JP2926742B2 - 薬物投与部材 - Google Patents

薬物投与部材

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JP2926742B2 JP1081748A JP8174889A JP2926742B2 JP 2926742 B2 JP2926742 B2 JP 2926742B2 JP 1081748 A JP1081748 A JP 1081748A JP 8174889 A JP8174889 A JP 8174889A JP 2926742 B2 JP2926742 B2 JP 2926742B2
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Description

【発明の詳細な説明】 [産業上の利用分野] 本発明は経皮的に動物、特にヒトの体内へ薬物を投与
するための薬物投与部材に関する。
[従来の技術] 身体の皮膚またはこれを介して体内へ薬物を投与する
には、薬物を適当な溶媒に溶かして外皮へ塗布したり、
乳液や軟膏として塗り込んだり、あるいは坐剤として粘
膜部に挿入適用するのが通例である。また、絆創膏など
の貼付部材に薬物を保持させて外皮に適用することも知
られている。
[発明が解決しようとする課題] 然しながら、従来の方法では、専用の刷毛若しくはア
プリケータを必要とする、手が汚れる、適用部位が限定
されるなどの難点があり、また、絆創膏に薬物を保持さ
せたものも、薬物量を多くするにはカプセルなどの特別
の容器を必要とし、コスト高であると共に、薬物を密封
状態から解放するための手段を要するなど、コスト上及
び適用上の問題があった。
本発明はこのような問題点に鑑みてなされたもので、
低コストで外皮への適用が容易な薬物投与部材を提供す
ることを目的とする。
[課題を解決するための手段] 上記目的を達成するため、本発明は、適用対象とする
動物の体温で溶融または軟化する基剤に経皮的に投与可
能で生理活性な薬物を含ませた固形剤を、粘着面を有す
るシート状基材に保持させたことに特徴がある。
上記基剤は、適用対象とする動物の種類によって最適
なものが選択されるが、代表的には油脂類,ロウ類,炭
化水素類,脂肪酸類,アルコール類,多価アルコール
類,エステル類,アミン・アミド・金属ケッセン類,ガ
ム質及び水溶性高分子化合物,界面活性剤等が挙げら
れ、これらは単独または組み合わせて使用することがで
きる。より詳しくは、例えば油脂類としては、コマ油,
ナタネ油,トウモロコシ油,アボガド油,サフラワー
油,硬化ヒマシ油等。ロウ類としては、ミツロウ,カル
ナウバロウ,ラノリン,液状ラノリン,カンデリラロウ
等。炭化水素としては、流動パラフィン,ワセリン,パ
ラフィン,セレシン,マイクロクリスタリンワックス,
ポリエチレン末,スクワレン及びスクワラン等。脂肪酸
類としては、ラウリン酸,ステアリン酸,ウンデシレン
酸,ラノリン脂肪酸,イソステアリン酸等。アルコール
類としては、エタノール,イソプロパノール,セタノー
ル,ステアリルアルコール,ラノリンアルコール,コレ
ステロール,2−ヘキシルデカノール,2−オクチルドデカ
ノール等、多価アルコール類としては、エチレングリコ
ール,ジエチレングリコール,エチレングリコールモノ
エチルエーテル,ポリエチレングリコール,プロピレン
グリコール、グリセリン,ペンタエリトリトール,ソル
ビトール,マンニトール,ショ糖等。エステル類として
は、ミリスチン酸イソプロピル,ステアリン酸ブチル,
フタル酸ジエチル,モノステアリン酸プロピレングリコ
ール等、アミン・アミド・金属セッケン類としては、ヘ
キシルアミン,N−メチルオクチルアミン,ドデシルアミ
ン,ラウリルアミド,ステアリン酸アンモニウム,ミリ
スチン酸亜鉛等。ガム質及び水溶性高分子化合物として
は、アラビアゴム,アイルランド苔,トラガントゴム,
寒天,カゼイン,デキストリン,ゼラチン,デンプン,
アルギン酸ナトリウム,メチルセルロース,カルボキシ
メチルセルロース,ヒドロキシプロピルセルロース,結
晶セルロース,ポリビニルアルコール,ポリビニルピロ
リドン,カルボキシビニルポリマー等。界面活性剤とし
ては、ポリソルベート80,セスキオレイン酸ソルビタ
ン,モノステアリン酸グリセリン,ラウリル硫酸ナトリ
ウム,ラウロマクロゴール,グリセリンモノステアレー
ト,ソルビタンモノラウレート,ポリオキシエチレンオ
レイルエーテル,ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油,モ
ノオレイン酸ソルビタン,ラウロイルサルコシンナトリ
ウム等を挙げることができる。
シート状基材に保持させる固形剤は、固体状、半固体
状のものを含むが、常温においてそれ自身で円板状、角
板状などの一定形状を維持できるものである。即ち、錠
剤状、スポンジ状など硬質、軟質を問わないが、製造か
ら適用時に至るまで一定形状であり、容器やシール部材
などを用いずとも、それ自身で生理活性な薬物を内部に
保有できるものでなければならない。また、賦形剤を用
いて基剤の溶出後も一定形状を保持するようにしてもよ
い。
固形剤をシート状基材に保持させる方法は特に限定さ
れず、シート状基材の粘着面にその粘着力を利用して粘
着する方法。固形剤との間に網状支持体を介在させ、固
形剤の成形時に支持体上で固化させて溶着させる方法。
軟化または液化した基剤及び薬物が通過可能な多孔性フ
ィルムまたはガーゼなどの網状材料を用いて固形剤をシ
ート状基材に固定する等。種々の方法を用いることがで
きる。
シート状基材は、一般に絆創膏として用いられている
柔軟なビニルフィルムを用いることが望ましい。
本発明の適用は、医薬品及び医薬部外品に限定される
ものではなく、化粧品及びその類似物にも応用し得るも
のである。
[作用] 本発明の薬物投与部材は、経皮的に投与可能で生理活
性な薬物が常温で一定形状の固形剤中に含まれているの
で、製造、包装時において取扱いが容易であり、使用時
においては、この固形剤を動物に押し当てると、その体
温によって固形剤の基剤が軟化若しくは液化し、この基
剤に連行して薬物が経皮的に投与されることとなる。基
剤として用いる化合物の選択または組み合わせによっ
て、軟化の程度は任意に調整可能であるので、薬物の使
用量や適用時間を広い範囲で最適なものに設定すること
が可能となる。
[実施例] 第1図乃至第3図は本発明の薬物投与部材の実施例を
一部切欠いて示す斜視図である。
第1図において、10は合成樹脂からなる柔軟なシート
状基材で、その片面に粘着層12を有し、その中心部の粘
着層12に固形剤14が貼付されている。固形剤14は、後述
するような基剤成分を有し、使用時に皮膚から伝達され
る熱によってその基剤が軟化し、その中に含まれる薬物
が基剤と共に皮膚を経由して投与される。
粘着層12の両側には、それぞれ剥離シート16a,16bが
貼着され、これら剥離シート16a,16bは、それぞれシー
ト状基材10の片側の全面を覆うと共に、固形剤14をその
両側から被覆しており、使用時に剥離される。18は通気
孔である。
第2図は、別の実施例を示す斜視図で、固形剤14は、
不浸透性の支持体20を介して粘着層12上に配置されてお
り、固定剤14の下面を溶融固化させて支持体20上へ固定
している。
第3図は、支持体20の欠わりにガーゼ22を用いた実施
例で、固形剤14はこのガーゼ22の中に保持されている。
次に固形剤の製造例について説明する。
例 1 白色ワセリン、セタノールを加温して溶かし、酸化亜
鉛を加えて懸濁した後、塩酸クロルヘキシジン及びdl−
カンフルを加えて、表1に示す組成とした。この液状乃
至半固体状の混合物を支持体の上に適当な形状の型枠を
用いて載せ、固形剤として固化させて支持体上に固定し
た。この固形剤No.1の物性を表6に示した。表6におい
て、融点及び軟化点がヒトの体温以上となっているが、
これはそれぞれ特殊な測定法に基づくものであり、部分
的には、より低温度で軟化を開始するので、表6に示し
た何れの固形剤も、ヒトに対して適用し得るものであ
る。
例 2 グリセリン脂肪酸エステルに精製ラノリンを加え、加
温して溶かし、グルコン酸クロルヘキシジン液及びdl−
カンフルを加えて均一に混和し、表2に示す組成とし
た。この混合物を型に流し込んでチップとして成形し
た。この固形剤のNo.2の物性を表6に示した。
例 3 例2と同様の方法で表3に示す組成の混合物を調整し
た。この固形剤No.3の物性を表6に示した。
例 4 モノステアリン酸ソルビタン,モノステアリン酸ポリ
オキシエチレンソルビタン,パラフィン,ミリスチン酸
イソプロピル及びグリセリン脂肪酸エステルを加温して
溶かし、これにインドメタシン及びl−メントールを加
え、この混合物中に温湯を撹拌しながら徐々に加えて、
表4に示す組成とした。この混合物を、型に流し込んで
チップとして成形した。この固形剤No.4の物性を表6に
示した。
例 5 ラウリル硫酸ナトリウム,グリセリン,ポリエチレン
グリコール400,ステアリルアルコール及び白色ワセリン
を加温して溶かし、これにジフェンヒドラミン,イソプ
ロピルメチルフェノール及びβ−グリチルレチン酸を加
えて混和し、表5に示す組成とした。この混合物を型に
流し込んでチップとして成形した。この固形剤No.5の物
性を表6に示した。
[発明の効果] 以上説明した通り、本発明の薬物投与部材は、経皮的
に投与可能で生理活性な薬物を常温で一定形状の固形剤
中に含ませる構成としたので、薬物及び基剤の混合物を
型を用いて簡単に形成できると共に、シート状基剤への
固定も容易であるため、低コストで製造できる。また、
近年、薬物投与最適化を目的として薬物送達システム
(DDS:drug delivery system)が種々提案されている
が、本発明によれば、基剤の種類を選択することで薬物
の体内への浸透の程度を調節することができ、薬物放出
制御機能とターゲティング機能の何れかまたは両方を具
えた製剤の提供が可能となる。
【図面の簡単な説明】
第1図は本発明の薬物投与部材の一実施例を示す斜視
図、第2図及び第3図は、夫々別の実施例を示す斜視図
である。 10……シート状基剤、12……粘着層、14……固形剤、16
a,16b……剥離シート、18……通気孔 20……支持体、22……ガーゼ

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】適用対象とする動物の体温で溶融または軟
    化する基剤に経皮的に投与可能で生理活性な薬物を含ま
    せた固形剤を、粘着面を有するシート状基材に保持させ
    たことを特徴とする薬物投与部材。
  2. 【請求項2】適用対象とする動物の体温で溶融または軟
    化する基剤に対し、経皮的に投与可能で生理活性な薬物
    及び賦形剤を含ませた固形物を、粘着面を有するシート
    状基剤に保持させたことを特徴とする薬物投与部材。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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WO2011105508A1 (ja) * 2010-02-24 2011-09-01 久光製薬株式会社 マイクロニードルデバイス及びその製造方法

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WO2011105508A1 (ja) * 2010-02-24 2011-09-01 久光製薬株式会社 マイクロニードルデバイス及びその製造方法
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