JPH02261473A - 薬物投与部材 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は経皮的に動物、特にヒトの体内へ薬物を投与す
るための薬物投与部材に関する。

［従来の技術］ 身体の皮膚またはこれを介して体内へ薬物を投与するに
は、薬物を適当な溶媒に溶かして外皮へ塗布したり、乳
液や軟膏として塗り込んだり、あるいは坐剤として粘膜
部に挿入適用するのが通例である。また、絆創膏などの
貼付部材に薬物を保持させて外皮に適用することも知ら
れている。

［発明が解決しようとする課題］ しかしながら、従来の方法では、専用の刷毛若しくはア
プリケータを必要とする、手が汚れる、適用部位が限定
されるなどの難点があり、また、絆創膏に薬物を保持さ
せたものも、薬物量を多くするにはカプセルなどの特別
の容器を必要とし、コスト高であると共に、薬物を密封
状態から解放するための手段を要するなど、コスト上及
び適用上の問題があった。

本発明はこのような問題点に鑑みてなされたもので、低
コストで外皮への適用が容易な薬物投与部材を提供する
ことを目的とする。

［課題を解決するための手段］ 上記目的を達成するため、本発明は適用対象とする動物
の体温で溶融または軟化する基剤に生理活性な薬物を含
ませた固形剤を、粘着面を有するシート状基材に保持さ
せたことを特徴とする。

上記基剤は適用対象とする動物の種類によって最適なも
のが選択されるが、代表的には油脂類。

ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類。

多価アルコール類、エステル類、アミン・アミド・金属
セッケン類、ガム質及び水溶性高分子化合物、界面活性
剤等が挙げられ、これらは単独または組み合わせて使用
することができる。より詳細には、例えば油脂類として
は、ゴマ油、ナタネ油。

トウモロコシ油、アボガド油、サフラワー油、硬化ヒマ
シ油等、ロウ類としては、ミツロウ、カルナウバロウ、
ラノリン、液状ラノリン、カンデリラロウ等、炭化水素
としては、流動パラフィン。

ワセリン、パラフィン、セレシン、マイクロクリスタリ
ンワックス、ポリエチレン末、スクヮレン及びスクワラ
ン等、脂肪酸類としては、ラウリン酸、ステアリン酸、
ウンデシレン酸、ラノリン脂肪酸、イソステアリン酸等
、アルコール類としては、エタノール、イソプロパツー
ル、セタノール。

ステアリルアルコール、ラノリンアルコール、コレステ
ロール、２−へキシルデカノール、２−オクチルドデカ
ノール等、多価アルコール類としては、エチレングリコ
ール、ジエチレングリコール。

エチレングリコールモノエチルエーテル、ポリエチレン
グリコール、プロピレングリコール、グリセリン、ペン
タエリトリトール、ソルビトール。

マンニトール、ショ糖等、エステル類としてはミリスチ
ン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル。

フタル酸ジエチル、モノステアリン酸プロピレングリコ
ール等、アミン・アミドφ金属セッケン類としては、ヘ
キシルアミン、Ｎ−メチルオクチルアミン、ドデシルア
ミン、ラウリルアミド、ステアリン酸アルミニウム、ミ
リスチン酸亜鉛等、ガム質及び水溶性高分子化合物とし
てはアラビアゴム、アイルランド苔、トラガントゴム、
寒天、カゼイン、デキストリン、ゼラチン、デンプン、
アルギン酸ナトリウム、メチルセルロース、カルボキシ
メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結
晶セルロース、ポリビニルアルコール。

ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー等、
界面活性剤としては、ポリソルベート８０゜セスキオレ
イン酸ソルビタン、モノステアリン酸グリセリン、ラウ
リル硫酸ナトリウム、ラウロマクロゴール、グリセリン
モノステアレート　ソルビタンモノラウレート、ポリオ
キシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシエチレン硬
化ヒマシ油。

モノオレイン酸ソルビタン、ラウロイルサルコシンナト
リウム等を挙げることができる。

シート状基材に保持させる固形剤は、固体状、半固体状
のものを含むが、常温においてそれ自身で円板状、角板
状などの一定形状を維持できるものである。すなわち、
錠剤状、スポンジ状など硬質、軟質を問わないが、製造
から適用時に至るまで一定形状であり、容器やシール部
材などを用いずとも、それ自身で生理活性な薬物を内部
に保有できるものでなければならない。また、賦形剤を
用いて基剤の溶出後も一定形状を保持するようにしても
よい。

固形剤をシート状基材に保持させる方法は特に限定され
ず、シート状基材の粘着面にその粘着力を利用して粘着
する方法、固形剤との間に網状支持体を介在させ、固形
剤の成形時に支持体上で固化させて溶着させる方法、軟
化または液化した基剤及び薬物が通過可能な多孔性フィ
ルムまたはガーゼなどの網状材料を用いて固形剤をシー
ト状基材に固定するなど、種々の方法を用いることがで
きる。

シート状基材は一般に絆創膏として用いられている柔軟
なビールフィルムを用いることが望ましい。

本発明の適用は、医薬品及び医薬部外品に限定されるも
のではなく、化粧品及びその類似物にも応用し得るもの
である。

〔作用〕

本発明の薬物投与部材は、生理活性な薬物が常温で一定
形状の固形剤中に含まれているので、製造、包装時にお
いて取扱いが容易であり、使用時においては、この固形
剤を動物に押し当てると、その体温によって固形剤の基
剤が軟化若しくは液化し、この基剤に同伴されて薬物が
経皮的に投与されることとなる。基剤として用いる化合
物の選択または組み合わせによって、軟化の程度は任意
に調整可能であるので、薬物の作用量や適用時間を広い
範囲で最適なものに設定することが可能となる。

［実施例］ 第１図乃至第３図は本発明の薬物投与部材の実施例を一
部切欠いて示す斜視図である。

第１図において、１０は合成樹脂からなる柔軟なシート
状基材でその片面に粘着層１２を有し、その中心部の粘
着層１２に固形剤１４が貼付されている。固形剤１４は
後述するような基剤成分を有し、使用時に皮膚から伝達
される熱によってその基剤が軟化し、その中に含まれる
薬物が基剤と共に皮膚を経由して投与される。

粘着層１２の両側にはそれぞれ剥離シート１６ａ、１６
ｂが貼着され、これら剥離シート１６　ａ。

１６ｂはそれぞれシート状基材１０の片側の全面を覆う
と共に、固形剤１４をその両側から被覆しており、使用
時に剥離される。１８は通気孔である。

第２図は別の実施例を示す斜視図で、固形剤１４は不浸
透性の支持体２０を介して粘着層１２上に配置されてお
り、固定剤１４の下面を溶融固化させて支持体２０上へ
固定している。

第３図は支持体２０の代わりにガーゼ２２を用いた実施
例で、固形剤１４はこのガーゼ２２の中に保持されてい
る。

次に固形剤の製造例について説明する。

例１ 白色ワセリン、セタノールを加温して溶かし、酸化亜鉛
を加えて懸濁したのち、塩酸クロルヘキシジン及びｄｇ
−カンフルを加えて表１に示す組成とした。この液状な
いし半固体状の混合物を支持体の上に適当な形状の型枠
を用いて載せ、固形剤として固化させて支持体上に固定
した。この固形剤Ｎｏ、　１の物性を表６に示した。表
６において、融点及び軟化点がヒトの体温以上となって
いるが、これはそれぞれ特殊な測定法に基づくものであ
り、部分的にはより低温度で軟化を開始するので、表６
に示したいずれの固形剤もヒトに対して適用し得るもの
である。

表１　固形剤Ｎｏ、　１の組成 例２ グリセリン脂肪酸エステルに精製ラノリンを加え、加温
して溶かし、グルコン酸クロルヘキシジン液及びｄｇ−
カンフルを加えて均一に混和し、表２に示す組成とした
。この混合物を型に流し込んでチップとして成形した。

この固形剤のＮｏ、　２の物性を表６に示した。

例３ 例２と同様の方法で表３に示す組成の混合物を調製した
。この固形剤Ｎ０１３の物性を表６に示した。

表３　固形剤Ｎｏ、　３の組成 例４ モノステアリン酸ソルビタン、モノステアリン酸ポリオ
キシエチレンソルビタン、パラフィン、ミリスチン酸イ
ソプロピル及びグリセリン脂肪酸エステルを加温して溶
かし、これにインドメタシン及びＣ−メントールを加え
、この混合物中に温湯を攪拌しながら徐々に加えて、表
４に示す組成とした。この混合物を型に流し込んでチッ
プとして成形した。この固形剤Ｎｏ、　４の物性を表６
に示した。

表４ 固形剤 Ｎｏ、　４の組成 例５ ラウリル硫酸ナトリウム、グリセリン、ポリエチレング
リコール４００．ステアリルアルコール及び白色ワセリ
ンを加温して溶かし、これにジフェンヒドラミン、イソ
プロピルメチルフェノール及びβ−グリチルレチン酸を
加えて混和し、表５に示す組成とした。この混合物を型
に流し込んでチップとして成形した。この固形剤Ｎｏ、
　５の物性を表６に示した。

表６　固形剤の物性（平均値） 表５ 固形剤 Ｎｏ、　５の組成 峠　融点は第１１改正日本薬局方による（２回測定の平
均値） リ　軟化点は第５版食品添加物公定書による（４回測定
の平均値） ［発明の効果］ 以上説明したとおり、本発明の薬物投与部材は生理活性
な薬物が常温で一定形状の固形剤中に含ませる構成とし
たので、薬物及び基剤の混合物を型を用いて簡単に形成
できると共に、シート状基材への固定も容易であるため
低コストで製造できる。また、近年、薬物投与最適化を
目的として薬物送達システム（Ｄ０５：ｄｒｕｇ　ｄｅ
ｌｉｖｅｇ　ｓＹｓｔｅｍ）が種々提案されているが、
本発明によれば、基剤の種類を選択することで薬物の体
内への浸透の程度を調節することができ、薬物放出制御
機能とターゲティング機能のいずれかまたは両方をそな
えた製剤の提供が可能となる。

【図面の簡単な説明】

第１図は本発明の薬物投与部材の一実施例を示す斜視図
、第２図及び第３図は別の実施例を示す斜視図である。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）適用対象とする動物の体温で溶融または軟化する
   基剤に生理活性な薬物を含ませた固形剤を、粘着面を有
   するシート状基材に保持させたことを特徴とする薬物投
   与部材。
2. （２）前記固形剤が賦形剤をも含む請求項第（１）項に
   記載の薬物投与部材。