JP2000302667A

JP2000302667A - 豊胸促進剤

Info

Publication number: JP2000302667A
Application number: JP11115773A
Authority: JP
Inventors: Katsutoshi Hirose; 克利広瀬; Masato Katayama; 正人片山; Naonori Hirata; 直則平田
Original assignee: KNC Laboratories Co Ltd
Current assignee: KNC Laboratories Co Ltd
Priority date: 1999-04-23
Filing date: 1999-04-23
Publication date: 2000-10-31

Abstract

(57)【要約】【課題】原料の入手が容易で、優れた豊胸促進作用、更
年期障害予防・治療効果、美白促進作用または育毛促進
作用を有する製剤の提供。【解決手段】（ｉ）クズ属植物の根またはその処理物、
（ii）裸子植物のマキ科植物，被子植物の単子葉植物の
アヤメ科植物、エンドウ亜科植物の根もしくは亜麻また
はその処理物または（iii）大豆またはゴマ類の抽出物
などその処理物または（ｉｖ）イソフラボン類を含有し
てなる豊胸促進剤、更年期障害予防・治療剤、美白促進
剤または育毛促進剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、クズ属植物の根ま
たはその処理物等を含有してなる豊胸促進剤、更年期障
害予防・治療剤、美白促進剤または育毛促進剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】有用な豊胸促進、更年期障害予防・治
療、美白促進並びに貧胸の人のための育毛促進は長い間
の人類の夢であったので、古来より、化学的、物理的あ
るいは生物学的な種々の方法、薬剤、外科的手術等が提
案されてきたが未だに満足すべきものがない。人類の悩
みである。本発明者等は上記問題の解決のために、ま
ず、有用食物として知られているクズ属植物に着目し
た。

【０００３】クズ属に属するクズ（Pueraria lobata(Wi
lld.)Ohwi）は、北海道から九州，朝鮮半島，中国，ウ
スリーほか、東アジア温帯地方に広く分布し、山野，向
陽の土手などに生えるつる性木本である。茎は基部が木
質で著しく伸長して葡匐し、長さ１０ｍに達する。葉は
互生し、長柄のある３出羽状複葉で、頂小葉はしばしば
２裂する。花期は７〜９月であり、紅紫色花を多数、総
状花序に密生する。葛根は発汗，解熱，鎮痙薬として熱
性病，感冒，首，背，肩のこりなどに用いられているこ
とは既に知られている。

【０００４】また、クズ属に属するプエラリア・トムソ
ニア（Pueraria thamsonii Benth）は、中国の広東，広
西，四川，雲南，ベトナム，インドに分布し、山野，低
木林，疏林などに生えるほか、食用，紡績原料用などに
栽培もされるつる性の木本である。根は肥厚して紡錘形
になり、茎と枝に黄褐色の短毛がある。葉は３出羽状複
葉で、小葉は菱状卵形から広卵形、ときに３浅裂し、長
さ９〜２１ｃｍである。花期は６〜９月であり、葉えき
からでた総状花序に紫色の花をやや密につける。根の抽
出物は麻酔イヌに対し、脳と心臓の血流量を増加させ、
血圧を降下させる作用がみられ、高血圧症の患者に投与
すると、頭痛、めまい、耳鳴りの症状が改善される。ま
た、葛根の煎剤はウサギに対し、経口投与によって初め
２時間は血糖を上昇させ、後に下降させる。葛根は解
熱、止渇、止寫、降圧薬として熱性の頭痛、下痢、高血
圧症による頭痛、めまい、耳鳴りなどに用いられうるこ
とは既に知られている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、入手が容易
な植物の根またはその処理物等を含有してなる豊胸促進
剤、更年期障害予防・治療剤、美白促進剤または育毛促
進剤を提供することを課題とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の課
題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、入手が容易で食
品としても使用されているクズ属植物の根またはその処
理物に、驚くべきことに、そして予想外にも優れた豊胸
促進作用があることを見出した。さらに、本発明者ら
は、従来、水に煎じて服用されていたクズの根を粉砕・
粉末化し、塗布剤とするあるいはクズ根の抽出物を液剤
としこれを胸部に塗布することによって、効果的に豊胸
作用を発揮せしめることができることを見出した。本発
明者らは、これらの驚くべき知見に基づいて、さらに研
究を重ねた結果、本発明を完成するに至った。

【０００７】すなわち、本発明は、（１）クズ属植物の
根またはその処理物を含有することを特徴とする豊胸促
進剤、（２）クズ属植物がクズ（Pueraria lobata(Will
d.)Ohwi）またはプエラリア・トムソニア（Pueraria th
amsonii Benth）である前記（１）記載の豊胸促進剤、
（３）根の処理物が乾燥根の粉末または根の抽出物であ
る前記（１）〜（２）記載の剤、（４）クズ属植物の根
の処理物がイソフラボン類を含有する前記（１）〜
（３）記載の豊胸促進剤、（５）イソフラボン類を含有
することを特徴とする豊胸促進剤、（６）イソフラボン
類がクズ属植物またはその処理物中に存在する状態であ
ることを特徴とする前記（５）記載の豊胸促進剤、
（７）イソフラボン類がダイジン、ダイゼイン、プエラ
リン、プエラリン−７−キシロサイド、ホリモノネチ
ン、ゲニステインまたはクメストロールである前記
（５）記載の豊胸促進剤、（８）裸子植物のマキ科植
物、被子植物の単子葉ヤマメ科植物もしくはエンドウ亜
科植物の根またはその処理物を含有することを特徴とす
る豊胸促進剤、（９）大豆またはゴマ類の処理物を含有
することを特徴とする豊胸促進剤、（１０）経口剤であ
る前記（１）〜（９）記載の剤、（１１）塗布剤である
前記（１）〜（９）記載の剤、および（１２）クズ属植
物、裸子植物のマキ科植物、被子植物の単子葉ヤマメ科
植物もしくはエンドウ亜科植物の根またはその処理物お
よび大豆もしくはゴマ類の処理物の１以上を含有するこ
とを特徴とする豊胸促進剤、更年期障害予防・治療剤、
美白促進剤または育毛促進剤。

【０００８】本発明の豊胸促進剤、更年期障害予防・治
療剤、美白促進剤または育毛促進剤（以下、本発明の製
剤と略記する場合がある）に用いられる主成分として
は、（ｉ）クズ属植物の根またはその処理物、（ii）裸
子植物のマキ科植物、被子植物の単子葉ヤマメ科植物、
エンドウ亜科植物の根もしくは亜麻またはそれらの処理
物、（iii）大豆、ゴマ類含有食物または抽出物などそ
れらの処理物または（iv）イソフラボン類が有利に用い
られる。

【０００９】クズ属植物は、前述のとおり公知の植物で
あり、例えば、クズ（Pueraria lobata(Willd.)Ohw
i）、プエラリア・トムソニア（Pueraria thamsonii Be
nth）などが好ましく用いられる。これらの植物は、下
記する有効成分であるイソフラボン類の１以上を含有す
る限り、品種変更の目的で得られる改良品種もまた、本
発明の明細書、特に特許請求範囲に記載されているクズ
属植物である。

【００１０】本発明の製剤においては、クズ属植物の根
をそのまま使用することができるが、根の処理物が好ま
しく用いられる。根の処理物としては、例えば、乾燥し
た根の粉末、根の抽出物、根の浸出物などが用いられ
る。乾燥のためには、収穫した根部を常温(約１５〜３
０℃)で約１週間〜３ヶ月、日陰で風通しの良い所で乾
燥させるのが好ましい。

【００１１】乾燥根の粉末は、乾燥根を自体公知の方
法、例えば、乳鉢、破砕機などを用いて破砕して製造す
ることができる。根の抽出物は、根を破砕機などを用い
て破砕した後、破砕物を水、温水、アルコールなどで抽
出することによって製造することができる。根の浸出物
は、根を水（酸性、中性または塩基性）、温水、アルコ
ールなどに通常約１０分〜１週間程度浸すことによって
製造することができる。

【００１２】裸子植物のマキ科植物としては、マキ（Po
docarpus）などが挙げられる。被子植物の単子葉植物の
ヤマメ科植物も、好んで用いられる。エンドウ亜科植物
としては、例えば、グリンピース、アズキなどが挙げら
れる。その他、アカザ科のビーチ、キク科のヒマワリ、
アブラナ科のアブラナ、トウダイグサ科のトウゴマ、イ
ネ科のオオムギ，コムギ，イネ，ライムギ、シソ科のセ
ージ、マメ科のアルファルファ，クローバー，ダイズ、
ユリ科のニンニク、アオイ科のタチアオイ、ヤシ科のナ
ツメヤシ、タデ科のダイオウ、バラ科のリンゴ，サク
ラ，アンズ、アカネ科のコーヒー、ヤナギ科のヤナギ、
ナス科のジャガイモ、セリ科のパセリなどの植物も用い
ることができる。その他亜麻も好適な例である。

【００１３】これら植物特にその根の処理物としては、
前記したクズ属植物の根の処理物と同様にして製造する
ことができる。要するに、下記に詳細に説明するイソフ
ラボン類を含有する限り、どのようなもの、例えば上記
した植物の根またはその処理物が本発明に有利に使用さ
れうる。大豆もしくはゴマまたは抽出物等これら作物の
処理物のいづれも本発明に有利に用いられる。これら植
物からの抽出は下記するイソフラボン類含有を指標とし
て、公知方法または自体公知の方法に従って容易に行わ
れる。イソフラボン類としては、具体的には、ダイジ
ン、ダイゼイン、プエラリン、プエラリン−７−キシロ
サイド、ホルモノネチン、ゲニステイン、クメストロー
ルなどが用いられる。

【００１４】これらのイソフラボン類は、公知の化合物
であり、自体公知の方法を用いて化学合成により製造す
ることもできるし、クズ属植物の根を始め種々の植物か
ら抽出することもできる。例えば、ダイゼインは、ジャ
ーナル・オブ・ザ・ケミカル・ソサエテイー（J.Chem.
Soc.）１９３３，２７４もしくは１９３４，１７６９な
どに記載の公知方法あるいはそれに準じる方法に従って
製造することができる。また、クズ属植物ばかりではな
くマメ科のヒヨコマメ、デイコ、エニシダ、ダイズ、ア
ズキ、クズ、クローバーやマメ科のマキなどからアルコ
ールやエーテルで抽出することもできる。

【００１５】ホルモノネチンは、テトラヘドロン・レタ
ーズ(Tetrahedron Letters)１９６２，５９３などに記
載の方法あるいはそれに準じる方法に従って製造するこ
とできる。また、クズ属植物ばかりではなくマネ科のヒ
ヨコマネ、オウギ、エニシダ、ダイズ、アズキ、クズ、
クローバー、エンドウ、カンゾウなどからアルコールを
用いて抽出することもできる。

【００１６】ゲニステインは、例えばジャーナル・オブ
・ザ・ケミカル・ソサエテイー（J.Chem. Soc.）１９２
８，３１１５に記載の方法あるいはそれに準じる方法に
従って製造することができる。また、マメ科のヒヨコマ
メ、デイコ、エニシダ、ダイズ、アズキ、クズ、クロー
バー、エンジュ、ルビナス、フジマメなどから有機溶媒
を用いて抽出することもできる。

【００１７】クメストロールは、例えば、ＵＳＰ２,８
８４,４２７などに記載の方法あるいはそれに準じる方
法に従って製造することができる。また、クズ属植物ば
かりではなくて、マメ科のダイズ、アズキ、クズ、クロ
ーバー、エンドウ、フジマメ、カンゾウなどから抽出す
ることもできる。

【００１８】本発明に用いられるイソフラボン類は、上
記のように具体的に記載したものに限定されるものでは
なくて、そのような化合物としては、式

【化１】で示される骨格に通常薬理活性の探求において、常用さ
れる水酸基、ハロゲン原子（例えば塩素、臭素、フッ
素）、低級アルキル基（例えばメチル基、エチル基）、
低級アルコキシ基（例えばメトキシ基、エトキシ基）、
酸性基（例えばカルボキシル基、ホスホ基、スルホ
基）、塩基性基（例えばアミノ基、グアニジノ基）を公
知方法または自体公知の方法に従って導入することによ
り得られる化合物が挙げられる。

【００１９】これらのイソフラボン類は塩を形成してい
てもよい。該塩としては、薬学的に許容される塩が好ま
しく、例えば、無機塩基との塩、有機塩基との塩、無機
酸との塩、有機酸との塩、塩基性または酸性アミノ酸と
の塩などが用いられる。無機塩基との塩の好ましい例と
して、アルカリ金属塩（例、ナトリウム塩、カリウム塩
など）、アルカリ土類金属塩（例、カルシウム塩、マグ
ネシウム塩など）、アルミニウム塩、アンモニウム塩な
どが用いられる。有機塩基との塩の好ましい例として、
トリメチルアミン、トリエチルアミン、ピリジン、ピコ
リン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエ
タノールアミン、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ，Ｎ’−
ジベンジルエチレンジアミンなどとの塩が用いられる。
無機酸との塩の好ましい例としては、例えば、塩酸、臭
化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸などとの塩が用いられ
る。有機酸との塩の好ましい例としては、例えば、ギ
酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、フマール酸、シュウ酸、
酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、
メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエン
スルホン酸などとの塩が用いられる。塩基性アミノ酸と
の塩の好ましい例としては、例えば、アルギニン、リジ
ン、アルニチンなどとの塩が用いられる。酸性アミノ酸
との塩の好ましい例としては、例えば、アスバラギン
酸、グルタミン酸との塩などが用いられる。また、イソ
フラボン類が遊離の状態で得られる場合には、常法に従
って遊離体に変換してもよい。さらに、イソフラボン類
は、水和物であっても無水和物であってもよい。本発明
の製剤においては、上記した成分を単独で、あるいは２
種以上を混合して使用してもよい。あるいは従来豊胸作
用があるとして言われている他の動物又は植物、乾燥
物、抽出物などの処理物を上記した主成分と併用又は混
合して使用してもよい。

【００２０】本発明の製剤は、毒性が低いので、哺乳動
物（例えば、ヒト，マウス，ラット、モルモット、イ
ヌ，ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、サルなど）、特にヒト
に対して安全な豊胸促進剤、更年期障害予防・治療剤、
美白促進剤または育毛促進剤として使用することができ
る。投与経路は経口、非経口のいずれでもよい。

【００２１】本発明の製剤は、製剤技術分野において慣
用の方法、例えば、日本薬局方に記載の方法あるいはそ
れに準じる方法に従って、錠剤（糖衣錠、フィルムコー
ティング錠を含む），丸剤，カプセル剤（ソフトカプセ
ル、マイクロカプセルを含む），顆粒剤，細粒剤，散
剤，シロップ剤，乳剤，懸濁剤などの経口剤、塗布剤
（例、軟膏剤、ローション剤、シップ剤、パップ剤、液
剤（チンキ等）），注射剤（例、皮下注射剤、静脈内注
射剤、筋肉内注射剤、腹腔内注射剤など），点滴剤，経
鼻投与剤、経皮製剤、座剤（例、直腸座剤、膣座剤な
ど）、吸入剤などの非経口剤に成型することができる
が、特に、経口剤または塗布剤とするのが好ましい。ま
た、上記した主成分（ｉ）〜（iv）をそのままの状態で
使用することも可能である。

【００２２】本発明の製剤は、薬理学的に許容される担
体を配合することができる。このような薬理学的に許容
される担体としては、製剤素材として慣用の各種有機あ
るいは無機担体物質が用いられる。例えば、固形製剤に
おいては、賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤、コーテイ
ング基剤などが、液状製剤においては、溶解補助剤、懸
濁化剤、等張化剤、緩衝剤、無痛化剤、溶剤（例えば
水、メタノールもしくはエタノールなどのアルコール水
溶液等）などが用いられる。また、必要に応じて、懸濁
化剤、防腐剤、凍結防止剤、沈殿防止剤、着色剤、抗酸
化剤、矯味剤などの製剤添加物を用いることもできる。

【００２３】賦形剤としては、例えば、乳糖、白糖、Ｄ
−マンニトール、Ｄ−ソルビトール、デンプン、α化デ
ンプン、デキストリン、結晶セルロース、低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロー
スナトリウム、アラビアゴム、デキストリン、プルラ
ン、軽質無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミニウム、メタケ
イ酸アルミン酸マグネシウムなどが挙げられる。

【００２４】滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マ
グネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、コロイ
ドシリカなどが挙げられる。結合剤としては、例えば、
α化デンプン、ショ糖、ゼラチン、アラビアゴム、トラ
ガント末、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロ
ース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶セ
ルロース、白糖、Ｄ−マンニトール、トレハロース、デ
キストリン、プルラン、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニル
ピロリドンなどが挙げられる。

【００２５】崩壊剤としては、例えば、乳糖、白糖、デ
ンプン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウ
ム、カルボキシメチルスターチナトリウム、軽質無水ケ
イ酸、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ラミナ
ラン、カンテンなどが挙げられる。

【００２６】コーテイング基剤としては、例えば、糖衣
基剤（例、白糖、タルク、沈降炭酸カルシウム、ゼラチ
ン、アラビアゴム、プルラン、カルナバロウなど）、水
溶性フィルムコーテイング基剤（例、ヒドロキシプロピ
ルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，
ヒドロキシエチルセルロース，メチルヒドロキシエチル
セルロースなどのセルロース系高分子、ポリビニールア
セタールジエチルアミノアセテート，アミノアルキルメ
タアクリレートコポリマーＥ〔オイドラギットＥ（商品
名）、ロームファルマ社〕，ポリビニルピロリドンなど
の合成高分子、プルランなどの多糖類など）、腸溶性フ
ィルムコーテイング基剤（例、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース、アセテートサクシネート、カルボキシメチ
ルエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロースなどのセ
ルロース系高分子、メタアクリル酸コポリマーＬ〔オイ
ドラギットＬ（商品名）、ロームファルマ社〕，メタア
クリル酸コポリマーＬＤ〔オイドラギットＬ−３０Ｄ５
５（商品名）、ロームファルマ社〕，メタアクリル酸コ
ポリマーＳ〔オイドラギッドＳ（商品名）、ロームファ
ルマ社〕などのアクリル酸系高分子、セラックなどの天
然物）、徐放性フィルムコーテイング基剤（例、エチル
セルロースなどのセルロース系高分子，アミノアルキル
アクリレートコポリマーＲＳ〔オイドラギットＲＳ（商
品名）、ロームファルマ社〕，アクリル酸エチル・メタ
アクリル酸メチル共重合体懸濁液〔オイドラギットＮＥ
（商品名）、ロームファルマ社〕などのアクリル酸系高
分子）などが挙げられる。

【００２７】懸濁化剤としては、例えば、カルボキシメ
チルセルロース、エチレングリコールなどが挙げられ
る。防腐剤としては、例えば、安息香酸ナトリウム、ソ
ルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラクロ
ロメタキシレノール、２，６−ジメチルフェノールなど
が挙げられる。

【００２８】凍結防止剤としては、例えば、エチレング
リコール、プロピレングリコール、エチルセルソルブ、
ブチルカルビトール、３−メチル−メトキシブタノール
などが挙げられる。沈殿防止剤としては、例えば、ＥＤ
ＴＡ−２−ナトリウムなどが挙げられる。着色剤として
は、例えば、青色１号などが挙げられる。

【００２９】具体的には、錠剤は、主成分をそのまま、
あるいは賦形剤、結合剤、崩壊剤もしくはそのほかの適
当な添加剤を加えて均等に混和したものを、適当な方法
で顆粒とした後、滑沢剤などを加え、圧縮成型するか、
または成分をそのまま、または賦形剤、結合剤、崩壊剤
もしくはそのほかの適当な添加剤を加えて均等に混和し
たものを、直接圧縮成型して製するか、またはあらかじ
め製した顆粒をそのまま、もしくは適当な添加剤を加え
て均等に混合した後、圧縮成型することによって製造す
ることができる。また、本剤は、必要に応じて着色剤、
矯味剤などを加えることができる。さらに、本剤は、適
当なコーティング剤で剤皮を施すこともできる。

【００３０】また、注射剤は、主成分を分散剤、保存
剤、等張化剤、希釈剤などと共に水性溶剤（例、注射用
水、生理食塩水、リンゲル液など）あるいは油性溶剤
（例、植物油溶剤など）に溶解、懸濁または乳化し、注
射用容器に密封して製造することができる。この際、所
望により、溶解補助剤、安定剤、無痛化剤、ｐＨ調節剤
などの添加物を用いてもよい。注射用担体としては、例
えば、蒸留水、生理食塩水、グルコース溶液、輸液剤な
どが用いられる。

【００３１】分散剤としては、例えば、ポリソルベート
８０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリエチ
レングリコール、カルボキシメチルセルロース、アルギ
ン酸ナトリウムなどが挙げられる。保存剤としては、例
えば、メチルパラベン、プロピルパラベン、ベンジルア
ルコール、クロロブタノール、フェノールなどが用いら
れる。

【００３２】等張化剤としては、例えば、塩化ナトリウ
ム、グリセリン、Ｄ−マンニトール、Ｄ−ソルビトー
ル、ブドウ糖などが挙げられる。希釈剤としては、例え
ば、水、エチルアルコール、マクロゴール、プロピレン
グリコール、エトキシ化イソステアリルアルコール、ポ
リオキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル類などが挙げられる。

【００３３】溶解補助剤としては、例えば、プロピレン
グリコール、モノメチルエーテルジプロピレングリコー
ル、モノメチルエーテルプロピレングリコール、モノプ
ロピルエーテルジプロピレングリコール、モノプロピル
エーテルプロピレングリコール、モノブチルエーテルジ
プロピレングリコール、モノブチルエーテルプロピレン
グリコール、モノフェニルエーテルなどのグリコール類
のモノエーテル化合物やサリチル酸ナトリウム、酢酸ナ
トリウムなどが挙げられる。

【００３４】安定剤としては、例えば、リン酸，塩酸，
硫酸，ホウ酸などの無機酸、クエン酸，リンゴ酸，コハ
ク酸，マレイン酸，グリコール酸，グルコン酸，イソプ
ロピルアシッドフォスフェート，イソブチルアジピン
酸，ジオクチルアジピン酸などの有機酸、メタノール，
エタノール，プロパノール，イソプロピルアルコールな
どのアルコール類，、ヒト血清アルブミン、ブチルヒド
ロキシトルエン、エポキシ亜麻仁油などが挙げられる。

【００３５】無痛化剤としては、例えば、ベンジルアル
コールなどが挙げられる。ｐＨ調節剤としては、例え
ば、クエン酸、炭酸、炭酸ナトリウム、リン酸、リン酸
ナトリウム、酢酸、酢酸ナトリウムなどが挙げられる。
また、軟膏剤の希釈剤としては、例えば、白色ワセリ
ン、パラフィン、グリセリン、セルロース誘導体、ポリ
エチレングリコール、シリコン、ベントナイトなどが用
いられる。

【００３６】本発明に従えば上記のように、種々の製剤
形態が可能であるが好ましくは、上記した塗布剤であ
る。例えば軟膏剤または液剤である。このような製剤を
１日１〜３回女性の胸部に塗布するのがよい。

【００３７】

【発明の実施の形態】次に、本発明の実施例および実験
例を示して、本発明を具体的に説明するが、本発明はこ
れらの実施例に限定されるべきものではない。

【００３８】

【実施例】実施例１塗布剤乾燥した葛根１０ｇをアルコール４００ｍｌに１日間浸
して抽出物を得た。この抽出物からアルコールを除去し
て、乾燥葛根の粉末抽出物を得た。この粉末抽出物を次
の処方で、塗布剤とした。（１）乾燥葛根１０ｇの粉末抽出物（２）白色ワセリン３０ｇ上記（１）と（２）の成分を混合して、塗布剤とした。

【００３９】実施例２乾燥した葛根１００gを粉砕機で粉砕して乾燥葛根末を
得、これを１００ｇの白色ワセリンとよく混和して塗布
用軟膏を製造した。

【００４０】実施例３液剤乾燥したクズ根１０ｇを７０％アルコール４００mlに１
日間浸して抽出物を得た。この抽出物からアルコールを
除去して乾燥葛根の抽出水溶液を得た。この抽出水溶液
を液剤とした。

【００４１】実験例１マウスに対する乳腺細胞増殖作
用クズ属植物の根または処理物の乳腺細胞に対する作用を
調べるためWistar系雌性ラットを用いて試験を行った。
胸部剥離した生後５０日目と８０日目のWistar系雌性ラ
ット５匹の皮膚にそれぞれ、実施例１で調整した塗布剤
を６時間ごとに１週間塗布し続ける。一定期間後、ラッ
トの乳腺細胞を取り出し細胞の増殖を調べる。比較とし
て、白色ワセリンのみを塗布したラット（コントロー
ル）を用いる。結果から、コントロールに対して５０日
目のラット４匹に有意な乳腺細胞増殖が見られ、８０日
目のラットでは５匹に有意な乳腺細胞の増殖が見られ
た。

【００４２】試験例２生後５０日目と８０日目のWistar系雌性ラット５匹にそ
れぞれ、実施例３で調整した液剤を６時間ごとに１週間
与え続ける。一定期間後、ラットの乳腺細胞を取り出
し、細胞の増殖を見る。比較として、無処理ラット（コ
ントロール）を用いる。結果から、コントロールに対し
て５０日目のラット５匹に１０．２％（ｖ／ｖ）増の乳
腺細胞増殖が見られ、８０日目のラットでも５匹に１
５．１％（ｖ／ｖ）増の乳腺細胞増殖が見られた。

【００４３】

【発明の効果】本発明の（ｉ）クズ属植物の根またはそ
の処理物、（ii）裸子植物のマキ科植物，被子植物の単
子葉植物のヤマメ科植物、エンドウ亜科植物の根もしく
は亜麻またはその処理物または（iii）大豆またはゴマ
類の抽出物などその処理物または（ｉｖ）イソフラボン
類を含有してなる製剤は、豊胸促進剤、更年期障害予防
・治療剤、美白促進剤または育毛促進剤として有用であ
る。

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【手続補正書】

【提出日】平成１１年１１月９日（１９９９．１１．
９）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項２

【補正方法】変更

【補正内容】

【手続補正２】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項７

【補正方法】変更

【補正内容】

【手続補正３】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項８

【補正方法】変更

【補正内容】

【手続補正４】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】請求項１２

【補正方法】変更

【補正内容】

【手続補正５】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０００２

【補正方法】変更

【補正内容】

【０００２】

【従来の技術】有用な豊胸促進、更年期障害予防・治
療、美白促進並びに育毛促進は長い間の人類の夢であっ
たので、古来より、化学的、物理的あるいは生物学的な
種々の方法、薬剤、外科的手術等が提案されてきたが未
だに満足すべきものがない。人類の悩みである。本発明
者等は上記問題の解決のために、まず、有用食物として
知られているクズ属植物に着目した。

【手続補正６】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０００４

【補正方法】変更

【補正内容】

【０００４】また、クズ属に属するプエラリア・トムソ
ニイ（Pueraria thamsonii Benth）は、中国の広東，広
西，四川，雲南，ベトナム，インドに分布し、山野，低
木林，疏林などに生えるほか、食用，紡績原料用などに
栽培もされるつる性の木本である。根は肥厚して紡錘形
になり、茎と枝に黄褐色の短毛がある。葉は３出羽状複
葉で、小葉は菱状卵形から広卵形、ときに３浅裂し、長
さ９〜２１ｃｍである。花期は６〜９月であり、葉えき
からでた総状花序に紫色の花をやや密につける。根の抽
出物は麻酔イヌに対し、脳と心臓の血流量を増加させ、
血圧を降下させる作用がみられ、高血圧症の患者に投与
すると、頭痛、めまい、耳鳴りの症状が改善される。ま
た、葛根の煎剤はウサギに対し、経口投与によって初め
２時間は血糖を上昇させ、後に下降させる。葛根は解
熱、止渇、止寫、降圧薬として熱性の頭痛、下痢、高血
圧症による頭痛、めまい、耳鳴りなどに用いられうるこ
とは既に知られている。

【手続補正７】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０００７

【補正方法】変更

【補正内容】

【０００７】すなわち、本発明は、（１）クズ属植物の
根またはその処理物を含有することを特徴とする豊胸促
進剤、（２）クズ属植物がクズ（Pueraria lobata(Will
d.)Ohwi）またはプエラリア・トムソニイ（Pueraria th
amsonii Benth）である前記（１）記載の豊胸促進剤、
（３）根の処理物が乾燥根の粉末または根の抽出物であ
る前記（１）〜（２）記載の剤、（４）クズ属植物の根
の処理物がイソフラボン類を含有する前記（１）〜
（３）記載の豊胸促進剤、（５）イソフラボン類を含有
することを特徴とする豊胸促進剤、（６）イソフラボン
類がクズ属植物またはその処理物中に存在する状態であ
ることを特徴とする前記（５）記載の豊胸促進剤、
（７）イソフラボン類がダイジン、ダイゼイン、プエラ
リン、プエラリン−７−キシロサイド、ホルモノネチ
ン、ゲニステインまたはクメストロールである前記
（５）記載の豊胸促進剤、（８）裸子植物のマキ科植
物、被子植物の単子葉アヤメ科植物もしくはエンドウ亜
科植物の根またはその処理物を含有することを特徴とす
る豊胸促進剤、（９）大豆またはゴマ類の処理物を含有
することを特徴とする豊胸促進剤、（１０）経口剤であ
る前記（１）〜（９）記載の剤、（１１）塗布剤である
前記（１）〜（９）記載の剤、および（１２）クズ属植
物、裸子植物のマキ科植物、被子植物の単子葉アヤメ科
植物もしくはエンドウ亜科植物の根またはその処理物お
よび大豆もしくはゴマ類の処理物の１以上を含有するこ
とを特徴とする豊胸促進剤、更年期障害予防・治療剤、
美白促進剤または育毛促進剤。

【手続補正８】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０００８

【補正方法】変更

【補正内容】

【０００８】本発明の豊胸促進剤、更年期障害予防・治
療剤、美白促進剤または育毛促進剤（以下、本発明の製
剤と略記する場合がある）に用いられる主成分として
は、（ｉ）クズ属植物の根またはその処理物、（ii）裸
子植物のマキ科植物、被子植物の単子葉アヤメ科植物、
エンドウ亜科植物の根もしくは亜麻またはそれらの処理
物、（iii）大豆、ゴマ類含有食物または抽出物などそ
れらの処理物または（iv）イソフラボン類が有利に用い
られる。

【手続補正９】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０００９

【補正方法】変更

【補正内容】

【０００９】クズ属植物は、前述のとおり公知の植物で
あり、例えば、クズ（Pueraria lobata(Willd.)Ohw
i）、プエラリア・トムソニイ（Pueraria thamsonii Be
nth）などが好ましく用いられる。これらの植物は、下
記する有効成分であるイソフラボン類の１以上を含有す
る限り、品種変更の目的で得られる改良品種もまた、本
発明の明細書、特に特許請求範囲に記載されているクズ
属植物である。

【手続補正１０】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１４

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１４】これらのイソフラボン類は、公知の化合物
であり、自体公知の方法を用いて化学合成により製造す
ることもできるし、クズ属植物の根を始め種々の植物か
ら抽出することもできる。例えば、ダイゼインは、ジャ
ーナル・オブ・ザ・ケミカル・ソサエテイー（J.Chem.
Soc.）１９３３，２７４もしくは１９３４，１７６９な
どに記載の公知方法あるいはそれに準じる方法に従って
製造することができる。また、クズ属植物ばかりではな
くマメ科のヒヨコマメ、デイコ、エニシダ、ダイズ、ア
ズキ、クズ、クローバーやマキなどからアルコールやエ
ーテルで抽出することもできる。

【手続補正１１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１５

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１５】ホルモノネチンは、テトラヘドロン・レタ
ーズ(Tetrahedron Letters)１９６２，５９３などに記
載の方法あるいはそれに準じる方法に従って製造するこ
とできる。また、クズ属植物ばかりではなくマメ科のヒ
ヨコマメ、オウギ、エニシダ、ダイズ、アズキ、クズ、
クローバー、エンドウ、カンゾウなどからアルコールを
用いて抽出することもできる。

【手続補正１２】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１６

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１６】ゲニステインは、例えばジャーナル・オブ
・ザ・ケミカル・ソサエテイー（J.Chem. Soc.）１９２
８，３１１５に記載の方法あるいはそれに準じる方法に
従って製造することができる。また、マメ科のヒヨコマ
メ、デイコ、エニシダ、ダイズ、アズキ、クズ、クロー
バー、エンジュ、ルピナス、フジマメなどから有機溶媒
を用いて抽出することもできる。

【手続補正１３】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１７

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１７】クメストロールは、例えば、ＵＳＰ２,８
８４,４２７などに記載の方法あるいはそれに準じる方
法に従って製造することができる。また、クズ属植物ば
かりではなくて、マメ科のダイズ、アズキ、クローバ
ー、エンドウ、フジマメ、カンゾウなどから抽出するこ
ともできる。

【手続補正１４】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１９

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１９】これらのイソフラボン類は塩を形成してい
てもよい。該塩としては、薬学的に許容される塩が好ま
しく、例えば、無機塩基との塩、有機塩基との塩、無機
酸との塩、有機酸との塩、塩基性または酸性アミノ酸と
の塩などが用いられる。無機塩基との塩の好ましい例と
して、アルカリ金属塩（例、ナトリウム塩、カリウム塩
など）、アルカリ土類金属塩（例、カルシウム塩、マグ
ネシウム塩など）、アルミニウム塩、アンモニウム塩な
どが用いられる。有機塩基との塩の好ましい例として、
トリメチルアミン、トリエチルアミン、ピリジン、ピコ
リン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエ
タノールアミン、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ，Ｎ’−
ジベンジルエチレンジアミンなどとの塩が用いられる。
無機酸との塩の好ましい例としては、例えば、塩酸、臭
化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸などとの塩が用いられ
る。有機酸との塩の好ましい例としては、例えば、ギ
酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、フマール酸、シュウ酸、
酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、
メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエン
スルホン酸などとの塩が用いられる。塩基性アミノ酸と
の塩の好ましい例としては、例えば、アルギニン、リジ
ン、オルニチンなどとの塩が用いられる。酸性アミノ酸
との塩の好ましい例としては、例えば、アスパラギン
酸、グルタミン酸との塩などが用いられる。また、イソ
フラボン類が遊離の状態で得られる場合には、常法に従
って遊離体に変換してもよい。さらに、イソフラボン類
は、水和物であっても無水和物であってもよい。本発明
の製剤においては、上記した成分を単独で、あるいは２
種以上を混合して使用してもよい。あるいは従来豊胸作
用があるとして言われている他の動物又は植物、乾燥
物、抽出物などの処理物を上記した主成分と併用又は混
合して使用してもよい。

【手続補正１５】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００４３

【補正方法】変更

【補正内容】

【００４３】

【発明の効果】本発明の（ｉ）クズ属植物の根またはそ
の処理物、（ii）裸子植物のマキ科植物，被子植物の単
子葉植物のアヤメ科植物、エンドウ亜科植物の根もしく
は亜麻またはその処理物または（iii）大豆またはゴマ
類の抽出物などその処理物または（ｉｖ）イソフラボン
類を含有してなる製剤は、豊胸促進剤、更年期障害予防
・治療剤、美白促進剤または育毛促進剤として有用であ
る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｋ 31/00 ６１７ 17/14 ６１７Ｈ 43/00 ６４３ＤＡ６１Ｋ 31/352 31/35 ６０２ 35/78 35/78 Ｊ (72)発明者平田直則兵庫県神崎郡市川町西川辺字内田527番神戸天然物化学株式会社内Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AC012 AC841 DD22 DD23 EE16 EE22 EE50 FF01 4C086 BA15 MA63 NA14 ZC11 4C088 AB01 AB12 AB59 AB71 AC11 BA09 BA10 BA14 CA03 MA63 NA14 ZA89 ZA92 ZC11

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】クズ属植物の根またはその処理物を含有す
ることを特徴とする豊胸促進剤。
【請求項２】クズ属植物がクズ（Pueraria lobata(Will
d.)Ohwi）またはプエラリア・トムソニア（Pueraria th
amsonii Benth）である請求項１記載の豊胸促進剤。
【請求項３】根の処理物が乾燥根の粉末または根の抽出
物である請求項１〜２記載の剤。
【請求項４】クズ属植物の根の処理物がイソフラボン類
を含有する請求項１〜３記載の豊胸促進剤。
【請求項５】イソフラボン類を含有することを特徴とす
る豊胸促進剤。
【請求項６】イソフラボン類がクズ属植物またはその処
理物中に存在する状態であることを特徴とする請求項５
記載の豊胸促進剤。
【請求項７】イソフラボン類がダイジン、ダイゼイン、
プエラリン、プエラリン−７−キシロサイド、ホリモノ
ネチン、ゲニステインまたはクメストロールである請求
項５記載の豊胸促進剤。
【請求項８】裸子植物のマキ科植物、被子植物の単子葉
ヤマメ科植物もしくはエンドウ亜科植物の根またはその
処理物を含有することを特徴とする豊胸促進剤。
【請求項９】大豆またはゴマ類の処理物を含有すること
を特徴とする豊胸促進剤。
【請求項１０】経口剤である請求項１〜９記載の剤。
【請求項１１】塗布剤である請求項１〜９記載の剤。
【請求項１２】クズ属植物、裸子植物のマキ科植物、被
子植物の単子葉ヤマメ科植物もしくはエンドウ亜科植物
の根またはその処理物および大豆もしくはゴマ類の処理
物の１以上を含有することを特徴とする豊胸促進剤、更
年期障害予防・治療剤、美白促進剤または育毛促進剤。