JP2971888B2 - 軟膏製剤 - Google Patents
軟膏製剤Info
- Publication number
- JP2971888B2 JP2971888B2 JP1077102A JP7710289A JP2971888B2 JP 2971888 B2 JP2971888 B2 JP 2971888B2 JP 1077102 A JP1077102 A JP 1077102A JP 7710289 A JP7710289 A JP 7710289A JP 2971888 B2 JP2971888 B2 JP 2971888B2
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- Japan
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- ointment
- dextrin
- polyethylene glycol
- added
- same manner
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 ＜産業上の利用分野＞ 本発明はサイクリックAMP誘導体を含有する軟膏製剤
に関する。
に関する。
＜従来技術＞ 従来より各種皮膚潰瘍の治療剤としては、抗生物質や
抗菌剤、酵素等を含有した軟膏、皮膚清拭液または吸水
性の高分子等の粉末、創傷被覆剤等が使用されて来てい
る。特に皮膚潰瘍のような浸出液が多い湿潤面には吸水
性、乾燥性を有する軟膏が多用されている。
抗菌剤、酵素等を含有した軟膏、皮膚清拭液または吸水
性の高分子等の粉末、創傷被覆剤等が使用されて来てい
る。特に皮膚潰瘍のような浸出液が多い湿潤面には吸水
性、乾燥性を有する軟膏が多用されている。
一方、サイクリックAMP誘導体の各種皮膚潰瘍に対す
る効果は特願昭61−139749号で示されたように有効性が
明かにされている。
る効果は特願昭61−139749号で示されたように有効性が
明かにされている。
これらサイクリックAMP誘導体を各種皮膚潰瘍に用い
る際に最も有効であろうと考えられる基剤は、先に述べ
たように吸水性、乾燥性を有する基剤である。しかしな
がら、これら吸水性、乾燥性を有する基剤は、基剤中に
微量の水分を含有している。従って、サイクリックAMP
誘導体をこの基剤中に分散、溶解すると、サイクリック
AMP誘導体が徐々に加水分解を起こして長期間にわたる
使用が困難になる。
る際に最も有効であろうと考えられる基剤は、先に述べ
たように吸水性、乾燥性を有する基剤である。しかしな
がら、これら吸水性、乾燥性を有する基剤は、基剤中に
微量の水分を含有している。従って、サイクリックAMP
誘導体をこの基剤中に分散、溶解すると、サイクリック
AMP誘導体が徐々に加水分解を起こして長期間にわたる
使用が困難になる。
＜発明が解決した問題点＞ そこで発明者らはこれらの情況に鑑み、サイクリック
AMP誘導体を含有する吸水性、乾燥性を有する基剤から
なる軟膏の安定化方法について鋭意検討した結果、糖類
および／または無機高分子を併用すれば有効性に変ら
ず、かつサイクリックAMP誘導体が安定化されることを
見いだし、本発明を完成するに至った。
AMP誘導体を含有する吸水性、乾燥性を有する基剤から
なる軟膏の安定化方法について鋭意検討した結果、糖類
および／または無機高分子を併用すれば有効性に変ら
ず、かつサイクリックAMP誘導体が安定化されることを
見いだし、本発明を完成するに至った。
＜発明の構成＞ すなわち本発明は、サイクリックAMP誘導体を含有す
る吸水性、乾燥性を有する基剤中に、糖類および／また
は無機高分子を含有することを特徴とする軟膏製剤に関
する。
る吸水性、乾燥性を有する基剤中に、糖類および／また
は無機高分子を含有することを特徴とする軟膏製剤に関
する。
本発明におけるサイクリックAMP誘導体とはナトリウ
ムN6,2′−０−ジブチリルアデノシン３′,5′−サイク
リックホスフェート（以下DBcAMP）、ナトリウム２′−
０−ブチリルアデノシン３′,5′−サイクリックホスフ
ェート（以下２−０−MBcAMP）、ナトリウムN6−ブチリ
ルアデノシン３′,5′−サイクリックホスフェート（以
下N6−MBcAMP）、ナトリウムアデノシン３′,5′−サイ
クリックホスフェート（以下cAMP）、８−ベンジルチオ
N6−ブチリルアデノシン３′,5′−サイクリックホスフ
ェート（以下BTBcAMP）、８−ベンジルチオアデノシン
３′,5′−サイクリックホスフェート（以下BT−cAMP）
等を挙げることが出来る。もちろん、これらの二種以上
の混合物も使用することが出来る。
ムN6,2′−０−ジブチリルアデノシン３′,5′−サイク
リックホスフェート（以下DBcAMP）、ナトリウム２′−
０−ブチリルアデノシン３′,5′−サイクリックホスフ
ェート（以下２−０−MBcAMP）、ナトリウムN6−ブチリ
ルアデノシン３′,5′−サイクリックホスフェート（以
下N6−MBcAMP）、ナトリウムアデノシン３′,5′−サイ
クリックホスフェート（以下cAMP）、８−ベンジルチオ
N6−ブチリルアデノシン３′,5′−サイクリックホスフ
ェート（以下BTBcAMP）、８−ベンジルチオアデノシン
３′,5′−サイクリックホスフェート（以下BT−cAMP）
等を挙げることが出来る。もちろん、これらの二種以上
の混合物も使用することが出来る。
また、本発明において使用される吸水性、乾燥性を有
する基剤としては、各種分子量を有するポリエチレング
リコール類、グリセリン、プロピレングリコール、ブチ
レングリコール等の多価アルコール類、もしくはこれら
とステアリルアルコール、セチルアルコール等の高級ア
ルコールとの混合物等に代表される基剤である。これら
吸水性、乾燥性を有する基剤の組み合わせの比率はなん
ら限定されるものではないが、特に一種または二種以上
の分子量のポリエチレングリコールの組み合わせからな
る基剤、例えばポリエチレングリコール400とポリエチ
レングリコール4000の等量混合物などが好ましい。
する基剤としては、各種分子量を有するポリエチレング
リコール類、グリセリン、プロピレングリコール、ブチ
レングリコール等の多価アルコール類、もしくはこれら
とステアリルアルコール、セチルアルコール等の高級ア
ルコールとの混合物等に代表される基剤である。これら
吸水性、乾燥性を有する基剤の組み合わせの比率はなん
ら限定されるものではないが、特に一種または二種以上
の分子量のポリエチレングリコールの組み合わせからな
る基剤、例えばポリエチレングリコール400とポリエチ
レングリコール4000の等量混合物などが好ましい。
本発明における軟膏製剤の安定化のために使用される
糖類としてはデキストリン、デキストラン、α、β、γ
−シクロデキストリン等が挙げられる。これら糖類は軟
膏基剤中に分散させれば良く、その比率はなんら限定さ
れるべきものではないが、好ましくは基剤100重量部に
対し0.5〜20重量部程度、とりわけ１〜10重量部程度加
えるのが適している。
糖類としてはデキストリン、デキストラン、α、β、γ
−シクロデキストリン等が挙げられる。これら糖類は軟
膏基剤中に分散させれば良く、その比率はなんら限定さ
れるべきものではないが、好ましくは基剤100重量部に
対し0.5〜20重量部程度、とりわけ１〜10重量部程度加
えるのが適している。
また、本発明において安定化のために使用される無機
高分子としては、乾燥水酸化アルミニウムゲル、合成ケ
イ酸マグネシウム、ハイドロタルサイト等が挙げられ
る。これら無機高分子も軟膏基剤中に分散させれば良
く、その比率はなんら限定されるべきものではないが、
好ましくは基剤100重量部に対し0.1〜10重量部程度、と
りわけ0.5〜２重量部加えるにが適している。
高分子としては、乾燥水酸化アルミニウムゲル、合成ケ
イ酸マグネシウム、ハイドロタルサイト等が挙げられ
る。これら無機高分子も軟膏基剤中に分散させれば良
く、その比率はなんら限定されるべきものではないが、
好ましくは基剤100重量部に対し0.1〜10重量部程度、と
りわけ0.5〜２重量部加えるにが適している。
本発明の軟膏製剤は上記の成分以外に香料、着色剤、
カルボキシメチルセルロースの如き水溶性高分子化合物
を含有してもよい。
カルボキシメチルセルロースの如き水溶性高分子化合物
を含有してもよい。
本発明の軟膏製剤を製するには、通常の軟膏の製造方
法に従えば良い。すなわち、吸水性、乾燥性を有する基
剤を60〜70℃で加温溶解させ、これに糖類および／また
は無機高分子を添加し十分分散させた後、所定量のサイ
クリックAMP誘導体を添加し、溶解させた後冷却して軟
膏状とする。
法に従えば良い。すなわち、吸水性、乾燥性を有する基
剤を60〜70℃で加温溶解させ、これに糖類および／また
は無機高分子を添加し十分分散させた後、所定量のサイ
クリックAMP誘導体を添加し、溶解させた後冷却して軟
膏状とする。
＜発明の効果＞ かくして得られた軟膏は、単に吸水性、乾燥性を有す
る基剤中にサイクリックAMP誘導体を溶解させた軟膏よ
りも安定性が改善され、本発明の目的を達することが出
来る。
る基剤中にサイクリックAMP誘導体を溶解させた軟膏よ
りも安定性が改善され、本発明の目的を達することが出
来る。
次に本発明を対象例、実施例および試験例により説明
するが、本発明はこれらによってなんら限定されるもの
ではない。
するが、本発明はこれらによってなんら限定されるもの
ではない。
対照例 ポリエチレングリコール400 57.35g、ポリエチレン
グリコール4000 40gを100mlビーカーに取り、マントル
ヒータ中で約65℃で溶解した。これにDBcAMP 2.65gを
加えた後、T.K.ホモミキサーＭ型で５分間攪拌し、DBcA
MP溶解した。その後水冷して軟膏100gを製した。
グリコール4000 40gを100mlビーカーに取り、マントル
ヒータ中で約65℃で溶解した。これにDBcAMP 2.65gを
加えた後、T.K.ホモミキサーＭ型で５分間攪拌し、DBcA
MP溶解した。その後水冷して軟膏100gを製した。
実施例１ ポリエチレングリコール400 56.1g、ポリエチレング
リコール4000 40gを対照例と同様に溶解した。これに
デキストリン1.25gを添加し、T.K.ホモミキサーＭ型で
５分間十分に分散した。そしてDBcAMP 2.65gを添加し
て、以後対照例と同様にして軟膏を製した。
リコール4000 40gを対照例と同様に溶解した。これに
デキストリン1.25gを添加し、T.K.ホモミキサーＭ型で
５分間十分に分散した。そしてDBcAMP 2.65gを添加し
て、以後対照例と同様にして軟膏を製した。
実施例２ 実施例１のデキストリンの代りにデキストランT40を
同量添加して、軟膏を製した。
同量添加して、軟膏を製した。
実施例３ ポリエチレングリコール400 52g、ポリエチレングリ
コール4000 40gを対照例と同様に溶解した。これにβ
−シクロデキストリン5gを添加し、T.K.ホモミキサーＭ
型で５分間十分に分散した。更にDBcAMP 3gを添加し
て、以後対照例と同様にして軟膏を製した。
コール4000 40gを対照例と同様に溶解した。これにβ
−シクロデキストリン5gを添加し、T.K.ホモミキサーＭ
型で５分間十分に分散した。更にDBcAMP 3gを添加し
て、以後対照例と同様にして軟膏を製した。
実施例４ ポリエチレングリコール600 47g、ポリエチレングリ
コール4000 40gを対照例と同様に溶解した。これにデ
キストリン10gを添加し、T.K.ホモミキサーＭ型で５分
間十分に分散した。更にDBcAMP 3gを添加して、以後対
照例と同様にして軟膏を製した。
コール4000 40gを対照例と同様に溶解した。これにデ
キストリン10gを添加し、T.K.ホモミキサーＭ型で５分
間十分に分散した。更にDBcAMP 3gを添加して、以後対
照例と同様にして軟膏を製した。
実施例５ 実施例４のデキストリンの代りにα−シクロデキスト
リン40gを添加して、軟膏を製した。
リン40gを添加して、軟膏を製した。
実施例６ ポリエチレングリコール600 56g、ポリエチレングリ
コール4000 40gを対照例と同様に溶解した。これに乾
燥水酸化アルミニウムゲル1gを添加し、T.K.ホモミキサ
ーＭ型で５分間十分に分散した。更にDBcAMP 3gを添加
して、以後対照例と同様にして軟膏を製した。
コール4000 40gを対照例と同様に溶解した。これに乾
燥水酸化アルミニウムゲル1gを添加し、T.K.ホモミキサ
ーＭ型で５分間十分に分散した。更にDBcAMP 3gを添加
して、以後対照例と同様にして軟膏を製した。
実施例７ ポリエチレングリコール600 56g、ポリエチレングリ
コール4000 30gを対照例と同様に溶解した。これにデ
キストリン10gおよび乾燥水酸化アルミニウムゲル1gを
添加し、T.K.ホモミキサーＭ型で５分間十分に分散し
た。更にDBcAMP 3gを添加して、以後対照例と同様にし
て軟膏を製した。
コール4000 30gを対照例と同様に溶解した。これにデ
キストリン10gおよび乾燥水酸化アルミニウムゲル1gを
添加し、T.K.ホモミキサーＭ型で５分間十分に分散し
た。更にDBcAMP 3gを添加して、以後対照例と同様にし
て軟膏を製した。
実施例８ ポリエチレングリコール400 67g、ポリエチレングリ
コール4000 28gを対照例と同様に溶解した。これにデ
キストリン1gおよび乾燥水酸化アルミニウムゲル1gを添
加し、T.K.ホモミキサーＭ型で５分間十分に分散した。
更にDBcAMP 3gを添加して、以後対照例と同様にして軟
膏を製した。
コール4000 28gを対照例と同様に溶解した。これにデ
キストリン1gおよび乾燥水酸化アルミニウムゲル1gを添
加し、T.K.ホモミキサーＭ型で５分間十分に分散した。
更にDBcAMP 3gを添加して、以後対照例と同様にして軟
膏を製した。
実施例９ ポリエチレングリコール400 67g、ポリエチレングリ
コール4000 26gを対照例と同様に溶解した。これにデ
キストリン3gおよび乾燥水酸化アルミニウムゲル1gを添
加し、T.K.ホモミキサーＭ型で５分間十分に分散した。
更にDBcAMP 3gを添加して、以後対照例と同様にして軟
膏を製した。
コール4000 26gを対照例と同様に溶解した。これにデ
キストリン3gおよび乾燥水酸化アルミニウムゲル1gを添
加し、T.K.ホモミキサーＭ型で５分間十分に分散した。
更にDBcAMP 3gを添加して、以後対照例と同様にして軟
膏を製した。
試験例 対照例および実施例１〜９で得られた軟膏をガラスビ
ンに充填し、50℃の空気高温槽中で保存試験を実施し
た。１カ月後のDBcAMPの含量を液体クロマトグラム法
（Journal of chromatography vo1.238,495頁,1982年，
参照）で定量した。この結果を表１に示した。
ンに充填し、50℃の空気高温槽中で保存試験を実施し
た。１カ月後のDBcAMPの含量を液体クロマトグラム法
（Journal of chromatography vo1.238,495頁,1982年，
参照）で定量した。この結果を表１に示した。
これらの結果より、単に吸水性、乾燥性を有する基剤
中にサイクリックAMP誘導体を溶解させた軟膏よりも糖
類および／または無機高分子を添加することによりサイ
クリックAMP誘導体の安定性が改善されることが分か
り、本発明の目的を達することが出来た。
中にサイクリックAMP誘導体を溶解させた軟膏よりも糖
類および／または無機高分子を添加することによりサイ
クリックAMP誘導体の安定性が改善されることが分か
り、本発明の目的を達することが出来た。
Claims (1)
- 【請求項１】吸水性かつ乾燥性を有する基剤を使用し、
これにデキストリン、デキストラン、α−デキストリ
ン、β−デキストリンもしくはγ−デキストリンから選
ばれる糖類および／または乾燥水酸化アルミニウム、合
成ケイ酸マグネシウムもしくはハイドロタルサイトから
選ばれる無機高分子を配合したことを特徴とするサイク
リックAMP誘導体含有軟膏製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1077102A JP2971888B2 (ja) | 1988-03-30 | 1989-03-29 | 軟膏製剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63-77915 | 1988-03-30 | ||
| JP7791588 | 1988-03-30 | ||
| JP1077102A JP2971888B2 (ja) | 1988-03-30 | 1989-03-29 | 軟膏製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH021409A JPH021409A (ja) | 1990-01-05 |
| JP2971888B2 true JP2971888B2 (ja) | 1999-11-08 |
Family
ID=26418199
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1077102A Expired - Lifetime JP2971888B2 (ja) | 1988-03-30 | 1989-03-29 | 軟膏製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2971888B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0884844A3 (en) | 1997-06-11 | 2001-09-26 | Nec Corporation | Adaptive filter, step size control method thereof, and record medium therefor |
-
1989
- 1989-03-29 JP JP1077102A patent/JP2971888B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH021409A (ja) | 1990-01-05 |
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