JP3148192B2 - 酒さの治療及び予防のための化粧品組成物 - Google Patents

酒さの治療及び予防のための化粧品組成物

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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、少なくとも一のC
12−C24脂肪酸を1から5%、2から100のポリアル
キレンオキシド残基を含むC2−C3ポリアルキレンオキ
シドフラグメントとC12−C24脂肪酸との少なくとも一
のエステルを5から15%、0から20のエチレンオキ
シド残基を含む任意にポリオキシアルキレン化されたC
12−C22脂肪酸グリセリドを1から20%、C12−C24
脂肪酸とC1−C6アルコールとのエステルを1から20
%、グリセリンを0.1から10%、C12−C24脂肪ア
ルコールを0.1から3%、及び水を含み、メトロニダ
ゾールを全く含まない化粧品組成物の、酒さの予防及び
/または治療のための使用に関する。
【0002】
【従来の技術】酒さは、不正確にざ瘡性酒さとも呼称さ
れるが、主として30から50歳の女性の顔に見られる
一般的な皮膚炎であって、その主たる症状は、毛細血管
拡張及び膿疱性丘疹傷害を伴う顔の赤変である。酒さの
出現に至る機構についての理解は乏しく、多数の要因が
酒さの増進に寄与している。この問題についてのさらな
る情報として、下記の文献が参照される"Current devel
opments in rosacea", H.N. Mouaci-Midoun, Abstract
Dermato Hebdo No. 309, 27.01.1997, pp. 15-19; "Ros
acee: les traitements classiques [Rosacea: Standar
d treatments]",J.-M. Mazer and T. Fusade, Realites
therapeutiques en Dermato-Venerologic, No. 52, No
vember 1995, pp. 8-12.
【0003】仏国の皮膚科専門医は長年に渡って、酒さ
の治療のため、権威ある調製として、La Roche Posay社
により市販の、メトロニダゾール入りクリーム“Phy
siane(登録商標)”を使用してきた。
【0004】酒さの治療におけるこれら調製物の有用性
は、メトロニダゾール(駆虫剤)に帰し、酒さの治療に
おいて最も一般的に処方される化合物の一つであるサイ
クリン(cyclines)(抗微生物剤)と共に、導入される
支持体に無関係に維持される。
【0005】さらにまた、“Phisiane”はこれ
まで、標準的なざ瘡治療を補足する保湿クリームとして
推奨されてきた。しかしながら、ざ瘡と酒さの間には何
の関連もなく、これらは二つの相違する皮膚病訴であ
り、出願人は、皮膚を保湿する効果をもってこれを処方
することを制限してきた。
【0006】現在、酒さの治療のためには、効果を求め
るためしばしば長期に渡る処方がなされる。しかしなが
ら、活性の分子、例えば抗微生物剤の長期の使用は望ま
しくなく、特に、これらの分子に対する所定の微生物菌
種の耐性を誘発し得るために望ましくない。さらに、サ
イクリン及びメトロニダゾールの使用は、妊婦には適用
しないよう指示されている。
【0007】
【発明が解決しようとする課題】このように、全ての個
人において、長期間に渡って使用可能で、副作用のない
酒さの治療剤が求められていた。
【0008】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】し
たがって、驚くべきことに、出願人は“Phisian
e”クリームのみで、メトロニダゾールを使用せずと
も、酒さの治療のためのメトロニダゾールを主成分とす
る標準的な治療剤と同等に効果的であることを見いだし
た。
【0009】したがって、本発明の主題は、酒さの予防
及び/または治療を目的とする組成物の調製のための、
下記成分(i)から(vii): (i)少なくとも一のC12−C24脂肪酸、1から5%; (ii)2から100のアルキレンオキシド残基を含むC
2−C3ポリアルキレンオキシドフラグメントとC12−C
24脂肪酸との少なくとも一のエステル、5から15%; (iii)0から20のアルキレンオキシド残基を含む任
意にポリオキシアルキレン化された少なくとも一のC12
−C22脂肪酸グリセリド、1から20%; (iv)C12−C24脂肪酸とC1−C6アルコールとの少な
くとも一のエステル、1から20%; (v)グリセリン、0.1から10%; (vi)C12−C24脂肪アルコール、0.1から3%; (vii)水、50から85%; 含み、各割合が組成物全重量に対する重量で与えられ
ており、メトロニダゾールあるいはサブスタンスPアン
タゴニストあるいはベンゾヘテロ環誘導体あるいはレチ
ノイドを全く含まない化粧品組成物の使用である。
【0010】このような組成物は、長期に渡って、全く
安全に、酒さの治療と予防の両方に使用可能である。治
療についてはその効果を以下に示し、予防については、
症状が存在する期間外の日常的な使用によるものとす
る。
【0011】本発明の主題はまた、酒さの予防及び/ま
たは治療を目的とする組成物の調製のための上記化粧品
組成物の使用であって、酒さによる膿疱性丘疹を減少さ
せることを目的とする。
【0012】本発明の主題はまた、酒さの予防及び/ま
たは治療を目的とする組成物の調製のための上記化粧品
組成物の使用であって、酒さによる紅斑を減少させるこ
とを目的とする。
【0013】本発明の主題はまた、酒さの予防及び/ま
たは治療を目的とする組成物の調製のための上記化粧品
組成物の使用であって、酒さによる毛細血管拡張症を減
少させることを目的とする。
【0014】好ましくは、上記組成物は、下記条件の少
なくとも一または好ましくは全てを充足させる。 ・成分(i)が、C16−C20脂肪酸、好ましくはステア
リン酸である; ・成分(i)が、組成物全重量に対して2から4%の
量、好ましくは2.5から3.5%の量で存在する; ・成分(ii)が、C16−C20脂肪酸エステル、好ましく
はステアリン酸エステルである; ・成分(ii)が、ポリエチレンオキシドの脂肪酸エステ
ルである; ・成分(ii)が、脂肪酸とポリアルキレンオキシドとの
エステルの混合物であって、少なくとも一のエステルに
対して2から15のアルキレンオキシド残基及び少なく
とも一のエステルに対して20から50のアルキレンオ
キシド残基を含む; ・成分(ii)が、ポリアルキレンオキシドの脂肪酸エス
テルの混合物であって、該混合物のHLB値が9から1
5、好ましくは11から14である; ・成分(ii)が、組成物全重量に対して7から13%、
好ましくは9から11%の量で存在する; ・成分(iii)が、少なくとも一のC12−C22脂肪酸グ
リセリドと2から20のエチレンオキシド残基を含む少
なくとも一のポリオキシエチレン化C12−C22脂肪酸グ
リセリドの混合物である; ・成分(iii)が、水素化パームオイルと4から10の
エチレンオキシド残基でポリオキシエチレン化されたパ
ームカーネルオイルとの混合物である; ・成分(iii)が、組成物全重量に対して1から10
%、好ましくは2から5%の量で存在する; ・成分(iv)が、C14−C18脂肪酸エステル、好ましく
はパルミチン酸エステルである; ・成分(iv)が、C2−C4アルコールの脂肪酸エステ
ル、好ましくはイソプロピルアルコールの脂肪酸エステ
ルである; ・成分(iv)が、組成物全重量に対して1から10%、
好ましくは2から6%の量で存在する;成分(v)が、
組成物全重量に対して0.5から5%、好ましくは0.
5から3%の量で存在する; ・成分(vi)が、C14−C18脂肪アルコール、好ましく
はセチルアルコールである; ・成分(vi)が、組成物全重量に対して0.1から1
%、好ましくは0.2から0.8の量で存在する; ・成分(vii)が、少なくとも部分的に鉱泉水または湧
水、好ましくは“eau de la Roche Posay”である; ・成分(vii)が、組成物全重量に対して65から80
%、好ましくは70から80の量で存在する; ・成分(iii)と(iv)が、組成物全重量に対して、合
計で少なくとも5重量%の量で存在する; ・組成物のpHが、4から7の範囲に調整される。
【0015】この乳化剤のHLB(親水性−親油性バラ
ンス)は、下式によって算出される。 HLB=(100−L)/5 式中、Lは分子全体に対する親油性基の重量%を表す。
乳化剤の混合物のHLB値は、各乳化剤のHLB値の平
均として定義され、混合物中の各乳化剤の重量によって
測定される。
【0016】組成物中に使用される水としては、あらゆ
るタイプのもの、脱イオン水、鉱泉水、湧水またはこれ
らの混合物が可能である。一般的に、鉱泉水は飲用に適
するが、湧水の場合は必ずしも好適ではない。これらの
各水は、それ自体、溶解鉱物及び微量元素を含有する。
これらの水は、含有する特定の微量元素及び鉱物によっ
て特定の処理、例えば、皮膚の保湿または所定の皮膚病
の処理などに使用されることが既知である。“鉱泉水ま
たは湧水”との用語は、天然の鉱泉水または湧水を指す
のみならず、付加的な鉱物及び/または微量元素成分並
びに純水(脱イオン水または蒸留水)から調製された鉱
物及び/または微量元素の水溶液を添加した鉱泉水また
は湧水も指す。
【0017】本発明による天然の鉱泉水または湧水は、
例えば、“Vittel”、“eaux du bassin de Vichy”、
“eau d'Uriage”、“eau du la Roche Posay”、“eau
de la Bourboule”、“eau d'Enghien-les-Brains”、
“eau de Saint Gervais-les-Brains”、“eau de Neri
s-les-Brains”、“eau d'Allevar-les-Brains”、“ea
u de Digne”、“eau de Maizieres”、“eau de Neyra
e-les-Brains”、“eaude Lons-le-Saunier”、“Eaux
Bonnes”、“eau de Rochefort”、“eau de Saint Chr
istau”、“eau du Fumades”、“eau de Tercis-les-B
ains”、及び“eau d'Avene”より選択可能である。
【0018】該組成物はまた、少なくとも一の動物また
は植物タンパク質誘導体、好ましくは植物タンパク質誘
導体を含み、この誘導体はタンパク質水解物、窒素末端
が脂肪酸とグラフト化したタンパク質、及び脂肪酸残基
でN-アシル化されたタンパク質水解物より選択可能で
ある。タンパク質起源の水解誘導体の場合は、完全にま
たは部分的に加水分解されたものが可能である。
【0019】本発明の組成物には、局所への適用に通常
使用されるあらゆる製薬形態、特に、水中油型または油
中水型のエマルションまたは多相エマルション、水相の
球体としたオイル分散物の形態が可能であり、これらの
球体としては、ポリマーナノ粒子、例えばナノ球体及び
ナノカプセル、またはイオン性及び/または非イオン性
タイプの脂質小胞体が可能である。
【0020】本発明の組成物は、水中油型エマルション
であることが好ましい。
【0021】本発明の組成物は、下記条件の全てを充足
させることが望ましい。 ・成分(i)が、ステアリン酸である; ・成分(i)が、組成物全重量に対して2.5から3.
5の量で存在する; ・成分(ii)が、3から8のエチレンオキシド残基を含
むエチレンオキシドの少なくとも一のステアリン酸エス
テル40から60%と、25から40のアルキレンオキ
シド残基を含むエチレンオキシドの少なくとも一のステ
アリン酸エステル40から60%とを含むステアリン酸
エステルの混合物である; ・成分(ii)が、組成物全重量に対して9から11%の
量で存在する; ・成分(iii)が、水素化パームオイルと4から10の
エチレンオキシド残基でポリオキシエチレン化されたパ
ームカーネルオイルとの混合物である; ・成分(iii)が、組成物全重量に対して2から5%の
量で存在する; ・成分(iv)が、イソプロピルアルコールのパルミチン
酸エステルである; ・成分(iv)が、組成物全重量に対して2から6%の量
で存在する; ・成分(v)が、組成物全重量に対して0.8から1.
5%の量で存在する; ・成分(vi)が、セチルアルコールである; ・成分(vi)が、組成物全重量に対して0.2から0.
8の量で存在する; ・成分(vii)が、少なくとも部分的に“eau de la Roc
he Posay”である; ・成分(vii)が、組成物全重量に対して70から80
の量で存在する; ・成分(iii)と(iv)が、
組成物全重量に対して、合計で少なくとも5重量%の量
で存在する; ・組成物pHが、4から7の範囲に調整される; ・組成物が、水中油型エマルションの形態である。
【0022】この組成物としては、多少によらず流動性
で、白色または着色のクリーム、軟膏、乳剤、ローショ
ンまたは漿液の外観を有するものが可能である。これ
は、手入れ用製品及び/またはメイクアップ用製品とし
て使用可能である。
【0023】既知の方法により、本発明の組成物はま
た、化粧品及び皮膚科の分野における通常の補助剤を、
これらの補助剤が当該組成物の酒さに対する有効性を減
ずることのない限りにおいて含有可能である。特に、親
水性または親油性のゲル化剤、親水性または親油性の活
性剤、保存料、抗酸化剤、溶媒、香料、充填剤、スクリ
ーニング剤、顔料、臭気吸収剤または染料を挙げること
ができる。これら多様な補助剤の量は、当該分野におい
て通常使用されている通りであり、例えば、組成物全重
量に対して0.01から20%である。その性質によ
り、これらの補助剤は、脂肪相、水相、脂質小胞及び/
またはナノ粒子中に導入可能である。
【0024】親水性ゲル化剤としては、特に、カルボキ
シビニルポリマー(カーボマー)、アクリルコポリマ
ー、例えば、アクリラート/アルキルアクリラートコポ
リマー、ポリアクリルアミド、多糖類、天然ゴム及び粘
土を挙げることができ、また、親油性ゲル化剤として
は、変性粘土、例えば、ベントン、脂肪酸の金属塩、疎
水性シリカ及びポリエチレンを挙げることができる。
【0025】使用可能な活性剤は、特に、角質溶解剤及
び/または剥離剤(サリチル酸及びその誘導体、α-ヒ
ドロキシ酸、アスコルビン酸及びその誘導体)、抗炎症
剤、鎮静剤、及びこれらの混合物である。適合性の点か
ら、これらの活性剤は、組成物中でこれらを互いに隔離
するため、球体、特にイオン性または非イオン性の小胞
及び/またはナノ粒子(ナノカプセル及び/またはナノ
球体)に導入可能である。
【0026】下記の実施例は、本発明の詳説を目的とす
る。実施例中、割合は組成物全重量に対する重量%で記
載した。
【0027】
【実施例】 (実施例1) ステアリン酸 3% PEG−32 ステアラート 5% PEG−6 ステアラート 5% 水素化パームオイル /パームカーネルオイルとPEG−6とのエステル 3% パルミチン酸イソプロピル 4% グリセリン 1% セチルアルコール 0.5% クエン酸無水物 0.1% 保存料 適量 水 全体を100とする残量
【0028】水中油型エマルションが、上記の通り列挙
した成分を使用して調製される。
【0029】 (実施例2:比較例) ステアリン酸 3% PEG−32 ステアラート 5% PEG−6 ステアラート 5% 水素化パームオイル /パームカーネルオイルとPEG−6とのエステル 3% パルミチン酸イソプロピル 4% グリセリン 1% セチルアルコール 0.5% クエン酸無水物 0.1% メトロニダゾール 0.75% 保存料 適量 水 全体を100とする残量
【0030】コントロール試験では、二重盲検(double
blind)条件下、二つの相対グループにおいて、研究開
始前に予めランドマイゼーション(ランダム分布化)に
よって準備したこれらクリームのいずれか一方を酒さに
苦しむ患者95人に対して、一日に二度(朝及び晩)、
洗浄後に適用した。研究者は、D0、D28及びD56
について、製品の有効性と同時に膿疱性丘疹の数変化を
決定した。下記の結果が得られた。D0、D28及びD
56の間で、膿疱性丘疹の数の相対変化は下記の表の通
りであった。
【0031】
【表1】
【0032】二つの処理の間には、著しい相違は見られ
なかった。実験者による有効性は、D28においては下
記の表の通りであった。
【0033】
【表2】
【0034】実験者による有効性は、D56においては
下記の表の通りであった。
【0035】
【表3】
【0036】本発明のクリームとメトロニダゾールを含
むクリームとの間の相違は、最初の3基準に関しては顕
著ではなかった。紅斑及び毛細血管拡張症に関しては、
本発明によるクリームはメトロニダゾールを含むクリー
ムよりも有効性に劣っていたが、依然として著しく有効
であった。さらに、二つのクリームには、同様の耐性
(72%の優れたまたは非常に優れた耐性)が観察され
た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI A61K 31/23 A61K 31/23 A61P 17/00 A61P 17/00 17/10 17/10 (56)参考文献 特開 平8−208508(JP,A) 特開 平10−45593(JP,A) 特開 平10−45533(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 - 7/50 CAPLUS(STN)

Claims (10)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 下記成分(i)から(vii): (i)少なくとも一のC12−C24脂肪酸、1から5%; (ii)2から100のアルキレンオキシド残基を含むC
    2−C3ポリアルキレンオキシドフラグメントとC12−C
    24脂肪酸との少なくとも一のエステル、5から15%; (iii)0から20のアルキレンオキシド残基を含む任
    意にポリオキシアルキレン化された少なくとも一のC12
    −C22脂肪酸グリセリド、1から20%; (iv)C12−C24脂肪酸とC1−C6アルコールとの少な
    くとも一のエステル、1から20%; (v)グリセリン、0.1から10%; (vi)C12−C24脂肪アルコール、0.1から3%; (vii)水、50から85%; を含み、各割合が組成物全重量に対する重量で与えられ
    ており、メトロニダゾールあるいはサブスタンスPアン
    タゴニストあるいはベンゾヘテロ環誘導体あるいはレチ
    ノイドあるいはランタニド、スズ、亜鉛、マンガン、イ
    ットリウム、コバルト、バリウム、ストロンチウムの
    塩、あるいは非光合成線維状細菌を全く含まない化粧品
    組成物。
  2. 【請求項2】 請求項1に記載の組成物を含む酒さの予
    防及び/または治療のための組成物。
  3. 【請求項3】 酒さによる膿疱性丘疹を減少させるため
    の請求項1または2に記載の組成物。
  4. 【請求項4】 酒さに伴う紅斑を減少させるための請求
    項1または2に記載の組成物。
  5. 【請求項5】 酒さに伴う毛細血管拡張症を減少させる
    ための請求項1または2に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 下記条件: ・成分(i)が、C16−C20脂肪酸、好ましくはステア
    リン酸である; ・成分(i)が、組成物全重量に対して2から4%の
    量、好ましくは2.5から3.5%の量で存在する; ・成分(ii)が、C16−C20脂肪酸エステル、好ましく
    はステアリン酸エステルである; ・成分(ii)が、ポリエチレンオキシドの脂肪酸エステ
    ルである; ・成分(ii)が、脂肪酸とポリアルキレンオキシドとの
    エステルの混合物であって、少なくとも一のエステルに
    対して2から15のアルキレンオキシド残基及び少なく
    とも一のエステルに対して20から50のアルキレンオ
    キシド残基を含む; ・成分(ii)が、ポリアルキレンオキシドの脂肪酸エス
    テルの混合物であって、該混合物のHLB値が9から1
    5、好ましくは11から14である; ・成分(ii)が、組成物全重量に対して7から13%、
    好ましくは9から11%の量で存在する; ・成分(iii)が、少なくとも一のC12−C22脂肪酸グ
    リセリドと2から20のエチレンオキシド残基を含む少
    なくとも一のポリオキシエチレン化C12−C22脂肪酸グ
    リセリドの混合物である; ・成分(iii)が、水素化パームオイルと4から10の
    エチレンオキシド残基でポリオキシエチレン化されたパ
    ームカーネルオイルとの混合物である; ・成分(iii)が、組成物全重量に対して1から10
    %、好ましくは2から5%の量で存在する; ・成分(iv)が、C14−C18脂肪酸エステル、好ましく
    はパルミチン酸エステルである; ・成分(iv)が、C2−C4アルコールの脂肪酸エステ
    ル、好ましくはイソプロピルアルコールの脂肪酸エステ
    ルである; ・成分(iv)が、組成物全重量に対して1から10%、
    好ましくは2から6%の量で存在する; 成分(v)が、組成物全重量に対して0.5から5%、
    好ましくは0.5から3%の量で存在する; ・成分(vi)が、C14−C18脂肪アルコール、好ましく
    はセチルアルコールである; ・成分(vi)が、組成物全重量に対して0.1から1
    %、好ましくは0.2から0.8の量で存在する; ・成分(vii)が、少なくとも部分的に鉱泉水または湧
    水、好ましくは“eau de la Roche Posay”である; ・成分(vii)が、組成物全重量に対して65から80
    %、好ましくは70から80の量で存在する; ・成分(iii)と(iv)が、組成物全重量に対して、合
    計で少なくとも5重量%の量で存在する; ・組成物のpHが、4から7の範囲に調整される; の少なくとも一、好ましくは全てを充足させることを特
    徴とする請求項1から5のいずれか一項に記載の組成
    物。
  7. 【請求項7】 少なくとも一の動物または植物タンパク
    質誘導体を更に含むことを特徴とする請求項1から6の
    いずれか一項に記載の組成物。
  8. 【請求項8】 水中油型エマルションの形態であること
    を特徴とする請求項1から7のいずれか一項に記載の組
    成物。
  9. 【請求項9】 請求項1から8のいずれか一項に記載の
    組成物において、下記条件: ・成分(i)が、ステアリン酸である; ・成分(i)が、組成物全重量に対して2.5から3.
    5の量で存在する; ・成分(ii)が、3から8のエチレンオキシド残基を含
    むエチレンオキシドの少なくとも一のステアリン酸エス
    テル40から60%と、25から40のアルキレンオキ
    シド残基を含むエチレンオキシドの少なくとも一のステ
    アリン酸エステル40から60%とを含むステアリン酸
    エステルの混合物である; ・成分(ii)が、組成物全重量に対して9から11%の
    量で存在する; ・成分(iii)が、水素化パームオイルと4から10の
    エチレンオキシド残基でポリオキシエチレン化されたパ
    ームカーネルオイルとの混合物である; ・成分(iii)が、組成物全重量に対して2から5%の
    量で存在する; ・成分(iv)が、イソプロピルアルコールのパルミチン
    酸エステルである; ・成分(iv)が、組成物全重量に対して2から6%の量
    で存在する; ・成分(v)が、組成物全重量に対して0.8から1.
    5%の量で存在する; ・成分(vi)が、セチルアルコールである; ・成分(vi)が、組成物全重量に対して0.2から0.
    8の量で存在する; ・成分(vii)が、少なくとも部分的にオー・ドゥ・ラ
    ・ロッシュ・ポセイである; ・成分(vii)が、組成物全重量に対して70から80
    の量で存在する; ・成分(iii)と(iv)が、組成物全重量に対して、合
    計で少なくとも5重量%の量で存在する; ・組成物pHが、4から7の範囲に調整される; ・組成物が、水中油型エマルションの形態である; の全てを充足させることを特徴とする化粧品組成物。
  10. 【請求項10】 請求項2に記載の組成物の調製のため
    の請求項1に記載の組成物の使用。
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