JP5044767B2 - 色素沈着阻害剤及びその利用 - Google Patents
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Description
(1)チオクト酸の脂質被覆物
結晶粉末のチオクト酸(ドイツ・デグサ社製、商品名:ALIPURE(登録商標)、ラセミ体)300gに加熱溶融したナタネ硬化油(川研ファインケミカル(株)製、融点:67℃、フレーク状)200gを加え、よく混合して均一に分散させた後、室温に冷却固化させた。次いで、該固化物を高速ミキサーで粉砕し、100メッシュ(タイラーメッシュ。以下同じ)で篩過して粒子径が150μm以下のチオクト酸脂質被覆物(試料1)を得た。
(2)チオクト酸の二重被覆物
前記のチオクト酸脂質被覆物(試料1、試料3)のいずれかの一部を前記チオクト酸脂質被覆物(試料2)の製造例で使用したコーティング造粒装置(但し、同社製、型式:MP−01SFP)に仕込み、攪拌流動させながら、酵母細胞壁8.0%を含む分散液(キリンビール(株)製、商品名:イーストラップ(登録商標))を噴霧させて各チオクト酸脂質被覆物粒子の表面を親水系物質で被覆し、チオクト酸二重被覆物(試料5、試料7)を得た。又、前記のチオクト酸脂質被覆物(試料2、試料4)について、酵母細胞壁8.0%含有分散液をシェラック20%含有含水エタノール液に置きかえることを除いて同様に処理し、チオクト酸二重被覆物(試料6、試料8)を得た。
(3)キチン加水分解物
キチン加水分解物を以下の方法で作成した。すなわち、エビと蟹の各甲殻皮の混合物を希塩酸で脱カルシウム処理、水酸化ナトリウムで脱蛋白処理した後、乾燥及び粉砕してキチンを調製した。該キチン1kgに濃塩酸4リットルを加え、35〜40℃で適宜撹拌しながら加水分解を行った後、同容量の水を加えて希釈し、同温度にて20%水酸化ナトリウム水溶液で中和した。次いで、この中和液に活性炭250gを加えて脱色し、不溶物を濾別して無色透明の濾液を得た。該濾液を常法により透析膜処理して脱塩液を得た後、これを陽イオン交換樹脂(三菱化学(株)製、商品名:ダイヤイオン(登録商標)SK1B)充填カラム及び陰イオン交換樹脂(三菱化学(株)製、商品名:ダイヤイオン(登録商標)SA10A)充填カラムに通して脱色、精製を行い、濃縮、噴霧乾燥して白色粉末450gを得た。この粉末の組成は、高速液体クロマトグラフィーによる分析の結果、N−アセチル−D−グルコサミン28%、N−アセチルキトビオース17%、N−アセチルキトトリオース19%、N−アセチルキトテトラオース16%、N−アセチルキトペンタオース10%、N−アセチルキトヘキサオース7%、N−アセチルキトヘプタオース2%、その他1%であった(N−アセチルキトオリゴ糖及びN−アセチル−D−グルコサミンの混合物:試料9)。
本発明の色素沈着阻害剤等に係る成分が紫外線照射による皮膚の色素沈着の改善、予防に及ぼす影響を、以下に述べる方法で調べた。すなわち、本発明に係る成分である試験物質は、(1)チオクト酸、(2)チオクト酸脂質被覆物、(3)チオクト酸二重被覆物、(4)N−アセチル−D−グルコサミン、(5)N−アセチルキトオリゴ糖及びN−アセチル−D−グルコサミンの混合物、(6)チオクト酸とN−アセチル−D−グルコサミンとの混合物(1:1)、(7)チオクト酸とN−アセチルキトオリゴ糖及びN−アセチル−D−グルコサミンの混合物との混合物(2:1)、(8)チオクト酸脂質被覆物とN−アセチルキトオリゴ糖及びN−アセチル−D−グルコサミン混合物との混合物(1:1)、及び(9)チオクト酸二重被覆物とN−アセチル−D−グルコサミンとの混合物(3:1)とした。ここに、チオクト酸はドイツ・デグサ社製、商品名:ALIPURE(登録商標)、チオクト酸脂質被覆物は試料1〜試料4、チオクト酸二重被覆物は試料5〜試料8、N−アセチル−D−グルコサミンは試料10、N−アセチルキトオリゴ糖及びN−アセチル−D−グルコサミンの混合物は試料9である。
チオクト酸(ドイツ・デグサ社製、商品名:ALIPURE(登録商標)、ラセミ体)170部、ミツロウ30部及び中鎖脂肪酸トリグリセリド(日清オイリオ(株)、商品名:ODO(登録商標)50部を約50℃に加熱混合して均質にした後、カプセル充填機に供して、常法により1粒あたり内容量が300mgのゼラチン被覆ソフトカプセル製剤を試作した。このカプセル製剤は経口摂取できる栄養補助食品として利用できる。
実施例1において、チオクト酸170部をチオクト酸100部及びキチン加水分解物(試料10)70部に置きかえて同様に処理して栄養補助食品を試作した。
実施例1において、チオクト酸170部をキチン加水分解物(試料10)170部に置きかえて同様に処理して栄養補助食品を試作した。
チオクト酸脂質被覆物(試料1)75部、キチン加水分解物(試料9)75部、アカショウマエキス末(ビーエイチエヌ(株)製)20部、ミツロウ30部及び月見草油50部の割合の原料を約45℃で十分に混合して均質な状態にした後、カプセル充填機に供して、常法により1粒あたりの内容量が250mgのゼラチン被覆カプセル製剤を試作した。このカプセル製剤は栄養補助食品として経口摂取できるものである。
チオクト酸脂質被覆物(試料2)47部、ブドウ種子エキス(キッコーマン(株)製、「グラビノール」)20部、シスチン25部、ハス胚芽エキス末(丸善製薬(株)製)20部、クレアチン(ドイツ・デグサ社製、「クレアピュア」)25部、リボフラビン(DSMニュートリション・ジャパン(株)製)7部、マルチトール(東和化成(株)製)105部、リン酸三カルシウム(米山化学工業(株)製)105部及びセルロース26部を混合機に仕込み、10分間攪拌混合した。この混合物を直打式打錠機に供して直径7mm、高さ4mm、重量150mg/個の素錠を作成し、ついでコーティング機でシェラック被膜を形成させて錠剤形状の食品を試作した。
市販のオレンジジュース1Lに本発明のチオクト酸二重被覆物(試料5)20g及びキチン加水分解物(試料9)を加えて十分に混合し均質なオレンジ風味飲料を試作した。これは冷蔵庫で1週間保存しても外観及び風味に異状及び違和感は認められなかった。
Claims (6)
- チオクト酸類及びキチン加水分解物、又は、キチン加水分解物を有効成分として含有してなることを特徴とする経口用色素沈着阻害剤。ここで、前記チオクト酸類は、チオクト酸、その還元体、光学ラセミ体、それらの塩、エステル並びにアミドからなる群から選ばれる1種又は2種以上、又は、これらの(a)シクロデキストリン包接物若しくは(b)結晶,粉末及び/又は粒子の外表面を脂質類で被覆してなるものである。また、前記脂質類は、食用油脂、工業用油脂、脂肪酸グリセリド、脂肪酸エステル及びワックスから選ばれる1種又は2種以上であり、融点が約40℃〜約70℃のものである。
- キチン加水分解物が、キチンを酸及び酵素の少なくとも一方を用いて加水分解処理して得られるものである請求項1に記載の色素沈着阻害剤。
- キチン加水分解物がN−アセチルキトオリゴ糖及び/又はN−アセチルグルコサミンを主たる成分として含有するものである請求項1又は2に記載の色素沈着阻害剤。
- 色素沈着が紫外線照射によるメラニン色素沈着である請求項1〜3のいずれか1項に記載の色素沈着阻害剤。
- 色素沈着が皮膚のシミ、そばかす、くすみ、黒皮のうち少なくとも1つの症状を呈するものである請求項1〜4のいずれか1項に記載の色素沈着阻害剤。
- チオクト酸類及びキチン加水分解物、又は、キチン加水分解物を経口摂取又は経口投与することを特徴とする、紫外線照射によるヒト皮膚のメラニン色素沈着を予防及び/又は防止するための皮膚美容方法(医療行為を除く。)。ここで、前記チオクト酸類は、チオクト酸、その還元体、光学ラセミ体、それらの塩、エステル並びにアミドからなる群から選ばれる1種又は2種以上、又は、これらの(a)シクロデキストリン包接物若しくは(b)結晶,粉末及び/又は粒子の外表面を脂質類で被覆してなるものである。また、前記脂質類は、食用油脂、工業用油脂、脂肪酸グリセリド、脂肪酸エステル及びワックスから選ばれる1種又は2種以上であり、融点が約40℃〜約70℃のものである。
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