | |
CN107708737B (zh) | 固体制剂的外层用组合物和含有该外层用组合物的易服用性固体制剂 | |
JP2006070046A (ja) | 速崩壊性固形製剤 | |
JP5062871B2 (ja) | 苦味を低減した口腔内崩壊錠剤 | |
US20110014286A1 (en) | Mixture for producing rapidly disintegrating tablets | |
JP5584509B2 (ja) | 口腔内崩壊錠剤 | |
JP5062872B2 (ja) | 不快な味を低減した口腔内崩壊錠剤 | |
CN105555316B (zh) | 通过二阶段的湿式制粒工序制备的崩解性颗粒组合物及含有该组合物的口腔内崩解片剂 | |
TW201607567A (zh) | 含有崩解性粒子組成物之口腔內崩解錠劑 | |
CN108463216B (zh) | 口腔内保持型崩解性固体制剂、其制造方法和用于该制造方法的粉体组合物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20100405 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20121016 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20121121 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20130115 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20130311 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20130314 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20130416 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20130416 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20140114 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20140414 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20140613 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20140715 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20140718 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5584509 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
EXPY | Cancellation because of completion of term |