JP3148192B2 - 酒さの治療及び予防のための化粧品組成物 - Google Patents
酒さの治療及び予防のための化粧品組成物Info
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Description
12−C24脂肪酸を1から5%、2から100のポリアル
キレンオキシド残基を含むC2−C3ポリアルキレンオキ
シドフラグメントとC12−C24脂肪酸との少なくとも一
のエステルを5から15%、0から20のエチレンオキ
シド残基を含む任意にポリオキシアルキレン化されたC
12−C22脂肪酸グリセリドを1から20%、C12−C24
脂肪酸とC1−C6アルコールとのエステルを1から20
%、グリセリンを0.1から10%、C12−C24脂肪ア
ルコールを0.1から3%、及び水を含み、メトロニダ
ゾールを全く含まない化粧品組成物の、酒さの予防及び
/または治療のための使用に関する。
れるが、主として30から50歳の女性の顔に見られる
一般的な皮膚炎であって、その主たる症状は、毛細血管
拡張及び膿疱性丘疹傷害を伴う顔の赤変である。酒さの
出現に至る機構についての理解は乏しく、多数の要因が
酒さの増進に寄与している。この問題についてのさらな
る情報として、下記の文献が参照される"Current devel
opments in rosacea", H.N. Mouaci-Midoun, Abstract
Dermato Hebdo No. 309, 27.01.1997, pp. 15-19; "Ros
acee: les traitements classiques [Rosacea: Standar
d treatments]",J.-M. Mazer and T. Fusade, Realites
therapeutiques en Dermato-Venerologic, No. 52, No
vember 1995, pp. 8-12.
の治療のため、権威ある調製として、La Roche Posay社
により市販の、メトロニダゾール入りクリーム“Phy
siane(登録商標)”を使用してきた。
は、メトロニダゾール(駆虫剤)に帰し、酒さの治療に
おいて最も一般的に処方される化合物の一つであるサイ
クリン(cyclines)(抗微生物剤)と共に、導入される
支持体に無関係に維持される。
まで、標準的なざ瘡治療を補足する保湿クリームとして
推奨されてきた。しかしながら、ざ瘡と酒さの間には何
の関連もなく、これらは二つの相違する皮膚病訴であ
り、出願人は、皮膚を保湿する効果をもってこれを処方
することを制限してきた。
るためしばしば長期に渡る処方がなされる。しかしなが
ら、活性の分子、例えば抗微生物剤の長期の使用は望ま
しくなく、特に、これらの分子に対する所定の微生物菌
種の耐性を誘発し得るために望ましくない。さらに、サ
イクリン及びメトロニダゾールの使用は、妊婦には適用
しないよう指示されている。
人において、長期間に渡って使用可能で、副作用のない
酒さの治療剤が求められていた。
たがって、驚くべきことに、出願人は“Phisian
e”クリームのみで、メトロニダゾールを使用せずと
も、酒さの治療のためのメトロニダゾールを主成分とす
る標準的な治療剤と同等に効果的であることを見いだし
た。
及び/または治療を目的とする組成物の調製のための、
下記成分(i)から(vii): (i)少なくとも一のC12−C24脂肪酸、1から5%; (ii)2から100のアルキレンオキシド残基を含むC
2−C3ポリアルキレンオキシドフラグメントとC12−C
24脂肪酸との少なくとも一のエステル、5から15%; (iii)0から20のアルキレンオキシド残基を含む任
意にポリオキシアルキレン化された少なくとも一のC12
−C22脂肪酸グリセリド、1から20%; (iv)C12−C24脂肪酸とC1−C6アルコールとの少な
くとも一のエステル、1から20%; (v)グリセリン、0.1から10%; (vi)C12−C24脂肪アルコール、0.1から3%; (vii)水、50から85%;を 含み、各割合が組成物全重量に対する重量で与えられ
ており、メトロニダゾールあるいはサブスタンスPアン
タゴニストあるいはベンゾヘテロ環誘導体あるいはレチ
ノイドを全く含まない化粧品組成物の使用である。
安全に、酒さの治療と予防の両方に使用可能である。治
療についてはその効果を以下に示し、予防については、
症状が存在する期間外の日常的な使用によるものとす
る。
たは治療を目的とする組成物の調製のための上記化粧品
組成物の使用であって、酒さによる膿疱性丘疹を減少さ
せることを目的とする。
たは治療を目的とする組成物の調製のための上記化粧品
組成物の使用であって、酒さによる紅斑を減少させるこ
とを目的とする。
たは治療を目的とする組成物の調製のための上記化粧品
組成物の使用であって、酒さによる毛細血管拡張症を減
少させることを目的とする。
なくとも一または好ましくは全てを充足させる。 ・成分(i)が、C16−C20脂肪酸、好ましくはステア
リン酸である; ・成分(i)が、組成物全重量に対して2から4%の
量、好ましくは2.5から3.5%の量で存在する; ・成分(ii)が、C16−C20脂肪酸エステル、好ましく
はステアリン酸エステルである; ・成分(ii)が、ポリエチレンオキシドの脂肪酸エステ
ルである; ・成分(ii)が、脂肪酸とポリアルキレンオキシドとの
エステルの混合物であって、少なくとも一のエステルに
対して2から15のアルキレンオキシド残基及び少なく
とも一のエステルに対して20から50のアルキレンオ
キシド残基を含む; ・成分(ii)が、ポリアルキレンオキシドの脂肪酸エス
テルの混合物であって、該混合物のHLB値が9から1
5、好ましくは11から14である; ・成分(ii)が、組成物全重量に対して7から13%、
好ましくは9から11%の量で存在する; ・成分(iii)が、少なくとも一のC12−C22脂肪酸グ
リセリドと2から20のエチレンオキシド残基を含む少
なくとも一のポリオキシエチレン化C12−C22脂肪酸グ
リセリドの混合物である; ・成分(iii)が、水素化パームオイルと4から10の
エチレンオキシド残基でポリオキシエチレン化されたパ
ームカーネルオイルとの混合物である; ・成分(iii)が、組成物全重量に対して1から10
%、好ましくは2から5%の量で存在する; ・成分(iv)が、C14−C18脂肪酸エステル、好ましく
はパルミチン酸エステルである; ・成分(iv)が、C2−C4アルコールの脂肪酸エステ
ル、好ましくはイソプロピルアルコールの脂肪酸エステ
ルである; ・成分(iv)が、組成物全重量に対して1から10%、
好ましくは2から6%の量で存在する;成分(v)が、
組成物全重量に対して0.5から5%、好ましくは0.
5から3%の量で存在する; ・成分(vi)が、C14−C18脂肪アルコール、好ましく
はセチルアルコールである; ・成分(vi)が、組成物全重量に対して0.1から1
%、好ましくは0.2から0.8の量で存在する; ・成分(vii)が、少なくとも部分的に鉱泉水または湧
水、好ましくは“eau de la Roche Posay”である; ・成分(vii)が、組成物全重量に対して65から80
%、好ましくは70から80の量で存在する; ・成分(iii)と(iv)が、組成物全重量に対して、合
計で少なくとも5重量%の量で存在する; ・組成物のpHが、4から7の範囲に調整される。
ンス)は、下式によって算出される。 HLB=(100−L)/5 式中、Lは分子全体に対する親油性基の重量%を表す。
乳化剤の混合物のHLB値は、各乳化剤のHLB値の平
均として定義され、混合物中の各乳化剤の重量によって
測定される。
るタイプのもの、脱イオン水、鉱泉水、湧水またはこれ
らの混合物が可能である。一般的に、鉱泉水は飲用に適
するが、湧水の場合は必ずしも好適ではない。これらの
各水は、それ自体、溶解鉱物及び微量元素を含有する。
これらの水は、含有する特定の微量元素及び鉱物によっ
て特定の処理、例えば、皮膚の保湿または所定の皮膚病
の処理などに使用されることが既知である。“鉱泉水ま
たは湧水”との用語は、天然の鉱泉水または湧水を指す
のみならず、付加的な鉱物及び/または微量元素成分並
びに純水(脱イオン水または蒸留水)から調製された鉱
物及び/または微量元素の水溶液を添加した鉱泉水また
は湧水も指す。
例えば、“Vittel”、“eaux du bassin de Vichy”、
“eau d'Uriage”、“eau du la Roche Posay”、“eau
de la Bourboule”、“eau d'Enghien-les-Brains”、
“eau de Saint Gervais-les-Brains”、“eau de Neri
s-les-Brains”、“eau d'Allevar-les-Brains”、“ea
u de Digne”、“eau de Maizieres”、“eau de Neyra
e-les-Brains”、“eaude Lons-le-Saunier”、“Eaux
Bonnes”、“eau de Rochefort”、“eau de Saint Chr
istau”、“eau du Fumades”、“eau de Tercis-les-B
ains”、及び“eau d'Avene”より選択可能である。
は植物タンパク質誘導体、好ましくは植物タンパク質誘
導体を含み、この誘導体はタンパク質水解物、窒素末端
が脂肪酸とグラフト化したタンパク質、及び脂肪酸残基
でN-アシル化されたタンパク質水解物より選択可能で
ある。タンパク質起源の水解誘導体の場合は、完全にま
たは部分的に加水分解されたものが可能である。
使用されるあらゆる製薬形態、特に、水中油型または油
中水型のエマルションまたは多相エマルション、水相の
球体としたオイル分散物の形態が可能であり、これらの
球体としては、ポリマーナノ粒子、例えばナノ球体及び
ナノカプセル、またはイオン性及び/または非イオン性
タイプの脂質小胞体が可能である。
であることが好ましい。
させることが望ましい。 ・成分(i)が、ステアリン酸である; ・成分(i)が、組成物全重量に対して2.5から3.
5の量で存在する; ・成分(ii)が、3から8のエチレンオキシド残基を含
むエチレンオキシドの少なくとも一のステアリン酸エス
テル40から60%と、25から40のアルキレンオキ
シド残基を含むエチレンオキシドの少なくとも一のステ
アリン酸エステル40から60%とを含むステアリン酸
エステルの混合物である; ・成分(ii)が、組成物全重量に対して9から11%の
量で存在する; ・成分(iii)が、水素化パームオイルと4から10の
エチレンオキシド残基でポリオキシエチレン化されたパ
ームカーネルオイルとの混合物である; ・成分(iii)が、組成物全重量に対して2から5%の
量で存在する; ・成分(iv)が、イソプロピルアルコールのパルミチン
酸エステルである; ・成分(iv)が、組成物全重量に対して2から6%の量
で存在する; ・成分(v)が、組成物全重量に対して0.8から1.
5%の量で存在する; ・成分(vi)が、セチルアルコールである; ・成分(vi)が、組成物全重量に対して0.2から0.
8の量で存在する; ・成分(vii)が、少なくとも部分的に“eau de la Roc
he Posay”である; ・成分(vii)が、組成物全重量に対して70から80
の量で存在する; ・成分(iii)と(iv)が、
組成物全重量に対して、合計で少なくとも5重量%の量
で存在する; ・組成物pHが、4から7の範囲に調整される; ・組成物が、水中油型エマルションの形態である。
で、白色または着色のクリーム、軟膏、乳剤、ローショ
ンまたは漿液の外観を有するものが可能である。これ
は、手入れ用製品及び/またはメイクアップ用製品とし
て使用可能である。
た、化粧品及び皮膚科の分野における通常の補助剤を、
これらの補助剤が当該組成物の酒さに対する有効性を減
ずることのない限りにおいて含有可能である。特に、親
水性または親油性のゲル化剤、親水性または親油性の活
性剤、保存料、抗酸化剤、溶媒、香料、充填剤、スクリ
ーニング剤、顔料、臭気吸収剤または染料を挙げること
ができる。これら多様な補助剤の量は、当該分野におい
て通常使用されている通りであり、例えば、組成物全重
量に対して0.01から20%である。その性質によ
り、これらの補助剤は、脂肪相、水相、脂質小胞及び/
またはナノ粒子中に導入可能である。
シビニルポリマー(カーボマー)、アクリルコポリマ
ー、例えば、アクリラート/アルキルアクリラートコポ
リマー、ポリアクリルアミド、多糖類、天然ゴム及び粘
土を挙げることができ、また、親油性ゲル化剤として
は、変性粘土、例えば、ベントン、脂肪酸の金属塩、疎
水性シリカ及びポリエチレンを挙げることができる。
び/または剥離剤(サリチル酸及びその誘導体、α-ヒ
ドロキシ酸、アスコルビン酸及びその誘導体)、抗炎症
剤、鎮静剤、及びこれらの混合物である。適合性の点か
ら、これらの活性剤は、組成物中でこれらを互いに隔離
するため、球体、特にイオン性または非イオン性の小胞
及び/またはナノ粒子(ナノカプセル及び/またはナノ
球体)に導入可能である。
る。実施例中、割合は組成物全重量に対する重量%で記
載した。
した成分を使用して調製される。
blind)条件下、二つの相対グループにおいて、研究開
始前に予めランドマイゼーション(ランダム分布化)に
よって準備したこれらクリームのいずれか一方を酒さに
苦しむ患者95人に対して、一日に二度(朝及び晩)、
洗浄後に適用した。研究者は、D0、D28及びD56
について、製品の有効性と同時に膿疱性丘疹の数変化を
決定した。下記の結果が得られた。D0、D28及びD
56の間で、膿疱性丘疹の数の相対変化は下記の表の通
りであった。
なかった。実験者による有効性は、D28においては下
記の表の通りであった。
下記の表の通りであった。
むクリームとの間の相違は、最初の3基準に関しては顕
著ではなかった。紅斑及び毛細血管拡張症に関しては、
本発明によるクリームはメトロニダゾールを含むクリー
ムよりも有効性に劣っていたが、依然として著しく有効
であった。さらに、二つのクリームには、同様の耐性
(72%の優れたまたは非常に優れた耐性)が観察され
た。
Claims (10)
- 【請求項1】 下記成分(i)から(vii): (i)少なくとも一のC12−C24脂肪酸、1から5%; (ii)2から100のアルキレンオキシド残基を含むC
2−C3ポリアルキレンオキシドフラグメントとC12−C
24脂肪酸との少なくとも一のエステル、5から15%; (iii)0から20のアルキレンオキシド残基を含む任
意にポリオキシアルキレン化された少なくとも一のC12
−C22脂肪酸グリセリド、1から20%; (iv)C12−C24脂肪酸とC1−C6アルコールとの少な
くとも一のエステル、1から20%; (v)グリセリン、0.1から10%; (vi)C12−C24脂肪アルコール、0.1から3%; (vii)水、50から85%; を含み、各割合が組成物全重量に対する重量で与えられ
ており、メトロニダゾールあるいはサブスタンスPアン
タゴニストあるいはベンゾヘテロ環誘導体あるいはレチ
ノイドあるいはランタニド、スズ、亜鉛、マンガン、イ
ットリウム、コバルト、バリウム、ストロンチウムの
塩、あるいは非光合成線維状細菌を全く含まない化粧品
組成物。 - 【請求項2】 請求項1に記載の組成物を含む酒さの予
防及び/または治療のための組成物。 - 【請求項3】 酒さによる膿疱性丘疹を減少させるため
の請求項1または2に記載の組成物。 - 【請求項4】 酒さに伴う紅斑を減少させるための請求
項1または2に記載の組成物。 - 【請求項5】 酒さに伴う毛細血管拡張症を減少させる
ための請求項1または2に記載の組成物。 - 【請求項6】 下記条件: ・成分(i)が、C16−C20脂肪酸、好ましくはステア
リン酸である; ・成分(i)が、組成物全重量に対して2から4%の
量、好ましくは2.5から3.5%の量で存在する; ・成分(ii)が、C16−C20脂肪酸エステル、好ましく
はステアリン酸エステルである; ・成分(ii)が、ポリエチレンオキシドの脂肪酸エステ
ルである; ・成分(ii)が、脂肪酸とポリアルキレンオキシドとの
エステルの混合物であって、少なくとも一のエステルに
対して2から15のアルキレンオキシド残基及び少なく
とも一のエステルに対して20から50のアルキレンオ
キシド残基を含む; ・成分(ii)が、ポリアルキレンオキシドの脂肪酸エス
テルの混合物であって、該混合物のHLB値が9から1
5、好ましくは11から14である; ・成分(ii)が、組成物全重量に対して7から13%、
好ましくは9から11%の量で存在する; ・成分(iii)が、少なくとも一のC12−C22脂肪酸グ
リセリドと2から20のエチレンオキシド残基を含む少
なくとも一のポリオキシエチレン化C12−C22脂肪酸グ
リセリドの混合物である; ・成分(iii)が、水素化パームオイルと4から10の
エチレンオキシド残基でポリオキシエチレン化されたパ
ームカーネルオイルとの混合物である; ・成分(iii)が、組成物全重量に対して1から10
%、好ましくは2から5%の量で存在する; ・成分(iv)が、C14−C18脂肪酸エステル、好ましく
はパルミチン酸エステルである; ・成分(iv)が、C2−C4アルコールの脂肪酸エステ
ル、好ましくはイソプロピルアルコールの脂肪酸エステ
ルである; ・成分(iv)が、組成物全重量に対して1から10%、
好ましくは2から6%の量で存在する; 成分(v)が、組成物全重量に対して0.5から5%、
好ましくは0.5から3%の量で存在する; ・成分(vi)が、C14−C18脂肪アルコール、好ましく
はセチルアルコールである; ・成分(vi)が、組成物全重量に対して0.1から1
%、好ましくは0.2から0.8の量で存在する; ・成分(vii)が、少なくとも部分的に鉱泉水または湧
水、好ましくは“eau de la Roche Posay”である; ・成分(vii)が、組成物全重量に対して65から80
%、好ましくは70から80の量で存在する; ・成分(iii)と(iv)が、組成物全重量に対して、合
計で少なくとも5重量%の量で存在する; ・組成物のpHが、4から7の範囲に調整される; の少なくとも一、好ましくは全てを充足させることを特
徴とする請求項1から5のいずれか一項に記載の組成
物。 - 【請求項7】 少なくとも一の動物または植物タンパク
質誘導体を更に含むことを特徴とする請求項1から6の
いずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項8】 水中油型エマルションの形態であること
を特徴とする請求項1から7のいずれか一項に記載の組
成物。 - 【請求項9】 請求項1から8のいずれか一項に記載の
組成物において、下記条件: ・成分(i)が、ステアリン酸である; ・成分(i)が、組成物全重量に対して2.5から3.
5の量で存在する; ・成分(ii)が、3から8のエチレンオキシド残基を含
むエチレンオキシドの少なくとも一のステアリン酸エス
テル40から60%と、25から40のアルキレンオキ
シド残基を含むエチレンオキシドの少なくとも一のステ
アリン酸エステル40から60%とを含むステアリン酸
エステルの混合物である; ・成分(ii)が、組成物全重量に対して9から11%の
量で存在する; ・成分(iii)が、水素化パームオイルと4から10の
エチレンオキシド残基でポリオキシエチレン化されたパ
ームカーネルオイルとの混合物である; ・成分(iii)が、組成物全重量に対して2から5%の
量で存在する; ・成分(iv)が、イソプロピルアルコールのパルミチン
酸エステルである; ・成分(iv)が、組成物全重量に対して2から6%の量
で存在する; ・成分(v)が、組成物全重量に対して0.8から1.
5%の量で存在する; ・成分(vi)が、セチルアルコールである; ・成分(vi)が、組成物全重量に対して0.2から0.
8の量で存在する; ・成分(vii)が、少なくとも部分的にオー・ドゥ・ラ
・ロッシュ・ポセイである; ・成分(vii)が、組成物全重量に対して70から80
の量で存在する; ・成分(iii)と(iv)が、組成物全重量に対して、合
計で少なくとも5重量%の量で存在する; ・組成物pHが、4から7の範囲に調整される; ・組成物が、水中油型エマルションの形態である; の全てを充足させることを特徴とする化粧品組成物。 - 【請求項10】 請求項2に記載の組成物の調製のため
の請求項1に記載の組成物の使用。
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