JP3100696B2 - イオントフォレシス用組成物 - Google Patents
イオントフォレシス用組成物Info
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- JP3100696B2 JP3100696B2 JP03253547A JP25354791A JP3100696B2 JP 3100696 B2 JP3100696 B2 JP 3100696B2 JP 03253547 A JP03253547 A JP 03253547A JP 25354791 A JP25354791 A JP 25354791A JP 3100696 B2 JP3100696 B2 JP 3100696B2
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- acrylamide
- acid
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はイオントフォレシス薬物
保持用組成物に関する。
保持用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、局所あるいは全身性薬物を皮膚か
ら投与する方法としては、軟膏、クリーム、硬膏等を皮
膚に塗布するかまたはテープ等を皮膚に貼布する方法が
とられている。これら皮膚に塗布または貼布した薬物の
吸収を増加させる方法としてイオン電気導入法（イオン
トフォレシス）が知られている〔セラペウチック リサ
ーチ（Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｒｅｓｅａｒｃｈ）、
１０巻、３号、１６９頁、１９８９年〕。イオントフォ
レシス製剤における薬物保持部材としては、特公平２−
１７１８７号公報に吸水性紙材、布材、スポンジ材、多
孔質材、寒天ゲル、ゼラチンゲル等が使用できると記載
されている。イオントフォレシスの薬物保持部材として
ガーゼやスポンジを用いた場合、保存中に薬物が滲み出
す難点がある。また、薬物保持部材にメチルセルロース
およびアリルスクロースを架橋したカルボキシビニルポ
リマーならびにポリアクリルアミドゲルまたはそれらの
混合物からなる組成物を用いることが開示されている
（特開昭６３−２９６６２号公報）。
ら投与する方法としては、軟膏、クリーム、硬膏等を皮
膚に塗布するかまたはテープ等を皮膚に貼布する方法が
とられている。これら皮膚に塗布または貼布した薬物の
吸収を増加させる方法としてイオン電気導入法（イオン
トフォレシス）が知られている〔セラペウチック リサ
ーチ（Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｒｅｓｅａｒｃｈ）、
１０巻、３号、１６９頁、１９８９年〕。イオントフォ
レシス製剤における薬物保持部材としては、特公平２−
１７１８７号公報に吸水性紙材、布材、スポンジ材、多
孔質材、寒天ゲル、ゼラチンゲル等が使用できると記載
されている。イオントフォレシスの薬物保持部材として
ガーゼやスポンジを用いた場合、保存中に薬物が滲み出
す難点がある。また、薬物保持部材にメチルセルロース
およびアリルスクロースを架橋したカルボキシビニルポ
リマーならびにポリアクリルアミドゲルまたはそれらの
混合物からなる組成物を用いることが開示されている
（特開昭６３−２９６６２号公報）。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、イオ
ントフォレシスによる皮膚からの薬物の吸収を更に促進
する効果を持ち、保存中に薬物の滲み出しが無い、薬物
保持用組成物を提供することである。
ントフォレシスによる皮膚からの薬物の吸収を更に促進
する効果を持ち、保存中に薬物の滲み出しが無い、薬物
保持用組成物を提供することである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明はアクリル酸とア
クリルアミドの共重合体を含むことを特徴とするイオン
トフォレシス薬物保持用組成物に関する。
クリルアミドの共重合体を含むことを特徴とするイオン
トフォレシス薬物保持用組成物に関する。
【０００５】本組成物はアクリル酸およびアクリルアミ
ドの水溶液を、必要によりゲルの架橋剤および重合促進
剤の存在下共重合反応により得ることができる。アクリ
ル酸とアクリルアミドの配合比は１：１００〜４：６
（モル比）であり、好ましくは１：９〜４：６である。
アクリル酸水溶液およびアクリルアミド水溶液は０．０
１〜１０Ｍ、好ましくは０．１〜５Ｍの濃度で用いられ
る。
ドの水溶液を、必要によりゲルの架橋剤および重合促進
剤の存在下共重合反応により得ることができる。アクリ
ル酸とアクリルアミドの配合比は１：１００〜４：６
（モル比）であり、好ましくは１：９〜４：６である。
アクリル酸水溶液およびアクリルアミド水溶液は０．０
１〜１０Ｍ、好ましくは０．１〜５Ｍの濃度で用いられ
る。
【０００６】架橋剤としてはＮ，Ｎ’−メチレンビスア
クリルアミド、Ｎ，Ｎ’−プロピレンビスアクリルアミ
ド、ジアクリルアミドジメチルエーテル、１，２−ジア
クリルアミドエチレングリコール、エチレンウレアビス
アクリルアミド等があげられる。
クリルアミド、Ｎ，Ｎ’−プロピレンビスアクリルアミ
ド、ジアクリルアミドジメチルエーテル、１，２−ジア
クリルアミドエチレングリコール、エチレンウレアビス
アクリルアミド等があげられる。
【０００７】重合促進剤としてはテトラエチレンジアミ
ン、ジメチルアミノプロピオニトリル、ペルオキソ二硫
酸アンモニウム、ペルオキソ二硫酸カリウム等があげら
れる。
ン、ジメチルアミノプロピオニトリル、ペルオキソ二硫
酸アンモニウム、ペルオキソ二硫酸カリウム等があげら
れる。
【０００８】組成物中に保持させる薬物としては、陽イ
オンに荷電する薬物であれば良く、例えばプロカイン、
リドカイン、バソプレッシン、デスモプレッシン、スコ
ポラミン、モルヒネ、ヒスタミン等があげられ、これら
の薬物はその種類並びに患者の体重、年齢および症状に
より異なるが０．００１〜１０Ｍ好ましくは０．０１Ｍ
〜５Ｍの濃度で用いられる。
オンに荷電する薬物であれば良く、例えばプロカイン、
リドカイン、バソプレッシン、デスモプレッシン、スコ
ポラミン、モルヒネ、ヒスタミン等があげられ、これら
の薬物はその種類並びに患者の体重、年齢および症状に
より異なるが０．００１〜１０Ｍ好ましくは０．０１Ｍ
〜５Ｍの濃度で用いられる。
【０００９】該薬物を、本発明の保持部材に保持させる
方法としては、特に規定されるものではないが、アクリ
ルアミドとアクリル酸を共重合させる際に、同時に薬物
を水溶液に添加するかまたはアクリル酸−アクリルアミ
ドの共重合後に薬物水溶液を含浸させる。アクリル酸−
アクリルアミドの共重合後に薬物水溶液を含浸させる場
合は、予め薬物水溶液をアクリル酸−アクリルアミド共
重合体に含浸させて保存させるかまたはアクリル酸−ア
クリルアミド共重合体を乾燥させて保存し、イオントフ
ォレシス治療の直前に薬物水溶液を含浸させれば良い。
方法としては、特に規定されるものではないが、アクリ
ルアミドとアクリル酸を共重合させる際に、同時に薬物
を水溶液に添加するかまたはアクリル酸−アクリルアミ
ドの共重合後に薬物水溶液を含浸させる。アクリル酸−
アクリルアミドの共重合後に薬物水溶液を含浸させる場
合は、予め薬物水溶液をアクリル酸−アクリルアミド共
重合体に含浸させて保存させるかまたはアクリル酸−ア
クリルアミド共重合体を乾燥させて保存し、イオントフ
ォレシス治療の直前に薬物水溶液を含浸させれば良い。
【００１０】組成物にはｐＨ調整剤、多価アルコール、
高分子化合物、防腐剤、抗酸化剤、酸化剤等を添加する
こともできる。
高分子化合物、防腐剤、抗酸化剤、酸化剤等を添加する
こともできる。
【００１１】ｐＨ調整剤としては酸、塩基、または緩衝
剤の構成物質があげられ、塩酸、酒石酸、酒石酸ナトリ
ウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、クエン酸カリウ
ム、乳酸、乳酸ナトリウム、コハク酸、酢酸、フタル
酸、フタル酸ナトリウム、フタル酸カリウム、リン酸、
リン酸ナトリウム、リン酸カリウム、トリスマレイト、
ホウ酸、ホウ砂、塩化アンモニウム、グリシン、重炭酸
ナトリウム、水酸化ナトリウム、酢酸ナトリウム、塩化
ナトリウム、ベロナールナトリウム、トリスアミノメタ
ン、炭酸ナトリウム、アンモニア等があげられる。
剤の構成物質があげられ、塩酸、酒石酸、酒石酸ナトリ
ウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、クエン酸カリウ
ム、乳酸、乳酸ナトリウム、コハク酸、酢酸、フタル
酸、フタル酸ナトリウム、フタル酸カリウム、リン酸、
リン酸ナトリウム、リン酸カリウム、トリスマレイト、
ホウ酸、ホウ砂、塩化アンモニウム、グリシン、重炭酸
ナトリウム、水酸化ナトリウム、酢酸ナトリウム、塩化
ナトリウム、ベロナールナトリウム、トリスアミノメタ
ン、炭酸ナトリウム、アンモニア等があげられる。
【００１２】多価アルコールとしては例えばグリセリ
ン、ポリグリセリン、エチレングリコール、ジエチレン
グリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリ
コール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリ
コール、ブチレングリコール、ジブチレングリコール、
ポリブチレングリコール等があげられる。
ン、ポリグリセリン、エチレングリコール、ジエチレン
グリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリ
コール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリ
コール、ブチレングリコール、ジブチレングリコール、
ポリブチレングリコール等があげられる。
【００１３】高分子化合物としては、例えばセルロー
ス、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、
カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメ
チルセルロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、
アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、デキストラン、デ
ンプン、寒天、ゼラチン、カゼイン、トラガントゴム、
コラーゲン等が挙げられる。
ス、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、
カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメ
チルセルロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、
アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、デキストラン、デ
ンプン、寒天、ゼラチン、カゼイン、トラガントゴム、
コラーゲン等が挙げられる。
【００１４】防腐剤としては、例えばメチルパラオキシ
安息香酸エステル、エチルパラオキシ安息香酸エステ
ル、プロピルパラオキシ安息香酸エステル、ブチルパラ
オキシ安息香酸エステル等のパラオキシ安息香酸エステ
ル類、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェニ
ルエチルアルコール、塩化ベンザルコニウム、フェノー
ル、クレゾール、チメロサール、デヒドロ酢酸、ソルビ
ン酸等が挙げられる。
安息香酸エステル、エチルパラオキシ安息香酸エステ
ル、プロピルパラオキシ安息香酸エステル、ブチルパラ
オキシ安息香酸エステル等のパラオキシ安息香酸エステ
ル類、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェニ
ルエチルアルコール、塩化ベンザルコニウム、フェノー
ル、クレゾール、チメロサール、デヒドロ酢酸、ソルビ
ン酸等が挙げられる。
【００１５】抗酸化剤としては、例えば亜硫酸ナトリウ
ム、亜硫酸水素ナトリウム、メタ亜硫酸ナトリウム、ロ
ンガリット等の亜硫酸塩、Ｌ−アスコルビン酸、エリソ
ルビン酸等のアスコルビン酸類、システイン、アセチル
システイン、チオグリセロール等のチオール誘導体、没
食子酸プロピル、アスコルビン酸パルミテート、ｄｌ−
α−トコフェロール、ノルジヒドログアヤレチック酸、
ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソー
ル等が挙げられる。
ム、亜硫酸水素ナトリウム、メタ亜硫酸ナトリウム、ロ
ンガリット等の亜硫酸塩、Ｌ−アスコルビン酸、エリソ
ルビン酸等のアスコルビン酸類、システイン、アセチル
システイン、チオグリセロール等のチオール誘導体、没
食子酸プロピル、アスコルビン酸パルミテート、ｄｌ−
α−トコフェロール、ノルジヒドログアヤレチック酸、
ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソー
ル等が挙げられる。
【００１６】酸化剤としては、例えばキノン、硝酸、亜
硝酸、塩素酸、次亜塩素酸、次亜塩素酸カリウム、次亜
塩素酸ナトリウムが挙げられる。
硝酸、塩素酸、次亜塩素酸、次亜塩素酸カリウム、次亜
塩素酸ナトリウムが挙げられる。
【００１７】以上の添加剤のうち、酸化剤は重合後に加
えるが、その他の添加剤は重合の前後のどちらに加えて
も良い。
えるが、その他の添加剤は重合の前後のどちらに加えて
も良い。
【００１８】イオントフォレシス製剤においては、該ア
クリル酸−アクリルアミド共重合体を含有する薬物保持
用組成物を陽極に接続し、薬物を含有しない電極用組成
物を陰極に接続する。
クリル酸−アクリルアミド共重合体を含有する薬物保持
用組成物を陽極に接続し、薬物を含有しない電極用組成
物を陰極に接続する。
【００１９】薬物を含有しない電極用組成物としては、
例えばアクリル酸−アクリルアミド共重合体、アクリル
アミド重合体、寒天、ゼラチン、カラヤガム、トラガン
トガム、ポリビニルアルコール等が挙げられる。
例えばアクリル酸−アクリルアミド共重合体、アクリル
アミド重合体、寒天、ゼラチン、カラヤガム、トラガン
トガム、ポリビニルアルコール等が挙げられる。
【００２０】電極に接続させた各組成物を生体と接触さ
せ、直流またはパルス発生装置の端子と連結させて電流
を通じることにより、薬物を生体中に吸収させることが
できる。
せ、直流またはパルス発生装置の端子と連結させて電流
を通じることにより、薬物を生体中に吸収させることが
できる。
【００２１】本発明組成物のようにアクリルアミドにア
クリル酸を加えた場合、通電により重合体中のカルボキ
シル基の電荷が変化し、カルボキシル基に結合している
薬物が重合体から放出され、皮膚からのイオントフォレ
シスによる薬物吸収をさらに促進する効果を持つ。また
スポンジ等と異なり該組成物を薬物貯留槽に用いた場
合、薬剤の滲み出しが少ない。
クリル酸を加えた場合、通電により重合体中のカルボキ
シル基の電荷が変化し、カルボキシル基に結合している
薬物が重合体から放出され、皮膚からのイオントフォレ
シスによる薬物吸収をさらに促進する効果を持つ。また
スポンジ等と異なり該組成物を薬物貯留槽に用いた場
合、薬剤の滲み出しが少ない。
【００２２】以下、実施例により本発明を具体的に説明
する。
する。
【００２３】
【実施例】実施例１ ポリアクリルアミドを必須成分として含むイオントフォ
レシス薬物保持用組成物は次ぎのようにして調製した。
レシス薬物保持用組成物は次ぎのようにして調製した。
【００２４】組成物１（アクリルアミド：アクリル酸＝
６：４） アクリル酸０．５６Ｍ、アクリルアミド０．８４Ｍ、
Ｎ，Ｎ’−メチレンビスアクリルアミド０．０１７Ｍを
混合攪拌後、水酸化ナトリウムでｐＨ７に調整した。さ
らに、ペルオキソ二硫酸アンモニウム０．０１Ｍ、Ｎ，
Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン０．０
９Ｍを添加混合し、直径１ｃｍ、深さ２ｍｍの型に流し
込み室温で架橋重合を行い、組成物１を得た。
６：４） アクリル酸０．５６Ｍ、アクリルアミド０．８４Ｍ、
Ｎ，Ｎ’−メチレンビスアクリルアミド０．０１７Ｍを
混合攪拌後、水酸化ナトリウムでｐＨ７に調整した。さ
らに、ペルオキソ二硫酸アンモニウム０．０１Ｍ、Ｎ，
Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン０．０
９Ｍを添加混合し、直径１ｃｍ、深さ２ｍｍの型に流し
込み室温で架橋重合を行い、組成物１を得た。
【００２５】組成物２（アクリルアミド：アクリル酸＝
７：３） アクリル酸０．４２Ｍ、アクリルアミド０．９８Ｍ、
Ｎ，Ｎ’−メチレンビスアクリルアミド０．０１７Ｍを
混合攪拌後、水酸化ナトリウムでｐＨ７に調整した。さ
らに、ペルオキソ二硫酸アンモニウム０．０１Ｍ、Ｎ，
Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン０．０
９Ｍを添加混合し、直径１ｃｍ、深さ２ｍｍの型に流し
込み室温で架橋重合を行い、組成物２を得た。
７：３） アクリル酸０．４２Ｍ、アクリルアミド０．９８Ｍ、
Ｎ，Ｎ’−メチレンビスアクリルアミド０．０１７Ｍを
混合攪拌後、水酸化ナトリウムでｐＨ７に調整した。さ
らに、ペルオキソ二硫酸アンモニウム０．０１Ｍ、Ｎ，
Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン０．０
９Ｍを添加混合し、直径１ｃｍ、深さ２ｍｍの型に流し
込み室温で架橋重合を行い、組成物２を得た。
【００２６】組成物３（アクリルアミド：アクリル酸＝
８：２） アクリル酸０．２８Ｍ、アクリルアミド１．１２Ｍ、
Ｎ，Ｎ’−メチレンビスアクリルアミド０．０１７Ｍを
混合攪拌後、水酸化ナトリウムでｐＨ７に調整した。さ
らに、ペルオキソ二硫酸アンモニウム０．０１Ｍ、Ｎ，
Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン０．０
９Ｍを添加混合し、直径１ｃｍ、深さ２ｍｍの型に流し
込み室温で架橋重合を行い、組成物３を得た。
８：２） アクリル酸０．２８Ｍ、アクリルアミド１．１２Ｍ、
Ｎ，Ｎ’−メチレンビスアクリルアミド０．０１７Ｍを
混合攪拌後、水酸化ナトリウムでｐＨ７に調整した。さ
らに、ペルオキソ二硫酸アンモニウム０．０１Ｍ、Ｎ，
Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン０．０
９Ｍを添加混合し、直径１ｃｍ、深さ２ｍｍの型に流し
込み室温で架橋重合を行い、組成物３を得た。
【００２７】組成物４（アクリルアミド：アクリル酸＝
９：１） アクリル酸０．１４Ｍ、アクリルアミド１．２６Ｍ、
Ｎ，Ｎ’−メチレンビスアクリルアミド０．０１７Ｍを
混合攪拌後、水酸化ナトリウムでｐＨ７に調整した。さ
らに、ペルオキソ二硫酸アンモニウム０．０１Ｍ、Ｎ，
Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン０．０
９Ｍを添加混合し、直径１ｃｍ、深さ２ｍｍの型に流し
込み室温で架橋重合を行い、組成物４を得た。
９：１） アクリル酸０．１４Ｍ、アクリルアミド１．２６Ｍ、
Ｎ，Ｎ’−メチレンビスアクリルアミド０．０１７Ｍを
混合攪拌後、水酸化ナトリウムでｐＨ７に調整した。さ
らに、ペルオキソ二硫酸アンモニウム０．０１Ｍ、Ｎ，
Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン０．０
９Ｍを添加混合し、直径１ｃｍ、深さ２ｍｍの型に流し
込み室温で架橋重合を行い、組成物４を得た。
【００２８】比較組成物（アクリルアミド：アクリル酸
＝１０：０） アクリルアミド１．４０Ｍ、Ｎ，Ｎ’−メチレンビスア
クリルアミド０．０１７Ｍを混合攪拌した。さらに、ペ
ルオキソ二硫酸アンモニウム０．０１Ｍ、Ｎ，Ｎ，
Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン０．０９Ｍ
を添加混合し、直径１ｃｍ、深さ２ｍｍの型に流し込み
室温で架橋重合を行い、比較組成物を得た。
＝１０：０） アクリルアミド１．４０Ｍ、Ｎ，Ｎ’−メチレンビスア
クリルアミド０．０１７Ｍを混合攪拌した。さらに、ペ
ルオキソ二硫酸アンモニウム０．０１Ｍ、Ｎ，Ｎ，
Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルエチレンジアミン０．０９Ｍ
を添加混合し、直径１ｃｍ、深さ２ｍｍの型に流し込み
室温で架橋重合を行い、比較組成物を得た。
【００２９】ヘアレスラット（オス、１１〜１３週齢）
より摘出した皮膚を角質層を上にして固定した。上記の
ように調製した組成物１、組成物２、組成物４および比
較組成物をｐＨ指示薬である１−ブロムフェノールブル
ー水溶液（０．５ｍｇ／ｍｌ）２０ｍｌに浸し青紫色に
染色した後、各組成物につき各々２個（陽極用および陰
極用）を皮膚上に固定した。皮膚上の組成物に陽極用ま
たは陰極用の白金電極を各々接続し、１ｍＡの電流を１
時間通電した。陰極および陽極を接続した組成物の色調
を観察して組成物のｐＨを測定した。結果を第１表に示
した。
より摘出した皮膚を角質層を上にして固定した。上記の
ように調製した組成物１、組成物２、組成物４および比
較組成物をｐＨ指示薬である１−ブロムフェノールブル
ー水溶液（０．５ｍｇ／ｍｌ）２０ｍｌに浸し青紫色に
染色した後、各組成物につき各々２個（陽極用および陰
極用）を皮膚上に固定した。皮膚上の組成物に陽極用ま
たは陰極用の白金電極を各々接続し、１ｍＡの電流を１
時間通電した。陰極および陽極を接続した組成物の色調
を観察して組成物のｐＨを測定した。結果を第１表に示
した。
【００３０】
【表１】
【００３１】第１表によれば、いずれの組成物とも通電
の結果、陽極の組成物のｐＨが３以下になることが示さ
れた。
の結果、陽極の組成物のｐＨが３以下になることが示さ
れた。
【００３２】実施例２ 実施例１で調製した組成物１、組成物２、組成物４およ
び比較組成物を、メチレンブルー水溶液（１０ｍｇ／ｍ
ｌ）に２５°Ｃで１時間浸しメチレンブルーを吸着させ
た。これらの組成物をＮａ2 ＨＰＯ4 −クエン酸緩衝液
（ｐＨ３、５、７）中に２５°Ｃで１時間浸し、緩衝液
へのメチレンブルーの放出を測定した。結果を図１に示
した。
び比較組成物を、メチレンブルー水溶液（１０ｍｇ／ｍ
ｌ）に２５°Ｃで１時間浸しメチレンブルーを吸着させ
た。これらの組成物をＮａ2 ＨＰＯ4 −クエン酸緩衝液
（ｐＨ３、５、７）中に２５°Ｃで１時間浸し、緩衝液
へのメチレンブルーの放出を測定した。結果を図１に示
した。
【００３３】図１によれば、比較組成物では各ｐＨでほ
ぼ一定の放出率を示した。これに対し、組成物１、組成
物２および組成物４では、保存時のｐＨである７および
５においては緩衝液へのメチレンブルーの放出が観測さ
れず、通電時の陽極を接続した時のｐＨである３の状態
でのみメチレンブルー放出の著しい増加が観測され、こ
れらの組成物の性質がイオントフォレシスに適している
ことが示された。
ぼ一定の放出率を示した。これに対し、組成物１、組成
物２および組成物４では、保存時のｐＨである７および
５においては緩衝液へのメチレンブルーの放出が観測さ
れず、通電時の陽極を接続した時のｐＨである３の状態
でのみメチレンブルー放出の著しい増加が観測され、こ
れらの組成物の性質がイオントフォレシスに適している
ことが示された。
【００３４】実施例３ 実施例１で調節した組成物１および組成物２を、メチレ
ンブルー水溶液（１０ｍｇ／ｍｌ）に２５°Ｃで１時間
浸しメチレンブルーを吸着させた。該組成物をアルミホ
イル中に保存し５°Ｃまたは２５°Ｃで１週間保存し
た。 保存終了後組成物の重量減少率を測定することに
よって、保存時の組成物からの薬物の滲み出しを測定し
た。結果を第２表に示した。
ンブルー水溶液（１０ｍｇ／ｍｌ）に２５°Ｃで１時間
浸しメチレンブルーを吸着させた。該組成物をアルミホ
イル中に保存し５°Ｃまたは２５°Ｃで１週間保存し
た。 保存終了後組成物の重量減少率を測定することに
よって、保存時の組成物からの薬物の滲み出しを測定し
た。結果を第２表に示した。
【００３５】
【表２】
【００３６】第２表によれば、組成物１および組成物２
では、薬物の重量減少がほとんどなかった。
では、薬物の重量減少がほとんどなかった。
【００３７】
【発明の効果】本発明により、薬物の吸収効果が高いイ
オントフォレシス薬物保持用組成物が提供される。
オントフォレシス薬物保持用組成物が提供される。
【図１】各種ｐＨによるイオントフォレシス薬物貯保持
用組成物からのメチレンブルーの放出
用組成物からのメチレンブルーの放出
──○── 組成物１ ──△── 組成物２ ──□── 組成物４ ──●── 比較組成物
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 9/70,47/32 A61N 1/30
Claims (3)
- 【請求項１】架橋剤により架橋させられたアクリル酸と
アクリルアミドの共重合体を含むことを特徴とするイオ
ントフォレシス薬物保持用組成物。 - 【請求項２】架橋剤が、Ｎ，Ｎ’−メチレンビスアクリ
ルアミド、Ｎ，Ｎ’−プロピレンビスアクリルアミド、
ジアクリルアミドジメチルエーテル、１，２−ジアクリ
ルアミドエチレングリコールまたはエチレンウレアビス
アクリルアミドである請求項１記載の組成物。 - 【請求項３】アクリル酸とアクリルアミドの配合比が
１：９〜４：６である請求項１または２記載の組成物。
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|---|---|---|---|
| JP03253547A JP3100696B2 (ja) | 1991-10-01 | 1991-10-01 | イオントフォレシス用組成物 |
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|---|---|---|---|
| JP03253547A JP3100696B2 (ja) | 1991-10-01 | 1991-10-01 | イオントフォレシス用組成物 |
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