JP5244102B2 - 薬学的に許容される可溶化組成物及び該組成物を含む薬学的剤形 - Google Patents
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Description
2S,3S,5S)−5−(N−(N−((N−メチル−N−((2−イソプロピル−4−チアゾリル)メチル)アミノ)カルボニル)−L−バリニル)アミノ−2−(N−((5−チアゾリル)メトキシ−カルボニル)−アミノ)−アミノ−1,6−ジフェニル−3−ヒドロキシヘキサン(リトナビル);
(2S,3S,5S)−2−(2,6−ジメチルフェノキシアセチル)アミノ−3−ヒドロキシ−5−[2S−(l−テトラヒドロ−ピリミド−2−オンイル)−3−メチルブタノイル]アミノ−1,6−ジフェニルヘキサン(ロピナビル);
N−(2(R)−ヒドロキシ−1(S)−インダニル)−2(R)−フェニルメチル−4(S)−ヒドロキシ−5−(l−(4−(3−ピリジルメチル)−2(S)−N’−(t−ブチルカルボキサミド)−ピペラジニル))−ペンタンアミド(インジナビル);
N−tert−ブチル−デカヒドロ−2−[2(R)−ヒドロキシ−4−フェニル−3(S)−[[N−(2−キノリルカルボニル)−L−アスパラギニル]アミノ]ブチル]−(4aS,8aS)−イソキノリン−3(S)−カルボキサミド(サキナビル);
5(S)−Boc−アミノ−4(S)−ヒドロキシ−6−フェニル−2(R)フェニルメチルヘキサノイル−(L)−Val−(L)−Phe−モルホリン−4−イルアミド;
1−ナフトキシアセチル−ベータ−メチルチオ−Ala−(2S,3S)3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−ブタノイル−1,3−チアゾリジン−4t−ブチルアミド;
5−イソキノリンオキシアセチル−ベータ−メチルチオ−Ala−(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−ブタノイル−1,3−チアゾリジン−4−t−ブチルアミド;
[1S−[1R−(R−),2S*])−N’−[3−[[[(1,1−ジメチルエチル)アミノ]カルボニル](2−メチルプロピル)アミノ]−2ヒドロキシ−1−(フェニルメチル)プロピル]−2−[(2−キノリニルカルボニル)アミノ]−ブタンジアミド;
アンプレナビル(VX−478);DMP−323;DMP−450;AG1343(ネルフィナビル);
アタザナビル(BMS 232,632);
チプラナビル;
パリナビル;
ダルナビル(TMC−114);
RO033−4649;
フォスアンプレナビル(GW433908);
P−1946;
tert−ブチル[3−ヒドロキシ−4−[2−ヒドロキシ−4−[4−(モルホリン−4−イルカルボニルメトキシ)フェニル]−3−tert−ブトキシカルボニルアミノ−ブチル]アミノ−1−フェニル−ブタン−2−イル]アミノフォルメート(BMS 186,318);
SC−55389a;BILA 1906 BS;
N−[3−[1−(2−ヒドロキシ−4−オキソ−6−フェネチル−6−プロピル−5H−ピラン−3−イル)プロピル]フェニル]−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−スルホンアミド(チプラナビル,U−140690);
又はその組み合わせ、が含まれる。
又は、上記のうちの1つ若しくはそれ以上の混合物。
適当な充填剤(“増量剤”とも呼ばれる)は、ラクトース、リン酸水素カルシウム、微結晶性セルロース(Avicel(登録商標))、酸化マグネシウム、ジャガイモ又はトウモロコシデンプン、イソマルト、ポリビニルアルコールから選択される。
コポビドン(N−ビニルピロリドン/ビニルアセテートコポリマー 60:40 ;61重量%)、リトナビル(6重量%)、ロピナビル(24重量%)及びコロイダルシリカ(1重量%)からなる粉末状混合物を、以下の表1に記載されている8重量%の可溶化剤又は可溶化剤の組み合わせと共に、同方向回転型2軸押出機(Leistritz Micro 18)に供給した。混合物は1〜2kg/hの速度及び120℃の溶融温度で押し出された。押出物を、表面に凹部を有する2つの反対方向に回転するローラーの間でカレンダー加工することにより、錠剤に成形した。
薬物溶解研究は、0.06M POE ラウリルエーテルを用いて、USPパドル溶解装置#2により、75rpmのパドル速度で行った。
イヌ(ビーグル犬、オス・メス、体重約10kg)は、27%の脂肪を含むバランスのとれた食餌を摂取させ、水は自由に与えた。それぞれのイヌに、投薬の約30分前に、100μg/kgのヒスタミンを皮下投与した。200mgのロピナビル及び50mgのリトナビルに相当する単回量をそれぞれのイヌに投与した。約10ミリリットルの水を続いて投与した。血液サンプルを、投薬前、及び投与後、0.25、0.5、1.0、1.5、2、3、4、6、8、10、12及び24時間後にそれぞれの動物から取得した。遠心分離により血漿を赤血球と分離し、分析を行うまで凍結した(−30℃)。HIVプロテアーゼ阻害剤の濃度は、血漿サンプルの液体−液体抽出後に、低波長UV検出を用いた逆相HPLCにより測定した。曲線下面積(AUC)は、研究の時間的経過を通じて、台形法により計算した。各剤形を、10〜12頭のイヌを含む群において評価した;記載された値は、各群のイヌの平均である。値は、市販のロピナビル/リトナビル剤形(ロピナビル/リトナビル (20.83重量%)、Span 20 (7重量%)及びコポビドンを含有)のバイオアベイラビリティに対する、相対的バイオアベイラビリティとして記載されている。
Claims (20)
- 少なくとも1つの活性成分と、少なくとも1つの薬学的に許容されるポリマーと、可溶化組成物と、の溶融加工混合物を含み、該活性成分が固体分散体として存在し、且つ、該可溶化組成物が、(i)ポリアルキレングリコール部分を有する少なくとも1つのトコフェリル化合物、及び(ii)少なくとも1つのアルキレングリコール脂肪酸モノエステル又はアルキレングリコール脂肪酸モノエステル及びジエステルの混合物を含む、薬学的剤形。
- 前記トコフェリル化合物がアルファトコフェリルポリエチレングリコールスクシネートである、請求項1に記載の剤形。
- 前記アルキレングリコール脂肪酸モノエステルがプロピレングリコールモノラウレートである、請求項1に記載の剤形。
- 前記トコフェリル化合物とアルキレングリコール脂肪酸エステルの重量比が9:1〜1:9である、請求項1に記載の剤形。
- 前記溶融加工混合物の重量に対して、0.5〜40重量%の前記活性成分と、40〜99重量%の前記薬学的に許容されるポリマーと、0.5〜20重量%の前記可溶化組成物と、0〜15重量%の添加剤とを含む、請求項1に記載の剤形。
- 前記溶融加工混合物の重量に対して、15〜40重量%の前記活性成分と、40〜70重量%の前記薬学的に許容されるポリマーと、4〜20重量%の前記可溶化組成物と、0〜15重量%の添加剤とを含む、請求項5に記載の剤形。
- 前記溶融加工混合物の重量に対して、0.5〜15重量%の前記活性成分と、60〜99重量%の前記薬学的に許容されるポリマーと、0.5〜15重量%の前記可溶化組成物と、0〜15重量%の添加剤とを含む、請求項5に記載の剤形。
- 前記活性成分が1つのHIVプロテアーゼ阻害剤又は複数のHIVプロテアーゼ阻害剤の組み合わせである、請求項1に記載の剤形。
- 前記HIVプロテアーゼ阻害剤が、2S,3S,5S)−5−(N−(N−((N−メチル−N−((2−イソプロピル−4−チアゾリル)メチル)アミノ)カルボニル)−L−バリニル)アミノ−2−(N−((5−チアゾリル)メトキシ−カルボニル)−アミノ)−アミノ−1,6−ジフェニル−3−ヒドロキシヘキサン(リトナビル);
(2S,3S,5S)−2−(2,6−ジメチルフェノキシアセチル)アミノ−3−ヒドロキシ−5−[2S−(l−テトラヒドロ−ピリミド−2−オンイル)−3−メチルブタノイル]アミノ−1,6−ジフェニルヘキサン(ロピナビル);
N−(2(R)−ヒドロキシ−1(S)−インダニル)−2(R)−フェニルメチル−4(S)−ヒドロキシ−5−(l−(4−(3−ピリジルメチル)−2(S)−N’−(t−ブチルカルボキサミド)−ピペラジニル))−ペンタンアミド(インジナビル);
N−tert−ブチル−デカヒドロ−2−[2(R)−ヒドロキシ−4−フェニル−3(S)−[[N−(2−キノリルカルボニル)−L−アスパラギニル]アミノ]ブチル]−(4aS,8aS)−イソキノリン−3(S)−カルボキサミド(サキナビル);
5(S)−Boc−アミノ−4(S)−ヒドロキシ−6−フェニル−2(R)フェニルメチル−ヘキサノイル−(L)−Val−(L)−Phe−モルホリン−4−イルアミド;
1−ナフトキシアセチル−ベータ−メチルチオ−Ala−(2S,3S)3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−ブタノイル−1,3−チアゾリジン−4t−ブチルアミド;
5−イソキノリンオキシアセチル−ベータ−メチルチオ−Ala−(2S,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−ブタノイル−1,3−チアゾリジン−4−t−ブチルアミド;
[1S−[1R−(R−),2S*])−N’−[3−[[[(1,1−ジメチルエチル)アミノ]カルボニル](2−メチルプロピル)アミノ]−2ヒドロキシ−1−(フェニルメチル)プロピル]−2−[(2−キノリニルカルボニル)アミノ]−ブタンジアミド;
アンプレナビル(VX−478);DMP−323;DMP−450;AG1343(ネルフィナビル);
アタザナビル(BMS 232,632);
チプラナビル;
パリナビル;
ダルナビル(TMC−114);
RO033−4649;
フォスアンプレナビル(GW433908);
P−1946;
tert−ブチル[3−ヒドロキシ−4−[2−ヒドロキシ−4−[4−(モルホリン−4−イルカルボニルメトキシ)フェニル]−3−tert−ブトキシカルボニルアミノ−ブチル]アミノ−1−フェニル−ブタン−2−イル]アミノフォルメート(BMS 186,318);
SC−55389a;BILA 1906 BS;
N−[3−[1−(2−ヒドロキシ−4−オキソ−6−フェネチル−6−プロピル−5H−ピラン−3−イル)プロピル]フェニル]−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−スルホンアミド(チプラナビル,U−140690);
又はその組み合わせからなる群より選択される、請求項8に記載の剤形。 - 前記HIVプロテアーゼ阻害剤が、(2S,3S,5S)−5−(N−(N−((N−メチル−N−((2−イソプロピル−4−チアゾリル)メチル)アミノ)カルボニル)−L−バリニル)−アミノ−2−(N−((5−チアゾリル)メトキシ−カルボニル)−アミノ)アミノ−1,6−ジフェニル−3−ヒドロキシヘキサン(リトナビル)である、請求項9に記載の剤形。
- 前記HIVプロテアーゼ阻害剤が、(2S,3S,5S)−2−(2,6−ジメチルフェノキシアセチル)−アミノ−3−ヒドロキシ−5−[2S−(1−テトラヒドロピリミド−2−オンイル)−3−メチル−ブタノイル]アミノ−1,6−ジフェニルヘキサン(ロピナビル)である、請求項9に記載の剤形。
- 前記HIVプロテアーゼ阻害剤が、(2S,3S,5S)−5−(N−(N−((N−メチル−N−((2−イソプロピル−4−チアゾリル)メチル)アミノ)−カルボニル)−L−バリニル)アミノ−2−(N−((5−チアゾリル)メトキシ−カルボニル)−アミノ)−アミノ−1,6−ジフェニル−3−ヒドロキシヘキサン(リトナビル)及び(2S,3S,5S)−2−(2,6−ジメチルフェノキシアセチル)アミノ−3−ヒドロキシ−5−[2S−(1−テトラヒドロピリミド−2−オンイル)−3−メチルブタノイル]アミノ−1,6−ジフェニルヘキサン(ロピナビル)の組み合わせである、請求項9に記載の剤形。
- 前記薬学的に許容されるポリマーが、N−ビニルピロリドンのホモポリマー又はコポリマーである、請求項1に記載の固体剤形。
- 前記薬学的に許容されるポリマーが、N−ビニルピロリドンとビニルアセテートとのコポリマーである、請求項13に記載の固体剤形。
- 流動調整剤、崩壊剤、充填剤及び滑剤から選択される少なくとも1つの添加剤を含む、請求項1に記載の固体剤形。
- 前記溶融加工混合物が10℃又はそれより高いTgを有する、請求項1に記載の固体剤形。
- a)前記活性成分と、前記薬学的に許容されるポリマーと、前記可溶化組成物との均一な溶融物を調製する工程、及び、
b)固体分散体生成物を得るために該溶融物を凝固させる工程、を含む、請求項1に記載の固体剤形の調製方法。 - 前記固体分散体生成物を粉砕し、前記固体分散体生成物を錠剤へと圧縮する工程をさらに含む、請求項17に記載の方法。
- 前記固体分散体生成物を粉砕し、前記固体分散体生成物をカプセル殻中へ充填する工程をさらに含む、請求項17に記載の方法。
- 前記溶融物が、固体化させる前に、フィルム又は泡状物に成形される、請求項17に記載の方法。
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