JP4752069B2 - 溶解度増大による治療化合物の浸透性送達 - Google Patents
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Description
本発明は、固有の疎水性または浸透性システム(osmotic system)のコアにおける飽和制限に起因して水性環境において限られた溶解度を有する治療化合物の経口浸透性送達に関する。本発明は、グリピジド及び他の疎水性薬物の浸透性送達に適するが、その範囲は、より高い水溶解度を有するが、高い薬物充填量(load)に起因して浸透性投薬単位における溶解度制限を有する他の治療薬に及ぶ。
半透膜により包囲された浸透活性薬物コアを有する徐放放出錠剤は、当該分野において公知である。これらの浸透性剤形は、胃または腸液由来の水がこの半透膜を透過して流れ、コアにおける活性成分を溶解することによって機能し、その結果それは、膜内に生じた1つ以上の経路を通って放出され得る。初期の浸透性送達システムは、薬物が制御されそして予測可能な様式で送達されるように溶解状態で存在することを必要とする。溶液中の薬物は、半透膜を横切って形成された浸透性勾配に起因してポンプアウト(pump out)される。
本発明は、低い水溶解度を有する医薬、または高い溶解度を有するが、投薬単位中の高い薬物充填量に起因して送達の問題に苦しむ薬剤の制御放出、浸透性送達の問題を解決するための代替物を、製剤における強力な可溶化剤:メグルミンを提供することによって提供する。この可溶化剤は、必要に応じて、相乗的溶解度を与えるために高HLB界面活性剤(例えば、ラウリル硫酸ナトリウム)と組み合わせて用いられ得る。
本発明は、コアにおける薬物の所望される全用量を放出する前に可溶化する可溶化剤を用いることによって、難水溶性(低い水溶解度としても知られている)薬物が、可溶化形態の投薬単位から送達される浸透性送達システムに関する。一旦その薬物がコアにおいて溶解されると、それは、浸透性剤形のコアを包囲する半透膜を通る水透過の速度により決定される速度で送達され得る。増強された可溶化の結果として、このシステムからの薬物放出の速度は全てまたはほとんどの疎水性薬物が懸濁物または分散物として送達される従来技術の浸透物とは対照的に、予測可能かつ再現可能である。さらに、溶解状態の薬物を放出することによって、フードエフェクト(food effect)の可能性は、非常に低減される。
本発明の浸透性送達システムの半透過性壁は、標準的な技術(例えば、噴霧、浸漬、キャスティング、コーティング、溶媒エバポレーション、モールディングまたはコンプレッションコーティング)を用いてコア周辺に適用される重合性材料から構成される。この重合性材料は、好ましくは、代表的には、この錠剤の約2〜約15%重量増加まで、この錠剤上にキャストまたは噴霧される。薬物含有コアを完全に包囲する、半透過性壁は、水不溶性の、薬学的に許容されるポリマーを含む。適切な水不溶性ポリマーとしては、例えば、セルロースエステル、セルロースエーテル及びセルロースエステルエーテルが挙げられる。そのようなポリマーの例としては、セルロースアシレート、セルロースエチルエーテル、セルロースジアシレート、セルローストリアシレート、セルロースアセテート、セルロースジアセテート、セルローストリアセテート、モノ−、ジ−及びトリセルロースアルキル、モノ−、ジ−及びトリセルロースアロイル等が挙げられる。セルロースアセテートは、好ましいポリマーである。他の適切な水不溶性ポリマーは、本明細書中に参考として援用される、米国特許第4,765,989号及び同第4,077,407号に開示され、そして例えば、Encyclopedia of Polymer Science and Technology, Vol. 3, pp. 325-354(1964), Interscience Publishers Inc., New York, N. Y.に記載されている手順により合成され得る。
コアは、半透過性壁の内側にあり、難水溶性であるかまたは高い薬物充填量に起因する溶解度制限を有する薬学的活性剤を含有する。本明細書及び特許請求の範囲において用いられる場合、「難水溶性」または「低い水溶解度」は、本発明において企図される活性成分の水溶液中の溶解度が「やや溶けにくい(sparingly)」(溶質または活性物質1部を溶解するために溶媒30〜100部)、「溶けにくい(slightly)」(溶質1部を溶解するために溶媒100〜1000部)、「極めて溶けにくい(very slightly)」(溶質1部を溶解するために溶媒1000〜10,000部)溶解性、または「ほとんど溶けない」(溶質1部を溶解するために溶媒10,000部を超える)ことを意味する。本発明は、前述のものより高い溶解度であるが、所望の用量において、可溶化状態及び所望のプロフィールで投薬単位から薬物を送達するために可溶化剤の補助を必要とするまたはその恩恵を受けるような溶解度の薬物を包含する。代表的には、中程度〜高い溶解度を有し得るが、用量のコア中に通常の薬物充填量より多くを必要とするような薬物が挙げられる。
本発明に従う活性剤(単数または複数)を含むコア組成物は、当業者に公知の任意の複数の標準的な技術によって錠剤圧縮のために調製され得る。そのような方法としては、流動層造粒、乾式造粒、ダイレクトコンプレッション、ローラーコンプレッション、及び水性または溶媒ベースの結合剤を用いる湿式造粒が挙げられるがこれらに限定されない。他の、または追加の、方法が、中でもその全体が本明細書中に参考として援用されるRemington’s Pharmaceutical Sciences, 18th Edition, Mack Publishing, Pennsylvania, 1990, ISBN 0-912734-04-3、特にそのChapter 89及び91に見出され得る。
次いで、前述の方法または当該分野において公知の他の方法のいずれかによって得られるコア錠剤は、半透膜でコートされ、これは、本明細書において上記された半透過性壁を形成する。これらの錠剤は、現在また今後知られる任意の手段及び方法によりコートされ得;コーティングの好ましい方法としては、パンコーティング、Wursterカラムコーティング、コンプレッションコーティング及び静電堆積が挙げられる。コーティング溶液及びコーティング製剤が調製され、そして好ましくは錠剤の表面領域全体の滑らかかつ平坦な被覆を提供する速度で適用される。コーティングの適用の結果としての錠剤の%重量増加は、コートされる錠剤のサイズ及び形状に依存して変化し得るが、一般的には、約2%〜約15%である。
本発明は、動物、好ましくはヒトに本発明の剤形を投与する方法をさらに提供する。本明細書中に記載される剤形が経口経路により投与されることが第一に意図される。所望の用量が、簡便に、単一用量または適切な間隔で投与される分割用量(例えば、1日当り2、3、4回またはそれ以上の用量)で提供され得る。しかし、これらの剤形の投与は減少した投薬レジメン、例えば、1日2回以上用量に対して1日1回用量、を提供することが意図される。すなわち、本発明の剤形は、徐放(0次)放出性であるが、これは、例えば、即時放出と引き続く0次、1次または他の非0次放出プロフィールを得るために上記の様式で操作され得る。最も好ましくは、本発明の投薬単位は、活性剤の1日1回用量レジメンを提供する。
グリピジドに対する可溶化剤の効果を試験するために溶解度の研究を行った。メグルミンまたはラウリル硫酸ナトリウム(SLS)のいずれかを用いてサンプルを調製した。
実施例1の溶解度の結果に基づき、(1)メグルミンならびに(2)メグルミン及びラウリル硫酸ナトリウム(SLS)を含む製剤を調製した(表4及び5)。
胃腸管(GIT)液を模した媒体中でのメグルミン/SLS含有コアの溶解挙動も試験した。溶解を、最初の2時間について模擬胃液(SGF)中で、引き続き残りの時間(18時間)について模擬腸液(SIF)中で実施した。模擬胃液は、2.0gm塩化ナトリウム、7.0mlの塩酸中の3.2gm精製ペプシン及び1000mlにするために十分な量の水から構成される。得られる溶液のpHは、約1.2である。模擬腸液は、6.8gmのリン酸二水素カリウム、0.62gm水酸化ナトリウム、及び10gmのパンクレアチンから構成される。得られる溶液のpHを、6.8に調整する。
異なるコーティングシステムを、メグルミン及びSLS含有グリピジド錠剤に対して試験した。このコーティングシステムにおいて、用いた可塑剤は、ポリエチレングリコール3350(CarbowaxTM, Dow Chemical Co., Midland, Michigan)であった。このコーティングシステムは、7重量%のポリエチレングリコール3350及び93重量%のセルロースアセテートから構成される。錠剤を、3%、4%または5%重量増加までコートした。
Claims (17)
- 以下を含む浸透性薬物送達剤形:
(a)薬物送達の間その完全性を維持し、そしてそれを通り剤形のコアと外部環境とを接続する少なくとも1つの経路を有する半透過性壁;ならびに
(b)該壁により囲まれたコア、該コアは:(i)高い薬物充填量に起因し、溶解度制限を有する少なくとも1つの薬学的活性剤、(ii)該剤形からの放出の前に薬物が可溶化されるような程度まで薬学的活性剤の溶解度を増強する少なくとも1つの非膨潤可溶化剤;及び(iii)少なくとも1つの非膨潤浸透剤が混合されて含み、前記少なくとも1つの非膨潤可溶化剤がメグルミンであり、非膨潤浸透剤がキシリトール、マンニトール、ソルビトール、イノシトール、スクロース、ラクトース、デキストロース、マルトデキストリン及びその塩よりなる少なくとも1種であり、
メグルミンをコアの1重量%〜10重量%含み、
さらに、高HLB界面活性剤を含み、
薬学的活性剤が、アルベンダゾール、アルブテロール、アシクロビル、アドリアマイシン、カルバマゼピン、オキシカルバゼピン、アミオダロン、アムロジピン、アンフェタミン、アンフォテリシンB、アトルバスタチン、アトバクオン、アジスロマイシン、バクロフェン、ビカルタミド、ブスルファン、ブテナフィン、カルシポトリエン、カルシトリオール、カンプトテシン、カプサイシン、カロテン、セレコキシブ、セリバスタチン、クロルフェニラミン、シメチジン、シプロフロキサシン、シサプリド、セチリジン、クラリスロマイシン、クレマスチン、コデイン、シクロスポリン、ダナゾール、ダントロレン、デクスクロルフェニラミン、ジゴキシン、ジリスロマイシン、ドネペジル、エファビレンツ、エルゴタミン、エトドラク、エトポシド、ファモチジン、フェンタニール、フィナステリド、フルコナゾール、フルルビプロフェン、フルバスタチン、フォスフェニトイン、フロバトリプタン、ギャバペンチン、ゲムフィブロジル、グリベンクラミド、グリブリド、グリメピリド、グリセオフルビン、ハロファントリン、イブプロフェン、イリノテカン、イソトレチノイン、イトラコナゾール、イベルメクチン、ケトコナゾール、ケトロラク、ラモトリジン、アンギオテンシン変換酵素(ACE)またはNEP阻害剤、フェノフィブラート、フェキソフェナジン、フルタミド、グリピジド、グリブリド、イスラジピン、ロラタジン、ロバスタチン、メルファラン、ニフェジピン、レフルノミド、ロペラミド、リコペン、ミフェプリストン、メフロキン、メタドン、メトキサレン、メトロニダゾール、ミコナゾール、ミダゾラム、ミグリトール、ミトキサントロン、ナブメトン、ナルブフィン、ナラトリプタン、ネルフィナビル、ニルタミド、ニザチジン、オキサプロジン、パクリタキセル、ペンタゾシン、ピオグリタゾン、ピゾテフィン、プラバスタチン、プロブコール、ピリドスチグミン、ラロキシフェン、ロフェコキシブ、レパグリニド、リファペンチン、リメキソロン、リザトリプタン、ロシグリタゾン、サクイナビル、シブトラミン、クエン酸シルデナフィル、シンバスタチン、シロリムス、スピロノラクトン、スマトリプタン、タクリン、タクロリムス、タモキシフェン、タムスロシン、タルグレチン、タザロテン、テニポシド、テルビナフィン、ティアガビン、チザニジン、トピラメート、トポテカン、トレミフェン、トラマドール、トレチノイン、トログリタゾン、トロバフロキサシン、ベルテポルフィン、ビガバトリン、ビタミンA、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンK、ザフィルルカスト、ジロートン、ゾルミトリプタン、ゾルピデム、ゾピクロン、プロトンポンプ阻害剤(例えば、ランソプラゾール、エソメプラゾール、オメプラゾール、及びラベプラゾール)、MAPキナーゼ阻害剤、ICE阻害剤(例えば、プラルナカサン)、プソイドエフェドリン、インドメタシン、ナプロキセン、エストロゲン、テストステロン、ステロイド、フェニトイン、エルゴタミン、及びカンナビノイド、これらの薬学的に許容される塩、または異性体の1つ以上である
均一な組成物を含有する。 - 前記半透過性壁が、セルロースアシレート、セルロースエチルエーテル、セルロースジアシレート、セルローストリアシレート、セルロースアセテート、セルロースジアセテート、セルローストリアセテート、モノ−、ジ−及びトリセルロースアルキル、またはモノ−、ジ−及びトリセルロースアロイルの水不溶性ポリマーから構成される、請求項1に記載の浸透性剤形。
- 前記水不溶性ポリマーがセルロースアセテートである、請求項2に記載の浸透性剤形。
- 前記半透過性壁が0.01重量%〜20重量%の可塑剤も含有する、請求項1に記載の浸透性剤形。
- 前記可塑剤が、ジベンジルフタレート、ジヘキシルフタレート、ブチルオクチルフタレート、6〜11炭素の直鎖フタレート、ジ−イソノニルフタレート、ジ−イソデシルフタレート、トリアセチン、ジオクチルアゼレート、エポキシド化タレート、トリ−イソオクチルトリメリテート、トリ−イソノニルトリメリテート、スクロースアセテートイソブチレート、またはエポキシド化大豆油である、請求項4に記載の浸透性剤形。
- トリエチルシトレート(TEC)、プロピレングリコール(PG)、25%TEC/75%PG〜75%TEC/25%PGの範囲の比率のTECとPGの混合物、Tween80または他のポリオキシエチレンソルビタンエステル、トリアセチン、ジエチルフタレート、ポリエチレングリコール、鉱油、トリブチルセバケート、及びグリセロールから選択される可塑剤をさらに含む、請求項3に記載の浸透性剤形。
- 前記可塑剤がTECである、請求項6に記載の浸透性剤形。
- 前記半透過性壁が剤形に対して2%〜15%の重量増加を示す、請求項1に記載の浸透性剤形。
- 前記界面活性剤がSLSである、請求項1に記載の浸透性剤形。
- 前記薬学的活性剤が、アルブテロール、アシクロビル、アドリアマイシン、カルバマゼピン、オキシカルバゼピン、シクロスポリン、グリセオフルビン、アンギオテンシン変換酵素(ACE)またはNEP阻害剤、フェノフィブラート、フェキソフェナジン、フルタミド、グリピジド、グリブリド、イスラジピン、ロラタジン、ロバスタチン、メルファラン、ニフェジピン、プロトンポンプ阻害剤、MAPキナーゼ阻害剤、プラルナカサン、プソイドエフェドリン、インドメタシン、ナプロキセン、エストロゲン、テストステロン、ステロイド、フェニトイン、スマトリプタン、エルゴタミンまたはカンナビノイド、またはこれらの薬学的に許容される塩、または異性体の1つ以上である、請求項1に記載の浸透性剤形。
- 前記薬学的活性剤が、カルバマゼピン、オキシカルバゼピン、フェノフィブラート、フェキソフェナジン、グリピジド、ロルソプラゾール、エソメプラゾール及びラベプラゾール、またはこれらの薬学的に許容される塩、または異性体の1つ以上である、請求項1に記載の浸透性剤形。
- 前記薬学的活性剤が、ジルチアゼムHCl、ベラパミルHCl、琥珀酸メトプロロール、フマル酸クエチアピン、バルガンシクロビルHCl、テオフィリン、及びナプロキセンナトリウムの1つ以上である、請求項1に記載の浸透性剤形。
- 前記薬学的活性剤がグリピジドである、請求項1に記載の浸透性剤形。
- 前記コアがグリピジドを含む、請求項1に記載の浸透性剤形。
- さらにSLSを含む、請求項14に記載の浸透性剤形。
- 1つ以上の薬学的活性剤とメグルミン、高HLB界面活性剤及び結合剤溶液とを混合すること、顆粒を形成するために噴霧すること、顆粒を、流動層において乾燥すること、顆粒のドライスクリーニング、滑沢剤の添加による顆粒の潤滑化(lubricating)、引き続く錠剤滑沢剤の適切な分布をもたらすようなドライブレンディング及びロータリータブレットプレス上で圧縮して固体経口剤形を得、
セルロースアシレート、セルロースエチルエーテル、セルロースジアシレート、セルローストリアシレート、セルロースアセテート、セルロースジアセテート、セルローストリアセテート、モノ−、ジ−及びトリセルロースアルキル、またはモノ−、ジ−及びトリセルロースアロイルの水不溶性ポリマーから構成される半透過性壁で前記固体経口剤形をコーティングすることをさらに含み、メグルミンをコアの1重量%〜10重量%含み、
薬学的活性剤が、アルベンダゾール、アルブテロール、アシクロビル、アドリアマイシン、カルバマゼピン、オキシカルバゼピン、アミオダロン、アムロジピン、アンフェタミン、アンフォテリシンB、アトルバスタチン、アトバクオン、アジスロマイシン、バクロフェン、ビカルタミド、ブスルファン、ブテナフィン、カルシポトリエン、カルシトリオール、カンプトテシン、カプサイシン、カロテン、セレコキシブ、セリバスタチン、クロルフェニラミン、シメチジン、シプロフロキサシン、シサプリド、セチリジン、クラリスロマイシン、クレマスチン、コデイン、シクロスポリン、ダナゾール、ダントロレン、デクスクロルフェニラミン、ジゴキシン、ジリスロマイシン、ドネペジル、エファビレンツ、エルゴタミン、エトドラク、エトポシド、ファモチジン、フェンタニール、フィナステリド、フルコナゾール、フルルビプロフェン、フルバスタチン、フォスフェニトイン、フロバトリプタン、ギャバペンチン、ゲムフィブロジル、グリベンクラミド、グリブリド、グリメピリド、グリセオフルビン、ハロファントリン、イブプロフェン、イリノテカン、イソトレチノイン、イトラコナゾール、イベルメクチン、ケトコナゾール、ケトロラク、ラモトリジン、アンギオテンシン変換酵素(ACE)またはNEP阻害剤、フェノフィブラート、フェキソフェナジン、フルタミド、グリピジド、グリブリド、イスラジピン、ロラタジン、ロバスタチン、メルファラン、ニフェジピン、レフルノミド、ロペラミド、リコペン、ミフェプリストン、メフロキン、メタドン、メトキサレン、メトロニダゾール、ミコナゾール、ミダゾラム、ミグリトール、ミトキサントロン、ナブメトン、ナルブフィン、ナラトリプタン、ネルフィナビル、ニルタミド、ニザチジン、オキサプロジン、パクリタキセル、ペンタゾシン、ピオグリタゾン、ピゾテフィン、プラバスタチン、プロブコール、ピリドスチグミン、ラロキシフェン、ロフェコキシブ、レパグリニド、リファペンチン、リメキソロン、リザトリプタン、ロシグリタゾン、サクイナビル、シブトラミン、クエン酸シルデナフィル、シンバスタチン、シロリムス、スピロノラクトン、スマトリプタン、タクリン、タクロリムス、タモキシフェン、タムスロシン、タルグレチン、タザロテン、テニポシド、テルビナフィン、ティアガビン、チザニジン、トピラメート、トポテカン、トレミフェン、トラマドール、トレチノイン、トログリタゾン、トロバフロキサシン、ベルテポルフィン、ビガバトリン、ビタミンA、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンK、ザフィルルカスト、ジロートン、ゾルミトリプタン、ゾルピデム、ゾピクロン、プロトンポンプ阻害剤(例えば、ランソプラゾール、エソメプラゾール、オメプラゾール、及びラベプラゾール)、MAPキナーゼ阻害剤、ICE阻害剤(例えば、プラルナカサン)、プソイドエフェドリン、インドメタシン、ナプロキセン、エストロゲン、テストステロン、ステロイド、フェニトイン、エルゴタミン、及びカンナビノイド、これらの薬学的に許容される塩、または異性体の1つ以上である
固体経口剤形を調製するためのプロセス。 - 手動または前記半透過性壁の組成物への水溶性材料の添加のいずれかによって、該半透過性壁中に経路をもたらすことをさらに含む、請求項16に記載のプロセス。
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