JP3472477B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、薬効の持続性と保
湿効果に優れ、低刺激で肌荒れ改善効果が高く、しかも
使用感の良好な皮膚外用剤に関する。
湿効果に優れ、低刺激で肌荒れ改善効果が高く、しかも
使用感の良好な皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】健康な肌は、うるおいがあり柔軟である
ことを特徴とするが、従来、健康な肌を保つには角質層
の水分を保持することが重要であり、この水分の保持に
は角質層に含まれている水溶性成分、すなわち遊離アミ
ノ酸、尿素、有機酸、無機イオン等が関与していること
が知られている。このため、肌荒れの改善又は予防を目
的として、これらの水溶性成分が薬用皮膚外用剤や化粧
料に配合して用いられるほか、水と親和性の高い種々の
保湿性物質が開発され、使用されている。しかしなが
ら、これらの保湿性物質を皮膚上に塗布した場合の作用
は、皮膚角質上にあって水分を角質層に供給するという
ものであり、しかもその効果は一時的であるため、角質
の水分保持能力を根本的に改善し、肌荒れを本質的に予
防あるいは治癒するというものではなかった。
ことを特徴とするが、従来、健康な肌を保つには角質層
の水分を保持することが重要であり、この水分の保持に
は角質層に含まれている水溶性成分、すなわち遊離アミ
ノ酸、尿素、有機酸、無機イオン等が関与していること
が知られている。このため、肌荒れの改善又は予防を目
的として、これらの水溶性成分が薬用皮膚外用剤や化粧
料に配合して用いられるほか、水と親和性の高い種々の
保湿性物質が開発され、使用されている。しかしなが
ら、これらの保湿性物質を皮膚上に塗布した場合の作用
は、皮膚角質上にあって水分を角質層に供給するという
ものであり、しかもその効果は一時的であるため、角質
の水分保持能力を根本的に改善し、肌荒れを本質的に予
防あるいは治癒するというものではなかった。
【０００３】一方、セラミド類は皮膚角質層に存在し、
そのバリア能、水分保持能に寄与することが知られてお
り、外用によっても皮膚の乾燥状態を改善できることが
知られている。このため、セラミド又はその類縁体（擬
セラミド）を合成することが試みられている。例えばセ
ラミドそのものの製造法については、特開昭５９−７１
１８号、ＷＯ９３／２２２８１号に、擬セラミドの製造
については、特開昭６２−２２８０４８号、同６３−２
２１０７号、同６３−２１６８１２号、同６３−２１８
６０９号、同６３−２２７５１３号、同６３−２２７５
１４号、同６３−２２８０４８号、同６３−２９７３０
９号、同６４−９９０６号、同６４−９９０７号、同６
４−２９３４７号、同６４−３１７５２号、同６４−７
９１９５号、特開平４−２２５９０７号、同４−２８２
３０４号、同４−３４２５５３号、欧州特許第５５４３
０３号、同第５５５２５０号等に記載されている。
そのバリア能、水分保持能に寄与することが知られてお
り、外用によっても皮膚の乾燥状態を改善できることが
知られている。このため、セラミド又はその類縁体（擬
セラミド）を合成することが試みられている。例えばセ
ラミドそのものの製造法については、特開昭５９−７１
１８号、ＷＯ９３／２２２８１号に、擬セラミドの製造
については、特開昭６２−２２８０４８号、同６３−２
２１０７号、同６３−２１６８１２号、同６３−２１８
６０９号、同６３−２２７５１３号、同６３−２２７５
１４号、同６３−２２８０４８号、同６３−２９７３０
９号、同６４−９９０６号、同６４−９９０７号、同６
４−２９３４７号、同６４−３１７５２号、同６４−７
９１９５号、特開平４−２２５９０７号、同４−２８２
３０４号、同４−３４２５５３号、欧州特許第５５４３
０３号、同第５５５２５０号等に記載されている。
【０００４】また、最近、セラミド又は擬セラミド類
と、ジカルボン酸及びジカルボン酸塩を併用することに
より効果的に皮膚の乾燥状態を改善することが提案され
ている（特開平８−１１９８４７号）。しかしながら、
皮膚の乾燥状態の改善以外の効果は知られていなかっ
た。
と、ジカルボン酸及びジカルボン酸塩を併用することに
より効果的に皮膚の乾燥状態を改善することが提案され
ている（特開平８−１１９８４７号）。しかしながら、
皮膚の乾燥状態の改善以外の効果は知られていなかっ
た。
【０００５】また、現在市販されている非ステロイド系
消炎鎮痛剤等の皮膚外用剤の剤形には、水性又は油性の
ローション、乳液タイプのもの、クリーム、ゲルタイプ
のもの等があるが、いずれの剤形においても薬効成分の
溶解性、経皮吸収性を第一とするため、多量の溶剤や乳
化剤を配合しなければならず、皮膚に対する刺激性、使
用感および薬効の持続性に問題があった。
消炎鎮痛剤等の皮膚外用剤の剤形には、水性又は油性の
ローション、乳液タイプのもの、クリーム、ゲルタイプ
のもの等があるが、いずれの剤形においても薬効成分の
溶解性、経皮吸収性を第一とするため、多量の溶剤や乳
化剤を配合しなければならず、皮膚に対する刺激性、使
用感および薬効の持続性に問題があった。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、薬効の持続性に優れるだけでなく、肌自身にうるお
いを与え、皮膚刺激性が低く、肌荒れ改善効果に優れ、
しかも使用感の良好な皮膚外用剤を提供することにあ
る。
は、薬効の持続性に優れるだけでなく、肌自身にうるお
いを与え、皮膚刺激性が低く、肌荒れ改善効果に優れ、
しかも使用感の良好な皮膚外用剤を提供することにあ
る。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、非ステロ
イド系消炎鎮痛剤等の薬効成分と、特定のアミド誘導体
を組み合わせて用いれば、薬効の持続性と保湿効果に優
れ、低刺激で肌荒れ改善効果が高く、しかも使用感の良
好な皮膚外用剤が得られることを見出し、本発明を完成
した。
イド系消炎鎮痛剤等の薬効成分と、特定のアミド誘導体
を組み合わせて用いれば、薬効の持続性と保湿効果に優
れ、低刺激で肌荒れ改善効果が高く、しかも使用感の良
好な皮膚外用剤が得られることを見出し、本発明を完成
した。
【０００８】すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及び
（Ｂ）： （Ａ）ベンダザック、インドメタシン、ブフェキサマッ
ク、ウフェナマート、イブプロフェンピコノール、スプ
ロフェン、フルフェナム酸ブチル、ビタミンＡ油、ジフ
ェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸
クロルフェニラミン、塩酸イソチペンジル、ジフェニル
イミダゾール、硫酸クレミゾール、クロタミトン、サリ
チル酸グリコール、ジクロフェナクナトリウム、イブプ
ロフェン、ザルトプロフェン、ナプロキセン、フルルビ
プロフェン、フェンブフェン、メフェナム酸、ピロキシ
カム、アンピロキシカム、リシプフェン、テノキシカ
ム、フェルビナク及びオルセノンから選ばれる１種又は
２種以上、 （Ｂ）次の一般式（１）で表されるアミド誘導体
（Ｂ）： （Ａ）ベンダザック、インドメタシン、ブフェキサマッ
ク、ウフェナマート、イブプロフェンピコノール、スプ
ロフェン、フルフェナム酸ブチル、ビタミンＡ油、ジフ
ェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸
クロルフェニラミン、塩酸イソチペンジル、ジフェニル
イミダゾール、硫酸クレミゾール、クロタミトン、サリ
チル酸グリコール、ジクロフェナクナトリウム、イブプ
ロフェン、ザルトプロフェン、ナプロキセン、フルルビ
プロフェン、フェンブフェン、メフェナム酸、ピロキシ
カム、アンピロキシカム、リシプフェン、テノキシカ
ム、フェルビナク及びオルセノンから選ばれる１種又は
２種以上、 （Ｂ）次の一般式（１）で表されるアミド誘導体
【０００９】
【化２】
【００１０】（式中、Ｒ1 及びＲ2 は同一又は異なっ
て、１又は２以上のヒドロキシル基で置換されていても
よい炭素数９〜３９の直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和
の炭化水素基を示し、Ｒ3 及びＲ4 は同一又は異なっ
て、水素原子、リン酸塩残基、硫酸塩残基又は糖残基を
示す）を含有することを特徴とする皮膚外用剤を提供す
るものである。
て、１又は２以上のヒドロキシル基で置換されていても
よい炭素数９〜３９の直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和
の炭化水素基を示し、Ｒ3 及びＲ4 は同一又は異なっ
て、水素原子、リン酸塩残基、硫酸塩残基又は糖残基を
示す）を含有することを特徴とする皮膚外用剤を提供す
るものである。
【００１１】
【発明の実施の形態】本発明で用いられる成分（Ａ）
は、ベンダザック、インドメタシン、ブフェキサマッ
ク、ウフェナマート、イブプロフェンピコノール、スプ
ロフェン、フルフェナム酸ブチル、ビタミンＡ油、ジフ
ェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸
クロルフェニラミン、塩酸イソチペンジル、ジフェニル
イミダゾール、硫酸クレミゾール、クロタミトン、サリ
チル酸グリコール、ジクロフェナクナトリウム、イブプ
ロフェン、ザルトプロフェン、ナプロキセン、フルルビ
プロフェン、フェンブフェン、メフェナム酸、ピロキシ
カム、アンピロキシカム、リシプフェン、テノキシカ
ム、フェルビナク及びオルセノンから選ばれる１種又は
２種以上である。成分（Ａ）の配合量は特に制限されな
いが、全組成中０．０１〜２０重量％、特に０．１〜１
０重量％、更に０．３〜３重量％配合すると十分な薬効
が得られ好ましい。
は、ベンダザック、インドメタシン、ブフェキサマッ
ク、ウフェナマート、イブプロフェンピコノール、スプ
ロフェン、フルフェナム酸ブチル、ビタミンＡ油、ジフ
ェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸
クロルフェニラミン、塩酸イソチペンジル、ジフェニル
イミダゾール、硫酸クレミゾール、クロタミトン、サリ
チル酸グリコール、ジクロフェナクナトリウム、イブプ
ロフェン、ザルトプロフェン、ナプロキセン、フルルビ
プロフェン、フェンブフェン、メフェナム酸、ピロキシ
カム、アンピロキシカム、リシプフェン、テノキシカ
ム、フェルビナク及びオルセノンから選ばれる１種又は
２種以上である。成分（Ａ）の配合量は特に制限されな
いが、全組成中０．０１〜２０重量％、特に０．１〜１
０重量％、更に０．３〜３重量％配合すると十分な薬効
が得られ好ましい。
【００１２】本発明で用いられる成分（Ｂ）のアミド誘
導体は、前記一般式（１）で表されるものである。式
中、Ｒ1 及びＲ2 で示される１又は２以上のヒドロキシ
ル基で置換されていてもよい炭素数９〜３９の直鎖又は
分岐鎖の飽和又は不飽和の炭化水素基としては、炭素数
９〜２８のアルキル基が好ましく、炭素数９〜１８のア
ルキル基がより好ましい。また、Ｒ3 及びＲ4 で示され
る基としては、水素原子が好ましい。
導体は、前記一般式（１）で表されるものである。式
中、Ｒ1 及びＲ2 で示される１又は２以上のヒドロキシ
ル基で置換されていてもよい炭素数９〜３９の直鎖又は
分岐鎖の飽和又は不飽和の炭化水素基としては、炭素数
９〜２８のアルキル基が好ましく、炭素数９〜１８のア
ルキル基がより好ましい。また、Ｒ3 及びＲ4 で示され
る基としては、水素原子が好ましい。
【００１３】成分（Ｂ）のアミド誘導体は、例えば特開
昭６２−２２８０４８号、特開昭６３−２１６８５２号
等に記載の方法に従って製造することができる。
昭６２−２２８０４８号、特開昭６３−２１６８５２号
等に記載の方法に従って製造することができる。
【００１４】成分（Ｂ）の配合量は特に制限されない
が、全組成中０．０１〜２０重量％配合するのが好まし
く、特に０．０５〜１５重量％、更に０．１〜１０重量
％配合するのが、十分な薬効の持続性および保湿能を得
る上で好ましい。
が、全組成中０．０１〜２０重量％配合するのが好まし
く、特に０．０５〜１５重量％、更に０．１〜１０重量
％配合するのが、十分な薬効の持続性および保湿能を得
る上で好ましい。
【００１５】本発明の皮膚外用剤は、上記必須成分に加
え、（Ｃ）ステロール類を配合すると、成分（Ａ）及び
（Ｂ）の皮膚中への浸透が強化され、より高い改善効果
が得られ好ましい。かかるステロール類としては、コレ
ステロール又はその誘導体が挙げられ、コレステロール
誘導体としては、アルケニルコハク酸コレステリル、コ
レスタノール、炭素数１２〜３６、好ましくは炭素数１
４〜２８の飽和又は不飽和の直鎖又は分岐鎖の炭化水素
基を有するコレステリルエステル、デヒドロコレステロ
ール等が例示される。これらのうちアルケニルコハク酸
コレステリルとしては、特開平５−２９４９８９号公報
に記載の製造法により合成されるもの、例えばｎ−ヘキ
サデセニルコハク酸コレステリルモノエステル、ｎ−オ
クタデセニルコハク酸コレステリルモノエステル等が挙
げられる。また、コレステリルエステルとしては、例え
ばイソステアリン酸コレステリル、１，２−ヒドロキシ
ステアリン酸コレステリル、ラノリン脂肪酸コレステリ
ル、リシノール酸コレステリル等が挙げられる。これら
のうち、成分（Ｃ）としては、アルケニルコハク酸コレ
ステリル、コレステロール、イソステアリン酸コレステ
リルを用いるのが好ましい。
え、（Ｃ）ステロール類を配合すると、成分（Ａ）及び
（Ｂ）の皮膚中への浸透が強化され、より高い改善効果
が得られ好ましい。かかるステロール類としては、コレ
ステロール又はその誘導体が挙げられ、コレステロール
誘導体としては、アルケニルコハク酸コレステリル、コ
レスタノール、炭素数１２〜３６、好ましくは炭素数１
４〜２８の飽和又は不飽和の直鎖又は分岐鎖の炭化水素
基を有するコレステリルエステル、デヒドロコレステロ
ール等が例示される。これらのうちアルケニルコハク酸
コレステリルとしては、特開平５−２９４９８９号公報
に記載の製造法により合成されるもの、例えばｎ−ヘキ
サデセニルコハク酸コレステリルモノエステル、ｎ−オ
クタデセニルコハク酸コレステリルモノエステル等が挙
げられる。また、コレステリルエステルとしては、例え
ばイソステアリン酸コレステリル、１，２−ヒドロキシ
ステアリン酸コレステリル、ラノリン脂肪酸コレステリ
ル、リシノール酸コレステリル等が挙げられる。これら
のうち、成分（Ｃ）としては、アルケニルコハク酸コレ
ステリル、コレステロール、イソステアリン酸コレステ
リルを用いるのが好ましい。
【００１６】成分（Ｃ）のステロール類は、１種又は２
種以上を組み合わせて用いることができ、配合量は特に
制限されないが、全組成中０．０１〜５０重量％配合す
るのが好ましく、特に０．０１〜４０重量％、更に０．
０１〜２０重量％配合するのがより好ましい。
種以上を組み合わせて用いることができ、配合量は特に
制限されないが、全組成中０．０１〜５０重量％配合す
るのが好ましく、特に０．０１〜４０重量％、更に０．
０１〜２０重量％配合するのがより好ましい。
【００１７】本発明の皮膚外用剤には、上記必須成分の
他、本発明の効果を損なわない範囲で通常化粧品、医薬
部外品、医薬品等に配合される成分、例えば油分、水、
界面活性剤、pH調整剤、無機塩類、セラミド類、擬セラ
ミド類、保湿剤、キレート剤、紫外線吸収剤、防腐剤、
粘度調整剤、色素、香料、他の薬効成分等を必要に応じ
て配合することができる。
他、本発明の効果を損なわない範囲で通常化粧品、医薬
部外品、医薬品等に配合される成分、例えば油分、水、
界面活性剤、pH調整剤、無機塩類、セラミド類、擬セラ
ミド類、保湿剤、キレート剤、紫外線吸収剤、防腐剤、
粘度調整剤、色素、香料、他の薬効成分等を必要に応じ
て配合することができる。
【００１８】油分としては、例えば固体状若しくは液体
状パラフィン、クリスタルオイル、セレシン、オゾケラ
イト、モンタンロウ、スクワラン、スクワレン等の炭化
水素類、オリーブ油、カルナウバロウ、ラノリン、ホホ
バ油、グリセリンモノステアリン酸エステル、グリセリ
ンモノオレイン酸エステル、イソプロピルステアリン酸
エステル、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール等のエ
ステル油、ステアリン酸、パルミチン酸等の高級脂肪
酸、セタノール、ステアリルアルコール等の高級アルコ
ールなどを用いることが出来る。これらの油分を配合す
る場合には、皮膚外用剤中に、０．０１〜５０重量％配
合するのが好ましく、特に０．１〜３０重量％配合する
のが好ましい。
状パラフィン、クリスタルオイル、セレシン、オゾケラ
イト、モンタンロウ、スクワラン、スクワレン等の炭化
水素類、オリーブ油、カルナウバロウ、ラノリン、ホホ
バ油、グリセリンモノステアリン酸エステル、グリセリ
ンモノオレイン酸エステル、イソプロピルステアリン酸
エステル、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール等のエ
ステル油、ステアリン酸、パルミチン酸等の高級脂肪
酸、セタノール、ステアリルアルコール等の高級アルコ
ールなどを用いることが出来る。これらの油分を配合す
る場合には、皮膚外用剤中に、０．０１〜５０重量％配
合するのが好ましく、特に０．１〜３０重量％配合する
のが好ましい。
【００１９】水は、水溶性アルコールとともに基剤とし
て用いるのが好ましく、特にエタノール、水溶性多価ア
ルコールとともに用いると、更なる保湿能が得られ好ま
しい。水溶性多価アルコールとしては、分子内にヒドロ
キシル基を２以上含有するものであれば特に制限され
ず、例えばエチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１，３−ブチレングリコール、１，４−ブチレング
リコール、ジプロピレングリコール、グリセリン、ジグ
リセリン、トリグリセリン、テトラグリセリン等のポリ
グリセリン、グルコース、マルトース、マルチトース、
ショ糖、フラクトース、キシリトール、ソルビトール、
マルトトリオース、スレイトール、エリスリトール、デ
ンプン分解糖還元アルコール等を挙げることができ、こ
れらは１種又は２種以上を組み合わせて用いることがで
きる。皮膚外用剤中における配合量は剤型に応じて適宜
設定することができるが、通常はこれらの合計が０．０
１〜７５重量％となるように配合するのが好ましく、特
に０．１〜６０重量％配合するのが好ましい。
て用いるのが好ましく、特にエタノール、水溶性多価ア
ルコールとともに用いると、更なる保湿能が得られ好ま
しい。水溶性多価アルコールとしては、分子内にヒドロ
キシル基を２以上含有するものであれば特に制限され
ず、例えばエチレングリコール、プロピレングリコー
ル、１，３−ブチレングリコール、１，４−ブチレング
リコール、ジプロピレングリコール、グリセリン、ジグ
リセリン、トリグリセリン、テトラグリセリン等のポリ
グリセリン、グルコース、マルトース、マルチトース、
ショ糖、フラクトース、キシリトール、ソルビトール、
マルトトリオース、スレイトール、エリスリトール、デ
ンプン分解糖還元アルコール等を挙げることができ、こ
れらは１種又は２種以上を組み合わせて用いることがで
きる。皮膚外用剤中における配合量は剤型に応じて適宜
設定することができるが、通常はこれらの合計が０．０
１〜７５重量％となるように配合するのが好ましく、特
に０．１〜６０重量％配合するのが好ましい。
【００２０】本発明の皮膚外用剤は、乳化型、可溶化型
等とする場合、界面活性剤を配合するのが好ましい。界
面活性剤としては、例えばポリオキシエチレンアルキル
エーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油アルキ
ル硫酸エステル、ポリオキシエチレンアルキル硫酸エス
テル、アルキルリン酸エステル、ポリオキシエチレンア
ルキルリン酸エステル、脂肪酸アルカリ金属塩、ソルビ
タン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、アル
キルグリセリルエーテル等を挙げることができ、これら
は１種又は２種以上を組み合わせて用いることができ
る。これらの界面活性剤を配合する場合には、皮膚外用
剤中に０．０１〜５０％配合するのが好ましく、特に
０．１〜３０％配合するのが好ましい。
等とする場合、界面活性剤を配合するのが好ましい。界
面活性剤としては、例えばポリオキシエチレンアルキル
エーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油アルキ
ル硫酸エステル、ポリオキシエチレンアルキル硫酸エス
テル、アルキルリン酸エステル、ポリオキシエチレンア
ルキルリン酸エステル、脂肪酸アルカリ金属塩、ソルビ
タン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、アル
キルグリセリルエーテル等を挙げることができ、これら
は１種又は２種以上を組み合わせて用いることができ
る。これらの界面活性剤を配合する場合には、皮膚外用
剤中に０．０１〜５０％配合するのが好ましく、特に
０．１〜３０％配合するのが好ましい。
【００２１】本発明の皮膚外用剤には、更にシリコーン
類を配合することができる。シリコーン類としては、通
常化粧料等に配合されるものであれば特に制限されるも
のではなく、例えばオクタメチルポリシロキサン、テト
ラデカメチルポリシロキサン、メチルポリシロキサン、
高重合メチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロ
キサンのほか、オクタメチルシクロテトラシロキサン、
デカメチルシクロペンタシロキサン等のメチルポリシク
ロキサン、トリメチルシロキシケイ酸等を油分として用
いることができるほか、更には、ポリエーテル変性シリ
コーン、ポリエーテル・アルキル変性シリコーン、アル
キルグリセリルエーテル変性シリコーン等の変性シリコ
ーン等を界面活性剤として用いることができる。これら
のシリコーン類を配合する場合、皮膚外用剤中おける配
合量は、油分として用いる場合、界面活性剤として用い
る場合等それぞれの目的に応じ、非シリコーン系の油分
又は界面活性剤との合計量が前述の配合量となるよう調
整すればよい。
類を配合することができる。シリコーン類としては、通
常化粧料等に配合されるものであれば特に制限されるも
のではなく、例えばオクタメチルポリシロキサン、テト
ラデカメチルポリシロキサン、メチルポリシロキサン、
高重合メチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロ
キサンのほか、オクタメチルシクロテトラシロキサン、
デカメチルシクロペンタシロキサン等のメチルポリシク
ロキサン、トリメチルシロキシケイ酸等を油分として用
いることができるほか、更には、ポリエーテル変性シリ
コーン、ポリエーテル・アルキル変性シリコーン、アル
キルグリセリルエーテル変性シリコーン等の変性シリコ
ーン等を界面活性剤として用いることができる。これら
のシリコーン類を配合する場合、皮膚外用剤中おける配
合量は、油分として用いる場合、界面活性剤として用い
る場合等それぞれの目的に応じ、非シリコーン系の油分
又は界面活性剤との合計量が前述の配合量となるよう調
整すればよい。
【００２２】本発明の皮膚外用剤には、更にpH調整剤を
配合することができる。pH調整剤としては特に限定され
ないが、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リ
チウム等の金属水酸化物、トリエタノールアミン、イソ
プロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、尿
素、ε−アミノカプロン酸、ピロリドンカルボン酸ナト
リウム、リン酸水素ナトリウム、クエン酸ナトリウム、
クエン酸、乳酸、こはく酸、酒石酸等の有機酸類、グリ
シルベタイン、リジンベタイン等のベタイン類等が挙げ
られる。本発明の皮膚外用剤のpHは３．５〜１０の領域
とするのが好ましく、特に、乾皮症、アトピー性乾燥肌
等に用いる場合には、pH３．５〜７．０の酸性〜中性領
域とするのが好ましい。
配合することができる。pH調整剤としては特に限定され
ないが、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リ
チウム等の金属水酸化物、トリエタノールアミン、イソ
プロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、尿
素、ε−アミノカプロン酸、ピロリドンカルボン酸ナト
リウム、リン酸水素ナトリウム、クエン酸ナトリウム、
クエン酸、乳酸、こはく酸、酒石酸等の有機酸類、グリ
シルベタイン、リジンベタイン等のベタイン類等が挙げ
られる。本発明の皮膚外用剤のpHは３．５〜１０の領域
とするのが好ましく、特に、乾皮症、アトピー性乾燥肌
等に用いる場合には、pH３．５〜７．０の酸性〜中性領
域とするのが好ましい。
【００２３】無機塩類としては、例えば硫酸マグネシウ
ム、硫酸カリウム、硫酸ナトリウム、塩化マグネシウ
ム、塩化ナトリウム等が挙げられる。
ム、硫酸カリウム、硫酸ナトリウム、塩化マグネシウ
ム、塩化ナトリウム等が挙げられる。
【００２４】粘度調整剤としては、例えばポリビニルア
ルコール、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチ
ルセルロース、ゼラチン、トラガントガム、キサンタン
ガム、ヒアルロン酸、アガロース、アルギン酸ナトリウ
ム等が挙げられる。
ルコール、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチ
ルセルロース、ゼラチン、トラガントガム、キサンタン
ガム、ヒアルロン酸、アガロース、アルギン酸ナトリウ
ム等が挙げられる。
【００２５】他の薬効成分としては、殺菌消毒剤、収斂
剤、皮膚軟化剤、ホルモン剤等が挙げられる。
剤、皮膚軟化剤、ホルモン剤等が挙げられる。
【００２６】本発明の皮膚外用剤は、通常の方法に従っ
て製造することができ、乳化型、分散型、二層型、ジェ
ル等の所望の剤型とすることができる。
て製造することができ、乳化型、分散型、二層型、ジェ
ル等の所望の剤型とすることができる。
【００２７】
【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、薬効成分と特定
のアミド誘導体を組み合わせることにより、薬効成分の
薬効の持続性に優れ、高い保湿効果を有し、しかも低刺
激で肌荒れを改善し、使用感に優れるものであり、皮膚
疾患の改善に高い効果が得られる。
のアミド誘導体を組み合わせることにより、薬効成分の
薬効の持続性に優れ、高い保湿効果を有し、しかも低刺
激で肌荒れを改善し、使用感に優れるものであり、皮膚
疾患の改善に高い効果が得られる。
【００２８】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明
するが、本発明は、これら実施例に限定されるものでは
ない。
するが、本発明は、これら実施例に限定されるものでは
ない。
【００２９】
【００３０】
【００３１】
【００３２】
【００３３】
【００３４】
【００３５】
【００３６】実施例１及び比較例１、２
表１に示す組成の皮膚外用剤を下記製法により調製し、
得られたそれぞれの皮膚外用剤について、薬効持続性を
評価した。 （製法） 油相成分（ロ）〜（ヘ）を８０℃で加熱溶解したものに
攪拌しながら８０℃に加熱した水相成分（イ）及び
（チ）〜（ヌ）を加えて乳化した後、６０℃まで攪拌冷
却し、ついで成分（ト）を加え、更に攪拌しながら室温
まで冷却し、皮膚外用剤を調製した。 （薬効持続性） 冬場の乾燥時、手足、背中等にかゆみを自覚する被験者
群から５名づつ、４つ（試験皮膚外用剤数×２）のグル
ープを作成する。 グループ１−Ａは、実施例１の皮膚外用剤の一定量を、
普段かゆみを自覚する同じ部位に、１２時間ごとに塗布
する。 グループ２−Ａは、実施例１の皮膚外用剤の一定量を、
普段かゆみを自覚する同じ部位に、８時間ごとに塗布す
る。 グループ１−Ｂは、比較例１の皮膚外用剤の一定量を、
普段かゆみを自覚する同じ部位に、１２時間ごとに塗布
する。 グループ２−Ｂは、比較例１の皮膚外用剤の一定量を、
普段かゆみを自覚する同じ部位に、８時間ごとに塗布す
る。 一週間の試験期間中、その部位のかゆみが押さえられた
かどうか、下記の評価基準によって各人の評点を求め、
下記計算式から薬効持続指数Ｉ及びＩＩを算出した。薬
効持続指数は、値が大きいほど薬効持続効果が良好であ
ることを示す。 評価基準； ３：かゆみは認められない ２：ほとんどかゆみは認められない １：ややかゆみを認める ０：かゆみを認める
得られたそれぞれの皮膚外用剤について、薬効持続性を
評価した。 （製法） 油相成分（ロ）〜（ヘ）を８０℃で加熱溶解したものに
攪拌しながら８０℃に加熱した水相成分（イ）及び
（チ）〜（ヌ）を加えて乳化した後、６０℃まで攪拌冷
却し、ついで成分（ト）を加え、更に攪拌しながら室温
まで冷却し、皮膚外用剤を調製した。 （薬効持続性） 冬場の乾燥時、手足、背中等にかゆみを自覚する被験者
群から５名づつ、４つ（試験皮膚外用剤数×２）のグル
ープを作成する。 グループ１−Ａは、実施例１の皮膚外用剤の一定量を、
普段かゆみを自覚する同じ部位に、１２時間ごとに塗布
する。 グループ２−Ａは、実施例１の皮膚外用剤の一定量を、
普段かゆみを自覚する同じ部位に、８時間ごとに塗布す
る。 グループ１−Ｂは、比較例１の皮膚外用剤の一定量を、
普段かゆみを自覚する同じ部位に、１２時間ごとに塗布
する。 グループ２−Ｂは、比較例１の皮膚外用剤の一定量を、
普段かゆみを自覚する同じ部位に、８時間ごとに塗布す
る。 一週間の試験期間中、その部位のかゆみが押さえられた
かどうか、下記の評価基準によって各人の評点を求め、
下記計算式から薬効持続指数Ｉ及びＩＩを算出した。薬
効持続指数は、値が大きいほど薬効持続効果が良好であ
ることを示す。 評価基準； ３：かゆみは認められない ２：ほとんどかゆみは認められない １：ややかゆみを認める ０：かゆみを認める
【数式１】
【００３７】
【表１】
【００３８】表１の結果から明らかなように、本発明皮
膚外用剤は、比較品に比べ、高い薬効持続効果を持つも
のであった。
膚外用剤は、比較品に比べ、高い薬効持続効果を持つも
のであった。
【００３９】
【００４０】
【００４１】
【００４２】
【００４３】
【００４４】実施例２、３及び比較例３、４
表２に示す組成の皮膚外用剤を実施例１と同様に調製し
た。得られたそれぞれの皮膚外用剤について、下記方法
により保湿効果を評価した。
た。得られたそれぞれの皮膚外用剤について、下記方法
により保湿効果を評価した。
【００４５】（保湿効果：皮膚コンダクタンス）皮膚外
用剤の一定量をパネリストの前腕内側部に塗布し、３時
間安静にした後、湯洗し、温度２０℃、湿度４０％の恒
温恒湿室に入り、３０分後に角質層中の水分含有量を比
較するため皮膚コンダクタンスメーター（ＩＢＳ社製）
で皮膚コンダクタンスを測定した。皮膚コンダクタンス
の値が大きいほど良好な保湿効果を示す。
用剤の一定量をパネリストの前腕内側部に塗布し、３時
間安静にした後、湯洗し、温度２０℃、湿度４０％の恒
温恒湿室に入り、３０分後に角質層中の水分含有量を比
較するため皮膚コンダクタンスメーター（ＩＢＳ社製）
で皮膚コンダクタンスを測定した。皮膚コンダクタンス
の値が大きいほど良好な保湿効果を示す。
【００４６】
【表２】
【００４７】表２の結果から明らかなように、本発明皮
膚外用剤は、保湿剤としてグリセリンを添加した比較品
に比べても、十分な保湿効果を示すものであった。
膚外用剤は、保湿剤としてグリセリンを添加した比較品
に比べても、十分な保湿効果を示すものであった。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(72)発明者 松本 千賀子
和歌山県和歌山市湊1334 花王株式会社
研究所内
(56)参考文献 特開 平８−225428（ＪＰ，Ａ)
(58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名)
A61K 47/16
ＣＡ（ＳＴＮ)
ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ)
Claims (3)
- 【請求項１】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）： （Ａ）ベンダザック、インドメタシン、ブフェキサマッ
ク、ウフェナマート、イブプロフェンピコノール、スプ
ロフェン、フルフェナム酸ブチル、ビタミンＡ油、ジフ
ェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸
クロルフェニラミン、塩酸イソチペンジル、ジフェニル
イミダゾール、硫酸クレミゾール、クロタミトン、サリ
チル酸グリコール、ジクロフェナクナトリウム、イブプ
ロフェン、ザルトプロフェン、ナプロキセン、フルルビ
プロフェン、フェンブフェン、メフェナム酸、ピロキシ
カム、アンピロキシカム、リシプフェン、テノキシカ
ム、フェルビナク及びオルセノンから選ばれる１種又は
２種以上、 （Ｂ）次の一般式（１）で表されるアミド誘導体 【化１】 （式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なって、１又は２以
上のヒドロキシル基で置換されていてもよい炭素数９〜
３９の直鎖又は分岐鎖の飽和又は不飽和の炭化水素基を
示し、Ｒ３及びＲ４は同一又は異なって、水素原子、リ
ン酸塩残基、硫酸塩残基又は糖残基を示す）を含有する
ことを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項２】成分（Ｂ）の含有量が０．０１〜２０重量
％である請求項１記載の皮膚外用剤。 - 【請求項３】更に、成分（Ｃ）ステロール類を含有する
請求項１又は２記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10751098A JP3472477B2 (ja) | 1998-04-17 | 1998-04-17 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10751098A JP3472477B2 (ja) | 1998-04-17 | 1998-04-17 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11302198A JPH11302198A (ja) | 1999-11-02 |
| JP3472477B2 true JP3472477B2 (ja) | 2003-12-02 |
Family
ID=14461039
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10751098A Expired - Lifetime JP3472477B2 (ja) | 1998-04-17 | 1998-04-17 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3472477B2 (ja) |
-
1998
- 1998-04-17 JP JP10751098A patent/JP3472477B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH11302198A (ja) | 1999-11-02 |
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