JP4918038B2 - チロシンキナーゼ阻害剤としてのイミダゾピラジン - Google Patents

Description

本発明は、新規イミダゾトリアジン化合物、その塩及びこれらを含む組成物を対象とする。特に、本発明は、癌などの様々な疾患及び症状を治療及び／又は予防するための、ヒトを含めた動物においてチロシンキナーゼ酵素の活性を阻害する新規イミダゾトリアジン化合物を対象とする。

タンパク質チロシンキナーゼ（ＰＴＫ）は、細胞の増殖、活性化又は分化の調節に関与する様々な細胞タンパク質において特定のチロシン残基のリン酸化を触媒する酵素である（Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ ａｎｄ Ｕｌｌｒｉｃｈ， １９９２， Ｎｅｕｒｏｎ ９：３８３−３９１）。異常な、過剰な、又は制御されないＰＴＫ活性は、制御されない細胞増殖をもたらすことが判明し、良性及び悪性の増殖性障害などの疾患において認められ、免疫系の不適当な活性化（例えば、自己免疫異常）、同種移植片拒絶及び移植片対宿主病に起因する疾患において認められる。また、ＫＤＲ、Ｔｉｅ−２などの内皮細胞特異的受容体ＰＴＫは、血管形成プロセスを媒介し、従って癌及び不適当な血管新生を含む他の疾患（例えば、糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性症による脈絡膜血管新生、乾せん、関節炎、未熟児網膜症、小児血管腫）の進行を支える。

チロシンキナーゼには、（細胞外、膜貫通及び細胞内のドメインを有する）受容体タイプもあれば（完全に細胞内である）非受容体タイプもある。受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）は、大きな膜貫通受容体ファミリーを含み、多様な生物活性を有する少なくとも１９の異なるＲＴＫサブファミリーがある。ＲＴＫファミリーは、様々な細胞タイプの増殖及び分化に極めて重要である受容体を含む（Ｙａｒｄｅｎ ａｎｄ Ｕｌｌｒｉｃｈ， Ａｎｎ． Ｒｅｖ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． ５７：４３３−４７８， １９８８； Ｕｌｌｒｉｃｈ ａｎｄ Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ， Ｃｅｌｌ ６１：２４３−２５４， １９９０）。ＲＴＫの固有の機能は、リガンドの結合によって活性化され、受容体及び複数の細胞基質のリン酸化をもたらし、続いて様々な細胞応答をもたらす（Ｕｌｌｒｉｃｈ ＆ Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ， １９９０， Ｃｅｌｌ ６１：２０３−２１２）。従って、ＲＴＫによって媒介されるシグナル伝達は、特定の成長因子（リガンド）との細胞外相互作用によって惹起され、典型的には続いて受容体の２量体化が起こり、内在性タンパク質チロシンキナーゼ活性及び受容体トランスリン酸化を刺激する。それによって、細胞内シグナル伝達分子に対する結合部位が生成し、細胞分裂、分化、代謝的効果、細胞外微小環境の変化などの対応する細胞応答を促進する一連の細胞質シグナル伝達分子との複合体が形成される（Ｓｃｈｌｅｓｓｉｎｇｅｒ ａｎｄ Ｕｌｌｒｉｃｈ， １９９２， Ｎｅｕｒｏｎ ９：１−２０）。

悪性細胞は、１つ以上の細胞周期要素の制御が失われることと関連がある。これらの要素は、インスリン様成長因子、インスリン成長因子−Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）及びインスリン成長因子−２（ＩＧＦ−２）を含めて、細胞表面受容体から転写及び翻訳の制御因子にまで及ぶ（Ｍ．Ｊ． Ｅｌｌｉｓ， ”Ｔｈｅ Ｉｎｓｕｌｉｎ−Ｌｉｋｅ Ｇｒｏｗｔｈ Ｆａｃｔｏｒ Ｎｅｔｗｏｒｋ ａｎｄ Ｂｒｅａｓｔ Ｃａｎｃｅｒ”， Ｂｒｅａｓｔ Ｃａｎｃｅｒ， Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ， Ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ ａｎｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ， Ｈｕｍａｎａ Ｐｒｅｓｓ １９９９）。インスリン成長因子系は、リガンドファミリー、インスリン成長因子結合タンパク質及び受容体からなる。

ＩＧＦ−１系の主要な生理学的役割は、正常な成長及び再生の促進である。過剰発現されたＩＧＦ−１Ｒ（１型インスリン様成長因子受容体）は、有糸分裂を誘発させることができ、リガンド依存的腫瘍性転化を促進する。また、ＩＧＦ−１Ｒは、悪性表現型の確立及び維持に重要な役割を果たす。

ＩＧＦ−１Ｒはヘテロ２量体として存在し、幾つかのジスルフィド架橋を有する。チロシンキナーゼ触媒作用部位及びＡＴＰ結合部位は、ベータサブユニットの細胞質部分上にある。上皮成長因子（ＥＧＦ）受容体とは異なり、ＩＧＦ−１Ｒの発癌性変異体は特定されていない。しかし、幾つかの癌遺伝子は、ＩＧＦ−１及びＩＧＦ−１Ｒの発現に影響を及ぼすことが示された。ＩＧＦ−１Ｒ発現の減少と形質転換に対する抵抗性との相関が見られた。ＩＧＦ−１Ｒ ＲＮＡに対してアンチセンスのｍＲＮＡに細胞を暴露すると、幾つかのヒト腫よう細胞系の軟寒天での成長が阻害される。

アポトーシスは、多細胞生物において、損傷を受けた細胞又は望ましくない細胞を除去するために用いられる遍在性の生理的プロセスである。アポトーシスの制御不良は、多数のヒト疾患の原因に関与していると考えられる。アポトーシス細胞死の失敗は、様々な癌及び自己免疫異常と関係付けられている。逆に、アポトーシスの増加は、神経変性疾患、ＡＩＤＳなどの細胞消失を含む様々な疾患と関連がある。従って、アポトーシスの制御因子は重要な治療標的となっている。腫ようが生き延びる主な方法はアポトーシスからの逸脱であることが現在証明されている。ＩＧＦ−１Ｒは、アポトーシスへの進行をインビボとインビトロの両方で抑止する。ＩＧＦ−１Ｒレベルが野生型レベル未満に減少すると腫よう細胞のアポトーシスがインビボで生じることも判明した。ＩＧＦ−１Ｒの破損がアポトーシスを生じる能力は、正常な非腫よう形成性細胞では減少すると考えられる。

過度に高いプロテインキナーゼ活性は、異常な細胞機能に起因する多数の疾患と関係付けられている。過度に高いプロテインキナーゼ活性は、キナーゼの変異、過剰発現若しくは不適当な活性化に関係した、キナーゼの適切な制御機構の不全によって、又はキナーゼの上流若しくは下流のシグナル伝達に関与するサイトカイン若しくは成長因子の過剰産生若しくは産生不足によって、直接的にも間接的にも生じ得る。これらの場合の全てにおいて、キナーゼの作用を選択的に阻害することによって有益な効果が得られると考えられる。

ＩＧＦ−１Ｒは、主にＩＧＦ−１に結合する膜貫通ＲＴＫであるが、ＩＧＦ−ＩＩ及びインスリンにもより低い親和性で結合する。ＩＧＦ−１がその受容体に結合すると、受容体オリゴマーが形成され、チロシンキナーゼが活性化され、細胞基質の分子間受容体の自己リン酸化及びリン酸化が起こる（主要な基質はＩＲＳ１及びＳｈｃである。）。リガンドによって活性化されたＩＧＦ−１Ｒは、正常細胞において分裂促進的な活動を誘発し、異常成長に重要な役割を果たす。

ヒトの腫よう発生におけるＩＧＦ−１経路は重要な役割を有する。１）ＩＧＦ−１Ｒの過剰発現は、様々な腫よう（乳房、結腸、肺、肉腫）において頻繁に見られ、高悪性度の表現型と関連することが多い。２）高い循環ＩＧＦ１濃度は、前立腺癌、肺癌及び乳癌のリスクと強く相関する。また、ＩＧＦ−１Ｒは、インビトロ及びインビボでの形質転換表現型の確立及び維持に必要である（Ｂａｓｅｒｇａ Ｒ． Ｅｘｐ． Ｃｅｌｌ． Ｒｅｓ．， １９９９， ２５３， １−６）。ＩＧＦ−１Ｒのキナーゼ活性は、幾つかの癌遺伝子、すなわち、ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＳＶ４０ Ｔ抗原、活性化Ｒａｓ、Ｒａｆ及びｖ−Ｓｒｃの形質転換活性に必須である。正常線維芽細胞においてＩＧＦ−１Ｒが発現されると新生物表現型が誘導され、次いでインビボで腫ようが形成され得る。ＩＧＦ−１Ｒの発現は、足場非依存性成長に重要な役割を果たす。ＩＧＦ−１Ｒは、化学療法、放射及びサイトカインによって誘導されるアポトーシスから細胞を保護することも示された。逆に、ドミナントネガティブなＩＧＦ−１Ｒ、三重らせん体形成又はアンチセンス発現ベクターによって内因性ＩＧＦ−１Ｒが阻害されると、インビトロでの形質転換活性及び動物モデルにおける腫よう成長が抑制されることが判明した。

ＲＴＫでも非受容体チロシンキナーゼでも、チロシンキナーゼの多くは、癌、乾せん、線維症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、自己免疫疾患、アレルギー、ぜん息、移植拒絶、炎症、血栓症、神経系疾患及び他の過剰増殖障害（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）又は過免疫応答を含めて、多数の障害に関与する細胞シグナル伝達経路に関与することが判明した。かかる疾患を治療するために病態の調整又は維持に関与する新規キナーゼ阻害剤を提供することが望ましい。

従って、異常な又は不適当な細胞増殖、分化又は代謝を調節及び調整するために、受容体及び非受容体のチロシン及びセリン／トレオニンキナーゼ活性を調整することによって、シグナル伝達及び細胞増殖を特異的に阻害する有効な小化合物を特定することが望ましい。特に、血管形成のプロセスに必須であり、又は浮腫、腹水、流出物、しん出液、巨大分子の血管外遊走、基質の沈着及びそれらの関連障害をもたらす血管透過性亢進の形成に必須であるチロシンキナーゼの機能を特異的に阻害する方法及び化合物は有利なはずである。

タンパク質−チロシンキナーゼの阻害剤は、哺乳動物の癌細胞の増殖の選択的阻害剤として有用であることが認められた。例えば、ＢＣＲ−ＡＢＬ融合遺伝子産物のキナーゼ活性を阻害する２−フェニルピリミジンチロシンキナーゼ阻害剤（メシル酸イマチニブ又はＳＴＩ５７１としても知られる）Ｇｌｅｅｖｅｃ（商標）は、米国食品医薬品局によってＣＭＬ治療用に最近認可された。この化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬキナーゼを阻害するのに加えて、ＫＩＴキナーゼ及びＰＤＧＦ受容体キナーゼも阻害するが、ＫＩＴキナーゼの全ての変異体アイソフォームに対して有効なわけではない。ＫＩＴキナーゼが細胞の形質転換に関与する疾患であるＧＩＳＴの患者を治療するためのＧｌｅｅｖｅｃ（商標）の使用に関する最近の臨床試験において、患者の多くが顕著な臨床的改善を示した。他のキナーゼ阻害剤は、選択的にさらに大きい。例えば、４−アニリノキナゾリン化合物Ｔａｒｃｅｖａ（商標）は、ＥＧＦ受容体キナーゼのみを高い効力で阻害する。Ｔａｒｃｅｖａ（商標）は、他の受容体キナーゼのシグナル伝達を阻害することができるが、これはおそらくかかる受容体がＥＧＦ受容体とヘテロ２量体化するためである。

細胞増殖の制御、調節及び調整並びに異常細胞増殖に関連する疾患及び障害に対するＰＴＫの重要性を考慮して、小分子のチロシンキナーゼ阻害剤を特定する多数の試みがなされてきた。ビス、単環式、二環式又は複素環式アリール化合物（国際公開第９２／２０６４２号）及びビニレン−アザインドール誘導体（国際公開第９４／１４８０８号）は、チロシンキナーゼ阻害剤として一般に記載されている。スチリル化合物（米国特許第５，２１７，９９９号）、スチリル置換ピリジル化合物（米国特許第５，３０２，６０６号）、ある種のキナゾリン誘導体（ＥＰ出願第０５６６２６６号Ａ１；Ｅｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ． Ｔｈｅｒ． Ｐａｔ．（１９９８）， ８（４）： ４７５−４７８）、セレノインドール及びセレン化物（国際公開第９４／０３４２７号）、三環式ポリヒドロキシル化合物（国際公開第９２／２１６６０号）及びベンジルホスホン酸化合物（国際公開第９１／１５４９５号）は、癌治療用チロシンキナーゼ阻害剤として使用される化合物として記載されている。アニリノシンノリン（国際公開第９７／３４８７６号）及びキナゾリン誘導体化合物（国際公開第９７／２２５９６号；国際公開第９７／４２１８７号）は、血管新生及び血管透過性の阻害剤として記載されている。ビス（インドリルマレイミド）化合物は、そのシグナル伝達機能がＶＥＧＦ関連疾患における血管透過性の変化と関連がある特定のＰＫＣセリン／トレオニンキナーゼアイソフォームを阻害するとされている（国際公開第９７／４０８３０号及び同９７／４０８３１号）。

国際公開第０３／０１８０２１号及び同０３／０１８０２２号は、ＩＧＦ−１Ｒ関連障害治療用のピリミジンを記載している。国際公開第０２／１０２８０４号及び同０２／１０２８０５号は、ＩＧＦ−１Ｒ阻害剤としてシクロリグナンを記載している。国際公開第０２／０９２５９９号は、ＩＧＦ−１Ｒチロシンキナーゼの阻害に応答する疾患の治療用にピロロピリミジンを記載している。国際公開第０１／７２７５１号は、チロシンキナーゼ阻害剤としてピロロピリミジンを記載している。国際公開第００／７１１２９号は、キナーゼのピロロトリアジン阻害剤を記載している。国際公開第９７／２８１６１号は、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン及びチロシンキナーゼ阻害剤としてのその使用を記載している。

Ｐａｒｒｉｚａｓ等は、インビトロ及びインビボでのＩＧＦ−１Ｒ阻害活性を有するチロホスチンを記載している（Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ， １３８：１４２７−１４３３（１９９７））。国際公開第００／３５４５５号はＩＧＦ−１Ｒ阻害剤としてヘテロアリール−アリールウレアを記載している。国際公開第０３／０４８１３３号は、ＩＧＦ−１Ｒの調節物質としてピリミジン誘導体を記載している。国際公開第０３／０２４９６７号は、キナーゼタンパク質に対して阻害効果を有する化学物質を記載している。国際公開第０３／０６８２６５号は、過剰増殖症状を治療する方法及び組成物を記載している。国際公開第００／１７２０３号は、プロテインキナーゼ阻害剤としてピロロピリミジンを記載している。日本国特許公報第０７／１３３２８０号は、セフェム化合物、その製造及び抗菌組成物を記載している。Ａ． Ａｌｂｅｒｔ ｅｔ ａｌ．， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｔｈｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｓｏｃｉｅｔｙ， １１： １５４０−１５４７（１９７０）は、プテリジン試験及び４位が置換されていないプテリジン、３，４−ジヒドロプテリジン（ｄｈｙｄｒｏｐｔｅｒｉｄｉｎｅ）を経由したピラジンからの合成を記載している。Ａ． Ａｌｂｅｒｔ ｅｔ ａｌ．， Ｃｈｅｍ． Ｂｉｏｌ． Ｐｔｅｒｉｄｉｎｅｓ Ｐｒｏｃ． Ｉｎｔ． Ｓｙｍｐ．， ４ｔｈ， ４： １−５（１９６９）は、３，４−ジヒドロプテリジンを経由したピラジンからの（４位が置換されていない）プテリジンの合成を記載している。

ＩＧＦ−１Ｒは、細胞分裂、発生及び代謝において、並びにその活性化状態において重要な役割を果たし、発癌及びアポトーシス抑制においてある役割を果たす。ＩＧＦ−１Ｒは、幾つかの癌細胞系において過剰発現することが知られている（ＩＧＦ−１Ｒの過剰発現は末端肥大症及び前立腺癌と関連がある。）。これに対し、ＩＧＦ−１Ｒ発現の減少は、腫よう形成を阻害し、腫よう細胞のアポトーシスを増加させることが示された。

上記抗癌化合物は当該技術に多大な寄与をしたが、抗癌剤を改善して選択性若しくは効力を増大させ、毒性を低下させ、又は副作用を少なくすることが、当技術分野において引き続き求められている。

本発明は、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩に関する。

式Ｉの化合物は、ＩＧＦ−１Ｒ酵素を阻害し、ＩＧＦ−１Ｒの阻害による治療に応答する様々な疾患及び症状の治療及び／又は予防に有用である。特に、本発明の化合物は、過剰増殖疾患、特に癌において重要であるチロシンキナーゼの阻害剤として有用である。

本発明は、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩に関する。

式中、
Ｑ^１はアリール^１、ヘテロアリール^１、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよく、
Ｒ^１はＣ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−１０アルキル、ビシクロＣ_５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロビシクロＣ_５−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、
Ｇ^１０及びＧ^４１は各々独立にハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３（Ｒ^２ａ）_ｊ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^２、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２、−ＮＲ^２Ｃ（＝ＮＲ^３）ＮＲ^２ａＲ^３ａ、−ＮＲ^２Ｃ（＝ＮＲ^３）ＯＲ^２ａ、−ＮＲ^２Ｃ（＝ＮＲ^３）ＳＲ^２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３（Ｒ^２２２ａ）_ｊ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^２２２、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＯＲ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＳＲ^２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、
又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であってもよく、
又はＧ^４１は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｃ_０−１０アルキルであってもよく、
又はＧ^１０及びＧ^４１は各々独立にアリール−Ｃ_０−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルケニル若しくはヘタリール−Ｃ_２−１０アルキニルであってもよく、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３（Ｒ^２２２ａ）_ｊ２ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ２ａＲ^２２２、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ２ａＲ^３３３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＯＲ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＳＲ^２２２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、
Ｇ^１１はハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１（Ｒ^２１ａ）_ｊ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２１、−Ｃ（−Ｏ）ＳＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝ＮＲ^３１）ＮＲ^２１ａＲ^３１ａ、−ＮＲ^２１Ｃ（＝ＮＲ^３１）ＯＲ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｃ（＝ＮＲ^３１）ＳＲ^２１ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^２１ＯＲ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^２２２１ＯＲ^３３３１若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ^１１はアリール−Ｃ_０−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルケニル若しくはヘタリール−Ｃ_２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^２２２１ＯＲ^３３３１若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ^１１はＣであり、Ｇ^１１が結合している炭素と一緒に、Ｒ^５及びＧ^１２で置換されたＣ＝Ｃ二重結合を形成し、
Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^２２２、Ｒ^２２２ａ、Ｒ^３３３、Ｒ^３３３ａ、Ｒ^２１、Ｒ^２１ａ、Ｒ^３１、Ｒ^３１ａ、Ｒ^２２２１、Ｒ^{２２２１ａ}、Ｒ^３３３１及びＲ^{３３３１ａ}は各々独立にＣ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_０−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ_２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１３置換基で置換されていてもよく、
又は−ＮＲ^２Ｒ^３（Ｒ^２ａ）_ｊ１若しくは−ＮＲ^２１Ｒ^３１（Ｒ^２１ａ）_ｊ３若しくは−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３（Ｒ^２２２ａ）_ｊ１ａ若しくは−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３（Ｒ^２２２ａ）_ｊ２ａ若しくは−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａの場合、Ｒ^２及びＲ^３若しくはＲ^２１及びＲ^３１若しくはＲ^２２２及びＲ^３３３若しくはＲ^２２２１及びＲ^３３３１は、謹んで、これらが結合している窒素原子と一緒に飽和若しくは不飽和の３員環から１０員環を形成していてもよく、前記環は１個以上の独立したＧ^１４置換基で置換されていてもよく、前記環は、Ｒ^２及びＲ^３若しくはＲ^２２２及びＲ^３３３若しくはＲ^２２２１及びＲ^３３３１が結合した窒素以外の１個以上の独立したヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^７）−、−Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^７）−、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ_２Ｓ−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^７）−、−ＣＨ（ＮＲ^７）−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^７）−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７）−、−ＣＨ_２Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^７）−、−ＣＨ（ＮＨＲ^７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^７）−、−ＣＨ（ＮＨＳＯ_２Ｒ^７）−、−ＣＨ（ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ^７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）Ｒ^７）−、−ＣＨ（ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ^７）−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ（＝ＮＯＲ^７）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＲ^７）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２− −ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）−、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^７）−、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^７）−、−Ｎ（Ｒ^７）ＳＯＮ（Ｒ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（ＯＲ^８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（ＯＲ^８）−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^８）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^７）Ｐ（ＯＲ^８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^７）Ｐ（ＯＲ^８）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^８）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^７）Ｐ（ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｓ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（＝ＮＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）ＣＨ（ＯＲ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２−、−ＣＨ（Ｒ^７）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）ＯＳ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）ＯＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｓ（Ｏ）_２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）ＳＯＮ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）ＳＯ_２Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）ＳＯＮ（Ｒ^７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｐ（ＯＲ^７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｐ（ＯＲ^７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｒ^８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）Ｐ（ＯＲ^７ａ）Ｏ−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）Ｐ（ＯＲ^７ａ）−、−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^７ａ）Ｏ−又は−ＣＨ（Ｒ^７）Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ^８）Ｐ（ＯＲ^７ａ）−であり、
又はＸ^１及びＹ^１は各々独立に以下の構造式の１つによって表され、

Ｒ^１０は、ホスフィンアミド又はホスホンアミドと一緒に、５、６又は７員のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル環構造を形成し、
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｇ^１２、Ｇ^１３、Ｇ^１４及びＧ^１５は各々独立にＣ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_０−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ_２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^７７、−ＮＲ^７７Ｒ^８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７７、−ＣＯ_２Ｒ^７７、−ＣＯＮＲ^７７Ｒ^８７、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ５ａＲ^７７、−ＳＯ_２ＮＲ^７７Ｒ^８７、−ＮＲ^７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^８７、−ＮＲ^７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８７、−ＮＲ^７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８７Ｒ^７７ａ、−ＮＲ^７７Ｓ（Ｏ）_ｊ５ａＲ^８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^７７、−ＮＲ^７７Ｃ（＝ＮＲ^８７）ＮＲ^７７ａＲ^８７ａ、−ＮＲ^７７Ｃ（＝ＮＲ^８７）ＯＲ^７７ａ、−ＮＲ^７７Ｃ（＝ＮＲ^８７）ＳＲ^７７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^７７Ｒ^８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^７７ＯＲ^８７又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^７７Ｒ^８７置換基で置換されていてもよく、
又はＲ^５とＲ^６は、これらが結合しているそれぞれの炭素原子と一緒に飽和若しくは不飽和の３員環から１０員環を形成していてもよく、前記環はＲ^６９で置換されていてもよく、前記環は１個以上の独立したヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｒ^７、Ｒ^７ａ及びＲ^８は各々独立にアシル、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はシクロＣ_３−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１５置換基で置換されていてもよく、
Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよく、
Ｒ^６９はハロ、−ＯＲ^４１、−ＳＨ、−ＮＲ^４１Ｒ^５１、−ＣＯ_２Ｒ^４１、−ＣＯＮＲ^４１Ｒ^５１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ６Ｒ^４１、−ＳＯ_２ＮＲ^４１Ｒ^５１、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ^７７８、−ＳＯ_２ＮＲ^７７８Ｒ^８８８若しくは−ＮＲ^７７８Ｒ^８８８置換基で置換されていてもよく、
又はＲ^６９はアリール−Ｃ_０−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルキニル、モノ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ_１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ_１−６アルキル、モノ（ヘタリール）アミノＣ_１−６アルキル、ジ（ヘタリール）アミノＣ_１−６アルキル若しくは−Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）−Ｃ_１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−ＯＲ^７７８、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ^７７８Ｒ^８８８、−ＳＯ_２ＮＲ^７７８Ｒ^８８８若しくは−ＮＲ^７７８Ｒ^８８８置換基で置換されていてもよく、
又は−ＮＲ^４１Ｒ^５１の場合には、Ｒ^４１及びＲ^５１は、これらが結合している窒素原子と一緒に飽和若しくは不飽和の３員環から１０員環を形成していてもよく、前記環は１個以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ_１−１０アルコキシ、−ＳＯ_２ＮＲ^７７８Ｒ^８８８若しくは−ＮＲ^７７８Ｒ^８８８置換基で置換されていてもよく、前記環はＲ^４１及びＲ^５１が結合した窒素以外の１個以上の独立したヘテロ原子を含んでいてもよく、
Ｒ^４１、Ｒ^５１、Ｒ^７７、Ｒ^７７ａ、Ｒ^８７、Ｒ^８７ａ、Ｒ^７７８及びＲ^８８８は各々独立にＣ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルカルボニル、Ｃ_２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ_２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ_１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ_１−１０アルコキシカルボニルＣ_１−１０アルキル、モノＣ_１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ_１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、Ｃ_１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニル、モノ（ヘタリール）アミノカルボニル、ジ（ヘタリール）アミノカルボニル若しくはＣ_１−１０アルキルアルキル（ヘタリール）アミノカルボニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ_１−１０アルコキシ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_０−４アルキル）（Ｃ_０−４アルキル）若しくは−Ｎ（Ｃ_０−４アルキル）（Ｃ_０−４アルキル）置換基で置換されていてもよく、
又はＲ^４１、Ｒ^５１、Ｒ^７７、Ｒ^７７ａ、Ｒ^８７、Ｒ^８７ａ、Ｒ^７７８及びＲ^８８８は各々独立にアリール−Ｃ_０−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルキニル、モノ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ_１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ_１−６アルキル、モノ（ヘタリール）アミノＣ_１−６アルキル、ジ（ヘタリール）アミノＣ_１−６アルキル若しくは−Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）−Ｃ_１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ_０−４アルキル）、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ_０−４アルキル）（Ｃ_０−４アルキル）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_０−４アルキル）（Ｃ_０−４アルキル）若しくは−Ｎ（Ｃ_０−４アルキル）（Ｃ_０−４アルキル）置換基で置換されていてもよく、
ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ１ａ、ｊ２ａ、ｊ３、ｊ３ａ、ｊ４、ｊ５ａ及びｊ６は各々独立に０、１又は２である。）

本発明の一態様においては、化合物は、式Ｉによって表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、ビシクロＣ_５−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル又はヘテロビシクロＣ_５−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、又はＧ^１０はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ２ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたアリール^１であり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４は１個以上のＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ^１は−Ｏ−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第２の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はアリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアラルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はアリール又はヘテロアリールであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、又はＧ^１０はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ２ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、又はＧ^１０はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ２ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたアリール^１であり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４は１個以上のＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ^１は−Ｏ−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたアリール^１であり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４は１個以上のＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ^１は−Ｏ−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第３の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、又はＧ^１０はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ２ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、又はＧ^１０はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ２ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたアリール^１であり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４は１個以上のＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ^１は−Ｏ−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は下記構造式で表される。

Ｚ^２は、Ｇ^１１で置換されたＮを含むヘテロシクリルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は下記構造式で表される。

式中、Ｇ^１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２１Ｒ^３１、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ^１１はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は下記構造式で表される。

式中、Ｇ^１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２１Ｒ^３１、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は下記構造式で表される。

式中、Ｇ^１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２１Ｒ^３１、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は下記構造式で表される。

式中、Ｇ^１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２１Ｒ^３１、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第４の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、又はＧ^１０はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ２ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、又はＧ^１０はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ２ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたアリール^１であり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４は１個以上のＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ^１は−Ｏ−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第５の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、そのどちらのＲ^１も１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、又はＧ^１０はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ２ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、又はＧ^１０はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ２ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいヘテロアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されていてもよいアリール^１であり、
Ｇ^１０はハロ、ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２、−ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２、−ＣＯ_２Ｒ^２２２、−ＣＯＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３Ｒ^２２２ａ、−ＮＲ^２２２Ｓ（Ｏ）_ｊ１ａＲ^３３３、−ＮＲ^２２２Ｃ（＝ＮＲ^３３３）ＮＲ^２２２ａＲ^３３３ａ若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２Ｒ^３３３置換基で置換されていてもよく、又はＧ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はアリール又はヘテロアリール（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたアリール^１であり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４は１個以上のＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ^１は−Ｏ−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたアリール^１であり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４は１個以上のＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｘ^１は−Ｏ−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１はアリール^１又はヘテロアリール^１であり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、Ｒ^４はＣ_０−１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル、ヘテロシクリル、シクロＣ_３−１０アルケニル又はヘテロシクロアルケニル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−、−ＮＲ^７−、−ＣＲ^５Ｒ^６−、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４−又は−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１（Ｒ^２１）_ｊ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^３３３ａ）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{３３３１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ^１１はアリール−Ｃ_０−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルケニル若しくはヘタリール−Ｃ_２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ５ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第５の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、Ｑ^１は前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換され、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又は−ＣＲ^５Ｒ^６−であり、ｎ及びｍはどちらも１であり、ｊ４は１又は２であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１（Ｒ^２１）_ｊ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^３３３ａ）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{３３３１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ^１１はアリール−Ｃ_０−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルケニル若しくはヘタリール−Ｃ_２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ５ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１若しくは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第６の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）又は４−（−Ｏ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第６の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）又は４−（−Ｏ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はアリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第６の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）又は４−（−Ｏ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第６の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）又は４−（−Ｏ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第６の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）又は４−（−Ｏ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第６の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）又は４−（−Ｏ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第６の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）又は４−（−Ｏ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第７の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−８アルキル又はシクロＣ_３−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第７の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−８アルキル又はシクロＣ_３−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、Ｒ^１はアリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第７の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−８アルキル又はシクロＣ_３−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第７の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−８アルキル又はシクロＣ_３−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第７の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−８アルキル又はシクロＣ_３−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第７の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−８アルキル又はシクロＣ_３−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第７の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−８アルキル又はシクロＣ_３−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第８の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−６アルキルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第８の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−６アルキルであり、Ｒ^１はアリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第８の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−６アルキルであり、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第８の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−６アルキルであり、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第８の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−６アルキルであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第８の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−６アルキルであり、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第８の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＣ_０−６アルキルであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第９の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＨ又はメチルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第９の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＨ又はメチルであり、Ｒ^１はアリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第９の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＨ又はメチルであり、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第９の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＨ又はメチルであり、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第９の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＨ又はメチルであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第９の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＨ又はメチルであり、Ｒ^１は、１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第９の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４はＨ又はメチルであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ４ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第１０の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１０の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はアリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１０の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１０の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１０の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１０の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第１１の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１１の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ^１はアリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１１の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｙ^１は（−ＣＨ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１１の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−（−Ｏ−）であり、ｍは０であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第１２の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−又は４−（−ＮＨ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＳＯ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−又は４−（−ＮＨ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＳＯ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はアリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−又は４−（−ＮＨ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＳＯ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−又は４−（−ＮＨ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＳＯ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−又は４−（−ＮＨ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＳＯ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はシクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１２の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−又は４−（−ＮＨ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は（−ＳＯ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^１１置換基で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１２の態様の実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−又は４−（−ＮＨ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は−（−ＳＯ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１は、Ｇ^１１で３位が置換されたシス−又はトランス−シクロブチルであり、Ｇ^１１は−ＯＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＮＨＡｃ、−ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＮＨＡｃ、ＣＯＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−ＣＨ_２ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３又はＣＯＮＨＣＨ_３であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１２の態様の実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、前記１から５個の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、前記Ｇ^１０置換基の少なくとも１個は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、ｎは１であり、Ｘ^１は３−又は４−（−ＮＨ−）であり、ｍは１であり、Ｙ^１は−（−ＳＯ_２−）であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールであり、Ｒ^１は、Ｇ^１１で４位が置換されたシス−又はトランス−シクロヘキシルであり、Ｇ^１１は−ＯＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＮＨＡｃ、−ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＮＨＡｃ、ＣＯＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−ＣＨ_２ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３又はＣＯＮＨＣＨ_３であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第１３の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたアリール^１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１３の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明の第１４の態様においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたアリール^１であり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−、４−（Ｏ）−、３−（ＮＨ）−又は４−（ＮＨ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−又は−（ＳＯ_２）−であり、ｎ及びｍは独立に０又は１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４はアリール、Ｃ_０−１０アルキル又はシクロＣ_３−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４は１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４はアリール、Ｃ_０−１０アルキル又はシクロＣ_３−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、Ｒ^１はアリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれもＧ^１１で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４はアリール、Ｃ_０−１０アルキル又はシクロＣ_３−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、Ｒ^１は、Ｇ^１１で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ^１はアリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれもＧ^１１で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ^１は、Ｇ^１１で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４は１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ^１はシクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシル（そのいずれもＧ^１１で置換されていてもよい。）であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４は１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロブチルであり、又はＲ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−若しくはトランス−シクロヘキシルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４は１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ^１は、３位がＧ^１１で置換されたシス−又はトランス−シクロブチルであり、Ｇ^１１は−ＯＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＮＨＡｃ、−ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＮＨＡｃ、ＣＯＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−ＣＨ_２ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３又はＣＯＮＨＣＨ_３であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４は１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ^１は、４位がＧ^１１で置換されたシス−又はトランス−シクロヘキシルであり、Ｇ^１１は−ＯＨ、−ＮＨ_２、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＮＨＡｃ、−ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＮＨＡｃ、ＣＯＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＮＨ（ＣＯ）ＮＨＭｅ、−ＣＨ_２ＮＨ（ＣＯ）ＯＣＨ_３、ＣＯ_２ＣＨ_３又はＣＯＮＨＣＨ_３であり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４はアリール、Ｃ_０−１０アルキル又はシクロＣ_３−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよい。）であり、Ｒ^１は、Ｇ^１１で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｘ^１は３−（Ｏ）−又は４−（Ｏ）−であり、Ｙ^１は−ＣＨ_２−であり、ｎ及びｍは各々１であり、Ｒ^４は、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ^１はアリール、ヘテロアリール、シクロＣ_３−１０アルキル又はヘテロシクリル（そのいずれもＧ^１１で置換されていてもよい。）であり、
Ｇ^１１は−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^２２２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２２２１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＯＲ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＳＲ^{２２２１ａ}、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２２２１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２２２１又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｒ^１は下記構造式で表される。

Ｚ^２は、Ｇ^１１で置換されたＮを含むヘテロシクリルであり、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、Ｒ^１は下記構造式で表される。

式中、Ｇ^１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２１Ｒ^３１、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ^１１はアリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、
Ｒ^１は下記構造式で表される。

式中、Ｇ^１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２１Ｒ^３１、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３３３１Ｒ^{２２２１ａ}、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、
Ｒ^１は下記構造式で表される。

式中、Ｇ^１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２１Ｒ^３１、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}若しくは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、
又はＧ^１１アリール−Ｃ_０−１０アルキル若しくはヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル（そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

この第１４の態様の一実施形態においては、化合物は式Ｉで表され、又は薬剤として許容されるその塩であり、式中、Ｑ^１は、１個以上の独立したＧ^１０置換基で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＧ^１０置換基は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、
Ｒ^１は下記構造式で表される。

式中、Ｇ^１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＣＯＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２１Ｒ^３１、−Ｓ（Ｏ）_ｊ３Ｒ^３１、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル又はヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニルであり、そのいずれも１個以上の独立したオキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２２２１、−ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２２１、−ＣＯ_２Ｒ^２２２１、−ＣＯＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＳＯ_２ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｓ（Ｏ）_ｊ３ａＲ^３３３１、−ＮＲ^２２２１Ｃ（＝ＮＲ^３３３１）ＮＲ^{２２２１ａ}Ｒ^{３３３１ａ}又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１置換基で置換されていてもよく、その他の変数は式Ｉに対して上述した通りである。

本発明は以下の化合物を含む。

５−（３−ベンジルオキシ−２−フルオロ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−１−メチル−シクロブタノール、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−１−エチル−シクロブタノール、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−メチルアミノ−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノ−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（３−アゼチジン−１−イル−シクロブチル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピペリジン−１−イル−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−アセトアミド、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−カルバミン酸メチルエステル、
１−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−３−メチル−ウレア、
Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−メタンスルホンアミド、
７−アゼチジン−３−イル−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
１−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−アゼチジン−１−イル｝−エタノン、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−メタノール、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノメチル−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジエチルアミノメチル−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（３−アゼチジン−１−イルメチル−シクロブチル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピペリジン−１−イルメチル−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタンカルボン酸アミド、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロヘキシル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサノン、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサノール、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−１−メチル−シクロヘキサノール、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−１−エチル−シクロヘキサノール、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸アミド、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド、
｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロヘキシル｝−メタノール、
７−（４−アミノメチル−シクロへキシル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ジメチルアミノメチル−シクロヘキシル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（４−アゼチジン−１−イルメチル−シクロヘキシル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ピロリジン−１−イルメチル−シクロヘキシル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ピペリジン−１−イルメチル−シクロヘキシル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−ピペリジン−４−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
１−｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ピペリジン−１−イル｝−エタノン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロペンチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンタンカルボン酸メチルエステル、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンタンカルボン酸アミド、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンタンカルボン酸メチルアミド、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンチル｝−メタノール、
７−（３−アミノメチル−シクロペンチル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノメチル−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（３−アゼチジン−１−イルメチル−シクロペンチル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピロリジン−１−イルメチル−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピペリジン−１−イルメチル−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンチルメチル｝−アセトアミド、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンチルメチル｝−カルバミン酸メチルエステル、
１−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンチルメチル｝−３−メチル−ウレア、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンタノン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロペンタノール、
７−（３−アミノ−シクロペンチル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノ−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（３−アゼチジン−１−イル−シクロペンチル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピペリジン−１−イル−シクロペンチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−フェニル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−安息香酸メチルエステル、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンズアミド、
４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−フェニル｝−メタノール、
７−（４−アミノメチル−フェニル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
Ｎ−｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−アセトアミド、
｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−カルバミン酸メチルエステル、
１−｛４−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−３−メチル−ウレア、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（４−アゼチジン−１−イルメチル−フェニル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−安息香酸メチルエステル、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンズアミド、
３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−フェニル｝−メタノール、
７−（３−アミノメチル−フェニル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−アセトアミド、
｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−カルバミン酸メチルエステル、
１−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−３−メチル−ウレア、
Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−ベンジル｝−メタンスルホンアミド、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジエチルアミノメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
７−（３−アゼチジン−１−イルメチル−フェニル）−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピペリジン−１−イルメチル−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−ピリジン−４−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−オキサゾル−２−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−チオフェン−３−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−チオフェン−２−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−チアゾル−５−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−チアゾル−２−イル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（１Ｈ−イミダゾル−４−イル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、又は薬剤として許容されるその塩。

本発明は、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩を投与することを含む、プロテインキナーゼ活性を阻害する方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼがＩＧＦ−１Ｒである、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩を投与することを含む、プロテインキナーゼ活性を阻害する方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼの活性が過剰増殖障害に影響を及ぼす、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩を投与することを含む、プロテインキナーゼ活性を阻害する方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼの活性が血管新生、血管透過性、免疫応答、細胞アポトーシス、腫よう成長又は炎症に影響を及ぼす、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩を投与することを含む、プロテインキナーゼ活性を阻害する方法を含む。

本発明は、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼがＩＧＦ−１Ｒである、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が過剰増殖障害である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼの活性が血管新生、血管透過性、免疫応答、細胞アポトーシス、腫よう成長又は炎症に影響を及ぼす、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼがタンパク質セリン／トレオニンキナーゼ又はタンパク質チロシンキナーゼである、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が１個以上の潰ようである、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が１個以上の潰ようであり、潰ようが細菌感染若しくは真菌感染によって引き起こされる、又は潰ようがモーレン潰ようである、又は潰ようが潰よう性大腸炎症候である、式Ｉの化合物若しくは薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状がライム病、単純ヘルペス、帯状ほう疹ウイルス、ヒト免疫不全症ウイルス、パラポックスウイルス、原生動物による敗血症若しくは感染症又はトキソプラスマ症である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状がフォンヒッペルリンダウ病、類天ほうそう、乾せん、パジェット病又は多発性嚢胞腎である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が線維症、サルコイドーシス、硬変、甲状腺炎、過粘ちゅう度症候群、オースラー−ウェーバー−ランデュ病、慢性閉塞性肺疾患、ぜん息、しん出物、腹水、胸水、肺水腫、脳浮腫又は火傷後の浮腫、外傷、放射、発作、低酸素症又は虚血である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が卵巣過剰刺激症候群、子かん前症、機能性子宮出血又は子宮内膜症である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が慢性炎症、全身性ループス、糸球体腎炎、滑膜炎、炎症性腸疾患、クローン病、糸球体腎炎、リウマチ様関節炎及び骨関節炎、多発性硬化症又は移植片拒絶である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が鎌状赤血球貧血である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が眼球の症状である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が眼球の症状であり、眼球の症状が眼球又は黄斑の浮腫、眼球新生血管疾患、強膜炎、放射状角膜切開術、ブドウ膜炎、硝子体炎、近視、乳頭小か、慢性網膜剥離、レーザー治療後合併症、結膜炎、スタルガルド病、イールズ病、網膜症又は黄斑変性症である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が心血管の症状である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状がアテローム性動脈硬化症、再狭窄、虚血／再かん流傷害、血管閉塞、静脈奇形又は頚動脈の閉塞性疾患である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が癌である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が癌であり、癌が固形腫よう、肉腫、線維肉腫、骨腫、黒色腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、グリア芽細胞腫、神経芽細胞腫、奇形癌腫、造血器悪性腫よう又は悪性腹水である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状が癌であり、癌がカポジ肉腫、ホジキン病、リンパ腫、骨髄腫又は白血病である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状がクロー−深瀬（ＰＯＥＭＳ）症候群又は糖尿病性症状である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状がクロー−深瀬（ＰＯＥＭＳ）症候群又は糖尿病性症状であり、糖尿病性症状がインスリン依存性糖尿病緑内障、糖尿病性網膜症又は微小血管障害である、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、プロテインキナーゼ活性がＴ細胞活性化、Ｂ細胞活性化、肥満細胞脱顆粒、単球活性化、シグナル伝達、アポトーシス、炎症反応の増強又はこれらの組合せに関与する、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

本発明は、ＩＧＦ−１Ｒ依存性細胞増殖の阻害に応答する疾患の治療用薬剤組成物を調製するための、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の使用を含む。

本発明は、ＩＧＦ−１Ｒチロシンキナーゼの阻害に応答する疾患の治療用薬剤組成物を調製するための、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の使用を含む。

本発明は、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量と薬剤として許容される担体とを含む薬剤組成物を投与することを含む、プロテインキナーゼ活性阻害方法を含む。

本発明は、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の治療有効量と薬剤として許容される担体とを含む薬剤組成物の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される症状を有する患者の治療方法を含む。

別段の記載がないかぎり、化合物名部分は、列挙した最も右側の部分で結合する。すなわち、置換基名は、末端部分から始まり、架橋部分が続き、結合部分で終わる。例えば、ヘタリールチオＣ_１−４アルキルは、チオ硫黄を介してＣ_１−４アルキルと結合したヘテロアリール基を有し、Ｃ_１−４アルキルは、置換基を有する化学種と結合する。

本明細書では、例えば「Ｃ_０−４アルキル」は、０から４個の炭素、すなわち、０、１、２、３又は４個の炭素を有する、直鎖又は分枝構造のアルキルを意味するのに使用する。アルキルが末端基であるときに、炭素を持たないアルキルは水素である。アルキルが架橋（連結）基であるときには、炭素を持たないアルキルは直接の結合である。

本発明の全ての実施形態において、「アルキル」という用語は、分枝と直鎖の両方のアルキル基を含む。典型的なアルキル基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、イソオクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、テトラデシル、ヘキサデシル、オクタデシル、エイコシルなどである。

「アシル」という用語は、アルキルケト又はアリールケト基、例えば、ホルミル、アセチル、ブチリル、ベンゾイルなどを指す。

「ハロ」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモ又はヨードを指す。

「ハロアルキル」という用語は、１個以上のハロ基で置換されたアルキル基、例えば、クロロメチル、２−ブロモエチル、３−ヨードプロピル、トリフルオロメチル、パーフルオロプロピル、８−クロロノニルなどを指す。

「シクロアルキル」という用語は、シクロプロピル、メチルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、２−ヒドロキシシクロペンチル、シクロヘキシル、４−クロロシクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルなどアルキル、ヒドロキシ及びハロで置換されていてもよい脂肪族環構造を指す。

「アルキルカルボニルオキシアルキル」という用語は、エステル部分、例えば、アセトキシメチル、ｎ−ブチリルオキシエチルなどを指す。

「アルキニルカルボニル」という用語は、アルキニルケト官能基、例えばプロピノイルなどを指す。

「ヒドロキシアルキル」という用語は、１個以上のヒドロキシ基で置換されたアルキル基、例えば、ヒドロキシメチル、２，３−ジヒドロキシブチルなどを指す。

「アルキルスルホニルアルキル」という用語は、アルキルスルホニル部分で置換されたアルキル基、例えば、メシルメチル、イソプロピルスルホニルエチルなどを指す。

「アルキルスルホニル」という用語は、アルキル基で置換されたスルホニル部分、例えば、メシル、ｎ−プロピルスルホニルなどを指す。

「モノアルキルアミノアルキル」という用語は、１個のアルキル基でそれ自体が置換されたアミン部分で置換されたアルキル基、例えば、Ｎ−メチルアミノエチルなどを指す。

「ジアルキルアミノアルキル」という用語は、２個のアルキル基でそれ自体が置換されたアミン部分で置換されたアルキル基、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノメチルなどを指す。

「モノアリールアミノアルキル」という用語は、１個のアリール基でそれ自体が置換されたアミン部分で置換されたアルキル基、例えば、Ｎ−フェニルアミノエチルなどを指す。

「ジアリールアミノアルキル」という用語は、２個のアリール基でそれ自体が置換されたアミン部分で置換されたアルキル基、例えば、Ｎ，Ｎ−ジフェニルアミノエチルなどを指す。

「モノヘタリールアミノアルキル」又は「モノヘテロアリールアミノアルキル」という用語は、１個のヘタリール基でそれ自体が置換されたアミン部分で置換されたアルキル基を指す。

「ジヘタリールアミノアルキル」又は「ジヘテロアリールアミノアルキル」という用語は、２個のヘタリール基でそれ自体が置換されたアミン部分で置換されたアルキル基を指す。

「モノアルキルアミノカルボニル」という用語は、１個のアルキル基で置換されたアミド基、例えばＮ−メチルアミドなどを指す。

「ジアルキルアミノカルボニル」という用語は、２個のアルキル基で置換されたアミド基、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミド、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミドなどを指す。

「モノアリールアミノカルボニル」という用語は、１個のアリール基で置換されたアミド基、例えばＮ−フェニルアミドなどを指す。

「ジアリールアミノカルボニル」という用語は、２個のアリール基で置換されたアミド基、例えばＮ，Ｎ−ジフェニルアミドなどを指す。

「アルキルアリールアミノカルボニル」という用語は、１個のアルキルと１個のアリール基で置換されたアミド基、例えばＮ−メチル−Ｎ−フェニルアミドなどを指す。

「モノヘタリールアミノカルボニル」又は「モノヘテロアリールアミノカルボニル」という用語は、１個のヘタリール基で置換されたアミド基を指す。

「ジヘタリールアミノカルボニル」又は「ジヘテロアリールアミノカルボニル」という用語は、２個のヘタリール基で置換されたアミド基を指す。

「アルキルヘタリールアミノカルボニル」又は「アルキルヘテロアリールアミノカルボニル」という用語は、１個のアルキルと１個のヘタリール基で置換されたアミド基を指す。

「アセチルアミノアルキル」という用語は、アミド部分で置換されたアルキル基、例えばアセチルアミノメチルなどを指す。

「アセチルアミノアルケニル」という用語は、アミド部分で置換されたアルケニル基、例えば２−（アセチルアミノ）ビニルなどを指す。

「アルケニル」という用語は、少なくとも１個のエチレン結合を有する直鎖又は分岐鎖のエチレン性不飽和炭化水素基、例えば、ビニル、アリル、１−ブテニル、２−ブテニル、イソプロペニル、２−ペンテニルなどを指す。

「ハロアルケニル」という用語は、１個以上のハロ基で置換されたアルケニル基を指す。

「シクロアルケニル」という用語は、アルキル、ヒドロキシ、ハロなどの１個以上の独立した置換基で置換されていてもよい、少なくとも１個の環内エチレン結合を有する脂肪族環構造を指す。シクロアルケニルの例としては、メチルシクロプロペニル、トリフルオロメチルシクロプロペニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、１，４−シクロヘキサジエニルなどが挙げられるが、これらだけに限定されない。

「アルキニル」という用語は、少なくとも１個のアセチレン結合を有する、直鎖又は分枝の不飽和炭化水素基、例えば、エチニル、プロパルギルなどを指す。

「ハロアルキニル」という用語は、１個以上のハロ基で置換されたアルキニル基を指す。

「アルキルカルボニル」という用語はアルキルケト官能基、例えば、アセチル、ｎ−ブチリルなどを指す。

「アルケニルカルボニル」という用語はアルケニルケト官能基、例えばプロペノイルなどを指す。

「アリール」という用語は、１個以上の独立した置換基で置換されていてもよい、フェニル又はナフチルを指す。典型的なアリール置換基としては、フェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、３−ニトロフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル（ｍｅｔｈｙｐｈｅｎｙｌ）、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、２−メチル−３−メトキシフェニル、２，４−ジブロモフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、４−メトキシフェニル、ナフチル、２−クロロナフチル、２，４−ジメトキシフェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、２−ヨード−４−メチルフェニルなどが挙げられるが、これらだけに限定されない。

「アリール^１」という用語は、１個以上の独立した置換基で置換されていてもよいフェニルを指す。典型的なアリール^１置換基としては、フェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、２，４−ジブロモフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、４−メトキシフェニル、２，４−ジメトキシフェニル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、２−ヨード−４−メチルフェニルなどが挙げられるが、これらだけに限定されない。

「ヘテロアリール」又は「ヘタリール」という用語は、酸素、窒素及び硫黄から独立に選択される１、２、３若しくは４個のヘテロ原子、好ましくは１若しくは２個のヘテロ原子を含む、置換若しくは非置換の５若しくは６員の不飽和環を指し、又は酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含めて最高１０個の原子を含む、置換若しくは非置換の二環式不飽和環構造を指す。ヘタリールの例としては、２−、３−又は４−ピリジニル、ピラジニル、２−、４−又は５−ピリミジニル、ピリダジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、２−又は３−チエニル、２−又は３−フリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、キノリル、イソキノリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾフラニル及びベンゾチエニルが挙げられるが、これらだけに限定されない。

「ヘテロアリール^１」又は「ヘタリール^１」という用語は、酸素、窒素及び硫黄から独立に選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子、好ましくは１又は２個のヘテロ原子を含む、置換又は非置換の５又は６員の不飽和環を指す。ヘタリール^１の例としては、２−、３−又は４−ピリジニル、ピラジニル、２−、４−又は５−ピリミジニル、ピリダジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、２−又は３−チエニル、２−又は３−フリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル及びチアジアゾリルが挙げられるが、これらだけに限定されない。複素環は、最高２個の置換基で置換することができる。

「アリール−アルキル」又は「アリールアルキル」又は「アラルキル」という用語は、アルキル鎖が分岐していても直鎖でもよく、上記アリール部がアリール−アルキル部分の架橋部を形成する基を記述するのに使用する。アリール−アルキル基の例としては、４−クロロベンジル、２，４−ジブロモベンジル、２−メチルベンジル、２−（３−フルオロフェニル）エチル、２−（４−メチルフェニル）エチル、２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル、２−（２−メトキシフェニル）エチル、２−（３−ニトロフェニル）エチル、２−（２，４−ジクロロフェニル）エチル、２−（３，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−フェニルプロピル、３−（３−クロロフェニル）プロピル、３−（２−メチルフェニル）プロピル、３−（４−メトキシフェニル）プロピル、３−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロピル、３−（２，４−ジクロロフェニル）プロピル、４−フェニルブチル、４−（４−クロロフェニル）ブチル、４−（２−メチルフェニル）ブチル、４−（２，４−ジクロロフェニル）ブチル、４−（２−メトキシフェニル（ｍｅｔｈｏｘｐｈｅｎｙｌ））ブチル、１０−フェニルデシルなどの置換されていてもよいベンジル、フェネチル、フェンプロピル及びフェンブチルが挙げられるが、これらだけに限定されない。

「アリール−シクロアルキル」又は「アリールシクロアルキル」という用語は、アリール基がシクロアルキル基に結合した基、例えばフェニルシクロペンチルなどを記述するのに使用する。

「アリール−アルケニル」又は「アリールアルケニル」という用語は、アルケニル鎖が分岐していても直鎖でもよく、上記アリール部がアラルケニル部分の架橋部を形成する基、例えば、スチリル（２−フェニルビニル）、フェンプロペニルなどを記述するのに使用する。

「アリール−アルキニル」又は「アリールアルキニル」という用語は、アルキニル鎖が分岐していても直鎖でもよく、上記アリール部がアリール−アルキニル部分の架橋部を形成する基、例えば３−フェニル−１−プロピニルなどを記述するのに使用する。

「アリール−オキシ」又は「アリールオキシ」という用語は、架橋酸素原子に結合した末端アリール基を記述するのに使用する。典型的なアリール−オキシ基としてはフェノキシ、３，４−ジクロロフェノキシなどが挙げられる。

「アリール−オキシアルキル」又は「アリールオキシアルキル」という用語は、アルキル基がアリール−オキシ基で置換された基、例えばペンタフルオロフェノキシメチルなどを記述するのに使用する。

「ヘタリール−オキシ」又は「ヘテロアリール−オキシ」又は「ヘタリールオキシ」又は「ヘテロアリールオキシ」という用語は、架橋酸素原子に結合した末端ヘタリール基を記述するのに使用する。典型的なヘタリール−オキシ基としては４，６−ジメトキシピリミジン−２−イルオキシなどが挙げられる。

「ヘタリールアルキル」又は「ヘテロアリールアルキル」又は「ヘテロアラルキル」又は「ヘタリール−アルキル」又は「ヘテロアリール−アルキル」という用語は、アルキル鎖が分岐していても直鎖でもよく、上記ヘテロアリール部がヘテロアラルキル部分の架橋部を形成する基、例えば３−フリルメチル、テニル、フルフリルなどを記述するのに使用する。

「ヘタリールアルケニル」又は「ヘテロアリールアルケニル」又は「ヘタリール−アルケニル」又は「ヘテロアリール−アルケニル」という用語は、アルケニル鎖が分岐していても直鎖でもよく、上記ヘテロアリール部がヘテロアラルケニル部分の架橋部を形成する基、例えば３−（４−ピリジル）−１−プロペニルを記述するのに使用する。

「ヘタリールアルキニル」又は「ヘテロアリールアルキニル」又は「ヘタリール−アルキニル」又は「ヘテロアリール−アルキニル」という用語は、アルキニル鎖が分岐していても直鎖でもよく、上記ヘテロアリール部がヘテロアラルキニル部分の架橋部を形成する基、例えば４−（２−チエニル）−１−ブチニルを記述するのに使用する。

「ヘテロシクリル」という用語は、酸素、窒素及び硫黄から独立に選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子、好ましくは１若しくは２個のヘテロ原子を含む、置換若しくは非置換の３から１０員の飽和環を指し、又は酸素、窒素及び硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含めて最高１０個の原子を含み、ヘテロ原子を含む環が飽和である、置換若しくは非置換の二環式環構造を指す。ヘテロシクリルは、１個以上の独立した置換基で置換することができる。ヘテロシクリルの例としては、オキセタン、アゼチジン、アジリジン（ａｚｉｒｉｄｅｎｅ）、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、チオラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、ジオキサニル、インドリニル、５−メチル−６−クロマニル及び

（式中、Ｚ^２は、Ｇ^１１で置換されたＮを含むヘテロシクリルである。）
が挙げられるが、これらだけに限定されない。

「ヘテロシクリルアルキル」又は「ヘテロシクリル−アルキル」という用語は、アルキル鎖が分岐していても直鎖でもよく、上記ヘテロシクリル部がヘテロシクリルアルキル部分の架橋部を形成する基、例えば３−ピペリジニルメチルなどを記述するのに使用する。

「ヘテロシクリルアルケニル」又は「ヘテロシクリル−アルケニル」又は「ヘテロシクロアルケニル」又は「ヘテロシクロ−アルケニル」という用語は、アルケニル鎖が分岐していても直鎖でもよく、上記ヘテロシクリル部がヘテロシクリルアルケニル部分の架橋部を形成する基、例えば２−モルホリニル−１−プロペニルを記述するのに使用する。

「ヘテロシクリルアルキニル」又は「ヘテロシクリル−アルキニル」という用語は、アルキニル鎖が分岐していても直鎖でもよく、上記ヘテロシクリル部がヘテロシクリルアルキニル部分の架橋部を形成する基、例えば２−ピロリジニル−１−ブチニルを記述するのに使用する。

「カルボキシルアルキル」という用語は、カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基に結合した分枝鎖及び直鎖の上記アルキル基を含む。

「カルボキシルアルケニル」という用語は、カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基に結合した分枝鎖及び直鎖の上記アルケニル基を含む。

「カルボキシルアルキニル」という用語は、カルボキシル（−ＣＯＯＨ）基に結合した分枝鎖及び直鎖の上記アルキニル基を含む。

「カルボキシルシクロアルキル」という用語は、上記脂肪族環構造に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。

「カルボキシルシクロアルケニル」という用語は、１又は２個のエチレン結合を有する上記脂肪族環構造に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。

「シクロアルキルアルキル」又は「シクロアルキル−アルキル」という用語は、アルキル基に結合した上記シクロアルキル基、例えば、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルエチルなどを指す。

「シクロアルキルアルケニル」又は「シクロアルキル−アルケニル」という用語は、アルケニル基に結合した上記シクロアルキル基、例えば、シクロヘキシルビニル、シクロヘプチルアリルなどを指す。

「シクロアルキルアルキニル」又は「シクロアルキル−アルキニル」という用語は、アルキニル基に結合した上記シクロアルキル基、例えば、シクロプロピルプロパルギル、４−シクロペンチル−２−ブチニルなどを指す。

「シクロアルケニルアルキル」又は「シクロアルケニル−アルキル」という用語は、アルキル基に結合した上記シクロアルケニル基、例えば２−（シクロペンテン−１−イル）エチルなどを指す。

「シクロアルケニルアルケニル」又は「シクロアルケニル−アルケニル」という用語は、アルケニル基に結合した上記シクロアルケニル基、例えば１−（シクロヘキセン−３−イル）アリルなどを指す。

「シクロアルケニルアルキニル」又は「シクロアルケニル−アルキニル」という用語は、アルキニル基に結合した上記シクロアルケニル基、例えば１−（シクロヘキセン−３−イル）プロパルギルなどを指す。

「カルボキシルシクロアルキルアルキル」という用語は、上記シクロアルキルアルキル基のシクロアルキル環部に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。

「カルボキシルシクロアルキルアルケニル」という用語は、上記シクロアルキルアルケニル基のシクロアルキル環部に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。

「カルボキシルシクロアルキルアルキニル」という用語は、上記シクロアルキルアルキニル基のシクロアルキル環部に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。

「カルボキシルシクロアルケニルアルキル」という用語は、上記シクロアルケニルアルキル基のシクロアルケニル環部に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。

「カルボキシルシクロアルケニルアルケニル」という用語は、上記シクロアルケニルアルケニル基のシクロアルケニル環部に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。

「カルボキシルシクロアルケニルアルキニル」という用語は、上記シクロアルケニルアルキニル基のシクロアルケニル環部に結合したカルボキシル（−ＣＯＯＨ）基を指す。

「ビシクロアルキル」という用語は、２個の環を有する環式脂肪族基を指し、前記環は１又は２個の炭素原子を共有し、１個以上の独立した置換基で置換されていてもよい。ビシクロアルキルの例としては、スピロペンタン、ノルボルニル、ビシクロ［３．１．０］ヘキシル、スピロ［４．４］ノニルなどが挙げられるが、これらだけに限定されない。

「ヘテロビシクロアルキル」という用語は、２個の環を有する環式脂肪族基を指し、前記環は１又は２個の原子を共有し、環の少なくとも１個は少なくとも１個のヘテロ原子を有し、１個以上の独立した置換基で置換されていてもよい。ヘテロビシクロアルキルの例としては、３−アザ−ビシクロ［４．１．０］ヘプタニル、１，４−ジオキサスピロ［４．４］ノニルなどが挙げられるが、これらだけに限定されない。

「アルコキシ」という用語は、架橋酸素原子に結合した分枝鎖及び直鎖の末端アルキル基を含む。典型的なアルコキシ基としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシなどが挙げられる。

「ハロアルコキシ」という用語は、１個以上のハロ基で置換されたアルコキシ基、例えば、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、パーフルオロイソブトキシなどを指す。

「アルコキシアルコキシアルキル」という用語は、第２のアルコキシ部分で置換されたアルコキシ部分で置換されたアルキル基、例えば、メトキシメトキシメチル、イソプロポキシメトキシエチルなどを指す。

「アルキルチオ」という用語は、架橋硫黄原子に結合した分枝鎖及び直鎖のアルキル基、例えばメチルチオなどを含む。

「ハロアルキルチオ」という用語は、１個以上のハロ基で置換されたアルキルチオ基、例えばトリフルオロメチルチオなどを指す。

「アルコキシアルキル」という用語は、アルコキシ基で置換されたアルキル基、例えばイソプロポキシメチルを指す。

「アルコキシアルケニル」という用語は、アルコキシ基で置換されたアルケニル基、例えば３−メトキシアリルを指す。

「アルコキシアルキニル」という用語は、アルコキシ基で置換されたアルキニル基、例えば３−メトキシプロパルギルを指す。

「アルコキシカルボニルアルキル」という用語は、アルコキシカルボニルで置換された直鎖又は分枝のアルキル、例えば、エトキシカルボニルメチル、２−（メトキシカルボニル）プロピルなどを指す。

「アルコキシカルボニルアルケニル」という用語は、アルコキシカルボニルで置換された直鎖又は分枝の上記アルケニル、例えば４−（エトキシカルボニル）−２−ブテニルなどを指す。

「アルコキシカルボニルアルキニル」という用語は、アルコキシカルボニルで置換された直鎖又は分枝の上記アルキニル、例えば４−（エトキシカルボニル）−２−ブチニルなどを指す。

「ハロアルコキシアルキル」という用語は、ハロアルコキシで置換された直鎖又は分枝の上記アルキル、例えば、２−クロロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチルなどを指す。

「ハロアルコキシアルケニル」という用語は、ハロアルコキシで置換された直鎖又は分枝の上記アルケニル、例えば４−（クロロメトキシ）−２−ブテニルなどを指す。

「ハロアルコキシアルキニル」という用語は、ハロアルコキシで置換された直鎖又は分枝の上記アルキニル、例えば４−（２−フルオロエトキシ）−２−ブチニルなどを指す。

「アルキルチオアルキル」又は「アルキルチオ−アルキル」という用語は、アルキルチオ基で置換された直鎖又は分枝の上記アルキル、例えば、メチルチオメチル、３−（イソブチルチオ）ヘプチルなどを指す。

「アルキルチオアルケニル」という用語は、アルキルチオ基で置換された直鎖又は分枝の上記アルケニル、例えば、４−（メチルチオ）−２−ブテニルなどを指す。

「アルキルチオアルキニル」という用語は、アルキルチオ基で置換された直鎖又は分枝の上記アルキニル、例えば、４−（エチルチオ）−２−ブチニルなどを指す。

「ハロアルキルチオアルキル」という用語は、ハロアルキルチオ基で置換された直鎖又は分枝の上記アルキル、例えば、２−クロロエチルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチルなどを指す。

「ハロアルキルチオアルケニル」という用語は、ハロアルキルチオ基で置換された直鎖又は分枝の上記アルケニル、例えば４−（クロロメチルチオ）−２−ブテニルなどを指す。

「ハロアルキルチオアルキニル」という用語は、ハロアルキルチオ基で置換された直鎖又は分枝の上記アルキニル、例えば４−（２−フルオロエチルチオ）−２−ブチニルなどを指す。

「ジアルコキシホスホリルアルキル」という用語は、アルキルに結合したオキソ置換基を含む、五価の亜リン酸原子に結合した２個の直鎖又は分枝の上記アルコキシ基、例えばジエトキシホスホリルメチルを指す。

「オリゴマー」という用語は、数平均分子量が典型的には約５０００ｇ／ｍｏｌ未満であり、重合度（１本の鎖当たりの平均モノマー単位数）が１を超え、典型的には約５０以下である低分子量ポリマーを指す。

本明細書に記載した化合物は１個以上の不斉中心を含み、従ってジアステレオマー及び光学異性体が生じ得る。本発明は、かかる可能な全ジアステレオマー並びにそれらのラセミ混合物、それらの実質的に純粋な分離鏡像異性体、可能な全幾何異性体及び薬剤として許容されるそれらの塩を含む。上記式Ｉは、特定の位置における明確な立体化学なしに示されている。本発明は式Ｉの全立体異性体及び薬剤として許容されるそれらの塩を含む。また、立体異性体の混合物及び単離された特定の立体異性体も含まれる。かかる化合物の調製に用いる合成手順の過程で、又は当業者に公知のラセミ化若しくはエピマー化手順を用いる際に、かかる手順の生成物は立体異性体の混合物となり得る。

本発明は、薬剤として許容される担体と組み合わせた式Ｉの化合物を含む薬剤組成物も含む。

組成物は、薬剤として許容される担体と上記式Ｉの化合物（又は薬剤として許容されるその塩）の無毒の治療有効量とを含むことが好ましい。

さらに、この好ましい実施形態内で、本発明は、薬剤として許容される担体と上記式Ｉの化合物（又は薬剤として許容されるその塩）の無毒の治療有効量とを含む、キナーゼを阻害することによって疾患を治療する薬剤組成物を包含する。

「薬剤として許容される塩」という用語は、薬剤として許容される無毒の塩基又は酸から調製される塩を指す。本発明の化合物が酸性であるときには、その対応する塩は、無機及び有機の塩基を含めて薬剤として許容される無毒の塩基から好都合には調製することができる。かかる無機塩基から誘導される塩としては、アルミニウム、アンモニウム、カルシウム、銅（（ＩＩ）及び（Ｉ））、鉄（ＩＩＩ）、鉄（ＩＩ）、リチウム、マグネシウム、マンガン（（ＩＩＩ）及び（ＩＩ））、カリウム、ナトリウム、亜鉛などの塩が挙げられる。特に好ましい塩は、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、カリウム及びナトリウム塩である。薬剤として許容される無毒の有機塩基から誘導される塩としては、第一級、第二級及び第三級アミン並びに環式アミン及び天然置換アミン、合成置換アミンなどの置換アミンの塩などが挙げられる。塩を形成することができる、他の薬剤として許容される無毒の有機塩基としては、例えば、アルギニン、ベタイン、カフェイン、コリン、Ｎ’，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、ジエチルアミン、２−ジエチルアミノエタノール、２−ジメチルアミノエタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、Ｎ−エチルモルホリン、Ｎ−エチルピペリジン、グルカミン、グルコサミン、ヒスチジン、ヒドラバミン、イソプロピルアミン、リジン、メチルグルカミン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂、プロカイン、プリン、テオブロミン、トリエチルアミン（ｔｒｉｅｔｈｙｌａｍｅｉｎｅ）、トリメチルアミン、トリプロピルアミン、トロメタミンなどのイオン交換樹脂が挙げられる。

本発明の化合物が塩基であるときには、その対応する塩は、無機及び有機の酸を含めて薬剤として許容される無毒の酸から好都合には調製することができる。かかる酸としては、例えば、酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、カンファースルホン酸、クエン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、臭化水素酸、塩化水素酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、硝酸、パモン酸、パントテン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸などが挙げられる。好ましい酸は、クエン酸、臭化水素酸、ギ酸、塩化水素酸、マレイン酸、リン酸、硫酸及び酒石酸である。特に好ましい酸はギ酸及び塩酸である。

本発明の薬剤組成物は、活性成分として式Ｉの化合物（又は薬剤として許容されるその塩）と薬剤として許容される担体とを含み、他の治療成分又はアジュバントを場合によっては含んでいてもよい。本組成物は、経口、直腸、局所及び（皮下、筋肉内及び静脈内を含めた）非経口投与に適切な組成物を含むが、任意の所与の症例において最も適切な経路は、個々の宿主並びに活性成分を投与する症状の性質及び重症度に応じて決まる。薬剤組成物は、好都合には単位剤形とすることができ、薬学分野で周知の方法のいずれかによって調製することができる。

実際には、本発明の式Ｉの化合物、そのプロドラッグ、その代謝産物、又は薬剤として許容されるその塩は、従来の薬剤配合技術によって均質混合物中の活性成分として薬剤担体と混合することができる。担体は、投与、例えば、経口又は（静脈内を含めた）非経口投与に望ましい剤形に応じて多種多様な形をとることができる。従って、本発明の薬剤組成物は、活性成分の所定量を各々が含むカプセル剤、カシェ剤、錠剤などの経口投与に適切な分離単位として提供することができる。また、本組成物は、散剤、顆粒剤、溶液剤、水性液体中の懸濁液剤、非水系液剤、水中油型乳剤又は油中水型液体乳剤として提供することができる。上記一般的剤形に加えて、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩は、制御放出手段及び／又は送達装置によって投与することもできる。本組成物は、調剤方法のいずれかによって調製することができる。一般に、かかる方法は、活性成分を１種類以上の必要な成分を構成する担体と会合させる段階を含む。一般に、本組成物は、活性成分を液体担体又は微粉固体担体又はその両方と均一に十分混合することによって調製される。次いで、生成物を所望の形（ｐｒｅｓｅｎｔａｔｉｏｎ）に都合よく成形することができる。

従って、本発明の薬剤組成物は、薬剤として許容される担体と式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩とを含むことができる。式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩は、１種類以上の他の治療上有効な化合物と組み合わせて薬剤組成物中に含めることもできる。

使用する薬剤担体は、例えば、固体、液体又は気体とすることができる。固体担体の例としては、ラクトース、白土、スクロース、タルク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アラビアゴム、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸が挙げられる。液体担体の例は、糖シロップ、落花生油、オリーブ油及び水である。気体担体の例としては二酸化炭素及び窒素が挙げられる。

経口剤形用組成物を調製する際には、任意の好都合な薬剤媒体を使用することができる。例えば、水、グリコール、油、アルコール、香味剤、防腐剤、着色剤などを使用して懸濁液剤、エリキシル剤、溶液剤などの経口液体製剤を形成することができる。また、デンプン、糖、微結晶セルロース、希釈剤、造粒剤、潤滑剤、結合剤、崩壊剤などの担体を使用して、散剤、カプセル剤、錠剤などの経口固体製剤を形成することができる。錠剤及びカプセル剤は、投与が容易なので好ましい経口投与単位であり、そのため固体薬剤担体が使用される。錠剤は、標準の水系又は非水系技術によって被覆してもよい。

本発明の組成物を含む錠剤は、１種類以上の副成分又はアジュバントと場合によっては一緒に、圧縮又はモールディングによって調製することができる。圧縮錠剤は、結合剤、潤滑剤、不活性希釈剤、界面活性剤又は分散剤と混合されていてもよい、散剤、顆粒剤などの易流動性の活性成分を適切な機械で圧縮することによって調製することができる。モールディングされた錠剤は、不活性希釈液で湿らせた粉末化合物の混合物を適切な機械でモールディングすることによって製造することができる。各錠剤は活性成分約０．０５ｍｇから約５ｇを好ましくは含有し、各カシェ剤又はカプセル剤は活性成分約０．０５ｍｇから約５ｇを好ましくは含有する。

例えば、ヒトへの経口投与を目的とした製剤は、全組成物の約５から約９５パーセントとすることができる適切で好都合な量の担体材料と配合された約０．５ｍｇから約５ｇの活性薬剤を含むことができる。単位剤形は、活性成分を一般に約１ｍｇから約２ｇ、典型的には２５ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇ、２００ｍｇ、３００ｍｇ、４００ｍｇ、５００ｍｇ、６００ｍｇ、８００ｍｇ又は１０００ｍｇ含む。

非経口投与に適切な本発明の薬剤組成物は、活性化合物の水溶液又は水懸濁液として調製することができる。例えばヒドロキシプロピルセルロースなどの適切な界面活性剤を含むことができる。分散剤は、グリセリン中で、液状ポリエチレングリコール中で、オイル中のそれらの混合物中で調製することもできる。また、防腐剤は、微生物の有害な増殖を防止するために含めることができる。

注射用に適切な本発明の薬剤組成物としては、無菌水溶液又は分散液が挙げられる。また、本組成物は、かかる無菌注射用溶液又は分散液を即座に調製するための無菌散剤の形とすることができる。全ての場合において、最終注射用剤形は無菌でなければならず、注射を容易にするために効果的に流動性でなければならない。本薬剤組成物は、製造及び貯蔵条件下で安定でなければならず、従って、細菌、真菌などの微生物の汚染作用に対して好ましくは保護されるべきである。担体は、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセリン、プロピレングリコール及び液状ポリエチレングリコール）、植物油及びこれらの適切な混合物を含む溶媒又は分散媒とすることができる。

本発明の薬剤組成物は、例えば、エアゾール剤、クリーム剤、軟膏剤、ローション剤、散布粉剤など局所用に適切な剤形とすることができる。また、本組成物は、経皮装置に使用するのに適切な剤形とすることができる。これらの製剤は、本発明の式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩を利用して、従来の加工方法によって調製することができる。例として、クリーム剤又は軟膏剤は、親水性材料と水を本化合物の約５重量％から約１０重量％と一緒に混合して、所望の粘ちゅう性を有するクリーム剤又は軟膏剤を製造することによって調製される。

本発明の薬剤組成物は、担体が固体である直腸投与に適切な形とすることができる。混合物は単位用量坐剤を形成することが好ましい。適切な担体としては、カカオ脂、当分野で通常使用される他の材料などが挙げられる。坐剤は、本組成物を軟化又は溶融担体とまず混合し、続いて型の中で冷却及び成形することによって好都合には形成することができる。

上記薬剤は、上述の担体成分に加えて、希釈剤、緩衝剤、香味剤、結合剤、界面活性剤、増粘剤、潤滑剤、（抗酸化剤を含めた）防腐剤などの１種類以上の追加の担体成分を適宜含むことができる。また、製剤を対象レシピエントの血液と等張性にするために他のアジュバントを含むことができる。式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む組成物は、粉体又は濃縮液体の形で調製することもできる。

一般に、約０．０１ｍｇ／ｋｇから約１５０ｍｇ／ｋｇ体重／日又は約０．５ｍｇから約７ｇ／患者／日の投与量レベルが上記症状の治療に有用である。例えば、炎症、癌、アレルギー／ぜん息、免疫系の疾患及び症状、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患及び症状、循環器疾患、皮膚科学並びに血管新生は、化合物約０．０１から５０ｍｇ／キログラム体重／日又は約０．５ｍｇから約３．５ｇ／患者／日の投与によって効果的に治療することができる。

しかし、任意の特定の患者に対する具体的用量レベルは、年齢、体重、全般的健康状態、性別、食餌、投与時間、投与経路、排出速度、薬物組合せ、治療を受ける特定の疾患の重篤度を含めて様々な要因に応じて決まることを理解されたい。

本明細書に記載した化合物は１個以上の不斉中心を含み、従ってジアステレオマー及び光学異性体が生じ得る。本発明は、かかる可能な全ジアステレオマー並びにそれらのラセミ混合物、それらの実質的に純粋な分離鏡像異性体、可能な全幾何異性体及び薬剤として許容されるそれらの塩を含む。上記式Ｉは、特定の位置における明確な立体化学なしに示されている。本発明は式Ｉの全立体異性体及び薬剤として許容されるそれらの塩を含む。また、立体異性体の混合物及び単離された特定の立体異性体も含まれる。かかる化合物の調製に用いる合成手順の過程で、又は当業者に公知のラセミ化若しくはエピマー化手順を用いる際に、かかる手順の生成物は立体異性体の混合物となり得る。

本発明は、薬剤として許容される担体と組み合わせた式Ｉの化合物を含む薬剤組成物も含む。

組成物は、薬剤として許容される担体と上記式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩の無毒の治療有効量とを含むことが好ましい。

さらに、この好ましい実施形態内で、本発明は、薬剤として許容される担体と上記式Ｉの化合物（又は薬剤として許容されるその塩）の無毒の治療有効量とを含み、チロシンキナーゼ酵素を阻害して細胞増殖、成長、分化、代謝、細胞周期現象、アポトーシス、運動性、転写、リン酸化、翻訳及び他のシグナル伝達プロセスをもたらすことによって疾患を治療する薬剤組成物を包含する。

「薬剤として許容される塩」という用語は、薬剤として許容される無毒の塩基又は酸から調製される塩を指す。本発明の化合物が酸性であるときには、その対応する塩は、無機及び有機の塩基を含めて薬剤として許容される無毒の塩基から好都合には調製することができる。かかる無機塩基から誘導される塩としては、アルミニウム、アンモニウム、カルシウム、銅（（ＩＩ）及び（Ｉ））、鉄（ＩＩＩ）、鉄（ＩＩ）、リチウム、マグネシウム、マンガン（（ＩＩＩ）及び（ＩＩ））、カリウム、ナトリウム、亜鉛などの塩が挙げられる。特に好ましい塩は、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、カリウム及びナトリウム塩である。薬剤として許容される無毒の有機塩基から誘導される塩としては、第一級、第二級及び第三級アミン並びに環式アミン及び天然置換アミン、合成置換アミンなどの置換アミンの塩などが挙げられる。塩を形成することができる、他の薬剤として許容される無毒の有機塩基としては、例えば、アルギニン、ベタイン、カフェイン、コリン、Ｎ’，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、ジエチルアミン、２−ジエチルアミノエタノール、２−ジメチルアミノエタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、Ｎ−エチルモルホリン、Ｎ−エチルピペリジン、グルカミン、グルコサミン、ヒスチジン、ヒドラバミン、イソプロピルアミン、リジン、メチルグルカミン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂、プロカイン、プリン、テオブロミン、トリエチルアミン（ｔｒｉｅｔｈｙｌａｍｅｉｎｅ）、トリメチルアミン、トリプロピルアミン、トロメタミンなどのイオン交換樹脂が挙げられる。

本発明の化合物が塩基であるときには、その対応する塩は、無機及び有機の酸を含めて薬剤として許容される無毒の酸から好都合には調製することができる。かかる酸としては、例えば、酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、カンファースルホン酸、クエン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、臭化水素酸、塩化水素酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、硝酸、パモン酸、パントテン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸などが挙げられる。特に好ましい酸は、クエン酸、臭化水素酸、塩化水素酸、マレイン酸、リン酸、硫酸及び酒石酸である。

本発明の薬剤組成物は、活性成分として式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩と薬剤として許容される担体とを含み、他の治療成分又はアジュバントを場合によっては含んでいてもよい。本組成物は、経口、直腸、局所及び（皮下、筋肉内及び静脈内を含めた）非経口投与に適切な組成物を含むが、任意の所与の症例において最も適切な経路は、個々の宿主並びに活性成分を投与する症状の性質及び重症度に応じて決まる。薬剤組成物は、好都合には単位剤形とすることができ、薬学分野で周知の方法のいずれかによって調製することができる。

実際には、本発明の式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩は、従来の薬剤配合技術によって均質混合物中の活性成分として薬剤担体と混合することができる。担体は、投与に望ましい剤形に応じて多種多様な形態をとることができる。例えば、経口又は（静脈内を含めた）非経口。従って、本発明の薬剤組成物は、活性成分の所定量を各々が含むカプセル剤、カシェ剤、錠剤などの経口投与に適切な分離単位として提供することができる。また、本組成物は、散剤、顆粒剤、溶液剤、水性液体中の懸濁液剤、非水系液剤、水中油型乳剤又は油中水型液体乳剤として提供することができる。上記一般的剤形に加えて、式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩は、制御放出手段及び／又は送達装置によって投与することもできる。本組成物は、調剤方法のいずれかによって調製することができる。一般に、かかる方法は、活性成分を１種類以上の必要な成分を構成する担体と会合させる段階を含む。一般に、本組成物は、活性成分を液体担体又は微粉固体担体又はその両方と均一に十分混合することによって調製される。次いで、生成物を所望の形（ｐｒｅｓｅｎｔａｔｉｏｎ）に都合よく成形することができる。

従って、本発明の薬剤組成物は、薬剤として許容される担体と式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩とを含むことができる。式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩は、１種類以上の他の治療上有効な化合物と組み合わせて薬剤組成物中に含めることもできる。

使用する薬剤担体は、例えば、固体、液体又は気体とすることができる。固体担体の例としては、ラクトース、白土、スクロース、タルク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アラビアゴム、ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸が挙げられる。液体担体の例は、糖シロップ、落花生油、オリーブ油及び水である。気体担体の例としては二酸化炭素及び窒素が挙げられる。

経口剤形用組成物を調製する際には、任意の好都合な薬剤媒体を使用することができる。例えば、水、グリコール、油、アルコール、香味剤、防腐剤、着色剤などを使用して懸濁液剤、エリキシル剤、溶液剤などの経口液体製剤を形成することができる。また、デンプン、糖、微結晶セルロース、希釈剤、造粒剤、潤滑剤、結合剤、崩壊剤などの担体を使用して、散剤、カプセル剤、錠剤などの経口固体製剤を形成することができる。錠剤及びカプセル剤は、投与が容易なので好ましい経口投与単位であり、そのため固体薬剤担体が使用される。錠剤は、標準の水系又は非水系技術によって被覆してもよい。

本発明の組成物を含む錠剤は、１種類以上の副成分又はアジュバントと場合によっては一緒に、圧縮又はモールディングによって調製することができる。圧縮錠剤は、結合剤、潤滑剤、不活性希釈剤、界面活性剤又は分散剤と混合されていてもよい、散剤、顆粒剤などの易流動性の活性成分を適切な機械で圧縮することによって調製することができる。モールディングされた錠剤は、不活性希釈液で湿らせた粉末化合物の混合物を適切な機械でモールディングすることによって製造することができる。各錠剤は活性成分約０．０５ｍｇから約５ｇを好ましくは含有し、各カシェ剤又はカプセル剤は活性成分約０．０５ｍｇから約５ｇを好ましくは含有する。

例えば、ヒトへの経口投与を目的とした製剤は、全組成物の約５から約９５パーセントとすることができる適切で好都合な量の担体材料と配合された約０．５ｍｇから約５ｇの活性薬剤を含むことができる。単位剤形は、活性成分を一般に約１ｍｇから約２ｇ、典型的には２５ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇ、２００ｍｇ、３００ｍｇ、４００ｍｇ、５００ｍｇ、６００ｍｇ、８００ｍｇ又は１０００ｍｇ含む。

非経口投与に適切な本発明の薬剤組成物は、活性化合物の水溶液又は水懸濁液として調製することができる。例えばヒドロキシプロピルセルロースなどの適切な界面活性剤を含むことができる。分散剤は、グリセリン中で、液状ポリエチレングリコール中で、オイル中のそれらの混合物中で調製することもできる。また、防腐剤は、微生物の有害な増殖を防止するために含めることができる。

注射用に適切な本発明の薬剤組成物としては、無菌水溶液又は分散液が挙げられる。また、本組成物は、かかる無菌注射用溶液又は分散液を即座に調製するための無菌散剤の形とすることができる。全ての場合において、最終注射用剤形は無菌でなければならず、注射を容易にするために効果的に流動性でなければならない。本薬剤組成物は、製造及び貯蔵条件下で安定でなければならず、従って、細菌、真菌などの微生物の汚染作用に対して好ましくは保護されるべきである。担体は、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセリン、プロピレングリコール及び液状ポリエチレングリコール）、植物油及びこれらの適切な混合物を含む溶媒又は分散媒とすることができる。

本発明の薬剤組成物は、例えば、エアゾール剤、クリーム剤、軟膏剤、ローション剤、散布粉剤など局所用に適切な剤形とすることができる。また、本組成物は、経皮装置に使用するのに適切な剤形とすることができる。これらの製剤は、本発明の式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩を利用して、従来の加工方法によって調製することができる。例として、クリーム剤又は軟膏剤は、親水性材料と水を本化合物の約５重量％から約１０重量％と一緒に混合して、所望の粘ちゅう性を有するクリーム剤又は軟膏剤を製造することによって調製する。

本発明の薬剤組成物は、担体が固体である直腸投与に適切な形とすることができる。混合物は単位用量坐剤を形成することが好ましい。適切な担体としては、カカオ脂、当分野で通常使用される他の材料などが挙げられる。坐剤は、本組成物を軟化又は溶融担体とまず混合し、続いて型の中で冷却及び成形することによって好都合には形成することができる。

上記薬剤は、上述の担体成分に加えて、希釈剤、緩衝剤、香味剤、結合剤、界面活性剤、増粘剤、潤滑剤、（抗酸化剤を含めた）防腐剤などの１種類以上の追加の担体成分を適宜含むことができる。また、製剤を対象レシピエントの血液と等張性にするために他のアジュバントを含むことができる。式Ｉの化合物又は薬剤として許容されるその塩を含む組成物は、粉体又は濃縮液体の形で調製することもできる。

一般に、約０．０１ｍｇ／ｋｇから約１５０ｍｇ／ｋｇ体重／日又は約０．５ｍｇから約７ｇ／患者／日の投与量レベルが上記症状の治療に有用である。例えば、炎症、癌、アレルギー／ぜん息、免疫系の疾患及び症状、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患及び症状、循環器疾患、皮膚科学並びに血管新生は、化合物約０．０１から５０ｍｇ／キログラム体重／日又は約０．５ｍｇから約３．５ｇ／患者／日の投与によって効果的に治療することができる。

しかし、任意の特定の患者に対する具体的用量レベルは、年齢、体重、全般的健康状態、性別、食餌、投与時間、投与経路、排出速度、薬物組合せ、治療を受ける特定の疾患の重篤度を含めて様々な要因に応じて決まることを理解されたい。

バイオアッセイ
本発明の実施例である式Ｉの化合物のインスリン様成長因子−１受容体（ＩＧＦ−１Ｒ）阻害剤としての効力を、幾つかの薬理学的インビトロアッセイによって実証し、確認した。以下のアッセイ及びそのそれぞれの方法を本発明による化合物を用いて実施した。式Ｉの化合物が有する活性はインビボで実証することができる。

インビトロでのチロシンキナーゼアッセイ
式Ｉの化合物のＩＧＦ−１Ｒ抑制性は、Ｓｆ９細胞において発現されるヒトＩＧＦ−１Ｒの細胞質キナーゼドメインを含む精製ＧＳＴ融合タンパク質を用いたチロシンキナーゼアッセイにおいて示すことができる。このアッセイは、基質ｐｏｌｙ−ｇｌｕ−ｔｙｒ（４：１比）のキナーゼ緩衝剤（５０ｍＭ Ｈｅｐｅｓ、ｐＨ ７．４、１２５ｍＭ ＮａＣｌ、２４ｍＭ ＭｇＣｌ_２、１ｍＭ ＭｎＣｌ２、１％グリセリン、２００μＭ Ｎａ_３ＶＯ_４及び２ｍＭ ＤＴＴ）溶液１μｇ／ウェルであらかじめ被覆されたＩｍｍｕｌｏｎ−４ ９６ウェルプレート（Ｔｈｅｒｍｏ Ｌａｂｓｙｓｔｅｍｓ）中で（比活性に応じて）１−１００ｎＭを含む最終体積９０μＬで実施される。ＡＴＰを最終濃度１００μＭで添加することによって酵素反応を開始した。室温で３０分間インキュベートした後、０．０２％Ｔｗｅｅｎ−２０を含む２ｍＭイミダゾール緩衝食塩水でプレートを洗浄した。次いで、３％ウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、０．５％Ｔｗｅｅｎ−２０及び２００μＭ Ｎａ_３ＶＯ_４を含むリン酸緩衝食塩水（ＰＢＳ）で１６７ｎｇ／ｍＬに希釈した、西洋わさびペルオキシダーゼ（ＨＲＰ）（Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ）と複合化された抗ホスホチロシンマウスモノクローナル抗体ｐＹ−２０と一緒にプレートを室温で２時間インキュベートした。２５０μＬで３回洗浄後、結合した抗ホスホチロシン抗体を、ＡＢＴＳ（Ｋｉｒｋｅｇａａｒｄ ＆ Ｐｅｒｒｙ Ｌａｂｓ、Ｉｎｃ．）１００μｌ／ウェルと一緒に室温で３０分間インキュベートすることによって検出した。１％ＳＤＳ １００μｌ／ウェルを添加することによって反応を停止させ、ホスホチロシンに依存するシグナルをプレートリーダーによって４０５／４９０ｎｍで測定した。

全ての実施例がＩＧＦ−１Ｒを阻害した。以下の実施例は、生化学的アッセイにおいてＩＧＦ−１Ｒを阻害することによって効力及び活性を示し、ＩＣ_５０値は１５μＭ未満であった。ＩＣ_５０値は５μＭであることが好ましい。より有利には、ＩＣ_５０値は１μＭ未満である。さらに有利には、ＩＣ_５０値は２００ｎＭ未満である。

最も好ましい実施例はＩＧＦ−１Ｒに対して選択的である。

細胞ベースのオートホスホチロシンアッセイ
完全長ヒトＩＧＦ−１Ｒを安定に発現するＮＩＨ ３Ｔ３細胞を、９６ウェルプレート中の１０％ウシ胎児血清（ＦＣＳ）を補充したダルベッコ最少基本培地（ＤＭＥＭ）０．１ｍｌ／ウェルに１×１０^４細胞／ウェルで播いた。２日目に、培地を飢餓培地（０．５％ＦＣＳを含むＤＭＥＭ）で２時間置換し、化合物を１００％ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）で希釈し、細胞に６通りの最終濃度（２０、６．６、２．２、０．７４、０．２５及び０．０８２μＭ）で２つ組で添加し、３７℃でさらに２時間インキュベートした。組換えヒトＩＧＦ−１（１００ｎｇ／ｍＬ）を３７℃で１５分間添加後、培地を取り出し、細胞をＰＢＳ（リン酸緩衝食塩水）で１回洗浄し、１５０ｍＭ ＮａＣｌ、１．５ｍＭ ＭｇＣｌ、１ｍＭ ＥＤＴＡ、新しいプロテアーゼ阻害剤及びホスファターゼ阻害剤［１０μｇ／ｍｌロイペプチン、２５μｇ／ｍｌアプロチニン、１ｍＭフェニルメチルスルホニルフルオライド（ＰＭＳＦ）及び２００μＭ Ｎａ_３ＶＯ_４］を補充した冷ＴＧＨ緩衝剤（１％Ｔｒｉｔｏｎ−１００、１０％グリセリン、５０ｍＭ Ｈｅｐｅｓ［ｐＨ ７．４］）を用いて溶解させた。細胞溶解物を、ＩＧＦ−１Ｒ抗体（Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ、Ｃａｔ＃ＧＲ３１Ｌ）１０ｎｇ／ウェルで被覆した９６ウェルｍｉｃｒｏｌｉｔｅ２プレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ ＣｏＳｔａｒ ＃３９２２）に移し、４℃で終夜インキュベートした。ＴＧＨ緩衝剤で洗浄後、西洋わさびペルオキシダーゼ（ＨＲＰ）と複合化された抗ホスホチロシンマウスモノクローナル抗体ｐＹ−２０と一緒にプレートを室温で２時間インキュベートした。次いで、Ｓｕｐｅｒ Ｓｉｇｎａｌ ＥＬＩＳＡ Ｆｅｍｔｏ Ｍａｘｉｍｕｍ Ｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ Ｓｕｂｓｔｒａｔｅ（Ｐｉｅｒｃｅ）を添加することによってオートホスホチロシンを検出し、化学発光をＷａｌｌａｃ Ｖｉｃｔｏｒ^２ １４２０ Ｍｕｌｔｉｌａｂｅｌ Ｃｏｕｎｔｅｒによって読み取った。化合物のＩＣ_５０曲線をＥｘｃｅｌＦｉｔプログラムによってプロットした。

全実施例がこの細胞ベースのアッセイにおいてＩＧＦ−１Ｒを阻害した。以下の実施例は、ＩＧＦ−１Ｒを阻害することによって効力及び活性を示し、ＩＣ_５０値が１５μＭ未満であり、インスリン受容体の選択性が１から１５倍と予想された。ＩＣ_５０値は５μＭであることが好ましい。より有利には、ＩＣ_５０値は１μＭ未満である。さらに有利には、ＩＣ_５０値は２００ｎＭ未満である。本質的にＩＧＦ−１Ｒ細胞系アッセイに対して上述したようにインスリン受容体オートホスホチロシンアッセイを実施するが、インスリン（１０ｎＭ）を活性化リガンドとして、また、インスリン受容体抗体を捕捉抗体として、内因性ヒトインスリン受容体を発現するＨｅｐＧ２細胞と一緒に使用する。

実験
スキーム１から１３に本発明の化合物の合成を示す。この実験の記述に使用する略語は、メチル：Ｍｅ、エチル：Ｅｔ、イソプロピル：^ｉＰｒ又は^ｉＰｒ、フェニル：Ｐｈ、ベンジル：Ｂｎ、エタノール：ＥｔＯＨ、メタノール：ＭｅＯＨ、イソプロパノール：ｉ−ＰｒＯＨ、テトラヒドロフラン：ＴＨＦ、アセトニトリル：ＣＨ_３ＣＮ、酢酸エチル：ＥｔＯＡｃ、ナトリウムエトキシド：ＮａＯＥｔ、４−（ジメチルアミノ）ピリジン：ＤＭＡＰ、１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド：ＤＣＣ、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩：ＥＤＣ、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール：ＨＯＢｔ、１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール：ＨＯＡｔ、オキシ塩化リン：ＰＯＣｌ_３、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）：Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４（０）、Ｎ，Ｎ’−ジイソプロピルエチルアミン：ＤＩＥＡ、塩酸：ＨＣｌ、硫酸：Ｈ_２ＳＯ_４、亜硝酸ナトリウム：ＮａＮＯ_２、硫酸ナトリウム：Ｎａ_２ＳＯ_４、トシル：Ｔｓ、メシル：Ｍｓ、トリメチルシリル：ＴＭＳ、室温：ｒｔ、分：ｍｉｎ、時間：ｈ及び質量分離（ｍａｓｓ ｄｉｒｅｃｔｅｄ）精製：ＭＤＰである。

従って、以下は、ＩＧＦ−１Ｒ阻害例の形成において中間体として有用である化合物である。

本発明の式Ｉの化合物、及び本発明の化合物の合成に使用する中間体を以下の方法によって調製した。

方法Ａ：

式中、Ｑ^１及びＲ^１は、式Ｉの化合物に対して先に定義した通りである。

式Ｉの化合物の典型的な調製においては、式ＩＩの化合物をオキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）、トリアゾール及びピリジンと、続いてアンモニアと適切な溶媒中で反応させた。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノールなどのアルコール；塩化メチレン（ＣＨ_２Ｃｌ_２）、クロロホルム（ＣＨＣｌ_３）などの塩素系溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はイソプロパノールであった。上記プロセスを約０℃から約５０℃の温度で実施した。好ましくは、反応を０℃から約２２℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。

スキーム１の式ＩＩの化合物を以下のスキーム２に示すように調製した。

式中、Ｑ^１及びＲ^１は、式Ｉの化合物に対して先に定義した通りである。

式ＩＩの化合物の典型的な調製においては、式ＩＩＩの中間体を適切な溶媒中で適切な反応温度でオキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）で処理した。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；塩化メチレン（ＣＨ_２Ｃｌ_２）、クロロホルム（ＣＨＣｌ_３）などの塩素系溶媒；アセトニトリル（ＣＨ_３ＣＮ）などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用した。好ましい溶媒は塩化メチレンであった。上記プロセスを約−７８℃から約１２０℃の温度で実施した。好ましくは、反応を４０℃から約７０℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。

スキーム２の式ＩＩＩの化合物を以下のスキーム３に示すように調製した。

式中、Ｑ^１及びＲ^１は、式Ｉの化合物に対して先に定義した通りである。

式ＩＩＩの化合物の典型的な調製においては、式ＩＶの化合物を亜硝酸ナトリウム（ＮａＮＯ_２）、適切な溶媒中の適切な酸及び適切な反応温度で処理した。上記プロセスに使用するのに適切な酸としてはＨＣｌ、Ｈ_２ＳＯ_４などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。好ましい酸はＨＣｌであった。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノールなどのアルコール；Ｈ_２Ｏなどが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＥｔＯＨであった。上記プロセスを約−２０℃から約５０℃の温度で実施した。好ましくは、反応を０℃から２２℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。

スキーム３の式ＩＶの化合物を以下のスキーム４に示すように調製した。

式中、Ｑ^１及びＲ^１は、式Ｉの化合物に対して先に定義した通りである。

式ＩＶの化合物の典型的な調製においては、式Ｖの化合物をアミドラゾンＶＩと適切な溶媒中で適切な反応温度下で反応させた。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；メタノール、エタノール イソプロパノール、トリフルオロエタノールなどのアルコール溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用することができるが、好ましい溶媒はエタノールであった。上記プロセスを約−７８℃から約８０℃の温度で実施した。好ましくは、反応を−２０℃から２２℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。

スキーム４の式Ｖの化合物を以下のスキーム５に示すように調製した。

式中、Ｑ^１及びＲ^１は、式Ｉの化合物に対して先に定義した通りである。

式Ｖの化合物の典型的な調製においては、式ＶＩＩの化合物は、適切な溶媒を用いて、適切な反応温度下で反応させた塩化エチルオキサリル、ピリジン及び触媒のＤＭＡＰである。上記プロセスに使用する適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；アセトニトリル（ＣＨ_３ＣＮ）；塩化メチレン（ＣＨ_２Ｃｌ_２）、クロロホルム（ＣＨＣｌ_３）などの塩素系溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＴＨＦであった。上記プロセスを約０℃から約１００℃の温度で実施することができる。好ましくは、反応を７０℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。当業者は、式ＶＩＩの化合物であるＮ−アシル化アミノ酸が、一般に市販されていること、又はアミノ酸前駆体を適切なアシル化剤で処理することによって一般に合成できることを認識しているはずである（アミンをアシル化するための他の適切な反応条件は（Ｌａｒｏｃｋ， Ｒ．Ｃ． Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ， ２^ｎｄ ｅｄ．； Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ： Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ， １９９９， ｐｐ １９４１−１９４９）に見出すことができる。当業者は、アミノ酸前駆体が一般に市販されていること、又はアミノ酸の公知のＳｔｒｅｃｋｅｒ合成などの従来法によって調製できることも認識しているはずである（Ｍａｒｃｈ． Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ： Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ， Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ， ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ， ４^ｔｈ ｅｄ．； Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ： Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ， １９９２， ｐｐ ９６５）。当業者は、式ＶＩＩのラセミの又は鏡像異性的に豊富なアミノ酸及び／又は誘導体を使用できることを認識しているはずである。

スキーム２の式ＩＩＩの化合物を以下のスキーム６に示すように調製することができる。

式中、Ｑ^１及びＲ^１は式Ｉの化合物に対して先に定義した通りであり、Ａ^１−Ｃ＝Ｏは適切な反応条件下で除去可能なアシル基である。

式ＩＩＩの化合物の典型的な調製においては、適切な溶媒中で適切な温度で除去するのに適切な条件下で式ＩＩＩａの化合物を処理して式ＶＩＩＩの化合物を生成することができる。上記プロセスに使用するのに適切な条件としては、水中でのＨＣｌなどの加水分解条件下での、又は水中のＮａＯＨなどの塩基性条件下での式ＩＩＩａの化合物の処理などが挙げられるが、これらだけに限定されない。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノールなどのアルコール；テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；アセトニトリル（ＣＨ_３ＣＮ）、Ｈ_２Ｏなどが挙げられるが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用した。上記プロセスを約−２０℃から約１００℃の温度で実施することができる。好ましくは、反応を２２℃から８０℃で実施することができる。本発明の化合物を生成する上記プロセスは、好ましくはほぼ大気圧で実施することができるが、必要に応じてそれより高い圧力や低い圧力も使用することができる。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用することができるが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用することができる。式ＩＩＩの化合物の典型的な調製においては、式ＶＩＩＩの化合物と適切なアシル化剤（Ｒ^１ＣＯ_２Ｈ又はＲ^１ＣＯＣｌ）を適切なアミドカップリング条件下で反応させることができる。適切な条件としては、式ＶＩＩＩの化合物及びＲ^１ＣＯ_２Ｈを、ＤＭＡＰ、ＨＯＢｔ、ＨＯＡｔなどと組み合わせたＤＣＣ、ＥＤＣなどのカップリング試薬で処理すること、式ＶＩＩＩの化合物及びＲ^１ＣＯＣｌをＤＩＥＡなどの塩基で処理することなどが挙げられるが、これらだけに限定されない。どちらの場合においても、上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；クロロホルム、塩化メチレンなどのハロゲン化溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用した。上記プロセスを約０℃から約８０℃の温度で実施することができる。本発明の化合物を生成する上記プロセスは、好ましくはほぼ大気圧で実施することができるが、必要に応じてそれより高い圧力や低い圧力も使用することができる。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用することができるが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用することができる。また、ＲＮＨ_２をＲ^１ＣＯＮＨＲに転化する他の適切な反応条件は、Ｌａｒｏｃｋ， Ｒ．Ｃ． Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ， ２^ｎｄ ｅｄ．； Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ： Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ， １９９９， ｐｐ １９４１−１９４９に見出すことができる。

以下のスキーム７に示す式Ｉの化合物を調製するとき方法Ｂも使用した。

方法Ｂ：

式中、Ｑ^１及びＲ^１は式Ｉの化合物に対して先に定義した通りであり、Ａ^１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉなどのハロゲンであり、Ｂ（ＯＲ）_２＝適切なボロン酸／エステルである（式中、各Ｒは独立にＣ_０−６アルキルであり、又は各Ｒは独立に、これらが結合しているそれぞれの酸素原子と一緒に５から１５員の飽和若しくは部分不飽和の環を形成し、前記環は１から４個の独立したＣ_０−１０アルキル置換基で置換されていてもよい。）。

式Ｉの化合物の典型的な調製においては、式ＩＸの化合物を式ＸＶＩＩＩの適切なボロン酸／エステル（Ｑ^１−Ｂ（ＯＲ）_２）と適切な溶媒中で典型的な鈴木カップリング手順によって反応させた。式ＸＶＩＩＩの化合物は市販されていることもあり、又はハロゲン化アリール、ジボランなどの適切な試薬から文献の手順によって調製することができる。例として、２−フルオロ−３−ベンジルオキシフェニルボロン酸ピナコールエステルを参照されたい。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、水、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノールなどのアルコール；塩化メチレン（ＣＨ_２Ｃｌ_２）、クロロホルム（ＣＨＣｌ_３）などの塩素系溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はグリム／水であった。上記プロセスを約−７８℃から約１２０℃の温度で実施した。好ましくは、反応を８０℃から約１００℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。当業者は、式Ｉの化合物をＩＸから調製するのに代替方法を適用できることを理解されたい。例えば、式ＩＸの化合物は、適切な有機スズ試薬Ｑ^１−ＳｎＢｕ_３などと適切な溶媒中で典型的なＳｔｉｌｌｅカップリング手順によって反応させることができる。

スキーム７の式ＸＩの化合物を以下のスキーム８に示すように調製した。

式中、Ｒ^１は式Ｉの化合物について先に定義した通りであり、Ａ^１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉなどのハロゲンである。

式ＩＸの化合物の典型的な調製においては、式Ｘの化合物をオキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）、トリアゾール及びピリジンと、続いてアンモニア（ＮＨ_３）と適切な溶媒中で反応させた。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノールなどのアルコール；塩化メチレン（ＣＨ_２Ｃｌ_２）、クロロホルム（ＣＨＣｌ_３）などの塩素系溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はイソプロパノールであった。上記プロセスを約−２０℃から約５０℃の温度で実施した。好ましくは、反応を０℃から約２５℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。

スキーム８の式Ｘの化合物を以下のスキーム９に示すように調製した。

式中、Ｒ^１は式Ｉの化合物について先に定義した通りであり、Ａ^１１＝Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉなどのハロゲンである。

式Ｘの化合物の典型的な調製においては、化合物ＸＩＩを式ＸＩの化合物に転化した。式ＸＩＩの化合物を適切な溶媒中で適切な反応温度でオキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）によって処理した。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；塩化メチレン（ＣＨ_２Ｃｌ_２）、クロロホルム（ＣＨＣｌ_３）などの塩素系溶媒；アセトニトリル（ＣＨ_３ＣＮ）などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用した。好ましい溶媒はアセトニトリルであった。上記プロセスを約−７８℃から約１２０℃の温度で実施した。好ましくは、反応を４０℃から約９５℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。式ＸＩの化合物を適切なハロゲン化剤と反応させて式Ｘの化合物を調製した。適切なハロゲン化剤としては、Ｂｒ_２、Ｉ_２、Ｃｌ_２、Ｎ−クロロスクシンイミド、Ｎ−ブロモスクシンイミド、Ｎ−ヨードスクシンイミドなどが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。好ましいハロゲン化剤はＮ−ヨードスクシンイミドであった。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノールなどのアルコール；塩化メチレン（ＣＨ_２Ｃｌ_２）、クロロホルム（ＣＨＣｌ_３）などの塩素系溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＤＭＦであった。上記プロセスを約−７８℃から約１２０℃の温度で実施した。好ましくは、反応を４０℃から約７５℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。

スキーム９の式ＸＩＩの化合物を以下のスキーム１０に示すように調製した。

式中、Ｒ^１は式Ｉの化合物について先に定義した通りであり、Ａ^１１１＝ＯＨ、アルコキシ、又はクロロ、イミダゾールなどの脱離基である。

式ＸＩＩの化合物の典型的な調製においては、式ＸＩＩＩの化合物と式ＸＩＶの化合物を適切なアミドカップリング条件下で反応させた。適切な条件としては、式ＸＩＩＩ及びＸＩＶ（Ａ^１１１＝ＯＨのとき）の化合物を、ＤＭＡＰ、ＨＯＢｔ、ＨＯＡｔなどと組み合わせたＤＣＣ、ＥＤＣなどのカップリング試薬で処理することなどが挙げられるが、これらだけに限定されない。上記プロセスに使用する適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；クロロホルム、塩化メチレンなどのハロゲン化溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒は塩化メチレンであった。上記プロセスを約０℃から約８０℃の温度で実施した。好ましくは、反応を約２２℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。或いは、式ＸＩＩＩ及びＸＩＶ（式中、Ａ^１１１＝Ｃｌ、Ｂｒ）の化合物を、ＤＭＡＰなどと組み合わせたトリエチルアミン（ＴＥＡ）、Ｎ，Ｎ’−ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基と反応させた。このプロセスに使用する適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；ピリジン；クロロホルム、塩化メチレンなどのハロゲン化溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＤＭＦであった。上記プロセスを約−２０℃から約４０℃の温度で実施した。好ましくは、反応を０℃から２５℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的に、式ＸＩＩＩとＸＩＶ（式中、Ａ^１１１＝Ｃｌ、Ｂｒ）の化合物の等モル量及び塩基及びＤＭＡＰの準化学量論的量を好ましくは使用したが、それよりも多い量や少ない量も必要に応じて使用した。また、アミン（式ＸＩＩＩの化合物）をアミド（式ＸＩＩの化合物）に転化する他の適切な反応条件は、Ｌａｒｏｃｋ， Ｒ．Ｃ． Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ， ２^ｎｄ ｅｄ．； Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ： Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ， １９９９， ｐｐ １９４１−１９４９に見出すことができる。

スキーム１０の式ＸＩＩＩの化合物を以下のスキーム１１に示すように調製した。

式ＸＩＩＩの化合物の典型的な調製においては、式ＸＶの化合物を適切な反応条件下で適切な溶媒中で反応させた。適切な条件は、適切な溶媒中でヒドラジン又はアルキルヒドラジン誘導体で式ＸＶの化合物を処理することを含む。上記プロセスに使用する適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル；クロロホルム、塩化メチレンなどのハロゲン化溶媒；メタノール、エタノールなどのアルコール溶媒などが挙げられるた、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用することができるが、好ましい溶媒はエタノール及び塩化メチレンであった。上記プロセスを約０℃から約８０℃の温度で実施した。好ましくは、反応を約２２℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。

スキーム１１の式ＸＶの化合物を以下のスキーム１２に示すように調製した。

式ＸＶの化合物の典型的な調製においては、式ＸＶＩの化合物をラネーニッケルと適切な溶媒中で反応させた。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル（ＣＨ_３ＣＮ）；メタノール、エタノール、イソプロパノール、トリフルオロエタノールなどのアルコール；塩化メチレン（ＣＨ_２Ｃｌ_２）、クロロホルム（ＣＨＣｌ_３）などの塩素系溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はエタノールであった。上記プロセスを室温から約１００℃の温度で実施することができる。好ましくは、反応を約８０℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。また、式ＸＶの化合物は、式ＸＶＩの化合物を適切な酸化剤と適切な溶媒中で反応させることによって調製することができる。適切な酸化剤としては、過酸化水素（Ｈ_２Ｏ_２）、３−クロロペルオキシ安息香酸（ｍＣＰＢＡ）などが挙げられるが、これらだけに限定されない。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、ＴＨＦ、グリムなどのエーテル；ＤＭＦ；ＤＭＳＯ；ＣＨ_３ＣＮ；ジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）；ＣＨ_２Ｃｌ_２、ＣＨＣｌ_３などの塩素系溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はＤＭＡであった。上記プロセスを約０℃から１００℃の温度で実施することができる。好ましくは、反応をほぼ室温から７０℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。

スキーム１２の式ＸＶＩの化合物を以下のスキーム１３に示すように調製した。

式ＸＶＩの化合物の典型的な調製においては、式ＸＶＩＩの化合物をチオセミカルバジド及び適切な塩基と適切な溶媒中で反応させた。適切な塩基としては、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ’−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）などが挙げられるが、これらだけに限定されなかった。上記プロセスに使用するのに適切な溶媒としては、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、グリムなどのエーテル；ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）；ジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）；ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）；アセトニトリル（ＣＨ_３ＣＮ）；メタノール（ＭｅＯＨ）、エタノール（ＥｔＯＨ、イソプロパノール（ｉ−ＰｒＯＨ）、トリフルオロエタノールなどのアルコール；塩化メチレン（ＣＨ_２Ｃｌ_２）、クロロホルム（ＣＨＣｌ_３）などの塩素系溶媒などが挙げられたが、これらだけに限定されなかった。必要に応じて、これらの溶媒の混合物を使用したが、好ましい溶媒はエタノールであった。上記プロセスを室温から約１００℃の温度で実施することができる。好ましくは、反応を約４０℃から８０℃で実施した。本発明の化合物を生成する上記プロセスを好ましくはほぼ大気圧で実施したが、必要に応じてそれよりも高い圧力や低い圧力も使用した。実質的には、等モルの反応物を好ましく使用したが、必要に応じてそれよりも多い量や少ない量も使用した。式ＸＶＩＩの化合物は、文献の手順Ｋｎｕｔｓｅｎ， Ｌａｒｓ Ｊ．Ｓ． ｅｔ． ａｌ， Ｊ． Ｃｈｅｍ． Ｓｏｃ． Ｐｅｒｋｉｎ Ｔｒａｎｓ １： Ｏｒｇａｎｉｃ ａｎｄ Ｂｉｏ−Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９７２−１９９９）， １９８４， ２２９−２３８に従って調製することができる。

ある状況においては、上記プロセスの１つにおいて改変された官能基と同一の置換基、又は同じ反応性を有する置換基は、所望の生成物を与え、かつ望ましくない副反応を回避するために、保護し、続いて脱保護しなければならないことを当業者は理解されたい。或いは、官能基の競合を回避するために、本発明で記載するプロセスのうち別のものを使用することができる。適切な保護基の例並びにその付加及び除去方法は、参考文献”Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｅｓ”， Ｔ．Ｗ． Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｐ．Ｇ．Ｍ． Ｗｕｔｓ， Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ， １９８９に見出すことができる。

スキーム１から１３を通して、Ｒ^１は、さらに改変することができる適切な官能基で置換することができる。例えば、式Ｉの化合物中のＲ^１はシクロヘキシル−４−ＣＯ_２Ｍｅに等しい。続いて、４−ＣＯ_２Ｍｅ官能基は、水素化アルミニウムリチウムなどの適切な還元剤で処理してＣＨ_２ＯＨに転化することができる。アルコールＣＨ_２ＯＨは、トシラート（ＣＨ_２ＯＴｓ）、メシラート（ＣＨ_２ＯＭｓ）などの適切な脱離基にさらに転化し、続いてジメチルアミンなどの適切な求核剤で置換してＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２を得ることができる。

以下の実施例は、本発明の範囲を説明するものであって、限定するものではない。

一般的実験情報：
融点は全てＭｅｌ−Ｔｅｍｐ ＩＩ装置によって測定し、未補正である。市販無水溶媒及びＨＰＬＣ等級の溶媒をさらに精製せずに使用した。^１Ｈ ＮＭＲ及び^１３Ｃ ＮＭＲスペクトルをＶａｒｉａｎ又はＢｒｕｋｅｒの機器（^１Ｈは４００ＭＨｚ、^１３Ｃは１００．６ＭＨｚ）を用いてＴＭＳ又は残留溶媒のピークを内部標準として周囲温度で記録した。線の位置又は多重項はｐｐｍ（δ）単位であり、結合定数（Ｊ）はヘルツ単位の絶対値である。^１Ｈ ＮＭＲスペクトルの多重度を以下の通り略記する：ｓ（一重項）、ｄ（二重項）、ｔ（三重項）、ｑ（四重項）、ｑｕｉｎｔ（五重項）、ｍ（多重項）、ｍ_ｃ（中心のある多重項（ｃｅｎｔｅｒｅｄ ｍｕｌｔｉｐｌｅｔ））、ｂｒ（ブロード）、ＡＡ’ＢＢ’。^１３Ｃ ＮＭＲスペクトルのシグナル多重度をＤＥＰＴ１３５パルスシークエンスを用いて測定し、以下の通り略記する：＋（ＣＨ又はＣＨ_３）、−（ＣＨ_２）、Ｃ_{ｑｕａｒｔ}（Ｃ）。ＬＣ／ＭＳ分析を、Ｈｅｗｌｅｔｔ Ｐａｃｋａｒｄ ＨＰ１１００及びＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ質量分析計又はＨｅｗｌｅｔｔ Ｐａｃｋａｒｄ ＨＰ１０５０及びＭｉｃｒｏｍａｓｓ Ｐｌａｔｆｏｒｍ ＩＩ質量分析計に接続されたＧｉｌｓｏｎ ２１５自動試料採取装置及びＧｉｌｓｏｎ ８１９自動注入装置によって実施した。どちらの装置もＸＴＥＲＲＡ ＭＳ Ｃ１８ ５μ ４．６×５０ｍｍカラムを用いて２５４ｎｍで検出し、ポジティブモードのエレクトロスプレーイオン化を用いた。質量分離精製（ＭＤＰ）にはＷａｔｅｒｓ／Ｍｉｃｒｏｍａｓｓシステムを使用した。

下表に分析ＨＰＬＣプログラムのための移動相勾配（溶媒Ａ：アセトニトリル；溶媒Ｂ：０．０１％ギ酸のＨＰＬＣ水溶液）及び流量を示す。

５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン（Ｒ^１＝シクロブチル及びＱ^１＝Ｐｈ−（３−ＯＢｎ）である式Ｉの化合物）を以下の通り調製した。

１，２，４−トリアゾール（１６７ｍｇ、２．４１７ｍｍｏｌ）の無水ピリジン（１．５ｍＬ）溶液にオキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）（７５μＬ、０．８０６ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１５分間撹拌した。この混合物に５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロブチル−３Ｈ−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−オン（１００ｍｇ、０．２６９ｍｍｏｌ）の無水ピリジン（２．５ｍＬ）溶液を３．５分間で滴下し、室温でさらに３時間撹拌した。反応物を０℃に冷却し、２Ｍ ＮＨ_３のｉ−ＰｒＯＨ（１０ｍＬ）溶液でクエンチし、室温でさらに３０分間撹拌した。混合物をフリットの漏斗によってろ過し、ろ液を減圧濃縮し、ＣＨＣｌ_３とＨ_２Ｏに分配し、分離させた。水層をＣＨＣｌ_３で再抽出し（３×）、混合ＣＨＣｌ_３画分を塩水で洗浄し（１×）、Ｎａ_２ＳＯ_４を用いて脱水し、ろ過し、減圧濃縮し、粗製材料をシリカゲルクロマトグラフにかけると［２％ＭｅＯＨのＣＨＣｌ_３溶液で溶出させて］、暗褐色オイルが生成した。このオイルをＥｔＯＡｃ／へキサンから結晶化させて標記化合物を淡褐色固体として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ １．９５−２．０８（ｍ、１Ｈ）、２．０９−２．２２（ｍ、１Ｈ）、２．３９−２．５０（ｍ、２Ｈ）、２．５９−２．７２（ｍ、２Ｈ）、４．１４（ｑｕｉｎｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．１６（ｓ、２Ｈ）、５．５７（ｂｒｓ、２Ｈ）、７．０２−７．０９（ｍ、１Ｈ）、７．２２−７．２８（ｍ、３Ｈ）、７．３１−７．５０（ｍ、５Ｈ）、７．８５（ｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ ３７２．１（１００）［ＭＨ^＋］；ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝３．０５分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、非極性＿５分）。

５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロブチル−３Ｈ−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−オン（Ｒ^１＝シクロブチル及びＱ^１＝Ｐｈ−（３−ＯＢｎ）である式ＩＩの化合物）を以下の通り調製した。

シクロブタンカルボン酸［（３−ベンジルオキシ−フェニル）−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イル）−メチル］−アミド（２１６ｍｇ、０．５５３ｍｍｏｌ）のＰＯＣｌ_３（５ｍＬ）溶液を油浴中で５５℃に３時間加熱した。反応混合物を減圧濃縮し、０℃に冷却し、わずかに塩基性になるまで２Ｍ ＮＨ_３のｉ−ＰｒＯＨ溶液を充填した。溶液を減圧濃縮し、反応混合物をＥｔＯＡｃとＨ_２Ｏに分配し、分離させた。水層をＥｔＯＡｃで再抽出し（３×）、混合ＥｔＯＡｃ画分をＮａ_２ＳＯ_４を用いて脱水し、ろ過し、減圧濃縮して、さらに精製せずに標記化合物をオフホワイトの泡状固体として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ １．９８−２．０７（ｍ、１Ｈ）、２．０８−２．２１（ｍ、１Ｈ）、２．３６−２．４８（ｍ、２Ｈ）、２．６２−２．７７（ｍ、２Ｈ）、４．０９（ｑｕｉｎｔ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、５．１３（ｓ、２Ｈ）、６．９８（ｄｄ、Ｊ＝２．０、７．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７−７．７．４０（ｍ、４Ｈ）、７．４２−７．４９（ｍ、３Ｈ）、７．８８（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．９９（ｂｒｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ ３７３．１（１００）［ＭＨ^＋］；ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝３．２５分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、非極性＿５分）。

シクロブタンカルボン酸［（３−ベンジルオキシ−フェニル）−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イル）−メチル］−アミド（Ｒ^１＝シクロブチル及びＱ^１＝Ｐｈ−（３−ＯＢｎ）である式ＩＩＩの化合物）を以下の通り調製した。

シクロブタンカルボン酸［（４−アミノ−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イル）−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−メチル］−アミド（３１５ｍｇ、０．７７７ｍｍｏｌ）と濃ＨＣｌ（３４４μＬ）の無水ＥｔＯＨ（１６ｍＬ）溶液に亜硝酸ナトリウム（１２０ｍｇ、１．７２ｍｍｏｌ）のＨ_２Ｏ（４ｍＬ）溶液を０℃で滴下し、３０分間撹拌し、室温にさらに１．５時間加温した。反応混合物を減圧濃縮し、粗製材料をシリカゲルクロマトグラフにかけて［３％ＭｅＯＨのＣＨＣｌ_３溶液で溶出させて］標記化合物をオフホワイトの泡状固体として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ １．７８−１．９３（ｍ、１Ｈ）、１．９３−２．０４（ｍ、１Ｈ）、２．１２−２．２．３６（ｍ、４Ｈ）、３．１３（ｑｕｉｎｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９７（ｓ、２Ｈ）、６．３５（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８５（ｄｄ、Ｊ＝２．４、８．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．９６−７．０５（ｍ、２Ｈ）、７．２０（ｔ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７−７．４１（ｍ、４Ｈ）、７．６１（ｂｒｓ、１Ｈ）、８．４６（ｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ ３９１．０４（１００）［ＭＨ^＋］；ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝２．８７分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、極性＿５分）。

シクロブタンカルボン酸［（４−アミノ−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イル）−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−メチル］−アミド（Ｒ^１＝シクロブチル及びＱ^１＝Ｐｈ−（３−ＯＢｎ）である式ＩＶの化合物）を以下の通り調製した。

ホルムアミジンＨＣｌ（１６３ｍｇ、２．０２ｍｍｏｌ）の無水ＥｔＯＨ（８ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、１ＭヒドラジンのＴＨＦ（４．０５ｍＬ、４．０５ｍｍｏｌ）溶液を４分間充填し、室温で８分間撹拌した。反応混合物を−２０℃に冷却し、３−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−３−（シクロブタンカルボニル−アミノ）−２−オキソ−プロピオン酸エチルエステル（８００ｍｇ、２．０２ｍｍｏｌ）の無水ＥｔＯＨ（１６ｍＬ）溶液を１５分間充填し、−２０℃でさらに１５分間撹拌し、室温に４時間加温した。反応混合物を減圧濃縮し、粗製材料をシリカゲルクロマトグラフにかけて［３％ＭｅＯＨのＣＨＣｌ_３溶液で溶出させて］標記化合物を淡黄色泡状固体として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ １．７８−２．０４（ｍ、２Ｈ）、２．０８−２．３４（ｍ、４Ｈ）、３．０７（ｑｕｉｎｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．９２（ｓ、２Ｈ）、５．０３（ｓ、１Ｈ）、６．４９（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４−６．９２（ｍ、１Ｈ）、６．９５−７−１０（ｍ、３Ｈ）、７．２３（ｔ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８−７．４６（ｍ、４Ｈ）、８．４２（ｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ ４０６．０８（１００）［ＭＨ^＋］；ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝３．０４分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、極性＿５分）。

３−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−３−（シクロブタンカルボニル−アミノ）−２−オキソ−プロピオン酸エチルエステル（Ｒ^１＝シクロブチル及びＱ^１＝Ｐｈ−（３−ＯＢｎ）である式Ｖの化合物）を以下の通り調製した。

（３−ベンジルオキシ−フェニル）−（シクロブタンカルボニル−アミノ）−酢酸（４．７７ｇ、１４．１ｍｍｏｌ）、ピリジン（３．４ｍＬ、４２．２ｍｍｏｌ）及びＤＭＡＰ（触媒）の無水ＴＨＦ（２６ｍＬ）スラリーにクロロ−オキソ−酢酸エチルエステル（３．１３ｍＬ、２８．１ｍｍｏｌ）を滴下し、１．５時間加熱還流させた。白色沈殿物をフリットガラスのブフナー漏斗によってＨ_２Ｏ及びＥｔＯＡｃを含むフラスコにろ過し、水相を有機相から分離した。水溶液をＥｔＯＡｃで洗浄し（３×）、混合ＥｔＯＡｃ層を塩水で洗浄し（１×）、Ｎａ_２ＳＯ_４を用いて脱水し、ろ過し、減圧濃縮すると、黄色／オレンジ色のオイルが生成した。オイルを無水ＥｔＯＨ（２８ｍＬ）に溶解し、２１ｗｔ％ナトリウムエトキシド（ＮａＯＥｔ）のＥｔＯＨ（２．０ｍＬ）溶液を０℃で添加し、室温に加温した。反応混合物を減圧濃縮し、粗製材料をシリカゲルクロマトグラフにかけて［２％ＥｔＯＡｃのＣＨＣｌ_３溶液で溶出させて］標記化合物を淡黄色オイルとして得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ １．２６（ｔ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、３Ｈ）、１．８０−２．０４（ｍ、２Ｈ）、２．０９（ｍ、４Ｈ）、３．０６（ｑｕｉｎｔ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ） ４．１７−４．３０（ｍ、２Ｈ）、５．０４（ｓ、２Ｈ）、６．１８−６．３２（ｍ、２Ｈ）、６．８６−７．００（ｍ、３Ｈ）、７．２２−７．４８（ｍ、５Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ ３９６．０３（１００）［ＭＨ^＋］；ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝３．０９分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、非極性＿５分）。

５−（３−ベンジルオキシ−２−フルオロ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン（Ｒ^１＝シクロブチル及びＱ^１＝２−フルオロ−Ｐｈ−（３−ＯＢｎ）である式Ｉの化合物）を以下の通り調製した。

フラスコに７−シクロブチル−５−ヨード−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン（３０ｍｇ、０．０９５ｍｍｏｌ）、２−（３−ベンジルオキシ−２−フルオロ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル［１，３，２］ジオキサボロラン（６２．５ｍｇ、０．１５８ｍｍｏｌ）及び炭酸ナトリウム（３０ｍｇ、０．２８６ｍｍｏｌ）を充填し、排気し、Ｎ_２を充填した（３×）。この混合物にテトラキス（トリフェニルホスフィンパラジウム（０）（Ｐｄ（ＰＰｈ_３）_４（０））（３６ｍｇ、０．０３１８ｍｍｏｌ）を充填し、管を再排気し、Ｎ_２を充填した（２×）。次いで、この混合物に、あらかじめ脱気した溶媒ＤＭＥ／Ｈ_２Ｏ（５：１）（３ｍＬ）を充填し、７５℃に１６時間加熱した。反応混合物を減圧濃縮し、ＭｅＯＨ／ＣＨ_３ＣＮ（１：１）（５ｍＬ）に溶解し、０．４５μＭフリットａｕｔｏｖｉａｌによってろ過し、質量分離精製（ＭＤＰ）にかけると、標記化合物が白色固体として生成した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６ ４００ＭＨｚ）δ １．８６−１．９８（ｍ、１Ｈ）、２．００−２．１４（ｍ、１Ｈ）、２．３０−２．４１（ｍ、２Ｈ）、２．４１−２．４８（ｍ、２Ｈ）、３．９８−４．０９（ｍ、１Ｈ）、５．２４（ｓ、２Ｈ）、６．２７（ｂｒｓ、１Ｈ）、７．０５−７．１２（ｍ、１Ｈ）、７．２２（ｔ、Ｊ＝８．２７Ｈｚ、１Ｈ）、７．２９−７．５２（ｍ、６Ｈ）、７．８８（ｓ、１Ｈ）、８．１５（ｂｒｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ ３８９．９８（１００）、［ＭＨ^＋］、ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝３．４４分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、極性＿５分）。

７−シクロブチル−５−ヨード−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン（Ｒ^１＝シクロブチル及びＡ^１１＝ヨウ素である式ＩＸの化合物）を以下の通り調製した。

１，２，４−トリアゾール（１．２８ｇ、１８．５９ｍｍｏｌ）の無水ピリジン（１０ｍＬ）溶液にオキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）（０．５７８ｍＬ、６．２０ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１５分間撹拌した。この混合物に７−シクロブチル−５−ヨード−３Ｈイミダゾ［５，１ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−オン（０．６５３ｍｇ、２．０７ｍｍｏｌ）の無水ピリジン（１４ｍＬ）溶液を（３．５分間）滴下し、１．５時間撹拌した。反応混合物を０℃に冷却し、２Ｍ ＮＨ_３のイソプロパノール（ｉ−ＰｒＯＨ）溶液で塩基性になるまでクエンチし、次いで室温に昇温し、さらに２時間撹拌した。反応混合物をフリットのブフナー漏斗によってろ過し、ＣＨ_２Ｃｌ_２で洗浄した。ろ液を減圧濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーによって［３０％ＥｔＯＡｃのＣＨ_２Ｃｌ_２溶液で溶出させて］精製すると、標記化合物がオフホワイト固体として生成した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ １．９３−２．０４（ｍ、１Ｈ）、２．０５−２．１８（ｍ、１Ｈ）、２．３５−２．４５（ｍ、２Ｈ）、２．４９−２．６２（ｍ、２Ｈ）、４．００−４．１２（ｍ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ ３１６．０８（１００）［ＭＨ^＋］、ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝２．５９分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、極性＿５分）。

７−シクロブチル−５−ヨード−３Ｈ−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−オン（Ｒ^１＝シクロブチル及びＡ^１１＝ヨウ素である式Ｘの化合物）を以下の通り調製した。

７−シクロブチル−３Ｈ−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−オン（７８９ｍｇ、４．１５ｍｍｏｌ）とＮ−ヨードスクシンイミド（９３３ｍｇ、４．１５ｍｍｏｌ）の無水ＤＭＦ（４０ｍＬ）溶液を室温で終夜撹拌した。Ｎ−ヨードスクシンイミドをさらに４当量添加し、反応物を５５℃に６時間加熱した。反応混合物を減圧濃縮し、ＣＨ_２Ｃｌ_２とＨ_２Ｏに分配し、分離させた。水層をＣＨ_２Ｃｌ_２で洗浄し（３×）、混合有機画分を１Ｍチオ硫酸ナトリウム（Ｎａ_２Ｓ_２Ｏ_３）（１×）、塩水（１×）で洗浄し、硫酸ナトリウム（Ｎａ_２ＳＯ_４）を用いて脱水し、ろ過し、減圧濃縮した。固体を２０％ＥｔＯＡｃのＤＣＭ溶液を用いてすり潰し、フリットのブフナー漏斗によってろ過すると、標記化合物がオフホワイト固体として生成した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６、４００ＭＨｚ）δ １．８４−１．９６（ｍ、１Ｈ）、１．９８−２．１３（ｍ、１Ｈ）、２．２５−２．４３（ｍ、４Ｈ）、３．８４−３．９６（ｍ、１Ｈ）、７．８７（ｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ ３１７．０２（１００）［ＭＨ^＋］、ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝２．６２分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、極性＿５分）。

７−シクロブチル−３Ｈ−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−オン（Ｒ^１＝シクロブチルである式ＸＩの化合物）を以下の通り調製した。

シクロブタンカルボン酸（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イルメチル）−アミド（１．３３ｇ、６．３９ｍｍｏｌ）のオキシ塩化リン（ＰＯＣｌ_３）（１０ｍＬ）溶液を５５℃に加熱した。反応物を２時間加熱し、次いで減圧濃縮し、粗製オイルを氷浴で０℃に冷却し、わずかに塩基性になるまで２Ｍ ＮＨ_３のイソプロパノール（ｉ−ＰｒＯＨ）溶液でクエンチした。この粗製反応混合物を減圧濃縮し、ＣＨ_２Ｃｌ_２とＨ_２Ｏに分配し、分離させた。水層をＣＨ_２Ｃｌ_２で抽出し（３×）、混合有機画分を硫酸ナトリウム（Ｎａ_２ＳＯ_４）を用いて脱水し、ろ過し、減圧濃縮した。粗製材料をシリカゲルクロマトグラフィーによって［５％ＭｅＯＨのＣＨ_２Ｃｌ_２溶液で溶出させて］精製すると、標記化合物がオフホワイト固体として生成した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６ ４００ＭＨｚ）δ １．８６−１．９６（ｍ、１Ｈ）、２．００−２．１３（ｍ、１Ｈ）；２．２６−２．４６（ｍ、４Ｈ）；３．８７−４．００（ｍ、１Ｈ）；７．７１（ｓ、１Ｈ）；７．８７（ｄ、Ｊ＝３．６Ｈｚ、１Ｈ）；１１．７（ｂｒｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ １９１．２７（１００）［ＭＨ^＋］、ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝２．０６分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、極性＿５分）。

シクロブタンカルボン酸（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イルメチル）−アミド（Ｒ^１＝シクロブチルである式ＸＩＩの化合物）を以下の通り調製した。

６−アミノメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアジン−５−オン（５００ｍｇ、３．９６ｍｍｏｌ）とＮ，Ｎ’−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）（０．８２９ｍＬ、４．７６ｍｍｏｌ）の無水Ｎ，Ｎ’−ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）（２０ｍＬ）と無水ピリジン（２ｍＬ）の溶液に、塩化シクロブタンカルボニル（０．４５１ｍＬ、３．９６ｍｍｏｌ）を０℃で滴下し、次いで室温に加温し、さらに１．５時間撹拌した。反応混合物をＨ_２Ｏ（２ｍＬ）でクエンチし、減圧濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーによって［５％ＭｅＯＨのＣＨ_２Ｃｌ_２（２００ｍＬ）溶液→１０％ＭｅＯＨのＣＨ_２Ｃｌ_２（８００ｍＬ）溶液で溶出させて］精製して、標記化合物を得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６、４００ＭＨｚ）δ １．７−１．８２（ｍ、１Ｈ）、１．７０−１．９２（ｍ、１Ｈ）；１．９７−２．０７（ｍ、２Ｈ）；２．０７−２．１９（ｍ、２Ｈ）；３．５５−３．６７（ｍ、１Ｈ）；４．１９（ｄ、２Ｈ）；７．９７（ｂｒｔ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、１Ｈ）；８．６７（ｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ ２０９．２５（１００）［ＭＨ^＋］、ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝１．５６分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、極性＿５分）。

６−アミノメチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアジン−５−オン（式ＸＩＩＩの化合物）を以下の通り調製した。

２−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イルメチル）−イソインドール−１，３−ジオン（４ｇ、１５．６ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２／ＥｔＯＨ（１：１）（１５０ｍＬ）スラリーに無水ヒドラジン（１．２３ｍＬ、３９．０ｍｍｏｌ）を充填し、室温で１８時間撹拌した。反応混合物を減圧濃縮し、オフホワイト固体を暖かいＣＨＣｌ_３を用いてすり潰し、フリットの漏斗によってろ過した。次いで、固体を熱いメタノール（ＭｅＯＨ）を用いてすり潰し、フリットの漏斗によってろ過すると、オフホワイト固体が生成した。材料を前の通りにすり潰し、終夜乾燥させると標記化合物が白色固体として生成した。これを次の段階にさらに精製せずに使用した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６、４００ＭＨｚ）δ ３．８８（ｓ、２Ｈ）、８．３１（２、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ １２７．０７（１００）［ＭＨ^＋］、ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝０．３４分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、極性＿５分）。

２−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イルメチル）−イソインドール−１，３−ジオン（式ＸＶの化合物）を以下の通り調製した。

２−（５−オキソ−３−チオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イルメチル）−イソインドール−１，３−ジオン（１．０ｇ、３．４７ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（４０ｍＬ）スラリーに過剰のラネーニッケル（３スパチュラ）を充填し、２時間加熱還流させた。反応混合物を小さなセライトパッドによって加温ろ過し、ＥｔＯＨ／ＴＨＦ（１：１）（１００ｍＬ）の熱い混合物で洗浄し、ろ液を減圧濃縮すると、標記化合物がオフホワイト固体として生成した。^１Ｈ ＮＭＲ （ＤＭＳＯ−ｄ_６、４００ＭＨｚ）δ ４．７５（ｓ、２Ｈ）、７．８４−７．９８（ｍ、４Ｈ）、８．６６（ｓ、１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ ２５７．２２（１００）［ＭＨ^＋］、ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝２．０８分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、極性＿５分）。

２−（５−オキソ−３−チオキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イルメチル）−インダン−１，３−ジオン（式ＸＶＩの化合物）を以下の通り調製した。

３−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドル−２−イル）−２−オキソ−プロピオン酸エチルエステル（２０ｇ、７６．６ｍｍｏｌ）の無水ＥｔＯＨ（３００ｍＬ）スラリーにチオセミカルバジド（６．９８ｇ、７６．６ｍｍｏｌ）を一括充填し、８０℃に２時間加熱した。反応混合物にＮ，Ｎ’−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）（２６．７ｍＬ、７６．５６ｍｍｏｌ）を充填し、４０℃に６時間加熱し、次いで室温でさらに１０時間撹拌した。反応混合物を減圧濃縮し、ろ過した熱いＥｔＯＨ／ＥｔＯＡｃを用いて固体をすり潰し、ＥｔＯＡｃで洗浄した。固体を減圧乾燥機（４０℃）で終夜乾燥させると標記化合物がオフホワイト固体として生成した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６、４００ＭＨｚ）δ ４．６８（ｓ、２Ｈ）、７．８５−７．９５（ｍ、４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ＋）：ｍ／ｚ ２８９．２（１００）［ＭＨ^＋］、ＨＰＬＣ：ｔ_Ｒ＝２．５０分（ＭｉｃｒｏｍａｓｓＺＱ、極性＿５分）。

２−フルオロ−３−ベンジルオキシフェニルボロン酸ピナコールエステル（Ｑ^１＝２−フルオロ−Ｐｈである式ＸＶＩＩＩの化合物）を以下の通り調製した。

１−（ベンジルオキシ）−３−クロロ−２−フルオロベンゼン（７．１ｇ、３０．０ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコール）ジボロン（９．１４２ｇ、３６．０ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（ＩＩ）（０．３３７ｇ、１．５０ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（７．７１１ｇ、７８．６ｍｍｏｌ）及び塩化１，３−ビス（２，６−ジイソプロピルフェニル）イミダゾリウム（０．９ｇ、２．１２ｍｍｏｌ）の混合物のＴＨＦ溶液を窒素下で終夜還流させた。混合物を酢酸エチル（１００ｍＬ）、塩水（３０ｍＬ）で希釈し、次いでセライトに通してろ過した。次いで、黄色液体を分離し、有機層を無水硫酸ナトリウムを用いて脱水した。液体を減圧下で濃縮すると灰色固体が生成した。これをへキサンから再結晶させて標記化合物を白色粉末として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ １．３７（ｓ、１２Ｈｓ）、５．１８（ｓ、２Ｈ）、７．０４−７．１８（ｍ、２Ｈｓ）、７．２７−７．４７（ｍ、６Ｈ）。

１−（ベンジルオキシ）−３−クロロ−２−フルオロベンゼン

３−クロロ−２−フルオロフェノール（１．５ｇ、１０．２ｍｍｏｌ）、臭化ベンジル（１．７１ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）及び炭酸ナトリウム（１．１０ｇ、１０．３８ｍｍｏｌ）の混合物のエチレングリコールジメチルエーテル２０ｍＬとＨ_２Ｏ １０ｍＬの溶液を室温で３６時間撹拌した。反応混合物に１Ｎ ＫＯＨ ２０ｍＬ及びジエチルエーテル５０ｍＬを充填した。有機層を分離し、塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムを用いて脱水し、減圧濃縮して、標記化合物を白色固体として得た。これをさらに精製せずに使用した。^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３、４００ＭＨｚ）δ ５．１６（ｓ、２Ｈｓ） ６．８６−７．０３（ｍ、３Ｈｓ） ７．３１−７．４８（ｍ、５Ｈｓ）。

Claims (7)

1. 式Ｉの化合物
   

   

   又は薬剤として許容されるその塩。（式中、
   Ｑ^１は１個のＧ^１０置換基で置換されていてもよいフェニルであり、
   Ｒ^１は１個のＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルであり、
   Ｇ^１０は−（Ｘ^１）_ｎ−（Ｙ^１）_ｍ−Ｒ^４であり、
   Ｇ^４１はハロ、オキソ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３（Ｒ^２ａ）_ｊ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^２、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３、−ＮＲ^２Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３Ｒ^２ａ、−ＮＲ^２Ｓ（Ｏ）_ｊ１Ｒ^３、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^２、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^２、−ＮＲ^２Ｃ（＝ＮＲ^３）ＮＲ^２ａＲ^３ａ、−ＮＲ^２Ｃ（＝ＮＲ^３）ＯＲ^２ａ、−ＮＲ^２Ｃ（＝ＮＲ^３）ＳＲ^２ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、Ｃ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルケニル、又はＣ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルキニルであり、
   Ｇ^１１はオキソ、−ＯＲ^２１、−ＮＲ^２１Ｒ^３１（Ｒ^２１ａ）_ｊ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＳＯ_２ＮＲ^２１Ｒ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^３１、−ＮＲ^２１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^２１ａ、Ｃ_０−１０アルキル、又はヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキルであり、これらは１個の−ＯＲ^２２２１又はＮＲ^２２２１Ｒ^３３３１（Ｒ^{２２２１ａ}）_ｊ３ａ置換基で置換されていてもよく、
   Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^２１、Ｒ^２１ａ、Ｒ^３１、Ｒ^２２２１、Ｒ^{２２２１ａ}、及びＲ^３３３１は各々独立にＣ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_０−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ_２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^１３置換基で置換されていてもよく、
   Ｘ^１及びＹ^１は各々独立に−Ｏ−又はＣＲ^５Ｒ^６−であり、
   Ｒ^５、Ｒ^６、及びＧ^１３は各々独立にＣ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、アリール−Ｃ_０−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルケニル又はヘタリール−Ｃ_２−１０アルキニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＲ^７７、−ＮＲ^７７Ｒ^８７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７７、−ＣＯ_２Ｒ^７７、−ＣＯＮＲ^７７Ｒ^８７、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｊ５ａＲ^７７、−ＳＯ_２ＮＲ^７７Ｒ^８７、−ＮＲ^７７Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^８７、−ＮＲ^７７Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^８７、−ＮＲ^７７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８７Ｒ^７７ａ、−ＮＲ^７７Ｓ（Ｏ）_ｊ５ａＲ^８７、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ^７７、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ^７７、−ＮＲ^７７Ｃ（＝ＮＲ^８７）ＮＲ^７７ａＲ^８７ａ、−ＮＲ^７７Ｃ（＝ＮＲ^８７）ＯＲ^７７ａ、−ＮＲ^７７Ｃ（＝ＮＲ^８７）ＳＲ^７７ａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^７７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^７７Ｒ^８７、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ^７７、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲ^７７、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^７７ＯＲ^８７又は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ^７７Ｒ^８７置換基で置換されていてもよく、
   Ｒ^４はアリールであり、そのいずれも１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよく、
   Ｒ^７７、Ｒ^７７ａ、Ｒ^８７及びＲ^８７ａは各々独立にＣ_０−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルコキシＣ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルケニル、Ｃ_１−１０アルキルチオＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルキル、シクロＣ_３−８アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_１−１０アルキル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルケニル、シクロＣ_３−８アルキルＣ_２−１０アルキニル、シクロＣ_３−８アルケニルＣ_２−１０アルキニル、ヘテロシクリル−Ｃ_０−１０アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ_２−１０アルキニル、Ｃ_１−１０アルキルカルボニル、Ｃ_２−１０アルケニルカルボニル、Ｃ_２−１０アルキニルカルボニル、Ｃ_１−１０アルコキシカルボニル、Ｃ_１−１０アルコキシカルボニルＣ_１−１０アルキル、モノＣ_１−６アルキルアミノカルボニル、ジＣ_１−６アルキルアミノカルボニル、モノ（アリール）アミノカルボニル、ジ（アリール）アミノカルボニル、Ｃ_１−１０アルキル（アリール）アミノカルボニル、モノヘタリールアミノカルボニル、ジヘタリールアミノカルボニル若しくはアルキルヘタリールアミノカルボニルであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、Ｃ_１−１０アルコキシ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_０−４アルキル）（Ｃ_０−４アルキル）若しくは−Ｎ（Ｃ_０−４アルキル）（Ｃ_０−４アルキル）置換基で置換されていてもよく、
   又はＲ^７７、Ｒ^７７ａ、Ｒ^８７、及びＲ^８７ａは各々独立にアリール−Ｃ_０−１０アルキル、アリール−Ｃ_２−１０アルケニル、アリール−Ｃ_２−１０アルキニル、ヘタリール−Ｃ_０−１０アルキル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルケニル、ヘタリール−Ｃ_２−１０アルキニル、モノ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、モノ（アリール）アミノＣ_１−６アルキル、ジ（アリール）アミノＣ_１−６アルキル、モノヘタリールアミノアルキル、ジヘタリールアミノアルキル若しくは−Ｎ（Ｃ_１−６アルキル）−Ｃ_１−６アルキル−アリールであり、そのいずれも１個以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−Ｏ（Ｃ_０−４アルキル）、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_２−１０アルキニル、ハロＣ_１−１０アルキル、ハロＣ_２−１０アルケニル、ハロＣ_２−１０アルキニル、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、−ＣＯＮ（Ｃ_０−４アルキル）（Ｃ_０−４アルキル）、−ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_０−４アルキル）（Ｃ_０−４アルキル）若しくは−Ｎ（Ｃ_０−４アルキル）（Ｃ_０−４アルキル）置換基で置換されていてもよく、及び
   ｎ、ｍ、ｊ１、ｊ３、ｊ３ａ、及びｊ５ａは各々独立に０、１又は２である。）
2. Ｑ^１が、１個のＧ ^１０ 置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｇ ^１０ は−（Ｘ ^１ ） _ｎ −（Ｙ ^１ ） _ｍ −Ｒ ^４ であり、ｎが１であり、Ｘ^１が−Ｏ−であり、ｍが０であり、及びＲ^４が、１個以上の独立したＧ^４１置換基で置換されていてもよいアリールである、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ^４が、フェニルである、請求項２に記載の化合物。
4. Ｒ^１が１個のＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロＣ_３−１０アルキルである、請求項２に記載の化合物。
5. Ｒ^１が１個のＧ^１１置換基で置換されていてもよいシクロブチルである、請求項４に記載の化合物。
6. ５−（３−ベンジルオキシ−２−フルオロ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
   ５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
   ３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノン、
   ３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタノール、
   ３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−１−メチル−シクロブタノール、
   ３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−１−エチル−シクロブタノール、
   ５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−メチルアミノ−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
   ５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノ−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
   ５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ピペリジン−１−イル−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
   Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−アセトアミド、
   ｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−カルバミン酸メチルエステル、
   １−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−３−メチル−ウレア、
   Ｎ−｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−メタンスルホンアミド、
   ｛３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブチル｝−メタノール、
   ５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジメチルアミノメチル−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
   ５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−（３−ジエチルアミノメチル−シクロブチル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、
   ３−［４−アミノ−５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル］−シクロブタンカルボン酸アミド、
   からなる群から選択される化合物又は薬剤として許容されるその塩。
7. ５−（３−ベンジルオキシ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミン、又は５−（３−ベンジルオキシ−２−フルオロ−フェニル）−７−シクロブチル−イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４−イルアミンである化合物又は薬剤として許容されるその塩。