JP2825092B2 - ピロロ〔３，４−ｄ〕ピリミジン誘導体 - Google Patents
ピロロ〔３，４−ｄ〕ピリミジン誘導体Info
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- JP2825092B2 JP2825092B2 JP62195266A JP19526687A JP2825092B2 JP 2825092 B2 JP2825092 B2 JP 2825092B2 JP 62195266 A JP62195266 A JP 62195266A JP 19526687 A JP19526687 A JP 19526687A JP 2825092 B2 JP2825092 B2 JP 2825092B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- group
- pyrrolo
- lower alkyl
- alkyl group
- pyrimidine derivative
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は動物の末梢神経系及び中枢神経系の神経疾患
の治療剤として有用な新規ピロロ〔3,4−ｄ〕ピリミジ
ン誘導体に関する。 〔従来の技術・その問題点〕 本出願人の出願に係る特許協力条約に基づく国際出願
（出願番号 JP 87/00120:国際公開番号W087/04928）の
明細書にも記載の如く、神経疾患、即ち中枢神経系及び
末梢神経系疾患の治療において、後者の治療剤は世界的
にわずかしか実用に供されていないのが現状である。ま
た特開昭61−65873号公報および該国際出願で引用され
ている特開昭59−144765号、同59−144766号、同59−15
5316号、国際公開W085/00168号の各公報にはある種のピ
ペラジニルピリミジン誘導体が開示されているが、これ
らの公知文献には本発明のピロロ〔3,4−ｄ〕ピリミジ
ン誘導体が神経細胞再生の効果を有してあるいは末梢神
経障害、精神病ではない中枢神経障害等へ適用し得るこ
とは何ら記載も示唆もなされていない。 それ故、本発明の目的は、神経疾患用治療薬として有
用な新規化合物を提供することにある。 本発明の他の目的は、神経細胞再生、修復の効果を有
する神経疾患用治療薬として有用な化合物を提供するこ
とにある。 本発明のさらに他の目的は、末梢神経の障害疾患へ適
用し得る神経疾患治療薬として有用な化合物を提供する
ことにある。 本発明にさらに他の目的は、神経伝達物質の作用系、
代謝系などの異常が第一義的関与を行つているとみなさ
れている精神病とは異なる中枢神経の障害疾患へ適用し
うる神経疾患治療薬として有用な化合物を提供すること
にある。 〔発明の概要〕 本発明は、一般式〔Ｉ〕 （式中、R1は水素又はベンジル基であり、R2は水素又は
低級アルキル基であり、R3は低級アルキル基、低級アシ
ル基、低級アルコキシカルボニルメチル基又はカルバモ
イルメチル基である。但し、R3が低級アルキル基である
ときはR2は低級アルキル基である。）で表される２−ピ
ペラジノ−５−オキソ−5,6−ジヒドロ（7H）ピロロ
〔3,4−ｄ〕ピリミジン誘導体またはその薬学的に許容
される塩を要旨とする。 一般式〔Ｉ〕において、R2およびR2の低級アルキル基
としては炭素数１ないし４のものであり、メチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、i
so−ブチル、tert−ブチル等を例示することができる。
またR3の低級アルコキシルカルボニルメチル基の低級ア
ルコキシル基としては炭素数１ないし４のものであり、
メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ等を例示す
ることができる。また、R3の低級アシル基としては炭素
数２ないし４のものであり、アセチル、プロピオニル、
ブチロイル、イソブチロイル等を例示することができ
る。またR3の低級アシル基としては炭素数２ないし４の
ものであり、アセチル、プロピオニル、ブチロイル、イ
ソブチロイル等を例示することができる。以上の各例示
の内では、R3の低級アシル基を除いてはとくに炭素数１
ないし２のものが好ましい。R3の低級アシル基としては
炭素数３のものが好ましい。 前記化合物〔Ｉ〕の薬学的に許容しうる塩類としては
塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、
酸性リン酸塩、蓚酸、酢酸塩、マレイン酸塩、フマル酸
塩、コハク酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸、安息香
酸塩、クエン酸塩、グルコン酸塩、糖酸塩、メタンスル
ホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ナフタレンスル
ホン酸塩などの薬学的に許容しうるアニオンを含む非毒
性酸付加塩を形成する酸から形成される塩類もしくはそ
れらの水和物および第４級アンモニウム（又はアミン）
塩類もしくはそれらの水和物を含む。 一般式〔Ｉ〕で表わされる化合物の中で好ましいもの
としては次表に示すものを挙げることができる。なお表
中の化合物番号は前記国際出願（出願番号 JP 87/0012
0:国際公開番号W087/04928）において用いられている化
合物番号と同じである。 前表に記載以外の他の物性のいくつかについては、国
際出願（出願番号 JP 87/00120:国際公開番号W087/0492
8）に記載されている。 〔製 法〕 本発明の化合物の製法は国際出願（出願番号 JP 87/0
0120:国際公開番号W087/04928）に記載されている。該
国際出願に記載のない化合物についても該記載に準じて
合成することができる。 〔有用性・発明の効果〕 本発明の一般式〔Ｉ〕で表わされる化合物の有用性に
ついては、国際出願（出願番号 JP 87/00120:国際公開
番号W087/04928）の明細書36頁ないし38頁、80頁ないし
108頁に記載のように神経疾患用治療薬として有用であ
る。
の治療剤として有用な新規ピロロ〔3,4−ｄ〕ピリミジ
ン誘導体に関する。 〔従来の技術・その問題点〕 本出願人の出願に係る特許協力条約に基づく国際出願
（出願番号 JP 87/00120:国際公開番号W087/04928）の
明細書にも記載の如く、神経疾患、即ち中枢神経系及び
末梢神経系疾患の治療において、後者の治療剤は世界的
にわずかしか実用に供されていないのが現状である。ま
た特開昭61−65873号公報および該国際出願で引用され
ている特開昭59−144765号、同59−144766号、同59−15
5316号、国際公開W085/00168号の各公報にはある種のピ
ペラジニルピリミジン誘導体が開示されているが、これ
らの公知文献には本発明のピロロ〔3,4−ｄ〕ピリミジ
ン誘導体が神経細胞再生の効果を有してあるいは末梢神
経障害、精神病ではない中枢神経障害等へ適用し得るこ
とは何ら記載も示唆もなされていない。 それ故、本発明の目的は、神経疾患用治療薬として有
用な新規化合物を提供することにある。 本発明の他の目的は、神経細胞再生、修復の効果を有
する神経疾患用治療薬として有用な化合物を提供するこ
とにある。 本発明のさらに他の目的は、末梢神経の障害疾患へ適
用し得る神経疾患治療薬として有用な化合物を提供する
ことにある。 本発明にさらに他の目的は、神経伝達物質の作用系、
代謝系などの異常が第一義的関与を行つているとみなさ
れている精神病とは異なる中枢神経の障害疾患へ適用し
うる神経疾患治療薬として有用な化合物を提供すること
にある。 〔発明の概要〕 本発明は、一般式〔Ｉ〕 （式中、R1は水素又はベンジル基であり、R2は水素又は
低級アルキル基であり、R3は低級アルキル基、低級アシ
ル基、低級アルコキシカルボニルメチル基又はカルバモ
イルメチル基である。但し、R3が低級アルキル基である
ときはR2は低級アルキル基である。）で表される２−ピ
ペラジノ−５−オキソ−5,6−ジヒドロ（7H）ピロロ
〔3,4−ｄ〕ピリミジン誘導体またはその薬学的に許容
される塩を要旨とする。 一般式〔Ｉ〕において、R2およびR2の低級アルキル基
としては炭素数１ないし４のものであり、メチル、エチ
ル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、i
so−ブチル、tert−ブチル等を例示することができる。
またR3の低級アルコキシルカルボニルメチル基の低級ア
ルコキシル基としては炭素数１ないし４のものであり、
メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ等を例示す
ることができる。また、R3の低級アシル基としては炭素
数２ないし４のものであり、アセチル、プロピオニル、
ブチロイル、イソブチロイル等を例示することができ
る。またR3の低級アシル基としては炭素数２ないし４の
ものであり、アセチル、プロピオニル、ブチロイル、イ
ソブチロイル等を例示することができる。以上の各例示
の内では、R3の低級アシル基を除いてはとくに炭素数１
ないし２のものが好ましい。R3の低級アシル基としては
炭素数３のものが好ましい。 前記化合物〔Ｉ〕の薬学的に許容しうる塩類としては
塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、
酸性リン酸塩、蓚酸、酢酸塩、マレイン酸塩、フマル酸
塩、コハク酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸、安息香
酸塩、クエン酸塩、グルコン酸塩、糖酸塩、メタンスル
ホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、ナフタレンスル
ホン酸塩などの薬学的に許容しうるアニオンを含む非毒
性酸付加塩を形成する酸から形成される塩類もしくはそ
れらの水和物および第４級アンモニウム（又はアミン）
塩類もしくはそれらの水和物を含む。 一般式〔Ｉ〕で表わされる化合物の中で好ましいもの
としては次表に示すものを挙げることができる。なお表
中の化合物番号は前記国際出願（出願番号 JP 87/0012
0:国際公開番号W087/04928）において用いられている化
合物番号と同じである。 前表に記載以外の他の物性のいくつかについては、国
際出願（出願番号 JP 87/00120:国際公開番号W087/0492
8）に記載されている。 〔製 法〕 本発明の化合物の製法は国際出願（出願番号 JP 87/0
0120:国際公開番号W087/04928）に記載されている。該
国際出願に記載のない化合物についても該記載に準じて
合成することができる。 〔有用性・発明の効果〕 本発明の一般式〔Ｉ〕で表わされる化合物の有用性に
ついては、国際出願（出願番号 JP 87/00120:国際公開
番号W087/04928）の明細書36頁ないし38頁、80頁ないし
108頁に記載のように神経疾患用治療薬として有用であ
る。
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フロントページの続き
(72)発明者 大野 裕康
広島県広島市西区草津南２丁目３番12号
(72)発明者 粟屋 昭
神奈川県横浜市戸塚区矢部町1541番地
(72)発明者 中野 卓雄
神奈川県横浜市戸塚区上郷町2231番地の
20
(72)発明者 堀込 和利
千葉県茂原市萩原町１丁目103番地
(72)発明者 佐々木 忠之
千葉県茂原市東郷2142番地
(72)発明者 水智 彰
千葉県茂原市東郷2141番地
(72)発明者 小林 昶
千葉県茂原市東郷2141番地
(56)参考文献 特開 昭61−65873（ＪＰ，Ａ)
特開 昭61−140568（ＪＰ，Ａ)
Claims (1)
- (57)【特許請求の範囲】 １．一般式〔Ｉ〕 （式中、R1は水素又はベンジル基であり、R2は水素又は
低級アルキル基であり、R3は低級アルキル基、低級アシ
ル基、低級アルコキシルカルボニルメチル基又はカルバ
モイルメチル基である。但し、R3が低級アルキル基であ
るときはR2は低級アルキル基である。）で表わされる２
−ピペラジノ−５−オキソ−5,6−ジヒドロ（7H）ピロ
ロ〔3,4−ｄ〕ピリミジン誘導体またはその薬学的に許
容される塩。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62195266A JP2825092B2 (ja) | 1987-08-06 | 1987-08-06 | ピロロ〔３，４−ｄ〕ピリミジン誘導体 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62195266A JP2825092B2 (ja) | 1987-08-06 | 1987-08-06 | ピロロ〔３，４−ｄ〕ピリミジン誘導体 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6440483A JPS6440483A (en) | 1989-02-10 |
| JP2825092B2 true JP2825092B2 (ja) | 1998-11-18 |
Family
ID=16338291
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62195266A Expired - Lifetime JP2825092B2 (ja) | 1987-08-06 | 1987-08-06 | ピロロ〔３，４−ｄ〕ピリミジン誘導体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2825092B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1471918B1 (en) * | 2002-01-14 | 2017-07-19 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | Use of modified pyrimidine compounds to promote stem cell migration and proliferation |
| KR101482108B1 (ko) | 2008-05-23 | 2015-01-13 | 엘지전자 주식회사 | 세탁기 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6165873A (ja) * | 1984-09-07 | 1986-04-04 | Mitsui Petrochem Ind Ltd | ２−ピペラジノピリミジン誘導体 |
-
1987
- 1987-08-06 JP JP62195266A patent/JP2825092B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6440483A (en) | 1989-02-10 |
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Legal Events
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