JP3567056B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
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Description
【発明の属する技術分野】
本発明は、最内層が合成樹脂製の容器に充填した際の、殺菌剤であるトリクロサンの経日安定性を向上させ、かつ、殺菌活性の安定性を改善した口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】
従来より、歯肉炎発症の原因として歯牙に吸着した歯垢が重要な因子であることが示されている。かかる歯垢を除去する手段としては、ブラッシングなどによる物理的口腔清掃が挙げられるが、長時間を要する上、充分に除去することは非常に困難である。
【0003】
そこで、歯垢除去効果を補うために殺菌剤を配合した歯磨剤などの口腔用組成物が種々研究されており、ことにカチオン性殺菌剤が歯垢形成の抑制に有効であることが知られている。しかし、カチオン性殺菌剤は組成物中の成分との相容性が悪く、製剤化が難しい。近年、かかる欠点を解消するため、組成物中の成分との相容性に優れたトリクロサンなどの非カチオン性殺菌剤を口腔用組成物に配合することが提案されている。
【0004】
しかしながら、トリクロサンを含有する組成物を、最内層が合成樹脂よりなる容器に充填した場合、トリクロサンが容器内面に吸着するなどの理由により、安定性が経日的に低下し、殺菌力が弱くなるという問題がある。
【0005】
この問題を解決するための手段として、例えば、特開平2−288820号、特開平6−92830号および特開平6−279248号では、容器の内層部分に特殊のポリマーを用い、容器上の工夫によって、非イオン性殺菌剤の容器への吸着を改善することが提案されている。
【0006】
また、特開平6−287120号に見られるように、トリクロサンをヘキシレングリコールと特定の比率で配合することにより、トリクロサンの容器吸着を防ぐことができると開示されている。
【0007】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、特殊な容器ではなく、ポリエチレンのような一般的な合成樹脂製容器を用いて、組成物の処方上の工夫よりトリクロサンの容器吸着を防止して、最内層が合成樹脂製の容器に充填してもトリクロサンの経日安定性が向上し、かつ、トリクロサンの安定性が損なわれることのない口腔用組成物を提供することである。
【0008】
【発明を解決するための手段】
本発明者らは、トリクロサンの一般的な合成樹脂製容器中での経日安定性をさらに向上させ、かつ、殺菌活性の高い口腔用組成物を得るべく鋭意研究を重ねた結果、トリクロサンに、特定の非イオン性界面活性剤とアニオン性界面活性剤とを特定の比率で配合し、かつ、組成物中の水分含量を40重量%以下にした場合、著しくトリクロサンの経日安定性が高まることを見い出し、本発明を完成するに至った。
特開平6−65034号では、トリクロサン、亜鉛塩、湿潤剤および界面活性剤からなる系において、非イオン性界面活性剤をアニオン性界面活性剤の4〜35倍量および水分を60重量%以上含むとき、有効で透明な抗プラーク性口内洗剤組成物が得られることが開示されているが、この技術を応用しようとする場合には、組成物の性状安定性(例えば相分離)が悪かったり、充分なトリクロサンの容器での経時安定性と良好な殺菌活性が得られない。
【0009】
すなわち、本発明は、トリクロサン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型非イオン性界面活性剤およびアニオン性界面活性剤を含有し、アニオン性界面活性剤に対するポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型非イオン性界面活性剤の重量比が0.1〜3であり、かつ、組成物中の水分含量が40重量%以下であることを特徴とする口腔用組成物である。該アニオン性界面活性剤は、例えば、ラウリル硫酸ナトリウムであり、その配合量は組成物全量に対して0.1〜5重量%である。
【0010】
【発明の実施の形態】
本発明で用いるトリクロサンは、2’,4,4’−トリクロロ−2−ヒドロキシジフェニルエーテルなる化学名の、広範な抗菌スペクトルを有する市販の非イオン性殺菌剤であり、歯垢を形成する細菌に対して優れた殺菌力を示す。該殺菌剤の配合量は、通常、組成物全量に対して0.001〜5重量%、好ましくは、0.01〜1重量%である。配合量が0.001重量%よりも少ないと、充分な殺菌力が発揮されず、また、5重量%より多いと、口腔粘膜に対して刺激性を示し、実用上問題となる。
【0011】
本発明で用いるアニオン性界面活性剤は、優れた発泡性と洗浄力を有しており、口腔用組成物によく使われているアニオン性界面活性剤ならばいずれでもよいが、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウムなどのアルキル硫酸ナトリウム、N−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、N−ミリストイルザルコシン酸ナトリウムなどのN−アシルザルコシン酸ナトリウム、N−パルミトイルグルタミン酸ナトリウムなどのN−アシルグルタミン酸塩などが挙げられ、これらは、単独または2種以上を組み合わせて配合することができるが、中でも、ラウリル硫酸ナトリウムが最も好ましい。しかし、該界面活性剤は配合量が多くなると、泡立ちが過剰になり、また、口腔粘膜を刺激する恐れがある。したがって、本発明においては、該界面活性剤の配合量は、組成物全量に対して0.1〜5重量%が好ましい。
【0012】
本発明では、トリクロサンの経日安定性を保つために、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型非イオン性界面活性剤を配合する。具体的には、米国BASFコーポレーション社製のPluronic P−65、Pluronic F−88、Pluronic P−105などが挙げられる。ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型非イオン性界面活性剤は、単独または2種以上を組み合わせて配合することができ、その配合量は組成物全量に対して0.1〜10重量%が好ましい。配合量が0.1重量%よりも少ないとトリクロサンの経時的安定性が向上されない。また、10重量%を超えると、トリクロサンの殺菌活性が低下してしまう。さらに、アニオン性界面活性剤に対して、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型非イオン性界面活性剤を配合比で、0.1〜3の割合で使用した場合、トリクロサンの経日安定性が最も高くなる。
【0013】
本発明の組成物では、トリクロサンの経日安定性を保つために、含水量は40重量%以下でなければならない。40重量%を超えると、トリクロサンの溶解性、安定性および殺菌活性が低下し、また、組成物が相分離を起こす。
【0014】
また、本発明の組成物は、最終粘度が300〜1000ポアズとなるように調整した場合に、トリクロサンの経日安定性が保たれる傾向が見られた。粘度の調整のために、カラゲナン、カルボキシメチルセルロースなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウムなどのアルカリ金属アルギネート、キサンタンガム、トラガカントガム、アラビアガムなどのガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウムなどの合成粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガムなどの無機粘結剤などを、単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。なかでも、エーテル化度が0.5〜0.9のカルボキシメチルセルロースを用いるのが好ましい。これらの配合量は、通常、組成物全量に対して0.1〜10重量%である。
【0015】
本発明の口腔用組成物は、練歯磨、液状歯磨などの剤型とでき、前記の成分以外に、通常口腔用組成物に用いられる成分を、本発明の効果を損なわない範囲において、適宜配合することが可能である。
【0016】
例えば、本発明の組成物が練歯磨の場合であれば、研磨剤として、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、第2リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、酸化チタン、非晶質シリカ、結晶質シリカ、アルミノシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、レジンなどを、単独または2種以上を組合わせて配合することができる。とりわけ、シリカ系のものを用いる場合、性状の安定な組成物が得ることができる。これらの配合量は、通常、組成物全量に対して10〜60重量%である。
【0017】
湿潤剤としては、ソルビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチットなどを、単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して5〜70重量%である。
【0018】
pH調節剤としては、例えば、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、ピロリン酸、乳酸、酒石酸、グリセロリン酸、酢酸、硝酸、ケイ酸、またはこれらの化学的に可能な塩や水酸化ナトリウムなどが挙げられ、これらは、組成物のpHが5〜9の範囲となるよう、単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して0.01〜2重量%である。
【0019】
界面活性剤としては、本発明のアニオン性界面活性剤、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型非イオン性界面活性剤以外にも配合することができる。例えば、非イオン性界面活性剤としては、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステルなどの糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル類、脂肪酸アルカノールアミド類、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレートなどのポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライドなどが挙げられる。両性イオン界面活性剤としては、N−ラウリルジアミノエチルグリシン、N−ミリスチルジエチルグリシンなどのN−アルキルジアミノエチルグリシン、N−アルキル−N−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、2−アルキル−1−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウムなどが挙げられる。これらの界面活性剤は、単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して0.01〜30重量%、好ましくは0.1〜5重量%である。
【0020】
さらに、香味剤として、メントール、カルボン酸、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、n−デシルアルコール、シトロネール、α−テルピネオール、メチルアセタート、シトロネニルアセタート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、タイム、ナツメグ、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油などを、単独または2種以上を組み合わせて、組成物全量に対して0.1〜5重量%、好ましくは0.5〜2重量%程度の割合で配合することができる。特に、メントール、オイゲノール、シネオール、アネトール、リモネンなどを配合する場合、トリクロサンの安定性が保たれ、殺菌活性の点で優れる傾向が見られた。
【0021】
また、甘味剤として、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、ρ−メトキシシンナミックアルデヒドなどを、組成物全量に対して0.01〜1重量%、好ましくは0.05〜0.5重量%の割合で配合することができる。
【0022】
さらに、本発明の口腔用組成物には、トリクロサン以外の薬効成分として、酢酸dl−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロールなどのビタミンE類、塩酸クロルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウムなどのカチオン性殺菌剤、ドデシルジアミノエチルグリシンなどの両性殺菌剤、イソプロピルメチルフェノールなどの非イオン性殺菌剤、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素(リテックエンザイム)などの酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫などのフッ化物、トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、グリセロフォスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合物などを、単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。
【0023】
【実施例】
以下、試験例および実施例により本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。実施例中の配合量はいずれも重量%である。
【0024】
〔試験例〕
トリクロサン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型非イオン性界面活性剤、およびアニオン性界面活性剤としてのラウリル硫酸ナトリウムを含む下記の練歯磨を常法に従って調製し、ポリエチレンを最内層にしたアルミラミネートチューブに充填し、40℃にて1ケ月保存した後のトリクロサンの残存率および殺菌効果を下記方法にて求めた。
【0025】
トリクロサン残存率測定法
調製した歯磨2.5gにメタノール20mlを加え、20分間攪拌して充分に分散させた後、遠心分離(17000rpm、10分)により上清液を得、さらに残渣に同様の操作を2回繰り返し、上清液を合した。これにメタノールを加えて100mlとし、試験液として用い、液体クロマトグラフィーによりトリクロサンの量を定量した。なお、トリクロサンの残存率は以下の式(1)により求め、下記の評価基準にて評価した。
【0026】
【数1】
【0027】
評価基準
○・・・トリクロサン残存率が90%以上
×・・・トリクロサン残存率が90%未満
【0028】
殺菌力試験
歯磨の4倍スラリー5mlに108〜109CFU/mlのストレプトコッカス・ミュータンス(Streptcoccus mutans)菌浮遊液0.1mlを加え、湯浴中、37℃にて3分間殺菌反応を行った後、試料液を一白金耳採取し、ポリオキシエチレンモノオレート0.5%およびレシチン0.7%含有トリプチ・カーゼ・ソイ・アガー(TSA)平板上に塗布し、嫌気条件下(N2/H2/CO2=85/10/5)にて37℃、2日間培養し、最少殺菌濃度(%)(以下、MBCという)を測定した。なお、標準として、トリクロサンの0.05%水溶液(少量のSLSで可溶化)を用いた。評価基準は下記の通りである。
評価基準
○・・・試験サンプルのMBCが標準のMBCと同等、またはそれ以下
×・・・試験サンプルのMBCが標準のMBCより大
これらトリクロサン残存率および殺菌力試験の結果を合わせて表1に示す。
【0029】
【表1】
【0030】
表1の結果から明らかなごとく、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型非イオン性界面活性剤を0.1重量%以上用い、かつ、そのラウリル硫酸ナトリウムに対する配合比が0.1〜3の範囲内で、かつ、水分含量が40重量%以下において、非イオン性殺菌剤の経時安定性も殺菌活性も保たれる(実施例1〜4)。一方、10重量%以上のポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマーを配合した場合は、トリクロサンの経日安定性が良好であるが、殺菌力が不活化される(比較例1)。また、0.1重量%未満のポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマーを配合した場合は、トリクロサンの経日安定性も殺菌力も低下する(比較例2)。さらに、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー以外の非イオン性界面活性剤を用いる場合(比較例3および4)、または、非イオン性界面活性剤を配合しない場合(比較例5)では、トリクロサンの経日安定性も殺菌活性も改善されなかった。さらに、水分含量が40重量%を超えると、トリクロサンの経日安定性も殺菌活性も低下するだけではなく、組成物が相分離を引き起こした(比較例6)。
【0031】
〔実施例5〕
下記の各成分を常法に従って練歯磨を調製し、上記と同様なアルミチューブに充填した。
【0032】
〔実施例6〕
下記の各成分を常法に従って練歯磨を調製し、上記と同様なアルミチューブに充填した。
【0033】
〔実施例7〕
下記の各成分を常法に従って練歯磨を調製し、上記と同様なアルミチューブに充填した。
【0034】
〔実施例8〕
下記の各成分を常法に従って液体歯磨を調製し、合成樹脂製容器に充填した。
以上実施例5〜8により調製した口腔用組成物においても、優れたトリクロサンの経日安定性および殺菌活性安定性が認められた。
【0035】
【発明の効果】
本発明によれば、最内層が合成樹脂製の容器におけるトリクロサンの経日安定性が改良され、かつ殺菌活性の安定な口腔用組成物が得られる。
Claims (2)
- トリクロサン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型非イオン性界面活性剤およびアニオン性界面活性剤を含有し、アニオン性界面活性剤に対するポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型非イオン性界面活性剤の重量比が0.1〜3であり、かつ、組成物中の水分含量が40重量%以下であることを特徴とする口腔用組成物。
- アニオン性界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムであり、配合量が0.1〜5重量%である請求項1記載の口腔用組成物。
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