JP4221299B2 - フィルム錠剤製造用リバビリン顆粒 - Google Patents
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Description
結合剤をイソプロパノール/水またはエタノール/水の混液と混合することを含む顆粒用溶液を作成すること、
リバビリン粉末と親水性または膨潤性の固体補助剤との混合物にこの顆粒用溶液を撹拌しながら加えること、および
かくして得られた顆粒を篩過し乾燥することを包含し、
アルコール/水の混液でのイソプロパノールまたはエタノールの含有量が65重量%から85重量%であること、好ましくはエタノールの場合には75重量%から85重量%、イソプロパノールの場合には65重量%から75重量%であることを特徴とする方法、
の提供により解決される。
リバビリン顆粒を微結晶性セルロース、崩壊剤、および高分散性二酸化珪素、および/またはタルクおよび/またはリン酸水素カルシウムと混合すること、
滑沢剤、例えばステアリン酸マグネシウム、フマール酸、アジピン酸またはPEGを添加すること、および
該混合物を錠剤化すること
を包含する。
Pharmazeutische Technologie: hrsg. von Heinz Sucker, bearb. von H. Asche - 2., neu bearb. Aufl. - Stuttgart; New York: Thieme, 1991. - XXII, 801 S.; ISBN 3-13-395802-X; Pharmazeutische Technologie: Kurt H. Bauer; Karl-Heinz Fromming; Claus Fuhrer. Unter Mitarb. von Engelbert Graf - 5., uberarb. Aufl. - Stuttgart; Jena; Lubeck; Ulm: Fischer; Frankfurt [Main]: Govi-Verl., 1997. - XV, 472 S.; ISBN 3-437-25630-0, 3-7741-0638-X ; Ab 6. Aufl. u.d.T.: Lehrbuch der pharmazeutischen Technologie; Pharmazeutische Technologie: moderne Arzneiformen: Lehrbuch fur Studierende der Pharmazie, Nachschlagewerk fur Apotheker in Offizin, Krankenhaus und Forschung; 72 Tabellen / von Rainer H. Muller und Gesine E. Hildebrand. Mit Beitr. von: K. H. Bauer - 2., durchges. und erw. Aufl. - Stuttgart: WVG, Wiss. Verl.-Ges., 1998. - XVII, 471 S. : Ill.; (dt.); ISBN 3-8047-1549-4; Pharmazeutische Technologie: industrielle Herstellung und Entwicklung von Arzneimitteln; Ingfried Zimmermann. - Berlin; Heidelberg; New York; Barcelona; Budapest; Hon*: Springer, 1998. - XX, 644 S.; ISBN 3-540-63944-6; Pharmazeutische Technologie: fur Studium und Beruf; von Rudolf Voigt. - 9., vollig uberarb. Aufl. / bearb. von Alfred Fahr. - Stuttgart: Dt. Apotheker-Verl., 2000. - XXXII, 687 S.; (Wissen & Praxis); ISBN 3-7692-2649-6; bis zur 8. Aufl. erschienen im Verlag Ullstein Mosby Wiesbaden; Literaturverzeichnis S. [649] - 651; Arzneiformenlehre: ein Lehrbuch der Galenik fur Theorie und Praxis; mit 44 Tabellen / von Ursula Schoffling. - 3., vollig neu bearb. und erw. Aufl. - Stuttgart: Dt. Apotheker-Verl., 1998. - 464 S.; ISBN 3-7692-2254-7; Propadeutikum der Arzneiformenlehre / Claus-Dieter Herzfeldt. - 2. Aufl. - Berlin; Heidelberg: Springer, 2000. - XVI, 249 S.; Galenik / Claus-Dieter Herzfeldt; 1; (Springer-Lehrbuch); ISBN 3-540-65265-5; Grundlagen der Arzneiformenlehre Claus-Dieter Herzfeldt ... (Hrsg.). - Berlin; Heidelberg: Springer, 1999. - XV, 618 S.; Galenik / Claus-Dieter Herzfeldt; 2; (Springer-Lehrbuch); ISBN 3-540-65291-4; Propadeutische Arzneiformenlehre: Einfuhrung in die Arzneiformenherstellung in der Apotheke; von Engelbert Graf u. Christian Beyer. - 3., vollig neu bearb. Aufl. von Christian Beyer. - Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 1993. - 206 S.; ISBN 3-8047-1267-3; Physikalische Pharmazie: pharmazeutisch angewandte physikalisch-chemische Grundlagen; Martin; Swarbrick; Cammarata. Hrsg. u. vollst. uberarb. von H. Stricker. - 3., vollig neu bearb. u. erw. Aufl. - Stuttgart: Wiss. Verl.-Ges., 1987. - XVI, 587 S.; ISBN 3-8047-0893-5; Original: Physical pharmacy; und Lexikon der Hilfsstoffe fur Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete / Herbert P. Fiedler. - Aulendorf: Ed. Cantor; Der pharmazeutische Betrieb; Bd. 9; ISBN 3-87193-101-2, 3-87193-173-X Lexikon der Hilfsstoffe fur Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete / Herbert P. Fiedler); - 3., uberarb. und erw. Aufl. - 1989.
リバビリン 200.00mg
ポリビドンK25 16.00mg
微結晶性セルロース 77.00mg
クロスポビドン 3.50mg
酸化ケイ素 2.00mg
ステアリン酸マグネシウム 1.50mg
全量 300.00mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 4.00mg
二酸化チタン 2.00mg
6.00mg
または別途に以下を含有する。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 4.00mg
二酸化チタン 2.00mg
ポリエチレングリコール6000
(マクロゴール6000) 1.00mg
7.00mg
この方法で使用する化合物は全てアルツナイミッテルゲゼッツ(Arzneimittelgesetz)の規制に従っている。同規則は使用する装置にも適用される。
1.1 予備混合I(顆粒用溶液)
顆粒用溶液には、ポリビニルピロリドン(ポリビドンK25、コリドン25、BASF、ルートウイッヒスハーフェンより購入)(2.00kg)を含有しており、これを96%エタノール (0.02kg)および水(3.25kg)の混液(全重量14.27kg)に撹拌しながら完全に溶解した。
リバビリン(36.3kg)および微結晶性セルロース(アビセルPH101、レーマン アンド ボス、ハンブルグより購入)(6kg)を最初に混合し、次に顆粒用溶液(14.27kg、添加時間およそ10分)を添加して均質な顆粒に仕上げる。顆粒を湿潤状態で2.00mm目のフレウイット篩で篩過し、60℃で約3.5時間乾燥して、残留湿分を3%未満(測定温度70℃)にする。最後に、均質で低粉末の顆粒構造を達成するために乾燥顆粒を1.0フレウイット篩で篩過する。
微結晶性セルロース(2.66kg)、ポリビニルピロリドン(クロポビドン、コロイドンCL、BASFから入手)(0.212kg)、高分散性二酸化ケイ素(エアロジール200、デガサから入手)(0.121kg)およびポリビドンK25(0.030kg)の混合物にリバビリン顆粒(14.767kg)を添加混合する。この混合物にステアリン酸マグネシウム(0.091kg)を加え、再び混合する。
リバビリン最終混合物約300mg (リバビリン200mgに相当する)を機械圧縮して、高さ約4.5〜5.5mm、直径約10±1.2mm、好ましくは9.0〜9.7mmの両面凸状の錠剤を形成する。
水(0.5kg)に懸濁した二酸化チタン(0.196kg)および水(2.5kg)に予め完全に溶解したヒドロキシプロピルメチルセルロース(ファルマコート606、シンタファルムから入手)(0.392kg)の混合液をスプレー噴霧して錠剤核の被覆を行う。
Claims (15)
- リバビリン含有顆粒の製造方法であって、
結合剤をイソプロパノール/水またはエタノール/水の混液と混合することを含む顆粒用溶液を作成すること、
リバビリン粉末と、親水性または膨潤性の固体補助剤との混合物に該顆粒用溶液を撹拌しながら加えること、および
かくして得られた顆粒を篩過し、乾燥することを含み、
アルコール/水の混液でのイソプロパノールまたはエタノールの含有量が65重量%から85重量%であることを特徴とするリバビリン含有顆粒の製造方法。 - アルコール/水の混液での含有量が、エタノールの場合には75重量%から85重量%、イソプロパノールの場合には65重量%から75重量%であることを特徴とする請求項1記載のリバビリン含有顆粒の製造方法。
- 結合剤が、セルロースおよび/またはその誘導体、澱粉および/またはその誘導体から選択されることを特徴とする請求項1または2記載のリバビリン含有顆粒の製造方法。
- 結合剤が、ポリビニルピロリドンであることを特徴とする請求1または2記載のリバビリン含有顆粒の製造方法。
- 親水性または膨潤性の固体補助剤が、微結晶性セルロース、糖アルコール、澱粉および/またはその誘導体、または糖および/またはその誘導体から選択されることを特徴とする請求項1〜4のいずれか1項に記載のリバビリン含有顆粒の製造方法。
- 湿潤顆粒を網目5mm以下で篩過することを特徴とする請求項1〜5のいずれか1項に記載のリバビリン含有顆粒の製造方法。
- 残留湿分3%未満(測定温度70℃)まで顆粒を乾燥することを特徴とする請求項1〜6のいずれか1項に記載のリバビリン含有顆粒の製造方法。
- 乾燥顆粒を網目2mm以下で最終篩過することを更に包含する請求項1〜7のいずれか1項に記載のリバビリン含有顆粒の製造方法。
- リバビリン含有錠剤の製造方法であって、
請求項1〜8のいずれか1項に記載のリバビリン含有顆粒を微結晶性セルロース、崩壊剤、および高分散性二酸化ケイ素、および/またはタルクおよび/またはリン酸水素カルシウムと混合すること、
滑沢剤を添加すること、および
該混合物を錠剤化すること、
を包含するリバビリン含有錠剤の製造方法。 - 崩壊剤が、架橋したポリビニルピロリドンであることを特徴とする請求項9記載のリバビリン含有錠剤の製造方法。
- フィルム被覆を適用することを更に包含する請求項9または10記載のリバビリン含有錠剤の製造方法。
- フィルム被覆の中に、二酸化チタンまたは顔料、およびフィルム形成剤が含有されることを特徴とする請求項11記載のリバビリン含有錠剤の製造方法。
- 請求項9〜12のいずれか1項記載の製造方法により製造したリバビリン含有錠剤。
- ウイルス性疾患の治療用請求項13記載のリバビリン含有錠剤。
- サイトカインとの併用における請求項14記載のリバビリン含有錠剤。
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