JP3192141B2 - 抗うつ剤 - Google Patents
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Description
【発明の詳細な説明】 発明の背景 本発明は既知化合物でるカバペンチン（gabapenti
n）、その誘導体および薬学的に許容し得る塩の新しい
治療用途に関する。本発明はかかる治療を必要とする哺
乳動物のうつ病の治療方法に関する。
n）、その誘導体および薬学的に許容し得る塩の新しい
治療用途に関する。本発明はかかる治療を必要とする哺
乳動物のうつ病の治療方法に関する。
米国特許第4,024,175号およびその分割である第4,08
7,544号は本発明の化合物、それらの製造方法およびそ
れらのいくつかの用途を開示している。開示された用途
は次の通りである。すなわちチオセミカルバジドにより
誘発される有痛性痙攣（cramp）に対する保護作用；カ
ルジアゾール性有痛性痙攣に対する保護作用；脳疾患の
てんかん、失神発作、運動低下および頭蓋外傷（crania
l trauma）；ならびに脳機能の改善。それらの化合物は
老人患者に有用である。それらの特許の開示を引用によ
り本明細書の一部に含める。
7,544号は本発明の化合物、それらの製造方法およびそ
れらのいくつかの用途を開示している。開示された用途
は次の通りである。すなわちチオセミカルバジドにより
誘発される有痛性痙攣（cramp）に対する保護作用；カ
ルジアゾール性有痛性痙攣に対する保護作用；脳疾患の
てんかん、失神発作、運動低下および頭蓋外傷（crania
l trauma）；ならびに脳機能の改善。それらの化合物は
老人患者に有用である。それらの特許の開示を引用によ
り本明細書の一部に含める。
米国特許第2,948,718号は、 の構造式を有する既知の抗痙攣剤であるカルバマゼピン
を開示している。カルバマゼピンは抗うつ活性を有する
との報告がなされている。
を開示している。カルバマゼピンは抗うつ活性を有する
との報告がなされている。
Arch.Gen Psychiatry 47 287−８（1990）はプロガバ
イド（progabide）の抗うつ剤としての用途を開示して
いる。プロガバイドは である。
イド（progabide）の抗うつ剤としての用途を開示して
いる。プロガバイドは である。
上記の文献には、米国特許第4,024,175号の化合物を
うつ病の治療に用いる本発明の新規用途を自明なものと
する言及は全く開示されていない。
うつ病の治療に用いる本発明の新規用途を自明なものと
する言及は全く開示されていない。
うつ病は人格喪失（personal loss）を伴うストレス
に対し副次的に起こる器質性疾患の結果、または特発性
起源のものであり得る。一部の形態のうつ病は家族に発
生する傾向が強く、うつ病の少なくとも一部の形態につ
いてのメカニスティックな原因を示唆している。うつ病
の診断は主として患者の気分の変化の定量によりなされ
る。これら気分の評価は一般に医師により行われるか、
または許可された段階付けスケール例えばハミルトンう
つ病段階スケール（Hamilton Depression Rating Scal
e）または簡便式精神医学的段階スケール（Brief Psych
iatric Rating Scale）などを用いて神経心理学者によ
って定量される。うつ病患者の気分変化、例えば不眠
症、集中困難、エネルギー欠如、無益感、および罪意識
などの程度を定量し測定するために他の多くのスケール
が開発されている。うつ病診断基準およびすべての精神
医学診断法は米国精神医学協会（the American Psychia
tric Association）が1987年に刊行したDSM−III−Ｒマ
ニュアルと称される精神病の診断と統計マニュアル（th
e Diagnostic and Statistical Manual of Mental Diso
rders）（第３版）に収集されている。
に対し副次的に起こる器質性疾患の結果、または特発性
起源のものであり得る。一部の形態のうつ病は家族に発
生する傾向が強く、うつ病の少なくとも一部の形態につ
いてのメカニスティックな原因を示唆している。うつ病
の診断は主として患者の気分の変化の定量によりなされ
る。これら気分の評価は一般に医師により行われるか、
または許可された段階付けスケール例えばハミルトンう
つ病段階スケール（Hamilton Depression Rating Scal
e）または簡便式精神医学的段階スケール（Brief Psych
iatric Rating Scale）などを用いて神経心理学者によ
って定量される。うつ病患者の気分変化、例えば不眠
症、集中困難、エネルギー欠如、無益感、および罪意識
などの程度を定量し測定するために他の多くのスケール
が開発されている。うつ病診断基準およびすべての精神
医学診断法は米国精神医学協会（the American Psychia
tric Association）が1987年に刊行したDSM−III−Ｒマ
ニュアルと称される精神病の診断と統計マニュアル（th
e Diagnostic and Statistical Manual of Mental Diso
rders）（第３版）に収集されている。
GABAは中枢神経系内の抑制性神経伝達物質である。抑
制の一般的情況においては、GABA擬似薬は脳機能を低下
させるかまたは抑制し、それ故に機能を鈍化させそして
気分を低下させてうつ病を招く可能性があると思われ
る。
制の一般的情況においては、GABA擬似薬は脳機能を低下
させるかまたは抑制し、それ故に機能を鈍化させそして
気分を低下させてうつ病を招く可能性があると思われ
る。
本発明化合物であるガバペンチンは、シナプス接合部
における新生GABAを増加させることにより抗痙攣作用を
生ずることができる。ガバペンチンが実際にシナプス接
合部におけるGABAレベルまたはGABAの効果を増大させる
場合には、それはGABA擬似薬として分類でき、そして脳
機能を低下させるかまたは抑制し、したがって機能を鈍
化させそして気分を低下させてうつ病を招く可能性があ
る。
における新生GABAを増加させることにより抗痙攣作用を
生ずることができる。ガバペンチンが実際にシナプス接
合部におけるGABAレベルまたはGABAの効果を増大させる
場合には、それはGABA擬似薬として分類でき、そして脳
機能を低下させるかまたは抑制し、したがって機能を鈍
化させそして気分を低下させてうつ病を招く可能性があ
る。
GABAアゴニストまたはGABA擬似薬が気分を高めること
により正反対に働き、従って抗うつ剤であり得るという
ことは、これまでのGABA活性に関する一般的見解とは異
なる新しいコンセプトである。すなわち、今般、ガバペ
ンチンがメジャー、マイナーいずれの形態のうつ病の患
者においても抗うつ作用を有していることを見出した。
により正反対に働き、従って抗うつ剤であり得るという
ことは、これまでのGABA活性に関する一般的見解とは異
なる新しいコンセプトである。すなわち、今般、ガバペ
ンチンがメジャー、マイナーいずれの形態のうつ病の患
者においても抗うつ作用を有していることを見出した。
詳細な説明 本発明はうつ病の治療を必要とする哺乳動物における
新規治療方法に関する。この治療は式 （式中R1は水素または低級アルキルであり、そしてｎは
４、５または６である） で示される化合物またはその薬学的に許容し得る塩の有
効量を単位投与剤形として投与することより成る。低級
アルキルという用語は、８個までの炭素原子を有する直
鎖状または分枝鎖状アルキル基を包含する。
新規治療方法に関する。この治療は式 （式中R1は水素または低級アルキルであり、そしてｎは
４、５または６である） で示される化合物またはその薬学的に許容し得る塩の有
効量を単位投与剤形として投与することより成る。低級
アルキルという用語は、８個までの炭素原子を有する直
鎖状または分枝鎖状アルキル基を包含する。
前記式Ｉで示される好ましい化合物には、１−アミノ
メチル−１−シクロヘキサン−酢酸、エチル１−アミノ
メチル−１−シクロヘキサン−アセテート、１−アミノ
メチル−１−シクロヘプタン−酢酸、１−アミノメチル
−１−シクロペンタン−酢酸、メチル１−アミノメチル
−１−シクロヘキサン−アセテート、ｎ−ブチル１−ア
ミノメチル−１−シクロヘキサン−アセテート、メチル
１−アミノメチル−１−シクロヘプタン−アセテート、
ｎ−ブチル１−アミノメチル−１−シクロヘプタン−ア
セテート、トルエンスルホネート、１−アミノメチル−
１−シクロペンタン−アセテート、ベンゼン−スルホネ
ート、およびｎ−ブチル１−アミノメチル−１−シクロ
ペンタン−アセテートが包含されるがそれらに限定され
るものではない。
メチル−１−シクロヘキサン−酢酸、エチル１−アミノ
メチル−１−シクロヘキサン−アセテート、１−アミノ
メチル−１−シクロヘプタン−酢酸、１−アミノメチル
−１−シクロペンタン−酢酸、メチル１−アミノメチル
−１−シクロヘキサン−アセテート、ｎ−ブチル１−ア
ミノメチル−１−シクロヘキサン−アセテート、メチル
１−アミノメチル−１−シクロヘプタン−アセテート、
ｎ−ブチル１−アミノメチル−１−シクロヘプタン−ア
セテート、トルエンスルホネート、１−アミノメチル−
１−シクロペンタン−アセテート、ベンゼン−スルホネ
ート、およびｎ−ブチル１−アミノメチル−１−シクロ
ペンタン−アセテートが包含されるがそれらに限定され
るものではない。
最も好ましい化合物は、１−アミノメチル−１−シク
ロヘキサン酢酸（ガバペンチン）である。
ロヘキサン酢酸（ガバペンチン）である。
本発明化合物またはその塩の薬学的組成物は、活性化
合物を薬学的担体と共に単位投与剤形として処方するこ
とにより製造される。単位投与剤形のいくつかの例は、
錠剤、カプセル、ピル、粉末剤、水性および非水性経口
溶液および懸濁液、または非経口溶液であり、それらは
１用量単位またはより多数の容量単位を含み、また個々
の用量にさらに分割され得る容器に包装される。薬学的
希釈剤を含む適当な薬学的担体のいくつかの例は、ゼラ
チンカプセル；糖例えばラクトースおよびスクロース；
殿粉例えばコーンスターチおよびポテトスターチ、セル
ロース誘導体例えばナトリウムカルボキシメチルセルロ
ース、エチルセルロース、メチルセルロース、およびセ
ルロースアセテートフタレート；ゼラチン；タルク；ス
テアリン酸；ステアリン酸マグネシウム；植物油例えば
ピーナツ油、綿実油、ゴマ油、オリーブ油、とうもろこ
し油およびカカオの油脂（oil of theobroma）、プロピ
レングリコール、グリセリン；ソルビトール；ポリエチ
レングリコール；水；寒天；アルギン酸；等張食塩水、
およびホスフェート緩衝液；および薬学的処方物に通常
用いられる他の適合可能な物質である。本発明組成物
は、さらに他の成分例えば着色剤、香味剤および／また
は保存剤を含むこともできる。これらの物質を存在させ
る場合、それらは通常、比較的少量で用いられる。本組
成物は所望によりさらに他の療法剤を含むこともでき
る。
合物を薬学的担体と共に単位投与剤形として処方するこ
とにより製造される。単位投与剤形のいくつかの例は、
錠剤、カプセル、ピル、粉末剤、水性および非水性経口
溶液および懸濁液、または非経口溶液であり、それらは
１用量単位またはより多数の容量単位を含み、また個々
の用量にさらに分割され得る容器に包装される。薬学的
希釈剤を含む適当な薬学的担体のいくつかの例は、ゼラ
チンカプセル；糖例えばラクトースおよびスクロース；
殿粉例えばコーンスターチおよびポテトスターチ、セル
ロース誘導体例えばナトリウムカルボキシメチルセルロ
ース、エチルセルロース、メチルセルロース、およびセ
ルロースアセテートフタレート；ゼラチン；タルク；ス
テアリン酸；ステアリン酸マグネシウム；植物油例えば
ピーナツ油、綿実油、ゴマ油、オリーブ油、とうもろこ
し油およびカカオの油脂（oil of theobroma）、プロピ
レングリコール、グリセリン；ソルビトール；ポリエチ
レングリコール；水；寒天；アルギン酸；等張食塩水、
およびホスフェート緩衝液；および薬学的処方物に通常
用いられる他の適合可能な物質である。本発明組成物
は、さらに他の成分例えば着色剤、香味剤および／また
は保存剤を含むこともできる。これらの物質を存在させ
る場合、それらは通常、比較的少量で用いられる。本組
成物は所望によりさらに他の療法剤を含むこともでき
る。
前述の組成物中の有効成分の割合は広い範囲にわたり
変えることができるが、実際上はそれは固体組成物中に
は少なくとも10％の濃度で、また一次（primary）液体
組成物中には少なくとも２％の濃度で存在するのが好ま
しい。最も満足のいく組成物は、有効成分がはるかに高
割合で存在しているものである。
変えることができるが、実際上はそれは固体組成物中に
は少なくとも10％の濃度で、また一次（primary）液体
組成物中には少なくとも２％の濃度で存在するのが好ま
しい。最も満足のいく組成物は、有効成分がはるかに高
割合で存在しているものである。
本発明化合物またはその塩の投与経路は経口または非
経口である。例えば有用な静脈内用量は100〜800mgであ
り、有用な経口用量は200〜800mgである。
経口である。例えば有用な静脈内用量は100〜800mgであ
り、有用な経口用量は200〜800mgである。
本発明の単位投与剤形はさらにうつ病治療に有用な他
の化合物を含有していてもよい。
の化合物を含有していてもよい。
典型的用量は、例えば600〜2400mg/日であり、これを
３回に分けて投与する。
３回に分けて投与する。
熟練医師であれば本発明方法による投与のために、患
者がマイナーまたはメジャーなうつ病になりやすいか、
またはその恐れがある適正な状態を決めることができる
であろう。
者がマイナーまたはメジャーなうつ病になりやすいか、
またはその恐れがある適正な状態を決めることができる
であろう。
本発明において、式Ｉの化合物特にガバペンチンを用
いることの長所としては、化合物が比較的無毒性である
こと、製造が容易であること、化合物が十分許容される
こと、および薬物のIV投与が容易であることなどが挙げ
られる。さらにこの薬物は体内で代謝されない。
いることの長所としては、化合物が比較的無毒性である
こと、製造が容易であること、化合物が十分許容される
こと、および薬物のIV投与が容易であることなどが挙げ
られる。さらにこの薬物は体内で代謝されない。
本発明で用いる患者は、人間を含む哺乳動物である。
前記式Ｉの化合物およびそれらの塩の抗うつ剤として
の有用性は以下の症例報告において実証されている。
の有用性は以下の症例報告において実証されている。
ガバペンチンを用いたてんかん治療を受けている患者
は、服装がきちんと整い（better dressed）、また自分
の世話がよくできるようになると思われる点、子供達は
学校生活がうまくいっている点、患者は一段と敏活にな
りそして一部の者は一段と活動的になる点に注目された
い。
は、服装がきちんと整い（better dressed）、また自分
の世話がよくできるようになると思われる点、子供達は
学校生活がうまくいっている点、患者は一段と敏活にな
りそして一部の者は一段と活動的になる点に注目された
い。
本発明化合物またはその塩の組成物例を以下の実施例
により例示する。
により例示する。
実施例１ 注射製剤 1mg〜100mg/ml ガバペンチン 注射用水USP（米国薬局方） q.s. 前記化合物またはその適当な塩を水に溶解し、0.2ミ
クロンフィルターを通した。アリコートの濾過された溶
液をアンプルまたはバイアルに添加し、シールしそして
滅菌した。
クロンフィルターを通した。アリコートの濾過された溶
液をアンプルまたはバイアルに添加し、シールしそして
滅菌した。
実施例２ カプセル 50mg、100mg、200mg、300mgまたは400mg ガバペンチン 250g 無水ラクトースUSP q.s.または250g Sterotex Powder HM 5g 前記化合物とラクトースをタンブルブレンド（tumble
blend）中で２分間混合し、１分間増強棒（intensifier
bar）を用いてブレンドし、そして次に再び１分間タン
ブルブレンドする。次にそのブレンドの一部をSterotex
Powderと混合し、＃30スクリーンを通しそして残りの
ブレンドに戻す。それら混合成分を次に１分間ブレンド
し、増強棒を用いて30秒間ブレンドし、そしてさらに１
分間タンブルブレンドする。50mg、125mgおよび250mg含
有カプセルを得るために、適切な大きさのカプセルにそ
れぞれ141mg、352.5mgまたは705mgのブレンドを充填す
る。
blend）中で２分間混合し、１分間増強棒（intensifier
bar）を用いてブレンドし、そして次に再び１分間タン
ブルブレンドする。次にそのブレンドの一部をSterotex
Powderと混合し、＃30スクリーンを通しそして残りの
ブレンドに戻す。それら混合成分を次に１分間ブレンド
し、増強棒を用いて30秒間ブレンドし、そしてさらに１
分間タンブルブレンドする。50mg、125mgおよび250mg含
有カプセルを得るために、適切な大きさのカプセルにそ
れぞれ141mg、352.5mgまたは705mgのブレンドを充填す
る。
実施例３ 錠剤 50mg、100mg、200mg、300mg、400mg、500mgまたは600
mg ガバペンチン 125g コーンスターチNF（国民医薬品集） 200g 微晶質セルロース 46g Sterotex Powder HM 4g 精 製 水 q.s.または300ml 前記コーンスターチ、セルロースおよび化合物をプラ
ネタリ型ミキサー中で合一し、そして２分間混合する。
この混合物に水を添加しそして１分間混合する。得られ
た混合物をトレー上に広げ、そして１〜２％の水分レベ
ルが得られるまで50℃の熱風釜内で乾燥させる。次に乾
燥混合物を＃RH2Bスクリーンを通してフィッツミル（Fi
tzmill）を用いて摩砕し、そして摩砕混合物に戻し、そ
して全体をドラムローリングにより５分間ブレンドす
る。50mg、125mgまたは500mg含有錠剤を得るために、そ
れぞれ150mg、375mgおよび750mgの全混合物の圧縮錠剤
を適当な大きさのパンチを用いて形成する。
mg ガバペンチン 125g コーンスターチNF（国民医薬品集） 200g 微晶質セルロース 46g Sterotex Powder HM 4g 精 製 水 q.s.または300ml 前記コーンスターチ、セルロースおよび化合物をプラ
ネタリ型ミキサー中で合一し、そして２分間混合する。
この混合物に水を添加しそして１分間混合する。得られ
た混合物をトレー上に広げ、そして１〜２％の水分レベ
ルが得られるまで50℃の熱風釜内で乾燥させる。次に乾
燥混合物を＃RH2Bスクリーンを通してフィッツミル（Fi
tzmill）を用いて摩砕し、そして摩砕混合物に戻し、そ
して全体をドラムローリングにより５分間ブレンドす
る。50mg、125mgまたは500mg含有錠剤を得るために、そ
れぞれ150mg、375mgおよび750mgの全混合物の圧縮錠剤
を適当な大きさのパンチを用いて形成する。
フロントページの続き (56)参考文献 特開 平２−32029（ＪＰ，Ａ) 特表 昭60−502056（ＪＰ，Ａ) ＮＡＵＮＹＮ−ＳＣＨＭＩＥＤＥＢＥ ＲＧ Ｓ ＡＲＣＨ．ＰＨＡＲＭＡＣＯ Ｌ．，Ｖｏｌ．324，ｓｕｐｐｌ．, （1983）ｐ．Ｒ24， ｃｏｌｕｍｎ．96 (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/195 A61K 31/215 ＣＡ（ＳＴＮ) ＥＭＢＡＳＥ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ)
Claims (3)
- 【請求項１】治療的に有効量の式 （式中、R1は水素または低級アルキルであり、そしてｎ
は４、５または６である） で示される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含
有する抗うつ剤。 - 【請求項２】ｎが５でありそしてR1が水素であるガバペ
ンチンとして知られる化合物またはその薬学的に許容し
得る塩が用いられる請求項１記載の抗うつ剤。 - 【請求項３】非経腸投与の場合は5mg〜50mg、経腸投与
の場合は50mg〜600mgの個別用量の化合物またはその薬
学的に許容される塩が用いられる請求項１記載の抗うつ
剤。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US596,270 | 1990-10-12 | ||
| US07/596,270 US5025035A (en) | 1990-10-12 | 1990-10-12 | Method of treating depression |
| PCT/US1991/007330 WO1992006686A1 (en) | 1990-10-12 | 1991-10-02 | New method of treating depression |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06502148A JPH06502148A (ja) | 1994-03-10 |
| JP3192141B2 true JP3192141B2 (ja) | 2001-07-23 |
Family
ID=24386662
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP51703391A Expired - Fee Related JP3192141B2 (ja) | 1990-10-12 | 1991-10-02 | 抗うつ剤 |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5025035A (ja) |
| EP (1) | EP0552240B1 (ja) |
| JP (1) | JP3192141B2 (ja) |
| AT (1) | ATE164065T1 (ja) |
| CA (1) | CA2092416A1 (ja) |
| DE (1) | DE69129115T2 (ja) |
| DK (1) | DK0552240T3 (ja) |
| ES (1) | ES2116298T3 (ja) |
| GR (1) | GR3026519T3 (ja) |
| MX (1) | MX9101526A (ja) |
| WO (1) | WO1992006686A1 (ja) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5025035A (en) * | 1990-10-12 | 1991-06-18 | Warner-Lambert Company | Method of treating depression |
| US5510381A (en) * | 1995-05-15 | 1996-04-23 | Warner-Lambert Company | Method of treatment of mania and bipolar disorder |
| NZ331143A (en) * | 1996-03-14 | 2001-06-29 | Warner Lambert Co | Substituted cyclic amino acids as pharmaceutical agents |
| US6372792B1 (en) | 1996-04-26 | 2002-04-16 | Guy Chouinard | Method for treating anxiety, anxiety disorders and insomnia |
| CN1094757C (zh) | 1996-07-24 | 2002-11-27 | 沃尼尔·朗伯公司 | 用于治疗疼痛的异丁基γ－氨基丁酸及其衍生物 |
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