JP2886247B2 - 脂溶性白金(▲ii▼)錯体の凍結乾燥製剤およびその製造方法 - Google Patents
脂溶性白金(▲ii▼)錯体の凍結乾燥製剤およびその製造方法Info
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Description
の凍結乾燥製剤およびその製造方法に関する。
化されたケシ脂肪酸のエチルエステルであるリピオドー
ル)に溶解または懸濁し、動脈あるいは静脈内投与され
る。従って本化合物を製剤化する場合には、一般的に行
われているように、粉末充填もしくは凍結乾燥を行い用
時溶解または懸濁型の製剤とする必要がある。(参考文
献:1986年医薬ジャーナル社発行,最近の製剤技術とそ
の応用) 〔発明が解決しようとする問題点〕 しかし、脂溶性白金(II)錯体は静電気を帯びやすい
ため、粉末充填法を本化合物の製剤化方法として適用す
るには多くの問題点が存在する。また、本化合物は水に
ほとんど不溶であるため、通常行なわれる水を溶媒とし
た凍結乾燥法は適用できない。
媒に溶解し、無菌濾過後凍結乾燥して製剤化すべく種々
検討した。その結果、脂溶性白金(II)錯体の溶解性が
良いt−ブタノール、あるいはさらに溶解性の良いハロ
ゲン化炭化水素系溶媒とt−ブタノールとの混合溶媒に
本化合物を溶解後、無菌濾過し凍結乾燥することによっ
て意外にも通常行われる水を用いた凍結乾燥製剤品と全
く遜色がなく、しかも用いた有機溶媒の残留のない製剤
品が得られることを見い出し、本発明者らは従来技術の
問題点を克服し、本発明を完成したのである。
体をt−ブタノールあるいはt−ブタノールとハロゲン
化炭化水素系溶媒との混合溶媒に溶解して凍結乾燥する
ことで製造されうる脂溶性白金(II)錯体の凍結乾燥製
剤およびその製造方法に関する。
(II)錯体は、上記有機溶媒に溶解し、無菌濾過した後
バイヤル瓶等の容器に入れ凍結乾燥することにより製剤
化される。
えば一般式〔I〕で示される化合物が挙げられる。
は胆汁酸残基を意味する。) 一般式〔I〕で示される脂溶性白金(II)錯体におい
て、Rで示される飽和または不飽和高級脂肪酸残基とし
ては、炭素原子数10〜24の脂肪酸残基が挙げられ、更に
具体的には、例えばカプリン酸、ラウリン酸、ミリスチ
ン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベ
ヘン酸、リグノセリン酸等の飽和脂肪酸の残基、および
例えばオレイン酸、リノレイン酸等の炭素原子数16〜20
の不飽和脂肪酸の残基等が挙げられる。また胆汁酸残基
としては、コール酸、デオキシコール酸、リトコール
酸、ケノデオキシコール酸、ウルソデオキシコール酸、
ヒオデオキシコール酸、グリチルリチン酸の残基等が挙
げられる。
においては、ジシクロヘキシルアミン部分に由来する異
性体、すなわちl−トランス体、d−トランス体、シス
体の3つの異性体が存在するが、これら異性体のいずれ
であってもよく、またこれらの混合物であってもよい。
合物が用いられる。例えば一般式〔I〕で示される脂溶
性白金(II)錯体は特開昭62-96号公報および特開昭64-
6290号公報に記載の方法にて容易に製造することができ
る。
いはt−ブタノールとハロゲン化炭化水素系溶媒との混
合溶媒が挙げられ、ハロゲン化炭化水素系溶媒としてク
ロロホルム、ジクロロメタン、1,2−ジクロロエタン等
が挙げられる。好ましくは、t−ブタノール単独あるい
はクロロホルムまたはジクロロメタンとt−ブタノール
との混合溶媒が用いられる。t−ブタノールとクロロホ
ルムまたはジクロロメタンとの混合比に特に制限はない
が好ましくは20〜30%のクロロホルムまたはジクロロメ
タンを含有したt−ブタノールが用いられる。無菌濾過
には、有機溶媒であっても使用可能な当業者周知のメン
ブランフィルターが用いられる。凍結乾燥条件に特に制
限はないが、当業者周知の条件を用いれば十分である。
発明はこれら実施例に限定されるものではない。
リステート30mgをt−ブタノール6mlに溶解しメンブラ
ンフィルターにて無菌濾過し、バイアルに充填して凍結
乾燥を施した後ゴム栓をしキャップシールすることによ
り凍結乾燥製剤を得た。
ガスクロマトグラフィーにて分析した結果、0.05%以下
であった。
リステート30mgをt−ブタノール1.6mlとクロロホルム
0.4mlの混合溶媒に溶解し、メンブランフィルターにて
無菌濾過し、バイアルに充填して凍結乾燥を施した後、
ゴム栓をしキャップシールすることにより凍結乾燥製剤
を得た。
ロロホルムの残留をガスクロマトグラフィーにて分析し
た結果、どちらも0.05%以下であった。
Claims (3)
- 【請求項1】医薬として許容し得る脂溶性白金(II)錯
体をt−ブタノールあるいはt−ブタノールとハロゲン
化炭化水素系溶媒との混合溶媒に溶解して凍結乾燥する
ことで製造されうる脂溶性白金(II)錯体の凍結乾燥製
剤。 - 【請求項2】医薬として許容し得る脂溶性白金(II)錯
体をt−ブタノールあるいはt−ブタノールとハロゲン
化炭化水素系溶媒との混合溶媒に溶解して凍結乾燥する
ことを特徴とする脂溶性白金(II)錯体の凍結乾燥製剤
の製造方法。 - 【請求項3】医薬として許容し得る脂溶性白金(II)錯
体が、一般式 (式中、Rは飽和あるいは不飽和高級脂肪酸残基または
胆汁酸残基を意味する。)であらわされる白金(II)錯
体である請求項2記載の脂溶性白金(II)錯体の凍結乾
燥製剤の製造方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2052386A JP2886247B2 (ja) | 1990-03-02 | 1990-03-02 | 脂溶性白金(▲ii▼)錯体の凍結乾燥製剤およびその製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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JP2052386A JP2886247B2 (ja) | 1990-03-02 | 1990-03-02 | 脂溶性白金(▲ii▼)錯体の凍結乾燥製剤およびその製造方法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH03255025A JPH03255025A (ja) | 1991-11-13 |
JP2886247B2 true JP2886247B2 (ja) | 1999-04-26 |
Family
ID=12913369
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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JP2052386A Expired - Lifetime JP2886247B2 (ja) | 1990-03-02 | 1990-03-02 | 脂溶性白金(▲ii▼)錯体の凍結乾燥製剤およびその製造方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2886247B2 (ja) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2000003718A1 (fr) * | 1997-01-14 | 2000-01-27 | Toray Industries, Inc. | Preparations lyophilisees et procede de production |
CN1283242C (zh) | 2001-09-21 | 2006-11-08 | 大日本住友制药株式会社 | 冻干制剂 |
CN107773538B (zh) * | 2016-08-27 | 2022-09-13 | 鲁南制药集团股份有限公司 | 稳定的甲啶铂无菌冻干粉末及其制备工艺 |
-
1990
- 1990-03-02 JP JP2052386A patent/JP2886247B2/ja not_active Expired - Lifetime
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Publication number | Publication date |
---|---|
JPH03255025A (ja) | 1991-11-13 |
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