JP3501832B2 - ヒオウギ抽出物を含有するテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤とその応用 - Google Patents
ヒオウギ抽出物を含有するテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤とその応用Info
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Description
【０００１】本発明は、ヒオウギ由来の新規なテストス
テロン５α−リダクターゼ阻害剤とその応用法に関する
ものである。さらに詳しくは、アヤメ科植物（Iridacea
e）のヒオウギ（Belamcanda chinensis L.）、またはそ
の根茎の乾燥物（生薬名：射干）からの抽出物を含有す
る有用かつ安全性の高いテストステロン５α−リダクタ
ーゼ阻害剤とその応用法を提供するものである。
テロン５α−リダクターゼ阻害剤とその応用法に関する
ものである。さらに詳しくは、アヤメ科植物（Iridacea
e）のヒオウギ（Belamcanda chinensis L.）、またはそ
の根茎の乾燥物（生薬名：射干）からの抽出物を含有す
る有用かつ安全性の高いテストステロン５α−リダクタ
ーゼ阻害剤とその応用法を提供するものである。
【０００２】
【産業上の利用分野】本発明によるヒオウギの抽出エキ
スからなる酵素阻害剤は、男性型禿症や尋常性ざそう
（ニキビ）に深く関与する５α−ジヒドロテストステロ
ン（ＤＨＴ）の産生系酵素５α−リダクターゼに対し優
れた活性抑制効果を奏効する。すなわち後述のごとく、
本剤は優れた養毛作用およびニキビ治療効果を有し、し
かも極めて安全性が高い。よって例えば、適当な基剤、
薬剤などと混合して頭髪化粧料や皮膚外用剤などとして
利用することができる。具体的には、ローション，乳
液，クリーム（軟膏を含む），オイル，パック，シャン
プー，リンス，トリートメント，ヘアートニック，ヘア
ーリキッドなどへの応用が上げられる。また標記のよう
な外用製剤の他にも、例えば、薬用の石鹸，ボディソー
プ，浴用剤といったものに配合して用いてもよい。
スからなる酵素阻害剤は、男性型禿症や尋常性ざそう
（ニキビ）に深く関与する５α−ジヒドロテストステロ
ン（ＤＨＴ）の産生系酵素５α−リダクターゼに対し優
れた活性抑制効果を奏効する。すなわち後述のごとく、
本剤は優れた養毛作用およびニキビ治療効果を有し、し
かも極めて安全性が高い。よって例えば、適当な基剤、
薬剤などと混合して頭髪化粧料や皮膚外用剤などとして
利用することができる。具体的には、ローション，乳
液，クリーム（軟膏を含む），オイル，パック，シャン
プー，リンス，トリートメント，ヘアートニック，ヘア
ーリキッドなどへの応用が上げられる。また標記のよう
な外用製剤の他にも、例えば、薬用の石鹸，ボディソー
プ，浴用剤といったものに配合して用いてもよい。
【０００３】
【従来の技術】植物の中には、いろいろな疾患に対する
治療または抑制的効果があったり、あるいは種々の有用
な生理活性が認められたりするものがあり、そうした有
用な植物は古くから健康維持のために広く利用されてき
た。本発明で用いるアヤメ科植物のヒオウギ（根茎の乾
燥物は、生薬名：射干と呼ばれる）は、消炎，鎮咳・去
痰作用，あるいは抗微生物作用といった効果があるとさ
れ、特に、咽痛，喉痺，気管支喘息などの治療に民間薬
的に利用されてきた植物である。ヒオウギ中に含まれる
成分としては、イリゲニン（Irigenin），テクトリゲニ
ン（Tectorigenin）、あるいはそれらの配糖体であるイ
リジン（Iridin），テクトリジン（Tectoridin）、その
他ベラムカンジン（Belamcandin），イリスフロレンチ
ン（Irisflorentin）などのイソフラボン化合物が確認
されている。また薬理作用については、例えば［中薬大
事典，小学館(1985.12.10)］などに記載されており、こ
れによればヒオウギ中のテクトリゲニンとテクトリジン
にヒアルロニダーゼ（Ｉ型アレルギーに関与している酵
素）阻害作用や、ヒオウギの煎剤や浸剤に病原性皮膚糸
状菌に対する抑制作用、またアルコール抽出物には血圧
降下作用などが認められている。ヒオウギの応用に関し
ては、例えば、特開昭63-30417号のヒオウギ中の５種の
イソフラボン化合物のＰＣＡ反応抑制作用（抗即時型ア
レルギー作用）による抗アレルギー剤としての利用や、
特公昭58-11922号に示される含水アルコール抽出物のチ
ロジナーゼ活性阻害作用による皮膚美白化粧料への応用
といったことが提唱されている。
治療または抑制的効果があったり、あるいは種々の有用
な生理活性が認められたりするものがあり、そうした有
用な植物は古くから健康維持のために広く利用されてき
た。本発明で用いるアヤメ科植物のヒオウギ（根茎の乾
燥物は、生薬名：射干と呼ばれる）は、消炎，鎮咳・去
痰作用，あるいは抗微生物作用といった効果があるとさ
れ、特に、咽痛，喉痺，気管支喘息などの治療に民間薬
的に利用されてきた植物である。ヒオウギ中に含まれる
成分としては、イリゲニン（Irigenin），テクトリゲニ
ン（Tectorigenin）、あるいはそれらの配糖体であるイ
リジン（Iridin），テクトリジン（Tectoridin）、その
他ベラムカンジン（Belamcandin），イリスフロレンチ
ン（Irisflorentin）などのイソフラボン化合物が確認
されている。また薬理作用については、例えば［中薬大
事典，小学館(1985.12.10)］などに記載されており、こ
れによればヒオウギ中のテクトリゲニンとテクトリジン
にヒアルロニダーゼ（Ｉ型アレルギーに関与している酵
素）阻害作用や、ヒオウギの煎剤や浸剤に病原性皮膚糸
状菌に対する抑制作用、またアルコール抽出物には血圧
降下作用などが認められている。ヒオウギの応用に関し
ては、例えば、特開昭63-30417号のヒオウギ中の５種の
イソフラボン化合物のＰＣＡ反応抑制作用（抗即時型ア
レルギー作用）による抗アレルギー剤としての利用や、
特公昭58-11922号に示される含水アルコール抽出物のチ
ロジナーゼ活性阻害作用による皮膚美白化粧料への応用
といったことが提唱されている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】これまで、古くから伝
わる植物の有用性をもとに、その薬理作用や生理活性な
どについての生物学的な作用機序の解明や、またそれら
にもとづく応用法などが研究されてはきたものの、一般
的な日常生活に反映された形として積極的に有効利用が
はかられているものは未だ少ない。本発明者らは、美容
と健康に役立つ植物成分の開発をテーマに、特に外用塗
布による皮膚細胞の代謝系に関与する各種酵素への影響
を調査することによって有用なる植物成分の開発を進め
てきた。その過程において、アヤメ科植物のヒオウギの
抽出物が、細胞の賦活化に不可欠なＡＴＰ（アデノシン
三リン酸）の産生に直接関与している解糖系の酵素：ピ
ルビン酸キナーゼに対し優れた活性作用を示すこと、さ
らに男性型禿毛や尋常性ざそう（ニキビ）に深く関与す
る男性ホルモンの代謝産物：５α−ジヒドロテストステ
ロン（ＤＨＴ）の産生系酵素：テストステロン５α−リ
ダクターゼに対してその活性を抑制する作用があること
を見い出し本発明を完成した。
わる植物の有用性をもとに、その薬理作用や生理活性な
どについての生物学的な作用機序の解明や、またそれら
にもとづく応用法などが研究されてはきたものの、一般
的な日常生活に反映された形として積極的に有効利用が
はかられているものは未だ少ない。本発明者らは、美容
と健康に役立つ植物成分の開発をテーマに、特に外用塗
布による皮膚細胞の代謝系に関与する各種酵素への影響
を調査することによって有用なる植物成分の開発を進め
てきた。その過程において、アヤメ科植物のヒオウギの
抽出物が、細胞の賦活化に不可欠なＡＴＰ（アデノシン
三リン酸）の産生に直接関与している解糖系の酵素：ピ
ルビン酸キナーゼに対し優れた活性作用を示すこと、さ
らに男性型禿毛や尋常性ざそう（ニキビ）に深く関与す
る男性ホルモンの代謝産物：５α−ジヒドロテストステ
ロン（ＤＨＴ）の産生系酵素：テストステロン５α−リ
ダクターゼに対してその活性を抑制する作用があること
を見い出し本発明を完成した。
【０００５】
【課題を解決するための手段】皮膚の異常、特に男性型
禿症、粗毛症、脂漏、尋常性ざそう（ニキビ）などは皮
脂線周辺における標的器官で男性ホルモン、殊にテスト
ステロン(Testosteron)が５α−リダクターゼによって
転換されて生成するＤＨＴの過剰な蓄積に深く関与して
いることが指摘されている。すなわち、男性型脱毛症は
毛包において産生されたＤＨＴがアデニールサイクラー
ゼ活性を低下させ、これによってｃ−ＡＭＰの濃度を下
げ毛根細胞の糖代謝に影響を与え、そしてエネルギー産
生およびタンパク質合成の抑制といった機序により誘発
されることが知られている。また、脂漏および尋常性ざ
そうの発病においても、ＤＨＴが皮脂線細胞の受容体と
複合物を作って作用するという一因が指摘されている。
禿症、粗毛症、脂漏、尋常性ざそう（ニキビ）などは皮
脂線周辺における標的器官で男性ホルモン、殊にテスト
ステロン(Testosteron)が５α−リダクターゼによって
転換されて生成するＤＨＴの過剰な蓄積に深く関与して
いることが指摘されている。すなわち、男性型脱毛症は
毛包において産生されたＤＨＴがアデニールサイクラー
ゼ活性を低下させ、これによってｃ−ＡＭＰの濃度を下
げ毛根細胞の糖代謝に影響を与え、そしてエネルギー産
生およびタンパク質合成の抑制といった機序により誘発
されることが知られている。また、脂漏および尋常性ざ
そうの発病においても、ＤＨＴが皮脂線細胞の受容体と
複合物を作って作用するという一因が指摘されている。
【０００６】本発明者らは、各種植物成分をモルモット
の皮膚に外用塗布し、それによる皮膚細胞の代謝系に関
与する酵素に与える影響を調査している過程において、
ヒオウギの抽出物が細胞の賦活化に不可欠なＡＴＰの産
生に直接関与している解糖系の酵素：ピルビン酸キナー
ゼに対し、優れた活性作用を示すことを知った。そして
さらに、偶然にもその試験系において試験区と対照区と
では僅かではあるがモルモットの毛の成長速度が異なる
ことに気付いた。毛の成長促進に関しては、細胞内にお
けるＡＴＰの関与が必要不可欠と考えられたが、標記の
ように皮脂線周辺における５α−リダクターゼは毛の成
長抑制に関与すると考えられることから、この酵素に対
する影響についても同様に調査した結果、ヒオウギの抽
出物は明かにその活性を抑制する作用があることを見い
出した。以下に実施例を示し、本発明をより具体的に説
明する。
の皮膚に外用塗布し、それによる皮膚細胞の代謝系に関
与する酵素に与える影響を調査している過程において、
ヒオウギの抽出物が細胞の賦活化に不可欠なＡＴＰの産
生に直接関与している解糖系の酵素：ピルビン酸キナー
ゼに対し、優れた活性作用を示すことを知った。そして
さらに、偶然にもその試験系において試験区と対照区と
では僅かではあるがモルモットの毛の成長速度が異なる
ことに気付いた。毛の成長促進に関しては、細胞内にお
けるＡＴＰの関与が必要不可欠と考えられたが、標記の
ように皮脂線周辺における５α−リダクターゼは毛の成
長抑制に関与すると考えられることから、この酵素に対
する影響についても同様に調査した結果、ヒオウギの抽
出物は明かにその活性を抑制する作用があることを見い
出した。以下に実施例を示し、本発明をより具体的に説
明する。
【０００７】
【実施例】ピルビン酸キナーゼ（ＰＫ）活性作用
［試料の調整］
ヒオウギの20％Ethanolによる抽出液
ヒオウギの20％1,3-Butylene glycolによる抽出液
ヒオウギのEthanol，1,3-Butylene glycol，水(1:1:3)
混液による抽出液 （尚、各抽出液の蒸発残分としては、0.5〜1.5％程度で
ある） ［使用した動物］ハートレー系雌性モルモット，体重30
0ｇ前後，各５匹 ［試験方法］ 1)試料の投与 モルモットの両腹側部をバリカンにて剪毛し、試験区及
び対照区とした。試験区にはヒオウギ抽出液を１mL含ま
せたリント布をテープで接着し、ポリエチレンフィルム
にて４時間固定した。対照区は、それぞれの溶媒にて同
様に処置した。この操作を１日１回、２週間連続して行
った。尚、剪毛は２日に１度行った。 2)皮膚抽出液の調整 各ヒオウギ抽出液の最終投与48時間後、モルモットを脱
血屠殺し、試験区および対照区皮膚を分離した。得られ
た皮膚をバリカンにて剪毛し、皮下組織を完全に除去し
た後、正確に２ｇ分離しハサミで細切後、氷冷下20mLの
生理食塩水を加え超音波処理を行った。この懸濁液を5,
000Ｇ，20分間遠心分離し、その上清を皮膚抽出液とし
た。 3)酵素活性の測定 予め下記の基質混液を調整しておき、その４mLを採取し
これにモルモット皮膚抽出液100μLを加え、37℃，20分
間インキュベートする。 基質混液 Tris-HCl(pH=7.5) 100mL Phospho(enol)pyruvate 3Na 0.2g MgCl2 0.02g KCl 0.02g ADP 2Na 0.02g 判定は、生成されたピルビン酸を2,4-ジニトロフェニル
ヒドラジンと反応させ吸光度510nmを測定し、次式によ
り求めた。尚、酵素活性は、ビウレット法により求めた
タンパク質量に換算し、対照区を100％とした時の試験
区の活性をＴ表により区間推定した。
混液による抽出液 （尚、各抽出液の蒸発残分としては、0.5〜1.5％程度で
ある） ［使用した動物］ハートレー系雌性モルモット，体重30
0ｇ前後，各５匹 ［試験方法］ 1)試料の投与 モルモットの両腹側部をバリカンにて剪毛し、試験区及
び対照区とした。試験区にはヒオウギ抽出液を１mL含ま
せたリント布をテープで接着し、ポリエチレンフィルム
にて４時間固定した。対照区は、それぞれの溶媒にて同
様に処置した。この操作を１日１回、２週間連続して行
った。尚、剪毛は２日に１度行った。 2)皮膚抽出液の調整 各ヒオウギ抽出液の最終投与48時間後、モルモットを脱
血屠殺し、試験区および対照区皮膚を分離した。得られ
た皮膚をバリカンにて剪毛し、皮下組織を完全に除去し
た後、正確に２ｇ分離しハサミで細切後、氷冷下20mLの
生理食塩水を加え超音波処理を行った。この懸濁液を5,
000Ｇ，20分間遠心分離し、その上清を皮膚抽出液とし
た。 3)酵素活性の測定 予め下記の基質混液を調整しておき、その４mLを採取し
これにモルモット皮膚抽出液100μLを加え、37℃，20分
間インキュベートする。 基質混液 Tris-HCl(pH=7.5) 100mL Phospho(enol)pyruvate 3Na 0.2g MgCl2 0.02g KCl 0.02g ADP 2Na 0.02g 判定は、生成されたピルビン酸を2,4-ジニトロフェニル
ヒドラジンと反応させ吸光度510nmを測定し、次式によ
り求めた。尚、酵素活性は、ビウレット法により求めた
タンパク質量に換算し、対照区を100％とした時の試験
区の活性をＴ表により区間推定した。
【数１】
［試験結果］試験に用いた各ヒオウギの抽出液は、対照
区に比べ113.8〜117.3％（95％信頼区間）の酵素活性作
用で明かな優位差が認められた。
区に比べ113.8〜117.3％（95％信頼区間）の酵素活性作
用で明かな優位差が認められた。
【０００８】
【実施例】テストステロン５α−リダクターゼ活性阻害
作用 前項の試験を進めていく過程で、２日に１度の剪毛処理
の際、試験区と対照区では毛の成長速度が異なっている
ことに気付いたため、同様に５α−リダクターゼに及ぼ
す影響についても調べた。［試料の調整］、［使用した
動物］、［試験方法］の1)試料の投与、2)皮膚抽出液の
調整は基本的に前項と同じで、５α−リダクターゼの抑
制作用については次の方法に準じて測定した。 3)酵素活性抑制の測定 予め下記の基質混液を調整しておき、その４mLを採取し
これにモルモット皮膚抽出液1mLを加え、37℃，10分間
インキュベートする。 基質混液 Tris-HCl(pH=7.5) 60mL Propylene glycol 4mL Testosterone 13.0mg NADH 1.2mg 判定は、補酵素であるNADH（ニコチンアミドヌクレオチ
ド）の量を蛍光（励起波長EX360nm，発光波長EM460nm）
で測定し求めた。尚、酵素活性は、ビウレット法により
求めたタンパク質量に換算し、対照区を100％とした時
の試験区の活性をＴ表により区間推定した。 ［試験結果］試験に用いた各ヒオウギの抽出液は、対照
区に比べ76.9〜89.1％（95％信頼区間）であり明かな酵
素活性の抑制作用が認められた。
作用 前項の試験を進めていく過程で、２日に１度の剪毛処理
の際、試験区と対照区では毛の成長速度が異なっている
ことに気付いたため、同様に５α−リダクターゼに及ぼ
す影響についても調べた。［試料の調整］、［使用した
動物］、［試験方法］の1)試料の投与、2)皮膚抽出液の
調整は基本的に前項と同じで、５α−リダクターゼの抑
制作用については次の方法に準じて測定した。 3)酵素活性抑制の測定 予め下記の基質混液を調整しておき、その４mLを採取し
これにモルモット皮膚抽出液1mLを加え、37℃，10分間
インキュベートする。 基質混液 Tris-HCl(pH=7.5) 60mL Propylene glycol 4mL Testosterone 13.0mg NADH 1.2mg 判定は、補酵素であるNADH（ニコチンアミドヌクレオチ
ド）の量を蛍光（励起波長EX360nm，発光波長EM460nm）
で測定し求めた。尚、酵素活性は、ビウレット法により
求めたタンパク質量に換算し、対照区を100％とした時
の試験区の活性をＴ表により区間推定した。 ［試験結果］試験に用いた各ヒオウギの抽出液は、対照
区に比べ76.9〜89.1％（95％信頼区間）であり明かな酵
素活性の抑制作用が認められた。
【０００９】
【実施例】養毛試験
［被験薬物の調整］
ヒオウギのEthanol，1,3-Butylene glycol，水(1:1:3)
混液による抽出液 （尚、抽出液の蒸発残分としては、0.7％程度である） また対照としてそれぞれの溶媒のみを同じ割合に加えた
ものを調整した。 ［使用した動物］Ｃ３Ｈマウス，雄性，１群５匹（計１
０匹） ［試験方法］動物背部約4.5cm2をバリカン及び電気シェ
ーバーにて除毛し、除毛部位に被験薬物を１日２回、週
５日、３週間塗布した。判定は、画像解析装置にて除毛
した面積に対する毛の再生が認められた面積の割合を計
測し対照と比較した。 ［試験結果］対照区の再生率が50.1％であるのに対し、
試験区の方は94.3％という効果が認められた。
混液による抽出液 （尚、抽出液の蒸発残分としては、0.7％程度である） また対照としてそれぞれの溶媒のみを同じ割合に加えた
ものを調整した。 ［使用した動物］Ｃ３Ｈマウス，雄性，１群５匹（計１
０匹） ［試験方法］動物背部約4.5cm2をバリカン及び電気シェ
ーバーにて除毛し、除毛部位に被験薬物を１日２回、週
５日、３週間塗布した。判定は、画像解析装置にて除毛
した面積に対する毛の再生が認められた面積の割合を計
測し対照と比較した。 ［試験結果］対照区の再生率が50.1％であるのに対し、
試験区の方は94.3％という効果が認められた。
【００１０】
【実施例】安全性試験
1)皮膚一次刺激性試験
ヒオウギのEthanol，1,3-Butylene glycol，水(1:1:3)
の抽出液（蒸発残分としては、1.4％程度）を、背部を
除毛した兎（１群３匹，体重3,800ｇ前後）の皮膚に貼
付した。判定は、貼付後24，48，72時間に一次刺激性の
評点法により紅斑および浮腫を指標として行った。その
結果、すべての動物において、何等、紅斑および浮腫を
認めず陰性と判定された。 2)皮膚累積刺激性試験 ヒオウギのEthanol，1,3-Butylene glycol，水(1:1:3)
の抽出液（蒸発残分としては、1.4％程度）を、側腹部
を除毛（2×4cm2）したハートレー系モルモット（雌
性，１群５匹，体重320ｇ前後）の皮膚に１日１回，週
５回，0.5mL／動物当りを塗布した。塗布は４週に渡っ
て、また除毛は各週の最終塗布日に行った。判定は、各
週の最終日の翌日に一次刺激性の評点法により紅斑およ
び浮腫を指標として行った。その結果、すべての動物に
おいて、塗布後１〜４週目に渡って何等、紅斑および浮
腫を認めず陰性と判定された。 3)急性毒性試験 ヒオウギのEthanol抽出液を減圧下にて溶媒を完全に留
去し、試験前、４時間絶食させたddy系マウス（１群５
匹，体重30ｇ）に2,000mg／kg量経口投与し、毒性症状
の発現、程度などを経時的に観察した。その結果、すべ
てのマウスにおいて14日間何等異常を認めず、また解剖
の結果も異常がなかった。LD50は2,000mg／kg以上と判
定された。
の抽出液（蒸発残分としては、1.4％程度）を、背部を
除毛した兎（１群３匹，体重3,800ｇ前後）の皮膚に貼
付した。判定は、貼付後24，48，72時間に一次刺激性の
評点法により紅斑および浮腫を指標として行った。その
結果、すべての動物において、何等、紅斑および浮腫を
認めず陰性と判定された。 2)皮膚累積刺激性試験 ヒオウギのEthanol，1,3-Butylene glycol，水(1:1:3)
の抽出液（蒸発残分としては、1.4％程度）を、側腹部
を除毛（2×4cm2）したハートレー系モルモット（雌
性，１群５匹，体重320ｇ前後）の皮膚に１日１回，週
５回，0.5mL／動物当りを塗布した。塗布は４週に渡っ
て、また除毛は各週の最終塗布日に行った。判定は、各
週の最終日の翌日に一次刺激性の評点法により紅斑およ
び浮腫を指標として行った。その結果、すべての動物に
おいて、塗布後１〜４週目に渡って何等、紅斑および浮
腫を認めず陰性と判定された。 3)急性毒性試験 ヒオウギのEthanol抽出液を減圧下にて溶媒を完全に留
去し、試験前、４時間絶食させたddy系マウス（１群５
匹，体重30ｇ）に2,000mg／kg量経口投与し、毒性症状
の発現、程度などを経時的に観察した。その結果、すべ
てのマウスにおいて14日間何等異常を認めず、また解剖
の結果も異常がなかった。LD50は2,000mg／kg以上と判
定された。
【００１１】
【実施例】各種外用製剤の製造
本発明によるヒオウギ由来の細胞賦活剤を使用し、いく
らかの外用製剤を製造した。以下にその処方例を示す
が、本発明による細胞賦活剤の用途は、これらに限定さ
れるわけではない。 1)ローションの製造例 次の処方によりローションを製造した。 重量％ １．ソルビット ２ ２．１,３−ブチレングリコール ２ ３．ポリエチレングリコール1000 １ ４．ポリオキシエチレンオレイルエーテル（25E.O.） ２ ５．エタノール １０ ６．ヒオウギ抽出液(20％Ethanol ex.) １０ ７．pH調整剤 適量 ８．防腐剤 適量 ９．精製水 １００とする残余 2)乳液の製造例 次の処方により乳液を製造した。 重量％ １．スクワラン ３ ２．ワセリン １ ３．ステアリルアルコール ０.３ ４．ソルビタンモノステアレート １.５ ５．ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレート ３ ６．１,３−ブチレングリコール ５ ７．ヒオウギ抽出液(20%1,3-Butylene glycol ex.) ５ ８．防腐剤 適量 ９．精製水 １００とする残余 3)クリームの製造例 次の処方によりクリームを製造した。 重量％ １．スクワラン ２０ ２．ミツロウ ５ ３．精製ホホバ油 ５ ４．グリセリンモノステアレート ２ ５．ソルビタンモノステアレート ２ ６．ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート ２ ７．グリセリン ５ ８．ヒオウギ抽出液(1,3-Butylene glycol ex.) ５ ９．防腐剤 適量 10．精製水 １００とする残余 4)シャンプーの製造例 次の処方によりシャンプーを製造した。 重量％ １．ラウリル硫酸トリエタノールアミン ５ ２．ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸Ｎａ １２ ３．１,３−ブチレングリコール ４ ４．ラウリン酸ジエタノールアミド ２ ５．エデト酸二ナトリウム ０.１ ６．ヒオウギ抽出液(20%Propylene glycol ex.) １０ ７．防腐剤 適量 ８．精製水 １００とする残余 5)リンスの製造例 次の処方によりリンスを製造した。 重量％ １．塩化ステアリルトリメチルアンモニウム ２ ２．セトステアリルアルコール ２ ３．ポリオキシエチレンラノリンエーテル ３ ４．プロピレングリコール ５ ５．ヒオウギ抽出液(50%Propylene glycol ex.) １０ ６．ｐＨ調整剤 適量 ７．防腐剤 適量 ８．精製水 １００とする残余 6)ヘアーリキッドの製造例 次の処方によりヘアーリキッドを製造した。 重量％ １．エタノール ２９ ２．ポリオキシプロピレンブチルエーテルリン酸 １０ ３．ポリオキシプロピレンモノブチルエーテル ５ ４．トリエタノールアミン １ ５．ヒオウギ抽出液(Ethanol,1,3-BG,水(1:1:3)ex.) ５ ６．防腐剤 適量 ７．精製水 １００とする残余 7)ヘアートニックの製造例 次の処方によりヘアートニックを製造した。 重量％ １．エタノール ４０ ２．オレイン酸エチル １ ３．ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 ２ ４．ヒオウギ抽出液(Ethanol ex.) １０ ５．精製水 １００とする残余 8)ボディーソープの製造例 次の処方によりボディーソープを製造した。 重量％ １．ラウリン酸カリウム １５ ２．ミリスチン酸カリウム ５ ３．プロピレングリコール ５ ４．ヒオウギ抽出液(20％Propylene Glycol ex.) １５ ５．pH調整剤 適量 ６．防腐剤 適量 ７．精製水 １００とする残余 9)浴用剤の製造例 次の処方により浴用剤を製造した。 重量％ １．炭酸水素ナトリウム ５８ ２．無水硫酸ナトリウム ３０ ３．ホウ砂 ２ ４．ヒオウギ抽出液(40％Ethanol ex.)の乾燥粉末 １０
らかの外用製剤を製造した。以下にその処方例を示す
が、本発明による細胞賦活剤の用途は、これらに限定さ
れるわけではない。 1)ローションの製造例 次の処方によりローションを製造した。 重量％ １．ソルビット ２ ２．１,３−ブチレングリコール ２ ３．ポリエチレングリコール1000 １ ４．ポリオキシエチレンオレイルエーテル（25E.O.） ２ ５．エタノール １０ ６．ヒオウギ抽出液(20％Ethanol ex.) １０ ７．pH調整剤 適量 ８．防腐剤 適量 ９．精製水 １００とする残余 2)乳液の製造例 次の処方により乳液を製造した。 重量％ １．スクワラン ３ ２．ワセリン １ ３．ステアリルアルコール ０.３ ４．ソルビタンモノステアレート １.５ ５．ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレート ３ ６．１,３−ブチレングリコール ５ ７．ヒオウギ抽出液(20%1,3-Butylene glycol ex.) ５ ８．防腐剤 適量 ９．精製水 １００とする残余 3)クリームの製造例 次の処方によりクリームを製造した。 重量％ １．スクワラン ２０ ２．ミツロウ ５ ３．精製ホホバ油 ５ ４．グリセリンモノステアレート ２ ５．ソルビタンモノステアレート ２ ６．ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート ２ ７．グリセリン ５ ８．ヒオウギ抽出液(1,3-Butylene glycol ex.) ５ ９．防腐剤 適量 10．精製水 １００とする残余 4)シャンプーの製造例 次の処方によりシャンプーを製造した。 重量％ １．ラウリル硫酸トリエタノールアミン ５ ２．ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸Ｎａ １２ ３．１,３−ブチレングリコール ４ ４．ラウリン酸ジエタノールアミド ２ ５．エデト酸二ナトリウム ０.１ ６．ヒオウギ抽出液(20%Propylene glycol ex.) １０ ７．防腐剤 適量 ８．精製水 １００とする残余 5)リンスの製造例 次の処方によりリンスを製造した。 重量％ １．塩化ステアリルトリメチルアンモニウム ２ ２．セトステアリルアルコール ２ ３．ポリオキシエチレンラノリンエーテル ３ ４．プロピレングリコール ５ ５．ヒオウギ抽出液(50%Propylene glycol ex.) １０ ６．ｐＨ調整剤 適量 ７．防腐剤 適量 ８．精製水 １００とする残余 6)ヘアーリキッドの製造例 次の処方によりヘアーリキッドを製造した。 重量％ １．エタノール ２９ ２．ポリオキシプロピレンブチルエーテルリン酸 １０ ３．ポリオキシプロピレンモノブチルエーテル ５ ４．トリエタノールアミン １ ５．ヒオウギ抽出液(Ethanol,1,3-BG,水(1:1:3)ex.) ５ ６．防腐剤 適量 ７．精製水 １００とする残余 7)ヘアートニックの製造例 次の処方によりヘアートニックを製造した。 重量％ １．エタノール ４０ ２．オレイン酸エチル １ ３．ポリオキシエチレン(40)硬化ヒマシ油 ２ ４．ヒオウギ抽出液(Ethanol ex.) １０ ５．精製水 １００とする残余 8)ボディーソープの製造例 次の処方によりボディーソープを製造した。 重量％ １．ラウリン酸カリウム １５ ２．ミリスチン酸カリウム ５ ３．プロピレングリコール ５ ４．ヒオウギ抽出液(20％Propylene Glycol ex.) １５ ５．pH調整剤 適量 ６．防腐剤 適量 ７．精製水 １００とする残余 9)浴用剤の製造例 次の処方により浴用剤を製造した。 重量％ １．炭酸水素ナトリウム ５８ ２．無水硫酸ナトリウム ３０ ３．ホウ砂 ２ ４．ヒオウギ抽出液(40％Ethanol ex.)の乾燥粉末 １０
【００１２】
【実施例】各種外用製剤の使用試験
実施例で製造したローション、クリームおよびヘアート
ニックを男(20名)女(10名)パネラーに１カ月間自由に使
用してもらい使用感についてのアンケート調査を求め
た。その結果は、表１の通りである。
ニックを男(20名)女(10名)パネラーに１カ月間自由に使
用してもらい使用感についてのアンケート調査を求め
た。その結果は、表１の通りである。
【表１】
【００１３】
【発明の効果】本発明によるヒオウギ由来のテストステ
ロン５α−リダクターゼ阻害剤は、その効果に優れしか
も安全性が高い。これを例えば、日常的に用いる各種の
皮膚外用製剤や頭髪化粧料に配合し、それらを繰り返し
用いることによって、脂漏あるいはニキビ肌を改善する
効果や育毛・養毛効果といった美容的効果が得られる。
本発明によるヒオウギのこのような新規な美容的効果
と、それに基づく応用法は、極めて日常的な方法によっ
て人の美容と健康に役立つことにつながり、また植物の
有効利用の拡大ということからも産業上にもたらす効果
は大きい。
ロン５α−リダクターゼ阻害剤は、その効果に優れしか
も安全性が高い。これを例えば、日常的に用いる各種の
皮膚外用製剤や頭髪化粧料に配合し、それらを繰り返し
用いることによって、脂漏あるいはニキビ肌を改善する
効果や育毛・養毛効果といった美容的効果が得られる。
本発明によるヒオウギのこのような新規な美容的効果
と、それに基づく応用法は、極めて日常的な方法によっ
て人の美容と健康に役立つことにつながり、また植物の
有効利用の拡大ということからも産業上にもたらす効果
は大きい。
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フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ
Ａ６１Ｐ 17/10 Ａ６１Ｐ 17/10
17/14 17/14
43/00 １１１ 43/00 １１１
Ｃ１２Ｎ 9/99 Ｃ１２Ｎ 9/99
(58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名)
A61K 35/78
A61K 7/00
Claims (3)
- 【請求項１】アヤメ科植物ヒオウギ又はその根茎の乾燥
物から、水、低級アルコール、ポリオール系有機溶媒か
ら選ばれる１種もしくは２種以上を用いて得られる抽出
物を含有するテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤 - 【請求項２】アヤメ科植物ヒオウギ又はその根茎の乾燥
物から得られる請求項第１項記載のテストステロン５α
−リダクターゼ阻害剤を配合したニキビ防止または治療
用の皮膚外用組成物 - 【請求項３】アヤメ科植物ヒオウギ又はその根茎の乾燥
物から得られる請求項第１項記載のテストステロン５α
−リダクターゼ阻害剤を配合した頭髪用化粧料
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30985993A JP3501832B2 (ja) | 1993-11-15 | 1993-11-15 | ヒオウギ抽出物を含有するテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤とその応用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30985993A JP3501832B2 (ja) | 1993-11-15 | 1993-11-15 | ヒオウギ抽出物を含有するテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤とその応用 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07138181A JPH07138181A (ja) | 1995-05-30 |
| JP3501832B2 true JP3501832B2 (ja) | 2004-03-02 |
Family
ID=17998159
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP30985993A Expired - Lifetime JP3501832B2 (ja) | 1993-11-15 | 1993-11-15 | ヒオウギ抽出物を含有するテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤とその応用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3501832B2 (ja) |
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| JPH09301884A (ja) * | 1996-05-15 | 1997-11-25 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | ヒオウギ抽出物及びα−ヒドロキシ酸を含有するテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤とその応用 |
| JPH09301883A (ja) * | 1996-05-15 | 1997-11-25 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | ヒオウギ抽出物とα−ヒドロキシ酸を含有する細胞賦活剤とその応用 |
| JP2000302667A (ja) * | 1999-04-23 | 2000-10-31 | Kobe Tennenbutsu Kagaku Kk | 豊胸促進剤 |
| DE10146159A1 (de) | 2001-09-19 | 2003-04-10 | Bionorica Ag | Verwendung von Extrakten aus Cimicifuga-Arten als organselektives Arzneimittel zur Behandlung von sexualhormonabhängigen Erkrankungen des Urogenitaltraktes |
| JP2003128563A (ja) * | 2001-10-25 | 2003-05-08 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | 化粧料組成物又は飲食品 |
| KR100662205B1 (ko) * | 2004-09-09 | 2006-12-27 | 주식회사 케이티앤지 | 붓꽃추출물 및 이로부터 단리된 이소팔라손 씨를 함유하는탈모증 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| JP2009143897A (ja) * | 2007-11-19 | 2009-07-02 | Neochemir Inc | ニキビ治療剤 |
| CN108210446B (zh) * | 2018-03-28 | 2019-03-12 | 湖南御家化妆品制造有限公司 | 组合物及含有该组合物的抑制痤疮诱发的化妆品 |
| CN110420154A (zh) * | 2019-08-29 | 2019-11-08 | 广东轻工职业技术学院 | 一种防脱发中药组合物及其制备方法与应用 |
| CN114306183A (zh) * | 2021-12-29 | 2022-04-12 | 香港科技大学 | 植物源的碱性磷酸酶表达促进剂的新应用 |
-
1993
- 1993-11-15 JP JP30985993A patent/JP3501832B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH07138181A (ja) | 1995-05-30 |
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