JP3404235B2 - 抗肥満剤 - Google Patents
抗肥満剤Info
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Description
ラーゼ阻害剤、リパーゼ阻害剤及び食品に関する。詳し
くは体内でエネルギー源となる糖質及び脂質の消化吸収
を抑制又は阻害することにより肥満の治療・予防を行う
ための抗肥満剤、α−アミラーゼ阻害剤、リパーゼ阻害
剤及び食品に関する。
リスクばかりでなく、成人病など多くの疾病の要因とな
っている。その治療及び予防法としては、食事療法、運
動療法、薬物療法などが提案又は実施されている。しか
し、いずれの療法も栄養不良障害、運動機能障害、副作
用、空腹感あるいはストレスといった肉体的及び精神的
苦痛を患者に強いることもあり、効果を維持しがたいば
かりでなく、かえって健康を損なっている場合が多く、
治療及び予防法の選択が重要な問題となる。
び精神的苦痛を強いることなく通常の食事形態をとりな
がら、余剰のエネルギーを日常的な行為で除去し、なお
かつエネルギー源以外の栄養成分をできるだけ欠損しな
い方法が望まれる。食品中のエネルギー源はデンプン等
の糖質や、脂肪、脂肪酸、グリセリド、グリセロール、
コレステロール等の脂質が大部分であり、したがってこ
れらの消化吸収を抑制又は阻害すれば肥満の治療・予防
ができるものと期待される。例としては、脂質の消化吸
収抑制機能を有する食品を利用する方法(特開平3−2
28664号公報)、茶ポリフェノールによるα−アミ
ラーゼの活性を阻害する方法(特開平3−133928
号公報)、ドッカツ、リョウキョウ、ビンロウシ、ヨウ
バイヒ、サンペンズ、ケツメイシ等の抽出物によるリパ
ーゼの活性を阻害する方法(特開平5−255100号
公報)などが知られている。
ヒトにおいては唾液腺、耳下腺、膵臓から分泌される。
α−アミラーゼ阻害剤は、肥満の治療・予防のほか、糖
尿病の治療・予防にも効果があると考えられている。
おいては膵臓から分泌されるほか、Candida cylindracc
aeに代表される皮膚表層に常在する微生物によって産生
される。リパーゼ阻害剤は、肥満の治療・予防のほか、
高脂血症、動脈硬化症、ニキビ、皮膚炎の治療・予防に
も効果があると考えられている。
パーゼ阻害作用を併せもち、他の栄養成分に影響を与え
ず、かつ副作用の少ない予防・治療剤が望まれている。
鑑み研究を行った結果、柿果実の抽出物が糖質及び脂質
の消化吸収を阻害し、かつα−アミラーゼ及びリパーゼ
を阻害することを見出し、本発明を完成した。
とする抗肥満剤に関する。
とするα−アミラーゼ阻害剤に関する。
分とするリパーゼ阻害剤に関する。
えてなる食品に関する。
カキの果実であり、その1成分である柿タンニンは食品
添加物として日本酒の濁り取りに用いられ、また民間薬
として高血圧症、やけど、しもやけに用いられている。
しかし、柿果実の抽出物に抗肥満作用があることは知ら
れていない。
柿、それらの未熟果いずれのものでも用いることができ
るが、中でも渋柿及びその未熟果が好ましく用いられ
る。
酵させることにより得られるか、又は極性若しくは非極
性溶媒で抽出して得られる抽出液、その希釈液、濃縮
液、エキス又は乾燥物を意味する。酵母としては、野生
酵母やサッカロミセス属酵母が用いられるが、中でも耐
タンニン性のあるサッカロミセス属酵母が好ましい。抽
出溶媒としては、例えばメタノール、エタノール、1−
プロパノール、2−プロパノール、1−ブタノール、2
−ブタノール等のアルコール類、エーテル、テトラヒド
ロフラン等のエーテル類、酢酸エチル等のエステル類、
アセトン等のケトン類、アセトニトリル等のニトリル
類、ベンゼン、トルエン等の芳香族炭化水素類、塩化メ
チレン、クロロホルム等のハロゲン化脂肪族炭化水素
類、水等を適宜選択して使用することができるが、抽出
後の使用における安全性及び操作、取扱いの観点からメ
タノール、エタノール、1−プロパノール、2−プロパ
ノール、1−ブタノール、2−ブタノール等のアルコー
ル類、水が好ましい。また、本発明には市販の抽出物も
用いることができ、例えば柿果実抽出エキス(商品名:
アストリン、(株)三桝嘉七商店製)等が挙げられる。
実を搾汁し、酵母を加え発酵させ、得られた発酵物に必
要に応じてデキストリンの添加、濾過、遠心分離、濃縮
等の操作を行い得ることができる。溶媒で抽出する場合
は柿果実を搾汁し、これに2倍〜200倍量の極性又は
非極性溶媒を加え、0℃〜還流温度の範囲で5分〜48
時間撹拌、静置及び/又はホモジナイズして抽出を行
う。抽出後、濾過、遠心分離等の操作を行い不溶物を除
き、必要に応じて希釈、濾過、濃縮操作を行うことによ
り目的とする抽出物を得ることができる。必要ならば、
除去された不溶物を前記と同様の操作により抽出し、そ
の抽出液を使用することもできる。
ことができるが、適当な溶媒で希釈又は濃縮することも
でき、単独あるいは適当な担体とともに噴霧乾燥、凍結
乾燥、減圧乾燥、流動乾燥等の公知の方法により粉末状
とするか、慣用の添加剤を用いることにより液剤、錠剤
若しくは顆粒剤等にして使用することができる。こうし
て製剤化された本発明の抽出物は、抗肥満剤、α−アミ
ラーゼ阻害剤、リパーゼ阻害剤等の薬剤として用いた
り、また種々の食品に添加することにより使用すること
ができる。
害作用を有し、肥満の治療・予防に有用である。また本
発明の抗肥満剤は、後述の実施例より、緑茶と比較して
強い糖質及び脂質吸収阻害作用を有する一方、タンパク
質吸収阻害作用が弱いため、体の構成成分となるタンパ
ク質の吸収を阻害することなく安全に肥満の治療・予防
が可能である。さらに、本発明の抗肥満剤は日本薬局方
一般試験法崩壊試験法の第1液(人工胃液)への耐性も
高く、胃液による効力の低下を起こすことなく強い糖質
及び脂質吸収阻害作用を示す。
満の治療・予防のほか、α−アミラーゼに起因する糖尿
病の治療・予防に有用である。
治療・予防のほか、リパーゼに起因する高脂血症、動脈
硬化症、ニキビ、皮膚炎の治療・予防に有用である。
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。以下に挙げるデンプン消化力試験、脂肪消化力試
験、タンパク質消化力試験はそれぞれ糖質、脂質、タン
パク質の消化吸収力の度合いを測定したものであり、特
にパンクレアチンのうち糖質を消化する酵素、脂質を消
化する酵素、タンパク質を消化する酵素のそれぞれの酵
素活性を阻害する度合いを測定したものである。また、
α−アミラーゼ阻害試験、リパーゼ阻害試験はそれぞれ
α−アミラーゼ、リパーゼの酵素活性の阻害度合いを測
定したものである。
柿果実抽出エキス(アストリン:(株)三桝嘉七商店
製)を用い、比較検体として、小麦抽出エキス(小麦エ
キス−α:タマ生化学(株)製)及び緑茶抽出エキス
(ポリフェノン−60S:三井農林(株)製)を用い
た。
製 抽出物それぞれにつき、任意の割合で精製水を加えて試
料溶液とした。
一般試験法崩壊試験法に記載の第1液50mlを混合し、
37℃で1時間攪拌した後、1N水酸化ナトリウム水溶
液を加えpHを7.0に調整し、水を加えて全量を10
0mlとし、試料溶液とした。
に示す試験を行った。
5倍パンクレアチン0.1mg/ml:天野製薬(株)製)
1mlを試験管に加えてよく混合し、37℃で10分間放
置した後、1%バレイショデンプン溶液(pH7.0)
10mlを加え直ちに振り混ぜた。この液を37℃で10
分間放置後、この液1mlを0.1N塩酸10mlに注入し
て反応を停止させた。この液1mlを着色液(0.000
4Nヨウ素試液)10mlに加え、振り混ぜた後、波長6
60nmにおける吸光度ATを測定した。別に、対照とし
て試料溶液の代わりに水を、またブランクとして試料溶
液と酵素溶液の代わりに水を、それぞれ加え以下同様に
操作して吸光度AS及びABを測定した。
ris−HCl、pH7.4)2ml及び酵素溶液(4.
5倍パンクレアチン0.5mg/ml:天野製薬(株)製)
1mlを試験管に加えてよく混合し、37℃で10分間放
置した後、2%大豆油(0.5%アラビアガム水溶液に
エマルジョン化)1mlを加え直ちに振り混ぜた。この液
を37℃で10分間放置後、クロロホルム10mlを加え
5分間攪拌して反応を停止させた。クロロホルム層を分
取し、同量の着色液(硝酸銅(II)三水和物3.2g、ト
リエタノールアミン6.7g、酢酸0.3gを精製水に溶
解し、全量を100mlとしたもの)を加え5分間攪拌し
た。このクロロホルム層を分取し、同量の発色液(0.
1%ジエチルジチオカルバミン酸ナトリウムの1−ブタ
ノール溶液)を加え、攪拌後波長440nmにおける吸光
度ATを測定した。別に、対照として試料溶液の代わり
に水を、またブランクとして試料溶液と酵素溶液の代わ
りに水を、それぞれ加え以下同様に操作して吸光度AS
及びABを測定した。
(4.5倍パンクレアチン0.5mg/ml:天野製薬
(株)製)1mlを試験管に加えてよく混合し、37℃で
10分間放置した後、0.6%ミルクカゼイン溶液(p
H8.0)5mlを加え直ちに振り混ぜた。この液を37
℃で10分間放置後、0.11Mトリクロル酢酸溶液5
mlを加え37℃で10分間攪拌して反応を停止させた
後、濾過した。濾液2mlに0.55M炭酸ナトリウム試
液5mlと着色液(3倍希釈フォリン試液)1mlを加え、
直ちに振り混ぜ37℃で30分間放置後波長660nmに
おける吸光度ATを測定した。別に、対照として試料溶
液の代わりに水を加え同様に操作して吸光度ASを測定
し、またブランクとして試料溶液と酵素溶液の代わりに
水を、反応停止時に酵素溶液を加え以下同様に操作して
ABを測定した。
溶液としてヒト唾液由来α−アミラーゼ4units/ml(シ
グマ製:1unitは20℃、pH6.9においてデンプン
から1mg/3minのマルトースを遊離させる酵素量)を用
いた以外は実施例1と同様の操作により、吸光度AT、
AS及びABを測定した。
溶液としてブタ膵液由来α−アミラーゼ4units/ml(シ
グマ製:1unitは20℃、pH6.9においてデンプン
から1mg/3minのマルトースを遊離させる酵素量)を用
いた以外は実施例1と同様の操作により、吸光度AT、
AS及びABを測定した。
してブタ膵液由来リパーゼ200units/ml(シグマ製:
1unitは37℃、pH7.8において乳化オリーブ油か
ら1μmole/hrの脂肪酸を遊離させる酵素量)を用いた
以外は実施例2と同様の操作により、吸光度AT、AS及
びABを測定した。
してCandida cylindraccae由来リパーゼ0.07units/
ml(ウォルシントン・バイオケミカル製:1unitは25
℃、pH8.0において乳化オリーブ油から1μmole/m
inの脂肪酸を遊離させる酵素量)を用いた以外は実施例
2と同様の操作により、吸光度AT、AS及びABを測定
した。
率を算出し、試料の濃度に対して対数プロットをとりI
C50(酵素活性を50%阻害するのに必要な抽出エキス
の重量)を求めた。
明の抽出物は人工胃液で効力を失うことなく糖質及び脂
質の消化吸収を強力に阻害し、これに比してタンパク質
の消化吸収を阻害しないため、エネルギー源以外の栄養
成分に影響を与えにくく、肥満の治療・予防剤として有
用である。また、α−アミラーゼ阻害作用及びリパーゼ
阻害作用も有するので、肥満症ばかりでなく糖尿病、高
脂血症、動脈硬化症、ニキビ、皮膚炎等の治療・予防に
も有用である。
Claims (4)
- 【請求項1】 柿果実の酵母発酵物を有効成分とする抗
肥満剤。 - 【請求項2】 抗肥満作用がα−アミラーゼ阻害作用及
び/又はリパーゼ阻害作用に基づくものである請求項1
記載の抗肥満剤。 - 【請求項3】 柿果実の酵母発酵物を有効成分とするα
−アミラーゼ阻害剤。 - 【請求項4】 柿果実の酵母発酵物を有効成分とするリ
パーゼ阻害剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP33313896A JP3404235B2 (ja) | 1996-11-29 | 1996-11-29 | 抗肥満剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP33313896A JP3404235B2 (ja) | 1996-11-29 | 1996-11-29 | 抗肥満剤 |
Publications (2)
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---|---|
JPH10158180A JPH10158180A (ja) | 1998-06-16 |
JP3404235B2 true JP3404235B2 (ja) | 2003-05-06 |
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ID=18262722
Family Applications (1)
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---|---|---|---|
JP33313896A Expired - Lifetime JP3404235B2 (ja) | 1996-11-29 | 1996-11-29 | 抗肥満剤 |
Country Status (1)
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---|---|
JP (1) | JP3404235B2 (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2007125644A1 (ja) | 2006-04-26 | 2007-11-08 | Ito En, Ltd. | 脂質吸収阻害剤 |
JP2019001766A (ja) * | 2017-06-20 | 2019-01-10 | 国立大学法人北海道大学 | 脂質吸収抑制用剤 |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
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JP2010184909A (ja) * | 2009-02-13 | 2010-08-26 | Rheology Kino Shokuhin Kenkyusho:Kk | 機能性組成物およびこの組成物を含有する医薬又は健康食品 |
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KR101615819B1 (ko) * | 2014-09-16 | 2016-04-27 | 대구한의대학교산학협력단 | 떫은감을 이용한 췌장 리파아제 억제용 조성물을 제조하는 방법 |
CN115363980A (zh) * | 2022-10-08 | 2022-11-22 | 广州市百好博有限公司 | 一种含有麦角硫因和柿果提取物的组合物及其应用 |
-
1996
- 1996-11-29 JP JP33313896A patent/JP3404235B2/ja not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
J.Food Prot.1996,Vol.59,No.2,PP.185−192,1996 |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2007125644A1 (ja) | 2006-04-26 | 2007-11-08 | Ito En, Ltd. | 脂質吸収阻害剤 |
JP2019001766A (ja) * | 2017-06-20 | 2019-01-10 | 国立大学法人北海道大学 | 脂質吸収抑制用剤 |
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JPH10158180A (ja) | 1998-06-16 |
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