JP2911191B2 - メラニン生成抑制外用剤 - Google Patents
メラニン生成抑制外用剤Info
- Publication number
- JP2911191B2 JP2911191B2 JP2212109A JP21210990A JP2911191B2 JP 2911191 B2 JP2911191 B2 JP 2911191B2 JP 2212109 A JP2212109 A JP 2212109A JP 21210990 A JP21210990 A JP 21210990A JP 2911191 B2 JP2911191 B2 JP 2911191B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- kojic acid
- malt root
- melanin production
- root extract
- ester
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、メラニン生成抑制外用剤に関するものであ
って、より詳しくは、特定の２成分を併用することによ
り相乗的な色素沈着の抑制効果を奏しうるメラニン生成
抑制外用剤に関する。
って、より詳しくは、特定の２成分を併用することによ
り相乗的な色素沈着の抑制効果を奏しうるメラニン生成
抑制外用剤に関する。
人の皮膚に生ずるメラニンの生成を抑制する物質とし
て、コウジ酸およびコウジ酸のエステルは、本出願人に
よって提案され、既に特開昭53−18739号公報、特開昭5
6−7776号公報、特開昭56−79616号公報、特開昭59−33
207号公報、および特開昭56−77272号公報において開示
している。
て、コウジ酸およびコウジ酸のエステルは、本出願人に
よって提案され、既に特開昭53−18739号公報、特開昭5
6−7776号公報、特開昭56−79616号公報、特開昭59−33
207号公報、および特開昭56−77272号公報において開示
している。
これらのコウジ酸またはそのエステルは、メラニンの
生成機構におけるチロシンをドーパへ、さらにドーパを
ド−パキノンに変換する酵素である。チロシナーゼの活
性を抑制し、これによって、メラニンの生成を抑制する
ことが知られている。
生成機構におけるチロシンをドーパへ、さらにドーパを
ド−パキノンに変換する酵素である。チロシナーゼの活
性を抑制し、これによって、メラニンの生成を抑制する
ことが知られている。
このコウジ酸またはそのエステルの有するメラニン生
成抑制効果は、きわめてすぐれており、しかも副作用が
ないことから、現在もクリーム、乳液などの皮膚用外用
剤の配合成分として広く利用されている。
成抑制効果は、きわめてすぐれており、しかも副作用が
ないことから、現在もクリーム、乳液などの皮膚用外用
剤の配合成分として広く利用されている。
本出願人は、前記コウジ酸またはそのエステルのメラ
ニン生成抑制作用をさらにすぐれたものにするための研
究を続けており、既にコウジ酸と胎盤抽出物の併用（特
開昭63−8310号公報）、コウジ酸とサイクロデキストリ
ンの併用（特開昭63−8311号公報）によってメラニン生
成抑制作用が増進されるという技術を開示してきた。
ニン生成抑制作用をさらにすぐれたものにするための研
究を続けており、既にコウジ酸と胎盤抽出物の併用（特
開昭63−8310号公報）、コウジ酸とサイクロデキストリ
ンの併用（特開昭63−8311号公報）によってメラニン生
成抑制作用が増進されるという技術を開示してきた。
本発明者は、さらに、前記発明を追試し、新たなメラ
ニン生成抑制作用のすぐれた外用剤を求めて研究を続け
ていたところ、コウジ酸またはそのエステルと麦芽根の
抽出物を併用することによって、メラニン生成抑制効果
が相乗的に増強されるという知見を得、本発明を完成さ
せるに至った。
ニン生成抑制作用のすぐれた外用剤を求めて研究を続け
ていたところ、コウジ酸またはそのエステルと麦芽根の
抽出物を併用することによって、メラニン生成抑制効果
が相乗的に増強されるという知見を得、本発明を完成さ
せるに至った。
本発明によれば、 コウジ酸またはそのエステルと麦芽根の抽出物を有効
成分とするメラニン生成抑制外用剤が提供される。
成分とするメラニン生成抑制外用剤が提供される。
本発明において、コウジ酸またはそのエステルと併用
される麦芽根の抽出物は本出願人によって、線維芽細胞
増殖作用および創傷治癒作用を有する外用剤として特開
昭63−301828号公報において開示されている。
される麦芽根の抽出物は本出願人によって、線維芽細胞
増殖作用および創傷治癒作用を有する外用剤として特開
昭63−301828号公報において開示されている。
線維芽細胞増殖作用および創傷治癒作用とは、これを
人の皮膚に塗布することにより、皮膚組織の活性化と皮
膚の創傷の治癒に有効であることを意味する。
人の皮膚に塗布することにより、皮膚組織の活性化と皮
膚の創傷の治癒に有効であることを意味する。
ところが、本発明によれば、上記作用を有する表芽根
抽出物をコウジ酸またはそのエステルと併用すると、驚
くべきことに、コウジ酸またはそのエステルが本来有す
るメラニン生成抑制作用が著しく増強されることが判明
した。
抽出物をコウジ酸またはそのエステルと併用すると、驚
くべきことに、コウジ酸またはそのエステルが本来有す
るメラニン生成抑制作用が著しく増強されることが判明
した。
麦芽根とは、澱粉の分解を利用して水飴の製造、ビー
ルの醸造に利用される麦芽の根の部分であり、従来廃棄
処分されてきたものである。
ルの醸造に利用される麦芽の根の部分であり、従来廃棄
処分されてきたものである。
麦芽根の抽出物とは、麦芽根を粉砕し、粉末にしたも
の、あるいは麦芽根をそのまま、たとえば水、1,3−プ
ロピレングリコール，プロピレングリコールなどの溶媒
の単独またはこれらの混合液中に浸漬し、室温で抽出
し、濾過して得られた水溶性エキスをいう。
の、あるいは麦芽根をそのまま、たとえば水、1,3−プ
ロピレングリコール，プロピレングリコールなどの溶媒
の単独またはこれらの混合液中に浸漬し、室温で抽出
し、濾過して得られた水溶性エキスをいう。
他の成分であるコウジ酸またはそのエステルとして
は、一般式： （式中、R1およびR2は、同じかまたは異なり、水素原子
または炭素３〜20個のアシル基である） で示されるものが好ましい。
は、一般式： （式中、R1およびR2は、同じかまたは異なり、水素原子
または炭素３〜20個のアシル基である） で示されるものが好ましい。
エステルとしては、コウジ酸モノブチレート、コウジ
酸モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ
酸モノステアレート、コウジ酸モノシンナモエートまた
はコウジ酸モノベンゾエートなどのモノエステル、コウ
ジ酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸
ジステアレートまたはコウジ酸ジオレエートなどのジエ
ステルが好ましい。モノエステルはコウジ酸の５位の水
酸基がエステル化されているものが好ましい。エステル
化するとメラニン生成抑制作用はコウジ酸と同等である
が、pHや光に対する安定性が向上する。これらは、単独
で使用しても併用してもよい。
酸モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ
酸モノステアレート、コウジ酸モノシンナモエートまた
はコウジ酸モノベンゾエートなどのモノエステル、コウ
ジ酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸
ジステアレートまたはコウジ酸ジオレエートなどのジエ
ステルが好ましい。モノエステルはコウジ酸の５位の水
酸基がエステル化されているものが好ましい。エステル
化するとメラニン生成抑制作用はコウジ酸と同等である
が、pHや光に対する安定性が向上する。これらは、単独
で使用しても併用してもよい。
これらの成分は通常の皮膚用剤の形態に、通常の賦形
剤などを適宜混合して常法により製剤化される。配合量
は剤形によって異なるが、麦芽根の抽出物は通常0.01〜
50％（重量％、以下同様）、好ましくは0.5〜10％であ
り、コウジ酸またはそのエステルは通常0.01〜20％、好
ましくは0.1〜５％である。
剤などを適宜混合して常法により製剤化される。配合量
は剤形によって異なるが、麦芽根の抽出物は通常0.01〜
50％（重量％、以下同様）、好ましくは0.5〜10％であ
り、コウジ酸またはそのエステルは通常0.01〜20％、好
ましくは0.1〜５％である。
本発明の外用剤としては、たとえばクリーム、化粧
水、パック、パウダーなどの化粧料のほかに乳剤、ロー
ション剤、リニメント剤、軟膏剤などの医薬品や医薬部
外品などの種々の外用形態に製剤でき、それぞれの製剤
において常用されている基剤、賦形剤、安定剤、顔料、
香料、紫外線吸収剤、酸化防止剤、防腐剤、金属封鎖
剤、有機酸などを適宜配合してもよい。
水、パック、パウダーなどの化粧料のほかに乳剤、ロー
ション剤、リニメント剤、軟膏剤などの医薬品や医薬部
外品などの種々の外用形態に製剤でき、それぞれの製剤
において常用されている基剤、賦形剤、安定剤、顔料、
香料、紫外線吸収剤、酸化防止剤、防腐剤、金属封鎖
剤、有機酸などを適宜配合してもよい。
以下、実施例として、各外用剤の配合例ならびに、B1
6細胞による細胞の白色化作用を示す。
6細胞による細胞の白色化作用を示す。
麦芽根の抽出物 製造例１ 麦芽根2.5kgに100lの水を加え、５℃で一晩攪拌し、
抽出した。この液を濾過し、濾液90lを採取した。
抽出した。この液を濾過し、濾液90lを採取した。
製造例２ 麦芽根を機械的に粉砕し、得られた麦芽根1kgを10lの
水および1,3−ブチレングリコールの等量混液に室温で1
5分間浸漬した。この液に更に水10lを加えて15分間沸騰
させた後濾過し、濾液15lを採取した。
水および1,3−ブチレングリコールの等量混液に室温で1
5分間浸漬した。この液に更に水10lを加えて15分間沸騰
させた後濾過し、濾液15lを採取した。
本実施例において使用した麦芽根エキスとは前記方法
によって得られた麦芽根の抽出物（製造例１）をいう。
によって得られた麦芽根の抽出物（製造例１）をいう。
なお、実施例中の精製水の割合（残余）とは、全合計
量が100重量部になるように配合したことを意味する。
量が100重量部になるように配合したことを意味する。
実施例１（クリーム） 重量部 （Ａ）モノステアリン酸ポリオキシエチレングリコール
（40E.O.） 2.00 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 2.00 ステアリン酸 5.00 ベヘニルアルコール 1.00 流動パラフィン 4.00 トリオクタン酸グリセリル 0.00 コウジ酸ジパルミテート 2.00 防腐剤 適量 香料 微量 （Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.00 麦芽根エキス 0.5 精製水 残余 （製法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。
（40E.O.） 2.00 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 2.00 ステアリン酸 5.00 ベヘニルアルコール 1.00 流動パラフィン 4.00 トリオクタン酸グリセリル 0.00 コウジ酸ジパルミテート 2.00 防腐剤 適量 香料 微量 （Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.00 麦芽根エキス 0.5 精製水 残余 （製法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。
別に、（Ｂ）に属する成分を加熱溶解する（水相）。
油相に水相を添加し、攪拌乳化後、冷却してクリーム
を得た。
を得た。
実施例２（ローション） 重量部 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.） 1.00 エタノール 15.00 クエン酸 0.10 クエン酸ナトリウム 0.30 1,3−ブチレングリコール 4.00 コウジ酸 1.00 麦芽根エキス 10.00 防腐剤 適量 香料 微量 精製水 残余 （製法） 各成分を均一に攪拌、混合、溶解し、ローションを得
た。
た。
実施例３（乳液） 重量部 （Ａ）ポリオキシエチレンベヘニルエーテル（20E.O.） 0.50 テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット（60E.
O.） 1.00 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.00 ステアリン酸 1.50 ベヘニルアルコール 1.50 アボガド油 3.00 天然ビタミンＥ 0.02 コウジ酸モノパルミテート 2.00 防腐剤 適量 香料 微量 （Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.00 カルボキシビニルポリマー 0.10 麦芽根エキス 2.00 精製水 残余 （製法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。
O.） 1.00 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.00 ステアリン酸 1.50 ベヘニルアルコール 1.50 アボガド油 3.00 天然ビタミンＥ 0.02 コウジ酸モノパルミテート 2.00 防腐剤 適量 香料 微量 （Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.00 カルボキシビニルポリマー 0.10 麦芽根エキス 2.00 精製水 残余 （製法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。
別に、（Ｂ）に属する成分を加熱溶解する（水相）。
油相に水相を添加して攪拌乳化後、冷却して乳液を得
た。
油相に水相を添加して攪拌乳化後、冷却して乳液を得
た。
実施例４（ゼリー状パック） 重量部 クエン酸 0.20 プロピレングリコール 4.00 濃グリセリン 4.00 エタノール 2.00 カルボキシビニルポリマー 1.00 炭酸カリウム 0.60 コウジ酸 0.50 ポリビニルアルコール 5.00 麦芽根エキス 1.00 防腐剤 適量 香料 微量 精製水 残余 （製法） 各成分を攪拌、混合、溶解してゼリー状パックを得
た。
た。
実施例５（クリーム状パック） 重量部 （Ａ）ポリオキシエチレンベヘニルエーテル（20E.O.） 1.00 テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット（40E.
O.） 2.00 親油型モノステアリン酸グリセリン 2.00 ベヘニルアルコール 3.00 スクワラン 15.00 ポリビニルアルコール 10.00 オクタン酸グリセリン 10.00 天然ビタミンＥ 0.04 コウジ酸モノシンナモエート 2.00 防腐剤 適量 香料 微量 （Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.00 麦芽根エキス 2.00 クエン酸 0.04 精製水 残余 （製法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。
O.） 2.00 親油型モノステアリン酸グリセリン 2.00 ベヘニルアルコール 3.00 スクワラン 15.00 ポリビニルアルコール 10.00 オクタン酸グリセリン 10.00 天然ビタミンＥ 0.04 コウジ酸モノシンナモエート 2.00 防腐剤 適量 香料 微量 （Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.00 麦芽根エキス 2.00 クエン酸 0.04 精製水 残余 （製法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。
別に、（Ｂ）に属する成分を加熱溶解する（水相）。
油相に水相を添加して攪拌乳化後、冷却してクリーム状
パックを得た。
油相に水相を添加して攪拌乳化後、冷却してクリーム状
パックを得た。
実施例６（軟膏剤） 重量部 （Ａ）モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン
（60E.O.） 1.00 テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット（60E.
O.） 1.50 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 1.50 サラシミツロウ 3.00 パラフィン 2.00 ステアリン酸 3.00 ベヘニルアルコール 3.00 シアバター 12.00 流動パラフィン 5.00 天然ビタミンＥ 0.04 メチルポリシロキサン 0.01 コウジ酸モノベンゾエート 3.00 防腐剤 適量 香料 微量 （Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.00 クエン酸 0.30 麦芽根エキス 3.00 精製水 残余 （製法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。
（60E.O.） 1.00 テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット（60E.
O.） 1.50 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 1.50 サラシミツロウ 3.00 パラフィン 2.00 ステアリン酸 3.00 ベヘニルアルコール 3.00 シアバター 12.00 流動パラフィン 5.00 天然ビタミンＥ 0.04 メチルポリシロキサン 0.01 コウジ酸モノベンゾエート 3.00 防腐剤 適量 香料 微量 （Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.00 クエン酸 0.30 麦芽根エキス 3.00 精製水 残余 （製法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。
別に、（Ｂ）に属する成分を加熱溶解する（水相）。
油相に水相を添加して攪拌乳化後、冷却して軟膏剤を得
た。
油相に水相を添加して攪拌乳化後、冷却して軟膏剤を得
た。
実施例７（パウダー） 重量部 ミリスチン酸オクチルドデシル 1.0 コウジ酸 2.0 麦芽根エキス 0.5 香料 微量 マルチトール 残余 （製法） 各成分を均一に攪拌、混合して美白パウダーを得た。
実施例８（美容液） 重量部 （Ａ）ポリアクリル酸ナトリウム 0.50 濃グリセリン 8.00 Ｕ−Jelly−cp 20.00 コウジ酸 5.00 麦芽根エキス 5.00 精製水 残余 （Ｂ）ブルシン変性アルコール 5.00 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.50 パラオキシ安息香酸メチル 0.05 パラオキシ安息香酸プロピル 0.05 香料 微量 （製法） （Ａ）および（Ｂ）をそれぞれ均一に分散溶解し、
（Ａ）に（Ｂ）を徐々に添加して攪拌後、美容液を得
た。
（Ａ）に（Ｂ）を徐々に添加して攪拌後、美容液を得
た。
白色化作用の評価 コウジ酸、コウジ酸モノブチレートおよび麦芽根エキ
スを第１表に示した濃度に添加した10％ウシ胎児血清を
含有するイーグルMEM培地にマウス黒色腫由来のＢ−16
培養細胞を播種し、37℃、５％CO2条件下で５日間培養
したのち細胞をトリプシンで分散し、1,000rpm×５分間
で遠心分離して細胞を集め、その黒色度を目視で判定し
た。
スを第１表に示した濃度に添加した10％ウシ胎児血清を
含有するイーグルMEM培地にマウス黒色腫由来のＢ−16
培養細胞を播種し、37℃、５％CO2条件下で５日間培養
したのち細胞をトリプシンで分散し、1,000rpm×５分間
で遠心分離して細胞を集め、その黒色度を目視で判定し
た。
判定基準は次のとおりである。
−：メラニン生成抑制物質を添加しなかったものと
同程度 ＋：わずかに白色化 ＋＋：かなり白色化 ＋＋＋：ほとんど白色化 結果を第１表に示す。
同程度 ＋：わずかに白色化 ＋＋：かなり白色化 ＋＋＋：ほとんど白色化 結果を第１表に示す。
〔発明の効果〕 本発明の外用剤は、これを患部に塗布することによ
り、コウジ酸またはそのエステルと麦芽根抽出物との相
乗作用により、肝斑などの色素沈着症の予防、治療に極
めて有効なものである。
り、コウジ酸またはそのエステルと麦芽根抽出物との相
乗作用により、肝斑などの色素沈着症の予防、治療に極
めて有効なものである。
Claims (1)
- 【請求項１】コウジ酸または、そのエステルと麦芽根の
抽出物を有効成分とするメラニン生成抑制外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2212109A JP2911191B2 (ja) | 1990-08-09 | 1990-08-09 | メラニン生成抑制外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2212109A JP2911191B2 (ja) | 1990-08-09 | 1990-08-09 | メラニン生成抑制外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0495009A JPH0495009A (ja) | 1992-03-27 |
| JP2911191B2 true JP2911191B2 (ja) | 1999-06-23 |
Family
ID=16617029
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2212109A Expired - Lifetime JP2911191B2 (ja) | 1990-08-09 | 1990-08-09 | メラニン生成抑制外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2911191B2 (ja) |
-
1990
- 1990-08-09 JP JP2212109A patent/JP2911191B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0495009A (ja) | 1992-03-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2565513B2 (ja) | メラニン生成抑制外用薬剤 | |
| JP3696271B2 (ja) | 美白化粧料 | |
| JPH0648934A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP4091824B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2890212B2 (ja) | 化粧料 | |
| JP2929304B2 (ja) | 美白用皮膚外用剤 | |
| JP2003300860A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2903412B2 (ja) | 化粧料 | |
| JP3084104B2 (ja) | 化粧料 | |
| JP2549127B2 (ja) | メラニン生成抑制外用薬剤 | |
| JP2003306419A (ja) | 化粧料 | |
| JP4824181B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2565516B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2780803B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JPH07258063A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2911191B2 (ja) | メラニン生成抑制外用剤 | |
| JP2575417B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP4076477B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JPH10120546A (ja) | 美白用皮膚外用剤 | |
| JPH01100114A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JPH07145033A (ja) | 皮膚老化防止用化粧料 | |
| JPH0118044B2 (ja) | ||
| JPH03200708A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JP2002234828A (ja) | 美白化粧料 | |
| JP3382146B2 (ja) | 皮膚外用剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080409 Year of fee payment: 9 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090409 Year of fee payment: 10 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100409 Year of fee payment: 11 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110409 Year of fee payment: 12 |
|
| EXPY | Cancellation because of completion of term | ||
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110409 Year of fee payment: 12 |