JP3157233B2 - 水溶性薬物を含有した軟カプセル剤 - Google Patents
水溶性薬物を含有した軟カプセル剤Info
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、水溶性物質を含有した
軟カプセル剤に関する。
軟カプセル剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】軟カプセル剤は、油性の液状または半固
体状の薬物や、油性溶媒に溶解した薬物の製剤化に適し
た剤形である。従来、水溶性薬物を含有した軟カプセル
剤を製造するには、水溶性薬物を油状物質に懸濁させる
か、皮膜中に溶解させる方法がとられていた。
体状の薬物や、油性溶媒に溶解した薬物の製剤化に適し
た剤形である。従来、水溶性薬物を含有した軟カプセル
剤を製造するには、水溶性薬物を油状物質に懸濁させる
か、皮膜中に溶解させる方法がとられていた。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】固体の水溶性薬物を油
状物質に懸濁させる方法は、内容物の粘度が高くなり軟
カプセルに充填できなくなる恐れがある。また、水溶性
薬物を皮膜中に含有する方法は、薬物の安定性低下、皮
膜の崩壊延長、シ−ル時の接着性不良等の不都合な問題
を起こすことが考えられる。本発明者らは上記の課題を
解決すべく鋭意検討を行った結果、次に示す手段により
課題を解決できることを見いだし本発明を完成した。
状物質に懸濁させる方法は、内容物の粘度が高くなり軟
カプセルに充填できなくなる恐れがある。また、水溶性
薬物を皮膜中に含有する方法は、薬物の安定性低下、皮
膜の崩壊延長、シ−ル時の接着性不良等の不都合な問題
を起こすことが考えられる。本発明者らは上記の課題を
解決すべく鋭意検討を行った結果、次に示す手段により
課題を解決できることを見いだし本発明を完成した。
【０００４】
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は軟カ
プセル剤において、水溶性薬物を含有した微粒子を油状
物質に混合したものを内容物とする軟カプセル剤であ
る。更に詳しくは、水溶性薬物を含有した微粒子を通常
の軟カプセル内容物、すなわち油状薬物、薬物を溶解し
た油性溶媒もしくは薬物を懸濁した油性溶媒に混合した
ものを内容物とする軟カプセル剤である。本発明におい
て、水溶性薬物を含有した微粒子とは、水溶性薬物また
はその水溶液を含有したマイクロカプセル、マイクロス
フィアまたは水溶性薬物を吸着もしくは包含した粉体を
意味する。
プセル剤において、水溶性薬物を含有した微粒子を油状
物質に混合したものを内容物とする軟カプセル剤であ
る。更に詳しくは、水溶性薬物を含有した微粒子を通常
の軟カプセル内容物、すなわち油状薬物、薬物を溶解し
た油性溶媒もしくは薬物を懸濁した油性溶媒に混合した
ものを内容物とする軟カプセル剤である。本発明におい
て、水溶性薬物を含有した微粒子とは、水溶性薬物また
はその水溶液を含有したマイクロカプセル、マイクロス
フィアまたは水溶性薬物を吸着もしくは包含した粉体を
意味する。
【０００５】本発明におけるマイクロカプセルまたはマ
イクロスフィアとは、通常の方法により製されるマイク
ロカプセルまたはマイクロスフィア（その製造方法は特
開昭６２−１２０１７８、６２−１２０１７９などに開
示されている。）の他に、ゼラチンビ−ズや寒天ビ−ズ
等も意味する。ゼラチンビ−ズまたは寒天ビ−ズとは、
内容物に固体、液体もしくは半固体状の物質を含むゼラ
チン膜または寒天膜でできた微小な球形物質、または、
薬物等の固体を含有したゼラチンまたは寒天でできた微
小な球形物質である。その大きさは通常０．０５〜２ｍ
ｍであるが、本発明においては特に限定する必要はな
く、目的に応じて適宜適当な大きさのビ−ズを選択する
ことができる。
イクロスフィアとは、通常の方法により製されるマイク
ロカプセルまたはマイクロスフィア（その製造方法は特
開昭６２−１２０１７８、６２−１２０１７９などに開
示されている。）の他に、ゼラチンビ−ズや寒天ビ−ズ
等も意味する。ゼラチンビ−ズまたは寒天ビ−ズとは、
内容物に固体、液体もしくは半固体状の物質を含むゼラ
チン膜または寒天膜でできた微小な球形物質、または、
薬物等の固体を含有したゼラチンまたは寒天でできた微
小な球形物質である。その大きさは通常０．０５〜２ｍ
ｍであるが、本発明においては特に限定する必要はな
く、目的に応じて適宜適当な大きさのビ−ズを選択する
ことができる。
【０００６】これらのビーズ中には薬物を３０％まで含
有できるが、用いる薬物等の性質や使用目的により含有
量は適宜選択できる。また、ビーズ中に１種または２種
以上の薬物を含有してもよいし、異なった薬物を含有し
たビーズを適宜組合わせて用いてもよい。ゼラチンビー
ズまたは寒天ビーズの製造は公知の方法を用いることが
できる。すなわち、特公昭５１―８８７５号公報などの
方法により製造することができる。
有できるが、用いる薬物等の性質や使用目的により含有
量は適宜選択できる。また、ビーズ中に１種または２種
以上の薬物を含有してもよいし、異なった薬物を含有し
たビーズを適宜組合わせて用いてもよい。ゼラチンビー
ズまたは寒天ビーズの製造は公知の方法を用いることが
できる。すなわち、特公昭５１―８８７５号公報などの
方法により製造することができる。
【０００７】水溶性薬物を吸着した粉体とは、固体状の
水溶性薬物をそのままもしくは水等の溶媒に溶解し結晶
セルロ−ス、部分α化デンプン、無水ケイ酸、ケイ酸カ
ルシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等の粉体
に吸着したものを意味する。これらの粉体は通常用いら
れる手段により、必要に応じてポリビニルピロリドンな
どの結合剤を加え造粒することもできる。また、水溶性
薬物とセルロ−スなどに、水やエタノ−ルなどの溶媒、
必要ならポリビニルピロリドンなどの結合剤を加えて混
練合し、乾燥、整粒して、いわゆるマトリックスタイプ
の粉体として得ることもできる。これら粉体の大きさ
は、通常０．０５〜２ｍｍであるが、本発明においては
特に限定する必要はなく、目的に応じて適宜適当な大き
さの粉体を選択することができる。粉体には、１種また
は２種以上の薬物を吸着もしくは包含させることができ
る。また、異なった薬物を吸着もしくは包含した粉体を
適宜組み合わせて用いることもできる。
水溶性薬物をそのままもしくは水等の溶媒に溶解し結晶
セルロ−ス、部分α化デンプン、無水ケイ酸、ケイ酸カ
ルシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等の粉体
に吸着したものを意味する。これらの粉体は通常用いら
れる手段により、必要に応じてポリビニルピロリドンな
どの結合剤を加え造粒することもできる。また、水溶性
薬物とセルロ−スなどに、水やエタノ−ルなどの溶媒、
必要ならポリビニルピロリドンなどの結合剤を加えて混
練合し、乾燥、整粒して、いわゆるマトリックスタイプ
の粉体として得ることもできる。これら粉体の大きさ
は、通常０．０５〜２ｍｍであるが、本発明においては
特に限定する必要はなく、目的に応じて適宜適当な大き
さの粉体を選択することができる。粉体には、１種また
は２種以上の薬物を吸着もしくは包含させることができ
る。また、異なった薬物を吸着もしくは包含した粉体を
適宜組み合わせて用いることもできる。
【０００８】水溶性薬物を吸着した粉体を製造するに
は、通常用いられる方法を用いることができる。例え
ば、結晶セルロ−スを撹拌しながら水溶性薬物を溶解し
た溶液を滴下し、十分に混合する。加温乾燥後得られた
粉体を粉砕し、篩過して粒度のそろった粉体とすること
ができる。
は、通常用いられる方法を用いることができる。例え
ば、結晶セルロ−スを撹拌しながら水溶性薬物を溶解し
た溶液を滴下し、十分に混合する。加温乾燥後得られた
粉体を粉砕し、篩過して粒度のそろった粉体とすること
ができる。
【０００９】本発明で用いられる水溶性薬物とは、塩酸
チアミン、硝酸チアミン、硝酸ビスチアミン、塩酸ジセ
チアミンなどのビタミンＢ1 類、塩酸ピリドキシン、リ
ン酸ピリドキサ−ル等のビタミンＢ6 類、塩酸ヒドロキ
ソコバラミン、酢酸ヒドロキソコバラミン、シアノコバ
ラミン、ヒドロキソコバラミン等のビタミンＢ12類、ア
スコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウムなどのアスコ
ルビン酸類、パンテノ−ル、パントテン酸カルシウム、
パントテン酸ナトリウム等のパントテン酸類、ニコチン
酸、ニコチン酸アミド等のニコチン酸類、リボフラビ
ン、リン酸リボフラビンナトリウム、酢酸リボフラビン
等のリボフラビン類などが挙げられる。
チアミン、硝酸チアミン、硝酸ビスチアミン、塩酸ジセ
チアミンなどのビタミンＢ1 類、塩酸ピリドキシン、リ
ン酸ピリドキサ−ル等のビタミンＢ6 類、塩酸ヒドロキ
ソコバラミン、酢酸ヒドロキソコバラミン、シアノコバ
ラミン、ヒドロキソコバラミン等のビタミンＢ12類、ア
スコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウムなどのアスコ
ルビン酸類、パンテノ−ル、パントテン酸カルシウム、
パントテン酸ナトリウム等のパントテン酸類、ニコチン
酸、ニコチン酸アミド等のニコチン酸類、リボフラビ
ン、リン酸リボフラビンナトリウム、酢酸リボフラビン
等のリボフラビン類などが挙げられる。
【００１０】また、本発明における風邪薬用薬、鼻炎用
薬とは医薬品製造指針に記載されている風邪薬用薬、鼻
炎用薬を意味し、具体的な例としては、アセトアミノフ
ェン、エテンザミド、マレイン酸クロルフェニラミン、
塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸メチルエフェドリン、臭
化水素酸デキストロメトルファン、塩酸フェニルプロパ
ノ−ルアミン、リン酸コデイン、塩酸ノスカピン、塩酸
メチルエフェドリンなどが挙げられるが特に限定する必
要はない。さらに、塩化リゾチ−ム等の酵素薬剤等も本
願発明に含まれる。
薬とは医薬品製造指針に記載されている風邪薬用薬、鼻
炎用薬を意味し、具体的な例としては、アセトアミノフ
ェン、エテンザミド、マレイン酸クロルフェニラミン、
塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸メチルエフェドリン、臭
化水素酸デキストロメトルファン、塩酸フェニルプロパ
ノ−ルアミン、リン酸コデイン、塩酸ノスカピン、塩酸
メチルエフェドリンなどが挙げられるが特に限定する必
要はない。さらに、塩化リゾチ−ム等の酵素薬剤等も本
願発明に含まれる。
【００１１】本発明にかかる軟カプセルの製造方法の一
例を示せば次のようである。すなわち、ビタミンＢ12を
水に溶解し、部分α化デンプンに吸着造粒する。十分に
乾燥後、粉砕、篩過して粒度のそろったビタミンＢ12を
吸着した部分α化デンプンを得ることができる。これを
ｄｌ−α−トコフェロ−ルと綿実油の混合溶媒に添加
し、十分に撹拌して均一な懸濁液を得ることができる。
この懸濁液を通常の方法によりロ−タリ−式自動充填機
により充填して軟カプセル剤とすることができる。
例を示せば次のようである。すなわち、ビタミンＢ12を
水に溶解し、部分α化デンプンに吸着造粒する。十分に
乾燥後、粉砕、篩過して粒度のそろったビタミンＢ12を
吸着した部分α化デンプンを得ることができる。これを
ｄｌ−α−トコフェロ−ルと綿実油の混合溶媒に添加
し、十分に撹拌して均一な懸濁液を得ることができる。
この懸濁液を通常の方法によりロ−タリ−式自動充填機
により充填して軟カプセル剤とすることができる。
【００１２】
【作用】本発明による軟カプセルは、内容物中に油状の
液体もしくは半固体状の物質と水溶性薬物を含有した微
粒子が混合しているが、水溶性薬物は微粒子中に固定さ
れているために、皮膜へ移行することがない。このた
め、皮膜との相互作用を起こさず外観変化のない商品性
の高い軟カプセル剤を製造することができる。
液体もしくは半固体状の物質と水溶性薬物を含有した微
粒子が混合しているが、水溶性薬物は微粒子中に固定さ
れているために、皮膜へ移行することがない。このた
め、皮膜との相互作用を起こさず外観変化のない商品性
の高い軟カプセル剤を製造することができる。
【００１３】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明
するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００１４】参考例１ ビタミンＢ12０．５％を精製水に溶解した液を部分α化
デンプン９９．５％に攪拌しながら添加し、吸着造粒し
た。十分に乾燥後、粉砕し、ビタミンＢ12を吸着した部
分α化デンプンを得た。このビタミンＢ12吸着部分α化
デンプン粒６％、dl-α-トコフェロール５０％、軽質無
水ケイ酸４％、綿実サラダ油４０％を加温しながら混合
し軟カプセルの内溶液とした。また、エチルパラベン
０．２％、プロピルパラベン０．０６％、ソルビトール
液（７０％）１４％に精製水適量を加え溶解後、ゼラチ
ン６０％を加え加温溶解後、皮膜液とした。これらを用
いて、ロータリー式自動充填機により軟カプセル剤と
し、３０℃（湿度２０％）で２４時間乾燥した。
デンプン９９．５％に攪拌しながら添加し、吸着造粒し
た。十分に乾燥後、粉砕し、ビタミンＢ12を吸着した部
分α化デンプンを得た。このビタミンＢ12吸着部分α化
デンプン粒６％、dl-α-トコフェロール５０％、軽質無
水ケイ酸４％、綿実サラダ油４０％を加温しながら混合
し軟カプセルの内溶液とした。また、エチルパラベン
０．２％、プロピルパラベン０．０６％、ソルビトール
液（７０％）１４％に精製水適量を加え溶解後、ゼラチ
ン６０％を加え加温溶解後、皮膜液とした。これらを用
いて、ロータリー式自動充填機により軟カプセル剤と
し、３０℃（湿度２０％）で２４時間乾燥した。
【００１５】実施例１ 塩酸チアミン１０％、塩酸ピリドキシン２０％、ヒドロ
キソコバラミン０．０５％を含むゼラチンビーズを１５
％、dl-α-トコフェロール３８．５％、軽質無水ケイ酸
３％、綿実サラダ油４３．５％を加温しながら混合し軟
カプセルの内溶液とした。参考例１と同じ皮膜を用い参
考例１と同様にして軟カプセル剤を得た。
キソコバラミン０．０５％を含むゼラチンビーズを１５
％、dl-α-トコフェロール３８．５％、軽質無水ケイ酸
３％、綿実サラダ油４３．５％を加温しながら混合し軟
カプセルの内溶液とした。参考例１と同じ皮膜を用い参
考例１と同様にして軟カプセル剤を得た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/51 Ａ６１Ｋ 31/51 31/525 31/525 31/714 31/714 (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 9/48
Claims (3)
- 【請求項１】軟カプセル剤において、水溶性薬物を含有
したゼラチンビーズ又は寒天ビーズを油状物質に含有し
たものを内容物とする軟カプセル剤。 - 【請求項２】水溶性薬物が、ビタミンＢ1類、ビタミンB
6類、ビタミンＢ12類、パントテン酸類、ニコチン酸
類、リボフラビン類、アスコルビン酸類である請求項１
記載の軟カプセル剤。 - 【請求項３】水溶性薬物が、風邪薬用薬、鼻炎用薬であ
る請求項１記載の軟カプセル剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33293391A JP3157233B2 (ja) | 1991-11-22 | 1991-11-22 | 水溶性薬物を含有した軟カプセル剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33293391A JP3157233B2 (ja) | 1991-11-22 | 1991-11-22 | 水溶性薬物を含有した軟カプセル剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05139959A JPH05139959A (ja) | 1993-06-08 |
| JP3157233B2 true JP3157233B2 (ja) | 2001-04-16 |
Family
ID=18260439
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP33293391A Expired - Fee Related JP3157233B2 (ja) | 1991-11-22 | 1991-11-22 | 水溶性薬物を含有した軟カプセル剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3157233B2 (ja) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR9407261A (pt) * | 1993-06-18 | 1996-09-24 | Smithkline Beecham Corp | Particulas encapsuladas em cápsulas flexíveis de gelatina |
| AUPP022297A0 (en) | 1997-11-06 | 1997-11-27 | R.P. Scherer Holdings Pty Ltd | Vitamin coating |
| WO2000038696A1 (en) * | 1998-12-28 | 2000-07-06 | Allergy Limited, Llc | Cyanocobalamin (vitamin b12) treatment in allergic disease |
| WO2000072831A1 (en) * | 1999-05-27 | 2000-12-07 | Drugtech Corporation | Nutritional formulations |
| JP4689114B2 (ja) * | 2000-11-02 | 2011-05-25 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ビタミンと加工大蒜を含有するカプセル剤 |
| KR20020076439A (ko) * | 2001-03-28 | 2002-10-11 | 한국유나이티드제약 주식회사 | 종합감기약 투명 연질캅셀제의 조성물 및 그 제조방법 |
| FR2850275B1 (fr) * | 2003-01-24 | 2005-04-08 | Scherer Technologies Inc R P | Capsules molles a macher contenant une substance active a gout masque |
| JP5005750B2 (ja) * | 2009-10-09 | 2012-08-22 | 富士カプセル株式会社 | 軟カプセル剤充填用組成物 |
| CN111093667A (zh) * | 2017-07-11 | 2020-05-01 | 武田消费保健株式会社 | 配合维生素b1类的固体制剂 |
-
1991
- 1991-11-22 JP JP33293391A patent/JP3157233B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH05139959A (ja) | 1993-06-08 |
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